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PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACILUREAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1986). Clasificación: C07C127/22.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE ACILUREAS DE FORMULA GENERAL (I), DONDE R1 ES HALOGENO, ALQUILO O HALOGENO-ALQUILO (C1-C6); R2 ES H O HALOGENO, R3, R4 Y R5 SON EN CADA CASO, H, HALOGENO O ALQUILO C1-C6; R6, R7 Y R8 SON EN CADA CASO H, ALQUILO C1-C6, ARILO, O HALOGENO; R9 Y R10 SON IGUALES O DIFERENTES Y SON H O F; X ES O O S Y N ES 0, 1, 2 O 3. SE OBTIENEN POR REACCION DE ALCOXIANILINAS DE FORMULA GENERAL (II), CON BENZOILISOTIACIANATOS DE FORMULA (III), O POR REACCION DE ALCOXIFENILISOCIANATOS O ALCOXIFENILISOTIACIANATOS (IV) CON BENZAMIDAS DISUSTITUIDAS, EN PRESENCIA DE DISOLVENTES Y CATALIZADORES; LOS DISOLVENTES PUEDEN SER: HIDROCARBUROS, CETONAS, ESTERES, ETERES, NITRILOS, AMIDAS, SULFONAS Y SULFOXIDOS Y LAS TEMPERATURAS VARIAN DE C20JC HASTA EL P.E. DEL DISOLVENTE. SE USAN COMO INSECTICIDAS, EN CONCENTRACIONES DE 0,0005 AL 5,0% CONTRA DIPTEROS, COLEOPTEROS, LEPIDOPTEROS E HIMENOPTEROS.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 13-ALQUIL-LL B -FENIL-GONAMOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1986). Clasificación: C07J7.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE 13-ALQUIL-11B-FENIL-GONANOS , DE FORMULA GENERAL (I), DONDE A Y B SON O, CH2 O UN DOBLE ENLACE; X ES O O FNOH; R1 ES UN ALQUILO SATURADO O INSATURADO, LINEAL O RAMIFICADO C1-C8; R2 ES UN METILO O ETILO EN A O B; SI R2 ESTA EN A, R3/R4 TIENEN DIFERENTES SIGNIFICADOS Y SI ESTA EN B TIENEN OTROS; R9, R10, R11 Y R12 REPRESENTAN EN CADA CASO H, OH, ALQUILO, ALCOXI O ACILOXI, EN CADA CASO C1-C4, O UN HALOGENO Y EL SUSTITUYENTE DEL 11B-FENILO ESTA EN POSICION 3 O 4. SE OBTIENEN A PARTIR DE PRECURSORES POR HIDROXILACION MICROBIOLOGICA CON STR. TOYOCAENSIS, Y/O STR. PLATENSIS Y/O NIGROSPORA SPHAERICA Y/O NEUROSPORA CRASA Y LOS COMPUESTOS HIDROXILADOS OBTENIDOS, DE FORMULA (I), SEGUN LOS CASOS SE EPIMERIZAN, ESTERIFICAN-ETERIFICAN , HALOGENAN O ALCOHILAN. LOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS COMPETITIVOS DE LA PROGESTERONA Y SE USAN COMO ANTIGESTAGENOS, REGULADORES DE MENSTRUACION Y ANTIGLUCORTICOIDES.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 13 A-ALQUILGONANOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1986). Clasificación: C07J41.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 13A-ALQUILGONANOS. SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN CLORURO DE ACIDO O ANHIDRIDO DE ACIDO DE FORMULAS R-CO-CL O (R-CO)2O RESPECTIVAMENTE, EN PRESENCIA DE BASES, A TEMPERATURAS ENTRE 0 Y 60JC Y, A CONTINUACION, SE HACE REACCIONAR CON HIDROCLORURO DE HIDROXILAMINA, EN PRESENCIA DE AMINAS TERCIARIAS, A TEMPERATURAS ENTRE C20 Y 40JC. ESTOS COMPUESTOS SON APLICABLES PARA EL CONTROL DE LA FERTILIDAD POST-COITAL.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ACIDOS 7-(ARILOXI)2-NAFTILOXI-ALCANCARBOXILICOS RACEMICOS E ISOMEROS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/11/1986). Clasificación: A01N43/40, A01N37/06, C07D213/643, C07C59/66.

METODO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE ACIDOS 7-(ARILOXI)-2-NAFTILOXI-ALCANCARBOXILICOS RACEMICOS E ISOMEROS DE FORMULA (I). CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR COMPUESTOS DE FORMULA (II) DONDE Z Y W SIGNIFICAN INDEPENDIENTEMENTE: HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO, TRIHALOGENOMETILO O CIANO; X REPRESENTA CH, UN GRUPO C-HALOGENO O N; R1 Y R2 PUEDEN SER HIDROGENO, ALQUILO O HALOGENOALQUILO Y HAL ES HALOGENO; CON COMPUESTOS DE FORMULA (III) CONDE Y REPRESENTA UN RADICAL UR3 EN QUE U SIGNIFICA O O S Y R3 ES UN RADICAL ALQUILICO SUSTITUIDO O NO, NITRO, CIANO, TRIFLUOROMETILO, HIDROGENO, UN ATOMO DE METAL ALCALINO, UN ATOMO DE METAL DIVALENTE, UN GRUPO AMONIO O BIEN REPRESENTA UN RADICAL ESPECIFICO DISTINTO DE LOS ANTERIORES. LA REACCION TIENE LUGAR EVENTUALMENTE EN PRESENCIA DE AGENTE DILUYENTE Y DE UN AGENTE FIJADOR DE ACIDOS, PARA OBTENER LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I).

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE AMINAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1986). Clasificación: C07C85/06.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE AMINAS POR REACCION DE ALCOHOLES O ALDEHIDOS DE CADENA LARGA (HASTA 26 ATOMOS DE CARBONO) CON AMINAS PRIMARIAS, AMINAS SECUNDARIAS CON SUSTITUYENTES IGUALES O DIFERENTES, O AMONIACO, A TEMPERATURA ELEVADA Y EVENTUALMENTE BAJO PRESION, EN FASE LIQUIDA, EN UNA ATMOSFERA REDUCTORA Y EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR EXENTO DE SOPORTE A BASE DE COMPUESTOS DE COBRE Y ESTAÑO QUE SON ACTIVADOS CON COMPUESTOS ORGANOMETALICOS. LOS CATALIZADORES PUEDEN UTILIZARSE SIN QUE SE OBSERVEN DISMINUCIONES DEL GRADO DE CONVERSION Y DE LA SELECTIVIDAD. OTRA VENTAJA DE LOS CATALIZADORES ES SU PROPIEDAD DE NO REDUCIR LOS ENLACES MULTIPLES, EVENTUALMENTE PRESENTES, NI SIQUIERA SU PRESENCIA DE HIDROGE.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR BARNICES ANTI-RESBALAMIENTO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1986). Clasificación: C09D5.

METODO DE PREPARACION DE BARNICES ANTIRRESBALAMIENTO. COMPRENDE EL CALENTAMIENTO DE 1,5 A 2 EQUIVALENTES DE ACIDOS GRASOS POLIMERIZADOS Y 1 EQUIVALENTE DE POR LO MENOS UNA TER-DIAMINA DIPRIMARIA Y EVENTUALMENTE UNA CO-DIAMINA, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 150JC Y 250JC, INICIALMENTE BAJO ATMOSFERA DE GAS INERTE Y POSTERIORMENTE BAJO PRESION REDUCIDA, DURANTE UN PERIODO DE TIEMPO DE HASTA 6 HORAS; ENFRIAMIENTO DEL PRODUCTO DE CONDENSACION FORMADO HASTA LA TEMPERATURA DE 100JC Y DISOLUCION CON OTRA DE ETANOL/ACETATO DE ETILO, ETANOL/BENCINA O ETANOL DE AGLUTINANTES PARA TINTES DE IMPRENTA. ESTOS BARNICES TIENEN APLICACIONES PARA BARNIZADO DE BOLSAS O SACOS GRANDES.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE CARBOCICLINA.

(16/05/1986) PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE CARBACICLINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN DERIVADO DE ACIDO HALOGENOALCANOICO DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE UNA BASE, EN UN DISOLVENTE O MEZCLA DE DISOLVENTES APROTICOS, POR EJEMPLO DIMETILSULFOXIDO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 HASTA 100JC PARA OBTENER DERIVADOS DE CARBACICLINA DE FORMULA (I). SIENDO: A, GRUPO -CH2-CH2, TRANS -CHFCH- O -CFC; D, GRUPO DE FORMULA (IV), GRUPO ALQUILENO DE C 1 A 5, ETC.; E, ENLACE DIRECTO, GRUPO -CFC O GRUPO -CHFCR7; N, 1 O 3; HAL, CL O BR; O, 1, 2 O 3; M, 1 A 16; R1, RADICAL DE FORMULA (V), (VI), -COCH3, COOR2, CONHR3; R2, H O ALQUILO DE C 1 A 10, ETC.; R3, H O RADICAL ALCANOILO DE C 1 A 10; R4, GRUPO ALQUILO DE C 1 A 10, ETC.; R5, GRUPO HIDROXI LIBRE O FUNCIONALMENTE MODIFICADO;…

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 6,6-ETILEN-15,16-METILEN-3-OXO-17&-PREGN-4-EN-21 ,17-CARBOLACTONAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1986). Clasificación: C07J7.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 6,6-ETILEN-15,16-METILEN-3-OXO-171-PREGN-4-EN-21 ,17-CARBOLACTONAS. COMPRENDE: A) TRANSFORMAR LA 4-DIEN-3-CETONA CON UNA BASE SECUNDARIA, DIETILAMINA, EN 3,5-DIEN-3-AMINA; B) INTRODUCIR UN GRUPO 6A-HIDROXIMETILENO EN 15,16-METILEN-3-OXO-17A-PREGN-4-EN-21 ,17-CARBOLACTONA DE FORMULA (II), Y TRATAR LAS 3,5-DIEN-3-AMINA EN SOLUCION ALCOHOLICA CON FORMALINA, CON RETROFROMACION DEL SISTEMA 4-EN-3-OXO, A PARTIR DEL COMPUESTO 6A-HIDROXIMETILICO SE FORMA 6-METILENICO Y ESTE SE SOMETE A METILENACION PARA DAR 6,6-ETILENICO, PARA DAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I). LA REACCION SE EFECTUA A UNA TEMPERATURA DE 20 A 40JC Y DURANTE 15 A 60 MINUTOS. SIENDO: R1, H O UN GRUPO METILO; R2 ES UN GRUPO METILO O ETILO; FORMULA (III) ES UN ENLACE; Y (IV) ES (V) O (VI). SE UTILIZA COMO ANTAGONISTA DE ALDOSTERONA Y COMO GESTAGENO.-.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PREGNANO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Clasificación: C07J7.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PREGNANO. COMPRENDE: A) ESTERIFICAR A UN DERIVADO DE ANDROSTANO DE FORMULA (II) CON ACIDO NITRICO, ACIDO TRIFLUOROACETICO O ACIDO TRICLOROACETICO, EN PRESENCIA DE PIRIDINA, ENTRE C30JC Y 10JC DURANTE 10 A 120 MIN, PARA PRODUCIR ESTERES DE FORMULA (III); Y B) TRATAR A (III) CON ACIDO FORMICO CONCENTRADO, EN PRESENCIA DE ACETATO, SULFATO O FLUORURO DE AG, EN TRIETILAMINA, DIMETILFORMAMIDA O N-DIMETILACETAMIDA, ENTRE 0JC Y 150JC, PARA OBTENER DERIVADOS DE PREGNANO DE FORMULA (I). SIENDO: ... UN ENLACE SIMPLE O DOBLE; R1, HIDROGENO O METILO; R2, UN GRUPO FORMILO; R3, CLORO; X, GRUPO NITRO, GRUPO TRIFLUOROACETICO O UN GRUPO TRICLOROACETILO; Y N, 1 O 2.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE BENCILETERES SUSTITUIDOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1986). Clasificación: C07C309/24, C07C43/164, C07C43/174, C07C313/02.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BENCILETERES SUSTITUIDOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE X, R1, R2, R3 Y R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE M REPRESENTA HIDROGENO O UN EQUIVALENTE DE METAL, Z PUEDE SER UNO DE VARIOS GRUPOS LABILES, Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE. TAMBIEN SE PUEDE HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (V), EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL SIGNIFICADO ANTERIOR, EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES EN AGRICULTURA COMO AGENTES PARASITICIDAS.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN AGENTE PARA EL TRATAMIENTO DE HERIDAS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/02/1986). Clasificación: A61L15/01.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN AGENTE PARA EL TRATAMIENTO DE HERIDAS. COMPRENDE: A) SUSPENDER 2 A 20% EN PESO DE UN COPOLIMERO POR INJERTO A BASE DE ALMIDON Y POLIACILONITRILO HIDROLIZADO, CUYOS H DE GRUPOS CARBOXI ESTAN REEMPLAZADOS DE 5-90% POR AL, EN UNLIQUIDO O PASTA LIPOFILO FISIOLOGICAMENTE INOCUO, COMO ACEITE, GRASA, O CERA VEGETAL O ANIMAL, QUE CONTIENE TENSIOACTIVOS EN UN 5% EN PESO, COMO LOS QUE CONTIENEN GRUPOS POLIETILENO, UN ALCOHOL GRASO-SULFATO, UN ALCOHOL GRASO O COLESTERINA, UNA PARAFINA DE ELEVADO PUNTO DE EBULLICION Y UNA SUSTANCIA ACTIVA, QUE ES UN BACTERIOSTATICO Y/O ANTIMICOTICO Y/O ANESTESICO LOCAL; B) REMOVER LOS COMPONENTES CITADOS POR MEDIO DE UN MOLINO ADECUADO PARA OBTENER UNA SUSPENSION UNIFORME; Y C) ESTERELIZAR EL RESULTADO DE B) MEDIANTE APLICACION DE CALOR.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR MASAS DE RESINAS ARTIFICIALES O SINTETICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1986). Clasificación: C08G18/83.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE MASAS DE RESINAS ARTIFICIALES O SINTETICAS PARA REVESTIMIENTO, HERMETIZACION Y PEGAMENTO, QUE SON ESTABLES EN ALMACENAMIENTO CON EXCLUSION DE LA HUMEDAD. CONSISTE EN HACER REACCIONAR PREPOLIMEROS POLIETERURETANOS QUE CONTIENEN GRUPOS NCO, CON UN COMPUESTO DE ALCOXISILANO, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE X ES -SH O -NHR2; R ES -CH3 O -C2H5; R4 ES UN RADICAL ALQUILO CON 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO; Y M ES UN NUMERO ENTERO DE 1 A 30. EL COMPUESTO OBTENIDO SE MEZCLA EVENTUALMENTE CON SUSTANCIAS ADITIVAS INERTES, SUSTANCIAS AUXILIARES Y ACELERADORES. DE APLICACION EN LA HERMETIZACION DE ELEMENTOS DE CONSTRUCCION PREFABRICADOS.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ESTERES DE ACIDO GUANIDINOBENZOICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1986). Clasificación: C07C129/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ESTERES DE ACIDO GUANIDINOBENZOICO Y DE SUS SALES CON ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X E Y PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UNA SAL DEL ACIDO 4-GUANIDINOBENZOICO, TAL COMO EL HIDROCLORURO, CON UN FENOL DE FORMULA (II), EN LA QUE X E Y TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE POLAR, APROTICO, INERTE, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR ACIDO O UN CATALIZADOR BASICO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 30JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTICONCEPTIVOS.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS ESTERES DE ESTRIOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1986). Clasificación: C07J1.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ESTERES DE ESTRIOL, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R SIGNIFICA EL RADICAL DE UN ACIDO MONOCARBOXILICO CON 2 A 10 ATOMOS DE CARBONO. CONSISTE EN ESTERIFICAR EN LAS POSICIONES 3 Y 17 UN ESTRIOL-16-SILIL-ETER , DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1, R2 Y R3 SON IGUALES O DIFERENTES, Y SIGNIFICAN ALQUILO CON 1 A 5 ATOMOS DE CARBONO, FENILO O BENCILO, Y A CONTINUACION SE DESDOBLA EL SILILETER. DE APLICACION COMO COMPONENTE ACTIVO EN PREPARADOS FARMACEUTICOS, UTILIZADOS PARA LA SUSTITUCION O REPOSICION DE ESTROGENO, POR EJEMPLO EN EL CASO DE MUJERES EN EL PERIODO POSTERIOR A LA MENOPAUSIA.

METODO DE PREPARAR UN DERIVADO DE ACIDO B-CARBOLIN-3-CARBOXILICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1986). Clasificación: C07D209/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO B-CARBOLIN-3-CARBOXILICO , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R4 ES METILO, ETILO O METOXIMETILO; R5 ES HIDROGENO; Y R6 ES HIDROGENO. CONSISTE EN LA CICLACION DE UN DERIVADO DE INDOL DE FORMULA GENERAL (II) EN LA QUE R4 ES METILO, ETOXI O METOXIMETILO; R5 ES HIDROXI O HIDROGENO; Y R6 ES HIDROXI O HIDROGENO, CON ACIDO GLIOXILICO O FORMALDEHIDO, PARA FORMAR EL CORRESPONDIENTE COMPUESTO DE 1,2,3,4-TETRAHIDROCARBOLINA PARA FORMAR EL CORRESPONDIENTE ESTER ETILICO DE ACIDO B-CARBOLIN-3-CARBOXILICO. Y DESPUES SE ESTERIFICA EL GRUPO HIDROXI POR REACCION CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL: RX. DE APLICACION EN FARMACIA POR SUS PROPIEDADES PSICOTROPAS.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ERGOLINAS SUSTITUIDAS EN POSICION 2.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1985). Clasificación: C07D457/12.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ERGOLINAS SUSTITUIDAS EN POSICION 2. CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR UN 2-YODO O 2-BROMO-ERGOLINA DE FORMULA GENERAL (II) CON UN REACTIVO ELECTROFILO SELECCIONADO ENTRE ALCOHOL BENCILICO/MONOXIDO DE CARBONO, UN ESTER DE ACIDO ACRILICO COMO EL ESTER ETILICO DE ACIDO ACRILICO Y UN DERIVADO ETINILICO, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE PALADIO Y DE UNA AMINA SECUNDARIA O TERCIARIA COMO DIMETILAMINA, DIETILAMINA Y OTRAS, SIN DISOLVENTE O EN UN DISOLVENTE APROTIDO MISCIBLE EN AGUA, A TEMPERATURAS POR ENCIMA DE LA AMBIENTE EN EL MARGEN DE 40JC HASTA LA TEMPERATURA DE EBULLICION DE LA MEZCLA DE REACCION, PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I) O SUS SALES OBTENIDAS POR ADICION DE ACIDO CON UN ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLE. SIENDO R2 F COOH Y OTROS, R6 F ALQUILO Y R8 F METILO Y OTROS. SE UTILIZAN EN MEDICINA POR SU ACTIVIDAD ANTIDOPAMINERGICA.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 2-(TRIALQUIL-SILIL)-ERGOLINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1985). Clasificación: C07F7/1.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 2-(TRIALQUIL-SICIL)-ERGOLINA. CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR UNA 2-BROMO-1-(TRIALQUIL-SICIL)-ERGOLINA DE FORMULA (II) CON UN LITIO-ALQUILO A TEMPERATURAS INFERIORES A LOS 0JC, EN PRESENCIA DE UNA AMINA TERCIARIA COMO TETRAMETILETILENDIAMINA , EN UN ESTER CICLICO, COMO TETREHIDROFURANO Y DIOXANO, COMO DISOLVENTE EN CANTIDAD 10 A 500 VECES MAYOR QUE LA EQUIMOLAR, DURANTE 2-8 HORAS PARA OBTENER DERIVADOS DE FORMULA (I) O SUS SALES OBTENIDAS POR ADICION DE ACIDO, CON UN ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLE. SIENDO: C8FC9 Y C9FC10 UN ENLACE CC SIMPLE O UN ENLACE CFC DOBLE, PERO NINGUN ENLACE DOBLE ACUMULADO, Y EL SUSTITUYENTE 8 ESTA EN POSICION A O B CUANDO SE TRATA DE UN ENLACE SIMPLE; R ES ALQUI/LO C1-4; R6 ES ALQUILO C1-3 Y R8 ES METILO O LA AGRUPACION NH-CO-NET2 O NH-CS-NET2. SE UTILIZAN POR SU ACTIVIDAD BIOLOGICA EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ERGOLINAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1985). Clasificación: C07D457/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ERGOLINAS. CONSISTE EN: HACER REACCIONAR UNA ERGOLINA DE FORMULA (II) CON UN REACTIVO ELECTROFILO COMO CLOROSULFONILISOCIANATO SI R2 ES UN GRUPO NITRILO, FLUOROBORATO DE DIMETIL-(METIL-TIO)-SULFONILO (R2 F SME) Y CLORURO DE ACILO, EN PRESENCIA DE UN ACIDO DE LEWIS COMO TRICLORURO DE ALUMINIO, EN UN DISOLVENTE INERTE Y A TEMPERATURA AMBIENTE O INFERIOR PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I) O SU SAL POR ADICION DE ACIDO CON UN ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLE COMO ACIDO TARTARICO O ACIDO MALEICO. SIENDO: C8FX9 Y C9FC10 UN ENLACE CC SIMPLE O UN ENLACE CFCX DOBLE, PERO NINGUN ENLACE DOBLE ACUMULADO, Y EL SUSTITUYENTE EN POSICION 8 ESTA EN POSICION A O B CUANDO C8FC9 ES UN ENLACE CC SIMPLE; R2 ES CH, SR Y OTROS; R6 ES ALQUILO C1-4; R8 ES METILO O NH-CO-NET2. SE UTILIZAN EN MEDICINA COMO NEUROLEPTICOS O ANTIDEPRESIVOS.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ERGOLINA SUSTITUIDOS EN POSICION 2.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1985). Clasificación: C07D457/02.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ERGOLINA SUSTITUIDOS EN POSICION 2. CONSISTENTE EN: A) HACER REACCIONAR UN DERIVADO DE 2-BROMO-ERGOLINA DE FORMULA (II) CON UN LITIO-ALQUILO O UN LITIO-FENILO A TEMPERATURAS INFERIORES A 0JC, PARA OBTENER UN DERIVADO DE 2-LI-ERGOLINA DE FORMULA (III); Y B) HACER REACCIONAR A (III) CON UN REACTIVO ELECTROFILO, SELECCIONADO ENTRE DIOXIDO DE CARBONO, OXIDO DE ETILENO, METILISOCIANATO Y OTROS, A TEMPERATURAS DE C110 HASTA C50JC, EN UN DISOLVENTE INERTE; PUDIENDOSE TRANSFORMAR CON UN ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLE EN LA SAL CORRESPONDIENTE, EL DERIVADO DE FORMULA (I) ASI OBTENIDO. SIENDO C8FC9 Y C9FC10 UN ENLACE CC SIMPLE O UN ENLACE CFC DOBLE; R2 ALQUILO C1-3 Y R8 F METILO O LA AGRUPACION NH-CO-NET2. SE UTILIZA PORQUE SON BIOLOGICAMENTE ACTIVOS EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 9-HALOGENO-PROSTANO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1985). Clasificación: C07C177.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 9-HALOGENO-PROSTANO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON TETRACLORURO DE CARBONO/TRIFENILFOSFINA , HEXACLOROETANO/TRIFENILFOSFINA O DIMETILAMINO-TRIFLUORURO DE AZUFRE, O DESPUES DE HABER TRANSFORMADO EL GRUPO 9-HIDROXI EN UN 9-ESTER DE ACIDO SULFONICO, CON FLUORURO DE TETRA-N-BUTILAMONIO, PONER EN LIBERTAR LOS GRUPOS HIDROXI PROTEGIDOS Y/O ESTERIFICARLOS, PARA OBTENER DERIVADOS DE 9-HALOGENO-PROSTANO DE FORMULA (I) DONDE HAL ES UN ATOMO DE CLORO O FLUOR, SITUADO EN POSICION A O B; R1 SIGNIFICA EL RADICAL CH2OH U OTROS; A SIGNIFICA UN GRUPO -CH2-CH2-, TRANS-CHFCH O -CFC-; W SIGNIFICA UN GRUPO HIDROXIMETILENO Y OTROS; D Y E EN COMUN SIGNIFICAN UN ENLACE DIRECTO; R4 SIGNIFICA UN GRUPO HIDROXI LIBRE O FUNCIONALMENTE MODIFICADO; Y R5 SIGNIFICA UN ATOMO DE H, UN GRUPO ALQUILO Y OTROS. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE, A TEMPERATURA ENTRE 0 Y 80JC Y EN PRESENCIA DE UNA BASE.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN AGENTE PARA EL TRATAMIENTO DE HERIDAS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/12/1985). Clasificación: A61L15/01.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN AGENTE PARA EL TRATAMIENTO DE HERIDAS. COMPRENDE: A) SUSPENDER 1 A 4% EN PESO DE UN COPOLIMERO POR INJERTO A BASE DE ALMIDON Y POLIACRILONITRILO HIDROLIZADO, CUYOS H DE GRUPOS CARBOXILO ESTAN SUSTITUIDOS EN UN 5-90% POR AL, EN UNA SOLUCION ACUOSA AL 2 A 50% EN PESO DE DIHIDROXIALCANO O POLIHIDROXIALCANO EL POLIOL DE FORMULA GENERAL (I), Y UN POLIETILENGLICOL SOLUBLE EN AGUA, Y UNA MATERIA ACTIVA, BACTERIOSTATICA ANTIMICOTICA, ANALGESICA LOCAL, EN CANTIDAD TERAPEUTICAMENTE EFICAZ. SIENDO N UNA CIFRA ENTRE 3 Y 6; B) REMOVER LOS COMPONENTES DICHOS EN UN AGITADOR PARA OBTENER UNA SUSPENSION UNIFORME; Y C) ESTERILIZAR POR MEDIO DE CALOR. SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO DE TODA CLASE DE HERIDAS DE PIEL LIGADAS A SEGREGACION DE SECRECION.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE CARBACICLINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1985). Clasificación: C07C405/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE CARBACICLINA, DE FORMULA (I), EN LA QUE A REPRESENTA OXIGENO O GRUPO -CH2-; R2 ES HIDROXIDO LIBRE O MODIFICADO; Y W, D, E, Y, R1 Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO, DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO ORGANOMETALICO, DE FORMULA MER1, EN LAS QUE ME REPRESENTA UN METAL ALCALINO O UN RADICAL HALOGENURO DE MAGNESIO DE UN REACTIVO DE GRIGNARD, Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE O MEZCLA DE DISOLVENTES INERTES A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 100 C Y 60 C.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA TROMBOSIS, INFARTOS Y OTRAS ENFERMEDADES CARDIOCIRCULATORIAS.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE CARBACICLINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1985). Clasificación: C07C65/19.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE CARBACICLINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN REACTIVO DE WITTING DE FORMULA (III), EN UN DISOLVENTE APROTICO O EN UNA MEZCLA DE DISOLVENTES APROTICOS, A UNA TEMPERATURA DE 0C HASTA 100C, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: A, GRUPO-CH2-CH2-TRANS-CH CH O C C; B), DOBLE ENLACE TRANS O TRIPLE ENLACE O GRUPO C CBR; D, GRUPO DE FORMULA (IV), GRUPO ALQUILENO CON C 1 A 5 SATURADO DE CADENA LINEAL U OTROS; E, GRUPO C C O CH2-CH2; N, 1, 2 O 3; R1, RADICAL OR2 O RADICAL R3, R2, H, RADICAL ALQUILO DE C 1 A 10 Y OTROS; R3, RADICAL ALQUILO DE C 1 A 10 U OTROS; R4, GRUPO ALQUILO DE C 1 A 10, CICLOALQUILO DE C 3 A 10 U OTROS; R5, GRUPO HIDROXI LIBRE; Y W GRUPO HIDROXIMETILENO LIBRE O FUNCIONALMENTE MODIFICADO U OTROS. SE UTILIZA COMO MEDICAMENTOS.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1& , 2& METILEN-6-METILEN Y 6&-METIL-PREGNENOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1985). Clasificación: C07J7.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1A2A-METILEN-6-METILEN Y 6A-METIL-PREGNENOS. COMPRENDE: A) TRATAR CON UNA BASE FUERTE EL COMPUESTO 1A-CLOROMETIL-6-METILEN-PREGNENOS DE FORMULA (II) FORMANDOSE MEDIANTE SEPARACION DE HCL EL ANILLO 12-METILENO A LA TEMPERATURA DE EBULLICIOIN DEL DISOLVENTE; Y B) TRANSFORMAR EL COMPUESTO 6-METILENICO MEDIANTE REACCION CATALITICA DE TRANSFERENCIA DE HIDROGENO Y TRATAMIENTO ACIDO EN EL COMPUESTO 6A-METILICO PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: A CH2 O CH3; R ES H UN GRUPO ACILO O UN GRUPO ALCOXIMETILO; R ES UN GRUPO ACILO O ALCOXIMETILO. SE UTILIZAN PARA INHIBIR LA LIPOGENESIS DE GLANDULAS SEBACEAS POR APLICACION EPIDERMICA PARA INHIBIR LA OVULACION.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS INDANILICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1985). Clasificación: C07C143/75.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS INDANILICOS DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 Y R2 REPRESENTAN HIDROGENO, FLUOR O CLORO.CONSISTE EN LA FERMENTACION DE UN DERIVADO INDANILICO, DE FORMULA (II), EN LA QUE R1 Y R2 TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I), CON UN CULTIVO VIVO DE ASPERGILLUS NIGER O POLYPORUR TULIPIFERUS. LA FERMENTACION SE EFECTUA EN CONDICIONES AEROBICAS, EN UN MEDIO QUE CONTIENE 100 A 2.000 MG DE SUSTRATO POR LITRO DE MEDIO NUTRICIO, A UN VALOR DE PH ENTRE 5 Y 7 A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20JC Y 40JC, Y CON UNA AIREACION DE 0,5 A 5 LITROS DE AIRE POR MINUTO Y POR LITRO DE CALDO DE CULTIVO.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES PARA EL TRATAMIENTO DE ARTRITIS REUMATICA, OSTEOARTRITIS, ESPONDILITIS ANQUILOSANTE, ASMA BRONQUIAL Y FIEBRE DE HENO.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 11B-ARIL-ESTRADIENOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1985). Clasificación: C07J41.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS 11BBB-ARIL-ESTRADIENOS DE FORMULA (I).CONSISTE EN HIDROGENIZAR, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE METAL NOBLE DESACTIVADO, EL ENLACE TRIPLE ACETILENICO PARA DAR EL DOBLE ENLACE C20/C21 CONFIGURADO COMO Z, A CONTINUACION, POR ACCION DE UN ACIDO DILUIDO, SE REALIZA EL DESDOBLAMIENTO DE LA PROTECCION 3-CETAL, LA ELIMINACION DE UN GRUPO PROTECTOR R SEPARABLE CON UN ACIDO, Y LA SEPARACION DE AGUA CON FORMACION DEL SISTEMA 4.9 -DEN-3-ONA. COMO CATALIZADOR DE METAL NOBLE SE UTILIZA PALADIO SOBRE SULFATO DE BARIO EN PRESENCIA DE UNA AMINA TERCIARIA.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE E-TRIAZOLIL-PENTENOLES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1985). Clasificación: C07D249/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE E-CRIAZOLIL-PENTENOLES.CONSISTE EN REDUCIR E-CRIAZOLIL-PENTENONAS DE FORMULA GENERAL (I) EN DISOLVENTES MEDIANTE AGENTES REDUCTORES ELECTROFILOS TALES COMO HIDRURO DE ALUMINIO, BOROHIDRURO DE ZINC O DIISOBUTILHIDRURO DE ALUMINIO PARA OBTENER PRODUCTOS DE FORMULA GENERAL (I). LOS COMPUESTOS (II) SE PREPARAN A SU VEZ CONDENSANDO TRIAZOLILBUTANONAS (III) CON COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL R1-CHO EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR, LOS ISOMEROS E SE SEPARAN POSTERIORMENTE POR CROMATOGRAFIA EN COLUMNA.POSEEN EFECTOS FUNGICIDAS Y BACTERICIDAS.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ESTRANO Y ANDROSTANO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1985). Clasificación: C07J1.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ESTRANO Y ANDOSTRANO, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE X SIGNIFICA UN ATOMO DE BROMO, DE YODO, UN GRUPO TRIFENILESTAN/O O TRIALQUILESTAN/O CON 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO POR CADA RADICAL ALQUILO; Y SIGNIFICA DOS ATOMOS DE HIDROGENO O UN GRUPO METILENO; Z SIGNIFICA DOS ATOMOS DE HIDROGENO O UN GRUPO OXO; Y V SIGNIFICA UN GRUPO ETILENO O UN GRUPO VINILENO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1 SIGNIFICA HIDROGENO O UN RADICAL HIDROCARBONADO; R2 SIGNIFICA UN GRUPO METILO O ETILO; R3 SIGNIFICA HIDROGENO; Y R4 SIGNIFICA UN ENLACE CARBONO- CARBONO, CON HIDRURO DE TRIFENILESTAN/O O CON UN HIDRUTO DE TRIALQUILESTAN/O.DE APLICACION EN MEDICINA PARA DESCUBRIR TUMORES Y METASTASIS EN LOS TEJIDOS.

PROCEDIMIENTO DE FABRICACION DE ANILLO VAGINALES DE MATERIAL SINTETICO PARA IMPLANTACION EN HEMBRAS DE MAMIFEROS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/06/1985). Clasificación: A61F5/46.

PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE ANILLOS VAGINALES DE MATERIAL SINTETICO PARA SU IMPLANTACION EN HEMBRAS DE MAMIFEROS.COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE FORMA UN ANILLO DE SOPORTE DE MATERIAL SINTETICO FISIOLOGICAMENTE INOCUO Y EXENTO DE SUSTANCIA ACTIVA; SEGUNDA, SE APLICA SOBRE EL ANILLO FORMADO UNA CAPA DE REVESTIMIENTO QUE CONTIENE UNA SUSTANCIA ACTIVA ESTEROIDICA; Y POR ULTIMO, SE APLICA POR ROCIADO O INMERSION, SOBRE DICHA CAPA DE REVESTIMIENTO, UNA SEGUNDA CAPA EXENTA DE SUSTANCIA ACTIVA, CON UN ESPESOR DE 10 A 1.000 MICRAS.

METODO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ACIDOS B-CARBOLIN-3-CARBOXILICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1985). Clasificación: C07D471/04.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ACIDOS B-CARBOLIN-3-CARBOXILICOS DE FORMULA GENERAL (I).COMPRENDE CICLIZAR UN DERIVADO DE INDOL DE LA FORMULA (II) EN DONDE R ES HIDROGENO, METILO, ETILO, N-PROPILO O ISO-PROPILO Y R ES HIDROGENO, METILO, ETILO, N-PROPILO O ISO-PROPILO, CON LA CONDICION DE QUE R NO ES METILO CUANDO R ES HIDROGENO, CON ACIDO GLIOXILICO O FORMALDEHIDO, Y DESPUES DE ELLOS DESHIDROGENIZAR EL DERIVADO DE 1,2,3,4-TETRAHIDROCARBOLINA OBTENIDO COMO COMPUESTO INTERMEDIO Y SI R ES HIDROGENO, SEGUIDO POR ETERIFICAR EL GRUPO HIDROXILO POR REACCION CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL RX, EN DONDE R ES METILO, ETILO, N-PROPILO O ISO-PROPILO Y X REPRESENTA UN ATOMO DE HALOGENO.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE FERTILIZANTES CON EFECTO A LARGO PLAZO Y ENTREGA PROGRAMADA DE SUSTANCIAS NUTRICIAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1985). Clasificación: C05G3/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE AGENTES FERTILIZANTES CON EFECTO A LARGO PLAZO Y ENTREGA PROGRAMADA DE SUSTANCIAS NUTRICIAS.SE DISPONE PREVIAMENTE EL AGENTE FERTILIZANTE, QUE HA DE SER INCLUIDO EN SU LIBERACION DE SUSTANCIAS NUTRICIAS, EN UN EQUIPO APROPIADO PARA EL PERTINENTE TIPO DE TRATAMIENTO, Y SE MEZCLA CON EL AGENTE DE TRATAMIENTO DE MANERA TAL QUE EL AGENTE FERTILIZANTE ES ENVUELTO TOTALMENTE Y DE MODO SUFICIENTEMENTE UNIFORME HASTA EL DESEADO ESPESOR DE CAPA, O PORQUE SE DISPONE PREVIAMENTE EL AGENTE DE TRATAMIENTO EN UN EQUIPO APROPIADO Y EL AGENTE FERTILIZANTE, QUE HA DE SER INFLUIDO EN SU LIBERACION DE SUSTANCIAS NUTRICIAS, ES INCORPORADO DE MANERA TAL QUE EL AGENTE FERTILIZANTE ES ENVUELTO TOTALMENTE Y DE MODO SUFICIENTEMENTE UNIFORME CON EL DESEADO ESPESOR DE CAPA.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN AGENTE PARA LA APLICACION TRANSDERMAL DE SUSTANCIAS ACTIVAS MEDICAMENTOSAS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/06/1985). Clasificación: A61K9/1.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN AGENTE PARA APLICACION TRANSDERMAL DE SUSTANCIAS ACTIVAS MEDICINALES.LAS SUSTANCIAS ACTIVA MEDICINAL SE DISUELVE EN UN GEL INCAPAZ DE FLUIR Y FISIOLOGICAMENTE INOCUO, SUSPENDIENDOSE EL GEL EN COMPONENTES COMO EL POLIDIMETILHIDROGENOSILOXANO PARA FORMAR UN ELASTOMERO DE SILICONA RETICULADO, QUEDANDO EL GEL MICRODISPERSO EN EL ELASTOMERO, VULCANIZANDOSE, FINALMENTE, LA SUSPENSION OBTENIDA. EL GEL CONSTA, PREFERENTEMENTE, DE UN AGENTE ESPESANTE, COMO AGAR-AGAR, GELATINA U OTROS; UN DISOLVENTE ORGANICO DE ALTO PUNTO DE EBULLICION, FISIOLOGICAMENTE INOCUO, COMO DIMETILFORMAMIDA O ALCOHOLES O ETERES POLIVALENTES; Y, EVENTUALMENTE, AGUA. PUEDEN PREPARARSE EMPLASTOS A PARTIR DE UNA LAMINA SOPORTE REVESTIDA CON ALUMINIO QUE CONTIENE EL AGENTE ACTIVO Y QUE PUEDE RECUBRIRSE CON UN ADHESIVO Y SOLDARSE CON UNA LAMINA PROTECTORA.

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