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Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1987). Clasificación: C12N15.

PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR UN COMPUESTO CAPAZ DE FUNCIONAR COMO UNA ELASTASA PANCREATICA HUMANA. COMPRENDE: A) TRANSFORMAR CELULAS HUESPED CON UN VECTOR DE EXPRESION QUE TIENE UNA SECUENCIA DE ADN QUE CODIFICA UN COMPUESTO CAPAZ DE FUNCIONAR COMO ELASTASA HUMANA, MEDIANTE EL METODO DEL CLORURO CALCICO; B) CULTIVAR LAS CELULAS HUESPED TRANSFORMADAS, EN UN MEDIO DE CULTIVO ADECUADO Y ENTRE 15 T 43GC, PARA ORIGINAR LA EXPRESION DE SECUENCIA DE ADN; Y C) CENTRIFUGAR EL CULTIVO, PARA OBTENER UN COMPUESTO QUE FUNCIONA COMO ELASTASA PANCREATICA HUMANA E INCLUYE UNA SECUENCIA DE AMINOACIDOS SELECCIONADA DEL GRUPO DE ELLASTASA PANCREATICA HUMANA (IIA), (IIB), (IIIA) O (IIIA).

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1987). Clasificación: C07C69/22.

METODO DE OBTENER UNA SAL METALICA DEL ACIDO CARBOXILICO ML-236B. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA SOLUCION ACUOSA DE UN ALCALI CORRESPONDIENTE AL CATION METALICO, EFECTUANDOSE LA REACCCION A TEMPERATURA AMBIENTE O A TEMPERATURA ELEVADA, PARA OBTENER LA SAL METALICA DEL ACIDO CARBOXILICO ML-236B DE FORMULA (I), Y CONVERTIR LA SAL RESULTANTE EN SOLUCION EN EL ACIDO LIBRE, Y DESPUES CONVERTIR EL ACIDO LIBRE, A TEMPERATURA AMBIENTE O ELEVADA, EN UNA SAL DE UN METAL DIFERENTE; DONDE EN LA FORMULA (I) W REPRESENTA UN RESTO DE METAL. TIENE APLICACIONES FARMACEUTICAS POR SU ACTIVIDAD HIPOCOLESTEREMICA. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1987). Clasificación: C07D211/90.

METODO DE OBTENER NUEVOS DERIVADOS DE 4-(FENIL SUSTITUIDO)-1,4-DIHIDROPIRIDINA. CONSISTE EN CONDENSAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O UN EQUIVALENTE FUNCIONAL DEL MISMO CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), PARA OBTENER DERIVADOS DE 4-(FENIL SUSTITUIDO)-1,4-DIHIDROPIRIDINA DE FORMULA (I), DONDE AR REPRESENTA UN GRUPO FENILO CON UNO O DOS SUSTITUYENTES SELECCIONADOS DE GRUPOS ALQUILO DE C 1 A 4, GRUPOS ALCOXI DE C 1 A 4, GRUPOS HIDROXI Y OTROS; R ELEVADO A 1 Y R CUADRADO SON, INDEPENDIENTEMENTE UNO DE OTRO, GRUPOS ALQUILO DE C 1 A 8, CON UN SUSTITUYENTE SELECCIONADO DE GRUPOS NITROOXI, GRUPOS ALCOXI DE C 1 A 4, GRUPOS INTROOXIALCOXI DE C 1 A 4 Y OTROS. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS POR SU ACTIVIDAD ANTI-HIPERTENSIVA. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1987). Clasificación: C07C149/36.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL 1,3-BENZOXATIOL, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), EN LAS QUE R1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO; R2 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO O UN GRUPO ALQUENILO; R3 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO; R4 REPRESENTA UN GRUPO HIDROXI O UN GRUPO ACILOXI; R6 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO; N ES 0, 1 O 2; Y Z ES UN RADICAL. DEL COMPUESTO OBTENIDO SE PUEDEN SEPARAR LOS GRUPOS PROTECTORES, OXIDAR EL AZUFRE Y SOMETER A REACCIONES DE INTERCAMBIO LOS GRUPOS SUSTITUYENTES Y SALIFICAR EL PRODUCTO OBTENIDO. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS CIRCULATORIOS Y ALERGIAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1987). Clasificación: C07C59/62.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE CARBACICLINA, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), CON UN REACTIVO WITTIG DE FORMULA GENERAL (III), EN LAS QUE R1 SIGNIFICA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO DE 1 A 10 ATOMOS DE CARBONO; R2 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO METILO; R3 ES UN GRUPO 3-BUTENILO; R4 Y R5 REPRESENTAN CADA UNO DE ELLOS UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE HIDROXILO; Y R7 REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO C1-4. DICHA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE TAL COMO EL ETER, UN HIDROCARBURO AROMATICO O UN SULFOXIDO. DE APLICACION EN MEDICINA POR SU ACTIVIDAD ANTIULCEROSA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1987). Clasificación: C07D487/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE CARBAPENEM, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES Y ESTERES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) CON UN COMPUESTO DE FOSFORO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III). DICHO COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III) SE CALIENTA Y SI ES NECESARIO SE SEPARAN GRUPOS PROTECTORES.DE APLICACION EN MEDICINA Y FARMACIA COMO ANTIBIOTICOS, LOS CUALES TIENEN UTILIDAD EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS EN MAMIFEROS Y EN EL HOMBRE.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/07/1987). Clasificación: A01N43/90.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE MILBEMICINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON TRIFLUORO DE DIMETILAMINOAZUFRE O TRICLORURO DE FOSFORO, EN BENCENO O DIMETILFORMAMIDA, ENTRE C70JC Y B80JC Y DURANTE 15 MINUTOS A 1 DIA, PARA CONVERTIR UN GRUPO HIDROXI EN LA POSICION 13 EN HAL Y OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) O SALES ESTERES DEL MISMO. SIENDO: R1, ETILO O SEC-BUTILO; X, HAL; E Y Y Z, OXIGENO. SE UTILIZAN COMO ANTIHELMINTICOS Y ACARICIDAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1987). Clasificación: C12N1/2.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN NUEVO COMPUESTO DENOMINADO SUSTANCIAL NUM. 51262 POR CULTIVO DE UN MICROORGANISMO DEL GENERO STREPTOMYCES. CONSISTE EN CULTIVAR MICROORGANISMOS STREPTOMYCES HYGROSCOPICUS SANK 63584 (FERM BP-598) A UNA TEMPERATURA ENTRE 24 Y 38GC, PRODUCTOS DE LA SUSTANCIA NUM. 51262 Y SEPARAR LA SUSTANCIA NUM. 51262 DEL CALDO DE CULTIVO. PREPARACION DE LA SUSTANCIA NUM. 51262 QUE TIENE ACTIVIDAD HERBICIDA Y RETARDADORA DEL CRECIMIENTO DE LAS PLANTAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1987). Clasificación: C07H19/167.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ACIDO GRISEOLICO. CONSISTE EN ALQUILAR AL ACIDO GRISEOLICO DE FORMULA (II) CON UN AGENTE ALQUILANTE DE FORMULA (R ELEVADO A 7 -X), EN ETANOL O TETRAHIDROFURANO, ENTRE 0 Y 100GC, Y DURANTE 30 MINUTOS A 10 DIAS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES. SIENDO: R ELEVADO A 1, H O UN GRUPO PROTECTOR DE HIDROXI; R ELEVADO A 2, H, HIDROXI Y OTROS; R ELEVADO A 3 Y R ELEVADO A 4, H O GRUPOS PROTECTORES DE CARBOXI; R ELEVADO A 5 Y R ELEVADO A 6, H; Y R ELEVADO A 7, ALQUILO O ARALQUILO. SE UTILIZA COMO ANTITROMBOTICO. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1987). Clasificación: C07C103/52.

METODO DE PREPARAR NUEVOS PEPTIDOS HIPOTENSIVOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C50 Y 50JC, DURANTE UN PERIODO DE TIEMPO ENTRE 3 HORAS Y 5 DIAS, PARA OBTENER NUEVOS PEPTIDOS HIPOTENSIVOS DE FORMULA (I), DONDE R1 ES UN GRUPO DE C 1 A 4, UN SUSTITUYENTE AMINO O AMINO PROTEGIDO EN SU ATOMO DE CARBONO A, Y UN SUSTITUYENTE AROMATICO CARBOCICLICO, UN SUSTITUYENTE HETEROCICLICO Y OTROS; R2 ES H, UN GRUPO ALQUILO DE C 1 A 18, UN GRUPO ALQUENILO DE C 2 A 5 Y OTROS; R3 ES UN GRUPO ISOBUTILO, SEC-BUTILO Y OTROS; Y X REPRESENTA UN GRUPO DE FORMULA -CH(-A-R4)-Y.TIENEN UTILIDAD PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1987). Clasificación: C07D487/04, C07D207/12.

METODO DE PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE CARBAPENEM. CONSISTE EN: HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (IV), Y SI ES NECESARIO SEPARAR LOS GRUPOS PROTECTORES PARA OBTENER DERIVADOS DE CARBAPENEM DE FORMULA (I) EN LA QUE R1 ES UN GRUPO CARBOXI O UN GRUPO DE FORMULA CONR4R5; R2 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO DE C 1 A 4, UN GRUPO ALCOXIALQUILO Y OTROS; Y R3 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO DE C 1 A 4. TIENE APLICACIONES FARMACEUTICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBIOTICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1987). Clasificación: C07D233/60.

METODO DE PREPARAR NUEVOS PREPARADOS DE IMIDAZOL. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) A TEMPERATURA ENTRE C10 Y 100JC DURANTE 20 MINUTOS Y 100 HORAS, PARA PRODUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV), Y OXIDAR EL COMPUESTO OBTENIDO CON UN AGENTE OXIDANTE, EN UN DISOLVENTE, A TEMPERATURA ENTRE 0JC Y LA AMBIENTE, PARA OBTENER DERIVADOS DE IMIDAZOL DE FORMULA (I) DONDE R1 ES H O UN GRUPO METILO; R2 ES H O UN GRUPO ALQUILO DE C 1 A 6, UN GRUPO ALQUENILO DE C 2 A 6 Y OTROS; R4 ES H O UN GRUPO ALQUILO DE C 1 A 6, GRUPOS ALQUINILO DE C 2 A 6 Y OTROS; R3 ES UN GRUPO CARBOXI; X, Y, Z SON H Y OTROS; Y N ES 0, 1 O 2. TIENEN APLICACIONES PARA TRATAR ESTADOS TROMBOTICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1987). Clasificación: C07C177/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE CARBACICLINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN REACTIVO DE WITTIG DE FORMULA (III), Y REDUCIR EL GRUPO RESULTANTE DE FORMULA COR14 A UN GRUPO DE FORMULA CH(OH)R14 Y, SI ES NECESARIO PROTEGER EL GRUPO HIDROXI RESULTANTE, PARA OBTENER DERIVADOS DE CARBACICLINA DE FORMULA (I) DONDE R1 ES UN GRUPO HIDROXIMETILO, UN GRUPO HIDROXIMETILO PROTEGIDO, UN GRUPO FORMILO Y OTROS; R2 Y R3 SON UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE HIDROXI; R4 ES UN GRUPO ALQUILO C 1 A 12, ALQUENILO C 3 A 12 Y OTROS; B ES UN GRUPO CH2CH2, CHFCH O CFC; Y N ES UN ENTERO DE 1 A 6. SE EMPLEAN PARA EL TRATAMIENTO DE LA TROMBOSIS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1987). Clasificación: C07D209/26.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE OXOBENZO-D,EINDOLO-3 ,2,1-I,JQUINOLINA. CONSISTE EN CICLIZAR INTERMOLECULARMENTE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) A TEMPERATURA DE 160JC, A PRESION ATMOSFERICA Y DURANTE 5 MINUTOS Y 100 HORAS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES Y ETERES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, SIENDO: R1, H O UN GRUPO ALQUILO DE C 1 A 6; R2, H O UN GRUPO CARBOXI Y OTROS; R3, H O UN GRUPO ALQUILO DE C 1 A 6; R4S, H O UN GRUPO ALQUILO DE C 1 A 6 Y OTROS; X1 Y X2, INDEPENDIENTES ENTRE SI, H, ALQUILO DE C 1 A 6, ALCOXI DE C 1 A 6 Y OTROS; Y UN GRUPO OXO; M 2 A 7; Y N 1 A 3. TIENEN UTILIDAD COMO ANTI-ARRITMICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1987). Clasificación: C07D493/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA PERAPARACION DE DERIVADOS DE RIZOXINA, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES Y LACTONAS DE ANILLO CERRADO, FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. COMPRENDE LAS SIGUIENTES ETAPAS: PRIMERA, SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE A REPRESENTA UN ENLACE CARBONO-CARBONO EXTRA O UN ATOMO DE OXIGENO, CON UN ACIDO CARBOXILICO DE FORMULA: RCOOH, EN LA QUE R REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO QUE TIENE POR LO MENOS DOS ATOMOS DE CARBONO; SEGUNDA. EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), OBTENIDO EN LA REACCION ANTERIOR, SE HACE REACCIONAR CON UNA BASE, PARA OBTENER UNA BASE DE DICHO COMPUESTO; Y POR ULTIMO, DE MANERA OPCIONAL, SE PUEDE HACER REACCIONAR DICHA SAL CON UN ACIDO, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I). DE APLICACION EN MEDICINA POR SU ACTIVIDAD ANTITUMORAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1987). Clasificación: C07D307/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ESTERES FOSFORICOS, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN DERIVADO DE AMINA DE FORMULA R3NR4R5, EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 120JC, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE A Y B REPRESENTAN OXIGENO O AZUFRE, R1-R5, R15K Y R2K PUEDEN SER VARIOS RADICALES Y M VALE 1-3. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTICANCEROSOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1987). Clasificación: C07G13.

METODO PARA OBTENER UN PREPARADO MULTIVITAMINICO LIOFILIZADO SIN EXCIPIENTE. COMPRENDE: SOLUBILIZAR EN AGUA UNA VITAMINA SOLUBLE EN GRASAS POR MEDIO DE UN TENSIOACTIVO DE TIPO DE ACEITE DE RICINO HIDROGENADO A UNA TEMPERATURA DE 50 A 80JC POR MEDIO DEL EMPLEO DE 2 A 10 PARTES EN PESO DE TENSIOACTIVO, PARA OBTENER UNA PRIMERA SOLUCION; DISOLVER EN AGUA UNA VITAMINA SOLUBLE EN AGUA A TEMPERATURA ENTRE 10 Y 20JC Y AJUSTAR EL PH DE LA SOLUCION A UN VALOR ENTRE 5 Y 6; MEZCLAR JUNTAS LAS SOLUCIONES PRIMERA Y SEGUNDA Y DILUIR A UNA CONCENTRACION DE VITAMINA DE 1 A 10% EN PESO; Y SECAR AL FRIO LA SOLUCION MEZCLADA RESULTANTE PARA OBTENER UN PRODUCTO LIOFILIZADO. SE PUEDE EMPLEAR CON FINES TERAPEUTICOS Y NUTRICIONALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1987). Clasificación: C07C103/50.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE AMIDAS DE AMINOACIDO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA R1XOH, O UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II), PARA OBTENER AMIDAS DE AMINOACIDO DE FORMULA (I), DONDE R1 ES UN GRUPO BENCILO, UN GRUPO FENILO, O UN GRUPO FENILO QUE TIENE 1 O 2 SUSTITUYENTES DEL GRUPO FORMADO POR ALQUILO C 1 A 4 Y OTROS; X ES UN GRUPO CARBONILO O SULFONILO; R2 ES UN ATOMO DE HIDROGENO; R3 Y R4 SON UN GRUPO FORMADO POR ATOMOS DE HIDROGENO Y GRUPO METILO; Y ES UN GRUPO ALQUILENO C 1 A 5 O UN GRUPO ALQUILENO C 1 A 5 CON SUSTITUYENTES; Y R5 ES UN GRUPO ALQUILO C 1 A 4 Y OTROS. TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTITUMORAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1987). Clasificación: C07D498/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA COMPOSICION DE UN ANTIBIOTICO DE PENEM Y UN AMINOACIDO N-ACILADO. CONSISTE EN DISPERSAR EN AGUA EL AMINOACIDO Y DESPUES CONVERTIRLO EN UNA SAL ADECUADA POR ADICION DE UNA SOLUCION ACUOSA DE UNA BASE APROPIADA PARA AJUSTAR EL PH DE LA MEZCLA ENTRE 5,5 Y 9, EFECTUANDOSE ESTAS OPERACIONES A TEMPERATURA ENTRE 10 Y 30º, A PRESION ATMOSFERICA Y CON AGITAICON; AGREGAR EL ANTIBIOTICO DE PENEM A LA SOLUCION RESULTANTE TALES QUE LAS RELACIONES DE AMINOACIDO Y ANTIBIOTICO ESTAN ENTRE 0,1:1 Y 4:1, A TEMPERATURA ENTRE 0 Y 100º A PRESION ATMOSFERICA Y CON AGITACION; Y LIOFILIZAR EL PRODUCTO OBTENIDO A TEMPERATURA ENTRE C 20º Y 50º BAJO PRESION REDUCIDA DE 0,01 TORR Y DURANTE 15 HORAS PARA PRODUCIR UNA COMPOSICION EN POLVO. TIENE APLICACIONES EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1987). Clasificación: C07H19/01.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 5-CETOMILBEMICINA. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON DIOXIDO DE SILENIO, EN PRESENCIA DE UN ACIDO CARBOXILICO DE FORMULA (III), ENTRE 0 Y 80JC, DURANTE 30 MIN A 1 DIA, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (IV); Y B) HIDROLIZAR A (IV), CON ACIDOS MINERALES (CLH O SO4H) O BASES (AC2PB O ACK), ENTRE C10 Y 100JC Y DURANTE 30 MIN A 15 HORAS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R1, METILO, ETILO, ISOPROPILO Y OTROS; R2, H O ALQUILO DE C 1 A 4; R3, H, ALQUILO DE C 1 A 18, CICLOALQUILO DE 3 A 10 Y OTROS; X, -OH, R2-COY R3-(O)-CO-; W, R2-CO-; Y N, 0 O 1. SE UTILIZAN COMO ACARICIDAS O INSECTICIDAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1987). Clasificación: C07D487/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE CARBAPENEM, DE FORMULA (I), DE SUS SALES Y ESTERES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III); SEGUIDA DEL TRATAMIENTO DEL COMPUESTO FORMADO CON AGUA, Y POSTERIORMENTE CON UN AGENTE HIDXROGENANTE, REACCION CON UN COMPUESTO DE FORMULA R3A-SH Y A CONTINUACION CON UN DERIVADO DEL ACIDO OXALICO DE FORMULA R2O-C(FO)HAL; REACCION CON UN COMPUESTO DE FORMULA P(R27)3; Y, FINALMENTE, CICLACION DEL COMPUESTO FORMADO PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) O DERIVADO DEL MISMO; FORMULAS EN LAS QUE LOS SIMBOLOS REPRESENTAN VARIOS TIPOS DE RADICALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIBIOTICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1987). Clasificación: C07D487/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE CARBAPENEM, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES Y ESTERES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA RCSH O DE UN DERIVADO ACTIVO DEL MISMO, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R1-R4, RA, RB, RC, R1A Y R4A PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; SEGUIDA DE LA EVENTUAL REACCION DE FORMACION DE ANILLO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C20JC Y 40JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIBIOTICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1987). Clasificación: C07D513/04, C07D281/06.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PERHIDROTIAZEPINA. CONSISTE EN CONDENSAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE DISOLVENTES COMO (HEXANO, BENCENO, DIOXANO Y SULFOXIDOS) Y DE BASES ALCALINES (CARBONATO DE SODIO O DE POTASIO) Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 Y 120JC, DURANTE 3 DIAS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), SUS SALES Y ESTERES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: A, UN GRUPO METILENO, UN GRUPO ETILENO Y OTROS; B, UN GRUPO ALQUILENO DE C 1 A 4 O ALQUILIDENO DE C 1 A 4; R1, UN GRUPO ALQUILO DE C 1 A 10, UN GRUPO CICLOALQUILO DE C 3 A 8 Y OTROS; R2, R3, R4, R5, H, GRUPO DE ALQUILO DE C 1 A 10 Y OTROS; R6 Y R7, H O UN GRUPO PROTECTOR DE CARBOXI; X, HAL O UN GRUPO SULFONILOXI Y N, 0, 1 O 2. SE UTILIZAN COMO VASODILATADORES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1986). Clasificación: C07D237/14.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE 6-(4-FENILO SUSTITUIDO)-3(2H)-PIRIDAZINONA DE FORMULA (I), O SUS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, EN QUE Q ES OXIGENO O AZUFRE, LA LINEA DE PUNTOS ES UN ENLACE SENCILLO O DOBLE, A ES ALQUILENO Y R1, R2, R3, R4 Y R5 SON UNA AMPLIA VARIEDAD DE ATOMOS O GRUPOS ORGANICOS. COMPRENDE HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) SEGUN UN METODO DE REACCION, FRIEDEL-CRAFTS, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) PARA DAR UN COMPUESTO INTERMEDIO QUE POR REACCION CON HIDRAZINA DA EL COMPUESTO (I). DE APLICACION EN COMPOSICIONES QUE POTENCIAN LA CONTRACCION DEL MIOCARDO, UTILIZABLES PARA EL TRATAMIENTO DE CARDIOPATIAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1986). Clasificación: C07C149/36.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 1,3-BENZOXATIOL, DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE REDUCCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) POR TRATAMIENTO CON UN AGENTE REDUCTOR, TAL COMO CLORURO ESTANNOSO O POLVO DE HIERRO O ZINC EN MEDIO ACIDO, EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 50JC Y 100JC; SEGUIDA DE TRATAMIENTO DEL PRODUCTO OBTENIDO CON UNA BASE Y CON UN COMPUESTO DE FORMULA R12-Y PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE N VALE 0, Y R1-R8 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; R12 ES ALQUILO O ALQUILENO E Y ES HALOGENO. EL COMPUESTO ASI OBTENIDO SE PUEDE OXIDAR PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE N VALE 1 O 2. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS CIRCULATORIOS Y ALERGIAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1986). Clasificación: C07H19/167.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ACIDO GRISEOLICO, DE FORMULA (I). CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN HALOGENO EN UNA DISOLUCION ACUOSA ALCALINA DE PH MAYOR QUE 12, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y LA AMBIENTE; SEGUIDA DE TRATAMIENTO OPCIONAL DEL PRODUCTO FORMADO CON UN AGENTE ESTERIFICANTE ADECUADO A UNA TEMPERATURA ENTRE C20JC Y 100JC, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE Z ES UN HALOGENO Y R13K ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DEL CARBOXILO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTE ANGIOCARDIOCINETICO, ANTIASMATICO, ANTICANCEROSO Y ANTIINFLAMATORIO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1986). Clasificación: C07H19/173.

METODO DE OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO 6-DESAMINO-6-HIDROXIGRISEOLICOS. CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) CON UN NITRITO; UTILIZANDO COMO DISOLVENTE ACIDO ACETICO ACUOSO O UNA SOLUCION TAMBIEN DE ACIDO ACETICO A PH:4. LA REACCION TIENE LUGAR A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y LA TEMPERATURA AMBIENTE Y DURANTE UN PERIODO DE TIEMPO DE 10 A 50 HORAS. DE APLICACION EN FARMACOLOGIA, POR SU ACCION INHIBIDORA DE LA ACTIVIDAD DE LA FOSFODIESTERASA (PDE); ASI COMO POR SU CAPACIDAD PARA PROMOVER LA RECUPERACION DE LAS FUNCIONES CEREBRALES; AUMENTO DEL FLUJO SANGUINEO EN CONEJOS; PARA RESTAURAR LA FLEXIBILIDAD DE LOS ERITROCITOS DISMINUIDA POR ACIDOSIS; DE UTILIDAD EN EL TRATAMIENTO DE ISQUEMIA CEREBRAL EN RATAS Y POR ULTIMO, COMBINADO CON AGENTES CANCEROSOS O CON INSULINA, POTENCIA SUS EFECTOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1986). Clasificación: C07H19/02.

PRODUCCION DE ACIDO DIHIDRODESOXIGRISEOLICO Y SALES Y ESTERES DEL MISMO DE FORMULA (I), CULTIVANDO UNA CEPA ADECUADA DE STREPTOMYCES (P.E. GRISEOAURANTIACUS N.O 43894) Y SI ES NECESARIO SALIFICANDO O ESTERIFICANDO EL ACIDO LIBRE. EL CULTIVO DEL MICROORGANISMO DE ACUERDO CON ESTE METODO SE HACE EN LAS CONDICIONES EMPLEADAS TRADICIONALMENTE PARA EL CULTIVO DE CEPAS DE ACTINOMICETES, EN UN MEDIO ACUOSO QUE INCLUYA UNA FUENTE DE CARBONO ASIMILABLE Y UNA FUENTE DE NITROGENO ASIMILABLE. ENTRE LAS TECNICAS DE CULTIVO SE ENCUENTRAN LA DE SACUDIDA VIBRATORIA, EL LIQUIDO DE SACUDIDA ROTATORIA, EL CULTIVO SOLIDO Y EL CULTIVO CON AGITACION PROFUNDA. LO MISMO EL ACIDO (I) QUE SUS SALES Y ESTERES INHIBEN LA ACTIVIDAD, DE VARIAS FOSFODIESTERASAS DE NUCLEOTIDOS CICLICOS EN PARTICULAR CAMP PDE.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1986). Clasificación: C07C51/347.

NUEVO METODO DE SINTESIS DE DERIVADOS DEL ACIDO CICLOALQUILIDENMETILFENILACETICO. CONSISTENTE EN: A) HACER REACCIONAR UN ACIDO DE BENZALDEHIDO DE FORMULA (II) CON UN DERIVADO DE ENAMINA DE FORMULA (III), EN UN DISOLVENTE SELECCIONADO ENTRE HIDROCARBUROS AROMATICOS, ETERES Y OTROS; CON RELACION MOLAR (III) A (II) DE 1,5:1 A 2,0:1, A TEMPERATURA DE 20 A 60JC, DURANTE 30 MINUTOS A 30 HORAS PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (IV); Y B) HIDROLIZAR A (IV) CON UN ACIDO O UNA BASDE ELEGIDOS ENTRE: ACIDOS MINERALES O SOLUCIONES ACUOSAS DE HIDROXIDOS DE METALES ALCALINOS; A TEMPERATURA AMBIENTE, DURANTE 20 MINUTOS A 30 HORAS PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: RK F H O UN GRUPO ALQUILO C1-4; N F 1, 2 O 3; Y R2 Y R3 IGUALES O DISTINTOS SON UN GRUPO ALQUILO C1-6. SE UTILIZAN POR SU ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1986). Clasificación: C07D209/48.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE FTALIMIDA Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 REPRESENTA HIDROGENO O EL GRUPO NITRO; Y A Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE NITRACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE AK REPRESENTA ALQUILENO C1-6 SIN SUSTITUIR O CON 1 O 2 SUSTITUYENTES HIDROXI, Y R2K PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA NITRACION SE EFECTUA POR TRATAMIENTO CON ACIDO NITRICO FUMANTE, CON MEZCLA DE ACIDO NITRICO FUMANTE Y ANHIDRIDO ACETICO, O CON ACIDOS NITRICO Y SULFURICO CONCENTRADOS, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C30JC Y LA AMBIENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ANGINA DE PECHO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1986). Clasificación: C07D401/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE TRIS-(PIPERIDILAMINOTRIAZILAMINO) Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, DE FORMULA (I), EN LA QUE X E Y PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) Y UN COMPUESTO DE FORMULA (IV), EN LAS QUE Q REPRESENTA UN ATOMO DE HALOGENO, R1K, R2K E YK PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 200JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO ESTABILIZADORES PARA POLIMEROS SINTETICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1986). Clasificación: C07D417/12.

SINTESIS DE DERIVADOS DE TIAZOLIDINA MEJORADORES DEL METABOLISMO DE LIPIDOS DE LA SANGRE. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON TIOUREA, EN RELACION MOLAR 1 A 1 O 2, DURANTE 1 A 20 HORAS, ENTRE 80 Y 150JC, EN UN DISOLVENTE ELEGIDO ENTRE ALCANOLES DE C 1 A 4, T.H.F., DIOXANO, ACETONA Y OTROS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I); Y B) FORMAR SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R1 Y R2 IGUALES O DIFERENTES, H O ALQUILO DE C 1 A 5; R3, H, GRUPO ACILO ALIFATICO DE C 1 A 5 Y OTROS; R4 Y R5, INDEPENDIENTEMENTE, H, ALCOXI DE C 1 A 5 Y OTROS; O R4 Y R5, JUNTOS, ALQUILANDOXI DE C 1 A 4; A, CIANO, CARBOXI Y OTROS; W, -CH2-, FCO, Y OTROS; Y Y Z INDEPENDIENTEMENTE, UN ATOMO DE OXIGENO O EL GRUPO IMINO; X, HALOGENO; Y N 1, 2 O 3. SE UTILIZAN EN FARMACOLOGIA POR DISMINUIR LOS NIVELES DE PEROXIDOS DE LIPIDOS, TRIGLICERIDOS Y EL COLESTEROL DE LA SANGRE.