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Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/05/1986). Clasificación: A01N47/06.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE MILBEMICINAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR MILBEMICINA A3, A4 O D CON UN HALO COMPUESTO DE FORMULA C.CO.ORY DONDE RY REPRESENTA R2 O Y, Y, CUANDO RY REPRESENTA Y, HACER REACCIONAR EL PRODUCTO DEL MISMO CON UN COMPUESTO DE FORMULA R7-H, DONDE R7 REPRESENTA UN GRUPO DE FORMULA -Q-R4K O UN GRUPO DE FORMULA -O.CO.R5, PARA OBTENER NUEVOS DERIVADOS DE MILBEMICINAS DE FORMULA (I) DONDE R1 REPRESENTA UN GRUPO METILO, ETILO O ISOPROPILO; Y R2 REPRESENTA UN GRUPO FORMADO CON UN ALCOHOL DE AZUCAR, AZUCAR O ACIDO ALDONICO OPCIONALMENTE PROTEGIDO MEDIANTE LA SEPARACION DEL GRUPO HIDROXI V-ALCOHOLICO DEL MISMO, O UN GRUPO DE FORMULA -A-R3. LA REACCION SE EFECTUA EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE, A TEMPERATURA ENTRE 0 Y 100JC Y EN UN INTERVALO DE TIEMPO DE 30 MINUTOS A 5 HORAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1986). Clasificación: C07D519.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ACIDO GRISEOLICO. CONSISTE EN HIDROLIZAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) PARA OBTENER DERIVADOS DE ACIDO GRISEOLICO DE FORMULA (I) DONDE R5 ES H O HALOGENO, UN GRUPO AZIDO O UN GRUPO DE FORMULA -OR9, -NR10R11 O -SR9, DONDE R9 ES H, UN GRUPO ALQUILO CON C 1 A 6, UN GRUPO HETEROCICLICO, UN GRUPO TRI(ALQUIL C 1 A 4)SILILO Y OTROS; R10 Y R11 SON IGUALES O DIFERENTES Y CADA UNO REPRESENTA H, HIDROXI, UN GRUPO ALQUILO DE C 1 A 6, UN GRUPO HIDROXIALQUILO DE C 1 A 6 Y OTROS. LA HIDROLISIS SE EFECTUA BAJO CONDICIONES BASICAS, EN UN SISTEMA ACUOSO, A TEMPERATURA AMBIENTE Y DURANTE 1 A 5 HORAS. SE UTILIZAN POR SU CAPACIDAD DE INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LA FOSFODIESTEARASA (PDE) DE ADENOSIN MONOFOSFATO CICLICO (CAMP).

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1985). Clasificación: C07D205/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE AZETIDINA.CONSISTE EN CICLAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EFECTUANDOSE LA CICLACION POR CALEFACCION EN UN DISOLVENTE APROTICO A 80-150 C, PARA OBTENER DERIVADOS DE AZETIDINA DE FORMULA (I), DONDE R1 REPRESENTA H O UN GRUPO HIDROXI PROTEGIDO; R2 Y R3 SON IGUALES O DIFERENTES Y CADA UNO REPRESENTA H O UN GRUPO ALQUILO O ARILO; R4 REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO, ALQUILO SUSTITUIDO, HETEROCICLICO ALICICLICO, ARILO, HETEROCICLICO AROMATICO, ALQUENILO, ALQUENILO SUSTITUIDO, ALQUINILO O ALQUINILO SUSTITUIDO; Y R5 REPRESENTA H O UN GRUPO CARBOXI PROTEGIDO.SE UTILIZAN FARMACOLOGICAMENTE POR SUS EFECTOS ANTIBIOTICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1985). Clasificación: C07H19/167.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ACIDO GRISELAICO. CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (III) CON UN AGENTE ACILANTE DE FORMULA (IV) ( DONDE X ES HALOGENO O GRUPO ACILOXI). OBTENIENDOSE EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I); DONDE LOS GRIPOS R12 SON IGUALES O DIFERENTES Y CADA UNO PRESENTA UN GRUPO ACILO O UN ATOMO DE HIDROGENO, LOS GRUPOS R12 SON AMBOS UN GRUPO ACILO Y LOS GRUPOS R13 SON AMBOS UN ATOMO DE HIDROGENO O AMBOS UN GRUPO PROTECTOR DEL CARBOXILO. OPCIONALMENTE SE PUEDEN SEPARAR LOS GRUPOS PROTECTORES DEL CARBOXILO ASI COMO UN GRUPO ACILO R12 SI LOS DOS GRUPOS R12 SON ACILO, PREFERIBLEMENTE EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE HIDROCARBONADO AROMATICO PARA PRODUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA (II). INHIBIDORES DE LA ACTIVIDAD DE LA FOSFODIESFERASA DE ADENOSIN MONOFOSFATO CICLICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1985). Clasificación: C07C103/52.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS OLIGOPEPTIDOS. COMPRENDE: HACER REACCIONAR UN ACIDO DE FORMULA (II), EN DONDE HIS ES UN GRUPO L-HISTIDILO Y P ES 0 O 1, O SU DERIVADO REACTIVO CON UNA AMINA DE FORMULA (III), EN DONDE Q ES 0 CUANDO P ES 1 O 1 CUANDO P ES 0 Y X ES CUALQUIERA DE LOS GRUPOS DE X, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I) EN DONDE R CO ES UN GRUPO ACILO FORMILO O UN GRUPO DE FORMULA -CH(R2)-Y, EN DONDE R2 ES H, UN GRUPO ALQUILO U OTROS E Y ES UN GRUPO HIDROXI, UN GRUPO MERCAPTO U OTROS, Y LOS ATOMOS DE CARBONO SEÑALADOS CON (S) TIENEN LA CONFIGURACION S. SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/11/1985). Clasificación: A01N43/58.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 4,5-DIHIDRO-2H-PIRIDAZIN-3-ONA DE FORMULA GENERAL (I). CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE R1-5 PUEDEN REPRESENTAR ATOMOS DE HIDROGENO, DE HALOGENO, GRUPOS ALQUILO O ALCOXI SEGUN LOS CASOS, CON HIDRAZINA (PREFERIBLEMENTE EN FORMA DE HIDRATO O DE SAL) EN CANTIDADES EQUIMOLECULARES O CON EXCESO DE HIDRAZINA. EL PROCESO SE LLEVA A CABO EN PRESENCIA DE DISOLVENTE INERTE Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA TEMPERATURA AMBIENTE Y LA DEL REFLUJO DEL MEDIO DE REACCION. DE APLICACION COMO FUNGICIDAS AGRICOLAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1985). Clasificación: C07D261/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 3-HIDROXI-5-METILISOXAZOL , DE FORMULA GENERAL (I). CONSISTE EN HACER REACCIONAR DICETENA DE FORMA CONTINUA CON HIDROXILAMINA, Y A CONTINUACION ACIDULAR RAPIDAMENTE LA MEZCLA DE REACCION QUE CONTIENE ACIDO ACETOACETOHIDROXAMICO , PARA PRODUCIR EL CITADO 3-HIDROXI-5-METILISOXAZOL. DICHA REACCION DE DICETENA E HIDROXILAMINA SE LLEVA A CABO A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C15 Y 25 GRADOS. DE APLICACION COMO FUNGICIDAS AGRICOLA, ESPECIALMENTE CONTRA LAS ENFERMEDADES TRANSMITIDAS POR EL SUELO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1985). Clasificación: C07D205/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE AZETIDINA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 REPRESENTA HIDROGENO O UN GRUPO HIDROXI PROTEGIDO; R2 Y R3 SON IGUALES O DIFERENTES Y CADA UNO DE ELLOS REPRESENTA HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO O ARILO; R4 REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO, ARILO O ALQUENILO; Y R5 REPRESENTA HIDROGENO O UN GRUPO CARBOXI PROTEGIDO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE R6 REPRESENTA UN GRUPO ALCOXI, ARILOXI, DIALQUILAMINO O DIARILAMINO, Y EN CICLAR EL PRODUCTO OBTENIDO EN DICHA REACCION.DE APLICACION COMO COMPUESTOS INTERMEDIARIOS EN LA PREPARACION DE CIERTOS DERIVADOS DE CARBAPENEM.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1985). Clasificación: C07C59/11.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ACIDOS FENILALCANOICOS Y DE SUS SALES Y ESTERES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O ALQUILO C1-3.CONSISTE EN LA REACCION DE REDUCCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I); SEGUIDA DE LA EVENTUAL SALIFICACION O ESTERIFICACION DEL PRODUCTO FORMADO. LA REDUCCION SE PUEDE LLEVAR A CABO EN UNA SOLA ETAPA, CON UN BOROHIDRURO, EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA DEL BAN/O DE HIELO Y LA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE; O BIEN EN DOS ETAPAS, PRIMERO REDUCCION AL CORRESPONDIENTE COMPUESTO HIDROXI CON LOS REACTIVOS ANTERIORES, SEGUIDA DE REDUCCION CATALICITA, CON HIDROGENO Y UN CATALIZADOR DE CLORURO DE PALADIO O DE PLATINO.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANALGESICA, ANTIINFLAMATORIA E INMUNORREGULADORA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1985). Clasificación: C07D207/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE PENEM 2-TIO-SUSTITUIDOS.CONSISTE EN ELIMINAR LOS GRUPOS PROTECTORES DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN PRESENCIA DE UN TAMPON FOSFATP ACUOSO CON UN PH ENTRE 7 Y 9, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0JC Y LA TEMPERATURA AMBIENTE Y DURANTE 10 MINUTOS A 2 HORAS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES Y ESTERES DEL MISMO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R, UN GRUPO DE C 1 A 4 O UN GRUPO BAB-HIDROXIALQUILO DE C 1 A 3; R, H, UN GRUPO ALQUILO, UN GRUPO CICLOALQUILO Y OTROS; R, H O UN GRUPO ALQUILO; R, UN GRUPO ALQUILO, UN GRUPO BAB-HIDROXIALQUILO DE C 1 A 3 Y OTROS; R UN GRUPO PROTECTOR DE CARBOXI; R UN GRUPO ALQUILO O UN GRUPO PROTECTOR DE AMINO Y N 0, 1 O 2.SE UTILIZAN PARA COMBATIR ENFERMEDADES PRODUCIDAS POR MICROORGANISMOS PATOGENOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1985). Clasificación: C07D205/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE AZETIDINA, DE FORMULA GENERAL (I).CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III).DE APLICACION COMO COMPUESTOS INTERMEDIARIOS EN LA PREPARACION DE CIERTOS DERIVADOS DE CARBAPENEM, MUCHOS DE LOS CUALES TIENEN PROPIEDADES ANTIBIOTICAS VALIOSAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1984). Clasificación: C07D237/04, C07D237/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 6-(FENIL SUSTITUIDO)-3(2H)-PIRIDAZINONAS.CONSISTE EN: A) HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN PRESENCIA O NO DE HALURO DE HIDROGENO, PARA DAR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV); B) HACER REACCIONAR EL PRODUCTO DE LAETAPA A) CON HIDRAZINA EN PRESENCIA DE IONES HIDROGENO O HIDROXI, PARA DAR UN COMPUESTO DE FORMULA (V) O UN COMPUESTO DE FORMULA (VI); Y C) TRATAR EL COMPUESTO DE FORMULA (V) CON UN ACIDO O UNA BASE PARA PRODUCIR EL COMPUESTO DE FORMULA (I) DONDE R Y R SON IGUALES O DIFERENTES Y SIGNIFICAN H O HALOGENO; R ES H, GRUPO ALQUILO C 1 A 6 O HALOGENO.TIENE APLICACION AGRICOLA POR SU VALIOSA ACTIVIDAD ANTIFUNGICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1984). Clasificación: C07D471/04.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENCION DE DERIVADOS DE DIHIDRONAFTIRIDINA DE FORMULA GENERAL (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA: RCOCH3, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (III). OPCIONALMENTE SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (III) CON UN COMPUESTO DE FORMULA: RX, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV).DE APLICACION EN FARMACIA POR SUS PROPIEDADES ANALGESICAS Y ANTI-INFLAMATORIAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1984). Clasificación: C07D207/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE PENEM 2-TIOSUSTITUIDOS.CONSISTE EN: A) SOMETER A REACCION DE ELIMINACION DE LOS GRUPOS PROTECTORES DE AMINO UN COMPUESTO DE FORMULA (II); B) HACER REACCIONAR EL PRODUCTO RESULTANTE CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III); Y C) ELIMINAR TODO GRUPO PROTECTOR DEL PRODUCTO RESULTANTE Y SOMETER ESTE A SALIFICACION, ESTERIFICACION O TRANSESTERIFICACION, PARA OBTENER UN DERIVADO DE PENEM 2-TIOSUSTITUIDOS DE FORMULA (I), DONDE R ES UN GRUPO C 1 A 4 O UN GRUPO BAB-HIDROXIALQUILO C 1 A 3; R ES H, ALQUILO, CICLOALQUILO YOTROS; R ES H O UN GRUPO ALQUILO; N ES 1 O 2; R ES ALQUILO O BAB-HIDROXIALQUILO; R ES H O GRUPO PROTECTOR CARBOXI; R Y R SON GRUPOS PROTECTORES DE AMINO; Y R ES UN GRUPO ALQUILO INFERIOR.TIENE APLICACION TERAPEUTICA POR PRESENTAR ACTIVIDAD ANTIBIOTICA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/08/1984). Clasificación: A01N43/56.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE PIRAZOL.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN AUSENCIA O PRESENCIA DE DISOLVENTES INERTES COMO HIDROCARBUROS AROMATICOS AMIDAS Y ETERES O MEZCLAS DE ESTOS, EN PRESENCIA DE BASES SEPARADAS COMO METALES ALCALINOS, HIDRUROS DE METALES ALCALINOS O DE BASES ORGANICAS COMO PIRIDINA O TRIETILAMINA, PARA OBTENER UN DERIVADO DE PIRAZOL DE FORMULA (I), DONDE R ES UN GRUPO METILO, UN HALOGENO O UN GRUPO NITRO; R ES HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO DE C 1 A 4, UN GRUPO ALQUILO DE C 3 A4 Y OTROS; R ES UN GRUPO ALQUILO DE C 1 A 4, UN GRUPO ALQUENILO DE C 3 A 4 Y UN GRUPO FENILO; N ES 2 O 3; A ES UN GRUPO ALQUILENO DE C 1 A 5 E Y ES UN HALOGENO. LA REACCION SE EFECTUA A UNA TEMPERATURA ENTRE LA AMBIENTE Y 150JC, DURANTE 15 HORAS.SE UTILIZAN COMO HERBICIDAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(31/01/1984). Clasificación: C12P7/62.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 3-HIDROXI-ML-236 B, DE FORMULA (I), SUS SALES Y ESTERES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y LAS LACTONAS DE ANILLO CERRADO CORRESPONDIENTES. COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE PONE EN CONTACTO UN COMPUESTO ML-236 B SELECCIONADO DEL GRUPO FORMADO POR ACIDO CARBOXILICO ML-236 B, SUS SALES Y ESTERES Y LA LACTONA CARDIA; SEGUNDA, SE SOMETE EL PRODUCTO RESULTANTE A UNA O MAS REACCIONES SEGUN SEA NECESARIO; Y POR ULTIMO, SE AISLA EL PRODUCTO DE LA MEZCLA DE REACCION. DE APLICACION EN LA TERAPIA Y PROFILAXIS DE LA HIPERLIPEMIA Y DE LA ARTERIOESCLEROSIS. *FORMULA *.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(31/01/1984). Clasificación: C07D495/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TIENOPIRIMIDINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ELEVADO 1 -R ELEVADO 4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA R ELEVADO 2 H, EN LAS QUE X PUEDE SER VARIOS RADICALES Y R ELEVADO 2 R ELEVADO 4 SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I), EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE, A UNA TEMPERATURA ENTRE -10GC Y 40GC; SEGUIDA DE LA REACCION CON R ELEVADO 7 H, EN LA QUE R ELEVADO 7 ES CUALQUIERA DE LOS GRUPOS R ELEVADO 1, EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE,A UNA TEMPERATURA ENTRE 0GC Y 300GC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERGLICEMIA, TROMBOSIS, HIPERTENSION Y EDEMA. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1983). Clasificación: C07D207/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE CARBAPENEM Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R3 ES CARBOXI O CARBOXI PROTEGIDO; Y R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE SUSTITUCION ENTRE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO MERCAPTO DE FORMULA HSR11, EN LAS QUE R7, ES UNO DE LOS GRUPOS R1 PROTEGIDO, R8 ES CARBOXI PROTEGIDO, Y R10 Y R11 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; SEGUIDA DE LA SEPARACION DE CUALQUIER GRUPO PROTECTOR. LA REACCION DE SUSTITUCION SE LLEVA A CABO EN PRESENCIA DE UNA BASE,A UNA TEMPERATURA ENTRE -20JC Y LA AMBIENTE.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIBIOTICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/1983). Clasificación: C07D309/30.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE OCTAHIDRONAFTALENO. SE HACE REACCIONAR EL COMPUESTO (II) CON UN AGENTE OXIDANTE CONSISTENTE EN UN COMPLEJO ANHIDRICO CROMICO CON UNA BASE ORGANICA TAL COMO PIRIDINA. SE OBTIENE EL COMPUESTO (I) DONDE X ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO 2-METILBUTIRILO; Y REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO METILO Y R>1 Y R>2 SON IGUALES O DIFERENTES Y CADA UNO DE ELLOS REPRESENTA OXIGENO O UN GRUPO =N-OR>3, SIENDO R>3 UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO. OPCIONALMENTE EL COMPUESTO PUEDE TRANSFORMARSE EN EL ACIDO (HIDROXI LIBRE) CARBOXILICO CORRESPONDIENTE O EN LA SAL O ESTER DE DICHO ACIDO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1983). Clasificación: C07C69/734.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA SERIE DE NUEVOS DERIVADOS DEL COMPUESTO ML-236 B. CONSISTE EN ALCOXILAR ENZIMATICAMENTE UN COMPUESTO ML-236 B SELECCIONADO DE ENTRE EL GRUPO FORMADO POR LACTONA ML-236 B, ACIDO ML-236 B CARBOXILICO Y SALES Y ESTERES DE DICHO ACIDO; SI ES NECESARIO, EL PRODUCTO OBTENIDO PUEDE SALIFICARSE O ESTERIFICARSE. LA ETOXILACION ENZIMATICA SE REALIZA PONIENDO EN CONTACTO EL COMPUESTO ML-236 B CON UN MICROORGANISMO DEL GENERO SYNCEPHALASTRUM, ABSIDIA O CUNNIN GHAMELLA, CONCRETAMENTE PUEDE EMPLEARSE SYNCEPHALASTRUM RACEMOSUM IFO-48N O 4828; ABSIDIA COERULEO IFO-4423 O CUNNINGHAMELLA ECHINULATA IFO-4445.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1983). Clasificación: C07C121/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO 2-(2-CIANOETIL)-2-BENZOILAMINO-ALCANOICOS Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R Y R SON HIDROGENO O ALQUILO; R , R Y A PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y N VALE 1-5. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE HAL ES HALOGENO, M ES ALQUILO Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE, A UNA TEMPERATURA ENTRE -20 C Y 100 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD INMUNORREGULADORA Y ANTITUMORAL.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/05/1983). Clasificación: A61K9/30.

METODO DE REVESTIMIENTO DE UN MATERIAL SOLIDO FARMACEUTICO, QUE EVITA EL TENER QUE UTILIZAR AGUA U OTRO DISOLVENTE EN EL REVESTIMIENTO. COMPRENDE LAS SIGUIENTES ETAPAS: PRIMERA, SE INTRODUCE EL MATERIAL SOLIDO A REVESTIR EN UN SEPARADOR DE TIPO CENTRIFUGO O EN UNA BANDEJA DE REVESTIMIENTO; SEGUNDA, SE REVISTE EL MATERIAL POR PULVERIZACION CON UN PLASTIFICANTE LIQUIDO; TERCERA, SE REVISTE EL MATERIAL MEDIANTE ESPOLVOREO CON UN POLIMERO HACIA EL QUE EL PLASTIFICANTE LIQUIDO PRESENTA AFINIDAD; CUARTA, SE CALIENTA EL MATERIAL REVESTIDO CON AIRE CALIENTE, REPITIENDO HASTA UN TOTAL DE 5 A 20 VECES, LAS ETAPAS SEGUNDA, TERCERA Y CUARTA; Y POR ULTIMO, SE EXTRAE EL MATERIAL REVESTIDO DEL SEPARADOR CENTRIFUGO O DE LA BANDEJA DE REVESTIMIENTO. DE APLICACION EN LA PRODUCCION DE PILDORAS, TABLETAS, CAPSULAS Y GRANULOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1983). Clasificación: C07B19/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN ISOMERO (2S) DEL ACIDO 2- 4-(2-HIDROXICICLOPENTAN-1-ELMETIL)FENIL PROPIONICO. CONSISTE EN LA RESOLUCION DE UN ISOMERO (2S) DEL ACIDO, O DE UN PRECURSOR DEL MISMO, A PARTIR DE LA MEZCLA DE LOS ISOMEROS (2S) Y (2R), SEGUIDA DE LA EVENTUAL CONVERSION DEL PRECURSOR PRESUELTO EN EL CORRESPONDIENTE ISOMERO (2S) DEL ACIDO Y DE SU SALIFICACION. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANALGESICOS Y ANTIINFLAMATORIOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1983). Clasificación: C07D501/04, C07D501/36, C07D501/57, C07D498/053.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ANTIBIOTICOS B-BACTAMICOS. CONSTA DE LAS SIGUIENTES ETAPAS: 1 ) SOMETER A REACCION A UN COMPUESTO (II) CON R Y EN UN DISOLVENTE HIDROCARBONADO ALIFATICO HALOGENADO. 2 ) HACER REACCIONAR EL COMPUESTO OBTENIDO CON ZINC Y UN ACIDO SELECCIONADO DE ENTRE ACIDOS INORGANICOS, MONOESTERES DE ACIDOS INORGANICOS DIBASICOS Y ACIDOS SULFONICOS, EN UN DISOLVENTE INERTE. 3 ) SI ES NECESARIO SE SOLIFICA EL COMPUESTO OBTENIDO (I) PARA DAR LA SAL CORRESPONDIENTE FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. R ES UN GRUPO ACILO; R ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO METOXI; R ES UN GRUPO AMINODINOTIO O UN GRUPO HETEROCICLILTIO; X ES AZUFRE, OXIGENO O UN GRUPO METILENO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1983). Clasificación: C07D417/12, C07D403/12, C07D417/14, C07D403/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ACILAMINOQUINAZOLINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R ES HIDROGENO O FENILO SUSTITUIDO CON ALCOXI; X ES METILENO O AZUFRE; R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y N VALE 2 O 3. CONSISTE EN LA REACCION DE UN DERIVADO DE 4-AMINOQUINAZOLINA, DE FORMULA (II), CON UN ACIDO CARBOXILICO O UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO, DE FORMULA (III), EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO, A UNA TEMPERATURA ENTRE -10 C Y 60 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1983). Clasificación: C07D501/57.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE CEFALOSPORINA, DE FORMULA (I), DONDE R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO (ALCOXI INFERIOR)METILO O (ALCOXI INFERIOR)CARBONILALCOXIMETILO , R REPRESENTA UN GRUPO 1H-TETRAZOL-5-ILO,1,3 ,4-TIADIAZOL-2-ILO, Y R REPRESENTA UN GRUPO ACILO, Y SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE R REPRESENTA UN GRUPO ACILAMIDO, ALCOXICARBONILAMIDO O FTALIMIDO; R >A REPRESENTA UN GRUPO (ALCOXI INFERIOR)METILO O ARALQUILOXIMETILO; Y R TIENE EL SIGNIFICADO YA INDICADO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA R -X, DONDE R TIENE EL SIGNIFICADO YA INDICADO Y X REPRESENTA UN ATOMO DE HALOGENO, EN PRESENCIA DE UN COMPUESTO DE FORMULA (III), DONDE R REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO INFERIOR. DE APLICACION EN LA PREPARACION DE ANTIBIOTICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1983). Clasificación: C07C143/68.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE CEFALOSPORINA DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O METILO; Y R ES ALQUILO C O ALCOXI. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE X ES HALOGENO Y R Y R TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON TIOUREA. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, A LA TEMPERATURA AMBIENTE. EL PRODUCTO OBTENIDO SE AISLA Y PURIFICA SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1982). Clasificación: C07C143/68.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE CEFALOSPORINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES METILO O ETILO; R ES HIDROGENO O METILO; Y R ES ALQUILO C O ALCOXI C . CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO CON UN COMPUESTO DE FORMULA R COOCHR B, EN LAS QUE A ES OXIGENO O =NOR ; R ES AMINO O AMINO PROTEGIDO; R ES HIDROXI Y B ES EL GRUPO DE FORMULA (III) O R ES EL GRUPO DE FORMULA (IV) Y B ES HALOGENO; Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE A LA TEMPERATURA AMBIENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1982). Clasificación: C12P39/00, C12P7/42.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ACIDOS CARBOXILICOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R ES UN GRUPO DE FORMULA (II) O (III); O UNA LACTONA DE ANILLO CERRADO, UNA SAL O UN ESTER DE LOS MISMOS. CONSISTE EN LA REACCION DE HIDROLISIS ENZIMATICA DE UN SUBSTRATO SELECCIONADO ENTRE ML-236B O EL ACIDO CARBOXILICO DE ML-236B, O UNA SAL O ESTER DEL MISMO. LA HIDROLISIS SE LLEVA A CABO POR UNO DE VARIOS MICROORGANISMOS O CON UN EXTRACTO DE LOS MISMOS QUE CONTIENE ENZIMAS Y ESTA EXENTO DE CELULAS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERCOLESTEREMIA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1982). Clasificación: C07D205/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ACIDO PENEM-3-CARBOXILICO Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O ALQUILO; R ES CARBOXI O CARBOXI PROTEGIDO; A ES ALQUILENO; Y R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE CICLACION INTERNA DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R , R Y A TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), R ES UN GRUPO PROTECTOR DEL AMINO; Y ES OXIGENO O AZUFRE; Y W PUEDE SER UNO DE VARIOS RADICALES. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN AUSENCIA O PRESENCIA DE UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA ENTRE 100C Y 200C Y EN PRESENCIA DE UN TRIESTER DE ACIDO FOSFOROSO CON UNA TRIAMIDA DEL ACIDO FOSFOROSO. >ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1982). Clasificación: C07D409/06.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO PENEM-3-CARBOXILICO. SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) CON EL COMPUESTO (II) EN PRESENCIA DE UN DIESTER DE UN ACIDO AZODICARBOXILICO Y DE TRIFENILFOSIFINA. SE FORMA EL COMPUESTO (III), EL CUAL SE PUEDE SOMETER A CONTINUACION A: 1. ELIMINACION DE LOS GRUPOS PROTECTORES DE HIDROXI. 2. ELIMINACION DE LOS GRUPOS PROTECTORES DEL AMINO. 3. ELIMINACION DE LOS GRUPOS PROTECTORES DEL CARBOXI. 4. CORRESION DE UN GRUPO AMINO O ALQUILAMINO EN EL GRUPO DE FORMULA GENERAL (IV). 5. SALIFICACION. 6. UNA COMBINACION DE DOS, TRES, CUATRO O CINCO DE LAS ETAPAS ANTERIORES.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/09/1982). Clasificación: A61K31/505, A61K31/495, C07D239/84.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE PIPERAZONILQUINAZOLINA Y DE HOMOPIPERAZINILQUINAZOLINA CON ACTIVIAD HIPERTENSORA. CONSISTE EN LA CONDENSACION DE UN DERIVADO DE QUINAZOLINA CON UN COMPUESTO DE CARBONILO DE FORMULA B-CO-R. SI EL PRODUCTO OBTENIDO ES UNA BASE LIBRE DE FORMULA GENERAL (I), PUEDE SALIFICARSE, PARA PRODUCIR UNA SAL DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTBLE. SE OBTIENE EL COMPUESTO DE FORMULAGENERAL (I) EN QUE R ES UN GRUPO ALQUENILO, UN GRUPO ALQUINILO O UN GRUPO ALCADIENILO.