1123 patentes, modelos y diseños de PFIZER INC. (pag. 29)

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1979). Clasificación: C07H17/08.

Se describen derivados de oleandomicina, eritromicina A y B, eritromicilamina y carbonato de eritromicina, conteniendo en la posición 4'' un grupo acilamido, su preparación y su empleo como agentes antibacterianos.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1979). Clasificación: C07H17/08.

Se describen derivados de oleandomicina, sus ésteres 11-monoalcanoílos, 2-monoalcanoílicos y 11-2'-dialcanoílicos que contienen en la posición 4'' un grupo amino sustituido con-C(=O)-C(O)-R3 ó -C(=S)-C(=O)-R3, donde R3 es alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, fenilo, fenilo sustituído o un grupo heterociclilo, su preparación y su uso coo agentes antibacterianos.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/1979). Clasificación: C02F5/12.

Un procedimiento mejorado de desalinación de agua que comprende evaporar y condensar agua que contiene sales inorgánicas, siendo controlada, la precipitación de dichas sales por la presencia de un terpolímero que consiste en 30 a 55% en moles de anhidrido maleico, 30 a 65% en moles de acrilamida o metacrilamida y 5 a 15% en moles de un tercer monómero seleccionado del grupo que consiste en estireno, alfametil-estireno, acrilato dé alcohilo o metacrilato de alcohilo que tiene de 1 a 8 átomo de carbono en el grupo alcohilo y un 1-alqueno que tiene desde 4 a 10 átomos de carbono, teniendo el terpolímero una viscosidad relativa de aproximadamente 1,02 a 1,10 en sulfóxido de dimetilo a una concentración de 0,5 gramos por decilitro, y una solubilidad de menos de 0,10 gramos por gramo de solución (agua) a temperatura ambiente en una concentración de al menos dos partes por millón, y retiras el agua desalinada así obtenida.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/1979). Clasificación: C07H17/08.

Un procedimiento para preparar un compuesto que se selecciona de: **(Fórmula)** y una sal de adición de ácido, farmacéuticamente aceptable del mismo en donde R es alquilo de uno a tres átomos de carbono; piridilo; 1,1,1-trifluoetilo; fenilo; fenilo monosubstituido en donde el sustituyente es fluor, cloro, bromo, yodo, hidroxi, motoxi, ciano, carboxamido, nitro, amino, carbometoxi, carbobenciloxi, carboxi, trifluometilo, alquilo de uno a cuatro átomos de carbono o acetamido; fenilo disubsustituido en donde el substituyente es cada uno cloro, nitro, amino, metoxi o metilo; triclorofenilo; hidroxidicloro; bencilo; naftilo; tienilo; clorotienilo; 2-acetamido-5-tiazolilo; 2-bencimidazolilo; dimetil-2-pirimidinilo; pirrilo; furilo; tienilo, pirrilo o furilo monosubstituidos, en donde cada substituyente es carbometoxi o alquilo de uno a dos átomos de carbono; o 1-metil-55-carbometoxi-3-pirrilo.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/1979). Clasificación: C07D499/86.

La presente invención proporciona ciertos nuevos compuestos de penicilina que son útiles como agentes antibacterianos y que son también inhibidores potentes de las betalactamasas microbianas. Estos nuevos compuestos de penicilina son el 1,1-dióxido del ácido penicilánico, y ésteres del mismo que son fácilmente hidrolizables in vivo. La invención proporciona asimismo derivados del 1,1-dióxido de ácido penicilánico que tienen un grupo protector de carboxi que tienen un grupo protector de carboxi que son útiles como intermedios para la preparación del 1,1-dióxido del ácido penicilánico; y la invención además consiste de 1-óxidos del ácido penicilánico y ciertos ésteres de los mismos que son también útiles como intermedios para el 1,1-dióxido del ácido penicilánico.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/1979). Clasificación: C07D207/26.

Un procedimiento para la preparación de un compuesto de pirrolidona de la fórmula: **(Fórmula)** y el epímero de C5 del mismo, en donde: Q es un grupo de la fórmula -COOR', tetrazol-5-ilo, N-(aciloximetil)tetrazol-5-ilo que tiene de dos a cinco átomos de carbono en el grupo aciloxi, N-(ftalidil)tetrazol-5-ilo; N-(tetrahidropiran-2-il)tetrazol-5-ilo y -CONHR"; W es un enlace sencillo o un enlace doble cis; Z es un enlace sencillo o un enlace doble trans; R es alfatienilo, fenilo, fenoxi, fenilo monosustituido y fenoxi monosustituido, en los que los sustituyentes se seleccionan del grupo que consiste en cloro, flú or, fenilo, metoxi, trifluorometilo y alquilo que tiene de uno a tres átomos de carbono; R' es hidrógeno, alquilo que tiene de uno a cinco átomos de carbono, fenilo y p-bifenilo; y R" se selecciona del grupo que consiste en -COR''' y -SO2R''', donde R''' se selecciona del grupo que consiste en fenilo y alquilo que tiene de uno a cinco átomos de carbono.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1979). Clasificación: C07C43/15.

Nuevos derivados amínicos y amidínicos de di-O-(n-alquil y alquenil superior)gliceroles y -propanodioles y sus sales de adición de ácidos farmacéuticamente aceptables que son útiles para combatir las infecciones víricas en los mamíferos. De especial interés es el 1,3-di-O-(n-hexadecil)-2-O-(3- aminopropil)-glicerol y sus sales de adición de ácidos farmacéuticamente aceptables.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1979). Clasificación: C07C43/15.

Nuevos derivados amínicos y amidínicos de di-O-(n-alquil y alquenil superior)gliceroles y -propanodioles y sus sales de adición de ácidos farmacéuticamente aceptables que son útiles para combatir las infecciones víricas en los mamíferos. De especial interés es el 1,3-di-O(n-hexadecil)-2-O-(3- aminopropil)-glicerol y sus sales de adición de ácidos farmacéuticamente aceptables.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1979). Ver ilustración. Clasificación: C07D307/62.

Un procedimiento para preparar una mezcla de ácido-2-cetugulónico de la fórmula **fórmula** o de un éster alquílico de C1-4 o de una sal de metal alcalino, de metal alcalinotérreo, de amonio o de tetraalquil-(C1-4)-amonio del mismo, y 2-cetogluconato de la fórmula**fórmula** o un éster alquílico de C1-4 o una sal de metal alcalino, de metal alcalinotérreo, de amonio o de tetraalquil (C1-4)-amonio del mismo, cuyo procedimiento comprende reducir ácido 2,5- dicetoglucónico de la fórmula **fórmula ** o un éster alquílico de C1-4 o una sal de metal alcalino, de metal alcalinotérreo, de amonio o de tetraalquil (C1-4)-amonio del mismo, por reacción con un borohidruro de metal alcalino, efectuándose la reacción mediante la utilización de aproximadamente 0,8 a 1,1 equivalentes por mol de un borohidruro de metal alcalino en solución, a un pH mayor que 5 y a una temperatura comprendida entre aproximadamente -30ºC y 50ºC.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1979). Clasificación: C12P7/58.

Un procedimiento para la producción de ácido 2,5-dicetoglucónico que consiste en propagar aeróbicamente acetobacter cerinus en un medio de glucosa y después recuperar el ácido 2,5-dicetogluconico resultante o procesar el caldo de fermentación mediante reducción selectiva para formar los ácidos 2-cetogulónico y 2-cetoglucónico.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1979). Clasificación: C07D499/42.

El 1, 1-dioxido de ácido 6-aminopenicilánico, los ésteres del mismo fácilmente hidrolizables in vivo y las sales farmacéuticamente aceptables de estos compuestos son útiles para aumentar la eficacia de ciertos antibióticos de beta -lactama contra ciertas bacterias productos de beta-lactamasa. . Los derivados de 1,1-dióxido de ácido 6-aminopenicilánico protegidos por un grupo protector del carboxi convencional son útiles intermediarios para el 1,1-dioxido del ácido 6-aminopenicilánico y sus ésteres fácilmente hidrolizables in vivo.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1979). Ver ilustración. Clasificación: C07H17/08.

Un procedimiento para la preparación de compuestos de 4''- desoxi-4-amino-eritromicina A de la fórmula: **(Fórmula)** y sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables, en donde R1 y R2 son cada uno hidrógeno o alconoilo de 2 a 3 átomos de carbono; R3 es hidrógeno; R2 y R3 cuando se toman juntos son -C-; R' es OH y R forma un enlace con el átomo de carbono al que está unido R' es OH y R forma un enlace con el átomo de carbono al que está unido R' o R' es = O y R es hidrógeno; con la condición de que cuando R2 es hidrógeno R es hidrógeno.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1979). Clasificación: C02F5/12.

Un procedimiento para preparar un copolímero que consta de 30 a 70 por ciento molar de anhídrido maleico, y de 30 a 70 por ciento molar de acrilamida o metracrilamida; el copolímero se caracteriza por tener una viscosidad relativa de 1.02 a 1.1.0 en sulfóxido de dimetilo, a una concentración de 0.5 g. por decilitro, y una solubilidad inferior a 0.10 g. por g. de la solución (agua), a temperatura ambiente; dicho procedimiento consiste en: calentar una mezcla de anhídrido maleico y acrilamida o metracrilamida en una mezcla disolvente de transferencia de cadena, a 120ºC., cuando menos; introducir de 2 a 20 por ciento de un iniciador de radical libre, y seguir manteniendo la mezcla a una temperatura mínima de 120ºC., hasta consumar esencialmente la polimerización.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1979). Clasificación: C07D309/32.

Un procedimiento para preparar derivados de 4-halo-dihidropirano de la fórmula: **(Fórmula)** en la que R es hidrógeno, alcohilo de 1 a 4 átomos de carbono, fenilo o bencilo, R''' es hidrógeno o alcohilo de 1 a 4 átomos de carbono, y X es cloro o bromo.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1979). Clasificación: C07D309/32.

Procedimiento para preparar derivados de 4-halo-dihidropirano de la fórmula **(Fórmula)** en la que R es hidrógeno, alcohilo de 1 a 4 átomos de carbono, fenilo o bencilo, R' es hidrógeno, alcohilo de 1 a 4 átomos e carbono o -COR'', en la que R'' es metilo, etilo o fenilo, R''' es hidrógeno, o alcohilo de 1 a 4 átomos de carbono, y X es cloro o bromo.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1979). Clasificación: C07D309/32.

Un procedimiento para preparar derivados de 6,6'-oxibis-pirona halo-sustituida de la fórmula: **(Fórmula 1)** en la que R es hidrógeno, alcohilo de 1 a 4 átomos de carbono, fenilo o bencilo, y X es cloro o bromo, caracterizado porque comprende deshidratar un compuesto e la fórmula: **(Fórmula 2)**.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1979). Ver ilustración. Clasificación: C07D309/32.

Un procedimiento para preparar derivados de dihidropirano 6-sustituido de la fórmula: **(Fórmula)** en la que R es hidrógeno, alcohilo de 1 a 4 átomos de carbono, fenilo o bencilo, R´ es hidrógeno, alcohilo de 1 a 4 átomos de carbono p -COR", donde R´´ es metilo, etilo o fenilo, y R´´´ es hidrógeno o alcohilo de 1 a 4 átomos de carbono.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1979). Clasificación: C12K1/04.

Un método para identificar cepas de microorganismos en una muestra líquida, caracterizado por las etapas que consisten en: dividir la muestra en sub-muestras; inocular simultáneamente cada una de las sub-muestras con un agente diferente y especial inhibidor del crecimiento, cuya reacción con las sub-muestras tiene características capaces de identificar la cepa de los microorganismos contenidos en las sub-muestras; la mayor parte de los agentes especiales inhibidores del crecimiento no se utilizan comúnmente con fines terapéuticos relativos a los microorganismos; incubar las sub-muestras por un lapso breve para producir diferencias potencialmente importantes en el crecimiento de los microorganismos contenidos en cada una de ellas; descifrar fotométricamente, o descifrar de otro modo, el crecimiento de los microorganismos que se encuentran en cada una de las sub-muestras.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/01/1979). Clasificación: A61K47/22.

Un procedimiento para preparar una composición antibiótica estable que contiene una alta concentración del antibiótico en solución; caracterizado por hacer reaccionar un antibiótico de tetraciclina con una suspensión espesa que consiste de un compuesto alcalinotérreo farmacéuticamente aceptable y, si se desea, pirrolidona de polivinilo, en caprolactama o 2-piperidona acuosa para formar un quelato de metal alcalinotérreo/tetraciclina y ajustar el valor del pH, si es necesario para lograr una solución, el antibiótico se selecciona de oxitetraciclina, oxiciclina, clortetraciclina y las sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables de los mismos, con la condición de que cuando el antibiótico es clortetraciclina, el compuesto alcalinotérreo sea un compuesto de calcio soluble en la solución y cuando el antibiótico es oxitetraciclina o doxiciclina, el compuesto alcalinotérreo sea un compuesto de magnesio, soluble en esa solución.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1979). Ver ilustración. Clasificación: C07D311/22.

Un procedimiento para preparar el isómero dextrógiro de un compuesto de espiro-hidantoína asimétrica de la fórmula: **(Fórmula)** en donde Y es oxígeno o azufre, que comprende poner en contacto la espiro-hidantoína dl o racémica correspondiente, que tiene la misma fórmula estructural anterior, con por lo menos una cantidad equimolar de un alcaloide ópticamente activo en un solvente orgánico inerte a la reacción; separar el par resultante de sales diastereoisoméricas mediante cristalización fraccionada; y convertir la sal menos soluble al compuesto de espiro-hidantoína ópticamente activo correspondiente, a través de hidrólisis ácida.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/12/1978). Ver ilustración. Clasificación: A61K31/505, C07D239/60.

Un procedimiento para la preparación de 5-m-toliloxiuracilo de la fórmula **fórmula** en su forma ceto o en su forma enol, así como de sus sales farmacéuticamente aceptables, caracterizado porque comprende las operaciones de hacer reaccionar 5-(m-toliloxi)-2- tiouracilo con una cantidad equivalente o en exceso de un ácido alfa-halogeno acético, hidrolizar el producto resultante de la reacción anterior en un ácido mineral acuoso , y aislar el producto de hidrólisis resultantes antes o después de convertirlo opcionalmente en una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1978). Clasificación: C12P19/06.

Un procedimiento para preparar un caldo de fermentación que contiene el coloide Xanthomonas, apropiado para la preparación de soluciones de control de movilidad usadas en la recuperación de petróleo, caracterizado en que 1) se prepara un medio nutritivo acuoso que comprende un carbohidrato, una fuente de nitrógeno, aproximadamente 0,1 a 10 gramos por litro de un ácido Krebs asimilable, aproximadamente 1 a 200 pates por millón de calcio quelado, aproximadamente 0,25 a 20 partes por millón de hierro y elementos vestigiales; y 2) se introduce en el mismo un organismo de Xanthomonas y se airea la mezcla, preferiblemente a una temperatura de alrededor de 30ºC, para dar como resultado la fermentación aerobia del Xanthomonas a fin de producir un caldo que contiene aproximadamente 100 a 3.000 partes por millón del coloide de Xanthomonas y que está sustancialmente exento de materia insoluble con un tamaño de partículas mayor de aproximadamente 3 micrones.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1978). Ver ilustración. Inventor/es: JAMES NELSON,ALBIN. Clasificación: C07D207/26.

Un procedimiento para la preparación de un compuesto de pirrolidona de la fórmula: **(Fórmula)** y el epímero de C5 del mismo, donde: Q es -COOR', tetrazol-5-ilo o -CONHR"; W es un enlace sencillo o un enlace doble con configuración cis; Z es un enlace sencillo o un enlace doble de configuración trans; M es H/"'OH ó HO/"'H; R es alfa-tienilo, fenilo, fenoxi monosusituído o fenoxi monosustituido, en que el sustituyente es cloro, flúor, fenilo, metoxi trifluometilo o alquilo que tiene de uno a tres átomos de carbono; R' es hidrógeno, alquilo que tiene de uno a cinco átomos de carbono, fenilo o p-bifenilo; R" es -COR'" o -SO2R'" , en que R"' es fenilo o alquilo que tiene de uno a cinco átomos de carbono; y las sales de metal alcalino, metal alcalinotérreo y amonio de aquellos compuestos en que Q es un grupo carboxilato o tetrazol-5-ilo.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1978). Clasificación: C07D309/32.

Resumen no disponible.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1978). Clasificación: C07D221/10.

Resumen no disponible.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1978). Clasificación: C07D221/10.

Resumen no disponible.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1978). Clasificación: C07D221/10.

Resumen no disponible.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1978). Ver ilustración. Clasificación: C07C43/315.

Un procedimiento para preparar compuestos de cetofosfonato de la estructura: (**formula**) en la que A es cicloalcohilo de tres a diez átomos de carbono, 1-adamantilo, 2-norbornilo, 2-(1,2,3,4-tetrahidronaftilo) , 2-indanilo o 2-indanilo sustituido en el que dicho sustituyente en halógeno, trifluorometilo, alcohilo de 1 a 4 átomos de carbono o alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono; n es un número entero de 0 a 05; caracterizado por hacer reaccionar un éster alcohilo (de 1 a 4 átomos de carbono).

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1978). Clasificación: C07H17/08.

Resumen no disponible.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1978). Clasificación: C07H17/08.

Resumen no disponible.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/1978). Clasificación: C07H17/08.

Resumen no disponible.