1123 patentes, modelos y diseños de PFIZER INC. (pag. 28)

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA SOLUCION LIQUIDA INYECTABLE DE UNA SULFONAMIDA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/06/1981). Clasificación: A61K31/635.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA SOLUCION LIQUIDA INYECTABLE DE UNA SULFONAMIDA. COMPRENDE: A) COMBINAR CON AGUA 2-PIRROLIDONA A N-METILPIRROLIDONA Y, SI SE DESEA, AÑADIR POLIVINILPIRROLIDONA , PROPILENGLICOL, UN POLIETILENGLICOL, ALCOHOL BENCILICO, DIMETILACETAMIDA, LACTATO DE ETILO O GLICEROL-FORMAL; B) AGREGAR A LA DISOLUCION PROCEDENTE DE LA ETAPA ANTERIOR LA SULFADIMETOXINA O LA SULFAMETAZINA; C) AJUSTA EL PH DE LA DISOLUCION PROCEDENTE DE LA ETAPA ANTEROR, SI ES NECESARIO, A UN VALOR DE 5 A 9,5 APROXIMADAMENTE. LA POLIVINILPIRROLIDONA , CON UN PESO MOLECULAR PROMEDIO DE 5.000 A 100.000, ESTA PRESENTE EN UNA CONCENTRACION DE 1 A 5 POR 100 P/V, APROXIMADAMENTE, Y EL PROPILENGLICOL, UN POLIETILENGLICOL, ALCOHOL BENCILICO, DIMENTILACETAMIDA, LACTATO DE ETILO O GLICEROL-FORMAL, A UNA CONCENTRACION DE 0,5 A 30 POR 100 P/V, APROXIMADAMENTE.

UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE POLIMEROS AMINICOS CON ACTIVIDAD DESHIDRATANTE.

Sección de la CIP Técnicas industriales diversas y transportes

(16/05/1981). Clasificación: B01D21/01.

UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE POLIMEROS AMINICOS CON ACTIVIDAD DISHIDRATANTE. CONSISTE EN CALENTAR A 80-125 C, DURANTE UN TIEMPO DE 10 A 300 MINUTOS O HASTA QUE SE VUELVA INSOLUBLE EN AGUA, UNA MEZCLA DE POLIMERO NITRILICO, UN AGENTE AMINANTE, EN UNA PROPORCION DE, APROXIMADAMENTE, 1 A 20 EQUIVALENTES MOLARES POR EQUIVALENTE MOLAR DE GRUPOS NITRILO PRESENTES EN EL POLIMERO NITRILICO Y EL ACTIVANTE DE AZUFRE EN UNA PROPORCION DE, APROXIMADAMENTE, 1 POR 100 EN PESO COMO MINIMO, MEDIDA POR LA PROPORCION DE AZUFRE PRESENTE EN EL ACTIVADO RESPECTO AL PESO DEL POLIMERO NITRILICO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS SUSTITUIDOS DE PIPERAZINA Y DE PIPERIDINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1981). Clasificación: C07C43/15.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS SUSTITUIDOS DE PIPERAZINA Y DE PIPERIDINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR MEDIANTE CALEFACCION DE COMPUESTO (I) CON HX, PARA OBTENER EL COMPUESTO II. OPCIONALMENTE SE PUEDE PONER EN CONTACTO EL COMPUESTO II CON UN ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABE PARA FORMAR UNA SAL DE ADICION DE ACIDO DEL MISMO. LA TEMPERATURA A QUE SE CALIENTA EL COMPUESTO I ESTA COMPRENDIDA ENTRE 40 Y 140GC. EL COMPUESTO OBTENIDO SE PUEDE SOMETER A HIDROGENOLISIS. *FORMULA* INMUNORREGULANTES.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE HEXALIDROTRANS-4A,4B-1(H) PIRIDOINDOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1981). Clasificación: C07D471/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE HEXAHIDRO-TRANS-4A,4B-1(H)PIRIDOINDOL DE FORMULA (I), DONDE "N" ES DE 2 A 9, X E Y SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O FLUOR Y R PUEDE SER DIFERENTES COMPUESTOS. CONSISTE EN REDUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE "N" ES DE 0 A 1, "M'" ES "M-1" Y W ES -CN O -CO-NHR' (SIENDO R'ALQUILO), PARA OBTENER UNA AMINA. LA AMINA PUEDE BIEN ALQUILARSE CON UN HALURO O SULFATO DE ALQUILO PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE R ES ALQUILO, O BIEN HACERSE REACCIONAR CON UN ACIDO PARA OBTENER EL MISMO COMPUESTO, SIENDO R ACILO O SULFONILO. LOS DERIVADOS OBTENIDOS TIENEN APLICACION COMO AGENTES NEUROLEPTICOS. *FORMULA*.

APARATO DESTINADO A SER UTILIZADO PARA REALIZACION DE CIRUGIA ESTEREOTAXICA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/04/1981). Clasificación: A61B19/00.

APARATO PARA REALIZACION DE CIRUGIA ESTEREOTAXICA. EL APARATO CONSISTE EN UN MARCO A FIJAR SOBRE LA ANATOMIA DE UN PACIENTE VIVO; INCLUYE UN MECANISMO PARA SITUAR UN APARATO QUIRURGICO EN EL EMPLAZAMIENTO DESEADO DE DICHA ANATOMIA, EMPLAZAMIENTO FIJADO POR UN DISPOSITIVO DE EXPLORACION POR RAYOS X EN VOLUMENES ELEMENTALES QUE ES CAPAZ DE FIJAR UN SISTEMA DE COORDENADAS TRIDIMENSIONALES QUE DEFINAN EL MISMO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA SOLUCION INYECTABLE ESTABLE DE UN QUELATO DE OXITETRACICLINA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/04/1981). Clasificación: A61K31/65.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA SOLUCION INYECTABLE ESTABLE DE UN QUELATO DE MAGNESIO-CALCIO-OXITETRACICLINA. SE DISUELVE ACETATO CALCICO EN PARTE DEL AGUA. SE MEZCLA 2-PIRROLIDONA CON LA MAYOR PARTE DEL AGUA Y SE LE AÑADE POLIVINILPIRROLIDONA. SE CALIENTA LA SOLUCION A 45-75GC Y SE AÑADEN ANTIOXIDANTES, CON AGITACION, PARA DARLE MAS ESTABILIDAD. SE SUSPENDE EL OXIDO MAGNETICO EN ESTA DISOLUCION Y SE VA AÑADIENDO LA OXITETRACICLINA, CON AGITACION, HASTA QUE SE DISUELVE. SE LE AÑADE LA SOLUCION DE ACETATO CALCICO MEDIANTE AGITACION Y SE OBTIENE UNA SOLUCION TRANSPARENTE QUE SE ENFRIA A TEMPERATURA AMBIENTE, AGREGANDOLE AGUA PARA OBTENER LA CONCENTRACION NECESARIA. O.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS BIS-ESTERES DE METANODIOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1981). Clasificación: C07D499/00.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DE BIS-ESTERES DE METANODIOL DE FORMULA (I), O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, DONDE R ELEVADO A 1 ES UN GRUPO ACILO DE UN ACIDO CARBOXILICO ORGANICO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), DONDE W Y W' REPRESENTAN DISTINTOS GRUPOS DE FORMULAS, M ES UN CATION FORMADOR DE UNA SAL CARBOXILATO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACION ANTIBACTERIANA. *FORMULA* I.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ESPIRO-QUINOLILLUDANTOINAS , UTILES COMO INHIBIDORES DE LA ALDOSA-REDUCTASA PARA EL TRATAMIENTO DE LAS COMPLICACIONES CRONICAS DE LA DIABETES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1981). Clasificación: C07D491/20.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ESPIRO-QUINOLIHIDANTOINAS. CONSISTE EN CONDENSAR LA CETONA DE FORMULA (IV) CON CIANURO SODICO O POTASICO Y CARBONATO AMONICO, TENIENDO LUGAR LA REACCION EN UN DISOLVENTE POLAR INERTE EN EL QUE LAS SUSTANCIAS REACCIONANTES Y LOS REACTIVOS SON MUTUAMENTE MISCIBLES, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 50 Y 150G, DURANTE UN PERIODO DE 2 A 48 HORAS APROXIMADAMENTE. LOS DISOLVENTES ORGANICOS PREFERIDOS SON LOS ETERES CICLICOS, LOS ALQUILENGLICOLES INFERIORES Y LOS ALCANOLES INFERIORES MISCIBLES EN AGUA. TRATAMIENTO DE COMPILACIONES CRONICAS DE LA DIABETES.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRESENTACION DE 1,1-DIOXIDO DE ACIDO PENICILANICO Y ESTERES DEL MISMO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1981). Clasificación: C07D499/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1,1-DIOXIDO ACIDO PENICILANICO Y ESTERES DEL MISMO HIDROLIZABLES . ESTOS COMPUESTOS TIENEN LA SIGUIENTE FORMULA GENERAL, DONDE R ELEVADO A 1 ES HIDROGENO O UN RESTO FORMADOR DE UN ESTER HIDROLIZABLE . EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN LA OXIDACION DE UN DERIVADO 6-HALOGENADO O 6,6-DIHALOGENADO DE UN ACIDO PENICILANICO O DE UN ESTER DEL MISMO, OBTENIENDOSE EL CORRESPONDIENTE COMPUESTO 6-HALOGENADO O 6,6-DIHALOGENADO DEL 1,1-DIOXIDO DE ACIDO PENICILANICO O DE UN ESTER DEL MISMO. FINALMENTE, POR DESHALOGENACION, QUE PUEDE EFECTUARSE POR HIDROGENOLISIS CATALITICA, SE OBTIENEN LOS COMPUESTOS DESEADOS. ESTOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA BETA-LACTAMASA Y POTENCIADORES DE LAS ACCIONES DE CIERTOS ANTIBIOTICOS DE LA BETA-LACTAMA EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS EN MAMIFEROS, Y ESPECIALMENTE EN EL HOMBRE.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO PENICILAMICO 6-B-SUSTITUIDOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/02/1981). Clasificación: A61K31/43.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO PENICILANICO 6-BETA-SUSTITUIDOS. DICHOS DERIVADOS TIENEN LA FORMULA GENERAL (I), DONDE R15 PUEDE SER UN HALOGENO, UN ALCOXI INFERIOR O UN ALQUILITIO INFERIOR; "N" ES UN NUMERO ENTERO DE 0 A 2, Y R13 PUEDE SER HIDROGENO O RESTOS FORMADORES DE ESTERES HIDROLIZABLES "IN VIVO". EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN MONOHIDRURO DE ORGANOESTAÑO A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 Y 110GC. EN LA FORMULA (II) EL SIMBOLO X SIGNIFICA CLORO, BROMO O YODO Y R19 ES UN RESTO FORMADOR DE ESTER HIDROLIZABLE "IN VIVO" O UN GRUPO PROTECTOR DEL CABOXI PENICILINICO. ESTOS COMPUESTOS SON POTENCIADORES DE LA ACTIVIDAD DE LOS ANTIBIOTICOS DE BETA-LACTAMA. *FORMULA*.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE IMIDAZOLIDINDIONA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1981). Clasificación: C07D235/02.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE IMIDAZOLIDINDIONA SUSTITUIDO CON UN RADICAL FENILO O FENOXI DE FORMULAS (I) O (II), DONDE X ES O,S,SO,O SO2; Y H, CH3,CH3O, PH, PHO, F, CL O BR EN LAS POSICIONES 6 U 8 Y AR ES PH U OPH EN LAS POSICIONES 6 U 8. CONSISTE EN CONDENSAR LA CORRESPONDIENTE CETONA DE FORMULAS (III) O (IV) CON CIANURO SODICO O POTASICO Y CARBONATO AMONICO, TENIENDO LUGAR LA REACCION EN UN DISOLVENTE ORGANICO POLAR INERTE EN EL, QUE LAS SUSTANCIAS REACCIONANTES Y LOS REACTIVOSA SON MUTUAMENTE MISCIBLES A UNA TEMPERATURACOMNPRENDIDA ENTRE 50 Y 150 G, DURANTE UN PERIODO DE DOS A CUARENTA Y OCHO HORAS, APROXIMADAMENTE. LOS DISOLVENTES ORGANICOS PREFERIDOS SON LOS ETERES CICLICOS, LOA ALQUILENGLICOLES INFERIORES Y LOS ALCANOLES INFERIRORES MISCIBLES CON AGUA. *FORMULA*.

MEJORAS EN UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE UNA MAGNETITA ROMBOEDRICA SINTETICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1980). Clasificación: C01G49/06.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UNA MAGNETITA ROMBOEDRICA SINTETICA. CONSTA DE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: 1) MEZCLAR UNA SOLUCION DE CLORURO FERROSO CON UNA CONCENTRACION DE ION FERROSO COMPRENDIDA ENTRE 0,9 Y 2,4 MOLES/LITRO, CON UNA CANTIDAD ESTEQUIOMETRICA DE ION CARBONATO. 2) CALENTAR LA MEZCLA ENTRE 70 Y 90GC APROXIMADAMENTE. 3) AIREAR LA MEZCLA PARA QUE SE PRODUZCA LA REACCION DE OXIDACION DEL HIERRO A MAGNETITA CON UNA RELACION DE FE ELEVADO A ++/FE ELEVADO A ++ Y FE ELEVADO A +++ TOTAL DE 0,25 A 0,38 APROXIMADAMENTE. 4) RECUPERACION DE LA MAGNETITA PRODUCIDA. EL CARBONATO EMPLEADO SON PARTICULAS DE UN TAMAÑO INFERIOR A 3,5 MICRAS. LA MAGNETITA ES CALCINADA A UNA TEMPERATURA DE 650 A 925GC EN PRESENCIA DE OXIGENO, PARA PRODUCIR OXIDO FERRICO ALFA. R.

UN PROCEDIMIENTO PARA AUMENTAR LA DURACION UTIL EN EL BOTE Y REDUCIR LA DEMANDA DE LIGANTE DE UNA CARGA DE PIEDRA CALIZA MOLIDA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1980). Clasificación: C08K9/04.

PROCEDIMIENTO PARA AUMENTAR LA DURACION UTIL EN EL BOTE Y REDUCIR LA DEMANDA DE LIGANTE EN UNA CARGA DE PIEDRA CALIZA MOLIDA. CONSTA DE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: 1) INTRODUCIR PIEDRA CALIZA MOLIDA DE UN DIAMETRO MEDIO DE PARTICULA DE 0,25 A 44 UM, APROXIMADAMENTE, EN UNA MEZCLADORA. 2) INTRODUCIR ACIDO BENZOICO EN LA MEZCLADORA EN UNA PROPORCION DE APROXIMADAMENTE 0,05 A 0,5 POR 100 DEL PESO DE PIEDRA CALIZA. 3) AGITAR LAS PARTICULAS DE PIEDRA CALIZA Y ACIDO BENZOICO EN LA MEZCLADORA MEDIANTE INTENSA AGITACION ROTATORIA CON IMPACTO, REALIZADA CON UN AGITADOR CUYA VELOCIDAD PERIFERICA ES DE 10-20 MINUTOS. LA PIEDRA CALIZA EMPLEADA ES CALCITICA O DOLOMITICA.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS CICLICOS OXIGENADOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1980). Clasificación: C07C37/00.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS CICLICOS OXIGENADOS DE FORMULA GENERAL (A). CONSTA DE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: 1. REACCION DE GRIGNARD DE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (DONDE R'1 ES UN GRUPO PROLECTOR DEL HIDROXI, W ES HIDROGENO PIRIDILO O Z ES UN ALQUILENO DE 1 A 13 ATOMOS DE CARBONO), CON UN COMPUESTO DE FORMULA . 2. OPCIONALMENTE SE SOMETE AL COMPUESTO OBTENIDO A UNA REACCION DE WITTING PARA OBTENER EL COMPUESTO (A). AGENTES ANALGESICOS, TRANQUILIZANTES, ANTICONVULSIVOS, DIURETICOS, ANTIDIARREICOS. *FORMULA* M.

UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UNA SOLUCION DE CONTROL DE LA MOVILIDAD PARA LA RECUPERACION DEL PETROLEO.

(01/10/1980) Un procedimiento de preparación de una solución de control de la movilidad para la recuperación del petroleo, con un aumento de la actividad superior al 15% y una relación de filtración inferior a 3. A través de un filtro millipore con un tamaño de poro de 1,2 micras, cuyo procedimiento se caracteriza porque comprende: a) diluir u caldo completo de fermentación de Xanthomonas, hasta una concentración equivalente d3 xanteno de 0,05 a 2,0% con agua que contienen menos del 0,2% de sal; b) calentar la solución acuosa de biopolimero de Xanthomonas procedente de la etapa anterior, durante un periodo de tiempo de unos 2 a 60 minutos y a una temperatura de unos 60-98ºC c) filtrar dicho caldo para formar un filtrado con un aumento de la actividad superior al…

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS ACIDOS BENZOPIRAN Y BENZOTIOPIRAN-4-CARBOXILICOS Y DERIVADOS DE LOS MISMOS.

(01/10/1980) Se describen nuevos ácidos benzopiran-4-carboxílicos , ácidos benzotiopiran-4-carboxílicos y derivados de los mismos, sustituidos con halógenos, útiles como inhibidores de la aldosa- reductasa y como agentes terapéuticos para el tratamiento de las complicaciones diabéticas crónicas. Entre los compuestos específicos descritos se encuentran el ácido-6-fenil-8-cloro- 3,4-dihidro-2h,1-benzopiran-4-carboxílico , ácido 6,7-dicloro.3,4-dihidrobenzotiopiran-4- carboxílico, ácido 6-cloro-8-metil-3,4-dihidrobenzotiopiran-4-carboxílico , ácido 6,8-dicloro- 3,4-dihidro-2H-1,benzopiran-4-carboxílico , ácido 6-flúor-3,4-dihidro-2H-1-benzopiran-4- carboxílico, ácido 6-cloro-3,4-dihidro-2H-1-beenzopiran-4-carboxílico , ácido 6-cloro 3,4- dihidro-2H-nafto[1,2-b]piran-4-carboxílico…

UN PROCEDIMIENTO DE ALQUILACION SELECTIVA DE UNA 3-2,4-DIHIDROXIFENIL CICLOALCANONA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07C37/00.

1. Un procedimiento de alquilación selectiva de una 3-(2,4- dihidroxifenil)-cicloalcanona de 5 a 8 átomos de carbono en el radical cicloalquilo en el grupo 4-hidroxi, caracterizado porque comprende: (a) someter dicha 3-(2,4-dihidroxifenil)- cicloalcanona a una reacción de formación de un cetal, con un alcohol de 1 a 4 átomos de carbono; (b) someter a una reacción de alquilación el producto de la etapa (a) con un compuesto de fórmula: W-Z-Y donde Y está seleccionado entre el grupo formado por cloro, bromo, mesiloxi y tosiloxi; Z está seleccionado entre el grupo formado por -(alq2)- donde (alq2) es alquileno de 1 a 13 átomos de carbono; y W está seleccionado entre el grupo formado por hidrógeno, piridilo y -O-W1, donde W1 está seleccionado entre el grupo formado por hidrógeno, flúor y cloro; y (c) tratar el producto alquilado de la etapa (b) con un ácido diluido.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 2-ARIL-AMINOTIAZOLES.

(01/09/1980) 1. Un procedimiento para la preparación de 2-aril- aminotiazoles de fórmula-01: **(Fórmula-01)** donde R1 está seleccionado entre el grupo formado por -CH -X -X' -(CH2)2-X, -CH2-CH2-NHX y (CH2)m Y, donde x está seleccionado entre el grupo formado por fenilo y fenilo monosustituído, estando seleccionado dicho sustituyente entre el grupo formado por alquilo de 1 a 3 átomos de carbono, hidroxi, alcoxi de 1 a 3 átomos de carbono, cloro, bromo y flúor; y está seleccionado entre el grupo formado por tienilo, tienilo monosustituído, furilo y furilo monosustituído, estando seleccionado dicho sustituyente entre el grupo formado por alquilo de 1 a 3 átomos de carbono,…

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 4-DESOXI-4-ACILAMINO-DERIVADOS DE ERITROMICILAMINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07H17/08.

1. Un procedimiento para la preparación de 4´´-desoxy-4´´- acilamino-derivados de eritromicilamina de Fórmula-01 (C): **(Fórmula-01)** donde Z es Fórmula-02: **(Fórmula-02)** cuyo procedimiento consiste en reducir un compuesto de Fórmula-01 (C): **(Fórmula-01)** donde R1 es hidrógeno o hidroxi y Z es el definido anteriormente y, si se desea, formar una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS ESPIRO-OXAZOLIDINOHOINAS.

(01/09/1980) Un procedimiento para la preparación de nuevas espiro- oxazolidindionas, de fórmula-01 (I): **(Fórmula-01)** donde X está seleccionado entre el grupo formado por oxígeno y azufre; n es 1 o 2; R está seleccionado entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, bencilo y bencilo monosustituído, donde dicho sustituyente está seleccionado entre el grupo formado por cloro, bromo, flúor, hidroxi, alquilo de 1 a 3 átomos de carbono y alcoxi de 1 a 3 átomos de carbono y R1, R2 y R3 están seleccionados cada uno de ellos entre el grupo formado por hidrógeno, cloro, bromo, flúor, alquilo de 1 a 3 átomos de carbono, fenilo y fenilo monosustituído, donde dicho sustituyente está seleccionado entre el grupo formado por cloro, bromo, flúor,…

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO PENAM-3-CARBOXILICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07D499/00.

Un procedimiento para la preparación de derivados del ácido penam-3-carboxílico de fórmula-01: **(Fórmula-01)** donde R2 y R3 son cada uno hidrógeno o metilo, con la condición de que no sean ambos metilo y R es hidrógeno o un resto M, estando dicho resto M seleccionado del grupo formado por 3-ftalidilo, 4-crotonolactonilo, gamma-butirolacton-4-ilo o un grupo de fórmula-02: **(Fórmula-02)** en que R4 y R5 son, cada uno, hidrógeno o alquilo de 1 a 2 átomos de carbono; R6 es alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; cuyo procedimiento comprende: a) someter a reacción de desprotección un compuesto de fórmula-03: **(Formula-03)** donde R1 es un grupo protector; b) si se desea, formar la sal del compuesto obtenido en la etapa anterior y hacerla reaccionar con un compuesto de fórmula M-Q, donde M es el definido anteriormente y Q es un átomo de halógeno.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE 1,2 Y 1,3 (DI-0-N-ALQUIL)GLICERILO.

Sección de la CIP Construcciones fijas

(16/08/1980). Clasificación: E02B13/00.

Nuevos derivados de la invención de 1,2- y 1,3-(di-0-n-alquil) glicerol y sus sales de adición de ácidos farmacéuticamente aceptables que son útiles como estimulantes no específicos de la inmunidad medida celularmente.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1 ALFA-OXIDO DE ACIDO PENICILINICO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/06/1980). Ver ilustración. Clasificación: A61K31/43.

1. Un procedimiento para la preparación de alfa- óxido de ácido penicilánico, caracterizado porque comprende la hidrogenólisis de un compuesto de la fórmula **(Fórmula)** en la que (R1)' es hidrógeno o bencilo.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PIPERAZIN-1-CARBOXILATOS 4-SUSTITUIDOS DE 2-METIL-2-HIDROXIPROPILO.

(16/05/1980) 1. Un procedimiento para la preparación de piperazin-1- carboxilatos 4-sustituidos de 2-metil-2-hidroxipropilo de la siguiente estructura: **Fórmula-01** donde R está seleccionado entre el grupo formado por hidrógeno, ciano, 4-amino-6,7,8-trimetoxiquinazolin-2-ilo t 4- amino-6,7-dimetoxiquinazolin-2-ilo , cuyo procedimiento consiste en: hacer reaccionar un compuesto de piperazina de la siguiente estructura: **Fórmula-02** con carbonato de isobutileno, con o sin un disolvente, hasta que se obtiene una relación de 9:1 aproximadamente del compuesto carboxilato de 2-metil-2-hidroxipropilo al correspondiente isómero estructural piperazin–1-carboxilato 4- sustituido de 1,1-dimetil-2-hidroxietilo , con la condición de que: la reacción sin disolvente se lleva a cabo en una masa fundida pura, la reacción en un disolvente prótico polar se lleva a cabo a una temperatura…

MEJORAS EN UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO SELECCIONADO ENTRE ACIDO ASCORBICO Y ACIDO ERITORBICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1980). Clasificación: C07D307/62.

1. Mejoras en un procedimiento para la preparación de un compuesto seleccionado entre ácido ascórbico y ácido eritórbico que comprende las operaciones de (a) reducir un compuesto seleccionado entre ácido 2,5-dicetoglucónico, un éster n-alquílico de dicho ácido donde el grupo alquilo tiene 1 a 4 átomos de carbono y una sal de dicho ácido seleccionada entre sales de metales alcalinos, sales de metales alcalino- térreos, una sal amónica y sales de tetraalquilamonio de 1 a 4 átomos de carbono en cada grupo alquilo, para formar un producto de reacción que contiene impurezas de borato y, cuando dicho compuesto está seleccionado entre ácido 2,5- dicetoglucónico y sus sales, esterificar dicho producto de reacción y (b) calentar el producto de la etapa (a) en presencia de una base, la mejora que consiste en eliminar; las impurezas de borato antes de la operación de calentamiento.

UN PROCEDIMIENTO PARA DESTRUIR EL 2-CETOGLUCONATO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1980). Clasificación: C07H7/027.

El 2-cetogluconato presente en una mezcla con 2- cetogulonato es destruido por fermentación con una cepa de una especie de Pseudomonas, dejando intacto el 2-cetogulonato deseado. Por hidrólisis posterior del 2-cetogulonato, se obtiene ácido ascórbico.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NUEVOS AZACICLOALCANOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1980). Ver ilustración. Clasificación: C07D211/22.

Un procedimiento para la obtención de nuevos azacicloalcanos, de formula I: ** (formula-01)** donde R1, R2', x, R6, Z y W son como se definieron en la reivindicación 1, que comprende la reducción de un compuesto de formula II: **(formula-02)** donde R1,R2,x. R6, Z y W son como se definieron anteriormente, y si se desea , (a) cuando R6 es hidrogeno, alquilar dichos compuestos de fórmula I para producir un compuesto donde R6 no es hidrogeno; (B) esterificar el compuesto de formula I donde R1 es hidrogeno.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE PROSTAGLANDINA.

(01/04/1980) Un procedimiento para la preparación de nuevos derivados de prostaglandina, de fórmula I: **(Fórmula-01)** y opcionalmente para la preparación de una sal farmacológicamente aceptable del mismo donde: A es etileno o cis-vinileno; B es etileno o trans-vinileno; Y es hidrógeno o hidroxi; G es CH2Ar, Ch2OAr o CRZ(CH2)3CH3; Ar es fenilo, fluorfenilo, clorofenilo, metilfenilo, etilfenilo, metoxifenilo, etoxifenilo, bifenilo y trifluor metilfenilo; R es hidrógeno o metilo y Z es hidrógeno o metilo; cuyo procedimiento consiste en: hacer reaccionar un intermediario de fórmula (III): **(Fórmula-02)** donde A, B y G son los definidos anteriormente, con un reactivo de grupos salientes para formar un derivado de un grupo ácido carboxílico…

UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NUEVOS AZACICLOALCANOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1980). Clasificación: C07D211/22.

Los azacicloalcanos y derivados de los mismos, que incluyen los análogos insaturados, cada uno de los cuales tiene en la posición 3-, un grupo fenilo 2-hidroxi-4-sustituido en donde el sustituyente en la posición 4- es alquilo que puede tener un átomo de oxígeno como parte de la cadena, o aralquilo, que puede tener un átomo de oxígeno como parte de la cadena alquilo, su uso para fines farmacológicos y medicinales, intermediarios de los mismos, y procedimientos para su preparación.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS CICLICOS OXIGENADOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1980). Clasificación: C07C37/00.

Las cicloalcanonas, cicloalcanoles y análogos insaturados de los mismos, cada uno de los cuales tiene en la posición 3- un grupo 2-hidroxi-4-fenilo sustituido, en el cual el sustituyente en la posición 4- es alquilo que puede tener un átomo de oxígeno como parte de la cadena, o aralquilo, que puede tener un átomo de oxígeno como parte de la cadena alquilo, su uso para fines farmacológicos y medicinales, compuestos intermedios para los mismos y procedimientos para su preparación.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO ANTIBIOTICO 46192.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1980). Clasificación: C12N1/14.

Esta invención está relacionada con un nuevo antibiótico de polipéptido que contiene azufre, producido por cada una de dos cepas de una nueva subespecie de estretoesporangio bajo condiciones aeróbicas sumergidas en medios nutritivos acuosos. El compuesto antibiótico 46,192 es activo contra una variedad de microorganismos, y actúa pero mejorar la eficiencia del forraje en los rumiantes.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIUNDOS DE PROSTAGLANDINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1980). Clasificación: C07D257/06.

Se han sintetizado tres clases de N-(tetrazol-5-il)-protaglandin-carboxamidas con sustituyentes en la cadena lateral inferior fenilo o fenilo sustituido C-16 (clase 1) , fenoxi o fenoxi sustituido C-16 (clase 2) y n-pentilo, 2 hexilo o 2-metil-2-hexilo C-15 (clase 3) , utilizando los correspondientes acil-imidazoles intermedios y 5-aminotetrazol. Las tres clases de prostaglandinas ejercen actividades biológicas diferentes y selectivas que son anti ulcerante (Clase 1), de control de la fertilidad (clase 2) y broncodilatadora o de control de la fertilidad (clase 3).

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