164 patentes, modelos y diseños de PFIZER CORPORATION (pag. 2)

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1985). Clasificación: C07D211/90.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1,4-DIHIDROPIRIDINAS CON UN GRUPO PIPERAZINILO EN LA CADENA LATERAL UNIDA A LA POSICION 2. CARACTERIZADO POR OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (II) AL QUE SE LE HACE REACCIONAR CON UN REACTIVO SEPARADOR DEL GRUPO PROTECTOR Q PARA OBTENER LOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (IA). SIENDO R ARILO O HETEROARILO; R1 Y R2 SON CADA UNO DE ELLOS INDEPENDIENTEMENTE ALQUILO C1-4 O 2-METOXIETILO E Y ES (CH2)3-, CH2 CH (CH3), CH2C (CH3)2. COMPUESTOS UTILES COMO AGENTES ANTIISQUEMICOS Y ANTIHIPERTENSIVOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1985). Clasificación: C07C45/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 2-CLORO-3-TRIFLUORMETILBENZALDEHIDO. COMPRENDE LAS SIGUIENTES ETAPAS: PRIMERA, SE HACE REACCIONAR 2-CLORO-1-TRIFLUORMETILBENCENO CON UN (ALQUIL C1-4)-LITIO O FENIL-LITIO, EFECTUANDOSE DICHA REACCION EN UN DISOLVENTE ORGANICO A -60 GRADOS; SEGUNDA, SE HACE REACCIONAR EL PRODUCTO OBTENIDO EN LA ETAPA ANTERIOR CON N,N-DIMETIL-FORMAMIDA A -60 GRADOS; Y POR ULTIMO, EL PRODUCTO OBTENIDO EN LA SEGUNDA ETAPA SE HACE REACCIONAR CON AGUA. DE APLICACION COMO UN COMPUESTO INTERMEDIO UTIL EN LA PREPARACION DE CIERTOS PRODUCTOS FARMACEUTICOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/11/1985). Clasificación: A01N43/653.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 1,2,4-TRIAZOL QUE CONTIENE FLUOR.CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR 1,2,4-TRIAZOL O UNA SOLUCION METALICA DEL MISMO CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II) PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y/O SU SOLUCION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. LA REACCION SE PRODUCE EN PRESENCIA DE CARBONATO POTASICO Y EN UN DISOLVENTE ORGANICO A UNA TEMPERATURA DE HASTA 130 C; SIENDO R UN GRUPO FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON 1 A 3 SUSTITUYENTES SELECCIONADOS ENTRE F, C1, BR, 1 Y TRIFLUOROMETILO.SE UTILIZARON POR SU ACTIVIDAD ANTIFUNGICA EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES FUNGICAS EN LOS ANIMALES, INCLUIDO EL HOMBRE Y COMO FUNGICIDAS AGRICOLAS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/11/1985). Clasificación: A01N43/653.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TRIAZOL Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE Y AGRICOLAMENTE COMPATIBLES DE FORMULA (I) EN LA QUE R Y R1 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN ANION DE FORMULA CF3(CF2)N EN LAS QUE Q ES UN GRUPO SALIENTE Y R Y N TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE TAL COMO ETER SECO A UNA TEMPERATURA DE C65JC O INFERIOR DURANTE UNA HORA CON AGITACION. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES EN EL TRATAMIENTO DE LAS INFECCIONES FUNGICAS Y COMO FUNGICIDAS AGRICOLAS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/11/1985). Clasificación: A01N43/653.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TRIAZOL O-ESTERES O-ETERES O SALES FISIOLOGICA O AGRICOLAMENTE COMPATIBLES DE LOS MISMOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES; COMPUESTOS QUE TIENEN APLICACIONES EN MEDICINA HUMANA Y EN AGRICULTURA COMO AGENTES ANTIFUNGICOS. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE X Y X SON GRUPOS SALIENTES Y R TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I) CON 124-TRIAZOL O UNA SAL BASICA DEL MISMO SEGUIDA DE LA TRANSFORMACION OPCIONAL DEL PRODUCTO FORMADO EN UN O-ESTER O-ETER O UNA SAL ADECUADA. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO ADECUADO COMO LA DIMETILFORMAMIDA EN PRESENCIA DE UNA BASE A UNA TEMPERATURA ENTRE 40JC Y 120JC.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1985). Clasificación: C12P7/48.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDO ACONITICO. CONSISTE EN PROPAGAR UNA CEPA ACUMULADORA DE ACIDO ACONITICO DE ASPERGILLUS ITACONICUS O ASPERGILLUS TERREUS EN CONDICIONES AEROBIAS EN UN MEDIO NUTRITIVO ACUOSO QUE CONTIENE HIDRATOS DE CARBONO MENOS DE 5 PPM DE METALES PESADOS SALES DE ZINC EN CANTIDAD EQUIVALENTE A 1-10 G DE SULFATO DE ZINC MONOHIDRATADO POR LITRO EN EL QUE NO ESTA INHIBIDA LA PRODUCCION DE ACONITASA. LA CEPA SE PROPAGA A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 28JC Y 42JC A UN PH ENTRE 15 Y 40 DURANTE UN PERIODO DE TIEMPO DE 2 A 7 DIAS; DESPUES DE LO CUAL EL ACIDO ACONITICO SE RECUPERA EN FORMA DE SU SAL SODICA POR FILTRACION DEL MEDIO CONCENTRACION DEL FILTRADO POR EVAPORACION Y RECUPERACION DEL ACONITATO SODICO CRISTALINO; O EN FORMA DE ACIDO POR TRATAMIENTO DEL MEDIO CON ACIDO SULFURICO HASTA UN PH ENTRE 10 Y 30 FILTRACION CONCENTRACION DEL FILTRADO Y SEPARACION DEL PRECIPITADO. EL ACIDO ACONITICO TIENE APLICACIONES COMO PLASTIFICANTE.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/10/1985). Clasificación: A01N43/653.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE TRIAZOL, DE FORMULA (I), EN LA QUE R, R2, R3, R5 Y R6 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; COMPUESTOS QUE TIENEN APLICACIONES PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES FUNGICAS EN LOS ANIMALES, Y COMO FUNGICIDAS AGRICOLAS.COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O UN DERIVADO ACILANTE DEL MISMO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA R2R3NH, EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DESHIDRATANTE, TAL COMO DICICLOHEXILCARBODIIMIDA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/10/1985). Clasificación: A01N43/653.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 1, 2, 4-TRIAZOL QUE CONTIENE FLUOR.COMPRENDE: HACER REACCIONAR 1, 2, 4-TRIAZOL, O UNA SAL METALICA ALCALINA DEL MISMO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN DONDE HAL ES CL O BR, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN DONDE R ES UN GRUPO FENILO SUSTITUIDO CON 1 A 3 SUSTITUYENTE SELECCIONADOS ENTRE F, CL, BR, I, TRIFLUORMETILO, Y N ES 0,1 O 2.SE UTILIZAN COMO FUNGICIDAS HUMANOS Y AGRICOLAS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/09/1985). Clasificación: A01N43/653.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE TRIAZOL, DOTADOS DE ACCION ANTIFUNGICA, QUE TIENEN POR FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R ES FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON 1 A 3 SUSTITUYENTES SELECCIONADOS CADA UNO DE ELLOS INDEPENDIENTEMENTE ENTRE F, CL, BR, I, TRIFLUORMETILO, ALQUILO Y ALCOXI; Y R1 ES HIDROGENO O CLORO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR 1,2,4-TRIAZOL O UNA SAL METALICA ALCALINA DEL MISMO, CON UN OXIRANO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R Y R1 TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS. OPCIONALMENTE SE PUEDE OBTENER UNA SAL DEL PRODUCTO, FARMACEUTICA O AGRICOLAMENTE ACEPTABLE.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LAS INFECCIONES FUNGICAS EN EL HOMBRE Y EN LOS ANIMALES Y COMO FUNGICIDAS AGRICOLAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1985). Clasificación: C07D417/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE QUINAZOLINA, Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X E Y PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; COMPUESTOS QUE TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ESTIMULANTES CARDIACOS, PARA EL TRATAMIENTO DEL FALLO CARDIACO.COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO, DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE Q ES UN GRUPO SALIENTE Y X E Y TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, TAL COMO ETANOL, EN PRESENCIA DE UNA BASE NO NUCLEOFILA, TAL COMO UNA AMINA TERCIARIA, A UNA TEMPERATURA INFERIOR A LA DE REFLUJO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1985). Clasificación: C12N15/76.

METODO DE CONSTRUCCION DE VECTORES COSMIDICOS DE CLONAJE, QUE PUEDE REPLICARSE EN ESCHERICHIA COLI Y EN STREPTOMYCETES.CONSISTE EN ESCINDIR UN VECTOR PLASMIDICO DE STREPTOMYCETES DE AMPLIO ESPECTRO DE HUESPEDES EN UN PUNTO DE RESTRICCION DETERMINADO, SENSIBLE A LAS ENDONUCLEARES; LIGAR DNA DE UN PLASMIDO DE HUESPED E. COLI AL PLASMIDO ESCINDIDO CON OBJETO DE FORMAR UN VECTOR HIBRIDO QUE CONTIENE DOS PUNTOS DE RESTRICCION; INSERTAR SECUENCIAS DE EXTREMOS COHESIVOS, CORTADAS DE UNA FUENTE ADECUADA, EN EL VECTOR HIBRIDO, POR ESCISION DE ESTE EN UN PUNTO ADECUADO; Y LIGAR LAS SECUENCIAS DE EXTREMOS COHESIVOS A DICHO VECTOR.STOS VECTORES TIENEN APLICACIONES PARA CONSTRUIR BIBLIOTECAS DE GENES E. COLI QUE SE PUEDEN TRANSFERIR A STREPTOMYCES SIN MANIPULACION ADICIONAL DE DNA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/08/1985). Clasificación: A01N43/653.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE AGENTES ANTIFUNGICOS DE TRIAZOL.COMPRENDE: HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN DONDE R ES UN FENILO SUSTITUIDO ENTRE F, CL, BR U OTROS, Y R5 Y R6 SON CADA UNO DE ELLOS H O CH3, CON UNA AMINA DE FORMULA R2R3NH, EN DONDE R2 ES H O ALQUILO C 1 A 6 Y R3 ES H, ALQUILO C 1 A 6, BENCILO U OTROS, O R2 Y R3, UNIDOS ENTRE SI, FORMAN CON UN ATOMO DE N UN GRUPO DE FORMULA (III), (IV), (V) U OTROS, EN DONDE R4 ES H, ALQUILO DE C 1 A 4 U OTROS, PARA OBTENER AGENTES ANITRINGICOS DE TRIAZOL DE FORMULA (I).

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1985). Clasificación: C07D211/90.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE 1,4-DIHIDROPIRINA.CONSISTE EN: HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), DURANTE VARIAS HORAS, CALENTADO A REFLUJO EN METANOL, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO; R ARILO O HETEROARILO; R1 Y R2, ALQUILO DE C 1 A 4 O 2-METOXIETILO; R3, H, ALQUILO DE C 1 A 4, CH2CO2 (ALQUILO DE C 1 A 4) Y OTROS Y OTROS; R4-C(FNR6)R7; R6, H, CN, CO2 (ALQUILO C 1 A 4) Y OTROS; R7, NH2, NHCO (ALQUILO DE C 1 A 4), NH (ALQUILO DE C 1 A 4) Y OTROS; R10, SCH3 NH2 Y OTROS Y N, 2, 3 O 4.SE UTILIZAN COMO ANTI-ISQUEMICOS Y ANTI-HIPERTENSIVOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1985). Clasificación: C07D211/90.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE 1,4-DIHIDROPIRIDINA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR A LA AMINA DE FORMULA (II) CON UN CLORURO DE SULFONILO DE FORMULA (CL SO2 R11), EN DICLOROMETANO, DIOXANO Y OTROS, EN PRESENCIA DE TRIETILAMINA Y A TEMPERATURA AMBIENTE DURANTE VARIAS HORAS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO R ARILO O HETEROARILO; R1 Y R2, ALQUILO DE C 1 A 4 O 2-METOXIETILO; R3, H, ALQUILO DE C 1 A 4 O CH2CN; R4-SO2-R5; R5 Y RL ALQUILO DE C 1 A 4; NH (ALQUILO DE C 1 A 4) Y OTROS Y N 2, 3 O 4.SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES CARDIACAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1985). Clasificación: C07C45/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DIHIDROPIRIDINAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R ES UN GRUPO ARILO O HETEROARILO; R1 Y R2 SON CADA UNO DE ELLOS, INDEPENDIENTEMENTE, ALQUILO C1-4 O 2-METOXIETILO; Y ES -(CH2)N-; Y R3 ES UN GRUPO HETEROCICLICO DE 5 A 6 MIEMBROS, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA: R3Q, SIENDO Q UN GRUPO SALIENTE.DE APLICACION COMO AGENTES ANTI-ISQUEMICOS Y ANTI-HIPERTENSIVOS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/08/1985). Clasificación: C07D401/06, A01N43/653, A01N43/40, C07D249/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE AGENTES ANTIFUNGICOS DE TRIAZOL, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R ES FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON 1 A 3 SUSTITUYENTES SELECCIONADOS ENTRE FLUOR, CLORO, BROMO, YODO, CF3, ALQUILO C1-4, Y ALCOXI C1-4.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R TIENE EL SIGNIFICADO YA MENCIONADO, PRIMERO CON EL PRODUCTO DE LA REACCION DE N-BUTIL-LITIO Y BIS(TRIMETILSILIL)ACETAMIDA Y DESPUES CON UN ACIDO. EL ACIDO UTILIZADO ES ACIDO CLORHIDRICO. EL PRODUCTO DE LA REACCION OBTENIDO SE PUEDE CONVERTIR EN UNA SAL DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICA O AGRICOLAMENTE ACEPTABLE.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LAS INFECCIONES FUNGICAS EN LOS ANIMALES, INCLUIDO EL HOMBRE.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/07/1985). Clasificación: A01N43/653.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE TRIAZOLES Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R Y R1 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE UN OXIRANO DE FORMULA (II), EN LA QUE R Y R1 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON 1,2,4-TRIAZOL, O UNA SAL BASICA DEL MISMO, TAL COMO UNA SAL ALCALINA. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE, TAL COMO CARBONATO POTASICO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 40JC Y 120JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES EN EL TRATAMIENTO DE LAS INFECCIONES FUNGICAS EN LOS ANIMALES Y COMO FUNGICIDAS AGRICOLAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1985). Clasificación: C07D211/90.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE 1,4-DIHIDROPIRIDINA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA AMINA DE FORMULA (II) CON CIANATO POTASICO O CON UN ISOCIANATO O ISOTIOCIANATO DE FORMULA RNCX, PARA FORMAR COMPUESTOS DE 1,4-DIHIDROPIRIDINA DE FORMULA (I), DONDE R ES ARILO O HETEROARILO; R Y R SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE ALQUILO C 1 A 4 O 2-METOXIETILO; N ES 2, 3 O 4; R ES H, ALQUILO C 1 A 4, CH2CO2 (ALQUILO C 1 A 4) O CH2CN; R ES C(FX)R; X ES O O S; Y R ES NH2, NH(ALQUILO C 1 A 4), NH(CICLOALQUILO C 3 A 6), NHCH2CO2(ALQUILO C 1 A 4), Y OTROS.SON UTILES COMO AGENTES ANTI-ISQUEMICOS Y ANTI-HIPERTENSIVOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1985). Clasificación: C07D403/06.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE TRIAZOL DOTADOS DE ACTIVIDAD ANTIFUNGICA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE AR ES FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; Y HET ES UN RADICAL, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN METILAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE HET ESTA SELECCIONADO ENTRE TETRAZOL-5-ILO; 1,2,4-TRIAZOL-3-ILO E IMIDAZOL-2-ILO, Y EN SEPARAR DESPUES DE LA REACCION LOS ISOMEROS RESULTANTES.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LAS INFECCIONES FUNGICAS EN LOS ANIMALES, INCLUIDO EL HOMBRE.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1985). Clasificación: C07D401/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DIHIDROPIRIDINAS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE Y, R, R1, R2 Y R3 PUEDEN SER VARIOS RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE X PUEDE SER UNO DE VARIOS RADICALES Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON HIDRAZINA O HIDRATO DE HIDRAZINA O METILHIDRAZINA.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIISQUEMICOS Y ANTIHIPERTENSIVOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1985). Clasificación: C07D409/06, C07D405/06, C07D403/06, C07D233/56.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN INHIBIDOR BICICLICO DE LA TROMBOXANO SINTETASA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON IMIDAZOL EN PRESENCIA DE UNA BASE ADICIONAL COMO CO3HNA O CON UNA SAL METALICA DE IMIDAZOL, EN UN DISOLVENTE COMO ACETONA, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.SIENDO: R H, HAL O ALQUILO DE C 1 A 4 Y ESTA UNIDO A UN C DEL ANILLO B; X O, S, -N(ALQUILO DE 1 A 4); Y -COOH O -COO (ALQUILO DE C 1 A 4) Y ESTA UNIDO AL ANILLO A; Y EL IMIDAZOL-1-IL-METILO ESTA UNIDO A UN C DEL CARBONO B.SE UTILIZAN COMO AGENTES TERAPEUTICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1985). Clasificación: C07C93/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA 1,4-DIHIDROPIRIDINA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE Y ES -(CH2)2- O -(CH2)3-; R ES ARILO O HETEROARILO; R Y R SON INDEPENDIENTEMENTE CADA UNO DE ELLOS ALQUILO O 2-METOXIETILO; Y R ES HIDROGENO, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN REDUCIR UN COMPUESTO AZIDO DE FORMULA GENERAL (II) EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE PALADIO.DE APLICACION EN TRATAMIENTO Y PREVENCION DE DIVERSAS CONDICIONES CARDIACAS, TALES COMO LA ANGINA DE PECHO, LAS ARRITMIAS CARDIACAS, LOS ATAQUES CARDIACOS Y LA HIPERTROFIA CARDIACA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/05/1985). Clasificación: A01N43/653.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE TRIAZOL, DE FORMULA (I), O SUS SALES FARMACEUTICA O AGRICOLAMENTE ACEPTABLES, DONDE R ES FENILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O UN GRUPO 5-CLOROPIRID-2-ILO; Y X ES -NH2, -NH (ALQUILO C1-4), -N(ALQUILO C1-4)2 O -NHCOO (ALQUILO C1-4).SE OBTIENEN POR PREPARACION DE COMPUESTOS DE FORMULA (II), DONDE Q ES UN GRUPO SALIENTE COMO CL, BR, I, METANOSULFONILOXI, TRIFLUORMETANOSULFONILOXI O P-TOLUENSULFONILOXI, CON 1,2,4-TRIAZOL. EL PRODUCTO OBTENIDO RESPONDE A LA FORMULA (I) CON X IGUAL A NH2 Y PUEDE, OPCIONALMENTE, SOMETERSE A ALQUILACION, REACCION CON BASE FUERTE Y CLOROFORMIATO DE ALQUILO, O CONVERTIRSE EN SAL POR REACCION CON EL ACIDO ADECUADO.DE APLICACION COMO FUNGICIDAS AGRICOLAS Y PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES FUNGICAS EN LOS ANIMALES, INCLUIDO EL HOMBRE.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1985). Clasificación: C07D417/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA QUINAZOLINA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA QUINAZOLINA DE FORMULA (II) CON UNA SAL DE FORMULA MB YC PROCEDENTE DEL COMPUESTO DE FORMULA (YH), PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: X ALQUILENO DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA DE C 1 A 4; Y UN GRUPO DE FORMULA (III), (IV) Y OTROS; Q, CL, BR, I U -O-TOSILO; Y M, NA, K, LI.SE UTILIZAN COMO ESTIMULANTE CARDIACO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1985). Clasificación: C07D417/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA QUINAZOLINA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN HETEROCICLO DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE UNA MEZCLA DE PH3P O (N-BU)3P CON ETO2C-NFN-CO2ET, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) O SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES; X UN GRUPO ALQUILENO DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA DE C 1 A 4; Y R Y R, H O CH3.SE UTILIZA COMO ESTIMULANTE CARDIACO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/05/1985). Clasificación: A01N43/653.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE TRIAZOL.CONSISTE EN HACER REACCIONAR 1,2,4-TRIAZOL O UNA SAL BASICA DEL MISMO CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II) PARA OBTENER DERIVADOS DE TRIAZOL DE FORMULA (I), DONDE M ES 0, 1, 2, 3 O 4; N ES 0, 1, 2, 3 O 4; Y Q ES UN GRUPO SALIENTE TAL COMO CL, BR, I, CF3SO2.O- Y OTROS. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN PRESENCIA DE UNA BASE TAL COMO CARBONATO POTASICO; UN DISOLVENTE ORGANICO TAL COMO DIMETILFORMAMIDA Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 50 Y 130JC.TIENE APLICACION ANTIFUNGICA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/05/1985). Clasificación: A01N43/653.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE TRIAZOL CON ACTIVIDAD ANTIFUNGICA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR 1,2,4-TRIAZOL O UNA SAL BASICA DEL MISMO CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II) PARA OBTENER DERIVADOS DE TRIAZOL DE FORMULA (I), DONDE R ES UN GRUPO PERFLUORALQUILO DE C 1 A 5; R ES H O CH3; Y X ES UN GRUPO SALIENTE TAL COMO CL, BR, I, CH3SO2O- Y OTROS. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN PRESENCIA DE UNA BASE, UN DISOLVENTE ORGANICO, Y A TEMPERATURA ENTRE 50 Y 130JC.TIENE ACTIVIDAD ANTIFUNGICA Y ANTILEIHHMANIASICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1985). Clasificación: C07C69/716.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1,4-DIHIDROPIRIDINA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR ENTRE SI, EL COMPUESTO DE FORMULA (II), RCHO Y EL COMPUESTO DE FORMULA (III), CON REFLUJO, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 60 Y 130JC, PARA OBTENER LA 1,4-DIHIDROPIRIDINA DE FORMULA (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO R, MONO O DICLOROFENILO; R Y R INDEPENDIENTEMENTE ALQUILO DE C 1 A 4 O 2-METOXIETILO, Y, -(CH2(CSC)N-, -CH2CH(CH3)- Y OTROS; X, UN ANILLO PIRIDILO, PIRROLILO, IMIDAZOLILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR TRES GRUPOS ALQUILO DE C 1 A 4, BENCILO Y OTROS, Y N, 1 A 3 CUANDO X ESTA UNIDO POR UN ATOMO DE CARBONO CICLICO O 2 O 3 CUANDO X ESTA UNIDO POR UN ATOMO DE NITROGENO CICLICO.SE UTILIZAN COMO AGENTES ANTI-ISQUEMICOS Y ANTIHIPERTENSIVOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1985). Clasificación: C07C121/84.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 4-AMINO-6,7-DIMETOXI QUINOLES, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN SOMETER A UNA REACCION DE CICLACION UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN UN DISOLVENTE ORGANICO, EN PRESENCIA DE UN ACIDO DE LEWUIS O UNA BASE. LA REACCION SE LLEVA A CABO MEDIANTE CALENTAMIENTO A UNA TEMPERATURA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE.DE APLICACION COMO AGENTES REGULADORES DEL SISTEMA CARDIOVASCULAR, EN ESPECIAL COMO AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/04/1985). Clasificación: A01N43/653.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE AGENTES ANTIFUNGICOS DE TRIAZOL.CONSISTE EN HIDROLIZAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN PRESENCIA DE UNA SOLUCION ACUOSA DE ACIDO SULFURICO Y A UNA TEMPERATURA DE HASTA 100JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAS Y AGRICOLAMENTE ACEPTABLES. DONDE: R ES FENILO SUSTITUIDO CON 1 A 3 SUSTITUYENTES SELECCIONADOS ENTRE HALOGENO, CF3, ALQUILO C 1 A 4 Y ALCOXI C 1 A 4 O ES 5-CLOROPIRID-2-ILO Y R Y R SON H O CH3.SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO DE LAS INFECCIONES FUNGICAS EN LOS ANIMALES Y COMO FUNGICIDAS AGRICOLAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1985). Clasificación: C07D401/14, C07D409/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE TRIAZOL DOTADOS DE PROPIEDADES FUNGICIDAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE HET ES UN GRUPO HETEROCICLICO AROMATICO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON TRIAZOL, EN UN DISOLVENTE ORGANICO Y EN PRESENCIA DE UNA BASE.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LAS INFECCIONES FUNGICAS EN LOS ANIMALES, INCLUIDO EL HOMBRE.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1985). Clasificación: C07C93/04.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA 1,4-DIHIDROPIRIDINA.CONSISTE EN: A) SOMETER UN COMPUESTO DE FORMULA (II) A UNA REACCION DE DESPROTECCION DEL GRUPO AMINO. SE REALIZA POR HIDROGENACION CATALICA, EN PRESENCIA DE ACIDOS Y EN DISOLVENTES ADECUADOS; Y B) HACER REACCIONAR AL COMPUESTO OBTENIDO EN LA ETAPA A) DONDE R ES H, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), PARA DAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: Y, -(CH2)2-, (CH2)3-, Y OTROS; R, ARILO O HETEROARILO; HAL, BR O CL; R Y R INDEPENDIENTES ENTRE SI, ALQUILO C 1 A 4 O 2-METOXIETILO; Y R, -(CH2)M-COO (ALQUILO C 1 A 4); M, 1, 2 O 3; Y X, UN GRUPO AMINO PRIMARIO O SECUNDARIO PROTEGIDO, SIENDO EL CITADO GRUPO AMINO SECUNDARIO -NHR.SE UTILIZAN COMO AGENTES ANTI-ISQUEMICOS Y ANTIHIPERTENSIVOS.