565 patentes, modelos y diseños de JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. (pag. 15)

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/07/1994). Inventor/es: VAN BELLE, HERMAN, VAN LAERHOVEN, WILLY, J., C. Clasificación: A61K31/495.

EL USO DE UNA N-ALQUILPIPERAZINAALCANAMIDA PARA PREVENIR Y/O LIMITAR DAÑOS DE REPERFUSION TRAS LA REPERFUSION DE UN ORGANO O TEJIDO MUSCULAR, SOBRE TODO EN UN PACIENTE QUE SUFRE UNA TROMBOLISIS O REPERFUSION DEL CORAZON DESPUES DE UNA OPERACION A CORAZON ABIERTO O DESPUES DE HABERSELE TRANSPLANTADO EL CORAZON. EL USO DE UNA N-ALQUILPIPERAZINAALCENAMIDA PARA PREVENIR Y/O LIMITAR EL DAÑO DE REPERFUSION TRAS LA REPERFUSION DE UN CORAZON TRANSPLANTADO. EL USO DE UNA N-ALQUILPIPERAZINAALCANAMIDA PARA GUARDAR UN CORAZON QUE VA A SER TRANSPLANTADO DURANTE 24 HORAS POR LO MENOS EN UNA DISOLUCION CARDIOPLEGICA. COMPUESTOS QUE CONTIENEN UNA CANTIDAD EFICAZ PARA PREVENIR Y/O LIMITAR EL DAÑO DE REPERFUSION DE UN DERIVADO DE N-ARIL-PIPERAZINAACANAMIDA Y QUE OPCIONALMENTE CONTIENE ADEMAS UN AGENTE TROMBOLITICO Y/O CICLODEXTRINA O UN ETER DERIVADO DE LA MISMA. PROCESOS PARA LA PREPARACION DE DICHOS COMPUESTOS. NUEVOS COMPUESTOS DE N-ALQUILPIPERAZINAALCANAMIDA Y UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE DICHOS COMPUESTOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/07/1994). Inventor/es: HEYKANTS, JOZEF, JAN, PIETER, MESENS, JEAN, VAN PEER, ACHIEL PAUL. Clasificación: A61K31/495, A61K9/18, A61K47/08.

COMPOSICIONES QUE CONTIENEN FLUNARIZINA COMO INGREDIENTE ACTIVO Y, COMO VEHICULO, UN TENSIOACTIVO APROPIADO. ESTE TENSIOACTIVO ES PREFERENTEMENTE UN ACIDO GRASO O UN ALCOHOL POLIETOXILADO, O UN ACEITE O GRASA (GLICERIDO) POLIETOXILADO Y, MAS ACEITE O GRASA CONTIENE DE 5 A 100 Y, PREFERIBLEMENTE DE 20 A 60 UNIDADES ETOXI Y, SI SE DESEA, OTROS COADYUVANTES.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/02/1994). Inventor/es: KUKLA, MICHAEL, JOSEPH, BRESLIN, HENRY, JOSEPH, RAEYMAEKERS, ALFONS, HERMAN, MARGARETHA, VAN GELDER, JOSEPHUS, LUDOVICUS, HUBERTUS, JANSSEN, PAUL ADRIAAN. Clasificación: C07D487/04, A61K31/55, C07D487/06.

NUEVO TETRAHIDROIMIDAZOL [1,4]BENZODIACEPIN-2-TIONAS DE FORMULA (I): DONDE R1 ES UN ALQUIL DE C1-6, ALQUENIL C3-6, SULFONIL C3-6, CICLOALQUIL C3-6 O ALQUIL C1-6 ALQUIL SUSTITUIDO CON ARIL O CON CICLOALQUIL C3-6; R (AL CUADRADO) , R3 SON HIDROGENO O ALQUIL C1-6; R4, R5 SON HIDROGENO, ALQUIL C1-6, HALO, CIANO, NITRO, TRIFLUOROMETIL, HIDROXI, ALQUILOXI C1-6, AMINO O MONO O DI(ALQUILAMINO C1-6); EL ARIL ES OPCIONALMENTE FENIL SUSTITUIDO. LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS COMO INGREDIENTE ACTIVO; TAMBIEN SE REVELAN LOS PROCESOS PARA PREPARAR DICHOS COMPUESTOS Y COMPOSICIONES.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/01/1994). Inventor/es: DIELS, GASTON, STANISLAS, MARCELLA, JANSSENS, FRANS, EDUARD, TORREMANS, JOSEPH LEO GHISLANUS. Clasificación: C07D401/14, C07D405/14, A61K31/445, A61K31/44, C07D471/04, C07D401/12, A61K31/415, C07D409/14, C07D417/14, A61K31/425, A61K31/34.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE FORMULA (I) EN LA QUE A1=A2-A3=A4 ES -CH=CH-CH=CH-, -N=CH-CH=CH-, -CH=N-CH=CH-, -CH=CH-N=CH- O -CH=CH-CH=N-; R ES H O ALQUILO DE 1 A 6 C; R1 ES FURANILO SUSTITUIDO OCN ALQUILO DE 1 A 6 C, PIRAZINILO, TIAZOLILO O IMIDAZOLILO OPCINALMENTE SUSTITUIDO CON ALQUILO DE 1 A 6 C; L ES ALQUENILO DE 3 A 6 C OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON AR3 O L ES UN RADICAL DE FORMULA (II); A LAS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y A SUS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERAS POSIBLES, LOS CUALES SON AGENTES ANTIHISTAMINICOS; PREPARACIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN COMO INGREDIENTE ACTIVO Y A METODOS PARA LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS Y A LAS PREPARACIONES FARMACEUTICAS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/01/1994). Inventor/es: HEERES, JAN, VAN DER VEKEN, LOUIS, JOZEF, ELISABETH, BACKX, LEO, JACOBUS, JOZEF. Clasificación: C07D405/14, A61K31/41.

NUEVOS 4-[4-[4-[4-[[2-(2,4-DIFLUOROFENIL)-2-(1H-AZOLILMETIL) -1,3-DIOXOLAN-4-IL]-METOXI]FENIL]-1-PIPERAZINIL]FENIL]TRIAZOLONAS DE FORMULA (I) EN DONDE Q ES N O CH; R ES HIDROGENO, C1 6 ALQUILO O ARIL C1 6 ALQUILO, Y R1 ES HIDROGENO, C1-6 ALQUILO O ARIL C1 6 ALQUILO, EN DONDE ARILO SE SUSTITUYE OPCIONALMENTE CON FENILO CON MAS DE TRES SUSTITUTOS ELEGIDOS CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE DE HALURO, C1 6 ALQUILO, C1 6 ALQUILOXI Y TROFLUORMETILO, Y LA ADICION DE ACIDOS ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE, SALES Y POSIBLES FORMAS ESTEREOQUIMICAS DE ESTO, ESTOS COMPUESTOS SON AGENTES ANTIMICROBIANOS, CMPUESTOS FARMACEUTICAS QUE CONEIENEN DICHO COMPUESTO COMO INGREDIENTE ACTIVO Y METODOS PARA PREPARAR DICHO COMPUESTO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/12/1993). Inventor/es: JANSSENS, FRANS E., TORREMANS, JOSEPH L.G., SOMMEN, FRANCOIS M., DIELS, GASTON S.M. Clasificación: A61K31/435, A61K31/495, A61K31/55, C07D471/04, A61K31/52, C07D473/00.

ANTIALERGICO 2-(HETEROCICLILALQUIL)IMIZADOPIRIDINAS DE FORMULA(I) DONDE - A1 = A2 - A3 = A4 ES - N = CH - CH = CH -, - CH = N - CH = CH, - CH = CH - N = CH, - CH = CH - CH = N -, - N = CH - N = CH - O - CH = N - CH = N -; R1 ES H, C1 - 10 ALQUILO, C3 - 6 CICLOALQUILO, AR1, C1 - 6 ALQUILO O UN RADICAL DE FORMULA - ALK G - R2; R ES H O C1 - 6 ALQUILO; M ES 1 A 4; N ES 1 O 2; L ES H, C1 - 6 ALQUILCARBONILO, C1 6 ALQUILSULFONILO, C1 -6 ALQUILOXICARBONILO, AR2 - C1 - 6 ALCOXICARBONILO, AR2 CARBONILO, AR2 - SULFONILO, C3 - 6 CICLOALQUILO, C2 - 6 ALQUENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON AR2, C1 - 12 ALQUILO, UN RADICAL DE FORMULA - ALK - R4, - ALK - Y - R5, ALK - Z1 - C(X) - Z2 - R6 O - CH2 - CHOH - CH2 - OR7; LAS SALES DE ADICION ACIDAS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y FORMAS ISOMERICAS POSIBLES ESTEREOQUIMICAMENTE, COMPUESTOS NUEVOS DE FORMULA (I); COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN TALES COMPUESTOS COMO UN INGREDIENTE ACTIVO Y METODOS DE PREPARACION DE TALES COMPUESTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.

Sección de la CIP Física

(16/08/1993). Inventor/es: DE BRABANDER, MARC, J., LEUNISSEN, JOHANNES L.M., VAN DE PLAS, PETRUS F.E.M. Clasificación: G01N33/58, G01N33/532.

UN AGREGADO PARA DETERMINAR CUALI O CUANTITATIVAMENTE SUSTANCIAS ENLAZABLES. DICHO AGREGADO COMPRENDE UNA PARTICULA COLOIDAL ULTRAPEQUEÑA Y UN AGENTE ENLAZANTE ESPECIFICO, CARACTERIZADO PORQUE EL DIAMETRO MEDIO DE LA PARTICULA COLOIDAL ES INFERIOR A 2 NM. PREFERIBLEMENTE EL TAMAÑO DE LA PARTICULA METALICA SE ELIGE DE MODO QUE EL AGREGADO ES CAPAZ DE PENETRAR EN MUESTRAS BIOLOGICAS PATRON. UN SISTEMA DE DETECCION UNIVERSALMENTE APLICABLE PARA DETERMINAR SUSTANCIAS ENLAZABLES, EN ESPECIAL EN MATERIALES VIVOS. ADEMAS, SE PROPORCIONA UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DICHO AGREGADO.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/05/1993). Inventor/es: VAN LOMMEN, GUY, ROSALIA, EUGENE, LUTZ, WILLIAM R., VAN GESTEL, JOZEF FRANZ ELISABETHA. Clasificación: C07D409/04, A01N43/50, C07D401/04, C07D405/04, C07D403/04.

NUEVOS DERIVADOS DE ACIDO 1H-IMIDAZOL-5CARBOXILICO DE FORMULA I, EN LA QUE Y ES UN GRUPO -CH2-S(O)M-, -CH2-N(E)-, O -CH=N-, EN EL QUE EL HETEROATOMO ESTA UNIDO AL ATOMO DE CARBONO DEL ANILLO BENCENICO Y EN EL QUE M ES CERO, UNO O DOS, E ES HIDROGENO, ALQUILO DE 1 A 5 CARBONOS, ALCANOILO DE 1 A 5 CARBONOS O 4-METIL-FENILSULFONILO; LAS SALES, FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERAS, LOS N-OXIDOS Y LAS FORMAS CUATERNIZADAS DE LOS MISMOS, LOS CUALES COMPUESTOS SON AGENTES HERBICIDAS; COMPOSICIONES QUE CONTIENEN TALES COMPUESTOS COMO INGREDIENTE ACTIVO; PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE DICHOS COMPUESTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS; Y METODO PARA COMBATIR LAS MALAS HIERBAS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/02/1993). Inventor/es: HEERES, JAN, BACKX, LEO, JACOBUS, JOZEF, THIJSSEN, JOZEF, BERTHA, AUGUST, KNAEPS, ALFONSUS GUILIELMS. Clasificación: C07D405/14, A61K31/495, C07D413/14, C07D417/14.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS 1H-IMIDAZOLES Y 1H-1, 2, 4-TRIAZOLES DE FORMULA (I) FIG.1. EN LA QUE Y-R1 ES UN RADICAL DE FORMULA (A), O (B) FIG.2. A LAS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y A LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERAS POSIBLES DE ELLAS. DICHOS COMPUESTOS SON AGENTES ANTIMICROBIANOS; EN LA INVENCION SE CONTEMPLAN TAMBIEN LAS PREPARACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS CITADOS COMPUESTOS COMO INGREDIENTE ACTIVO Y LOS METODOS PARA PREPARAR DICHOS COMPUESTOS Y PREPARACIONES FARMACEUTICAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/01/1993). Inventor/es: RAEYMAEKERS, ALFONS, HERMAN, MARGARETHA, BOECKX, GUSTAAF MARIA, SIPIDO, VICTOR. Clasificación: A61K31/53, C07D409/10, C07D253/06.

SE PRESENTAN NUEVAS 5,6-DIHIDRO-2- (FENILO SUSTITUIDO)-1,2,4-TRIAZIN- 3,5(2H,4H)-DIONAS DE FORMULA (I), EN LA QUE AR ES TIENILO, TIENILO SUSTITUIDO CON HALOGENO, NAFTILO O UN RADICAL DE FORMULA (A); LAS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS OBTENIDAS POR ADICION DE ACIDOS Y SUS POSIBLES FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERAS, LAS CUALES SON AGENTES ANTIPROTOZOARIOS; LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS COMO INGREDIENTE ACTIVO; PROCEDIMIENTOS PARA PREPARAR DICHOS COMPUESTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS; NUEVOS COMPUESTOS CON ACTIVIDAD ANTIPROTOZOARIA USADOS EN DICHOS PROCEDIMIENTOS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/06/1989). Ver ilustración. Inventor/es: HEERES, JAN. Clasificación: C07D405/14, A61K31/41.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 2,4-DIHIDRO-3H-1,2,4-TRIAZOL-3-ONAS. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y SUS SALES, EN LA QUE R ES EL ALQUILO C1-6 SE OBTIENEN SOMETIENDO A CICLACION UNA AMINA DE FORMULA (II) CON UN REACTIVO (III) EN LA QUE R ES EL ALQUILO C1-6 Y L1 Y LY SON GRUPOS SALIENTES REACTIVOS. ALTERNATIVAMENTE, LOS COMPUESTOS (I) SE PUEDEN OBTENER POR REACCION DE (IV) CON (V) EN LAS QUE R, L1 Y LY SON LOS DEFINIDOS ANTERIORMENTE, SEGUIDO DE CICLACION DEL REACTIVO (III) ASI OBTENIDO CON LA AMINA (II). LAS CORRESPONDIENTES SALES SE OBTIENEN POR REACCION CON EL ACIDO APROPIADO.LOS COMPUESTOS (I) SON UTILES POR SU POTENTE ACTIVIDAD FUNGICIDA Y ANTIBACTERIANA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/06/1989). Ver ilustración. Inventor/es: HEERES, JAN. Clasificación: C07D405/14, A61K31/41.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 2,4-DIHIDRO-3H-1,2,4-TRIAZOL-3-ONAS. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R ES ALQUILO C1-6 SE OBTIENEN POR CICLACION DE UN INTERMEDIO DE FORMULA (II) EN LA QUE CADA W REPRESENTA, INDEPENDIENTEMENTE, UN GRUPO SALIENTE Y R ES ALQUILO C1-6, CON UNA ANILINA SUSTITUIDA DE FORMULA (III), SEGUIDA, OPCIONALMENTE POR FORMACION DE SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES O POR LA OBTENCION DE LA BASE LIBRE A PARTIR DE LAS SALES. LOS COMPUESTOS (I) SON UTILES POR SU ACTIVIDAD FUNGICIDA Y ANTIBACTERIANA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/06/1989). Ver ilustración. Inventor/es: HEERES, JAN. Clasificación: C07D405/14, A61K31/41.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 2,4-DIHIDRO-3H-1,2,4-TRIAZOL-3-ONAS. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LOS QUE R ES ALQUILO C1-6 SE OBTIENEN POR CICLACION DE UN INTERMEDIO DE FORMULA (II) EN LA QUE L1 ES HIDROGENO Y LY ES UN GRUPO SALIENTE REACTIVO O L1 Y LY JUNTOS FORMAN UN ENLACE EXTRA, CON UN DERIVADO DE HIDRAZINA DE FORMULA (III) EN LA QUE R3 ES UN GRUPO SALIENTE REACTIVO Y R ES EL DEFINIDO ANTERIORMENTE, SEGUIDA OPCIONALMENTE POR FORMACION DE SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES O POR LA OBTENCION DE LA BASE LIBRE A PARTIR DE LAS SALES.LOS COMPUESTOS (I) SON UTILES POR SU ACTIVIDAD FUNGICIDA Y ANTIBACTERIANA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/06/1989). Ver ilustración. Inventor/es: HEERES, JAN. Clasificación: C07D405/14, A61K31/41.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 2,4-DIHIDRO-3H-1,2,4-TRIAZOL-3-ONAS. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R ES ALQUILO C1-6, SE OBTIENEN POR CICLACION DE UN INTERMEDIO DE FORMULA (II) EN LA QUE R TIENE EL SIGNIFICADO DADO ANTERIORMENTE, CON UN REACTIVO DE FORMULA L-CO-L (III) EN LA QUE CADA L INDEPENDIENTEMENTE ES UN GRUPO SALIENTE REACTIVO, SEGUIDA, OPCIONALMENTE, POR FORMACION DE SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES O POR LA OBTENCION DE LA BASE LIBRE A PARTIR DE LAS SALES.LOS COMPUESTOS (I) SON UTILES POR SU ACTIVIDAD FUNGICIDA Y ANTIBACTERIANA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1989). Ver ilustración. Inventor/es: VANDENBERK, JAN, KENNIS, LUDO E. J.. Clasificación: C07D403/06.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 3-[2-[4-(4-FLUORBENZOIL)-1-PIPERIDINIL]ETIL]2 ,4-(1H,3H)QUINAZOLINDIONA. EL COMPUESTO (I) SE OBTIENE POR ACILACION DE FLUORBENCENO CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) EN LA QUE X ES UN GRUPO SALIENTE REACTIVO, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR ACIDO, OPCIONALMENTE A TEMPERATURA ELEVADA Y OPCIONALMENTE EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE INERTE, SEGUIDA, SI SE DESEA, DE FORMACION DE LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES O DE OBTENCION DE LA BASE LIBRE A PARTIR DE LAS SALES. EL COMPUESTO (I) ES UTIL PORQUE POSEE UNA BENEFICIOSA ACTIVIDAD ANTIHIPERTENSIVA Y ANTISEROTONINICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1989). Ver ilustración. Inventor/es: VANDENBERK, JAN, JOSEPHINE KENNIS, LUDO EDMOND. Clasificación: C07D403/06.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 3-[2-[4-(4-FLUORBENZOIL)-1-PIPERIDINIL]ETIL]2 ,4-(1H,3H)QUINAZOLINDIONA. EL COMPUESTO DE FORMULA (I) SE OBTIENE POR CICLACION DE UIN ISOCIANATO DE FORMULA (II) CON UNA AMINA DE FORMULA (III) EN UN DISOLVENTE INERTE Y A TEMPERATURA ELEVADA Y POSTERIOR HIDROLISIS DE LA MEZCLA DE REACCION, SEGUIDA OPCIONALMENTE DE FORMACION DE LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES O DE OBTENCION DE LA BASE LIBRE A PARTIR DE LAS SALES. EL COMPUESTO DE FORMULA (I) ES UTIL PORQUE POSEE UNA BENEFICIOSA ACTIVIDAD ANTIHIPERTENSIVA Y ANTISEROTONINICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1989). Ver ilustración. Inventor/es: VANDENBERK, JAN, JOSEPHINE KENNIS, LUDO EDMOND. Clasificación: C07D403/06.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 3-[2-[4-(4-FLUORBENZOIL)-1-PIPERIDINIL]ETIL]2 ,4-(1H,3H)QUINAZOLINDIONA. EL COMPUESTO DE FORMULA (I) SE OBTIENE POR REDUCCION DE UNA SAL DE PIRIDINIO CUATERNARIO DE FORMULA (II) EN LA QUE W- REPRESENTA UN ANION INORGANICO U ORGANICO, CON UN CATALIZADOR METALICO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE HIDROGENO, OPCIONALMENTE A TEMPERATURA Y PRESION ELEVADA Y, OPCIONALMENTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE, SEGUIDA DE FORMACION OPCIONAL DE LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES O DE LA OBTENCION DE LA BASE LIBRE A PARTIR DE LAS SALES. EL COMPUESTO DE FORMULA (I) ES UTIL PORQUE POSEE UNE BENEFICIOSA ACTIVIDAD ANTIHIPERTENSIVA Y ANTISEROTONINICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1989). Ver ilustración. Inventor/es: VANDENBERK, JAN, JOSEPHINE KENNIS, LUDO EDMOND. Clasificación: C07D403/06.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 3-[2-[4-(4-FLUORBENZOIL)-1-PIPERIDINIL]ETIL]2 ,4-(1H,3H)QUINAZOLINDIONA. EL COMPUESTO DE FORMULA (I) SE OBTIENE POR CICLACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (III) EN LA QUE L1 ES HIDROGENO Y L2 ES UN GRUPO SALIENTE REACTIVO O L1 Y L2 JUNTOS FORMAN UN ENLACE DIRECTO, CON UN ESTER DEL ACIDO 2-AMINOBENZOICO DE FORMULA (II) EN LA QUE R ES ALQUILO C1-6 O ARILO, EN UN DISOLVENTE INERTE Y A TEMPERATURA ELEVADA, SEGUIDA POR FORMACION OPCIONAL DE LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES O POR OBTENCION DE LA BASE LIBRE A PARTIR DE LAS SALES. EL COMPUESTO DE FORMULA (I) ES UTIL PORQUE POSEE UNA BENEFICIOSA ACTIVIDAD ANTIHIPERTENSIVA Y ANTISEROTONINICA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/06/1989). Ver ilustración. Inventor/es: VAN DAELE, GEORGES H.P. Clasificación: A61K31/445, C07D211/40, C07D211/58.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR CIS-4-AMINO-5-CLORO-N-[1-[3-(4-FLUORFENOXI)PROPIL]-3-METOXI-4-PIPERIDINIL]-2-METOXIBENZAMIDA. EL COMPUESTO DE FORMULA (I) SE OBTIENE POR REDUCCION DE LA SAL DE PIRIDINIO CUATERNARIO DE FORMULA (II) EN LA QUE W- REPRESENTA UN ANION INORGANICO U ORGANICO CON UN CATALIZADOR METALICO, EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE HIDROGENO, OPCIONALMENTE A TEMPERATURA Y PRESION ELEVADA Y, OPCIONALMENTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE; Y SI SE DESEA, PREPARAR SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES O TRANSFORMAR LAS SALES EN LA BASE LIBRE. EL COMPUESTO (I) TIENE UTILIDAD POR SUS BUENAS PROPIEDADES ESTIMULANTES EN LA MOTILIDAD GASTROINTESTINAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1989). Ver ilustración. Inventor/es: VANDENBERK, JAN, KENNIS, LUDO EDMOND. Clasificación: C07D413/04, C07D513/04.

NUEVO PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 3-PIPERIDINIL-1,2-BENZOISOXAZOLES. LOS COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES SE OBTIENEN POR CICLACION DE UNA OXIMA DE FORMULA (II) OPCIONALMENTE EN PRESENCIA DE UNA BASE ENUN DISOLVENTE INERTE A LA REACCION Y SI DE DESEA, FORMAR UNA SAL DEL PRODUCTO OBTENIDO. EN DICHAS FORMULAS: R = HIDROGENO O HALOGENO; ALK = ALCANODIILO C1-4; Z = -S-, -CH2- O -CR1 = CR2- Y A = 1,2-ETANODIILO, 1,3-PROPANODIILO O -CR3 = CR4-. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES PORQUE POSEEN UNA VALIOSA ACTIVIDAD ANTISICOTICA Y ANTISEROTONINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1989). Ver ilustración. Inventor/es: VANDENBERK, JAN, KENNIS, LUDO EDMON. Clasificación: C07D413/04, C07D513/04.

NUEVO PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 3-PIPERIDINIL-1,2-BENZOISOXAZOLES. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE OBTIENEN POR CICLACION DE UNA OXIMA DE FORMULA (II) OPCIONALMENTE EN PRESENCIA DE UNA BASE EN UN DISOLVENTE INERTE A LA REACCION Y, SI SE DESEA, FORMAR UNA SAL DEL PRODUCTOS OBTENIDO. EN DICHAS FORMULAS; ALKF ALCANODIILO C1-4; Z F -S-, -CH2- O -CR1F CR2- Y AF 1,1-ETANODIILO, 1,3-PROPANODIILO O -CR3F CR4-. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES PORQUE POSEEN UNA VALIOSA ACTIVIDAD ANTISICOTICA Y ANTISEROTONINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1988). Ver ilustración. Inventor/es: WALS, LOURENS, COOYMANS, LUDWIG PAIL. Clasificación: C07D211/94.

LOS COMPUESTOS (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES EN QUE R, R1, R2, AR1, AR2 Y AR3 REPRESENTAN VARIOS RADICALES ORGANICOS, SE OBTIENEN POR N-OXIDACION DE (II) CON UN PEROXIDO ORGANICO O INORGANICO, EN UN DISOLVENTE INERTE A LA REACCION, SEGUIDO OPCIONALMENTE DE TRANSFORMACION DEL PRODUCTO EN UNA SAL DEL MISMO, O DE LA SAL EN LA BASE LIBRE Y/O DE PREPARACION DE LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERAS. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES POR SU ACTIVIDAD ANTIDIARREICA Y ANALGESICA. 3.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/07/1988). Ver ilustración. Inventor/es: VENET, MARC, GASTON, RAEYMAEKERS,ALFONS HERMAN M, SIPIDO, VICTOR, FREYNE, EDDY JEAN EDGAR. Clasificación: A61K31/44, C07D213/53.

LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN QUE R Y R1 REPRESENTAN VARIOS RADICALES ORGANICOS Y ALQ REPRESENTA UN RADICAL ALCANODIILO C2-10 SE OBTIENEN POR (A) O-ALQUILACION DE UNA OXIMA DE FORMULA (II) O UN N-OXIDO O UNA SAL METALICA DE LA MISMA, CON UN INTERMEDIO DE FORMULA (III) EN QUE W REPRESENTA UN GRUPO SALIENTE; (B) REACCION DE (IV) O UN N-OXIDO DEL MISMO CON UN COMPUESTO DE FORMULA (V); (C) REACCION DE (IV) CON (VI); O (D) REACCION DE (VIII) CON (II) O UN N-OXIDO DEL MISMO. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES POR SU ACCION INHIBIDORA SELECTIVA EN LA BIOSINTESIS DE TROMBOXANO A2 Y POR SU EFECTO INCREMENTAL SOBRE LA PRODUCCION DE PROSTACICLINA Y PROSTAGLANDINA D2, E2 Y F2A, ACTUANDO TAMBIEN SOBRE PLAQUETAS EN SANGRE ASI COMO SOBRE LAS PAREDES DE LOS VASOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/06/1988). Clasificación: A01N43/50.

LOS DERIVADOS DEL ACIDO 5-IMIDAZOLCARBOXILICO (I), DONDE NO EXCLUSIVAMENTE, R ELEVADO A 1 ES MERCAPTO, R ELEVADO A 2 ALQUILO C1-7, ALQUENILO O ALQUINILO C3-7 Y X ES 1-INDANILO O 1-TETRAHIDRONAFTALENILO; SE OBTIENEN POR CONDENSACION DE UN COMPUESTO (II) CON UN ESTER ALQUILICO C1-4 DE ACIDO FORMICO, EN PRESENCIA DE UNA BASE, ALCOXIDO E HIDRURO ALCALINO, COMO METOXIDO SODICO, HIDRURO DE LITIO Y DISOLVENTE INERTE COMO EL TETRAHIDROFURANO Y POSTERIOR TRATAMIENTO CON UN EXCESO DE CARBONATO, HIDROGENO-CARBONATO AMONICO EN UN DISOLVENTE INERTE O UN ACIDO, ENTRE 20 Y 200GX. SON ANTIFUNGICOS Y PRINCIPALMENTE HERBICIDAS SELECTIVOS EN CULTIVOS DE MAIZ Y ARROZ. *FORMULA*.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/06/1988). Clasificación: A01N43/50.

LOS DERIVADOS DEL ACIDO 5-IMIDAZOLCARBOXILICO (I), DONDE NO EXCLUSIVAMENTE, R ELEVADO A 1 ES MERCAPTO, R ELEVADO A 2 ALQUILO C1-7, ALQUENILO O ALQUINILO C3-7 Y X ES 1-INDANILO O 1-TETRAHIDRONAFTALENILO; SE OBTIENEN POR CONDENSACION DE UN COMPUESTO (II) CON UN ESTER ALQUILICO C1-4 DE ACIDO FORMICO, EN PRESENCIA DE UNA BASE, ALCOXIDO E HIDRURO ALCALINO, COMO METOXIDO SODICO, HIDRURO DE LITIO Y DISLVENTE INERTE COMO EL TETRAHIDROFURANO Y POSTERIOR TRATAMIENTO CON ISOCIANATO DE UN METAL ALCALINO EN PRESENCIA DE ACIDO, OBTENIENDOSE UN INTERMEDIO 2-MERCAPTOIMIDAZOL (II), QUE OPCIONALMENTE POR REACCION CON NITRILO SODICO EN PRESENCIA DE ACIDO NITRICO PUEDE DAR EL COMPUESTO (III). SON ANTIFUNGICOS Y PRINCIPALMENTE HERBICIDAS SELECTIVOS EN CULTIVOS DE MAIZ Y ARROZ. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1988). Clasificación: C07D237/20, C07D237/22.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PIRIDAZINAMINAS, DE FORMULA GENERAL (I), CON FORMA N-OXIDO, UNA SAL DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE O UNA FORMA ESTEROQUIMICAMENTE ISOMERICA DEL MISMO. CONSISTE EN SOMETER A REACCION DE N-ALQUILACION UNA AMINA DE FORMULA GENERAL (II), CON UN REACTIVO DE FORMULA GENERAL (III), EN LAS QUE M ES 2 O 3; R1, R2, R3 Y R4 SON CADA UNO DE ELLOS INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO C1-6; R5 ES (ARIL) ALQUENILO C2-6 O (ARIL) ALQUINILO C2-6; R ES HIDROGENO, HALO, HIDROXI O FENILO; Y W REPRESENTA UN GRUPO SALIENTE REACTIVO, TAL COMO HALOGENO O SULFONILOXI. DICHA REACCION SE EFECTUA EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ORGANICO. DE APLICACION EN MEDICINA PARA PREVENIR Y COMBATIR EL DOLOR EN ANIMALES DE SANGRE CALIENTE.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/01/1988). Clasificación: A01N43/50.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ACIDO 5-IMIDAZOLCARBOXILICO , DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. COMPRENDE LAS ETAPAS DE CONDENSAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R2 ES HIDROGENO, ALQUILO O ALQUENILO; Y X ES 1-INDANILO O 1-TETRAHIDRONAFTELINO , CON UN ETER ALQUILICO C1-4 DE ACIDO FORMICO EN PRESENCIA DE UNA BASE Y EN UN DISOLVENTE INERTE A LA REACCION, PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO INTERMEDIO DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE Z ES UN ATOMO DE METAL ALCALINO; Y DE TRATAR DICHO PRODUCTO INTERMEDIO CON UNA AMIDA DE ACIDO CARBOXILICO DE 1 A 3ATOMOS DE CARBONO. DE APLICACION EN LA PREPARACION DE COMPOSICIONES HERBICIDAS UTILIZADAS EN EL CONTROL DE LAS MALAS HIERBAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1987). Clasificación: C07D473/00.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVAS (4-PIPERIDINILMETIL Y HETERO)PURINAS. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A UNA PIPERIDINA DE FORMULA (II) CON UNA DIAMINA AROMATICA DE FORMULA (III), EN BENCENO, EN PRESENCIA DE UNA SAL DE YODO Y A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE, PARA DAR A UN INTERMEDIO DE FORMULA (IV); B) CILAR A (IV) IN SITU, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: -A1FA2-A3FA4RADICAL DE FORMULA -NFCH-NFCHO -CHFN-CHFN-; B, CH2, NR Y OTROS; L, UN RADICAL DE FORMULA (V); LK, H, HAL Y OTROS; R, ALQUILO DE C 1 A 6, CICLOALQUILO DE C 3 A 6 Y OTROS; R1, H, ALQUILO DE C 1 A 10 Y OTROS; R2, H O ALQUILO DE C1 A 6; X1, O O S; T, Y; Y, UN ENLACE DIRECTO; W, UN GRUPO SALIENTE RAMIFICADO; R Y S DE 1 A 6. SE UTILIZAN COMO ANTIHISTAMINIMOS Y ALERGICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1987). Clasificación: C07D471/04, C07D401/06.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIPERIDINA. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A UNA PIPERIDINA DE FORMULA (II) CON UNA DIAMINA DE FORMULA (III), PARA PRODUCIR A (IV); B) HIDROGENAR A (IV), EN PRESENCIA DE PD/C Y ENTRE 20GC Y 50GC, PARA FORMAR A (V); Y C) N-ALQUILAR A (V) Y SUS SALES. SIENDO: A ELEVADO A 1 = A ELEVADO A 2 - A ELEVADO A 3 = A ELEVADO A 4 UN RADICAL BUTADIENILO UNO DE CUYOS CH PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR N, Y SUS (H) SUSTITUIDOS POR HA1 O ALQUILO INFERIOR; L ES L ELEVADO A 1-CRH2RT ELEVADO A O; L ELEVADO A 1 ES H, HA1, Y OTROS; R ELEVADO A 1, R ELEVADO A 2, H, ALQUILO INFERIOR Y OTROS; P, UN GRUPO PROTECTOR (AR-CO O CF2-CO); X ELEVADO A 1 ES O, S O NH; T ES Y; Y ES O, S; W, UN GRUPO DESPLAZABLE; Y R, DE 1 A 6. SE UTILIZAN COMO ANTIHISTAMINICOS. *FORMULA*.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/05/1987). Clasificación: A61K9/18.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN ETER O ETER-MIXTO DE G-CICLODEXTRINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UNA G-CICLODEXTRINA CON EL AGENTE 0-ALQUILANTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE COMO HIDRURO DE SODIO Y DE CALCIO, EN METANOL O AGUA, ENTRE 30 Y 200JC Y DURANTE 15 MINUTOS Y 24 HORAS. LAS G-CICLODEXTRINAS ESTAN SUSTITUIDAS CON ETILO, HIDROXIBUTILO, HIDROXIALQUILO DE C 2 A 4 Y CON GRADO DE SUSTITUCION ENTRE 0,125 A 3. EL AGENTE 0-ALQUILANTE SE ELIGE ENTRE CLORURO DE METILO, CLOROACETATO DE ETILO Y METILOXIRANO.SE UTILIZAN COMO AGENTES COMPLEJANTES Y SOLUBILIZANTES Y COMO ANTIRREUMATICOS NO ESTEROIDES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/1987). Inventor/es: KENNIS, LUDO, EDMOND, JOSEPHINE, VANDENBERK, JAN. Clasificación: C07D413/14, C07D417/14.

METODO DE PREPARAR 1,2-BENZAZOLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN DERIVADO DE ESTER DE FORMULA Q-ALQ-W CON UNA PIPERIDINA DE FORMULA (II) EN UN DISOLVENTE INERTE A LA REACCION, PARA OBTENER 1,2-BENZAZOLES DE FORMULA (I) DONDE R ES H O ALQUILO DE C 1 A 6; R1 Y R2 SON H, HALOGENO, HIDROXI ALQUILOXI C 1 A 6 Y ALQUILO C 1 A 6; X ES OXIGENO O AZUFRE; ALQ ES ALCANODIILO DE C 1 A 4; Y Q ES UN RADICAL DE FORMULA (III) DONDE Y1 E Y2 SON CADA UNO DE ELLOS INDEPENDIENTEMENTE OXIGENO O AZUFRE; R3 ES HALOGENO, ALQUILO DE C 1 A 6 Y OTROS Y R4 ES HALOGENO Y OTROS. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS POR SUS PROPIEDADES ANTIPSICOTICAS.