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Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/12/1989). Inventor/es: KILPATRICK, MICHAEL JOHN, REYNOLDS, IAN PETER. Clasificación: A61K31/135, C07C91/34.

METODO PARA PREPARAR UNA COMPOSICION DE PIENSO PARA ANIMALES QUE CONTIENE SALBUTAMOL ADECUADA PARA SER ADMINISTRADA POR VIA ORAL. LA COMPOSICION DE PIENSO COMPRENDE SALBUTAMOL O UNA SAL DE ADICION Y UN PIENSO ANIMAL. EL METODO CONSISTE EN MEZCLAR LOS DISTINTOS COMPONENTES EN CANTIDADES ADECUADAS PARA OBTENER LA CONCENTRACION DESEADA. PREFERIBLEMENTE, LA CONCENTRACION DE SALBUTAMOL OSCILA ENTRE 0,5 Y 12 PPM. ALTERNATIVAMENTE, LA COMPOSICION PUEDE OBTENERSE A PARTIR DE UNA PREMEZCLA DE PIENSO QUE CONTIENE SALBUTAMOL, Y A PARTIR DE UN PIENSO ANIMAL, POR MEZCLA DE LOS COMPONENTES. LA PREMEZCLA CONTIENE APROXIMADAMENTE 0,01% Y UN 2% EN PESO DE SALBUTAMOL. LAS COMPOSICIONES DE PIENSO OBTENIDAS SON UTILES PARA AUMENTAR LA TASA DE CRECIMIENTO Y/O LA RELACION DE MAGRO A GRASA DE LA CANAL DE ANIMALES.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/10/1989). Inventor/es: JAMES, MICHAEL B., ELLIOT, LEONARD GODFREY. Clasificación: A61K31/545, A61K9/30.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA COMPOSICION QUE COMPRENDE CEFUROXIMO-AXETIL EN FORMA DE PARTICULAS. CONSISTE EN DISPERSAR CEFUROXIMO-AXETIL EN UN LIPIDO O MEZCLA DE LIPIDOS FUNDIDOS, ATOMIZAR LA DISPERSION PARA PRODUCIR PARTICULAS CON REVESTIMIENTOS INTEGROS DEL LIPIDO O LIPIDOS, Y ENFRIAR Y RECOGER LAS PARTICULAS REVESTIDAS ASI OBTENIDAS. LAS CANTIDADES DE CEFUROXIMO-AXETIL Y LIPIDO O LIPIDOS UTILIZADAS PROPORCIONAN PARTICULAS REVESTIDAS QUE CONTIENEN 5-90% EN PESO DE CEFUROXIMO-AXETIL, Y LA ATOMIZACION SE REALIZA A UNA TEMPERATURA 10-20GC SUPERIOR AL PUNTO DE FUSION DEL LIPIDO O LIPIDOS, DANDO PARTICULAS CON DIAMETROS DE 1-250 MICROMETROS. LAS PARTICULAS REVESTIDAS SE MEZCLAN CON VEHICULOS FARMACEUTICOS PARA SU ADMINISTRACION ORAL. LA COMPOSICION OBTENIDA ES UTIL POR SUS PROPIEDADES ANTIBIOTICAS FRENTE A MICROORGANISMOS GRAM-POSITIVOS Y GRAM-NEGATIVOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/08/1989). Inventor/es: KILPATRICK, MICHAEL JOHN. Clasificación: A23K1/16.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA COMPOSICION DE PIENSO PARA ANIMALES QUE CONTIENE SALBUTAMOL ADECUADA PARA SER ADMINISTRADA POR VIA ORAL. LA COMPOSICION DE PIENSO COMPRENDE SALBUTAMOL O UNA SAL DE ADICION, UN PIENSO ANIMAL Y UN AGENTE ANTIMICROBIANO. EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN MEZCLAR LOS DISTINTOS COMPONENTES EN CANTIDADES ADECUADAS PARA OBTENER LA CONCENTRACION DESEADA. PREFERIBLEMENTE, LA CONCENTRACION DE SALBUTAMOL OSCILA ENTRE 2 Y 12 PPM. Y EL AGENTE ANTIMICROBIANO ENTRE 2 Y 1.000 PPM. ALTERNATIVAMENTE, LA COMPOSICION PUEDE OBTENERSE A PARTIR DE UNA PREMEZCLA DE PIENSO QUE CONTIENE SALBUTAMOL, UN AGENTE ANTIMICROBIANO Y UN ADITIVO PARA PIENSOS COMPLETOS Y A PARTIR DE UN PIENSO ANIMAL, POR MEZCLA DE LOS COMPONENTES. LA PREMEZCLA CONTIENE APROXIMADAMENTE 0,01% Y UN 2% EN PESO DE SALBUTAMOL Y 1% Y 10% DE AGENTE ANTIMICROBIANO. LAS COMPOSICIONES DE PIENSO OBTENIDAS SON UTILES PARA AUMENTAR LA TASA DE CRECIMIENTO Y/O LA RELACION DE MAGRO A GRASA DE LA CANAL DE ANIMALES.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/08/1989). Ver ilustración. Inventor/es: EARLE NEWALL, CHRISTOPHER, EDGARD LOOKER, BRIAN. Clasificación: A61K31/545, C07D501/60.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE CEFALOSPRINA DE FORMULA: DONDE R1-R2 SON HIDROGENO O UN GRUPO BLOQUEANTE DE CARBOXILO, R3 ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE AMINO, R4-R5 SON HIDROXI O FORMAN JUNTOS UN GRUPO DIOL CICLICO PROTEGIDO, Z ES -S- O -SO- Y LA LINEA DE TRAZOS DENOTA CEFEM, EN EL QUE SE ACILA EN MEDIO ACUOSO O NO ACUOSO UN COMPUESTO DE FORMULA CON UN COMPUESTO DE FORMULA: DONDE R1-R5, Z Y LA LINEA DE TRAZOS SON COMO ANTES, TRAS LO CUAL SE SOMETE EL COMPUESTO OBTENIDO A REACCIONES OPCIONALES DE CONVERSION, REDUCCION, FORMACION DE SAL O SOLVATO Y SEPARACION DE GRUPOS BLOQUEANTES Y/O PROTECTORES. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SE PUEDEN TRANSFORMAR EN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS MEZCLANDOLOS CON UN VEHICULO Y/O EXCIPIENTE, Y SON UTILES COMO ANTIBIOTICOS PARA TRATAR INFECCIONES DEBIDAS A BACTERIAS GRAM-POSITIVAS Y GRAM-NEGATIVAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/07/1989). Ver ilustración. Inventor/es: MITCHELL, WILLIAM LEONARD, BRADSHAW, JOHN, COATES, IAN HAROLD, BELL, JAMES ANGUS, HUMBER, DAVID CEDRIC, EWAN, GEORGE BLANCH. Clasificación: A61K31/415, C07D403/06.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CETONAS TRICICLICAS DE FORMULA (I), DONDE IM ES UN GRUPO IMIDAZOLILO; R1 ES H O ALQUILO C1-6, ALQUENILO C3-6, ALQUINILO C3-10, CICLOALQUILO C3-7, (CICLOALQUILO C3-7) ALQUILO C1-4, FENILO, FENIL-ALQUILO C1-3, -CO2R5, -COR5 O SO2R5; UNO DE R2, R3 Y R4 ES H O ALQUILO C1-6, CICLOALQUILO C3-7, ALQUENILO C3-6, FENIL O FENIL-ALQUILO C1-3 Y LOS OTROS SON H O ALQUILO C1-6; Q ES H, HALOGENO, HIDROXI, ALCOXI C1-4, FENILALCOXI C1-3, ALQUILO C1-6, -NR7R8 O -CONR7R8; N ES 1, 2 O 3; Y A-B ES CH-CH2 O C=CH. LOS COMPUESTOS (I) PUEDEN OBTENERSE POR: A) DESHIDRATACION DE (II); B) REACCION DE (III) CON LCH2-IM, DONDE L ES UN GRUPO SALIENTE; C) OXIDACION DE (VI); O D) CICLACION DE (VII) SEGUIDO DE ELIMINACION DE GRUPOS PROTECTORES. LOS COMPUESTOS (I) SON POTENTES ANTAGONISTAS DEL EFECTO 5-HT EN RECEPTORES 5-TH3 Y SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS PSICOTICOS, ANSIEDAD, NAUSEAS Y VOMITOS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/07/1989). Ver ilustración. Inventor/es: COOPER,MARTIN EDWARD, PHILLIPS, GORDON HANLEY, JONES, PAUL SPENCER. Clasificación: C07D471/04, A01N43/42, A01N43/38.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ISOQUINOLINA DE FORMULA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1989). Ver ilustración. Inventor/es: NOBLE, DAVID, RAMSAY, MICHAEL V. J., TILEY, EDWARD P., WARD, JOHN B., NOBLE, HAZEL M., PORTER, NEIL, PEREIRA, OSWY Z., SUTHERLAND, DERIK R. Clasificación: C07D493/22.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE ANTIBIOTICOS MACROLIDOS DE FORMULA: DONDE R1 ES METILO, ETILO O ISOPROPILO, R2 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-8 O ALQUENILO C3-8, ESTANDO EL GRUPO =NOR2 EN CONFIGURACION E, Y OR3 ES HIDROXILO SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR, EN EL QUE SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA: CON UN REACTIVO H2NOR2 O UNA DE SUS SALES, SIENDO R1, R2 Y OR3 COMO ANTES, SEGUIDO, SI SE DESEA, POR DEPROTECCION DEL COMPUESTO PRODUCIDO DE FORMULA (I), EN QUE OR3 ES HIDROXILO PROTEGIDO, Y TRANSFORMACION EN UNA SAL CORRESPONDIENTE. EXISTEN OTRAS VIAS DE OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I) QUE SE DESCRIBEN EN LA MEMORIA. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON APLICABLES A LA REPRESION DE PLAGAS DE INSECTOS, ACAROS, NEMATODOS Y OTRAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/02/1989). Ver ilustración. Inventor/es: LUNTS, LAWRENCE HENRY. Clasificación: A61K31/44, C07D213/61, C07D213/30.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS DE DICLOROANILINA DE FORMULA (I) DONDE X REPRESENTA -(CH2)4-O1-(CH2)2 C=C; Y REPRESENTA -(CH2)N-, SIENDO N, 1, 2, 3; R ES H; R2 ES H O -CH3; Y PI ES UN GRUPO PIRIDILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UN SUSTITUYENTE SELECCIONADO ENTRE HIDROXI Y METILO. LAS DICLOROANILINAS (I) PUEDEN OBTENERSE POR: -ALQUILACION DE UNA AMIDA (II) CON UN AGENTE ALQUILANTE SELECCIONADO ENTRE (III) O (IV); -REDUCCION DE UN INTERMEDIO (VI); -DESPROTECCION DE UN INTERMEDIO (VII). LAS DICLOROANILINAS ASI OBTENIDAS EJERCEN ACCION ESTIMULANTES EN LOS ADRENORRECEPTORES Y PUEDEN UTILIZARSE PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ASOCIADAS A LA OBSTRUCCION REVERSIBLE DE LAS VIAS RESPIRATORIAS, TALES COMO ASMA Y BRONQUITIS CRONICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/1989). Ver ilustración. Inventor/es: RAMSAY, MICHAEL V. J., SUTHERLAND, DEREK R., WARD, JOHN B., NOBLE, HAZEL M., PORTER, NEIL, RUDD, BRIAN A. M., FLETTON, RICHARD ANOBLE, DAVID. Clasificación: C12N1/20, C07D493/22.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS ANTIBIOTICOS MACROLIDOS Y METODO PARA COMBATIR PLAGAS CON ELLOS, EN DONDE SE CULTIVA UN MICROORGANISMO DEL GENERO STREPTOMYCES, PARTICULARMENTE STREPTOMYCES THERMOARCHAENSIS NCIB 12334 O UN MUTANTE DEL MISMO, Y EVENTUALMENTE SE AISLA DE DICHO CULTIVO UN COMPUESTO ANTIBIOTICO MACROLIDO DE FORMULA:EL METODO DE COMBATIR PLAGAS COMPRENDE APLICARLES EL COMPUESTO DE FORMULA I A RAZON DE 10 G A 10 KG POR HECTAREA EN FORMA DE POLVOS, GRANULADOS, PELLAS, PREPARADOS FLUYENTES, EMULSIONES, BAÑOS DE INMERSION, ADEREZOS DE SEMILLAS, PELLAS DE SEMILLAS, SOLUCIONES OLEOSAS, INYECCIONES, PULVERIZACIONES, HUMOS Y NIEBLAS. ESTOS COMPUESTOS ANTIBIOTICOS SON UTILES CONTRA ECTOPARASITOS Y ENDOPARASITOS EN HUMANOS Y ANIMALES DOMESTICOS Y TAMBIEN CONTRA PLAGAS DE INSECTOS, ACAROS Y NEMATODOS EN AGRICULTURA, HORTICULTURA, SILVICULTURA, SALUD PUBLICA Y PRODUCTOS ALMACENADOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1988). Clasificación: C07H19/01.

LOS COMPUESTOS ANALOGOS 23-CETONA, 23-DESOXI Y 23-HIDROXILO O HIDROXILO SUSTITUIDO DE LOS ANTIBIOTICOS S 541 QUE TIENEN UN GRUPO HIDROXILO O HIDROXILO SUSTITUIDO EN LA POSICION 5, DE FORMULA GENERAL (I), SE PREPARAN ETERIFICANDO UN COMPUESTO CORRESPONDIENTE EN EL QUE R7 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, CON UN REACTIVO R7Y DONDE Y ES UN GRUPO ELIMINABLE (COMO UN ATOMO DE HALOGENO, UN GRUPO HIDROCARBILSULFONILOXI O HALOALCANOILOXI). ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO ANTIBIOTICOS Y/O COMO COMPUESTOS INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE OTROS COMPUESTOS ACTIVOS Y/O EN EL AISLAMIENTO Y LA PURIFICACION DE COMPUESTOS ANTIBIOTICOS S 541. EN CUANTO A SU ACTIVIDAD ANTIBIOTICA PUEDEN UTILIZARSE POR SU ACTIVIDAD ANTI-ECTOPARASITOS Y ANTI-ENDOPARASITOS QUE INFECTAN A SERES HUMANOS Y A DIVERSIDAD DE ANIMALES. PUEDEN FORMULARSE PARA ADMINISTRACION DE CUALQUIER MANERA CONVENIENTE PARA USO EN VETERINARIA O MEDICINA HUMANA. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1988). Clasificación: C07C69/738.

LOS DERIVADOS DE CICLOPENTIL-ETER DE FORMULA GENERAL (I) SE PREPARAN DESPROTEGIENDO UN COMPUESTO CORRESPONDIENTE DE FORMULA (I), EN EL QUE EL GRUO HIDROXI DEL AMIDO Y EL GRUPO HIDROXI EN Y ESTAN PROTEGIDOS, MEDIANTE HIDROLISIS ACIDA UTILIZANDO UN ACIDO MINERAL U ORGANICO, LLEVANDOSE A CABO LA REACCION A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 Y 50GC. OPCIONALMENTE PUEDE ISOMERIZARSE EL COMPUESTO DE FORMULA (I) OBTENIDO, DONDE X ES CH=CH-CIS PARA DAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN EL QUE X ES -CH=CH-TRANS. ESTOS COMPUESTOS POSEEN ACTIVIDAD TIPO PROSTAGLANDINA E2 Y EN PARTICULAR SON INHIBIDORES POTENTES Y DE DURACION PROLONGADA DE LA SECRECION DE ACIDO GASTRICO Y PROPORCIONAN CITOPROTECCION GASTROINTESTINAL, POR LO QUE TIENEN INTERES EN EL TRATAMIENTO DE ULCERAS. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/08/1988). Clasificación: C07H19/01.

CONSISTE EN APLICAR A LAS PLAGAS UNA CANTIDAD QUE VA DE 10 GR A 10 KG POR HECTAREA, DE UNO O MAS COMPUESTOS (I) DONDE R1 ES METILO, ETILO O ISOPROPILO Y R2 HIDROGENO Y METILO, EN FORMA DE POLVO, MATERIAL FLUYENTE, EMULSION, ACEITE, INYECCION DE TALLOS, ESPRAI O EN FORMA DE CALDO DE FERMENTACION. APLICABLE AL TRATAMIENTO DE ALGODON, LUPULO, CEREALES, FRUTOS Y TUBERCULOS Y OTROS CONTRA INSECTOS, ACAROS O NEMETODOS. *FORMULA*.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/08/1988). Inventor/es: DEUTSCH, DAVID, ANWAR, JAMSHED. Clasificación: A61K31/545, A61K9/36.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA TABLETA FARMACEUTICA PARA ADMINISTRACION ORAL, EN EL QUE SE COMPRIME UNA COMPOSICION QUE CONTIENE CANTIDADES EFICACES DE AXETIL-CEFUROXIMO Y UN AGENTE DE DESINTEGRACION, FORMANDO UN NUCLEO DE TABLETA QUE SE DESINTEGRA INMEDIATAMENTE DESPUES DE LA ROTURA DE SU RECUBRIMIENTO PELICULAR AL SOMETER LA TABLETA A UN ENSAYO DE ROTURA, Y SE REVISTE EL NUCLEO DE LA TABLETA CON UNA COMPOSICION FORMADORA DE PELICULA EN UNA SOLUCION ACUOSA O NO ACUOSA, PROPORCIONANDO UN RECUBRIMIENTO PELICULAR QUE SIRVE PARA ENMASCARAR EL SABOR AMARGO DEL AXETIL-CEFUROXIMO Y QUE TIENE UN TIEMPO DE ROTURA DE MENOS DE 40 SEGUNDOS. EXISTEN VIAS ALTERNATIVAS PARA PREPARAR ESTA TABLETA QUE SE DESCRIBEN EN LA MEMORIA. LAS TABLETAS OBTENIDAS SON ESPECIALMENTE UTILES COMO ANTIBIOTICOS POR SU GRAN ACTIVIDAD CONTRA UNA AMPLIA GAMA DE MICROORGANISMOS GRAM-POSITIVOS Y GRAM-NEGATIVOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1988). Clasificación: C07H19/01.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS MACROCICLICOS DE LACTONA DE FORMULA (I) Y SUS SALES, DONDE R1 ES UN GRUPO METILO, ETILO O ISOPROPILO, R2 Y R3 ATOMOS DE HIDROGENO Y OR4 UN GRUPO HIDROXI O UN GRUPO HIDROXILO SUSTITUIDO QUE TIENE HASTA 25 ATOMOS DE CARBONO. SE PREPARA UN COMPUESTO CORRESPONDIENTE, EN EL QUE R2 ES UN ATOMO O GRUPO HEMOLITICAMENTE REDUCIBLE, UTILIZANDO UN AGENTE REDUCTOR, EN UN DISOLVENTE ADECUADO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 Y 200GC; Y OPCIONALMENTE, 1) SE ELIMINA EL GRUPO PROTECTOR DE UN COMPUESTO CORRESPONDIENTE EN EL QUE OR4 ES UN GRUPO HIDROXILO PROTEGIDO; 2) SE TRATA EL ACIDO CON UNA BASE O SE CONVIERTE UNA SAL DE UN ACIDO DE FORMULA (I); Y 3) SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO CORRESPONDIENTE, EN EL QUE OR4 ES UN GRUPO HIDROXILO, CON UN REACTIVO SUSTITUIDOR DE HIDROXILO EN LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE OR4 ES UN GRUPO HIDROXILO SUSTITUIDO. TIENE APLICACION PARA PREPARAR COMPUESTOS ANTIBIOTICOS. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1988). Clasificación: C07C69/732.

LOS DERIVADOS DE FENETANOLAMINA (I), DONDE R ES HIDROGENO O ALQUILO C1-3 DE CADENA LINEAL Y N ES 1 O 3; SE OBTIENEN POR REACCION DE UN COMPUESTO (II) CON UNA AMINA (V), DONDE R6 ES UN GRUPO TIPO (III) O (IV), R2, R3, R4 Y R5 SON HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR Y X ES UN GRUPO FACILMENTE DESPLAZABLE, EN PRESENCIA O NO DE UN DISOLVENTE COMO ETANOL O CLOROFORMO Y DE UNA BASE, COMO CARBONATO E HIDROXIDO SODICO, O EXCESO DE AMINA (V), CON ELIMINACION DE LOS GRUPOS PROTECTORES PRESENTES. PRESENTAN ACTIVIDAD CARDIOTONICA Y VASODILATADORA POR LO QUE SON APLICABLES EN EL TRATAMIENTO DE LA INSUFICIENCIA CARDIACA, SHOCK CARDIOGENICO O ISQUEMIA CARDIACA. *FORMULA+.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1988). Clasificación: C07C69/732.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE FENETANOLAMINA DE FORMULA (I), DONDE R ES UN HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C1-3 DE CADENA LINEAL Y N ES 1 O 3, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES, SOLVATOS Y ESTERES METABOLICAMENTE LABILES, EN EL QUE SE PRODUCE LA AMINACION DE UN COMPUESTO (II), DONDE N ES EL INDICADO, R2, R3, R4 Y R5 SON UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR Y R8 UN GRUPO ACIDO CARBOXILICO O UNA SAL O UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO, CON UNA AMINA RNH2, R ES EL DEFINIDO, EN PRESENCIA DE UN ALCOHOL, UN ETER O UN HIDROCARBURO HALOGENADO COMO DISOLVENTES Y DE UN CATALIZADOR, ENTRE 0GC Y 150GC; EN CASO NECESARIO, SE ELIMNAN CUALESQUIERA GRUPOS PROTECTORES PRESENTES. TIENE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LA INSUFICIENCIA CARDIACA, SHOCK CARDIOGENICO O ISQUEMIA CARDIACA. *FORMULA*.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/07/1988). Ver ilustración. Inventor/es: NAYLOR, ALAN, FINCH, HARRY, SKIDMORE IAN FREDERICK, LUNTS, LAWRENCE HENRY, CAMPBELL, IAN BAXTER. Clasificación: A61K31/135, A61K31/535, A61K31/16, C07D295/00, C07C103/00, C07C91/40, C07C101/48, C07C143/74.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE DICLOROANILINA DE FORMULA I, DONDE X ES UN ENLACE, UN ALQUILENO C1-6, O ALQUENILENO O ALQUINILENO C2-6; Y ES UN ENLACE, ALQUILENO C1-4, O ALQUENILENO O ALQUINILENO C2-4 TAL QUE LA SUMA DE ATOMOS DE C EN X E Y NO ES SUPERIOR A 8; AR ES FENILO SUSTITUIDO Y R1 Y R2 SON H O ALQUILO C1-3 TAL QUE LA SUMA DE ATOMOS DE C EN R1 Y R2 NO ES SUPERIOR A 4. SE PUEDEN OBTENER MEDIANTE ALQUILACION DE UNA AMINA II CON UN AGENTE ALQUILANTE ADECUADO SELECCIONADO ENTRE III Y IV; POR REDUCCION DE UN INTERMEDIO VI; Y POR DESPROTECCION DE UN INTERMEDIO VII. LOS COMPUESTOS (I) ASI OBTENIDOS EJERCEN ACCION ESTIMULANTE EN LAS B2-ADRENORRECEPTORES Y PUEDEN SER UTILIZADOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ASOCIADAS A LA OBSTRUCCION REVERSIBLE DE VIAS RESPIRATORIAS TALES COMO ASMA Y BRONQUITIS CRONICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1988). Clasificación: C07C93/14.

LOS DERIVADOS (I) DE LA DICLOROANILINA, DONDE X ES ALQUILENO C3-4 O ALQUINILENO C3, Y ALQUILENO C1-3, R ELEVADO A 1 Y R ELEVADO A 2 HIDROGENO O METILO Y AR ES ARILO SUSTITUIDO CON FLUOR Y OTROS; SE OBTIENEN POR REDUCCION DE UN INTERMEDIARIO (II), DONDE X ELEVADO A 1, X ELEVADO A 2, X ELEVADO A 3 Y X ELEVADO A 4 SON GRUPOS -CH(OM)-, -CH2NR ELEVADO A 7-, CR ELEVADO A 1 R ELEVADO A 2 X Y -NH2-, GRUPOS CONVERTIBLES EN ESTOS POR REDUCCION, RESPECTIVAMENTE; CON UN AGENTE REDUCTOR COMO HIDROGENO EN PALADIO O UN HIDRURO METALICO, EN UN DISOLVENTE Y POSTERIOR ELIMINACION DE GRUPOS PROTECTORES. SON ESTIMULANTES SELECTIVOS EN LOS BETA 2-ADRENO-RECEPTORES Y PARTICULARMENTE UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ASOCIADAS CON LAS OBSTRUCCIONES REVERSIBLES EN LAS VIAS RESPIRATORIAS, COMO EL ASMA Y BRONQUITIS CRONICA. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/1988). Clasificación: C07H19/01.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS LACTONICOS MACROCICLICOS, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES. COMPRENDE LA REACCION DE OXIDACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN QUE R2 ES HIDROXILO Y OR4 ES HIDROXILO PROTEGIDO, POR TRANSFORMACION DEL GRUPO HIDROXILO SECUNDARIO EN UN GRUPO OXO, EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C80JC Y 50JC, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 REPRESENTA ALQUILO C1-3, R2 Y R3 JUNTO CON EL ATOMO DE CARBONO REPRESENTAN EL GRUPO -CFO Y OR4 ES HIDROXI O HIDROXILO SUSTITUIDO C1-20. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBIOTICA Y COMO INTERMEDIOS EN SINTESIS DE ANTIBIOTICOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/04/1988). Ver ilustración. Inventor/es: EVANS, DEREK NORMAN, BORTHWICK, ALAN DAVID, KIRK, BARRIE EDWARD, BIGGDIKE, KEITH, STEPHENSON, LESLIE. Clasificación: A61K31/52, C07D473/18.

SE PREPARAN COMPUESTOS DE FORMULA Y SUS SALES Y SOLVATOS, CONVIRTIENDO EN UN GRUPO HIDROXI EL ATOMO O GRUPO X DE UN COMPUESTO DE FORMULA O UNA DE SUS SALES, DONDE X ES UN ATOMO O GRUPO CONVERTIBLE EN HIDROXI Y R1 Y R2, IGUALES O DIFERENTES, REPRESENTAN HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR, O HACIENDO REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA O UNA DE SUS SALES O DERIVADOS PROTEGIDOS CON ACIDO FORMICO O UN DERIVADO REACTIVO DE ACIDO FORMICO, O BIEN CICLIZANDO UN COMPUESTO DE FORMULA O UNA DE SUS SALES O DERIVADOS PROTEGIDOS, EFECTUANDOSE TAMBIEN, CUANDO SEA NECESARIO, LA SUPRESION DE CUALQUIER GRUPO PROTECTOR QUE NO SE REQUIERA EN EL PRODUCTO FINAL. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON UTILES PARA TRATAR ENFERMEDADES CAUSADAS POR VIRUS, ESPECIALMENTE HERPETOVIRIDAE.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1988). Clasificación: C07C69/738.

DERIVADOS DEL CICLOPENTIL-ETER (I), DONDE NO EXCLUSIVAMENTE N ES 1 O 2, M 2-5, X CHFCH CIS O TRANS, R1 FENILO, Y UN GRUPO (II), CON R5, R6 Y R7 HIDROGENO O METILO; SE OBTIENEN OXIDANDO UN COMPUESTO (III), CON R8 UN GRUPO PROTECTOR DE HIDROXILO, CON CLOROCROMATO DE PIRIDINO Y OTROS, EN UN DISOLVENTE COMO EL DICLOROMETANO, ENTRE C10JC Y TEMPERATURA AMBIENTE, ELIMINANDO LOS GRUPOS PROTECTORES DE HIDROXILO Y OPCIONALMENTE ESOMERIZAR X DE CIS A TRANS O REDUCIRLO A CH2-CH2. POSEEN ACTIVIDAD TIPO PGE2 Y COMO LA PROSTAGLANDINA INHIBEN LA SECRECION DE JUGO ACIDO GASTRICO Y PROPORCIONAN CITOPROTECCION GASTROINTESTINAL.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/04/1988). Ver ilustración. Inventor/es: ELDRED, COLIN DAVID, COATES, IAN HAROLD, BELL, JAMES ANGUS, HUMBER, DAVID CEDRIC, EWAN, GEORGE BLANCH, OXFORD, ALEXANDER WILLI. Clasificación: A61K31/415, C07D403/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 3-IMIDAZOLIN-METITETRA-HIDROCARBAZOLONAS DE FORMULA GENERAL (I) DONDE R1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C1-10 CICLOALQUILO C3-7(CICLOALQUIL C3-7) ALQUILO C1-4 ALQUENILO C3-6, ALQUINILO C3-10 FENILO O FENIL-ALQUILO C1-3 Y UNO DE LOS GRUPOS REPRESENTADOS POR R2, R3 Y R4 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C1-6, CICLOALQUILO C3-7, ALQUENILO C2-6 O FENIL-ALQUILO C1-3 Y CADA UNO DE LOS OTROS DOS GRUPOS, QUE PUEDEN SER IGUALESO DIFERENTES, REPRESENTAN UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C1-6; O UNA SAL O UN DERIVADO PROTEGIDO DEL MISMO, POR CICLACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) DONDE R1, R2, R3 Y R4 SON LOS DEFINIDOS ANTES, O UNA SAL O UN DERIVADO PROTEGIDODE LOS MISMOS. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) ASI OBTENIDOS SON ANTAGONISTAS POTENTES Y SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES DE 5-HIDROXITRIPATMINA (NEURONALES).

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/04/1988). Ver ilustración. Inventor/es: COATES, IAN HAROLD, GODFREY, NEIL, BELL, JAMES ANGUS, HUMBER, DAVID CEDRIC, EWAN, GEORGE BLANCH. Clasificación: A61K31/415, C07D403/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 3-IMIDAZOLIN-METILTETRAHIDROCARBAZOLONAS DE FORMULA GENERAL (I) DONDE R1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C1-C10,CICLOALQUILO C3-7,(CICLOALQUIL C3-7)-(ALQUILO C1-4),ALQUENILO C3-6, ALQUINILO C3-10, FENILO FENIL-ALQUILO C1-3 Y UNO DE LOS GRUPOS REPRESENTADOS POR R2, R3 Y R4 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPOALQUILO C1-6, CICLOALQUILO C3-7, ALQUELINO C2-6 O FENIL-ALQUILO C1-3 Y CADA UNO DE LOS OTROS DOS GRUPOS, QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, REPRESENTAN UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALUILO C1-6; O UNA SAL O UN DERIVADO PROTEGIDO DEL MISMO,POR CICLACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) (DONDE X REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN ATOMO DE HALOGENO Y R1, R2, R3 Y R4 SON LOS DEFINIDOS ANTERIORMENTE) O UNA SAL O DERIVADO PROTEGIDO DEL MISMO. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) ASI OBTENIDOS SON ANTAGONISTAS POTENTES Y SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES DE 5-HIDROXITRIPTAMINA (NEURONALES).

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/03/1988). Ver ilustración. Inventor/es: NEWELL, ROBERT EDWARD, RAND, PAUL KENNET, FITZSIMMONS, ROBERT ALEXANDE. Clasificación: A61J7/00.

SE PROPORCIONA UN DISPOSITIVO PARA ADMINISTRAR A PACIENTES MEDICAMENTOS EN FORMA SOLIDA FINAMENTE DIVIDIDA. EL DISPOSITIVO INCLUYE UNA ENVOLTURA , UNA BANDEJA MONTADA EN LA ENVOLTURA Y QUE PUEDE DESPLAZARSE ENTRE UNAS PRIMERA Y SEGUNDA POSICIONES RESPECTO A LA ENVOLTURA, Y UN DISCO DE SOPORTE DISPUESTO EN LA BANDEJA Y ADAPTADO PARA RECIBIR UN CARGADOR , PROVISTA DE POR LO MENOS UN RECIPIENTE DE MEDICAMENTO. UN PERCUTOR PUEDE SER ACCIONADO PARA PENETRAR EN UN RECIPIENTE EN CORRESPONDENCIA CON EL CON EL FIND E ABRIRLO, EFECTUANDOSE EL MOVIMIENTO DE LA BANDEJA DESDE SU PRIMERA POSICION HASTA SU SEGUNDA POSICION DE MODO QUE HAGA QUE EL SOPORTE SITUE UN RECIPIENTE FRENTE AL PERCUTOR . EL AIRE PENETRA A TRAVES DE UN ORIFICIO DE ENTRADA DE AIRE Y EXISTE UN ORIFICIO DE SALIDA A TRAVES DEL CUAL UN PACIENTE PUEDE INHALAR EL AIRE CARGADO DE MEDICAMENTO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1988). Clasificación: C07D209/16.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE INDOL, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES Y SOLVATOS FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN METILAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) CON UN AGENTE DE METILACION, Y SI ES NECESARIO O SE DESEA, SE SOMETE EL COMPUESTO RESULTANTE O UNA SAL DEL MISMO, A UNA O DOS NUEVAS REACCIONES, QUE COMPRENDEN LA ELIMINACION DE CUALQUIER GRUPO PROTECTOR Y LA CONVERSION DEL COMPUESTO OBTENIDO O UNA SAL DEL MISMO, EN UNA SAL O SOLVATO FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLE. LA METILACION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE Y EN PRESENCIA DE UNA BASE, TAL COMO HIDRURO ALCALINO O UN CARBONATO ALCALINO. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO Y PREVENCION DEL DOLOR, EN PARTICULAR DE LA MIGRAÑA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1988). Clasificación: C07C237/20.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE FENETANOLAMINA. CONSISTE EN ALQUILAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN TOLUENO Y ENTRE C20 Y 150JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES, SOLVATOS Y ESTERES METABOLICAMENTE LABILES. SIENDO: R, H O ALQUILO DE C 1 A 3 DE CADENA LINEAL; R1, R2, R3, R4 Y R5, H O UN GRUPO PROTECTOR; -NA, -NHR5; Y N, 1 O 2. SE UTILIZA PARA TRATAR LA INSUFICIENCIA CARDIACA O LA ISQUEMIA CARDIACA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1988). Clasificación: C07C69/732.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE FENETANOLAMINA, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES, SOLVATOS Y ESTERES METABOLICAMENTE LABILES. CONSISTE EN LA HIDROLISIS ACIDA O BASICA DE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO; N ES 1 O 2; Y R2, R3, R4 Y R5 REPRESENTAN CADA UNO DE ELLOS UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR, SEGUIDO SI ES NECESARIO DE LA ELIMINACION DE CUALQUIER GRUPO PROTECTOR. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LA INSUFICIENCIA CARDIACA, DEL SHOCK CARDIOGENICO Y DE LA ISQUEMIA CARDIACA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1988). Clasificación: C07D209/16.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE INDOL, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES Y SOLVATOS FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE Y ES UN GRUPO DESPLAZABLE, CON DIMETILAMINA, Y SI ES NECESARIO O SE DESEA, SE SOMETE EL COMPUESTO RESULTANTE O UNA SAL DEL MISMO, A UNA O DOS NUEVAS REACCIONES, QUE COMPRENDEN: LA ELIMINACION DE CUALQUIER GRUPO PROTECTOR, Y LA CONVERSION DEL COMPUESTO OBTENIDO O UNA SAL DEL MISMO, EN UNA SAL O SOLVATO DEL MISMO, FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLE. DICHA REACCION SE EFECTUA EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, SELECCIONADO ENTRE ALCOHOLES Y ETERES CICLICOS O ACICLICOS. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO Y PREVENCION DEL DOLOR.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1988). Clasificación: C07D209/16.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE INDOL, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES O SOLVATOS FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) O UNA SAL DEL MISMO, CON METILAMINA, Y SI ES NECESARIO O SE DESEA, SE SOMETE EL CUERPO RESULTANTE A UNA O DOS NUEVAS REACCIONES QUE CONSISTEN EN LA ELIMINACION DE CUALQUIER GRUPO PROTECTOR Y EN LA CONVERSION DEL COMPUESTO RESULTANTE O UNA SAL DEL MISMO, EN UNA SAL O SOLVATO, FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLE. EL DESPLAZAMIENTO CON METILAMINA SE EFECTUA EN UN MEDIO DE REACCION ACUOSO O NO ACUOSO Y EN PRESENCIA DE UNA BASE, TAL COMO CARBONATO O BICARBONATO ALCALINO. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DEL DOLOR, EN PARTICULAR EN EL TRATAMIENTO DE LA MIGRAÑA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1988). Clasificación: C07D209/16.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE INDOL, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES Y SOLVATOS FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN LA DESHIDROGENACION DE UNA INDOLINA DE FORMULA GENERAL (II), SEGUIDO, SI ES NECESARIO O SE DESEA, DE LA ELIMINACION DE CUALQUIER GRUPO PROTECTOR Y DE LA CONVERSION DEL COMPUESTO OBTENIDO O UNA SAL DEL MISMO, EN UNA SAL O SOLVATO, FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLE. LA DESHIDROGENACION SE REALIZA YA SEA DE UNA MANERA CATALITICA O BIEN MEDIANTE UN AGENTE OXIDANTE. DE APLICACION EN LA PREVENCION Y TRATAMIENTO DEL DOLOR.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1988). Clasificación: C07D319/20.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS AMINOS-HETEROCICLICOS. CONSISTE EN TRATAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON HIDROGENO, EN PRESENCIA DE PLATINO SOBRE UN SOPORTE ACTIVO Y EN ALCOHOL, PARA DESPROTEGER A (II) (R, UN GRUPO PROTECTOR COMO ARILMETILO O ACILO) Y OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) (R-H) O SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R1, HAL O UN GRUPO ELEGIDO ENTRE ALQUILO DE C 1 A 4, HIDROXILO, CIANO Y OTROS; R2, H, HAL O UN GRUPO ELEGIDO ENTRE ALQUILO DE C 1 A 4 Y CIANO. SE UTILIZA PARA EL TRATAMIENTO Y LA PREVENCION DE JAQUECA, TROMBOSIS, DIABETES E HIPERTENSION.