483 patentes, modelos y diseños de FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD. (pag. 10)

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1982). Clasificación: C07C45/40.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ACIDOS FENILALCANOICOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIO O ACILO, R ES ALQUILENO O ALQUENILENO INFERIOR; X ES O, S, SO O SO ; Y R PUEDE SER VARIOS RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE HIDROLISIS DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O SU SAL, EN LA QUE R , R , R Y X TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO, TAL COMO METANOL O ETANOL, O EN AGUA, EN PRESENCIA DE UNA BASE, COMO HIDROXIDO SODICO O POTASICO, O DE UN ACIDO, COMO CLORHIDRICO O ACETICO, CON CALEFACCION SUAVE O FUERTE. >ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS ACTIVIDADES ANTIINFLAMATORIAS, ANALGESICAS Y ANTIPIRETICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1982). Clasificación: C07D307/83.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ACIDOS FENILALCANOICOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O ACILO; R ES ALCANONITRILO O ALQUENO INFERIOR-TRIILO; R ES ALQUILO; X ES O, S, SO O SO ; Y R PUEDE SER VARIOS RADICALES CONSISTE EN LA REACCION DE UM COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA R' ES ALQUILENO O ALQUENILENO INFERIOR, Y R , R Y X TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON DIALQUILCARBONATO, EN PRESENCIA DE UNA BASE; SEGUIDA DE HIDROLISIS DEL PRODUCTO RESULTANTE; DESCARBOXILACION Y TRATAMIENTO CON UN ACILO O SU EQUIVALENTE REACTIVO. >ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS ACTIVIDADES ANTIINFLAMATORIAS, ANALGESICAS Y ANTIPIRETICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1982). Clasificación: C07C17/26.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE CEFEM Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES AMINO O AMINO PROTEGIDO; R PUEDE SER UNO DE VARIOS RADICALES; Y R UN RADICAL TIAZOLILO O PIRIDINIO, SUSTITUIDOS O SIN SUSTITUIR. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (III), CON UN COMPUESTO DE FORMULA R , EN LAS QUE R Y R TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I); R ES UN GRUPO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO CON EL GRUPO DE FORMULA R -; Y R ES TIAZOL SUSTITUIDO CON UNO O VARIOS SUSTITUYENTES. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN AGUA O EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE, A LA TEMPERATURA AMBIENTE O SUPERIOR. >ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFECCIOSAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1982). Clasificación: C07C17/26.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE CEFEM Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES AMINO O UN GRUPO AMINO PROTEGIDO; R3 ES UN RADICAL DE FORMULA (II), SIENDO X HIDROGENO O CARBOMOILO; R4 ES CARBOXI O CARBOXI PROTEGIDO; Y R2 PUEDE SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (III9 CON UN COMPUESTO DE FORMULA (IV) O SU DERIVADO REACTIVO, EN LAS QUE X, R1 Y R2 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO ANTERIOR; RELEVADO,3 ES UN GRUPO SUSTITUIBLE POR EL RADICAL R3, Y R ELEVADO,4 ES CARBOXI. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ACUOSO U ORGANICO, EN PRESENCIA DE UNA BASE ORGANICA O INORGANICA, A LA TEMPERATURA AMBIENTE O SUPERIOR. TAMBIEN SE PUEDE PARTIR DEL COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LA QUE R ELEVADO,4 ES CARBOXI O CARBOXI PROTEGIDO, Y 2-ALQUILO INFERIOR-5-OXO-6-HIDROXI-2 ,5-DIHIDRO-1-2-4-TRIAZINILTIO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1982). Clasificación: C07D209/48.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE CEFEM. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL 8I) O UNA SAL DEL MISMO CON EL COMPUESTO (II). SE OBTIENE EL COMPUESTO (III) EN QUE R ELEVADO 6 ES AMINO PROTEGIDO, R ELEVADO 2 ES CARGBOXI O UN GRUPO CARBOXI PROTEGIDO Y A ES ALCOHILENO INFERIOR QUE PUEDE CONTENER UN SUSTITUYENTE SELECCIONADO ENTRE LOS GRUPOS AMINO, AMINO PROTEGIDO, HIDROXI, OXO Y EL GRUPO =N OR ELEVADO 4. EL COMPUESTO (III) PUEDE SER TRANSFORMADO POR EJEMPLO MEDIANTE SEPARACION DEL GRUPO PROTECTOR DE AMINO. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1982). Clasificación: C07D209/48.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE CEFEM. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) CON FORMOALDEHIDO. SE OBTIENE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) QUE OPCIONALMENTE PUEDE SOMETERSE A DIFERENTES TRANSFORMACIONES. R1 ES UN GRUPO AMINO-HETEROCICLICO SUSTITUIDO QUE PUEDE CONTENER HALOGENO, UN GRUPO AMINO PROTEGIDO-HETEROCICLICO SUSTITUIDO. R1 ES CARBOXI O UN GRUPO CARBOXI PROTEGIDO; A ES ALCOHILENO INFERIOR QUE PUEDE CONTENER UN SUSTITUYENTE SELECCIONADO DE LOS GRUPOS CONSTITUIDOS POR AMINO, UN GRUPO AMINO-PROTEGIDO, HIDROXI, OXO Y EL GRUPO =N OR ELEVADO 4. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1982). Clasificación: C07C121/78.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE PIRIMIDOQUINAZOLINA Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLE, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES CARBOXI ESTERIFICADO, Y A, R2 Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE CICLISACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R'1 ES CARBOXI ESTERIFICADO; A' PUEDE SER VARIOS TIPOS DE REDICALES, Y R2 Y R3 POR CALENTAMIENTO A UNA TEMPERATURA ENTRE 160 Y 170 GRADOS CENTIGRADOS, EN PRESENCIA O AUSENCIA DE UN DISOLVENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIALERGICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1982). Clasificación: C07C121/78.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE PIRIMIDOQUINAZOLINA Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE A, R2 Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE HIDROLISIS DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R1 ES CARBOXI ESTERIFICADO; Y R2, R3 Y A TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION DE HIDROLISIS SE LLEVA A CABO DE MODO SELECTIVO POR CALENTAMIENTO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE YORURO DE LITIO Y TRATAMIENTO POSTERIOR DEL COMPUESTO RESULTANTE CON AGUA. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIALERGICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/1982). Clasificación: C07C17/26.

PROCEDIMINTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE CEFEM Y DE SUS SALES FISIOLAGICAMENTE COMPATIBLE, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES AMINO O AMINO PROTEGIDO; Y R2, R3 Y R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE EDICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), O SU DERIVADO REACTIVO EN EL GRUPO AMINO O UNA SAL DEL MISMO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), O SU DERIVADO REACTIVO EN EL GRUPO CARBOXI O UNA SAL DEL MISMO; FORMULAS EN LAS QUE R1, R2, R3 Y R4 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ACUOSO U ORGANICO INERTE, EVENTUALMENTE EN PRESENCIA DE UNA BASE Y A UNA TEMPERATURA NO SUPERIOR A LA AMBIENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS ACTIVIDADES ANTIMICROBIANAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/1982). Clasificación: C07C17/26.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE CEFEM DE SUS SALES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES AMINO PROTEGIDO; R3 ES ALCANOILO-INFERIOR-ALCANOILOXI INFERIRO; R4 ES CARBOXI O CARBOXI PROTEGIDO, Y R2 PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCON DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), O SU DERIVADO REACTIVO EN EL GRUPO AMINO O UNA SAL DEL MISMO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) O DE SU DERIVADO REACTIVO EN EL GRUPO CARBOXI O UNA SAL DEL MISMO, FORMULAS EN LAS QUE R1-R4 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA DE UNA BASE Y A UNA TEMPERATURA NO SUPERIOR A LA AMBIENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS ACTIVIDADES ANTIMICROBIANAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1982). Clasificación: C07D501/22.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE CEFEM. CONSISTE EN HACER REACCIONARE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), EN QUE A ES ALCOHILENO INFERIOR QUE CONTIENE OXO, O UN SAL DEL MISMO CON UN COMPUESTO DE FORMULA R4ONH2 O UNA SAL DEL MISMO. SE OBTIENE EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN QUE OPCIONALMENTE SE PUEDEN AFECTUAR DIVERSAS TRANSFORMACIONES. R' ES UN GRUPO AMINO-HETEROCICLICO SUSTITUIDO, QUE PUEDE CONTENER HALOGENO O UN GRUPO AMINO PROTEGIDO-HETEROCICLICO; R2 ES CARBOXI PROTEGIDO; A12 ES ALCOHILENO INFERIOR QUE CONTIENE UN GRUPO = NOR4.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1982). Clasificación: C07K5/06.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PEPTIDOS Y DE SUS SALES FISOLOGICAMENTE COMPATIBLES DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES HIDROGENO O ACILO; R6 ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE AMINO; R2, R3, R4 Y R5 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES M VALE DE 1 A 3, Y N DE 0 A 2. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), O SU SAL, CON UN AGENTE ACILANTE DE FORMULA R'1-/H, EN LAS QUE R2, R3, R4 Y R5, M Y N TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I); R'1 ES ACILO, Y R'6 ES UN GRUPO PROTECTOR DE AMINO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN MEDIO ACUOSO O EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE Y EN PRESENCIA DE UNA BASE ORGANICA O INORGANICA. DEL COMPUESTO OBTENIDO SE PUEDEN SEPARAR LOS GRUPOS PROTECTORES; SE PUEDE ESTERIFICAR O CONVERTIR EN UNA SAL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1982). Clasificación: C07C17/26.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE CEFEM Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES AMINO O AMINO PROTEGIDO; R2 ES ETILO, PROPILO O ISOPROPILO; R3 ES EL RADICAL DE FORMULA (II), DONDE X ES HIDROGENO O CARBAMOILO, Y R4 ES -COO-. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LA QUE R'4 ES CARBOXI O UNA DE SUS SALES; R1 Y R2 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), Y R'3 ES UN GRUPO SUSTITUIBLE POR EL RADICAL R3; CON UN COMPUESTO DE FORMULA (IV), EN LA QUE X ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ACUOSO U ORGANICO, EN PRESENCIA DE UNA BASE ORGANICA O INORGANICA, A LA TEMPERATURA AMBIENTE O SUPERIOR. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1982). Clasificación: C07C121/78.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO DE QUINAZOLINA, ASI COMO DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 Y R2 SON CARBOXI ESTERIFICADO Y A, R3 Y R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE ADICION EL COMPUESTO DE FORMULA (II) AL COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE R5 ES ALCOXI Y TODOS LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). SI UNO DE LOS GRUPOS R3 O R4 ES NITRO Y EL OTRO ES HIDROGENO, EL COMPUESTO OBTENIDO SE SOMETE A REDUCCION CATALITICA CON UN CATALIZADOR CONVENCIONAL PARA TRANSFORMAR EL GRUPO NITRO EN AMINO. LA REACCION DE ADICION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE Y EN UN AMPLIO MARGEN DE TEMPERATURAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1982). Clasificación: C07D209/48.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE CEFEM Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES UN RADICAL AMINO-HETEROCICLICO SUSTITUIDO, R2 ES CARBOXI O CARBOXI PROTEGIDO Y A ES ALCOHILENO INFERIOR SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR. CONSISTE FUNDAMENTALMENTE EN LA REACCION DE AMIDIFICACION DEL COMPUESTO DE FORMULA (II), O UN DERIVADO REACTIVO O UNA SAL DEL MISMO, CON EL COMPUESTO DE FORMULA R1-A-COOH, EN LAS QUE R1, R2 Y A TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE Y EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE CONDENSACION. SI SE UTILIZAN REACTIVOS CON GRUPOS FUNCIONALES PROTEGIDOS, POSTERIORMENTE SE PUEDEN SEPARAR LOS GRUPOS PROTECTORES POR METODOS CONVENCIONALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/1982). Clasificación: C07D307/83.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ACIDOS FENIL-ALCANOICOS DE FORMULA (I), EN LA QUE RA ES ALQUILENO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UN GRUPO AMINO PROTEGIDO; X ESAO, S, SO O SO2; Y R1 PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE FORMACION DE ESTER INTRAMOLECULAR DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN PRESENCIA DE UN ACIDO O UN DERIVSADO REACTIVO DEL MISMO, FORMULA EN LA QUE R2 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O ACILO; R3 EN ALQUILENO SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR; Y X Y R1 SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, CALENTANDO EN CONDICIONES ANHIDRIDAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1982). Clasificación: C07C131/00.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS COMPUESTOS DE TIAZOL. CONSISTE EN HACER UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) CON UN DERIVADO DE HIDROXILAMINA DE FORMULA R2ONH2 PARA OBTENER COMPUESTOS DE TIAZOL DE FORMULA GENERAL (II), EN QUE R2 ES ALCOHILO INFERIOR, CICLOALCOHILO-ALCOHILO INTERIOR; R6 ES HIDROGENO O ALCOHILO INFEIOR.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1982). Clasificación: C07C17/26.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE CEFEM, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE R3 ES 2-ALQUILO INFERIOR-5-OXO-6-HIDROXI-2 ,5-DIHIDRO-1,2,4-TRIAZINILTIO; Y R4 ES CARBOXI O CARBOXI PROTEGIDO, O SU DERIVADO REACTIVO EN EL GRUPO AMINO, O UNA SAL DEL MISMO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE R1 ES AMINO O UN GRUPO AMINO PROTEGIDO, Y R2 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, O ALQUENILO INFERIOR, O CON SU DERIVADO REACTIVO EN EL GRUPO CARBOXI, O CON UNA SAL DEL MISMO. EL PROCESO ADMITE VARIANTES. DE APLICACION EN LA PREPARACION DE COMPUESTOS FARMACEUTICOS CON ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1981). Clasificación: C07C155/08.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE COMPUESTOS DE CEFEM Y CEFAM. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) CON UN COMPUESTO DE FORMULA R ELEVADO A 46 (SIENDO R ELEVADO A 6 PIRIDINA). OPCIONALMENTE SE SOMETE AL COMPUESTO RESULTANTE A ELIMINACION DEL GRUPO PROTECTOR DE CARBOXI, O BIEN SE ELIMINA EL GRUPO PROTECTOR DEL AMINO. SE OBTIENE EL COMPUESTO (II). ACCION ANTIMICROBIANA CONTRA UNA AMPLIA VARIEDAD DE MICROORGANISMOS PATOGENOS QUE INCLUYEN BACTERIAS GRAM-NEGATIVAS Y GRAM-POSITIVAS. *FORMULA* B.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1981). Clasificación: C07C155/08.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE TIADIZOL. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) O UNA DE SUS SALES CON UN COMPUESTO DE FORMULA R CUADRADO -ONH2. SE OBTIENE EL COMPUESTO (II). R' ES AMINO O UN AMINO PROTEGIDO, R CUADRADO ES HIDROGENO, ACILO, ARILO ALCOHILO INFERIOR, ALQUENILO INFERIOR, ALQUINILO INFERIOR, CICLOALCOHILO CICLOALQUENILO INFERIOR O UN GRUPO HETEROCICLICO PENTAGONAL QUE CONTIENE 5 O 0, SUSTITUIDO CON UN GRUPO O GRUPOS OXO, O UNA DE SUS SALES. *FORMULA* A.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1981). Clasificación: C07K5/06.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN PEPTIDO DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES HIDROGENO O ACILO; R6 ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DEL AMINO; R2, R3, R4 Y R5 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; "M" VALE DE 1 A 3, Y "N" VALE DE 0 A 2. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), O SUS SALES, EN LA QUE R2, "M" Y "N" TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I); R7 ES UN RADICAL ACILO Y R8 ES UN GRUPO HIDROXI PROTEGIDO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), O SUS SALES, EN LA QUE R3 Y R5 SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I); Y R9 ES UN GRUPO PROTECTOR DEL AMINO, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (IV). LA REACCION SE LLEVA A CABO ACTIVANDO EL GRUPO CARBOXI DEL COMPUESTO DE FORMULA (II) Y HACIENDOLO REACCIONAR, CON EL COMPUESTO DE FORMULA (III), EN UN DISOLVENTE INERTE A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 GC Y LA AMBIENTE. EL COMPUESTO DE FORMULA (IV) SE PUEDE TRANSFORMAR, OPCIONALMENTE, SUSTITUYENDO LOS RESTOS POR METODOS CONVENCIONALES. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1981). Clasificación: C07C79/46.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE ACIDOS FENILALCANOICOS. CONSISTE EN SOMETER A HIDROLISIS A UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I). SE OBTIENE EL COMPUESTO (II), QUE OPCIONALMENTE SE HACE REACCIONAR CON UN AGENTE ACILANTE O ALQUILANTE, O BIEN DICHO COMPUESTO, O UN DERIVADO REACTIVO EN EL GRUPO CARBOXI O UNA SAL DEL MISMO, SE HACE REACCIONAR CON UNA AMIDA (III) PARA FORMAR UN GRUPO N-HETEROCICLICO; R' ES FENILO O BENCILO; R CUADRADO ES HIDROGENO O HALOGENO; R ELEVADO A 4 ES UN GRUPO DE FORMULA CNH2NC SIENDO "N" DE 1 A 7; A ES OXI, SULFINILO, SULFONILO O *FORMULA*. ACTIVIDAD ANTINFLAMATORIA, ANALGESICA Y ANTIPIRETICA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1981). Clasificación: C07C79/46.

PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE ACIDOS FENILALCANOICOS DE FORMULA ESTRUCTURAL (I), DE SUS DERIVADOS EN EL GRUPO CARBOXI Y SUS SALES, SIENDO R1 ARILLO, AR-ALQUILO O PIRIDILO; R2 ES HIDROGENO O HALOGENO; R3 ES AMINO, ALQUILAMINO, ACILAMINO O NITRO; R4 ES CNH2N Y ARMSTRONG ES OXI, TIO, SULFINILO, SULFONILO O IMINO. UNO DE LOS PROCEDIMIENTOS CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO HALOFENILICO, SUS DERIVADOS EN EL GRUPO CARBOXI O SUS SALES, CON UN COMPUESTO (III) EN PRESENCIA DE U AGENTE CONDENSANTE Y PREFERIBLEMENTE EN PRESENCIA DE UNA BASE. LA REACCION SE EFECTUA CON O SIN DISOLVENTE PREFERIBLEMENTE CALENTADO. *FORMULA*. ESTOS COMPUESTOS PRESENTAN PROPIEDADES ANTINFLAMATORIA, ANALGESICAS Y ANTIPIRETICAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/1981). Clasificación: C07D257/04.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE CEFEM, DE FORMULA (I), O SUS SALES ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE, DONDE R ELEVADO A 1, R ELEVADO A 2, R ELEVADO A 3 Y R ELEVADO A 4 SON DISTINTOS TIPOS DE RADICALES. SE OBTIENE HACIENDO REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV) CON UN COMPUESTO DE TIOL DE FORMULA R ELEVADO A 3 -SH O SU SAL. SE OBTIENEN DISTINTOS TIPOS DE COMPUESTOS SEGUN SE ELIMINAN LOS DISTINTOS GRUPOS PROTECTORES QUE LLEVAN EN LOS DISTINTOS RADICALES. R ELEVADO A 5 SON DISTINTOS TIPOS DE RADICALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFECCIOSAS CAUSADAS POR MICROORGANISMOS PATOGENOS, EN SERES HUMANOS Y ANIMALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1981). Clasificación: C07C29/10.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE TIAZENO, PRINCIPALMENTE LAS SUSTANCIAS FR-900184 DE FORMULA *FORMULA* Y LA SUSTANCIA FR-900190 DE FORMULA *FORMULA* EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN CULTIVAR UNA CEPA PRODUCTORA DE SUSTANCIA FR-900184 Y FR-900190, PERTENECIENTES AL GENERO DE STREPTOMYCES, EN UN MEDIO NUTRIENTE ACUOSO BAJO CONDICIONES AEROBICAS; POSTERIORMENTE SE RECUPERAN LAS SUSTANCIAS DEL CALDO DE CULTIVO RESULTANTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACION EN LAS AFECCIONES CARDIOVASCULARES, BRONQUIALES Y PARA LA HIPERTENSION. N.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1981). Clasificación: C07D501/20.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDOS 3-CEFEM-4-CARBOXILICOS SUSTITUIDOS EN LA POSICION 7 DE FORMULA: *FORMULA* Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. DONDE R ELEVADO A 2 ES HIDROGENO O UN RESTO DE HIDROCARBURO ALIFATICO; R ELEVADO A 5 ES CARBOXI O CARBOXI FUNCIONALMENTE MODIFICADO. CONSISTE EN SOMETER UN COMPUESTO DE FORMULA: A UNA REACCION DE ELIMINACION DEL GRUPO PROTECTOR EN EL GRUPO AMINO PROTEGIDO PARA R ELEVADO A 6 A. R ELEVADO A 6 A ES AMINO PROTEGIDO. ESTOS COMPUESTOS PRESENTAN ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1981). Clasificación: C07C131/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIOS 3-CEFEM-4-CARBOXILICOS SUSTITUIDOS EN LA POSICION 7 DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. DONDE R ELEVADO A 1 ES TIADIAZOLILO O TIAZOLILO DE FORMULA (II), R ELEVADO A 6 ES AMINO O AMINO PROTEGIDO; A ES UN GRUPO DE FORMULA -C=N O-R ELEVADO A 2 ES HIDROGENO O UN RESTO DE HIDROCARBURO ALIFATICO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO CARBOXI LIBRE DE FORMULA (III), CON UN AGENTE DE ESTERIFICACION PARA DE ESTA FORMA OBTENER EL COMPUESTO DESEADO. ESTOS COMPUESTOS PRESENTAN ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA. Y.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/1981). Clasificación: C07C131/00.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDOS 3-CEFEM-4-CARBOXILICOS SUSTITUIDOS EN LA POSICION 7 DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. DONDE R ELEVADO A 1 ES TIADIAZOLILO O TIAZOLILO DE FORMULA (II), R ELEVADO A 6 ES AMINO O AMINO PROTEGIDO; A ES UN GRUPO DE FORMULA -C=N OR ELEVADO A 2, SIENDO R ELEVADO A 2 HIDROGENO O UN RESTO DE HIDROCARBURO ALIFATICO. CONSISTE EN TRANSFORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (III), DONDE R ELEVADO A 5 B ES CARBOXI FUNCIONALMENTE MODIFICADO. ESTOS COMPUESTOS PRESENTAN ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA. *FORMULA*.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1981). Clasificación: C07D233/50.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVDOS DE 2-IMIDAZOLINA DE FORMULA *FORMULA* DONDE R1, R2 Y R3 SON DISTINTOS TIPOS DE ATOMOS O RADICALES SE OBTIENE HACIENDO REACCIOAR DISTINTOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL: *FORMULA* CON ETILENDIAMINA O UNA SAL DE LA MISMA, CON UN COMPUESTO DE FORMULA: CON NITRO O CON AMINO, SIENDO R1 Y X DISTINTOS TIPOS RADICALES. ESTOS DERIVADOS POSEEN ACTIVIDADES ANTIHIPERTENSORAS, ANTIINFLAMATORIAS, ANALGESICAS Y ANTIULCERA. M.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1981). Clasificación: C07D501/36.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE CEFEM DE FORMULA GENERAL: *FORMULA* DONDE R1 ES AMIMO O AMINO PROTEGIDO, R2 ES ALQUILO INFERIOR, R3 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, R4B ES ACILO O UN GRUPO HETEROCICLO, R5 ES CARBOXI O CARBOXI PROTEGIDO Y A ES AQUILENO INFERIOR. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA: *FORMULA* SIENDO R4A DISTINTOS GRUPOS, CON UN COMPUESTO DE FORMULA R4B-SH. ESTOS COMPUESTOS TIENE ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1981). Clasificación: C07C155/08.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS COMPUESTOS DE TIADIAZOLILO DE FORMULA GENERAL (I), DONDE R1 ES AMINO O AMINO PROTEGIDO Y R2 ES ALQUILO INFERIOR, O UNA SAL DE LA MISMA. EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN SOMETER UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) DONDE R1A ES AMINO PROTEGIDO Y R7 ES ALQUILO INFERIOR, E HIDROLISIS. POSTERIORMENTE SE ELIMINA EL GRUPO PROTECTOR. LA TEMPERATURA DE REACCION NO ES CRITICA Y POR LO GENERAL (II) LA REACCION SE LLEVA A CABO CON ENFRIAMENTO Y TAMBIEN CON CALENTAMIENTO, SEGUN CONVENGA. ESTOS COMPUESTOS TIENEN ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA. *FORMULA*. D.