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Proceso de hidrocloruro de fingolimod.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(04/11/2019). Inventor/es: GURJAR,MUKUND KESHAV, MEHTA,SAMIT SATISH, TRIPATHY,NARENDRA KUMAR, NEELAKANDAN,KALIAPERUMAL, PANCHABHAI,PRASAD PANDURANG, SRINIVAS,NANDALA, BALASUBRAMANIAN,PRABHAKARAN, BUCHUDE,SANDIP BAJABA, MUGALE,BALAJI RAM, AHIRRAO,PRAVIN PRABHAKAR. Clasificación: C07C213/02, C07C215/30.
Un proceso para preparación de hidrocloruro de fingolimod (Ia) que comprende**Fórmula**
reacción de yoduro de 2-(4-octilfenil)etilo con acetamidomalonato de dietilo en presencia de una base y un agente de iodinización que se selecciona a partir del grupo de sales de amonio cuaternarias y yoduros de metales alcalinos en un disolvente para dar dietil-2-acetamido-2-(4-octilfenil) malonato de etilo (III) , que en reducción con borohidruro de sodio e hidrólisis posterior con un ácido mineral da base de fingolimod que se aísla luego como su sal hidrocloruro.
PDF original: ES-2729404_T3.pdf
Un proceso mejorado para la preparación de derivados de taxano.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(11/01/2017). Inventor/es: GURJAR,MUKUND KESHAV, MEHTA,SAMIT SATISH, SONAWANE,SWAPNIL PANDITRAO, PATIL,PANKAJ SHALLKRAO. Clasificación: A61P35/00, A61K39/395, A61P43/00, C07D305/14.
Un proceso para la preparación de derivados de taxano que comprende las etapas:
i) formar una mezcla de reacción de un derivado de taxano y una sal metálica soluble en agua seleccionada del grupo que consiste en sulfato de aluminio, sulfato de potasio y aluminio, bifosfato de litio, dihidrogenofosfato de sodio, trisulfito de potasio, hidrogenosulfato de potasio, dihidrogenofosfato de potasio, hidrogenosulfito de sodio, sulfato de calcio y aluminio, en el que dicha sal se proporciona en una concentración del 1 al 10 % en peso del derivado de taxano; y
ii) aislar el derivado de taxano de la mezcla de reacción en presencia de la sal metálica, en el que el producto de degradación 7-epímero se reduce a menos del 0,2 % del derivado de taxano aislado.
PDF original: ES-2621613_T3.pdf
un método eficaz para la preparación de (S)-3-[(1-dimetilamino)etil]-fenil-N-etil-N-metil-carbamato.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(14/12/2016). Inventor/es: GHARPURE,MILIND MORESHWAR, BHAWAL,BABURAO MANIKRAO, MEHTA,SATISH RAMANLAL, SHAH,VIRAL BIPINBHAI, ZOPE,UMESH REWAJI. Clasificación: C07C269/00, C07C271/44, C07C269/04.
Un proceso para la preparación de la rivastigmina de fórmula (I) **Fórmula**
que comprende:
a) hacer reaccionar el 3-(1-dimetilaminoetil)fenol de fórmula (V) con carbonildiimidazol; **Fórmula**
b) efectuar una etapa en la que se hace reaccionar el producto de la etapa a con etilmetilamina en un disolvente orgánico para obtener el compuesto (II); **Fórmula**
c) opcionalmente resolver el compuesto (II) para dar el compuesto (I).
PDF original: ES-2615487_T3.pdf
Un procedimiento para rilpivirina mejorado.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(24/08/2016). Inventor/es: GURJAR,MUKUND KESHAV, MAIKAP,GOLAKCHANDRA SUDARSHAN, JOSHI,SHASHIKANT GANGARAM, MEHTA,SAMIT SATISH, BADHE,SACHIN ARAVIND. Clasificación: C07C255/34, C07C253/30, C07D239/04.
Un procedimiento para la preparación de clorhidrato de (E)-4-(2-cianoetenil)-2,6-dimetilfenilamina de fórmula (II):**Fórmula**
que comprende:
reacción de 2,6-dimetil-4-amino-1-carboxibencilfenilamina (V)**Fórmula**
con nitrito de sodio en ácido clorhídrico, seguido de
tratamiento del compuesto diazotado con tetrafluoroborato alcalino para dar la correspondiente sal de tetrafluoroborato de fórmula (VI)**Fórmula**
hacer reaccionar la correspondiente sal de tetrafluoroborato de fórmula (VI) con acrilonitrilo en presencia de acetato de paladio y un disolvente para dar el compuesto (VII)**Fórmula**
desproteger el compuesto (VII) con un ácido, seguido de
tratamiento con ácido clorhídrico para dar el compuesto (II) que tiene menos de un 0,5 % de isómero Z.
PDF original: ES-2604405_T3.pdf
Derivados de piridona como inhibidores de la secreción de ácido y proceso para la preparación de los mismos.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(06/04/2016). Inventor/es: GURJAR,MUKUND KESHAV, MAIKAP,GOLAKCHANDRA SUDARSHAN, MEHTA,SAMIT SATISH, TRIPATHY,NARENDRA KUMAR, MAHALE,RAJENDRA DAGESING, KHALADKAR,TUSHAR PANDURANG, CHAUDHARI,ASHOK TUKARAM, PAWAR,SANJAY SHANKAR, KALHAPURE,VIJAY KESHAV. Clasificación: C07D401/14, A61K31/4439, A61P1/04, C07D471/04, A61K31/437, A61K31/4427.
Derivados disulfuro de piridona y sus estereoisómeros de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en donde, R1, R2 y R3 son independientemente alquilo, alcoxi, halógeno, alcoxi halogenado, alquilo halogenado, hidrógeno y podrían ser iguales o diferentes, y X es CH o N.
PDF original: ES-2660876_T3.pdf
Procedimiento para la síntesis de etravirina.
(17/09/2014) Un procedimiento para la síntesis de etravirina, que comprende las etapas de:
a. condensar 2,4,6-tricloropirimidina con 3,5-dimetil-4-hidroxibenzonitrilo para obtener el compuesto de fórmula (V);**Fórmula**
b. convertir el compuesto de fórmula (V) en un compuesto de fórmula (VI) por condensación con 4-aminobenzonitrilo;**Fórmula**
c. opcionalmente purificar el compuesto de fórmula (VI);
d. amonólisis del compuesto de fórmula (VI) para obtener un compuesto de fórmula (IVa);**Fórmula**
y
e. halogenación de un compuesto de fórmula (IVa) para obtener etravirina.
Un proceso rentable para la preparación de hierro sacarosa.
(10/10/2013) Un proceso de preparacien de un complejo de hierro sacarosa, quo comprende las etapas de:
a) hacer reaccionar una sal ferrica con una base en un disolvente, a un pH entre 3,5 y 7,0 y aislar oxihidrexidoferrico,
b) hacer reaccionar sacarosa y oxihidrexido ferrico en un medio acuoso quo comprende iones de sodio,inicialmente a un pH entre 11,3 y 12,0 a una temperatura entre 15°C y 40°C, seguido por calentar a unatemperatura entre 85°C y 100°C y finalmente ajustar el pH entre 9,75 y 10,0, y
c) aislar el complejo de hierro sacarosa de la mezcla de reaccian ajustando el pH entre 12,0 y 12,5, concentrar lamezcla de reaccian y afiadirla a…
PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DE UN ENANTIOMERO DE AMLODIPINA CON UNA PUREZA OPTICA ALTA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/11/2008). Ver ilustración. Inventor/es: GHARPURE,MILIND MORESHWAR, BHAWAL,BABURAO MANIKRAO, RANADE,PRASAD VASUDEO, DESHMUKH,RAJENDRA DAGADU, MEHTA,SATISH RAMANLAL. Clasificación: C07D211/90.
Un procedimiento para la preparación del solvato DMF de (S)-amlodipina-L-hemitartrato ópticamente puro, que comprende las etapas de tratamiento de la base de (R, S) amlodipina con ácido L-tartárico en presencia de dimetil formamida y un co-disolvente.