2013 patentes, modelos y diseños de CIBA-GEIGY AG (pag. 27)

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE SECUENCIAS DE DNA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1987). Clasificación: C12P19/34.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE GENES ESTRUCTURALES DE DESULFATOHIRUDINA Y DE SUS FRAGMENTOS. CONSISTE EN PREPARAR DI-, TRI- P TETRANUCLEOTIDOS PROTEGIDOS, SIGUIENDO EL METODO DE FOSFOTRIESTER O DE FOSFITO; ENLAZAR CON AQUELLOS UN DESOXINUCLEOSIDO U OLIGODESOXINUCLEOTIDO LIGADO A UN SOPORTE; LIBERAR DICHOS OLIGODESOXINUCLEOTIDOS ENLAZADOS DE LOS GRUPOS PROTECTORES Y FOSFORILIZAR LOS GRUPOS HIDROXI 5K-TERMINALES LIBRES; ANILLAR 2 OLIGODESOXINUCLEOTIDOS , DE LONGITUD 20-70 BASES CADA UNO, DE LA HEBRA CODIFICANTE Y DE LA HEBRA COMPLEMENTARIA CON 8 A 15 PAREJAS DE BASES SOLAPANTES, Y COMPLEMENTARLOS CON UNA DNA-POLIMERASA, EN PRESENCIA DE 4 TRIFOSFATOS DE DESOXINUCLEOSIDO AL SEGMENTO DE DNA DE DOBLE HEBRA. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS EN LA TERAPIA DE LA ANTICOAGULACION.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 5-(ARIL-METILAMINO)-PIRIMIDINAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1987). Clasificación: C07D239/42.

METODO DE OBTENER 5-(ARIL-METILAMINO)-PIRIMIDINAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN TOLUENO, EN PRESENCIA DE TRIETILAMINA Y ENTRE 0 Y 180JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), SIENDO: A, FENILO, NAFTILO, BIFENILO Y OTROS; R1, OR2, SR2 O NR3R4; R2, ALQUILO DE C 1 A 8, ALQUENILO DE C 3 A 8, ALQUINILO DE C 3 A 8 Y OTROS; R3 Y R4, INDEPENDIENTEMENTE, H, ALQUILO DE C 1 A 4 Y OTROS; R, HAL, CIANO, NITRO Y OTROS; HAL, CR O BR; Y N, DE 0 A 5. SE UTILIZAN EN EL SECTOR AGRARIO PARA COMBATIR LOS HONGOS.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 4-ACILRESORCINETERES 2- FLUORALQUILADOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1987). Clasificación: C07C49/233.

METODO DE OBTENER 4-ACILRESORCINETERES 2-FLUOROALQUILADOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (X7-RK8), EN PRESENCIA DE TRIETILAMINA Y DE DICLOROHEXILCARBODIIMIDA , EN UN HALOFLUORALCANO Y ENTRE C10 Y 20JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES, SIENDO: R1, ALQUILO INFERIOR; R2, ALQUILO INFERIOR FLUORADO; R3, H, ALCOXI INFERIOR O HALOGENO; R4, R5 Y R7, -NH-CO-R8, R9 Y R10; R6, R9 Y R10, ALQUILO INFERIOR Y OTROS; R8, CARBOXI ESTERIFICADO; RK4, R5, RK7, AMINO; RK8, CARBOXI; Y X7, CARBOXI AMIDADO. SE UTILIZAN PARA TRATAR LAS QUEMADIRAS E INFLAMACIONES DE LA MUCOSA.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BENZAMIDAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1987). Clasificación: C07C103/76.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BENZAMIDAS DE FORMULA (I). CONSISTE EN LA REACCION DE SUSTITUCION EN UN COMPUESTO DE FORMULA (II), O UNA DE SUS SALES, EN LA QUE EL RADICAL X SE TRANSFORMA EN EL GRUPO -CO-NH-(CH2)2-N(R1)(R2) , PARA FORMAR EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE R1 Y R2 REPRESENTAN ALQUILO INFERIOR, R3 PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES, R4 ES HALOGENO Y R5 ES CIANO. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE O ELUYENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C20JC Y LA DE EBULLICION DE LA MEZCLA DE REACCION. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIDEPRESIVOS ESTIMULADORES DOPAMINERGICOS, ANTIDEPRESIVOS Y NEUROLEPTICOS.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN PEPTIDO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1987). Clasificación: C07K11.

METODO DE OBTENER UN PEPTIDO. CONSISTE EN DISOCIAR LOS GRUPOS PROTECTORES DE PEPTIDOAMIDA O N-ACILADO DE UNA PEPTIDOAMIDA, EN UN MEDIO SOLVOLITICO, ENTRE 0 Y 50JC, PARA OBTENER UN PEPTIDO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. LOS RESTOS DE CISTEINA DESARROLLAN FUENTES DE DISULFURO INTRAMOLECULARES, Y LOS GRUPOS PROTECTORES PROTEGEN A LOS GRUPOS FUNCIONALES. SE UTILIZAN EN EL SECTOR FARMACEUTICO COMO COMPUESTOS INTERMEDIOS.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE RESORCINETERES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1987). Clasificación: C07D257/04, C07C233/60.

PROCEIDMIENTO PARA LA OBTENCION DE 4-ACILRESORCINETERES , DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES. COMPRENDE LA REACCION DE TRANSESTERIFICACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), POR TRANSFORMACION DEL GRUPO X4 EN HIDROXI, MEDIANTE TRATAMIENTO CON UN ALCOHOL EN MEDIO BASICO O ACIDO, O CON HIDROGENO EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR, EN UN DISOLVENTE INERTE, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE R1 REPRESENTA ALQUILO INFERIOR, R2 ES 5-TETRAZOLILO, ALK ES HIDROXIALQUILENO, LOS ANILLOS A Y B PUEDEN TENER OTROS SUSTITUYENTES Y X4 ES HIDROXI ETERIFICADO O ESTERIFICADO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIALERGICA.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE RESORCINETERES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1987). Clasificación: C07D257/04, C07C233/60.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 4-ACILRESORCINETERES , DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES. CONSISTE EN TRANSFORMAR REDUCTIVAMENTE UN GRUPO ALKK, EN UN COMPUESTO DE FORMULA (II), MEDIANTE TRATAMIENTO DE ESTE CON UN BOROHIDRURO DE METAL ALCALINO, EN UN DISOLVENTE INERTE, O POR HIDROGENOLISIS CON HIDROGENO EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR, EN UN DISOLVENTE INERTE, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE R1 REPRESENTA ALQUILO INFERIOR, R2 ES 5-TETRAZOLILO, ALK ES HIDROXIALQUILENO, LOS ANILOS A Y B PUEDEN TENER OTROS SUSTITUYENTES Y ALKK SUSTITUIDO POR OXO O HIDROXI ETERIFICADO O ESTERIFICADO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIALERGICA.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE RESORCINETERES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1987). Clasificación: C07D257/04, C07C233/60.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 4-ACILRESORCINETERES , DE FORMULA (I) Y SUS SALES. COMPRENDE UNA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE R1 REPRESENTA ALQUILO INFERIOR, R2 ES 5-TETRAZOLILO, ALK ES HIDROXIALQUILENO, UNO DE X5 Y X6 ES HIDROXI Y EL OTRO ES HIDROXIALQUILO, Y LOS ANILLOS A Y B PUEDEN TENER OTROS SUSTITUYENTES. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE CONDENSACION BASICO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIALERGICA.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE RESORCINETERES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/09/1987). Clasificación: C07D257/04, C07C233/60.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 4-ACILRESORCINETERES , DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), O DE UNA DE SUS SALES, CON UN COMPUESTO DE FORMULA X70RK2, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE R1 REPRESENTA ALQUILO INFERIOR, R2 Y RK2 SON 5-TETRAZOLILO, ALK ES HIDROXIALQUILENO, X7 ES CARBOXI SUSTITUIDO Y LOS ANILLOS A Y B PUEDEN TENER OTROS SUSTITUYENTES. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE CONDENSACION, BAJO REFRIGERACION. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIALERGICA.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UNA 9 L 11 L EPOXIESTEROIDE.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1987). Clasificación: C07J21.

METODO DE OBTENER UN 9A,11A-EPOXIESTEROIDE. CONSISTE EN TRATAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN REACTIVO PEROXIDICO (PEROXIDO DE HIDROGENO), EN PRESENCIA DE TRICLOROACETONITRILO , EN CLOROFORMO Y ENTRE C10 Y 10JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), SIENDO A-A- UN GRUPO ETILENO O CICLOPROPILENO Y R UN ALCANOILO INFERIOR. PRESENTAN UN FUERTE EFECTO ANTAGONISTA A LA ADOSTERONA REDUCIENDO LA EXCESIVA RETENCION DE NA Y EXCRECION DE POTASIO POR LA ADOSTERONA, Y SE UTILIZAN COMO DIURETICOS.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE VECTORES D HIBRIDOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1987). Clasificación: C12N15.

METODO PARA OBTENER CELULAS ANFITRION CONFORMADAS. COMPRENDE: A) INTRODUCIR UNA SECUENCIA DNA CODIFICADORA DE LA DESULFATOHIRUDINA EN UN VECTOR DNA QUE CONTIENE UNA SECUENCIA DE CONTROL DE EXPRESION, PARA FORMAR UN VECTOR DE EXPRESION; Y B) TRATAR LA CELULA ANFITRION CON EL VECTOR DE EXPRESION, PARA TRANSFORMARLA. LA SECUENCIA DE CONTROL DE EXPRESION SE ELIGE ENTRE E COLI TRIPTOPHANOPERONA Y GEN DE LEVADURA-PH05 Y LA CELULA ANFITRION SE ELIGE DE CEPAS DE ESCHERICHIA COLI Y SACCHAROMYCES CEREVISIAE. SE UTILIZA EN ANALISIS CLINICOS.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE DESULFATOHIRUDINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1987). Clasificación: C12N15.

METODO DE OBTENER COMPUESTOS DE DESULFATOHIRUDINA. COMPRENDE: A) CULTIVAR CELULAS ANFITRIONES TRANSFORMADAS CON UN VECTOR DE EXPRESION EN UN MEDIO NUTRIENTE LIQUIDO, PARA FORMAR COMPUESTOS DE FORMULA (I); LIBERAR EL COMPUESTO DE FORMULA (I) DE LA CELULA ANFITRION; Y C) AISLAR EL COMPUESTO DE FORMULA (I) POR CROMATOGRAFIA. EL VECTOR DE EXPRESION CONTIENE UNA SECUENCIA DNA REGULADA POR UNA SECUENCIA DE CONTROL DE EXPRESION CODIFICADORA DE LA SECUENCIA AMINOACIDO DE HIRUDINA Y EL MEDIO NUTRIENTE CONTIENE FUENTES DE C Y DE N, SIENDO V VAL Y W TYR. SE UTILIZAN COMO ANTITROMBOTICOS.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1,2,4 TRIAZOLO 1,5-C QUINAZOLINAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/1987). Clasificación: C07D487/04.

METODOS DE PREPARAR 1,2,4-TRIAZOLO1,5-CQUINAZOLINAS. CONSISTE EN TRATAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN DERIVADO REACTIVO DEL ACIDO CARBONICO (CLOROCIANO), EN PRESENCIA DE CLORHIDRICO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), SUS SALES Y TANTOMEROS, SIENDO: A UN ANILLO SUSTITUIDO POR 1 A 3 GRUPOS ELEGIDOS ENTRE HALOGENO, HIDROXI Y ALCOXI INFERIOR; R1 FENILO, HIDROXI, AMINO Y OTROS; R2 HIDROXI-ALQUILO INFERIOR, ARIL-ALQUENILO INFERIOR Y OTROS; R3 H, ALQUILO INFERIOR O CICLOALQUILO Y X S O -N-R3. SE UTILIZAN COMO ANTIBRONQUIALES.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LINEAS CELULARES DE HIBRIDOMA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/08/1987). Clasificación: A61K37/02.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CELULAS DE HIBRIDOMA QUE SEGREGAN ANTICUERPOS MONOCLONALES CONTRA EL FACTOR DE INHIBICION DE LA MIGRACION DE MACROFAGOS HUMANOS. CARACTERIZADO PORQUE LAS CELULAS PRODUCTORAS DE ANTICUERPOS DE UN MAMIFERO INMUNIZADO CON MIF O CONJUGADOS DE MIF SE FUSIONAN CON CELULAS DE MIELOMA; PORQUE LAS CELULAS DE HIBRIDOMA OBTENIDAS SE CLONIZAN Y SE SELECCIONAN AQUELLOS CLONES DE CELULAS QUE PRODUCEN LOS ANTICUERPOS MONOCLONALES DESEADOS; PORQUE LAS CELULAS DEL BAZO PRODUCTORAS DE ANTICUERPOS DE LAS RATAS DA INMUNIZADAS CON MIF O CON CONJUGADOS DE MIF SE FUSIONAN CON LAS CELULAS DE MIELOMA; Y PORQUE SE EMPLEAN LAS CELULAS DEL BAZO DE MAMIFEROS QUE SE HAN INMUNIZADO CON CONJUGADOS DE FRACCIONES DE PROTEINA CONTENIENDO MIG HUMANO CON UN SOPORTE INMUNOGENO.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS ACIDOS 3-(5-AMINOPENTIL)AMINO-1-BENZAZEPIN-2-ONA-1-ALCANOICOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/07/1987). Clasificación: A61K31/55, C07D281/02.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS 3-(5-AMINOPENTIL)-AMINO-1-BENZAZEPIN-2-ONA-1-ALCANOICO. CONSISTE EN REDUCIR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON HIDROGENO, EN PRESENCIA DE PALADIO SOBRE CARBONATO CALCICO, A TEMPERATURA AMBIENTE Y A PRESION DE 300 ATMOSFERAS, PARA SEPARAR LOS GRUPOS PROTECTORES (Z1 A Z4) DE (II) Y OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES. SIENDO: R1, 4-AMINOBUTILO; R2 Y R3, HIDROXI O ALCOXI INFERIOR; S, QUILARIDAD; Y Z1 A Z4, GRUPOS PROTECTORES ELEGIDOS ENTRE GRUPOS AMINO (ETOXICARBONILO) Y GRUPOS CARBOXILO TERC-BUTILCARBONILO. SE UTILIZAN COMO ANTIHIPERTENSIVOS.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ANTICUERPOS MONOCLONALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1987). Clasificación: C12N5.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER ANTICUERPOS MONOCLONALES. COMPRENDE: A) CULTIVAR A LAS CELULAS DE HIBRIDOMA PRODUCTORAS DE ANTICUERPOS MONOCLONALES; B) PRECIPITAR AL SOBRENADANTE DEL CULTIVO CON SULFATO AMONICO; Y C) PURIFICAR EL PRECIPITADO POR CROMATOGRAFIA, PARA OBTENER ANTICUERPOS MONOCLONADOS. LOS ANTICUERPOS MONOCLONALES SE ELIGEN ENTRE ANTICUERPO MONOCLONAL R 3-36-16 Y ANTICUERPO MONOCLONAL MARCADO 125I. SE UTILIZAN CONTRA LA RENINA HUMANA.

PROCEDIMIENTO PARA LA TINTURA DE MATERIALES A BASE DE FIBRAS DE POLIAMIDAS NATURALES O SINTETICAS, CON MEZCLAS DE COLORANTES.

Sección de la CIP Textiles y papel

(16/07/1987). Clasificación: D06P3/24.

PROCEDIMIENTO PARA LA TINTURA DE FISURAS DE POLIAMIDAS SINTETICAS. CONSISTE EN TRATAR A LAS FIBRAS DE POLIAMIDA CON UNA MEZCLA DE COLORANTES EN PRESENCIA DE FLORURO ALCALINO O DE AMONIO Y UN PH ENTRE 3 Y 7. LAS FIBRAS POLIAMIDICAS SE ELIGEN ENTRE SEDA NATURAL Y LANA Y LA MEZCLA DE COLORANTES TIENE UN COLORANTE A BASE DE UN COMPLEJO METALICO QUE TIENE GRUPOS SULFURICOS COLORANTES AZOICO DE COMPLEJO METALICO DE CROMO O COLORANTES AZOMERINO Y UN COLORANTE EXENTO DE METAL CON GRUPOS SULFONICOS COMO XANTENO OTRIFENILMETANO.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ACIDOS FOSFONICOS Y DERIVADOS DE LOS MISMOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1987). Clasificación: C07F9/58.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ACIDOS FOSFONICOS Y DERIVADOS DE LOS MISMOS. CONSISTE EN REDUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON HIDROGENO, EN PRESENCIA DE OXIDO DE PLATINO, EN ACIDO ACETICO PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES. SIENDO: A, UN GRUPO ALQUILENO INFERIOR; AK, 1 O ALCANILIDENO INFERIOR; R1, CARBOXI ESTERIFICADO O ANIDADO CON UN ANILLO HETEROCICLO DE 5 A 6 MIEMBROS; Y M, 0 O 1. SE UTILIZA PARA TRATAR LA EPILEPSIA Y ESPASMOS MUSCULARES.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DIHIDRO-1,4-TIAZINAS AROIL-SUSTITUIDAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1987). Clasificación: C07C45/63.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DIHIDRO-1,4-TIAZINAS AROIL-SUSTITUIDAS. CONSISTE EN CONDENSAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (AR-M), BAJO NITROGENO ENTRE ETER DIETILICO, ENTRE C70JC Y 25JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES. SIENDO: AR, PIRIDILO, FENILO O HALO ALQUILO DE C 1 A 4; R1, H, ALQUILO DE C 1 A 4, HETEROCICLIL-ALQUILO DE C 2 A 4 U OTROS; R2, H, CARBOXI-ALQUILO DE C 1 A 4 Y OTROS; R3, CARBOXI; M, HALO-MAGNESIO; Y N, DE 0 A 2. SE UTILIZA PARA TRATAR LA ARTROSIS REUMATOIDE.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DIHIDRO-1,4-TIAZINAS AROIL-SUSTITUIDAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1987). Clasificación: C07C45/63.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DIHIDRO-1,4-TIAZINAS-AROIL-SUSTITUIDAS. CONSISTE EN REDUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN BOROHIDRURO SODICO, EN UN ALCANOL INTERIOR, ENTRE C25 Y 50JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES. SIENDO: AR, PIRIDILO, FENILO, HALO-ALQUILO DE C 1 A 4 Y OTROS; R1, H, ALQUILO DE C 1 A 4, HETEROCICLIL-ALQUILO DE C 2 A 4 Y OTROS; R2, H, CARBOXI-ALQUILO DE C 1 A 4 Y OTROS; X4, CARBOXI O HIDROXI PROTEGIDO; Y N, DE 0 A 2. SE UTILIZA PARA TRATAR LA ARTROSIS REUMATOIDE.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DIHIDRO-1,4-TIAZINAS AROIL-SUSTITUIDAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1987). Clasificación: C07C45/63.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DIHIDRO-1,4-TIAZINAS-AROIL-SUSTITUIDAS. COMPRENDE: A) TRATAR A LA 2-ARCO-SUSTITUIODO-2 ,3,5,6-TETRAHIDRO-1-OXOTIAZINA CON ACIDO ACETICO, Y SEGUN TRANSPOSICION DE PUMMENER, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II); Y B) CALENTAR A (II) EN ACIDO ACETICO GLACIAL, PARA ELIMINAR EL GRUPO H X5 A (II) Y OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: AR, PIRIDINI, FENILO, HALO-ALQUILO DE C 1 A 4 Y OTROS; R1, H, ALQUILO DE C 1 A 4, HETEROCICLIL-ALQUILO DE C 2 A 4 Y OTROS; X5, HALO O ALCANOILOXI INFERIOR; R2, H, CARBOXI-ALQUILO DE C 1 A 4; Y N, DE 0 A 2.SE UTILIZA PARA TRATAR LA ARTRITIS REUMATOIDE.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DIHIDRO-1,4-TIAZINAS AROIL-SUSTITUIDAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1987). Clasificación: C07C45/63.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DIHIDRO-1,4-TIAZINAS-AROIL-SUSTITUIDAS.CONSISTE EN AISLAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN ACIDO HIDROHALICO, EN PRESENCIA DE TRIMETILAMINA, ENTRE C40 Y 100JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), Y SUS SALES. SIENDO: AR, PIRIDILO, FENILO, HALO-ALQUILO DE C 1 A 4 Y OTROS; R1, H, ALQUILO DE C 1 A 4, AMINO-ALQUILO DE C 2 A 4 Y OTROS; R2, ALCOXI DE C 1 A 4, CARBOXIMETILO; R4, ALQUILO DE C 1 A 4; Y N, DE 0 A 2. SE UTILIZA PARA TRATAR LA ARTROSIS REUMATOIDE.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 13-BETA-ALQUIL-MILBEMICINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1987). Clasificación: C07H17/08.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 13 BETA-ALQUIL-MILBEMICINA , DE FORMULA GENERAL (I). CONSISTE EN TRATAR UN ESTER ALILICO DE FOMRULA GENERAL (II), EN LA QUE A REPRESENTA UN RADICAL; R REPRESENTA ALQUILO DE 1 A 10 ATOMOS DE CARBONO; R1 SIGNIFICA HIDROGENO O UN GRUPO DE SILILO; Y R2 REPRESENTA METILO, ETILO O ISOPROPILO, CON UN COMPUESTO DE TRIALQUILALUMINIO, DE FORMULA GENERAL (III). A CONTINUACION SE DISOCIA HIDROLITICAMENTE EL GRUPO DE SILILO, SIEMPRE QUE SE DESEEN COMPUESTOS DE 5-HIDROXILO LIBRES. DE APLICACION DE LA ELIMINACION DE PLAGAS DE ECTOPARASITOS Y ENDOPARASITOS, EN ANIMALES Y PLANTAS. *FORMULA*.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE POLIMERIZADOS POR INJERTO SOLUBLES O DISPERSABLES EN AGUA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1987). Clasificación: C08F263.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE POLIMERIZADOS POR INJERTO SOLUBLES O DISPERSABLES EN AGUA. CONSISTE EN PONER EN CONTACTO UN POLIALQUILENGLICOL CON UNA CADENA POLIALQUILEN-ETER DE 2 A 200 GRUPOS: -C-C-O- Y EN LA QUE LOS DOS GRUPOS HIDROXILO DE AMBOS EXTREMOS ESTAN ESTERIFICADOS CON UN ACIDO GRASO DE 8 A 26 ATOMOS DE CARBONO, CON UN MONOMERO POLIMERIZABLE NO SATURADO ETILENICO. LA POLIMERIZACION SE REALIZA EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR, UTILIZANDOSE COMO TALES, INICIADORES ORGANICOS O INORGANICOS CAPACES DE FORMAR RADICALES. DE APLICACION COMO AGENTES ANTIARRUGANTES, EN LA TINTURA, BLANQUEO OPTICO O LAVADO DE MATERIALES TEXTILES.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE UREA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1987). Clasificación: C07D233/42, C07D233/36.

PROCEDIMIETNO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE 3-(UREIDO Y TIOUREIDOCICLOHEXILAMINO)-PROPAN-1 ,2-DIOL, DE FORMULA (I) PREFERENTEMENTE (S) CIS-1-{-4-[[3-(2-CICLOPROPILMATOXIFENOXI)-2-HIDROXI-PROPIL]-AMINO]-CICL OHEXILO}-2-INIDAZOLIDINONA O UNA SAL DE LA MISMA. CONSISTENTE EN LA APLICACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE CONDENSACION, PREFERENTEMENTE BASICO Y UNA BASE ORGANICA, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0-150GC, BAJO ATMOSFERA DE GAS PROTECTOR. DON A ELEVADO A 2 REPRESENTA UN CICLO AROMATICO, HETEROCICLICO O CARBOCICLICO, PREFERENTEMENTE FENILO SUSTITUIDO, R, HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR O JUNTOS ALQUILENO DE 2 A 7 CARBONOS, R3 Y R4 INDEPENDIENTES ENTRE SI, HIDROGENO O ALQUILO, X, OXIGENO O AZUFRE, X1 Y X2 UNO ES HIDROGENO Y EL OTRO ACILO O BIEN X1 JUNTO CON R1 O X2 JUNTO CON R2 SIGNIFICA EL GRUPO =C=X. DE APLICACION COMO ANTIHIPERTENSIVOS BLOQUEADORES DE BETA Y BETA RECEPTORES. *FORMULA*.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE 2-HETEROCICLIL-6-HIDROXI-ALQUILO INFERIOR-2-PENEM.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1987). Clasificación: C07D513/04.

METODO DE OBTENER COMPUESTOS DE 2-HETEROCICLIL-6-HIDROXI-ALQUILO INFERIOR-2-PENEM. CONSISTE EN CERRA EL ANILLO DE UN COMPUESTO ILIDA DE FORMULA (II), EN UN DISOLVENTE BAJO CALENTAMIENTO ENTRE 30 Y 160GC, PARA OBTENER COMPUESTOS DE 2-HETEROCICLIL-6-HIDROXI-ALQUILO INFERIOR-2-PENEM DE FORMULA (I) EN DONDE R1 ES ALQUILO INFERIOR; R2 ES UN RESTO PENEM; Y R3 ES CARBOXILO O CARBOXILO FUNCIONALMENTE MODIFICADO. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS CONTRA LA FORMACION DE SAL EN EL TRACTO GASTROINTESTINAL. *FORMULA*.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BENZO-(PIRANO Y TIOPIRANO)-PIRIDINAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1987). Clasificación: C07C149/36.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BENZO-(PIRANO Y TIOPIRANO)-PIRIDINAS , DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES. COMPRENDE LA REACCION DE REDUCCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN SU CASO PREVIA PROTECCION DE LOS GRUPOS FUNCIONALES, CON HIDROGENO EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE PALADIO SOBRE CARBON, O CON HIDRURO DE SODIO-CIANO-BORO, EN UN DISOLVENTE POLAR, A TEMPERATURA AMBIENTE O SUPERIOR, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE X REPRESENTA OXIGENO O AZUFRE, A, R Y R ELEVADO A 1 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES, Y R ELEVADO A 2-R ELEVADO A 5 SON HIDROGENO O ALQUILO C1-7. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL. *FORMULA*.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE BUTIRAMIDA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1987). Clasificación: C07C51/487.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE BUTIRAMIDA, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE CONDENSACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA NH2-A-X, EVENTUALMENTE PROTEGIDO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II), O UNO DE SUS DERIVADOS FUNCIONALES REACTIVOS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE A, X, Y, R, Y RO PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ALAGESICOS, ANTICONVULSIVOS, PSICOTROPICOS, CARDIOVASCULARES Y ANTIINFLAMATORIOS. *FORMULA*.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 2-(PIRIDIL E IMIDAZOLIL)-INDOLES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1987). Clasificación: C07D213/55.

METODO DE OBTENER 2-(PIRIDIL E IMIDAZOILI)-INDOLES. CONSISTE EN CERRAR EL ANILLO DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON PROTECCION TEMPORAL OPCIONAL DE GRUPOS REACTIVOS INTERFERENTES, PARA OBTENER 2-(PIRIDIL EIMIDAZOLIL)-INDOLES DE FORMULA (I), DONDE R1 ES H O ALQUILO INFERIOR; AR ES 3-PIRIDILO; R2 Y R3 INDEPENDIENTEMENTE SON H, ALQUILO INFERIOR, HALOGENO, TRIFLUOROMETILO, HIDROXI, ALCOXI INFERIOR, CARBOXIALQUILO INFERIOR Y OTROS; A ES ALQUILENO DE C 3 A 12, ALQUENILENO DE C 2 A 12, ALQUINILENO DE C 2 A 12 Y OTROS; Y B ES CARBOXI, CARBOXI ESTERIFICADO, CARBAMOILO, HIDROXICARBAMOILO Y OTROS. TIENE APLICACION FARMACEUTICA POR SUS EFECTOS VASODILATADORES. *FORMULA*.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 2- (PIRIDIL E IMIDAZOLIL)-INDOLES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1987). Clasificación: C07D213/55.

METODO DE OBTENER 2-(PIRIDIL E IMIDAZOILIL)-INDOLES. CONSISTE EN CONDENSAR BAJO CONDICIONES DE REACCION DE WITTIG UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN ILURO DE UN COMPUESTO DE FORMULA (III), PARA OBTENER 2-(PIRIDIL E IMIDAZOLIL)-INDOLES DE FORMULA (I) DONDE AR ES 3-PIRIDILO O 1-IIDAZOLILO; R2 Y R3, INDEPENDIENTES SON H, ALQUILO INFERIOR, HALOGENO, TRIFLUORMETILO, HIDROXI, ALCOXI INFERIOR, CARBOXI Y OTROS; A ES ALQUILENO DE C 3 A 12, ALQUINILENO DE C 2 A 12 Y OTROS; B ES CARBOXI, CARBOXI ESTERIFICADO, CARBAMOILO, HIDROXIMETILO, CIANO, HIDROXI-CARBAMOILO Y OTROS. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS POR SUS EFECTOS CARDIOVASCULARES. *FORMULA*.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIRAZOL 3,4-D-PRIRIDIN-3-ONA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1987). Clasificación: C07D207/22.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIRAZOL (3,4-D)-PIRIDIN-3-ONA. CONSISTE EN CONDENSAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN AGENTE DE CONDENSACION (N-ETOXICARBONIL-2-ETOXI-1 ,2-DILINDROQUINONA), EN TOLUENO O XILENO, Y ENTRE 50 Y 200GC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: (A), JUNTO CON LOS DOS ATOMOS DE CARBONO, UN ANILLO CARBOXILICO SELECCIONADO ENTRE CICLOPENTENO DIHIDROTIENO Y DIHIDROPIRROL; R1, ALQUILO INFERIOR O FENILO; R2 Y R3, H O ALQUILO INFERIOR; X, AMINO O ARILO E Y, -NHR1. SE UTILIZAN PARA TRATAR DESORDENES DEL SISTEMA NERVIOSO. *FORMULA*.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ANTIPODA LEVOGIRO Y DEXTROGIRO DEL RACEMATO DEL ACIDO 5-CLORO-6-(3-CLOROBENCENOSULFONIL)-1 ,3-BENZODIOXOL-2-CARBOXILICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/1987). Clasificación: C07D317/46.

METODO DE OBTENER ANTIPODA LEVOGIRO Y DEXTROGIRO DEL RACEMATO DEL ACIDO 5-CLORO-6-(3-CLORBENCENOSULFONIL)-1 ,3-BENZODIOXOL-2-CARBOXILICO. CONSISTE EN OXIDAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), PARA OBTENER EL COMPUESTO DESEADO DE FORMULA (I) Y SUS SALES CON BASE Y ESTERES DE ALQUILO INFERIOR DEL RACEMATO. LA OXIDACION SE REALIZA MEDIANTE PEROXIDO DE HIDROGENO, EN UN DISOLVENTE ORGANICO U ORGANICO-ACUOSO INERTE, TAL COMO ACETICO CONTENIENDO AGUA, A TEMPERATURAS ENTRE 60 Y 100GC, Y CON UNA CANTIDAD MAS DE DOS VECES MOLAR DE PEROXIDO DE HIDROGENO CUANDO COMO PRODUCTO DE OXIDACION SE HA DE OBTENER UN COMPUESTO SULFONILO. TIENE APLICACIONES FARMACEUTICAS POR SU EFECTO URICOSURICO. *FORMULA*.

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