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PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NUEVOS DERIVADOS DE 3-MERCAPTO-1,2,4-TRIAZACICLOALCADIENO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1987). Clasificación: C07D249/12.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 3-MERCAPTO-1,2,4-TRIAZACICLOALCADIENO , DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN CONDENSAR ENTRE SI COMPUESTOS DE FORMULAS GENERALES (II) Y (III), EN LAS QUE UNO DE LOS RESTOS Y11 E Y12 SIGNIFICAN UN RESTO METALICO Y EL OTRO SIGNIFICA UN GRUPO S(O)N-Y13, EN DONDE Y13 SIGNIFICA HALOGENO, REALIZANDOSE DICHA CONDENSACION EN UN DISOLVENTE INERTE, TAL COMO DIETILETER, TETRAHIDROFURANO, TETRACLOROMETANO O HEXAMETILFOSFOROTRIAMIDA , EN CASO NECESARIO BAJO ENFRIAMIENTO O CALENTAMIENTO Y EN PRESENCIA DE UN GAS INERTE, TAL COMO EL NITROGENO. DE APLICACION EN FARMACIA POR SUS PROPIEDADES ANTIINFLAMATORIAS.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NUEVOS DERIVADOS DE 3-MERCAPTO-1,2,4-TRIAZACICLOALCADIENO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1987). Clasificación: C07D249/12.

METODO DE OBTENER NUEVOS DERIVADOS DE 3-MERCAPTO-1,2,4-TRIAZACICLOALCADIENO. CONSISTE EN SOLVOLIZAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) PARA DAR UN RESTO HIDROCARBURO R3 ALIFATICO, SUSTITUIDO POR CARBOXI, POR TRATAMIENTO CON AGUA, ES DECIR POR HIDROLISIS, EN UN MEDIO ACIDO, TAL COMO UN ACIDO MINERAL O UNA SAL ACIDA DEL MISMO, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE INERTE, TAL COMO UN ALCOHOL, ALQUILENO INFERIOR-ETER, DIALQUILENO INFERIOR-CETONA Y OTROS, BAJO ENFRIAMIENTO O CALENTAMIENTO Y/O BAJO UN GAS INERTE, PARA OBTENER DERIVADOS DE FORMULA (I), DONDE R1 Y R2, INDEPENDIENTES ENTRE SI, SON GRUPOS ARILO INSUSTITUIDOS O SUSTITUIDOS POR RESTOS HIDROCARBURO ALIFATICOS, HIDROXI LIBRE Y OTROS. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS COMO ANTIINFLAMATORIOS.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NUEVOS 4-ACILRESORCINETERES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1987). Clasificación: C07C43/23.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NUEVOS 4-ACILRESORCINETERES , DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEPUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR ENTRE SI DOS COMPUESTOS DE FORMULAS GENERALES (II) Y (III), BAJO CALENTAMIENTO Y EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE CONDENSACION BASICO, EN LAS QUE R1 SIGNIFICA ALQUILO INFERIOR; R2 SIGNIFICA ALQUILO INFERIOR, ALQUENILO INFERIOR O ALQUINILO INFERIOR; R3 SIGNIFICA HIDROGENO, ALCOXI INFERIOR, TRIFLUORMETILO O HALOGENO; ALK REPRESENTA UN RESTO ALQUILENO; Y R6 SIGNIFICA HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO INFERIOR, TRIFLUORMETILO O CARBOXI, EN CASO DADO ESTERIFICADO O AMIDADO. DE APLICACION COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES REUMATICAS.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ANTIPODA LEVOGIRO Y DEXTROGIRO DEL RACEMATO DEL ACIDO 5-CLORO-6-(3-CLOROBENCENOSULFONIL)-1 ,3-BENZODIOXOL-2-CARBOXILICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1987). Clasificación: C07D317/46.

METODO DE OBTENER EL ANTIPODA LEVOGIRO Y DEXTROGIRO DEL RACEMATO DEL ACIDO 5-CLORO-6-(3-CLOROBENCENOSULFONIL)-1 ,3-BENZODIOXOL-2-CARBOXILICO. CONSISTE EN TRANSFORMAR EL GRUPO A2 DEL COMPUESTO DE FORMULA (II) MEDIANTE HIDROLISIS ACIDA O ALCALINA EN EL GRUPO CARBOXI EN FORMA LIBRE O EN FORMA DE SAL, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), Y UN RACEMATO DE FORMULA (I) OBTENIDO SE DESCOMPONE EN LOS ANTIPODAS OPTICOS, Y/O UN COMPUESTO LIBRE OBTENIDO SE TRANSFORMA EN UNA SAL CON UNA BASE, O CON UN COMPUESTO DE ESTOS SE LIBERA DE UNA SAL OBTENIDA. TIENE APLICACIONES FARMACEUTICAS POR SU EFICACIA URICOSURICA.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ANTIPODA LEVOGIRO Y DEXTROGIRO DEL RACEMATO DEL ACIDO 5-CLORO-6-(3-CLOROBENCENOSULFONIL)-1 ,3-BENZODIOXOL-2-CARBOXILICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1987). Clasificación: C07D317/46.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ANTIPODA LEVOGIRO Y DEXTROGIRO DEL RACEMATO DEL ACIDO 5-CLORO-6-(3-CLOROBENCENOSULFONIL)-1 ,3-BENZODIOXOL-2-CARBOXILICO , DE FORMULA GENERAL (I), Y DE SUS SALES CON BASE Y ESTERES DE ALQUILO INFERIORES DEL RACEMATO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE A1 SIGNIFICA OH O ALCOXI INFERIOR, CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III) O CON UNA SAL O CON UN ANHIDRIDO DEL MISMO, EN PRESENCIA DE UN ACIDO COMO AGENTE DE CONDENSACION A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C20 Y B110 GRADOS. DE APLICACION COMO DIURETICOS CON EFECTO ADICIONAL URICOSURICO O BIEN COMO REDUCTORES DE LIPIDO.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ANTICUERPOS MONOCLONALES Y DERIVADOS DE LOS MISMOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/12/1987). Clasificación: A61K49/02.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ANTICUERPOS MONOCLONALES Y DERIVADOS DE LOS MISMOS, LOS CUALES ESTAN LIGADOS A GLICOFINGOLIPIDOS NEUTROS PRODUCIDOS POR CELULAS EPITELIALES. COMPRENDE LAS OPERACIONES DE MEZCLAR EL FLUIDO ASCITICO DE RATONES TRATADOS CON CELULAS DE HIBIDROMAS QUE SEGREGAN ANTICUERPOS MONOCLONALES, CON SULFATO AMONICO; DE AISLAR LOS ANTICUERPOS Y PURIFICARLOS A CONTINUACION; Y, SI SE DESEA,LOS ANTICUERPOS MONOCLONALES OBTENIDOS SE TRANSFORMAN EN UN DERIVADO DE LOS MISMOS. EL FLUIDO ASCITICO SE OBTIENE A PARTIR DE RATONES BALL/G TRATADOS CON CELULAS DE HIBRIDOMAS QUE SEGREGAN LOS ANTICUERPOS DESEADOS, 1 A 2 SEMANAS, ANTES DE RECOGER EL FLUIDO ASCITICO. DE APLICACION EN LA DIAGNOSIS Y TRATAMIENTO DEL CANCER.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO 1-AMINO-2-ARIL-ETANFOSFONICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/1987). Clasificación: C07F9/4.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO 1-AMINO-2-ARIL-ETANOFOSFONICO , DE FORMULA GENERAL (I), Y DE SUS SALES FUNGICIDAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN ACTIVAR EL GRUPO -CH2 DE UNA BASE DE SCHIFF, DE FORMULA GENERAL (II), DE UN COMPUESTO ETEREO COMO DISOLVENTE, CON UNA BASE FUERTE, ES DECIR UN CARBANION, Y A CONTINUACION SE ARALQUIZA CON EL CORRESPONDIENTE HALOGENURO DE BENCILO SUSTITUIDO, DE FORMULA GENERAL (III). EL PRODUCTO INTERMEDIO OBTENIDO SE ESCINDE POR HIDROGENACION EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR, Y EVENTUALMENTE SE SOMETE A UN TRATAMIENTO POSTERIOR CON UN ACIDO MINERAL A TEMPERATURA ELEVADA. DE APLICACION POR SU EFECTO CURATIVO, PREVENTIVO Y SISTEMATICO, PARA LA PROTECCION DE PLANTAS DE CULTIVO.-.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CONJUGADOS DE MURAMILPEPTIDOS Y CORRESPONDIENTES ESTEROISOMEROS QUE SE DERIVAN DE LA D-MANOSA O D-GALACTOSA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1987). Clasificación: C07K5/08.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER CONJUGADOS DE MURAMILPEPTIDOS Y ESTEREOISOMEROS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES. SIENDO R1, R4 Y R6, H, ALCANOILO INFERIOR Y OTROS; R2, ALCANOILO INFERIOR SUSTITUIDO POR HIDROXI O BENZOILO SUSTITUIDO; R3, H ALQUILO INFERIOR O CICLOALQUILO; R5 H; R7, R8 Y R9, H O ALQUILO INFERIOR; R10 Y R12 ALCOXI INFERIOR, HIDROXI, AMINO Y OTROS; R11 H, CARBOXI O CARBANOILO; X1 O, S O NH; X2 O O NH; U Y V 0 O 1. LOS ESTEROISOMEROS SE DERIVAN DE D-GLUCOSA O D-MANOSA. SE UTILIZAN COMO ANTITUMORALES.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CONJUGADOS DE MURAMILPEPTIDOS Y CORRESPONDIENTES ESTEREOISOMEROS QUE SE DERIVAN DE LA D-MANOSA O D-GALACTOSA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1987). Clasificación: C07K5/08.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER CONJUGADOS DE MURAMILPEPTIDOS Y ESTEREOISOMEROS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES. SIENDO: R1, R4 Y R6, H, ALCANOILO INFERIOR Y OTROS; R2, ALCANOILO INFERIOR SUSTITUIDO POR HIDROXI O BENZOILO INSUSTITUIDO; R3, H, ALQUILO INFERIOR O CICLOALQUILO; R5, R1A, R2A, R4A Y R6A, H; R7, R8 Y R9, H O ALQUILO INFERIOR; R10 Y R12 ALCOXI INFERIOR, HIDROXI, AMINO Y OTROS; R11, H, CARBOXI O CARBANOILO; X1 Y X8 O, S O NH; X2 O O NH; A3, ALCANOILO INFERIOR SUSTITUIDO POR HETERARILO; Y1, ALQUILENO Y N Y S 0 O 1. LOS ESTEREOISOMEROS SE DERIVAN DE D-GLUCOSA Y D-MANOSA. SE UTILIZAN COMO ANTITUMORALES.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CONJUGADOS DE MURAMILPEPTIDOS Y CORRESPONDIENTES ESTEREOISOMEROS QUE SE DERIVAN DE LA D-MANOSA O D-GALACTOSA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1987). Clasificación: C07K5/08.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER CONJUGADOS DE MURAMILPEPTIDOS Y ESTEREOISOMEROS.* CONSISTE EN HIDROLIZAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (I) ENTRE C20J Y B150JC, PARA DISOCIAR LOS GRUPOS PROTECTORES DE (I) Y OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES. SIENDO: R1, R4 Y R6; H, ALCANOILO INFERIOR Y OTROS; R2, ALCANOILO INFERIOR SUSTITUIDO POR HIDROXI O BENZOILO SUSTITUIDO; R3 H, ALQUILO INFERIOR Y OTROS; R7, R8 Y R9, H O ALQUILO INFERIOR; R10 Y R12 ALCOXI INFERIOR, HIDROXI, AMINO Y OTROS; R11H, CARBOXI O CARBANOILO; X1 O, S O NH Y X O O NH. LOS ESTEREOISOMEROS SE DERIVAN DE D-GLUCOSA Y D-MANOSA. SE UTILIZAN COMO ANTITUMORALES.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2,2-DIFLUORO-4-(2'-4'-DINITRO-6'-TRIFLUOROMETIL-ANILINO)1 ,3-BENZODIOXOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1987). Clasificación: C07D317/46.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE ORGANICA O INORGANICA COMO ACEPTOR DE ACIDO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C250JC Y 150JC, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I). ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES EN AGRICULTURA PARA COMBATIR LOS HONGOS Y LAS BACTERIAS PERJUDICIALES PARA LAS PLANTAS, ASI COMO LOS INSECTOS Y LOS ACARIDOS.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE IMIDAZO(1,5-A)PIRIDINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1987). Clasificación: C07D213/55.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE IMIDAZO-1,5-APIRIDINA , DE FORMULA (I), DE SUS ESTEREOISOMEROS O SUS MEZCLAS Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO ANALOGO AL DE FORMULA (I) QUE TIENE UN GRUPO CARBOXI ADICIONAL EN LA POSICION 1 O 3, CON UN AGENTE DESCARBOXILANTE, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES, Y N VALE 1-3. LA DESCARBOXILACION SE EFECTUA EN PRESENCIA DE UN ACIDO, TAL COMO ACIDO CLORHIDRICO A UNA TEMPERATURA ENTRE LA AMBIENTE Y 200JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES PARA EL TRATAMIENTO DE GINECOMASTIA Y DE CANCER DE MAMA.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 5-CLORO-6-(3-CLOROBENCENOSULFONIL)-1 ,3-BENZODIOXOL-2-CARBOXILICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1987). Clasificación: C07D317/46.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER EL ACIDO 5-CLORO-6-(3-CLOROBENCENOSULFONIL)-1 ,3-BENZODIOXOL-2-CARBOXILICO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN TETRAHIDROFURANO, EN PRESENCIA DE UN ALCOXIDO DE METAL ALCALINO (METOXIDO DE SODIO) Y ENTRE 20 Y 150GC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES. SIENDO HAL, HALOGENO. SE UTILIZAN PARA TRATAR EDEMAS E HIPERTENSIONES. *FORMULA* P.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ACIDO 5-(AZOLI-LOXIFENILCARBAMOIL)-BARBITURICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1987). Clasificación: C07D239/60.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER DERIVADOS DEL ACIDO 5-(AZOLILOXIFENILCARBAMOIL) BARBITURICO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN ESTER DE FORMULA (II) CON UN DERIVADO DE ANILINA DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE PIRIDINA, EN DISOLVENTES INERTES (NITRILOS, SULFUXIDOS DE DIMETILO) Y ENTRE 100G Y 220GC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES. SIENDO. R, ALQUILO INFERIOR; R1, ALQUILO DE C 1 A 6, ALCOXILO DE C 1 A 6 Y OTROS, R2, ALQUILO DE C 1 A 6 O ALILO; R3, AZOL CICLICO PENTAGONAL HETEROAROMATICO LIGADO POR CARBONO; R4 Y R5, H, ALQUILO DE C 1 A 6 Y OTROS; RX, R3; Y X, O O S. SE UTILIZAN EN MAMIFEROS COMO ANTIHELMINTICOS CONTRA NEMATODOS, CESTODOS Y TREMATODOS. *FORMULA*.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 5-AMINO-4-HIDROXIVALERILO SUSTITUIDOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1987). Clasificación: C07K5/02.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER DERIVADOS DE 5-AMINO-4-HIDROXIVALERILO SUSTITUIDOS. CONSISTE EN CONDENSAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN FRAGMENTO COMPLEMENTARIO Y CON UN GRUPO AMINO LIBRE, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE CONDENSACION COMO CARBODIIMIDA, O CARBONILDIIMIDAZOL, EN PRESENCIA DE PIRIDINA, EN TETRAHIDROFURANO ENTRE 0 Y 100GC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), SUS SALES E ISOMEROS. SIENDO: R1, H O ACIDO, R2, H O ALQUILO INFERIOR, R3, H, ALQUILO Y OTROS, R4, HIDROXI, R5, ALQUILO, CICLOALQUILO Y OTROS, R6, AMINO, R6-COOH UN RESTO ALFA-AMINOACIDO; X1, UN RESTO AMINOACIDO N-ALQUILADO Y X2 UN RESTO AMINOACIDO NATURAL. EL FRAGMENTO COMPLEMENTARIO DIETILAMINA. SE UTILIZAN COMO INHIBIDORES DE LOS EFECTOS DE LA ENZIMA RENINA. *FORMULA*.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE IMIDAZOLES SUSTITUIDOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1987). Clasificación: C07D233/58, C07D233/60.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER IMIDAZOLES SUSTITUIDOS. CONSISTE EN DESHIDROGENAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON PD, ENTRE -10 Y 250GC Y EN ATMOSFERA DE GAS INERTE, PARA OXIDAR AL RESTO (HET) DE (II), Y OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES. SIENDO; PH, FENILO SUSTITUIDO POR ALQUILO INFERIOR; R1 Y R2, ALQUILO INFERIOR Y HET EN (II) EL RESTO 2-R2-4,5-DIHIDRO-IMIDAZOL-1-ILO Y EN (I) EL RESTO 2-R2-IMIDAZOL-1-ILO. SE UTILIZAN COMO AGENTES ANTIDEPRESIVOS. *FORMULA*.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE BENZAZOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1987). Clasificación: C07C125/065.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE BENZAZOL, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON TIOFOSGENO, EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE -10GC Y 20GC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE X REPRESENTA OXIGENO O AZUFRE, Y R1-R5 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE FILARIASIS LINFATICAS, OROCERCIASIS Y ESQUISTOSOMIASIS. *FORMULA*.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ACIDOS PROPANO-FOSFONOSOS SUSTITUIDOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1987). Clasificación: C07F9/32.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ACIDOS PROPANO-FOSFONOSOS SUSTITUIDOS. CONSISTE EN TRATAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN ACIDO MINERAL A TEMPERATURA ELEVADA, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES. SIENDO: R ELEVADO A 1, R ELEVADO A 2 Y R ELEVADO A 3, H, ALQUILO DE C 1 A 8, CICLOALQUILO DE C 3 A 6, ALQUILO DE C 1 A 4 Y OTROS; R ELEVADO A C, H O ALQUINO DE C 1 A 4; Q, H O Q ELEVADO A 0; Q ELEVADO A 0, ALQUILO DE C 1 A 4 O CATION ALCALINO; Y Z, -NH2. SE UTILIZAN COMO RELAJANTES MUSCULARES EN ESPASTICIDAD ESPINAL Y ESTEROSIS MULTIPLE. *FORMULA* Z.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 4-ACILRESORCINETERES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1987). Clasificación: C07D257/04, C07C233/60.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 4-ACILRESORCINETERES , DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES. COMPRENDE LA REACCION DE SUSTITUCION DEL GRUPO X8 DEL COMPUESTO DE FORMULA (II), MEDIANTE HIDROISIS, EN PRESENCIA DE UN AGENTE ACIDO, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 70GC Y 160GC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE X REPRESENTA -NH-C(O-R'2), DONDE R'2 ES 5-TETRAZOLILO PROTEGIDO, R1 ES ALQUILO INFERIOR, R2 ES 5-TETRAZOLILO Y ALK ES HIDROXIALQUILENO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES ANTIALERGICAS. *FORMULA*.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE S.S -DIOXIDO DE 3-ACETILAMINO-4-METOXI-BENZOISOTIAZOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1987). Clasificación: C07D275/06.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER S.S.-DIOXIDO DE 3-ACETILAMINO-4-METOXI-BENZOISOTIAZOL. CONSISTE EN OXIDAR EL 3-ACETIL-AMINO-4-METOXI-BENZOISOTIAZOL DE FORMULA (II) CON AGENTE MONOPERFTALICO, EN PRESENCIA DE TRIALQUILAMINAS, EN DIOXANO Y ENTRE -25G Y 150GC, PARA OBTENER UN S.S.-DIOXIDO DE 3-ACETILAMINO-4-METOXI-BENZOISOTIAZOL DE FORMULA (I) Y SU FORMA TAUTOMERA. SE UTILIZA COMO INSECTICIDA. *FORMULA*.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE N-(PIPERIDINIL-ALQUIL)-CARBOXAMIDAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/1987). Clasificación: A61K31/445, C07D211/32.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE N-(PIPERIDINIL-ALQUIL)-CARBOXAMIDAS , DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES. CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION INTERMOLECULAR DE COMPUESTOS DE FORMULA (II) Y (III) PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE R, ALK, AR1 Y AR2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES, X2 Y X3 JUNTOS REPRESENTAN ALQUILENO CON 2 A 7 ATOMOS DE CARBONO Y X4 ES HIDROGENO; LA CONDENSACION SE EFECTUA EN PRESENCIA DE UNA BASE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0GC Y 200GC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIPSICOTICOS. *FORMULA*.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE 1-(A-FENILALQUILO INFERIOR)-1H-1,2,3-TRIAZOL.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/1987). Clasificación: A61K31/53, C07D249/04.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER COMPUESTOS DE 1-(ALFA-FENIL-ALQUILO INFERIRO)1H-1,2,3-TRIAZOL. CONISTE EN HACER REACCIONAR A UNA AZIDA DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN BENCENO, Y ENTRE 50 Y 120GC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), SUS DIASTEROISOMEROS Y ENANTIOMEROS. SIENDO: ALK, ALQUILIDENO INFERIOR, PH, UN RESTO FENILO SUSTITUIDO EN LA POSICION ORTO POR F; R1, H, ALQUILO INFERIOR Y OTROS; R2, UN GRUPO CARBAMILO SUSTITUIDO POR ALQUILO INFERIOR; Y1, HIDROXI; E Y2, H. SE UTILIZAN COMO AGENTES ANTICONVULSIVOS. *FORMULA*.

PROCEDIMIENTO PARA LA FORMACION DE IMAGENES POR EXPOSICION A RADIACION ACTINICA.

Sección de la CIP Física

(16/10/1987). Clasificación: G03F7/16.

PROCEDIMIENTO PARA LA FORMACION DE IMAGENES POR EXPOSICION A RADIACION ACTINICA. COMPRENDE LAS OPERACIONES DE APLICAR, A UN SUSTRATO, UNA CAPA DE UNA COMPOSICION LIQUIDA QUE COMPRENDE UN RESIDUO POLIMERIZABLE POR MEDIO DE RADICALES LIQUIDOS, UN INICIADOR DE LA POLIMERIZACION ACTIVADO POR RADIACION, UN RESIDUO CURABLE POR RADIACION Y, OPCIONALMENTE, UN CATALIZADOR ACTIVADO POR RADIACION; DE SOMETER LA COMPOSICION A UNA RADIACION ACTINICA QUE TIENE UNA LONGITUD DE ONDA A LA CUAL SE ACIVA EL INICIADOR; DE SOMETER LA CAPA DE SOLIDIFICACION, EN UN MODELO PREDETERMINADO, A UNA RADIACION ACTINICA QUE TIENE UNA LONGITUD DE ONDA QUE ACTIVA EL RESIDUO CURABLE POR RADIACION Y EL CATALIZADOR; Y DE SEPARAR LAS AREAS DE LA CAPA SOLIDIFICADA QUE NO HAN SIDO CURADAS SUSTANCIALMENTE.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE HEXOSA ACILADOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/1987). Clasificación: C07K9.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE HEXOSA ACILADOS, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O DE UNO DE SUS DERIVADOS DE ACIDO CARBOXILICO REACTIVOS CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE CONDENSACION Y DE UN ACEPTOR DE ACIDO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0GC Y 100GC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE R ELEVADO A 1 A R ELEVADO A 12 PUEDEN SER VARIOS RADICALES Y N, Q, R, S, T, U, V Y X VALEN 0 O 1. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE VIRUS. *FORMULA*.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS DE LA 13-BETAMILBEMICINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1987). Clasificación: C07D493/22.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS DE LA 13-BETA-MILBEMICINA. CONSISTE EN TRATAR UN ALCOHOL ALILICO DE FORMULA (II) CON UN INTRODUCTOR DE GRUPO 13-BETA-ETER O 13-BETA-TIOETER DE FORMULA (III), ENTRE -50 Y 150GC Y EN PRESENCIA DE UNA CANTIDAD CATALITICA DE ACIDO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R1, H O GRUPO PROTECTOR; R2, METILO, ETILO Y OTROS; R, UN RADICAL R3 LIGADO POR OXIGENO O AZUFRE; R3, ALQUILO DE C 1 A 10, HALOALQUILO DE C 1 A 10 Y OTROS; A, RADICAL DE FORMULA (IV); X, OXIGENO O AZUFRE. SE UTILIZA COMO ANTIPARASITARIO. *FORMULA* R.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS DE LA 13-BETAMILBEMICINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1987). Clasificación: C07D493/22.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS DE LA 13-BETA-MILBEMICINA. CONSISTENTE EN TRATAR UN ALCOHOL ALILICO DE FORMULA (II) CON UN INTRODUCTOR DE GRUPO 13-BETA-ETER O 13-BETA-TIOETER DE FORMULA (IV), ENTRE -20 Y 100GC Y EN PRESENCIA DE UNA CANTIDAD CATALITICA DE UNA BASE, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I); R1, H O GRUPO PROTECTOR; R2, METILO, ETILO Y OTROS; R, UN RADICAL -SH O -S-C(O)OR4; ALQUILO DE C 1 A 10, HALOALQUILO DE C 1 A 10 Y OTROS; A, RADICAL DE FORMULA (III); X, OXIGENO O AZUFRE. SE UTILIZA COMO ANTIPARASITARIO. *FORMULA* ).

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR N-PIRIDIL-INDOLES 3 SUSTITUIDOS.

(01/10/1987) Procedimiento para preparar N-piridilindoles 3-substutídos de fórmula IV **formula** en donde Ar es 3- ó 4-piridilo opcionalmente substituído por alquilo inferior; R1 es hidrógeno, halógeno, trifluormetilo, alquilo inferior, hidroxi, hidroxi acilado ó eterificado, alquiltio inferior; ó bien dos de los radicales R1 sobre átomos de carbono adyacentes, representan alquilendioxi; p es 1 ó 2; R2 es hidrógeno ó alquilo inferior; E es alquileno C1-C11;fenileno, alquilen (C1-C6) fenileno, alquilen (C1-C5)-(tio ú oxi) alquileno inferior, alquilen (C1-C6)-(tio ú oxi)-fenileno, alquilen (C1-C6)-fenilen-alquileno inferior, fenileno-alquileno, inferior ; ó E es un enlace directo; B representa carboxi,…

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE AZACICLOALCANOS Y AZACICLOALQUENOS 1,3,4-TRISUSTITUIDOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1987). Ver ilustración. Clasificación: C07D401/06.

Azacicloalcano ó bien azacicloalquenos 1,3,4-trisustituidos de la fórmula **formula** en la que R significa un resto 3-indol, en caso dado sustituido, alk significa alquileno inferior, que separa al resto del átomo de hidrógeno por 1 a 3 átomos de carbono ,R1 significa un grupo hidroxi en cado dado eterificado ó acilado ó un grupo amino en caso dado acilado, y sus tautómeros y/o sales, tienen efecto nootrópico y pueden encontrar la aplicación como nootrópicos.Se obtienen por ejemplo, porque se transforman en un compuesto de la fórmula **formula** en la que R1 significa resto transformable en un carboxi en cado dado esterificado o amidado ó en un tautómero y/ó sal del mismo, R1 en carboxi en cado dado esterificado ó amidado.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE AZACICLOALCANOS Y AZACICLOALQUENOS 1,3,4-TRISUSTITUIDOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1987). Ver ilustración. Clasificación: C07D401/06.

Azacicloalcanos ó bien azacicloalquenos 1,3,4-trisustituidos de la formula**formula** en la que R significa un resto 3-indol, en caso dado sustituido, alk significa alquileno inferior, que separa el resto R del átomo de hidrógeno por 1 a 3 átomos de carbono, R1 significa carboxi en cado dado esterificado ó amidado y R2 significa un grupo hidroxi en cado dado eterificado ó acilado ó un grupo amino en caso dado acilado, y sus tautómeros y/ó sales, tienen efecto nootrópico y pueden encontrar aplicación como nootrópicos. Se obtienen por ejemplo, porque en un compuesto de la fórmula **formula** en la que X4 significa un resto transformable en un grupo R2, se transforma X4 en un grupo R2.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE AZACICLOALCANOS Y AZACICLOALQUENOS 1,3,4-TRISUSTITUIDOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1987). Ver ilustración. Clasificación: C07D401/06.

Azacicloalcano o bien azacicloalquenos 1,3,4-trisustituidos de la fórmula (I) **formula** en la que R significa un resto 3-indol, en caso dado sustituido, alk significa alquileno inferior, que separa al resto del átomo de hidrógeno por 1 a 3 átomos de carbono, R1 significa carboxi en cado dado esterificado ó amidado y R2 significa un grupo hidroxi en caso dado eterificado ó acilado ó un grupo amino en caso dado acilado, y sus tautómeros y/o sales, tienen efecto nootrópico y pueden encontrar aplicación como nootrópicos .Se obtienen por ejemplo, porque se hacen reaccionar entre sí compuestos de las fórmulas (XII) **formula** y R2-H (XIII).

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ALANIN COMPUESTOS N-SUSTITUIDOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1987). Clasificación: C07D209/14.

Procedimiento para la obtención de los compuestos de fórmula (XVI) donde R significa un resto 3-indolilo, en caso dado sustituido, Z significa alquileno inferior que separa el resto R por 1 hasta 3, preferentemente 2, átomos de carbono del átomo de nitrógeno, R1 significa carboxi, en caso dado esterificado o amidado y R6 significa hidrógeno o un grupo de fórmula alk-R1''', donde R1''' tiene uno de los significados indicados para R1 o representan ciano, hidroximetilo o formilo, en caso dado acetalizado y alk significa metileno, etileno o 1,3-propileno, bajo la condición de que en los compuestos de fórmula XVI, donde R está insustituido y R6 es hidrógeno, Z es distinto de etileno cuando R1 significa metoxicarbonilo o etoxicarbonilo, y sus sales.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ACIDO BARBITURICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/1987). Clasificación: C07D403/10, C07D239/62.

PROCEIDMIENTO DE SINTESIS DE DERIVADOS DE ACIDO BARBITURICO. CONSISTENTES EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), ENTRE 70 Y 220JC, EN PRESENCIA DE UN ALCALI Y DE NIQUEL RANEY O PALADIO SOBRE CARBON, COMO CATALIZADOR, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R, ALQUILO DE C 1 A 5 O FENILO INSUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR NITRO; R1, ALQUILO DE C 1 A 4, ALCOXILO DE C 1 A 3 Y OTROS; R2, ALQUILO DE C 1 A 4 O ALILO; R3, ANILLO HETEROAROMATICO HEXAGONAL DE N 2 O 3, Y OTROS; R4 Y R5, INDEPENDIENTEMENTE, ALQUILO DE C 1 A 4 Y OTROS; Y X, UN ATOMO DE OXIGENO O AZUFRE. SE UTILIZA COMO ANTIHELMINTICO EN ANIMALES HEMOTERMOS.

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