Inhibidores de MAP cinasa p38.
(09/11/2016) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
5 en la que:
G es-CH≥
D es un anillo fenilo opcionalmente sustituido;
R6 es hidrógeno;
P representa hidrógeno y U representa un radical de fórmula (IA); o U representa hidrógeno y P representa un radical de fórmula (IA);
-A-(CH2)2-X1-L1-Y-NH-CHR1R2 (IA)
en la que
A representa un anillo fenilo o ciclohexilo opcionalmente sustituido;
z es o 1;
Y es un enlace, -C(≥O)-, -S(≥O)2-, -C(≥O)NR3-, -C(≥S)-NR3, -C(≥NH)NR3 o -S(≥O)2NR3- donde R3 es hidrógeno o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido;
L1 es un…
Hidroxamatos como inhibidores de histona desacetilasa.
(30/07/2014) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que
n es 0 o 1;
Q, V y W representan, de forma independiente, -N≥ o -C≥;
B es un radical divalente seleccionado de (B1), (B2), (B3), (B4), (B5) y (B6):**Fórmula**
en las que el enlace marcado * está enlazado al anillo que contiene Q, V y W; A está seleccionado de los siguientes anillos, opcionalmente sustituidos:**Fórmula**
Inhibidores de MAP quinasa p38.
(04/11/2013) Un compuesto de fórmula (I):
en donde:
G es -N≥ o -CH≥
D es un radical fenilo sustituido opcionalmente o piridinilo sustituido opcionalmente;
R6 es hidrógeno o alquilo C1-C3 sustituido opcionalmente;
P representa hidrógeno y U representa un radical de fórmula (IA);
-A-(CH2)z-X1-L1-Y-NH-CR1R2R3 (IA)
en donde
A representa un radical 1,4-fenileno sustituido opcionalmente;
z es 0 o 1;
Y es un enlace, -C(≥O)-, -S(≥O)2-, -C(≥O)NR7-, -C(≥S)-NR7, -C(≥NH)NR7 o -S(≥O)2NR7- en donde R7 eshidrógeno o alquilo C1-C6 sustituido opcionalmente;
L1 es un radical divalente de fórmula -(Alk1)m(Q)n(Alk2)p- en donde
m, n y p son independientemente 0 o 1,
Q es (i) un radical carbocíclico o heterocíclico mono- o bicíclico divalente…
Conjugados de éster de aminoácido alfa-fármaco hidrolizables mediante carboxilesterasa.
(24/07/2013) Un conjugado covalente de un éster de alfa-aminoácido y un inhibidor de la actividad de la enzima histona acetilasa intracelular diana para usar en un procedimiento de tratamiento del cuerpo humano o animal mediante terapia, donde
el grupo éster del conjugado es hidrolizable por una o más enzimas carboxilesterasas intracelulares en el correspondiente ácido;
el nitrógeno del grupo amino del aminoácido éster no está unido directamente a un resto carbonilo o se deja sin sustituir; y
el alfa-aminoácido éster está conjugado con el inhibidor en una posición remota de la interfaz de unión entre el inhibidor y la enzima histona desacetilasa, donde la posición de la conjugación es remota cuando el conjugado…
INHIBIDORES DE LA IKK-BETA SERINA-TREONINA PROTEÍNA QUINASA.
(25/01/2012) Un compuesto de fórmula (IA) o (IB), o su sal, N-óxido, hidrato o solvato:
en la que:
R7 es un hidrógeno o alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido;
el anillo A es un anillo de arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido con 5-13 átomos del anillo;
Z es (a) un radical de fórmula R1R2CHNH-Y-L 1 -X 1 -(CH2)z-, en el que:
R1 es un grupo éster que puede ser hidrolizado por una o más enzimas esterasas intracelulares para producir un grupo ácido carboxílico;
R2 es la cadena lateral de un alfa-aminoácido natural o no natural;
Y es un enlace, -C(=O)-, -S(=O)2-, -C(=O)O-, -C(=O)NR3-, -C(=S)-NR3, -C(=NH)-NR3 o -S(=O)2NR3-,…
(02/11/2011) Un compuesto de fórmula (I) o una sal, N-óxido, hidrato o solvato del mismo: en donde [Conector] R1 es un grupo éster de que es hidrolizable por una o varias de las enzimas carboxilesterasa intracelulares hCE1, hCE-2 y hCE-3 en un grupo ácido carboxílico; R2 es ciclohexilmetilo, ciclohexilo, piridin-3-ilmetilo, sec-butilo, terc-butilo, 1-benciltio-1-metiletilo, 1-etiltio-1metiletilo y 1-mercapto-1-metiletilo, fenilo, bencilo, feniletilo, terc-butoximetilo o iso-butilo. Y es un enlace, -C(=O)-, -S(=O)2-, -C(=O)O-, -C(=O)NR3-, -C(=S)-NR3, -C(=NH)NR3 o -S(=O)2NR3- en donde R3 es hidrógeno o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; L 1 es un radical divalente de fórmula -(Alk 1…
INHIBIDORES DE HISTONA DESACETILASA.
(12/05/2011) Un compuesto de fórmula (I), o una sal, N-óxido, hidrato o solvato del mismo: en la que Q, V y W representan independientemente -N= o -C=; B es un radical divalente seleccionado de (IIB), IIC), (IID), y (IIE). en los que el enlace marcado con * está unido al anillo que contiene Q, V y W por medio de -[Espaciador1]- y el 10 enlace marcado con ** está unido a A por medio de -[Espaciador2]-; A es un sistema de anillo carbocíclico o heterocíclico mono-, bi- o tri-cíclico opcionalmente sustituido; y -[Espaciador1]- y -[Espaciador2]- se seleccionan independientemente de: (i) un enlace; (ii) -O-, -S-, -C(=O)-, -S(=O)2-, -NR 1 -, -C(=O)NR…
DETECCION DE MODIFICACION DE HISTORIA EN NUCLEOSOMAS LIBRES DE CELULAS.
Sección de la CIP Física
(01/04/2009). Ver ilustración. Inventor/es: BAWDEN,LINDSAY JANE,CHROMA THERAPEUTICS LIMITED, BONE,ELIZABETH ANN,CHROMA THERAPEUTICS LIMITED, DRUMMOND,ALAN HASTINGS,CHROMA THERAPEUTICS LTD, NEEDHAM,LINDSEY ANN,CHROMA THERAPEUTICS LIMITED. Clasificación: G01N33/68, G01N33/574.
Procedimiento para evaluar una enfermedad en un individuo, que comprende: contactar los nucleosomas libres de células en una muestra de sangre, suero o plasma obtenida del individuo con un anticuerpo que se une específicamente con una proteína de histona modificada; en el que la proteína de histona modificada se muestra en la siguiente tabla: (Ver tabla) y en el que la unión de dicha anticuerpo a dichos nucleosomas libres de células es indicativa de que el individuo tiene una enfermedad.
