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BENCILGLUCOSIDOS ACILADOS COMO INHIBIDORES DE LA PROLIFERACION DE LAS CELULAS DE LA MUSCULATURA LISA.
(16/11/1999) LA PRESENTE INVENCION, SE RELACIONA CON BENCILGLICOSIDOS ACILADOS, Y CON UN METODO DE UTILIZACION DE DICHOS BENCILGLICOSIDOS, COMO INHIBIDORES DE LA PROLIFERACION DE CELULAS DEL MUSCULO LISO, Y COMO COMPOSICIONES TERAPEUTICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES Y ALTERACIONES CARACTERIZADAS POR UNA PROLIFERACION EXCESIVA DEL MUSCULO LISO, COMO LA RESTENOSIS. LOS BENCILGLICOSIDOS ACILADOS DE LA INVENCION, SE REPRESENTAN EN LA FORMULA (I), DONDE X ES (A), (B); R{SUP,1} ES H, UN GRUPO ACILO QUE TIENE DE 1 A 8 ATOMOS DE CARBONO, BENZOILO, BENZOILO SUSTITUIDO, ALQUILSULFONILO QUE TIENE DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO, FENILSULFONILO, O FENILSULFONILO SUSTITUIDO; R{SUP,4}, R{SUP,5}, R{SUP,6}, R{SUP,7}, R{SUP,8} Y R{SUP,9}, SON, CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE, UN GRUPO ACILO…
METODO DE TRATAR LA INFLAMACION PULMONAR.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/11/1999). Inventor/es: ADAMS, LAUREL, MOORE, STURM, ROBERT, JOSEPH, WEICHMAN, BARRY, MICHAEL. Clasificación: A61K31/44, A61K35/74, A61K31/71.
EL INVENTO PREVE UNA COMPOSICION FARMACEUTICA PARA PREVENIR O ANULAR LA INFLAMACION PULMONAR EN UN MAMIFERO, QUE COMPRENDE, RAPAMICINA PREPARADA POR PROCEDIMIENTOS CONOCIDOS "PER SE" Y SI SE DESEA UN PORTADOR, DILUYENTE O EXCIPIENTE ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE; DICHA COMPOSICION ESTA ADAPTADA PARA LA ADMINISTRACION ORAL, NASAL, PARENTERAL O INTRABRONQUIAL. COMO TAL, LA RAPAMICINA ES UTIL PARA PROPORCIONAR EL ALIVIO SINTOMATICO DE ENFERMEDADES EN LAS QUE SE PRESENTA UN COMPONENTE INFLAMATORIO PULMONAR, TALES COMO EL ASMA, ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRONICA, ENFISEMA, SINDROME DE AGOTAMIENTO RESPIRATORIO AGUDO, BRONQUITIS Y SIMILARES.
DERIVADOS DE TIAZOLIDINDIONA COMO AGENTES ANTIHIPERGLUCEMICOS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/11/1999). Inventor/es: WROBEL, JAY, EDWARD, LI, ZENAN, DIETRICH, ARLENE, JOAN. Clasificación: C07D417/12, A61K31/425, C07D277/36, C07D277/74.
ESTA INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO 5-[3-ARIL-PROP-2-INIL]-5(ARILSULFONIL)-TIAZOLIDINA-2 ,4-DIONAS Y 5-[3-ARIL-PROP-2-INIL]-5(ARILSULFANIL)-TIAZOLIDIN-2 ,4-DIONAS CARACTERIZADAS POR LA FORMULA GENERAL (I), EN DONDE AR ES FENILO, 2-NAFTILO, FENILO SUSTITUIDO POR ALQUILO, FENILO SUSTITUIDO POR ALCOXI, FENILO SUSTITUIDO POR HALOGENO, 2-PIRIDINILO, 2-PIRIDINILO SUSTITUIDO, 3-PIRIDINILO, 4-PIRIDINILO, 2-QUINOLINILO, 2-PIRIMIDINILO, 2BENZOXAZOLILO, 2-BENZOTIAZOLILO, 2-BENCIMIDAZOLILO, 2-FURANILO, 2-FURANILO, 2-BENZO-[B]-FURANILO , 2-TIENILO, 2-BENZO-[B]-TIENILO; N ES 0 O 2; Y AR' ES FENILO, FENILO SUSUTITUIDO POR ALQUILO, FENILO SUSTITUIDO POR PERFLUOROALQUILO, FENILO SUSTITUIDO POR HALOGENO, FENILO SUSTITUIDO POR ALCOXI, FENILO SUSTITUIDO POR PERFLUOROALCOXI, FENILO SUSTITUIDO POR TIOALQUILO. ESTA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE AL USO DE LOS COMPUESTOS ANTES MENCIONADOS EN LA REDUCCION DE LOS NIVELES DE GLUCOSA EN SANGRE EN MAMIFEROS HIPERGLICEMICOS Y A LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS MISMOS.
ETIQUETA ADHESIVA DESMONTABLE Y REUTILIZABLE.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Física
(16/10/1999). Ver ilustración. Inventor/es: BROWN, PAUL, ALBERT, NORVELL, CRAIG, ORRIN, JORGENSEN, LEROY, ALFRED. Clasificación: C09J7/02, G09F3/02.
UN CONTENEDOR ESTA HECHO DE UNA LAMINA ELONGADA CON UNA SUPERFICIE FRONTAL, UNA SUPERFICIE TRASERA, Y UN PRIMER EXTREMO, UN SEGUNDO EXTREMO, UN BORDE SUPERIOR Y UN BORDE INFERIOR. LA LAMINA INCLUYE UNA PORCION DESMONTABLE Y UNA PORCION FIJA. TANTO LA PORCION DESMONTABLE COMO LA PORCION FIJA LLEVAN IMPRESOS DATOS DE IDENTIFICACION. LA LAMINA ELONGADA ESTA HECHA PREFERENTEMENTE DE UN MATERIAL ORIENTADO UNIAXIALMENTE. LA SUPERFICIE TRASERA TIENE APLICADO UN RECUBRIMIENTO ADHESIVO. SE APLICA UN RECUBRIMIENTO REBAJADOR DE ADHESIVO AL RECUBRIMIENTO ADHESIVO ADYACENTE AL PRIMER EXTREMO DE LA LAMINA ELONGADA.
ESTERES INHIBIDOS DE RAPAMICINA Y SU UTILIZACION COMO SUBSTANCIAS FARMACEUTICAS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/09/1999). Inventor/es: NELSON, FRANCES, CHRISTY, SCHIEHSER, GUY, ALAN. Clasificación: A61K31/435, C07D498/18, A61K31/71.
UN COMPUESTO CON LA ESTRUCTURA (I) DONDE R Y R 1 SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, (A), (B) O HIDROGENO; R{SUP,2} Y R{SUP,3} SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, ALQUILO, ARILALQUILO O R{SUP,2} Y R{SUP,3} PUEDEN UNIRSE PARA FORMAR UN ANILLO DE CICLOALQUILO; R{SUP,4} ES UN RADICAL HETEROCICLICO QUE PUEDE SUSTITUIRSE OPTATIVAMENTE; R{SUP,5} ES ALQUILO O ARILALQUILO; R{SUP,6} Y R{SUP,7} SE UNEN PARA FORMAR UN ANILLO HETEROCICLICO SATURADO QUE PUEDE SUSTITUIRSE OPTATIVAMENTE; K=0-1; M=0-1; N=16; CON LA CONDICION DE QUE R Y R{SUP,1} NO SEAN NINGUNO HIDROGENO, O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, QUE ES UTIL COMO AGENTE INMUNOSUPRESOR, ANTIINFLAMATORIO, ANTIFUNGICO, ANTIPROLIFERATIVO Y ANTITUMORES.
DERIVADOS DE BIFENILO SUSTITUIDO COMO INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA.
(01/07/1999) UN COMPUESTO DE ESTRUCTURA (I), EN DONDE, CUANDO R 8 = H:R{SUB,1}= ALQUILO, CICLOALQUILO, ARILALQUILO, ARILO; R{SUB,2}= CICLOALQUILO, ARILO, C{SUB,3}-C{SUB,10} ALQUILO; X, Y=0, S {SUB,N}, NH; Z=CH{SUB,2}OH, NHSO{SUB,2}R{SUB,3}, CHO, CO{SUB,2}R{SUB,3}, CONHR{SUB,4}R{SUB,5} , CN, COR{SUB,6},H, HALO,NHCN, NHCONR{SUB,4}R{SUB,5} , CONR{SUB,4}OR{SUB,5} , CONR{SUB,4}NR{SUB,5}R{SUB ,6}, 1-TETRAZOL,S(O){SUB,N}OH , S(O){SUB,N}NR{SUB,3}R{SUB ,4}, C=NOH, C=N(OH)NH{SUB,2}, OCONR{SUB,7}R{SUB,6} , P(O)(OR{SUB,4}){SUB,2} , NH{SUB,2}, SH, OH, OS(O){SUB,2}R{SUB,3} , C(O)CO{SUB,2}R{SUB,3} , C(O)CONR{SUB,3}R{SUB ,4}, CH(OH)CO{SUB,2}R{SUB…
COMPOSICIONES GRASAS COALEATORIZADAS PARA FORMULAS DESTINADAS A LA NUTRICION INFANTIL.
(01/07/1999) LA INVENCION AQUI PRESENTADA COMPRENDE COMPOSICIONES DE GRASA PARA SU UTILIZACION PRINCIPALMENTE EN FORMULAS PARA BEBES COMPLETAS NUTRICIONALMENTE EN LAS QUE LOS ACEITES CON ACIDO PALMITICO Y LOS ACEITES CON ACIDO OLEICO CONSTITUYENTES ESTAN COALEATORIZADAS. ADEMAS, LA INVENCION INCLUYE TALES COMPOSICIONES DE GRASA COALEATORIZADAS CON TRIGLICERIDOS DE CADENA MEDIA AÑADIDAS, PARTICULARMENTE PARA SU UTILIZACION EN PRODUCTOS NUTRICIONALES PARA BEBES CON BAJO PESO DE NACIMIENTO O PREMATUROS. LA COALEATROIZACION DE ACEITE CON ACIDO PALMITICO Y ACEITE CON ACIDO OLEICO PRODUCE UNA MEZCLA DE TRIGLICERIDOS QUE TIENE UNA COMPOSICION QUIMICA ESENCIALMENTE DIFERENTE DE LA DE LOS ACEITES ORIGINARIOS EN SI MISMO, DE LOS ACEITES ORIGINARIOS CUANDO SON COALEATORIZADAS INDIVIDUALMENTE, Y DE LOS ACIDOS LAURICOS O PALMITICOS COALEATORIZADOS. LA COALEATORIZACION PUEDE TENER…
DIAMINOCICLOBUTEN-3,4-DIONAS.
(16/05/1999) COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE R 1 Y R 2 SON, INDEPENDIENTEMENTE EL UNO DEL OTRO, HIDROGENO, ALQUILO DE CADENA RECTA C{SUB,1-10}, ALQUILO RAMIFICADO C{SUB,1-10}, O ALQUILO CICLICO O BICICLICO C{SUB,3-10}; R{SUB,3} ES UN SUSTITUTO ACILO SELECCIONADO DE UN GRUPO CONSISTENTE EN FORMILO, ALCANOILO DE 2 A 7 ATOMOS DE CARBONO, ALQUENOILO DE 3 A 7 ATOMOS DE CARBONO, ALQUILSULFONILO DE 1 A 7 ATOMOS DE CARBONO, AROILO DE 7 A 12 ATOMOS DE CARBONO, ARILALQUENOILO DE 9 A 20 ATOMOS DE CARBONO, ARILSULFONILO DE 6 A 12 ATOMOS DE CARBONO, ARILALCANOILO DE 8 A 12 ATOMOS DE CARBONO O ARILALQUILSULFONILO DE 7 A 12 ATOMOS DE CARBONO; A SE SELECCIONA DE UN…
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/05/1999). Inventor/es: STACK, GARY, PAUL, MEWSHAW, RICHARD ERIC. Clasificación: A61K31/40, C07D491/06.
COMPUESTOS DE FORMULA I SON AGONISTAS SELECTIVOS AUTORECEPTORES UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ESTADOS PATOLOGICOS QUE INCLUYEN HIPERACTIVIDAD DE SISTEMAS DE DOPAMINA: EN LA CUAL X ES -(()CH{SUB,2}()){SUB ,N}-; N ES 1-3; R{SUB,1} ES HIDROGENO, ALQUILO, HIDROXIALQUILO, CICLOALQUIL-METILO, BICICLOALQUILMETILO O -(()CH{SUB,2}()){SUB ,M}YAR; DONDE M ES 04, Y ES CH{SUB,2}-, Y AR ES FENILO, HALOFENILO, ALQUILFENILO, DIALQUILFENILO O ALCOXIFENILO; R{SUB,2} ES HIDROGENO O ALQUILO; R{SUB,3} ES HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO, ALCOXI O HIDROXI; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS.
ISOMERO DE DOBLE ENLACE DE LA EQUILINA, PROCEDENTE DE LA ISOMERIZACION ACIDA DE LA EQUILINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/05/1999). Inventor/es: ADELMAN, STEVEN JAY, GEMMILL, FREDERICK, QUINCY, JR., ORZECH, CHESTER, EUGENE. Clasificación: A61K31/56, C07J1/00.
ESTE INVENTO SE REFIERE A DL 9 -DEHIDRO-8-ISOESTRONE , DE FORMULA (VI), AL PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, A LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHA {DL}9 DEHIDRO-8-ISOESTRONE (VI) Y AL EMPLEO DE DICHA {DL}9 -DEHIDRO8-ISOESTRONE (VI) PARA MODIFICAR EL EQUILIBRIO ENTRE LA PRODUCCION DE HUESO Y LA RESORCION DE HUESO, Y COMO UN ANTIOXIDANTE EN UN HUESPED ANIMAL, INCLUIDO EL HOMBRE.
CICLODEXTRINAS POLIANIONICAS ESTERIFICADAS COMO INHIBIDORES DE LA PROLIFERACION DE LAS CELULAS DE LA MUSCULATURA LISA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/04/1999). Inventor/es: SOLL, RICHARD, MICHAEL. Clasificación: C08B37/00, A61K31/72.
ESTA INVENCION SE REFIERE A CICLODEXTRINAS POLISULFATADAS ESTERIFICADAS, A SU USO EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS Y CONDICIONES QUE ESTAN CARACTERIZADOS POR EXCESIVA PROLIFERACION DE CELULA DEL MUSCULO BLANDO (SCM) COMO RESTENOSIS Y A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA DE LAS MISMAS. LAS COMPOSICIONES UTILES EN ESTA INVENCION ESTAN REPRESENTADAS POR LA FORMULA (I), DONDE: M ES UN CATION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE; P ES 1 O 2; Q ES N/2 CUANDO P ES 2 Y Q ES N CUANDO P ES 1; R SE SELECCIONA DEL GRUPO QUE CONSTA DE ALQUILO BAJO C{SUB,1}-C{SUB,12}, CICLOALQUILO C{SUB,3}-C{SUB,12}, Y ARILO O HETEROARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS CON 1-3 SUSTITUYENTES INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADOS DE HALOGENO, ALQUILO BAJO C{SUB,1}-C{SUB,12} O ALCOXI C{SUB,1}-C{SUB,12}; Y N ES UN ENTERO DE 6-8, QUE REPRESENTA {AL}-CICLODEXTRINA (N = 6), {BE}-CICLODEXTRINA (N = 7), Y {GA}-CICLODEXTRINA (N = 8).
METABOLITOS DE RAPAMICINA.
(01/04/1999) ESTE INVENTO MUESTRA METABOLITOS DE RAPAMICINA, EL PRIMERO DE LOS CUALES ES 41 MOLECULAR DIPROTONADO DETECTADO EN UNA MASA DE REGIMEN DE CARGA DE 899, Y UN MODELO DE FRAGMENTACION ESPECTROSCOPICA DE MASA DE IONIZACION QUIMICA DE DESORCION QUE COMPRENDE IONES DETECTADOS EN UNA MASA DE REGIMEN DE CARGA DE 591,569,559,543,529,421 Y 308. UN SEGUNDO COMPUESTO DE ESTE INVENTO ES UN METABOLITO HIDROXILADO DE RAPAMICINA CON UN ION MOLECULAR PROTONADO DETECTADO EN UN MASA DE REGIMEN DE CARGA DE 928, Y UN MODELO DE FRAGMENTACION ESPECTROSCOPICA DE MASA DE IONIZACION QUIMICA DE DESORCION QUE COMPRENDE IONES DETECTADOS EN UNA MASA DE 607,571,545,513,322,290…
PIRIDOPIRIMIDINAS SUSTITUIDAS COMO AGENTES ANTIHIPERTENSOS.
(16/03/1999) ESTA INVENCION SE REFIERE A PIRIDOPIRIMIDINONAS SUSTITUIDAS DE LA FORMULA GENERAL (I): EN LA QUE N ES DE 0 A 3; R1 Y R2 SON, INDEPENDIENTEMENTE, H, ALKILO C1-C6, HIDROXI(ALKILO C1-C6), FORMILO, CARBONIL(ALKILO C1-C6), CARBOXI O CARBOXI(ALKILO C1-C6); R3 Y R4 SON, INDEPENDIENTEMENTE, H, ALKILO C1-C6 O HIDROXI; R3A Y R4A SON H, O UNO DE ENTRE -CR3R3A Y -CR4R4A ES UN GRUPO CARBONILO; AL MENOS UNO DE LOS GRUPOS R1 Y R2 DEBE SER HIDROXI(ALKILO C1-C6), FORMILO, CARBONIL(ALKILO C1-C6), CARBOXI O CARBOXI(ALKILO C1-C6); O UNO DE ENTRE R3 Y R4 DEBE SER HIDROXI; O UNO DE ENTRE -CR3R3A Y -CR4R4A DEBES SER UN GRUPO CARBONILO; AR1 ES EN DONDE W ES H, ALKILO C1-C6, HALOGENO, HIDROXI O ALCOXI C1-C6; AR2 ES EN DONDE X ES CO2H, CN O EN DONDE…
ESTERES 8,9-DESHIDROESTRONA-SULFATO DE METALES ALCALINOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/03/1999). Inventor/es: RAVEENDRANATH, PANOLIL CHIRUKANDOTH, WICHTOWSKI, JOHN ANTHONY. Clasificación: A61K31/565, C07J1/00, C07J31/00.
LA INVENCION PRESENTA SALES DE METAL ALCALI DE 8, 9-DEHIDROESTRONA, SALES DE SU ESTER DE SULFATO, Y COMPOSICIONES ESTABLES DE LOS MISMOS, ASI COMO PROCESO PARA SU PRODUCCION Y USO EN TERAPIA DE REEMPLAZAMIENTO DE ESTROGENOS Y PROTECCION CARDIOVASCULAR.
DIAMINOCICLOBUTEN-3,4-DIONAS COMO RELAJANTES DE LA MUSCULATURA LISA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/03/1999). Inventor/es: BUTERA, JOHN, ANTHONY, ANTANE, SCHUYLER, ADAM. Clasificación: A61K31/395, C07D213/74, C07D217/02, C07C255/50, C07D215/40, C07D231/56, C07D215/38, C07C311/43.
LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) DONDE R 1 Y R 2 SON, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUIL DE CADENA RAMIFICADA O DIRECTA O ALQUIL MONO O BICICLICO; A ES UN N-HETEROCICLO QUE PUEDE SUSTITUIRSE POR UN ALQUIL, PERFLUOROALQUIL, ALCOXI, PERFLUOROALCOXI, AMINO, ALQUILAMINO, DIALQUILAMINO, ALQUILSULFONAMIDO, ALQUILCARBOXAMIDO, NITRO, CIANO O CARBOXIL; O, A ES UN GRUPO FENIL SUSTITUIDO QUE CONTIENE UNO O MAS SUSTITUYENTES SELECCIONADOS DE CIANO, NITRO, ALQUIL, PERFLUOROALQUIL, ALCOXI, PERFLUOROALCOXI, AMINO, ALQUILAMINO, DIALQUILAMINO, SULFAMIL, ALQUILSULFONAMIDO, ARILCARBOXAMIDO, ALQUILSULFONIL, PERFLUOROALQUILSULFONIL , ARILSULFONIL, CLORO, BROMO, FLUORO, YODO, 1-IMIDAZOLIL, O CARBOXIL; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS COMO RELAJANTES DE MUSCULO LISO.
NUEVOS DERIVADOS DE DIOXADIAZOL COMO AGENTES ANTIHIPERGLICEMICOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/03/1999). Inventor/es: GUNAWAN, IWAN, MALAMAS, MICHAEL, SOTIRIOS, PALKA, CYNTHIA, LEE. Clasificación: A61K31/41, C07D271/07.
ESTA INVENCION SE REFIERE A NUEVAS 2-4-(5-SUSTITUIDO-1,2 ,4OXADIAZOL-3-ILMETOXI)BENCIL-1 ,2,5-OXADIAZOLIDIN-3 ,5-DIONAS QUE HAN DEMOSTRADO TENER ACTIVIDAD ANTIHIPERGLICEMICA EN RATONES DIABETICOS (OB/OB Y DB/DB), MODELOS GENETICOS ANIMALES DE DIABETES MELLITUS NO INSULINO-DEPENDIENTES (NDDM O DIABETES TIPO II). ESTOS COMPUESTOS SE REPRESENTAN MEDIANTE LA FORMULA (I), DONDE R{SUP,1} ES UN ARILO C{SUB,6}-C{SUB,10}, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO A TRES SUSTITUYENTES INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADOS DE LOS GRUPOS ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}, ALCOXI C{SUB,1}-C{SUB,6}, FLUORO, CLORO, BROMO, IODO, TRIFLUOROALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,3}, TRIFLUOROALCOXI C{SUB,1}-C{SUB,3}; Y R{SUP,2} SE SELECCIONA DEL GRUPO CONSISTENTE EN HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}, ALCOXI C{SUB,1}-C{SUB,6}, FLUORO, CLORO, BROMO, IODO, TRIFLUOROALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,3}, TRIFLUOROALCOXI C{SUB,1}-C{SUB,3}, O SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.
FORMULACIONES DE RAPAMICINA DE ADMINISTRACION ORAL.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/02/1999). Inventor/es: WARANIS, ROBERT PAUL, HARRISON, MAUREEN MURPHY, LEONARD, THOMAS WAYMOND, OFSLAGER, CHRISTIAN LUTHER. Clasificación: A61K47/18, A61K9/08, A61K47/00, A61K31/71.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVAS FORMULACIONES DE RAPAMICINA ORALES QUE CONTIENEN DE 0,01 GRAMOS APROXIMADAMENTE A 10,00 GRAMOS APROXIMADAMENTE DE RAPAMICINA POR CADA 100 ML DE LA FORMULACION Y UN SISTEMA SOLVENTE QUE CONTIENE DE UN 0,1 APROXIMADAMENTE A UN 10% APROXIMADAMENTE EN VOLUMEN DE SURFACTANTE, DE UN 0 APROXIMADAMENTE A UN 25% APROXIMADAMENTE EN VOLUMEN DE SOLVENTE INERTE Y DE UN 65 APROXIMADAMENTE A UN 99,95% APROXIMADAMENTE EN VOLUMEN DE UNA SOLUCION DE LECITINA O FOSFOLIPIDA.
AZOLIDINDIONAS COMO AGENTES ANTIHIPERGLUCEMICOS.
(01/02/1999) ESTA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS QUE HAN DEMOSTRADO ACTIVIDAD ANTIHIPERGLICEMICA ORAL EN RATONES OB/OB Y DB/DB, MODELOS ANIMALES EN DIABETES MELLITUS NO INSULINODEPENDIENTES (NIDDM O DIABETES TIPO II). ESTOS COMPUESTOS TIENEN LA FORMULA (I), DONDE: R{SUP,1} ES ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}, CICLOALQUILO C{SUB,3}-C{SUB,8}, TIENILO, FURILO, PIRIDILO, (A) O (B) DONDE R{SUP,10} ES HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}, FLUORO, CLORO, BROMO, IODO, ALQUILOXI C{SUB,1}-C{SUB,6}, TRIFLUOROALQUILO O TRIFLUOROALCOXI; R{SUP,2} ES HIDROGENO O ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}; X ES O O S; N ES 0, 1, O 2; A ES (C) O (D); DONDE R{SUP,3} ES HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}, HALOGENO, ALCOXI C{SUB,1}-C{SUB,6}, TRIFLUOROALQUILO O TRIFLUOROALCOXI; B ES (E), (F) O (G), DONDE R{SUP,4} ES HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}, ALILO, ARILO C{SUB,1}C{SUB,6},…
FORMULAS RAPAMICINAS PARA LA INYECCION IV.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/01/1999). Inventor/es: WARANIS, ROBERT PAUL, LEONARD, THOMAS WAYMOND. Clasificación: A61K47/10, A61K9/08, A61K31/71.
ES DESCRITO EN ESTO UNA SOLUCION RAPAMICINA INYECTABLE, ACUOSA QUE COMPRENDE EL 40 AL 75 POR CIENTO DE VOLUMEN DE UNA SOLUCION CONCENTRADA DE RAPAMICINA EN GLICOL PROPILENO, A CONCENTRACIONES CLASIFICADAS DE 0.25 MG/ML A 8 MG/ML, EN COMBINACION CON UNA SOLUCION DILUYENTE QUE COMPRENDE AGUA, EN DONDE EL DILUYENTE COMPRENDE 60 A 25 POR CIENTO DE VOLUMEN DE LA SOLUCION COMBINADA Y LA CONCENTRACION DE RAPAMICINA EN LA MAGNITUD DE SOLUCION COMBINADA DESDE 0.1 MG/ML A 4 MG/ML.
FORMULACION DE RAPAMICINA PARA INYECCION IV.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/01/1999). Inventor/es: WARANIS, ROBERT PAUL, LEONARD, THOMAS WAYMOND. Clasificación: A61K47/10, A61K9/08, A61K47/00, A61K31/71.
SE DESCRIBE AQUI UNA SOLUCION DE RAPAMICINA INYECTABLE, ACUOSA, OBTENIBLE MEDIANTE UN PROCESO QUE COMPRENDE LA MEZCLA DE 5 A 30 POR CIENTO DE VOLUMEN DE UNA SOLUCION DE CONCENTRADO DE RAPAMICINA EN GLICOL DE PROPILENO, CON CONCENTRACIONES DE RAPAMICINA QUE OSCILAN ENTRE 0'5 MG/ML A 10 MG/ML, CON UNA SOLUCION DILUENTE COMPRENDIENDO DEL 0'1 AL 10 POR CIENTO POR PESO DE UNO O MAS ESTERES DE SORBITAN DE POLIOXIETILENO, DEL 10 AL 60 POR CIENTO POR PESO DE GLICOL DE POLIETILENO, 200, 300 O 400 O UNA COMBINACION DE LOS MISMOS Y DEL 30 AL 89'9 POR CIENTO POR VOLUMEN DE AGUA, DONDE LA CONCENTRACION DE RAPAMICINA EN LA SOLUCION COMBINADA OSCILA DESDE 0'025 MG/ML A 3 MG/ML.
1'-AMINOESPIRO(ISOQUINOLINO-4(1H) ,3'-PIRROLIDINO)-1,2' ,3,5'(2H)-TETRONAS Y ANALOGOS DE LAS MISMAS UTILES COMO INHIBIDORES DE LA ALDOSA REDUCTASA IN VIVO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/11/1998). Inventor/es: MALAMAS, MICHAEL, SOTIRIOS. Clasificación: C07D471/10.
LA INVENCION SE REFIERE AL 1'4 (1H), 3' LES ADMISIBLES FARMACEUTICAMENTE, A LOS PROCESOS PARA SU PREPARACION, A LOS METODOS PARA LA UTILIZACION DE LOS COMPUESTOS, Y A LAS PREPARACIONES CORRESPONDIENTES FARMACEUTICAS. LOS COMPUESTOS TIENEN PROPIEDADES FARMACEUTICAS QUE RESULTAN BENEFICIOSAS PARA LA PREVENCION O TRATAMIENTO DE COMPLICACIONES ASOCIADAS A LA DIABETES MELITUS.
DERIVADOS DE (3,4-DIOXOCICLOBUTEN-1-IL)CROMENO , -INDENO Y DE DIHIDRONAFTALENONA COMO RELAJANTES DE LA MUSCULATURA LISA.
(16/11/1998) ESTA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS 4-(()3,4-DIOXOCICLOBUTENO-1ILO())CROMENOS Y DIHIDRONAFTALENONAS Y 3-(()3,4-DIOXOCICLOBUTENO1-ILO())INDENOS Y SALES DE LOS MISMOS QUE TIENEN ACTIVIDAD RELAJANTE DE MUSCULO BLANDO, A SU USO EN EL TRATAMIENTO DE HIPERTENSION ASI COMO PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNO VASCULAR PERIFERICO, FALLO CARDIACO CONGESTIVO, TRASTORNOS QUE IMPLICAN EXCESIVA CONTRACCION DEL MUSCULO BLANDO DEL TRACTO URINARIO COMO INCONTINENCIA O DEL TRACTO GASTROINTESTINAL COMO SINDROME DE INTESTINO IRRITABLE, ASMA, Y PERDIDA DE CABELLO Y A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN UNA COMPOSICION DE INVENCION. LA PRESENTE INVENCION DESCRIBE COMPOSICIONES REPRESENTADAS POR LA FORMULA (I), EN DONDE R{SUB,1} Y R{SUB,2}, INDEPENDIENTES ENTRE SI, SE SELECCIONAN DE LO SIGUIENTE: PERFLUOROALCOXI C{SUB,1-6},…
RAPAMICINA PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE CROHN, COLITIS ULCEROSA O PROCTITIS ULCEROSA.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/07/1998). Inventor/es: CAUFIELD, CRAIG EUGENE, MUSSER, JOHN HENRY, SEHGAL, SURENDRA NATH. Clasificación: A61K38/13, A61K31/435.
ESTA INVENCION SE REFIERE A UN METODO PARA TRATAR LA COLITIS ULCEROSA, LA ENFERMEDAD DE CROHN O LA PROCTITIS ULCEROSA EN UN MAMIFERO NECESITADO DE ESTE QUE CONSISTE EN LA ADMINISTRACION DE UNA CANTIDAD EFECTIVA DE RAPAMICINA, SOLA O EN COMBINACION CON CICLOSPORINA A.
ARILCARBONIL Y ALCOXICARBONIL CARBAMATOS DE RAPAMICINA COMO AGENTES INMUNOSUPRESORES Y ANTIFUNGICOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/07/1998). Inventor/es: KAO, WENLING. Clasificación: A61K31/435, C07D498/18.
CARBAMATOS DE N-ARILCARBONILO Y N-ALQUILCARBONILO DE RAPAMICINA DE LA FORMULA (I) EN LA QUE R1 ES (A) Y R2 ES H O (B) O R1 Y R2 SON LOS DOS (A) Y DONDE A ES ALCOXI INFERIOR O ARILO O HETEROARILO, R3 ES H O METILO Y R4 ES ALQUILO C1-C6, ALQUENILO C2-C6 O ALQUINILO C2-C6 QUE POSEEN UNA ACTIVIDAD INMUNOSUPRESORA Y/O FUNGICIDA Y/O ANTITUMORAL Y/O ANTIINFLAMATORIA IN VITRO Y/O INHIBEN LA PROLIFERACION DE TIMOCITOS IN VIVO. ESTOS COMPUESTOS SON POR TANTO UTILES PARA EL TRATAMIENTO DEL RECHAZO A TRANSPLANTES, DE ENFERMEDADES AUTOINMUNES, INFECCIONES FUNGICAS, EL CANCER Y ENFERMEDADES INFLAMATORIAS.
DERIVADOS DE RAPAMICINA CON EL ANILLO ESTABILIZADO EN C-22.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/06/1998). Inventor/es: NELSON, FRANCES, CHRISTY. Clasificación: C07F7/18, A61K31/445, A61K31/40, C07D498/18.
LA INVENCION PROPORCIONA DERIVADOS DE RAPAMICINA SUSTITUIDA C22 DE FORMULAS (IA) O (IB) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS O UN ANALOGO DE PROLINA DE LOS MISMOS O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE UN ANALOGO DE PROLINA DE LOS MISMOS QUE SON UTILES PARA INDUCIR A LA INMUNOSUPRESION Y TRATAMIENTO DEL RECHAZO DE UN TRASPLANTE, TRANSTORNOS DE HUESPED FRENTE A INJERTO, ENFERMEDADES AUTOINMUNES, ENFERMEDADES DE INFLAMACION, TUMORES SOLIDOS, INFECCIONES DE HONGOS, LEUCEMIA/LINFOMAS DE CELULAS T ADULTAS Y TRASTORNOS VASCULARES HIPERPROLIFERATIVOS.
ELEMENTOS SANGUINEOS FORMADOS CARGADOS DE RAPAMICINA PARA INDUCIR LA INMUNOSUPRESION.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/06/1998). Inventor/es: ARMSTRONG, JAY JOSEPH, SEHGAL, SURENDRA NATH. Clasificación: A61K47/48, A61K31/71.
ESTA INVENCION SE REFIERE A UNA TECNICA PARA TRATAR UN MAMIFERO CON RAPAMICINA QUE COMPRENDE EN ELIMINAR SANGRE DEL PACIENTE, TRATAMIENTO DE LOS ELEMENTOS SANGUINEOS FORMADOS CON RAPAMICINA QUE SE ENLAZA RAPIDA Y REVERSIBLEMENTE CON ERITROCITOS, Y QUE DEVUELVE LA CELULAS SANGUINEAS TRATADAS AL SISTEMA CIRCULATORIO DEL PACIENTE PARA EL TRATAMIENTO DE CUALQUIERA DE LAS ENFERMEDADES, SINDROMES, CONDICIONES, O RESPUESTAS INMUNE QUE RESPONDEN AL TRATAMIENTO CON RAPAMICINA. ALTERNATIVAMENTE LA SANGRE A TRATAR CON RAPAMICINA SE OBTIENE A PARTIR DE UN MAMIFERO DONANTE HEMATOLOGICAMENTE COMPATIBLE.
DERIVADOS DE PIRIMIDINA CONDENSADOS Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE LA ANGIOTENSINA II.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/03/1998). Inventor/es: ELLINGBOE, JOHN, WATSON, NIKAIDO, MADELENE, BAGLI, JEHAN FRANROZ. Clasificación: A61K31/505, C07D487/04, C07D471/04.
ESTA INVENCION SE REFIERE A PIRROLO-, PIRIDOY AZOCINOPIRIMIDINAS DE LA FORMULA GENERAL I UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION O DE ATAQUES CARDIACOS CONGESTIVOS Y PARA PREVENIR O TRATAR LA RESTENOSIS QUE SIGUE A LA ANGIOPLASTIA, A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y A METODOS PARA LA PRODUCCION DE LAS MISMAS.
DERIVADOS DE BENZOPIRANO ANTIHIPERTENSIVOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/03/1998). Inventor/es: DEININGER, DAVID, D., QUAGLIATO, DOMINICK, ANTHONY. Clasificación: A61K31/44, C07D471/04.
SE DESCRIBEN NUEVOS BENZOPIRANOS DE FORMULA (I) QUE TIENEN ACTIVIDAD FARMACOLOGICA, PROCESO PARA PREPARAR LOS MISMOS,COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y SU USO EN LOS TRATAMIENTOS DE HIPERTENSION.EN LA FORMULA (I),R3 SE SELECCIONA DE UN GRUPO FORMADO POR (A),(B),(C),(D),(E),(F) Y (G).
ESPIRO-ISOQUINOLINA-PIRROLIDINAS Y SUS ANALOGOS UTILES COMO INHIBIDORES DE REDUCTASA DE ALDOSA.
(01/03/1998) ESTA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y A SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DONDE R ELEVADO 1 Y R (AL CUADRADO) SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO QUE CONTIENE ENTRE 1 Y 6 ATOMOS DE CARBONO, HALOGENO, ALCOXI INFERIOR QUE CONTIENE ENTRE 1 Y 6 ATOMOS DE CARBONO, TRIFLUOROMETILO, NITRO, ARILO O ARIL (ALQUILO INFERIOR) OXI DONDE EL ARILO CONTIENE ENTRE 6 Y 10 ATOMOS DE CARBONO Y EL ALQUILO INFERIOR CONTIENE ENTRE 1 Y 6 ATOMOS DE CARBONO; Y R ELEVADO 3 ES HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO QUE CONTIENE ENTRE 1 Y 6 ATOMOS DE CARBONO, ALCOXI INFERIOR QUE CONTIENE ENTRE 1 Y 6 ATOMOS DE CARBONO, TRIFLUOROMETILO, NITRO, ARILO O ARIL (ALQUILO INFERIOR) OXI DONDE EL ARILO CONTIENE ENTRE 6 Y 10 ATOMOS DE CARBONO Y EL ALQUILO INFERIOR CONTIENE ENTRE 1 Y 5 ATOMOS DE CARBONO, PROCESOS PARA…
AMINOACIDOS FOSFONOSOS DE BENCIMIDAZOL.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/10/1997). Inventor/es: YARDLEY, JOHN, PATRICK, BAUDY, REINHARDT, BERNHARD, FLETCHER III, HORACE. Clasificación: A61K31/675, C07F9/6506.
LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA EN DONDE R ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, BENCILO O PIVALOILOXIMETILO; R1 Y R2 SON, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, TRIFLUOMETILO, TRIFLUOMETOXI, METANOSULFONILAMINO, ACETILAMNINO O HALO CUANDO R1 Y R2 JUNTOS REPRESENTAN UNA AGRUPACION METILENODIOXI; A LAS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, SON ANTAGONISTAS DE NMDA UTILES EN EL TRATAMIENTO Y PREVENCION DE CONDICIONES PATOLOGICAS RELACIONADAS CON EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL RESULTANTES DE LA SOBREESTIMULACION PROVOCADA POR AMINOACIDOS EXCITANTES. TAMBIEN SE PRESENTAN LOS PROCESOS PARA LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
PROCESO E INTERMEDIO PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS DE ISOQUINOLINA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/10/1997). Inventor/es: MALAMAS, MICHAEL, SOTIRIOS. Clasificación: C07D471/10, C07D217/26.
LA INVENCION PRESENTA UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE ESPIRO[ISOQUINOLIN-4(1H) ,3'-PIRROLIDIN]-1,2' ,3,5'(2H)-TETRONAS QUE SON UTILES COMO INHIBIDORES DE LA REDUCTASA DE ALDOSA Y QUE TIENEN LA FORMULA II DONDE R1 ES HIDROGENO O HALOGENO Y R2 ES METILO O BENCILO SUSTITUIDO POR DIHALOGENO. EL PROCESO CONSISTEN EN UN METODO DE TRES PASOS DESDE ESTERES DEL ACIDO 1,2,3,4-TETRAHIDRO-1 ,3-DIOXO4-ISOQUINLINCARBOXILICO A TRAVES DE LOS DERIVADOS DE 4CIANOMETILO Y 4-2-AMINO-2-OXOETILO DE LOS MISMOS.
1'-AMINO-2-((BENZOTIAZOLIL)METIL)ESPIRO(ISOQUINOLINA-4(1H) ,3'-PIRROLIDINA)-1,2' ,3,5'(2H)-TETRONAS Y SUS ANALOGOS UTILES COMO INHIBIDORES DE ALDOSA REDUCTASA.
(01/07/1997) EL INVENTO CONCIERNE A COMPONENTES DE FORMULA (I) EN DONDE: R1, R2 Y R3 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUIL, CONTENIENDO DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO, HALOGENO, ALCOXI REDUCIDO CONTENIENDO DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO, TRIFLUOROMETIL O NITRO; R6 ES (A), (B) O (C) EN DONDE R4 Y R5 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUIL CONTENIENDO DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO, ARIL, ARIL(ALQUIL REDUCIDO) EN DONDE ARIL CONTIENE DE 6 A 10 ATOMOS DE CARBONO Y EL ALQUIL REDUCIDO CONTIENE DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO, ALCANOIL DE 2 A 5 ATOMOS DE CARBONO O CARBOALCOXI, O R4 Y R5 ESTAN UNIDOS PARA FORMAR ANILLOS ALICICLICOS O HETEROCICLICOS SELECCIONADOS DEL GRUPO QUE CONSTA DE (D) EN DONDE N= 1-10; (E) EN DONDE X = O, S, SO, SO2; (F) EN DONDE X = O, S; Y (G)EN DONDE R9 = H, ALQUIL REDUCIDO CONTENIENDO DE 1 A…
