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N-BENCIL-2-FENILINDOLAS COMO AGENTES ESTROGENICOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/01/2003). Ver ilustración. Inventor/es: MILLER, CHRIS P., TRAN, BACH D., COLLINI, MICHAEL D. Clasificación: A61K31/40, C07D403/12, C07D413/12, C07D209/12.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS 3 [4 (2 UEVOS COMPUESTOS 2 1 STROGENICOS Y COMO COMPUESTOS FARMACEUTICOS Y ASI COMO A METODOS DE TRATAMIENTO UTILIZANDO ESTOS COMPUESTOS CON LAS FORMULAS GENERALES SIGUIENTES: DONDE Z SE SELECCIONA DE O UB,2}){SUB,N}.

DERIVADOS DE 4-AMINOETOXI INDOLONA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/01/2003). Ver ilustración. Inventor/es: MEWSHAW, RICHARD ERIC. Clasificación: A61K31/40, C07D401/12, C07D403/12, C07D209/34.

LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE **FORMULA**, EN DONDE Y ES HIDROGENO, HALOGENO O ALCOXI INFERIOR; R 1 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O ARILALQUILO(INFERIOR); R 2 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O - (CH 2 ) N X P AR, DONDE X ES OXIGENO O CARBONILO; AR ES CICLOALQUILO, ARILO O ARILARILO, OXINDOLILO, BENCIMIDAZOLILO, INDOLILO, 2 - OXOBENCIMIDAZOLILO O 2 TIOXOBENCIMIDAZOLILO; O R 1 Y R 2 , CONJUNTAMENTE CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN UNIDOS, COMPLETAN UN 3,4 - DIHIDRO 1H - ISOQUINOLINILO O 1,3 -DIHIDRO - ISOINDOLILO; N ES UNO DE LOS ENTEROS 1, 2, 3, 4, 5 O 6; P ES UNO DE LOS ENTEROS 0 O 1; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA SINTESIS Y LIBERACION DE DOPAMINA, Y PUEDEN UTILIZARSE EN EL TRATAMIENTO DE LA ESQUIZOFRENIA, DE LA ENFERMEDAD DE PARKINSON, DEL SINDROME DE GILLES DE LA TOURETTE, ADICCION AL ALCOHOL, LA COCAINA O DROGAS ANALOGAS.

RAPAMICINAS FOTOCICLIZADAS.

(16/01/2003) Rapamicinas fotociclizadas. Esta invención se refiere a rapamicinas fotociclizadas y a un método para utilizarlas en la inducción de la inmunosupresión y en el tratamiento del rechazo de trasplantes, enfermedad del injerto contra el huésped, enfermedades autoinmunitarias, enfermedades inflamatorias, leucemia/linfoma de células T adultas, tumores sólidos, micosis y trastornos vasculares hiperproliferativos. La rapamicina es un antibiótico triénico macrocíclico producido por Streptomyces hygroscopicus, del que se encontró que tenía actividad antifúngica, especialmente contra Candida albicans, tanto in vitro como in vivo. La rapamicina sola o en combinación…

DERIVADOS DE 4-INDOLILPIPERAZINILO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/12/2002). Inventor/es: KELLY, MICHAEL, GERARD, YARDLEY, JOHN, PATRICK, FLETCHER, HORACE, WHITE, ALAN CHAPMAN. Clasificación: A61K31/40, C07D209/08.

ESTA INVENCION PROPORCIONA AGENTES ANXIOLITICOS/ANTIDEPRESIVOS DE LA FORMULA: EN LA QUE R{SUP,1} ES ALQUILO DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO, CICLOALQUILO DE 5 A 7 ATOMOS DE CARBONO, ARILO DE 6 A 10 ATOMOS DE CARBONO O ARILALQUILO DE 7 A 12 ATOMOS DE CARBONO; R{SUP,2} ES HIDROGENO O ALQUILO DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO; R{SUP,3} ES FENILO, BENCILO, FENILO O BENCILO SUSTITUIDO EN EL QUE LOS SUSTITUYENTES SON HIDROXI, HALO, ALCOXI DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO, TRIFLUOROMETILO, NITRO, CIANO, ALCOXICARBONILO DE 2 A 7 ATOMOS DE CARBONO, AMINO O DIALQUILAMINO EN EL QUE CADA GRUPO ALQUILO CONTIENE DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS.

ESTERES AMINOALCANOICOS DE RAPAMICINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/12/2002). Inventor/es: FAILLI, AMEDEO, ARTURO, STEFFAN, ROBERT, JOHN. Clasificación: A61K31/435, C07D498/18.

LA INVENCION SUMINISTRA UN COMPUESTO DE LA ESTRUCTURA (I) EN LA QUE R1 Y R2 SON CADA UNA, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O ; R3 ES - CH{SUB, 2}{SUB, Q}CO{SUB, 2}R6; R4 ES HIDROGENO, ALQUILO, O ARILALQUILO; R5 ES HIDROGENO O COOR7; R6 ES HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ARILALQUILO, FLUORENILMETILO, O FENILO QUE ESTA OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R7 ES ALQUILO, ALQUENILO, ARILALQUILO, FLUORENILMETILO, O FENILO QUE ESTA OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; M Y N SON INDEPENDIENTES EN CADA UNA DE LAS SUBUNIDADES CUANDO P = 2; CON LA CONDICION DE QUE R1 Y R2 NO SEAN AMBAS HIDROGENO; Y CON LA CONDICION ADICIONAL DE QUE SI R5 ES CO{SUB, 2}R7, ENTONCES R6 ES HIDROGENO; Y TENIENDO EN CUENTA ADEMAS QUE SI R6 NO ES HIDROGENO, ENTONCES R5 ES HIDROGENO; TAMBIEN SE PRESENTAN LAS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DEL COMPUESTO QUE SON UTILES COMO AGENTES INMUNOSUPRESORES, ANTIIFLAMATORIOS, ANTIFUNGALES, ANTIPROLIFERATIVOS Y ANTITUMORALES.

NUEVOS TRATAMIENTOS QUE UTILIZAN DERIVADOS DE FENETILO.

(16/11/2002) LA INVENCION SUMINISTRA EL USO DE UN COMPUESTO PARA PREPARAR UN MEDICAMENTO PARA TRATAR LA OBESIDAD, LAS ENFERMEDADES DE ANSIEDAD GENERALIZADA, LAS ENFERMEDADES DE ESTRES POSTRAUMATICOS, LOS DESORDENES DISFORICOS DE LA ULTIMA FASE LUTEAL (SINDROME PREMESTRUAL), DESORDENES DE FALTA DE ATENCION, CON O SIN HIPERACTIVIDAD, EL SINDROME DE GILLES DE LA TOURETTE, LA BULIMIA NERVIOSA O EL SINDROME DE SHY DRAGER. EL COMPUESTO ES UN AMINO DE HIDROXICICLOALCANOFENOETIL DE LA SIGUIENTE FORMULA ESTRUCTURAL: EN LA CUAL A ES UNA MOLECULA DE LA FORMULA: EN LA QUE LA LINEA PUNTEADA REPRESENTA UNA INSATURACION OPCIONAL; R1 ES HIDROGENO O ALQUIL; R2 ES ALQUIL; R4 ES HIDROGENO, ALQUIL, FORMIL O ALCANOIL; R5 Y R6 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, HIDROXIL, ALQUIL, ALCOXIDO, ALCANOILOXIDO, CIANO, NITRO, ALQUILMERCAPTO, AMINO, ALQUILAMINO, DIALQUILAMINO, ALCANOILAMINO, HALO,…

METODO Y APARATO PARA FABRICAR CAPSULAS FARMACEUTICAS DE CELULOSA, CON SECADO DE LA CAPSULA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/08/2002). Inventor/es: GROSSWALD, RALPH R., ANDERSON, JEFFORY B., ANDREW, CLAIR S. Clasificación: A61J3/07.

METODO Y APARATO PARA FABRICAR CAPSULAS FARMACEUTICAS QUE UTILIZAN UNA SOLUCION ACUOSA DE UNA COMPOSICION DE ETER DE CELULOSA TERMOGELIFICANTE Y LA UTILIZACION DE CLAVIJAS DE CUERPO DE CAPSULA Y CLAVIJAS DE FORRO DE CAPSULA COMO MOLDES. EL METODO SUPONE EL CALENTAMIENTO DE LAS CLAVIJAS, EL SUMERGIDO DE LAS MISMAS EN LA SOLUCION PARA HACER QUE ESTA GELATINICE SOBRE LA SUPERFICIE DE LAS CLAVIJAS, LA RETIRADA DE LAS CLAVIJAS Y EL SECADO DE LA SOLUCION GELATINIZADA SOBRE LA SUPERFICIE DE LAS CLAVIJAS PARA FORMAR CUERPOS DE CAPSULA Y FORROS DE CAPSULA. SE APLICA AIRE A CONTRACORRIENTE PARA FACILITAR EL SECADO DESDE EL INTERIOR Y LA INVENCION PROPORCIONA AIRE HUMEDO PARA RETRASAR LA TASA DE SECADO Y EVITAR LA FORMACION DE DEFECTOS EN LA CAPSULA. LA INVENCION TAMBIEN INCLUYE EL SECADO INDIRECTO DE LAS CAPSULAS MEDIANTE CALOR RADIACTIVO Y EL SECADO DIRECTO MEDIANTE EL CALENTAMIENTO DE LAS CLAVIJAS.

UTILIZACION DE RAPAMICINA PARA LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PARA LA PREVENCION Y EL TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES VASCULARES PROLIFERATIVAS, EVENTUALMENTE EN COMBINACION CON EL ACIDO MICOFENOLICO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/05/2002). Inventor/es: MORRIS, RANDALL ELLIS, GREGORY, CLARE ROBERT. Clasificación: A61K31/395.

EL INVENTO PROPORCIONA UN METODO PARA PREVENIR LA ENFERMEDAD VASCULAR HIPERPROLIFERATIVA EN UN MAMIFERO ADMINISTRANDO UNA CANTIDAD EFICAZ ANTIPROLIFERATIVA DE RAPAMICINA SOLA O EN COMBINACION CON UN ACIDO MICOFENOLICO.

ACRILONITRILOS DIHETEROCICLICOS COMO INHIBIDORES DE LA PROLIFERACION DE LAS CELULAS DE LA MUSCULATURA LISA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/04/2002). Ver ilustración. Inventor/es: ELOKDAH, HASSAN, MAHMOUD, SIE-YEARL, CHAI, SULKOWSKI, THEODORE, SYLVESTER. Clasificación: A61K31/44, C07D471/04, C07D401/06, C07D405/06, C07D213/57.

SE DESCUBREN COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LOS QUE AR 1} Y AR SUB,2} SON, INDEPENDIENTEMENTE, PIRIDINILO, QUINOLINILO, DIHIDRO - 1,4 - BENZODIOXINILO, PIRROLILO, AZAINDOLILO O CARBAZOLILO, O SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, QUE SON UTILES COMO INHIBIDORES DE LA PROLIFERACION DE CELULAS DEL MUSCULO LISO.

DERIVADOS DE INDOLALQUILO DE LA BENZODIOXANMETILAMINA COMO LIGANDOS DE LOS RECEPTORES 5-HT1A.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/04/2002). Ver ilustración. Inventor/es: STACK, GARY, PAUL, KANG, YOUNG, HEE. Clasificación: A61K31/40, C07D493/04, C07D405/12.

LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), EN LA QUE R 1 , R SUP,4 Y R 5 SON, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO, ALCOXILO, ARALCOXILO, ALCANOILOXILO, HIDROXILO, HALO, TRIFLUOROMETILO, AMINO, MONO O DIALQUILAMINO, ALCANAMIDO O ALCANOSULFONAMIDO; O, R 1 SE DEFINE COMO LO ANTERIOR Y R 4 Y R SUP,5 , JUNTOS, SON METILENDIOXILO, ETILENDIOXILO O PROPILENDIOXILO ORTOSUSTITUIDOS; R 2 Y R 3 SON, INDEPENDIENTEM ENTE, HIDROGENO O ALQUILO; N ES 3 O 4; O SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA DEPRESION Y DE TRASTORNOS RELACIONADOS.

AGENTES ANTIATEROESCLEROTICOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/03/2002). Inventor/es: ADELMAN, STEVEN JAY, STEINER, KURT EDRIC. Clasificación: A61K31/56.

UN METODO PARA EL TRATAMIENTO DE LA ATEROESCLEROSIS QUE CONSISTE EN ADMINISTRAR A UN PACIENTE QUE NECESITE UN TRATAMIENTO ANTIATEROESCLEROTICO UNA CANTIDAD EFECTIVA DE 17 ALFADIHIDROEQUILINA, UN ESTER ALCANOILOXI C{SUB,2}-C{SUB,6} DE LA MISMA O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE SU ESTER DE SULFATO O FOSFATO, EN AUSENCIA DE LOS ESTEROIDES ESTROGENICOS QUE OCURREN DE FORMA NATURAL. UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE CONTIENE 17 ALFA-DIHIDROEQUILINA , UN ESTER ALCANOILOXI C{SUB,2}C{SUB,6} DE LA MISMA O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE SU ESTER DE SULFATO O FOSFATO, EN AUSENCIA DE LOS ESTEROIDES ESTROGENICOS QUE OCURREN DE FORMA NATURAL, Y UN PORTADOR FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE PARA LA MISMA.

DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL SUSTITUIDOS EN POSICION 2 COMO INHIBIDORES DE LA PROLIFERACION DE LAS CELULAS DE LA MUSCULATURA LISA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/03/2002). Ver ilustración. Inventor/es: ELOKDAH, HASSAN, MAHMOUD, SIE-YEARL, CHAI, SULKOWSKI, THEODORE, SYLVESTER. Clasificación: A61K31/415, C07D401/04, C07D235/08, C07D235/10.

EN LA PRESENTE SE DESCRIBEN COMPUESTOS Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA CUAL R SUB,1} ES ALQUILO, TRIFLUOROMETILO O PIRIDINILO; R SUB,2} ES H, ALQUILO O ARALQUILO SUSTITUIDO, EN EL CUAL LOS SUSTITUYENTES SON INDEPENDIENTEMENTE UNO O DOS HALOGENOS, GRUPOS CARBOXILO O ALCOXICARBONILO; R SUB,3} Y R SUB,4} SON H, ALQUILO, HALOGENO O NITRO; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, QUE RESULTAN UTILES COMO INHIBIDORES DE LA PROLIFERACION DE LAS CELULAS DEL MUSCULO LISO.

BENCIMIDAZOL FOSFONO-AMINOACIDOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/2002). Ver ilustración. Inventor/es: BAUDY, REINHARDT, BERNHARD, BEKHAZI, MICHEL, BUSHELL, BRIAN, JOHN, CHEAL, GLORIA. Clasificación: C07F9/40, C07F9/6506.

EN LA INVENCION SE PRESENTA UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R 1 Y R 2 SIN CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO, ALCOXI, TRIFLUOROMETILO, TRIFLUOROMETOXI, METANOSULFONILAMINO, ACETILAMINO, HALO, CIANO, NITRO, O SI SE TOMAN JUNTOS R 1 Y R SU P,2 REPRESENTAN UNA UNIDAD METILENDIOXI O ETILENDIOXI; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO.

AGENTES ESTROGENOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/12/2001). Ver ilustración. Inventor/es: MILLER, CHRIS P., TRAN, BACH D., COLLINI, MICHAEL D. Clasificación: A61K31/40, C07D405/12, C07D209/10, C07D405/04, C07D209/42, C07D209/52, C07D209/30, C07D209/12, C07D209/02.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS 2 FENIL ILES COMO AGENTES ESTROGENICOS COMPUESTOS FARMACEUTICOS ASI COMO A METODOS DE TRATAMIENTO QUE UTILIZAN ESTOS COMPUESTOS CON LAS ESTRUCTURAS GENERALES SIGUIENTES:.

DERIVADOS DE ESTIRILBENCIMIDAZOL COMO INHIBIDORES DE LA PROLIFERACION DE LAS CELULAS DE LA MUSCULATURA LISA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/12/2001). Ver ilustración. Inventor/es: ELOKDAH, HASSAN, MAHMOUD, SULKOWSKI, THEODORE, SYLVESTER, CHAI, SIE-YEARL. Clasificación: A61K31/415, C07D401/06, C07D405/06, C07D235/12.

EN LA PRESENTE SE DESCRIBEN COMPUESTOS Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) O (II), EN LAS CUALES R ES FENILO O FENILO SUSTITUIDO; O R ES FURILO, PIRIDILO O QUINOLINILO; R SUB,1} Y R SUB,2} SON HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO, ALCOXI, NITRO, CARBOXILO, ALCOXICARBONILO O ARILOXICARBONILO; R SUB,3} ES HIDROGENO, ALQUILO, ARILO O ARILALQUILO; R SUB,4} Y R SUB,5} SON HIDROGENO O ALQUILO; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, QUE RESULTAN UTILES COMO INHIBIDORES DE LA PROLIFERACION DE LAS CELULAS DEL MUSCULO LISO.

AMIDINOCARBAMATOS DE RAPAMICINA Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/2001). Inventor/es: PALMER, YVETTE, LATKO, SKOTNICKI, JERAULD, STANLEY. Clasificación: A61K31/435, C07D498/18.

UN COMPUESTO DE ESTRUCTURA (I), DONDE R Y R 1 SON, CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O (A); R{SUP,2} Y R{SUP,3} SON, CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, -CO{SUB,2}R{SUP,5}, -COR{SUP,5}, -CN, -NO{SUB,2}, -SO{SUB,2}R{SUP,5}, -SO{SUB,3}R{SUP,5}, -OR{SUP,5}, -SR{SUP,5}, O AR; R{SUP,4} ES HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, -CF{SUB,3}, -NR{SUP,5}R{SUP,6}, -CO{SUB,2}R{SUP,5}, -COR{SUP,5}, -CONR{SUP,5}R{SUP,6} , -NO{SUB,2}, HALOGENO, -OR{SUP,5}, -SR{SUP,5}, -CN, -SO{SUB,2}R{SUP,5}, -SO{SUB,3}R{SUP,5}, -SO{SUB,2}NR{SUP,5}R{SUP ,6}, O AR; R{SUP,5} Y R{SUP,6} SON, CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, O AR; AR ES FENILO, NAFTILO, O HETARILO, PUDIENDO DICHOS COMPUESTOS ESTAR OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS; A CONDICION DE QUE R Y R{SUP,1} NO SEAN NINGUNO HIDROGENO, O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, QUE ES UTIL COMO AGENTE INMUNOSUPRESOR, ANTIINFLAMATORIO, ANTIFUNGICO, ANTIPROLIFERATIVO, Y ANTITUMORAL.

N-OXIDO ESTERES DE LA RAPAMICINA IMPEDIDOS Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/09/2001). Ver ilustración. Inventor/es: NELSON, FRANCES, CHRISTY, SCHIEHSER, GUY, ALAN. Clasificación: A61K31/435, C07D498/18.

UN COMPUESTO CON LA ESTRUCTURA (I), EN LA QUE R Y R 1 SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, (A), (B), O HIDROGENO; R{SUP,2} Y R{SUP,3} SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, ALQUILO, ARILALQUILO, O R{SUP,2} Y R{SUP,3} PUEDEN FORMAR CONJUNTAMENTE UN ANILLO CICLOALQUILO; R{SUP,4} ES UN RADICAL N - OXIDO HETEROCICLICO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R{SUP,5} ES ALQUILO O ARILALQUILO; R{SUP,6} Y R{SUP,7} FORMAN CONJUNTAMENTE UN N - OXIDO N - ALQUIL - HETEROCICLICO SATURADO, QUE OPCIONALMENTE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO: K= 0-1, M= 0,1; N= 1-6; CON LA CONDICION DE QUE R Y R{SUP,1} NO SEAN AMBOS HIDROGENO, QUE ES UTIL COMO AGENTE INMUNOSUPRESOR, ANTIINFLAMATORIO, ANTIFUNGICO, ANTIPROLIFERATIVO Y ANTITUMORAL.

METODO DE TRATAR EL LUPUS ERITEMATOSO SISTEMICO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/09/2001). Inventor/es: WARNER, LINDA, MARIE, ADAMS, LAUREL, MOORE. Clasificación: A61K31/445, A61K31/44, A61K35/74.

ESTA INVENCION PROPORCIONA UNA COMPOSICION FARMACEUTICA PARA DETENER EL DESARROLLO, O RETRASAR EL AVANCE DEL SLE (LUPUS SISTEMATICO ERITEMATOSO) EN UN MAMIFERO, QUE COMPRENDE RAPAMYCIN PREPARADO MEDIANTE UN PROCEDIMIENTO CONOCIDO PER SE Y, SI SE DESEA, UN PORTADOR, DILUENTE O EXCIPIENTE ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE; ESTANDO LA CITADA COMPOSICION ADAPTADA PARA SU ADMINISTRACION VIA ORAL, PARENTERAL, INTRANASAL, INTRABRONQUIAL O RECTAL.

NUEVO PROCEDIMIENTO EXTRACTIVO PARA LA RECUPERACION DE MACROLIDOS DE ORIGEN NATURAL.

(16/08/2001) ESTA INVENCION CONCIERNE A UN PROCESO PARA SEPARAR UN MACROLIDO DE IMPUREZAS ACIDAS, BASICAS Y NEUTRAS NO POLARES EN UN MACROLIDO QUE CONTIENE DISOLUCION QUE COMPRENDE UNO O MAS DE LOS SIGUIENTES PROCESOS EN CUALQUIER ORDEN: A. UNA DISOLUCION DE DICHO MACROLIDO EN UN DISOLVENTE MISCIBLE EN AGUA ES EXTRAIDA CON BASE ACUOSA PARA ELIMINAR SUSTANCIALMENTE TODAS LAS IMPUREZAS ACIDAS; B. UNA DISOLUCION DE DICHO MACROLIDO EN UN DISOLVENTE INMISCIBLE EN AGUA ES EXTRAIDO CON ACIDO ACUOSO PARA ELIMINAR SUSTANCIALMENTE TODAS LAS IMPUREZAS BASICAS; C. UNA DISOLUCION DE DICHO MACROLIDO ES SOMETIDO A UNO O MAS DE LOS SIGUIENTES PARA ELIMINAR IMPUREZAS NEUTRAS NO POLARES: (I) EXTRACCION CON UN DISOLVENTE HIDROCARBURO…

OXIMAS DE LA RAPAMICINA EN POSICION 42 E HIDROXILAMINAS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/08/2001). Inventor/es: FAILLI, AMEDEO, ARTURO, SCHIEHSER, GUY, ALAN, BLEYMAN, OLEG, IGOREVICH. Clasificación: C07F7/18, A61K31/445, C07D498/18.

COMPUESTOS DE ESTRUCTURA (I), DONDE X - Y ES C = NOR 1}; R{SUP,1} Y R{SUP,2} SON, INDEPENDIENTEMENTE EL UNO DEL OTRO, HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, AMINOALQUILO, ALQUILAMINOALQUILO, DIALQUILAMINOALQUILO , CICLOALQUILO, ALQUILOXI, ALCOXIALQUILO, CICLOALQUILAMINOALQUILO , CIANOALQUILO, FLUOROALQUILO, TRIFLUOROMETILALQUILO , TRIFLUOROMETILO, ARO-, (CH{SUB,2}){SUB,M}AR , O -COR{SUP,3}; R{SUP,3} ES ALQUILO DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO, -NH{SUB,2}, -NHR{SUP,4}, -NR{SUP,4}R{SUP,5}, O BIEN -OR{SUP,4}; R{SUP,4} Y R{SUP,5} SON, INDEPENDIENTEMENTE, ALQUILO, AR O SI AMBOS ESTAN PRESENTES, PUEDEN UNIRSE PARA FORMAR UN ANILLO DE 4-7 MIEMBROS; AR ES UN RADICAL ARILO O HETEROARILO QUE PUEDE SER OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; Y M = 0 - 6. ESTOS COMPUESTOS, JUNTO CON LAS SALES DE LOS MISMOS APTAS PARA USO FARMACEUTICO, SON UTILES COMO INMUNOSUPRESORES, ANTIINFLAMATORIOS, ANTIFUNGICOS, ANTIPROLIFERATIVOS Y COMO AGENTES ANTITUMORALES.

ESTERES HETEROCICLICOS DE LA RAPAMICINA Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/04/2001). Inventor/es: NELSON, FRANCES, CHRISTY, SCHIEHSER, GUY, ALAN. Clasificación: A61K31/435, C07D498/18.

UN COMPUESTO CON LA ESTRUCTURA (I), EN EL QUE R Y R 1 SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, (A) O HIDROGENO; R{SUP,2}ES UN RADICAL HETEROCICLICO QUE PUEDE SUSTITUIRSE OPTATIVAMENTE; N = 0-6; CON LA CONDICION DE QUE R Y R{SUP,1} NO SEAN HIDROGENO NINGUNO DE LOS DOS, O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, UTIL COMO AGENTE INMUNOSUPRESOR, ANTIINFLAMATORIO, ANTIFUNGICO, ANTIPROLIFERATIVO Y ANTITUMORES.

MEDROGESTONA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/01/2001). Inventor/es: WINKLEY, MICHAEL WILLIAM, MITCHELL, ROBERT DEMPSTER. Clasificación: A61K31/56, C07J71/00, C07J53/00, C07J7/00.

UN PROCESO PARA LA PRODUCCION DE MEDROGESTRONA, EN EL QUE, EN UN PASO INTERMEDIO, SE OBTIENE EL SOLVATO 3{BE},5{AL},6{BE}TRIHIDROXI-6{AL} ,17{AL}-DIMETILPREGNAN20-UNO MONOMETANOLATO COMO UN COMPUESTO SOLIDO ESTABLE PARA DESPLAZAR EL DISOLVENTE ORGANICO DE UNA SOLUCION DE 3{BE},5{AL},6{BE}-TRIHIDROXI-6{AL} ,17{AL}DIMETILPREGNAN20-UNO CON UN ALCANOL BAJO, Y UN ADUCTOR DIELSALDER DE 6-METILENO-17{AL}-METILPREGN-4-ENE-3 ,20-DIONO CON ANHIDRIDO MALEICO ES USADO COMO INTERMEDIARIO PARA LA PRODUCCION DE LA CORRESPONDIENTE SAL DE ACIDO DICARBOXILICO PARA ELIMINAR LA CONTAMINACION DE 6-METILENO-17{AL}-METILPREGN-4-ENE-3 ,20-DIONO DEL PRODUCTO DESEADO. OTRO INTERMEDIARIO, 6{BE}-HIDROXI6{AL},17{AL}-DIMETILPREGN-4-ENE-3 ,20-DIONO, HA SIDO HALLADO PARA PREVENIR LA PROLIFERACION DEL MUSCULO SUAVE Y ES UTIL PARA EL TRATAMIENTO DE LA ARTEREOSCLEROSIS Y RESTINOSIS.

DERIVADOS DE PIPERAZINA Y SU UTILIZACION COMO ANTAGONISTAS 5-HT1A.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/12/2000). Ver ilustración. Inventor/es: KELLY, MICHAEL, GERARD, MANSELL, HOWARD LANGHAM, FENSOME, ANDREW. Clasificación: C07D405/14, A61K31/495.

SE DESCRIBE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (A) JUNTO CON SUS SALES ACIDAS DE ADICION FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES. EL COMPUESTO ES UN ANTAGONISTA 5 - HT1A UTIL EN EL TRATAMIENTO DE LOS TRASTORNOS DEL SNC EN MAMIFEROS.

VACUNA CONTRA LA ENFERMEDAD DE LYME.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/11/2000). Inventor/es: ACREE, WILLIAM MARSHALL, WALLACE, BONNIE LEE, CHU, HSIEN-JUE STEVE, CHAVEZ, LLOYD GEORGE, SANDBLOM, DAVID SCOTT. Clasificación: A61K39/02.

ESTA INVENCION SE SUMINISTRA UNA VACUNA PARA PROTEGER A MAMIFEROS SUSCEPTIBLES DE LA ENFERMEDAD DE LYME, QUE CONSTA DE UN NUMERO DE LOS ANTEGENOS PRINCIPALES DE B. BURGDORFERI QUE SON EFECTIVOS PARA INDUCIR UN SUERO DE NEUTRALIZACION DE ANTICUERPOS CON LA B. BURGDORFERI. EL PROCESO PARA PREPARAR LA VACUNA CONSISTE EN CULTIVAR LA BACTERIA B. BURGDORFERI, CHEQUEANDO LOS NIVELES DE UNO DE LOS OSP A O OSP B, ACTIVANDO LA BACTERIA CUANDO SE OBTIENE UN MAXIMO EN LA PRODUCCION DE OSP A O OSP B, Y MEZCLANDO LA BACTERIA INACTIVADA EN UN PORTADOR BACTERIOLOGICAMENTE ACEPTABLE. ESTA INVENCION TAMBIEN INCLUYE UN PROCESO PARA INDUCIR LA ENFERMEDAD DE LYME EN MAMIFEROS DE LABORATORIO, QUE COMPRENDE LA INYECCION DEL VIRUS B. BURGDORFERI EN DICHOS MAMIFEROS DE MANERA QUE MINIMICE LOS EFECTOS DE LA TRANSMISION DE LA ENFERMEDAD.

VACUNA VIVA MODIFICADA CONTRA EL BRSV, MEJORADA.

(01/11/2000) LA INVENCION PROPORCIONA UNA COMPOSICION DE VACUNA BRSV MEJORADA, QUE PROPORCIONA VENTAJOSAMENTE INMUNIDAD CONTRA LA INFECCION DESPUES DE UNA SOLA ADMINISTRACION. LA COMPOSICION INCLUYE UN VIRUS BRS VIVO ALTERADO Y UN ADYUVANTE, QUE PROPORCIONAN CONJUNTAMENTE INMUNIDAD FRENTE A LA INFECCION POR BRSV DESPUES DE UNA SOLA ADMINISTRACION, CONSIGUEN UNA RESPUESTA INMUNE ESPECIFICA A BRSV E INCLUYEN INMUNIDAD MEDIADA CELULARMENTE E INMUNIDAD LOCAL ( SECRECION IGA). EN LA VERSION PREFERIDA, EL VIRUS BRS ES DE LA VARIEDAD 375, Y EL ADYUVANTE INCLUYE UN HIDROCARBONO DE TURPINA INSATURADO, PREFERIBLEMENTE SECUALENO O SECUALANO, Y UN COPOLIMERO EN BLOQUE DE POLIOXIPROPILENO-POLIXIETILENO , MAS ESPECIFICAMENTE…

FORMULACION DE RAPAMICINA PARA INYECCIONES INTRAVENOSAS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/10/2000). Inventor/es: WARANIS, ROBERT PAUL, HARRISON, MAUREEN MURPHY, LEONARD, THOMAS WAYMOND, ENEVER, ROBIN PETER. Clasificación: A61K9/00, A61K47/16, A61K31/7036.

SE PRESENTA UNA SOLUCION DE RAPAMICIN INYECTABLE, ACUOSA QUE SE OBTIENE MEDIANTE UN PROCESO QUE COMPRENDE LA MEZCLA DE ENTRE UN 0.1 Y UN 10% DEL PESO DE UNA SOLUCION CONCENTRADA DE RAPAMICIN EN N,NDIMETILACETAMIDO, A CONCENTRACIONES DEL RAPAMICIN QUE OSCILAN ENTRE 0.25 MG/ML Y 100 MG/ML, CON UNA SOLUCION DILUYENTE QUE COMPRENDE ENTRE UN 0.1 Y UN 10% DEL PESO DE AGUA DE UNO O MAS ESTERES DE SORBITAN DE POLIOXIETILENO, ENTRE UN 10 Y 60% DEL PESO DE GLICOL DE POLIETILENO 200 O 300 O AMBOS Y ENTRE UN 36 Y UN 90% DEL VOLUMEN DE AGUA, EN DONDE LA CONCENTRACION DEL RAPAMICIN EN LA SOLUCION COMBINADA OSCILA ENTRE 0.05 MG/ML Y 5.0 MG/ML.

METODO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES VASCULARES HIPERPROLIFERATIVAS UTILIZANDO RAPAMICINA, EVENTUALMENTE EN COMBINACION CON ACIDO MICOFENOLICO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/10/2000). Inventor/es: MORRIS, RANDALL ELLIS, GREGORY, CLARE ROBERT. Clasificación: A61K31/70.

LA INVENCION SUMINISTRA UN METODO PARA PREVENIR O TRATAR LA ENFERMEDAD VASCULAR HIPERPROLIFERATIVA EN UN MAMIFERO MEDIANTE LA ADMINISTRACION DE UNA CANTIDAD ANTIPROLIFERATIVA EFECTIVA DE RAPAMICINA SOLA O EN COMBINACION CON ACIDO MICOFENOLICO.

PRODUCTOS DE REDUCCION DE LA RAPAMICINA COMO AGENTES INMUNOSUPRESORES, ANTIINFLAMATORIOS O ANTIFUNGICOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/10/2000). Inventor/es: HUGHES, PHILIP FLOYD, CAUFIELD, CRAIG EUGENE, MUSSER, JOHN HENRY. Clasificación: A61K31/445, C07D498/18.

SE PRESENTAN PRODUCTOS DE LA FORMULA I OBTENIDOS A PARTIR DE LA REDUCCION QUIMICA DE UNO O MAS GRUPOS DE QUETONA EN LAS POSICIONES 15, 27 Y 33 DE LA RAPAMICINA CON HIDRURO DE DIISOBUTILALUMINIO O TRIACETOXIBOROHIDRURO DE SODIO; LOS PRODUCTOS HAN DEMOSTRADO TENER PROPIEDADES FARMACOLOGICAS QUE PODRIAN HACERLOS UTILES EN EL TRATAMIENTO DEL RECHAZO DE TRASPLANTES, ENFERMEDADES AUTOINMUNES, ENFERMEDADES INFLAMATORIAS E INFECCIONES POR CANDIDA ALBICANS.

METODO Y APARATO PARA LA FABRICACION DE CAPSULAS FARMACEUTICAS DE CELULOSA TOTALMENTE GELATINIZANTES.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/05/2000). Inventor/es: GROSSWALD, RALPH R., ANDERSON, JEFFORY B., ANDREW, CLAIR S. Clasificación: A61J3/07.

METODO Y APARATO PARA FABRICAR CAPSULAS FARMACOLOGICAS UTILIZANDO UNA SOLUCION ACUOSA DE UNA COMPOSICION DE ETER DE CELULOSA TERMOGELIFICANTE Y LA UTILIZACION DE CLAVIJAS DE CUERPO DE CAPSULA, Y CLAVIJAS DE FORRO DE CAPSULA COMO MOLDES. EL METODO SUPONE EL CALENTAMIENTO DE LAS CLAVIJAS, EL SUMERGIDO DE LAS CLAVIJAS EN LA SOLUCION PARA HACER QUE ESTA GELATINICE EN LA SUPERFICIE DE LAS CLAVIJAS, LA RETIRADA DE LAS CLAVIJAS Y EL SECADO DE LA SOLUCION GELIFICADA SOBRE LA SUPERFICIE DE LAS CLAVIJAS PARA FORMAR CUERPOS DE CAPSULAS Y FORROS DE CAPSULA. LAS CLAVIJAS SE CALIENTAN ANTES Y DESPUES DE SUMERGIRLAS PARA FACILITAR LA GELIFICACION. SE APLICA AIRE A CONTRACORRIENTE PARA FACILITAR EL SECADO DESDE EL INTERIOR Y UN CALOR RADIAL DESDE UN CALENTADOR RADIAL PROTECTOR DE LA PARTE SUPERIOR MONTADO Y ENFOCADO HACIA LAS PARTES SUPERIORES DE UNA DISPOSICION PLANA DE CLAVIJAS PARA ASEGURAR QUE LA SOLUCION SE HA GELIFICADO COMPLETAMENTE ANTES DE SU SECADO.

BENCILGLUCOSIDOS POLIANIONICOS COMO INHIBIDORES DE LA PROLIFERACION DE LAS CELULAS DE LA MUSCULATURA LISA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/2000). Inventor/es: NGUYEN, THOMAS, THE, NOVAK, SARAH, TOBIN, ALLEN, SOLL, RICHARD, MICHAEL, ELLINGBOE, JOHN, WATSON. Clasificación: C07H15/203.

LA PRESENTE INVENCION, SE RELACIONA CON BENCILGLICOSIDOS POLIANIONICOS, Y CON UN METODO DE UTILIZACION DE DICHOS BENCILGLICOSIDOS, COMO INHIBIDORES DE LA PROLIFERACION DE CELULAS DEL MUSCULO LISO, Y COMO COMPOSICIONES TERAPEUTICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES Y ALTERACIONES CARACTERIZADAS POR UNA PROLIFERACION EXCESIVA DEL MUSCULO LISO, COMO LA RESTENOSIS. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION, SE REPRESENTAN EN LA FORMULA (I), DONDE CADA UNO DE R{SUP,1}, R{SUP,2}, R{SUP,3} Y R{SUP,4} ES, INDEPENDIENTEMENTE, H, SO{SUB,3}M, O (A); Y CADA GRUPO OLIGOSACARIDO, CONTIENE DE 1 A 3 GRUPOS DE AZUCAR; M ES LITIO, POTASIO O AMONIO; N ES 1 O 2; X ES HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO INFERIOR QUE TIENE DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO; Y ES CARBONILO O SULFONILO; Z ES ALQUILO QUE TIENE DE 1 A 12 ATOMOS DE CARBONO, (A), (B), (C), O (D); Y X ES TAL Y COMO SE LO DEFINE ANTERIORMENTE; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO.

NUEVA COMPOSICION DE RECUBRIMIENTO A BASE DE UN AZUCAR, PARA LA APLICACION A TABLETAS MEDICINALES COMPRIMIDAS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/12/1999). Inventor/es: BARCOMB, REGINALD JOSEPH. Clasificación: A61K9/20.

SE PRESENTA UNA COMPOSICION DE RECUBRIMIENTO DE AZUCAR PARA SU APLICACION A TABLETAS MEDICINALES COMPRIMIDAS QUE COMPRENDE UN AZUCAR, UNA DOSIS DE UN ESTEROIDE HORMONAL Y UNA CANTIDAD PARA EL CONTROL DE LA VELOCIDAD DE LIBERACION DEL ESTEROIDE DE CELULOSA MICROCRISTALINA.

INHIBIDORES DE LA PROLIFERACION DE LAS CELULAS DE LA MUSCULATURA LISA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/12/1999). Inventor/es: NOVAK, SARAH, TOBIN, ALLEN, SOLL, RICHARD, MICHAEL. Clasificación: A61K31/70, C07H15/203.

LA PRESENTE INVENCION, COMPRENDE BENCILGLICOSIDOS POLIANIONICOS DE AMIDAS DE TRIACIDO DE BENCENO, DE FORMULA GENERAL (I), DONDE CADA UNO DE R{SUP,1}, R{SUP,2}, R{SUP,3} Y R{SUP,4} SON, INDEPENDIENTEMENTE, H, SO{SUB,3}M, O (A), Y CADA GRUPO OLIGOSACARIDO CONTIENE DE 1 A 3 GRUPOS DE AZUCAR; M ES LITIO, SODIO, POTASIO, O AMONIO; N ES 1 O 2; X ES UN HALOGENO, ALQUILO INFERIOR QUE TIENE DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO, O ALCOXI INFERIOR QUE TIENE DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO; Y ES CARBONILO O SULFONILO; O LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS. LA INVENCION TRATA ASIMISMO DE LA UTILIZACION DE DICHOS COMPUESTOS, COMO INHIBIDORES ANTIPROLIFERATIVOS DE CELULAS DE MUSCULO LISO, Y COMO COMPOSICIONES TERAPEUTICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES Y ALTERACIONES CARACTERIZADAS POR UNA EXCESIVA PROLIFERACION DEL MUSCULO LISO.

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