CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DIHIDROPIRIDINAS.
(01/05/1987). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DIHIDROPIRIDINAS, DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE ILIDEN-COMPUESTOS, DE FORMULA (II), CON ENAMINAS, DE FORMULA (III), PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE X REPRESENTA OXIGENO O AZUFRE Y A, Y, R1-R8 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20JC Y 150JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS EFECTOS SOBRE LA CIRCULACION SANGUINEA.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE SILIBININA EXENTA DE ISOSILIBINA.
(01/04/1987) PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR SILIBININA EXENTA DE ISOSILIBININA. COMPRENDE: A) SUSPENDER EN 0,7 A 1,5 PARTES EN PESO DE ACETATO DE ETILO SATURADO DE AGUA, UNA PARTE EN PESO DEL POLVO PARDUSCO; B) DEJAR REPOSAR UNO O DOS DIAS LA SUSPENSION DE A); C) SEPARAR POR SUCCION PRECIPITADO; D) LAVAR CON 0,07 A 0,15 PARTES EN PESO DE ACETATO DE ETILO SATURADO CON AGUA, Y FRIO EL PRECIPITADO DE C); E) SECAR EN VACIO Y ENTRE 30 Y 50JC AL PRECIPITADO; F) DISOLVER A TEMPERATURA DE EBULLICION EL PRECIPITADO SECO EN 30 A 50 PARTES EN PESO DE ACETATO DE ETILO SECO; G) TRATAR EN REFLUJO LA SOLUCION DE F), DURANTE DOS HORAS, CON 0,2 A 0,4 PARTES EN PESO DE CARBON ACTIVO; H) FILTRAR LA SOLUCION; I) CONCENTRAR EL FILTRADO, ENTRE 30 Y 50JC Y EN VACIO, PARA ELIMINAR LAS…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE SILIBININA EXENTA DE ISOSILIBINA.
(01/09/1986). Solicitante/s: DR.MADAUS GMBH & CO.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE SILIBININA EXENTA DE ISOSIBILINA DE FORMULA (I). CONSISTE EN: PRENSAR LOS FRUTOS DESECADOS DE SIBYLUM MARIANUM L. Y EXTRAER EL RESIDUO DE PRENSA CON ACETATO DE ETILO. SE DISUELVE EL RESIDUO, SE CLARIFICA POR CENTRIFUGACION PARA AISLAR POR EVAPORACION EN VACIO HASTA SEQUEDAD UNA MEZCLA DE 70 A 80% DE POLIHIDROXIFENILCROMANONA , EN FORMA DE POLVO PARDUSCO. ESTE POLVO, SE SUSPENDE EN METANOL, Y SE LLEVA A EBULLICION. DESPUES DE REPOSO, FILTRACION Y LAVADO CON METANOL FRIO, SE SECA Y SE DISUELVE EN ESTER ACETICO. POSTERIORMENTE SE TRATA CON CARBON ACTIVO, SE FILTRA Y CONCENTRA A PRESION REDUCIDA. EL CONCENTRADO SE TRATA CON METANOL Y SE DEJA REPOSAR. SE AGITA Y SE LAVA CON ESTER ACETICO PARA FINALMENTE SECAR AL VACIO. SE EMPLEA EN EL TRATAMIENTO DE CIRROSIS.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DIHIDROPIRIDINAS.
(16/06/1986). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DIHIDROPIRIDINAS, DE FORMULA (I), EN LA QUE X REPRESENTA OXIGENO O AZUFRE; Y A, Y, R2 Y R4-R7 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE ALDEHIDOS DE FORMULA (II) CON ENAMINAS DE FORMULA (III) Y CETONAS DE FORMULA (IV), EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20JC Y LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO CARDIOTONICOS PARA MEJORAR LA CONTRACTILIDAD CARDIACA.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL ISOMERO (3S, 4R) DE UN COMPUESTO.
(01/06/1986). Solicitante/s: BEECHAM GROUP P.L.C..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ISOMEROS (3S, 4R) DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I). CONSISTE EN LA RESOLUCION DE UNA MEZCLA DE LOS ISOMEROS (3S, 4R) Y (4S, 3R) DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE R1, R2, R3, R4 Y R5 SON HIDROGENO O DIFERENTES RADICALES Y N ES 1 O 2, MEDIANTE LA REACCION DE DICHA MEZCLA CON UN REACTIVO OPTICAMENTE ACTIVO ADECUADO PARA RESOLVER ALCOHOLES, TAL COMO ISOCIANATO DE -A-METILBENCILO, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO EN UN DISOLVENTE INERTE, TAL COMO TOLUENO; SEGUIDA DE LA SEPARACION DE LA MEZCLA DE CARBAMATOS OBTENIDA POR CRISTALIZACION FRACCIONADA EN EL SENO DE UN DISOLVENTE ADECUADO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIHIPERTENSIVA.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2-IMIDAZOLINAS DE INTERESES TERAPEUTICO.
(01/02/1986). Solicitante/s: S.A. LASA LABORATORIOS.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2-IMIDAZOLINAS DE INTERES TERAPEUTICO. CONSISTE EN PARTIR DEL CORRESPONDIENTE BENZO-1,4-DIOXANO-2-CARBONITRILO , QUE POR TRATAMIENTO CON UN ACIDO FUERTE EN MEDIO ALCOHOLICO ANHIDRO SE TRANSFORMA EN UN IMINOESTER EN FORMA DE SAL DE ACIDO EMPLEADO, EL CUAL MEDIANTE UNA REACCION DE CICLACION EN MEDIO BASICO CON LA ETILENDIAMINA ADECUADAMENTE SUSTITUIDA, PERMITE OBTENER LAS 2-IMIDAZOLINAS DE FORMULA (I), DONDE R1 ES H, CH3O, HO, CL O NO2; R2 ES H, CH3, CH3CH2 O C3H7; Y R3, R4 Y R5 SON H O CH3. SON UTILIZADAS TERAPEUTICAMENTE COMO ANTIDEPRESIVOS POTENCIALES POR PRESENTAR ACTIVIDAD SOBRE LOS RECEPTORES A-ADRENERGICOS.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 2-IMIDAZOLINAS DE INTERES TERAPEUTICO.
(01/02/1986). Solicitante/s: S.A. LASA LABORATORIOS.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 2-IMIDAZOLINAS DE INTERES TERAPEUTICO. CONSISTE EN PARTIR DEL CORRESPONDIENTE BENZO-1,4-DIOXANO-2-CARBONITRILO , QUE POR REACCION CON UNA DIAZIRIDINA EN MEDIO ACIDO FUERTE EN UN DISOLVENTE ORGANICO ANHIDRO, SE TRANSFORMA EN UN SOLO PASO EN LA 2-IMIDAZOLINA DESEADA DE FORMULA (I), EN FORMA DE SAL DE ACIDO EMPLEADO, QUE SE TRANSFORMA EN EL HIDROCLORURO MEDIANTE ELUCION POR UNA COLUMNA DE INTERCAMBIO IONICO MEDIANTE TRATAMIENTO CON DISOLUCIONES DE CLORURO DE HIDROGENO EN DISOLVENTES ORGANICOS, DONDE R1 ES H, CH3C, HO, CL O NO2; R2 ES H, CH3, CH3CH2 O C3H7; Y R3, R4 Y R5 SON H O CH3. TIENEN APLICACIONES TERAPEUTICAS COMO ANTIDEPRESIVOS.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE DIHIDROPIRIDINA.
(16/01/1986). Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD..
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE DIHIDROPIRIDINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) Y CON UN COMPUESTO DE FORMULA (IV), PARA OBTENER DERIVADOS DE DIHIDROPIRIDINA DE FORMULA (I) DONDE R1, R2 Y R3 SON IGUALES O DIFERENTES Y CADA UNO ES ALQUILO, CICLOALQUILO O ALCOXIALQUILO; R4 Y R5 SON IGUALES O DIFERENTES Y CADA UNO ES H, HALOGENO, NITRO Y OTROS; R6 ES H, ALQUILO, CICLOALQUILO, ARALQUILO Y OTROS; X ES 0, AZUFRE, VINILENO Y OTROS; A ES ALQUILENO; AR ES ARILO O UN PIRIDILO; M ES UN ENTERO DE 1 A 3; Y N ES UN ENTERO DE 0 A 2. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 20 Y 160JC. TIENEN ACTIVIDAD DILATADORA DE LA ARTERIA CORONARIA Y ANTIHIPERTENSA.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE AZOLILVINILETERES CICLICOS.
(01/01/1986). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE AZOLILVINILETERES CICLICOS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE A SIGNIFICA UN ATOMO DE NITROGENO O UN GRUPO CH; AR SIGNIFICA FENILO, EN CASO DADO SUSTITUIDO; R1 HASTA R6, SON IGUALES O DIFERENTES, Y SIGNIFICAN HIDROGENO O ALQUILO; Y N SIGNIFICA 0 O 1, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS Y COMPLEJOS DE SALES METALICAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR AZOLILVINILCETONAS, DE FORMULA GENERAL (II) EN LA QUE A Y AR TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS, CON COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE Z SIGNIFICA UNA AGRUPACION DE SALIDA ATRAEDORA DE ELECTRONES, EN PRESENCIA DE UNA BASE FUERTE Y EN PRESENCIA DE UN DILUYENTE POLAR APROTICO. DE APLICACION COMO FUNGICIDA.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2-ARIL-4,6-DIHALOGENOPIRIMIDINAS.
(16/11/1985). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 2-ARIL-4,6-DIHALOGENOPIRIMIDINAS.CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR UNA ARILAMIDINA DE FORMULA (II) DONDE E REPRESENTA UN ANILLO AROMATICO O UN FURANO O UN TIOFENO SUSTITUIDOS, EN PRESENCIA DE UNA BASE, CON UN DERIVADO DEL ACIDO MALONICO DE FORMULA (III), DONDE Y REPRESENTA AMINO, ETER, TIOETER, TIOCIANATO, ETC., Y A AMONIO O ALCOXILO, Y CONVERTIR AL PRODUCTO DE LA REACCION, MEDIANTE UNA AGENTE DE HALOGENACION EN 2-ARIL-4,6-DIHALOGENOPIRIMIDINAS DE FORMULA GENERAL (I).DE APLICACION COMO ANTIDOTO DE PROTECCION PARA PLANTAS DE CULTIVO CONTRA LOS DAÑOS FITOTOXICOS OCASIONADOS POR HERBICIDAS.
UN METODO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE 1, 4-DIHIDROPIRIDINA.
(01/11/1985). Solicitante/s: NIKKEN CHEMICALS CO., INSTITUTE OF ORGANIC SYNTHESIS ACADEMY OF SCIENCES.
METODO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE 1,4-DIHIDROPIRIDINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN ALDEHIDO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) Y OTRO COMPUESTO DE FORMULA (IV), EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ORGANICO, COMO ETANOL, N-PROPANOL, ISOPROPANOL, O PIRIDINA A 60-170 C A REFLUJO PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R, 2-(5,6-DIHIDRO-P-DIOXINILI) , 2-(3,5-DIMETIL-5,6-DIHIDRO-P-DIOXINILO) Y OTROS; R1 Y R2 INDEPENDIENTEMENTE, CIANO, ACETILO O UN GRUPO OXICARBONILO SUSTITUIDO DE FORMULA COOR4; R3, H O METOXIMETILO; Y R4, METILO, ISOPROPILO, ALILO, PROPARGILO Y OTROS, SIEMPRE R, Y R3 NO SEAN -COOCH3 SI R ES 2-(5,6-DIHIDRO-P-DIOXINILO) Y R3 ES H. SE UTILIZAN EN FARMACOLOGIA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES HEPATICAS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 4-(2', 3'-DIOXOMETILENFENIL)-1 , 4-DIHIDROPIRIDINAS.
(01/08/1985). Solicitante/s: INSTITUTO INVESTIGACION Y DESARROLLO QUIMICO BIOLOGICO, SA.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 4-(2K,3K-DIOXOMETILENFENIL)-1 ,4-DIHIDROPIRIDINAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R REPRESENTA UN RADICAL ALQUILO DE 1 A 10 ATOMOS DE CARBONO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL 2,3-DIOXIMETILENBENZALDEHIDO CON UN ACETOACETATO DE ALQUILO, PARA OBTENER EL CORRESPONDIENTE 2,3-DIOXIMETILEN-FENILACETILACRILATO DE ALQUILO, Y EN HACER REACCIONAR EL PRODUCTO OBTENIDO CON UN AMINOCROTONATO DE ALQUILO, PARA PRODUCIR LAS 1,4-DIHIDRO-2,6-DIMETIL-4-(2K , 3K-DIOXIMETILENFENIL)-3 ,5-DICARBOXIALQUIL PIRIDINAS SIMETRICAS O ASIMETRICAS.DE APLICACION EN MEDICINA COMO VASODILATADORES CORONARIOS, ANTIANGINOSOS Y ANTIHIPERTENSIVOS.
(01/07/1985). Solicitante/s: YOSHITOMI PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, LTD..
METODO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE IMIDAZOL.COMPRENDE SOMETER A REDUCCION UN COMPUESTO DE FORMULA (II) PARA OBTENER EL A-(2,4,6-TRIMETILFENIL)-3-(1-IMIDAZOLIL)BENCENOMETANOL DE FORMULA (I), EFECTUANDOSE LA REDUCCION POR TRATAMIENTO DE UNA SUSPENSION O DE UNA SOLUCION DE UN COMPUESTO CARBONILICO EN UN DISOLVENTE ADECUADO CON UN HIDRURO METALICO COMPLEJO A UNA TEMPERATURA ENTRE LA AMBIENTE Y EL PUNTO DE EBULLICION DEL DISOLVENTE EMPLEADO.TIENEN ACTIVIDAD INHIBIDORA EN LA BIOSINTESIS DE TROMBOXANO A2 EN LA AGREGACION DE PLAQUETAS Y ACTIVIDADES VASODILATADORAS.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1-(1,3-BENZODIOXOL-5-IL)-2-PIRROLIDINONA.
(01/12/1984). Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1-(1,3-BENZODIOXOL-5-IL)-2-PIRROLIDINONA , DE FORMULA GENERAL (I).CONSISTE EN SOMETER A UNA REACCION DE HIDROLISIS UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN CONDICIONES ACUOSAS O DE ACIDO DILUIDO, AN/ADIENDO PARA ELLO AL COMPUESTO DE FORMULA (II) UNAS CUANTAS GOTAS DE AGUA O DE ACIDO ACUOSO DILUIDO.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO O PROFILAXIS DEL DOLOR, INFLAMACION O FIEBRE.
PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE DERIVADOS DE LA V-BUTIROLACTONA PROTECTORES DEL MIOCARDIO, CON ACTIVIDAD ANTIARRITMICA.
(01/07/1984). Solicitante/s: SANOFI.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE LAB GB-BUTIROLACTONA Y DE SUS SALES, ISOMEROS Y MEZCLAS DE LOS MISMOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R, R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS RADICALES; R3 ES HIDROGENO; Y N VALE 2 O 3; COMPUESTOS QUE TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO PROTECTORES DEL MIOCARDIO, CON ACTIVIDAD ANTIARRITMICA.CONSISTE EN LA REACCION DE PIRIDILACETONITRILO CON EL COMPUESTO DE FORMULA HAL(CH2)N-N(R2), EN PRESENCIA DE UNA BASE; SEGUIDA DEL TRATAMIENTO CON UN COMPUESTO DE FORMULA HAL-CH2-CH2OA O HAL-CH2-C(R1)FCHR2 EN LAS QUE HAL ES HALOGENO, A ES GRUPO PROTECTOR,R2 PUEDE SER VARIOS RADICALES Y LOS DEMAS SIMBOLOS SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I). FINALMENTE SE CICLA EL COMPUESTO OBTENIDO.
UN METODO PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS DE ESTERES DE ACIDOS 1,4-DIHIDROPIRIDIN-3 ,5-DICARBOXILICOS.
(01/05/1984). Solicitante/s: YOSHITOMI PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, LTD..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ESTERES DE ACIDOS 1,4-DIHIDROPIRIDIN-3 ,5-DICARBOXILICO S Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R Y R SON ALQUILO INFERIOR; N VALE 1-5; Y A, W, Y, Z, R, X, X Y X PUEDEN SER VARIOS RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) Y UN COMPUESTO DE FORMULA (IV), EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO POR CALENTAMIENTO DE LA MEZCLA EN UN DISOLVENTE INERTE A LA TEMPERATURA DE REFLUJO.ESTOS COMPUESTOSTIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS Y PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DE REGULACION CARDIACOS Y CEREBRALES.
UN METODO PARA PREPARAR UN COMPUESTO DE 1,4-DIHIDROPIRIDINA.
(03/04/1984). Solicitante/s: NIKKEN CHEMICALS CO., LTD. INSTITUTE OF ORGANIC SYNTHESIS ACADEMY OF SCIENCES.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE 1,4-DIHIDROPIRIDINA, DE FORMULA (I), EN LA QUE R Y RK SON METILO, ETILO O PROPILO.CONSISTE EN LA REACCION DE 2-FORMIL-P-DIOXENO, UN ESTER DE ALCOHILO INFERIOR DEL ACIDO ACETOACETICO, DE FORMULA (II), Y UN ESTER DE ALCOHILO INFERIOR DEL ACIDO BAMINOCROTONICO DE FORMULA (III), EN LAS QUE R Y RK TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 50JC Y 200JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES HEPATICAS.
"PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE BETA-LACTAMAS".
(31/01/1984). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE BETA-LACTAMAS, OPTICAMENTE UNIFORMES, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R REPRESENTA AMINO O UN GRUPO CONVERTIBLE EN AMINO; R REPRESENTA HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR FACILMENTE DISOCIABLE; RA ES UN GRUPO CARACTERISTICO; Y R Y R REPRESENTAN, CADA UNO DE ELLOS UN GRUPO HIDROCARBURICO INFERIOR QUE CONTIENE OXIGENO, Y SUS ANTIPODAS OPTICOS CORRESPONDIENTES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN DERIVADO REACTIVO DE UN ACIDO CARBOXILICO, DE FORMULA GENERAL: R-CH2-COOH, EN LA QUE R REPRESENTA AZIDO O FTALIMIDO, EN PRESENCIA DE UNA BASE,CON UN COMPUESTO OPTICAMENTE UNIFORME DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R Y R TIENEN EL SIGNIFICADO YA INDICADO; Y Z REPRESENTA UN GRUPO PROTECTOR FACILMENTE DISOCIABLE.DE APLICACION COMO PRODUCTOS INTERMEDIARIOS PARA LA PREPARACION DE SUSTANCIAS FARMACEUTICAS ACTIVAS.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS 1-FURIL-3,4-DIHIDROISOQUINOLEINAS.
(16/11/1983). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM KG.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1-FURIL-3,4-DIHIDROIXOQUINOLEINAS DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 Y R2, QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, SIGNIFICAN UN GRUPO HIDROXILO O ALCOXILO; Y R3 SIGNIFICA UN GRUPO CIANO, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN CICLIZAR UNA AMIDA DE ACIDO FURANO-3,4-DICARBOXILICO , DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1, R2 Y R3 TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS, CON ACIDOS DE LEWIS. EL COMPUESTO OBTENIDO SE TRANSFORMA EVENTUALMENTE EN UNA SAL POR ADICION DE ACIDOS.DE APLICACION ENEL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DE LA CIRCULACION SANGUINEA Y CORONARIOS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1-(1,3-BENZODIOXOL-5-IL)-2-PIRROLIDINONA.
(16/04/1983). Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1-(1,3-BENZODIOXOL-5-IL)-2-PIRROLIDINONA DE FORMULA (I). CONSISTE EN LA CICLACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN DONDE X ES UN GRUPO DE SALIDA NORMAL, TAL COMO UN CLORURO, BROMURO, HIDROXIDO, IMIDAZOLILO, SULFOXONIO O TOSILO, EN PRESENCIA DE UN ALCALI ACUOSO O UN ALCOXIDO METALICO Y DE UN CATALIZADOR DE TRANSFERENCIA DE FASE. DE APLICACION EN MEDICINA PARA EL TRATAMIENTO O PROFILAXIS DEL DOLOR, INFLAMACION O FIEBRE.
"UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE IMIDAZOLINA".
(16/01/1983). Solicitante/s: RECKITT & COLMAN PRODUCTS LIMITED.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE IMIDAZOLINA. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES ALCOHILO C ; R PUEDE SER UNO DE VARIOS RADICALES, Y HX ES UN ACIDO, CON ETILENDIAMINA, EN METANOL O ETANOL, CON LO QUE SE OBTIENE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I). EL COMPUESTO OBTENIDO SE PUEDE HIDROGENAR EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE PALADIO SOBRE CARBONO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL BLOQUEO DE LOS ADRENORRECEPTORES PRESINAPTICOS.
"UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE N-FTALIDIL-5-FLUOROURACILO".
(01/11/1982). Solicitante/s: GRELAN PHARMACEUTICAL CO LTD BANYU PHARMACEUTICAL CO LTD.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE N-FTALIDIL-5-FLUOROURACILO , DE FORMULA (I), EN LA QUE R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN DERIVADO DE 5-FLUOROURACILO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO 3-HALOGENOFTALIDILO DE FORMULA (III), EN LAS QUE R' Y R' SON HIDROGENO, ACILO, ETER CICLICO O FTALIDILO; R ES HIDROGENO, HALOGENO, ALCOXILO O ALCOHILO; Y X ES HALOGENO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE, A TEMPERATURA NO SUPERIOR A LA AMBIENTE. >ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTITUMORAL.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE IMADAZOL N- SUSTITUIDOS, O SU SALES DE ADICION DE ACIDO.
(01/08/1982). Solicitante/s: SUMITOMO CHEMICAL COMPANY, LIMITED.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE IMIDAZOL N-SUSTITUIDOS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, DE FORMULA (I), EN LA QUE R Y R' PUEDEN SER FENILO Y OPCIONALMENTE SUSTITUIDO. CONSISTE EN LA REACCION DE IMIDAZOL O UNO DE SUS DERIVADOS DE FORMULA (II), CON UN ALDEHIDO DE FORMULA (III), EN LAS QUE A ES HIDROGENO, TRIALQUILESTAÑO O TRIMETILSILILO; Z ES UN ATOMO DE HALOGENO Y R Y R' SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 C Y LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIFUNGICOS.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE TETRAZOLILCUMARINA.
(01/03/1982). Solicitante/s: KAKENYAKU KAKO CO.,LTD.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE TETRAZOLILCUMARINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN DERIVADO 3-CIANOCUMARINA CON ACIDO HIDRAZOICO O SUS SALES, RECUPERANDO A CONTINUACION EL DERIVADO RESULTANTE DE TETRAZOLILCUMARINA. SE OBTIENE EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL I O UNA SAL DEL MISMO EN QUE R ES HIDROGENO, UN GRIPO ALCOHILO, UN GRUPO ALQUENILO, UN GRUPO ALCOXIALCOHILO O UN GRUPO FENILO.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN NUEVO DERIVADO DE LA TIOFORMAMIDA.
(01/02/1982). Solicitante/s: RHONE-POULENC INDUSTRIES.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE LA TIOFORMAMIDA, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O RADICAL ALQUILO C1-4; X ES OXIGENO O AZUFRE; Y ES OXIGENO, AZUFRE, RADICAL METILENKO O UN ENLACE; Y HET ES UN RADICAL HETEROCICLICO AROMATICO. CONSISTE EN LA REACCION DE UN DITIOESTER DE FORMULA (II) CON UNA AMINA DE FORMULA RNH2, EN LAS QUE R, HET, X E Y TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I) Y R' ES UN RADICAL ALQUILO C1-4, BENCILO CARBOXIMETILO LA REACCION SE LLEVA A CABO CON EXCESO DE AMINA, SIN DISOLVENTE O EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE A UNA TEMPERATURA ENTRE 20C Y 130C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIULCERA, ANTISECRETORIA Y REGULADORA DEL SISTEMA CARDIOVASCULAR.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 2-(2-(1,4-BENZODIOXANIL))-2-IMIDAZOLINA.
(01/02/1982). Solicitante/s: RECKITT & COLMAN PRODUCTS LIMITED.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2 2-(1,4-BENZODIOXANIL)-2-IMIDAZOLINA. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES ALQUILO C1-4 Y HX ES UN ACIDO, CON AL MENOS UN EQUIVALENTE MOLAR DE ETILENDIAMINA. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE POLAR TAL COMO METANOL O ETANOL, A TEMPERATURA INFERIOR A 10 C. EL PRODUCTO SE SEPARA Y PURIFICA SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS, POR SU ACTIVIDAD PARA BLOQUEAR A LOS ADRENORRECEPTORES 2 PRESINAPTICOS, EN EL TRATAMIENTO DE LA DEPRESION ENDOGENA, FALLO CARDIACO, ASMA, FIEBRE DEL HENO, MIGRAÑA, DIABETES Y OBESIDAD.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS URACILOS SUSTITUIDOS.
(01/01/1982). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE URACILOS SUSTITUIDOS, DE FORMULA (I), DONDE R1 Y R2 SON UN RADICAL ALCOHILO O FORMAN UN HOMOCICLO O UN CICLO TEOFENICO; Y R3 ES UN GRUPO DE FORMULA (II) U OTROS SIENDO Y ALCOHILO O FENILO. SE BASA EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (III) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (IV) EN QUE X ES HALOGENO. LA REACCION SE EFECTUA EN PRESENCIA DE UNA BASE FUERTE COMO HIDRURO O AMIDURO DE SODIO, Y EVENTUALMENTE, EN UN DISOLVENTE COMO DIMETILFORMAMIDA O TETRAHIDROFURANO EN HEXAMETILFOSFOTRIAMIDA. SE CONCENTRA LA MEZCLA A SEQUEDAD, POR DESTILACION A PRESION REDUCIDA. SE AÑADE UN ETER AL RESIDUO. SE FILTA EL INSOLUBLE FORMADO, SE CONCENTRA Y SE CROMATOGRAFIA SOBRE SILICE.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TETRAHIDROPIRIDINA Y PIPERIDINA.
(01/04/1981). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TETRAHIDROPIRIDINA Y PIPERIDINA DE FORMULA (I), DONDE R1 Y R2 SIGNIFICAN HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR O ALQUILENO INFERIOR; R3 PUEDE SER ALQUILO INFERIOR, ALQUENILO, AQUINILO INFERIOR O CICLOALQUIL-ALQUILO INFERIOR; A NO ESTA ULTERIORMENTE SUSTITUIDO. SE CARACTERIZA PORQUE EN UN COMPUESTO DE FORMULA (II), SE INTRODUCE EL RESTO R3, QUE POSTERIORMENTE SE TRANSFORMA EN UNA SAL. Y1 E Y2 SON DISTINTOS TIPOS DE RADICALES. ESTOS DERIVADOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS. *FORMULA*.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TETRAHIDRO-PIRIDINA Y PIPERIDINA.
(01/04/1981). Solicitante/s: CIGA-GEIGY AG.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TETRAHIDROPIRIDINA Y PIPERIDINA, DE FORMULA GENERAL (I), DONDE R1 Y R2 SIGNIFICAN HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; Y1 E Y2 PUEDEN SER HIDROGENO O, JUNTOS, UN ENLACE ADICIONAL; EL ANILLO A NO ESTA ULTERIORMENTE SUSTITUIDO O ESTA SUSTITUIDO. SE CARACTERIZA PORQUE EN EL COMPUESTO (II), EL RESTO X SE SUSTITUYE POR HIDROGENO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACION COMO ANTIDEPRESIVOS. *FORMULA*.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR SOLUCIONES CONCENTRADAS Y ESTABLES EN ALMACENAMIENTO DE ACLARADORES DE BENCIMIDAZOLIO.
(16/12/1980). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE N-ACIL-O-FENILENDIAMINAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA N-ACIL-O-FENILENDIAMINA DE FORMULA GENERAL (I) EN MEDIO ACUOSO Y A TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 Y 120GC, CON CANTIDADES POR LO MENOS EQUIVALENTES DE UNO O VARIOS ACIDOS HIDROSOLUBILIZANTES. *FORMULA* OPCIONALMENTE LA MEZCLA SE DILUYE CON AGUA O CON DISOLVENTES ACUOSOS. EL ACIDO SE ELIGE DEL GRUPO DE: FORMICO, ACETICO, PROPIONICO, GLICOLICO, LACTICO, ACRILICO, METANFOSFONICO O ESTER DIMETILICO O DIETILICO DE ACIDO FOSFOROSO O MEZCLA DE ELLOS. ACLARACION OPTICA DE MATERIALES ORGANICOS SINTETICOS.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TETRAHIDROPIRIDINA Y PIPERIDINA.
(16/06/1980) 1. Procedimiento para la obtención de derivados de tetrahidropiridina y piperidina de fórmula general I **Fórmula 01** donde R1 y R2 independientes entre sí, significan hidrógeno o alquilo inferior o juntos significan alquileno inferior; R3 significa hidrógeno, alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, cicloalquilo o cicloalquil-alquilo inferior e Y1 e Y2 cada uno significa hidrógeno o juntos un enlace adicional, y el anillo A no está ulteriormente sustituido ó está ulteriormente sustituido y sus sales de adición de ácido, caracterizado porque en un compuesto de fórmula general II **Fórmula 02** donde Ra4 significa un resto 1,2,3,6-tetrahidro-4-piridilo…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE FURANIL-BENZAZOLES.
(16/05/1980). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.
Procedimiento para la preparación de furanil-benzazoles, caracterizado por condensarse un compuesto de o-hidroxicarbonilo que presenta un sistema cíclico aromático mononuclear o polinuclear con un 2-halhenmetil-benzazol , en presencia o ausencia de un agente de condensación debilmente básico.