CIP-2021 : C07D 277/20 : que tienen dos o tres enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos.

CIP-2021CC07C07DC07D 277/00C07D 277/20[2] › que tienen dos o tres enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 275/00 hasta C07D 285/00: Compuestos heterocíclicos que tienen nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado.

C07D 277/20 · · que tienen dos o tres enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

UN METODO PARA PREPARAR DERIVADOS DE CEFEM.

(01/01/1988). Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD..

METODO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE CEFEM, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES Y ESTERES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R5 ES UN GRUPO HIDROXILO, UN GRUPO ACILOXI O UN GRUPO CARBAMOILOXI, O UNA SAL O ESTER DEL MISMO, CON UN COMPUESTO IMIDAZOL DE FORMULA: ACAC, LLEVANDOSE A EFECTO LA REACCION EN EL SENO DE UN DISOLVENTE. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES EN SERES HUMANOS Y ANIMALES PROVOCADAS POR BACTERIAS PATOGENAS.

PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE NUEVOS ANTIBIOTICOS DE B-LACTAMA.

(01/06/1987). Solicitante/s: SANKEI PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED NIPPON PHARMACEUTICAL DEVELPMENT INSTITUTE COMPANY.

METODO DE FABRICAR NUEVOS ANTIBIOTICOS DE B-LACTAMA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON EL ACIDO CARBOXILICO DE FORMULA (III) PARA OBTENER ANTIBIOTICOS DE B-LACTAMA DE FORMULA (I) DONDE A ES UN GRUPO DE FORMULAS -NHCO-, NHCONHCO Y OTRAS; R1 Y R2 SON UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR; R3 ES UN GRUPO PROTECTOR O UN GRUPO METOXI; X ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO HIDROXILO, UN GRUPO HIDROXILO PROTEGIDO Y OTROS; N ES 1 O 2; Y ES UN GRUPO DE FORMULA (IV) O (V); R4 Y R5 SON ATOMOS DE HIDROGENO; Y Z ES UN ENLACE DIRECTO O UN GRUPO CARBONILO. TIENEN APLICACION PARA PREPARAR COMPUESTOS FARMACEUTICOS.

UN METODO PARA PREPARAR DERIVADOS DE CEFEM.

(16/05/1987). Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD..

METODO PARA PREPARAR DERIVADOS DE CEFEM. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN ACIDO CARBOXILICO DE FORMULA (III), PARA OBTENER DERIVADOS DE CEFEM Y SUS SALES O ESTERES ACEPTABLES FARMACEUTICAS DE FORMULA (I) DONDE R1 ES UN GRUPO AMINO PROTEGIDO; R3 ES UN ATOMO DE H O UN RESIDUO HIDROCARBONADO SUSTITUIDO; Z ES S, O O CH2; R4 ES UN ATOMO DE H O UN GRUPO METOXI O UN GRUPO FORMAMIDO; R13 ES UN ATOMO DE H Y OTROS; Y AB ES UN GRUPO IMIDAZOLILO-1-ILO. TIENE APLICACIONES FARACEUTICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE NUEVOS COMPUESTOS CEFEM.

(01/01/1986). Solicitante/s: YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE NUEVOS COMPUESTOS CEFEM. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) DONDE R2, R3 Y R4 REPRESENTAN CADA UNO DE ELLOS UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR Y R5 REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, O UNA SAL DEL MISMO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (H)N-RL DONDE N ES 0 O 1, PARA OBTENER COMPUESTOS CEFEM DE FORMULA GENERAL (I) DONDE RL ES UN COMPUESTO DE LA FORMULA (III) U OTRAS, DONDE RA REPRESENTA UN ATOMO DE H O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR. EN LA REACCION SE EMPLEAN DISOLVENTES INERTES COMO METANOL, ETANOL Y OTROS, AGREGANDOSE UN CATALIZADOR COMO YODURO POTASICO. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA FRENTE A DIVERSOS ORGANISMOS PATOGENOS Y EN ESPECIAL POR SU EFECTO SOBRE ORGANISMOS PATOGENOS PERTENECIENTES AL GRUPO GRAM-POSITIVO.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE RODANINA.

(01/12/1985). Solicitante/s: KAKEN PHARMACEUTICAL CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE RODANINA. CARACTERIZADO POR HACER REACCIONAR 3-CARBOXIMETIL-RODANINA , QUE TIENE LA FORMULA (II), O UNA SAL DE LA MISMA, CON UN COMPUESTO ALDEHIDICO DE FORMULA GENERAL (III). SE OBTIENE EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), DONDE R1 ES UN GRUPO ALQUILO ACIDICO DE 2 A 10 ATOMOS DE CARBONO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO CON UN ATOMO DE HALOGENO O UN GRUPO ALQUENILO ACIDICO QUE TIENE 2 A 19 ATOMOS DECARBONO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO CON UN ATOMO DE HALOGENO, O SU SAL NO TOXICA. INHIBIDORES DE LA AGREGACION PLAQUETAR Y DE LA ALDASA-REDUCTASA. AGENTES TERAPEUTICOS PARA COMPLICACIONES DIABETICAS.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE CEFALOSPORINA.

(01/11/1985). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE CEFALOSPORINA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R REPRESENTA UN GRUPO 3 O 4-CARBAMILO O UN ATOMO DE HIDROGENO; R2 REPRESENTA UN GRUPO AMINO O UN GRUPO AMINO PROTEGIDO; B ES S O S-O; Y LA LINEA DISCONTINUA INDICA QUE EL COMPUESTO ES UN COMPUESTO CEF-2-EM. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R3 REPRESENTA HIDROGENO O UN GRUPO DE BLOQUEO DE CARBOXILO; Y X ES UN RESIDUO REEMPLAZABLE DE UN NUCLEOFILO, CON UN COMPUESTO PIRIDINICO, DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE R TIENE EL SIGNIFICADO YA MENCIONADO. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CAUSADAS POR BACTERIAS PATOGENAS EN SERES HUMANOS Y ANIMALES.

UN PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DE NUEVOS COMPUESTOS CEFEM.

(16/10/1985). Solicitante/s: YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE NUEVOS COMPUESTOS CEFEM. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O UNA SAL DEL MISMO CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) O UNA SAL DEL MISMO PARA OBTENER COMPUESTOS CEFEM DE FORMULA (I) DONDE R REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO INFERIOR QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO CON UN GRUPO ACILOXI INFERIOR UN GRUPO ALQUILTIO INFERIOR O UNA SAL DEL MISMO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO COMO DIOXANO TETRAHIDROFURANO ETER ACETONA ETIL METIL CETONA CLOROFORMO DICLOROMETANO Y OTROS QUE PUEDEN UTILIZARSE POR SI SOLOS O COMO MEZCLAS APROPIADAS DE LOS MISMOS Y QUE SON ENFRIADOS A UNA TEMPERATURA INFERIOR A LA TEMPERATURA AMBIENTE. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO 2-(2-SUSTITUIDO-AMINO-TIAZOL-4-IL)-2-OXIIMINO-ACETICO Y DE SUS SALES DE ADICION ACIDAS.

(01/08/1985). Solicitante/s: BIOGAL GYOGYSZERGYAR.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO 2-(2-SUSTITUIDO-AMINOTIAZOL-4-IL)-2-OXIIMINO-ACETICO Y DE SUS SALES DE ADICION ACIDAS.CONSISTE EN: HACER REACCIONAR UNA TIOUREA DE FORMULA (II) CON UN ESTER ALQUILICO C A 1 4 DEL ACIDO 2-OXIIMINO-3-OXO-4-HALO-BUTIRICO DE FORMULA (III) EN DISOLVENTES COMO CLOROFORMO Y AGUA, ETER-AGUA Y OTROS Y A UNA TEMPERATURA ENTREC20JC Y 60JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), SUS ESTERES ALQUILICOS DE C 1 A 4 SUS DERIVADOS ACIDOS REACTIVOS Y SALES DE LOS MISMOS, ESTEROISOMEROS Y MEZCLAS DE ELLOS. SIENDO R1 UN GRUPO DE FORMULA (IV); R1, H, ALQUILO DE C 1 A 4.SE UTILIZAN COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS DE SINTESIS DEL ACIDO 7-(2-AMINO-TIAZOL-4-IL-ACETAMIDO-3-SUSTITUIDO-DEF-3-3M-CARBOSILICO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE SALES DE AMONIO CUATERNARIAS.

(01/08/1985). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE SALES DE AMONIO CUATERNARIAS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES ALQUILO INFERIOR, R6 REPRESENTA UNA BASE ORGANICA UNIDA AL GRUPO ALILICO POR SU ATOMO DE NITROGENO; Y HET PUEDE SER UNO DE VARIOS HETEROCICLOS AROMATICOS DE 5 O 6 MIEMBROS.CONSISTE EN LA REACCION DE UN ESTER ALILICO DE UN ACIDO BAB-HETEROCICLICO-BAB-OXIIMINO , DE FORMULA (II), EN LA QUE HET Y R TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON UN COMPUESTO DE PALADIO, EN PRESENCIA DE TRIFENILFOSFINA O DE UN TRI-(ALQUILO INFERIOR)-FOSFITO, Y DE UNA BASE ORGANICA.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA.

UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN DERIVADO DE CEFALOSPORINA.

(01/05/1985). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN DERIVADO DE CEFALOSPORINA.CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE PIRIDINA DE FORMULA (III), PARA OBTENER DERIVADOS DE CEFALOSPORINA DE FORMULA (I), DONDE RA Y RB SON H, METILO O ETILO; R ES AMINO PROTEGIDO; R ES 3 O 4 CARBAMOILO O H; B ES FS O FS9O; LA LINEA DE TRAZOS INDICA QUE ES COMPUESTO DE CEF-2-EM O CEF-3-EM; R ES H O UN GRUPO BLOQUEANTE CARBOXILO; Y X ES UN RADICAL NUCLEOFILO.SON ESPECIALMENTE UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES RESISTENTES A OTROS ANTIBIOTICOS (PENICILINA) O EN PACIENTES SENSIBLES A LA PENICILINA.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE CEFEM.

(01/05/1985). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE CEFEM.CONSISTE EN SOMETER UN COMPUESTO DE FORMULA (II) A UNA REACCION DE ELIMINACION DEL GRUPO PROTECTOR DE CARBOXI EN RA MEDIANTE HIDROLISIS, EMPLEANDO BASES O ACIDOS EN UN DISOLVENTE, EN CONDICIONES DE ENFRIAMIENTO O CALENTAMIENTO MODERADO, PARA OBTENER COMPUESTOS DE CEFEM DE FORMULA (I), DONDE RB ES CARBOXI (ALQUILO INFERIOR); R ES CARBOXI; R ES H O ALQUILO INFERIOR; R ES ALQUILO, ALCOXI, ACILOXIMETILO Y OTROS; Y RA ES CARBOXI(ALQUILO INFERIOR) PROTEGIDO.TIENEN ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE CEFEM.

(16/03/1985). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE CEFEM.CONSISTE EN REDUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON AGENTES REDUCTORES COMO METALES O COMPUESTOS METALICOS, EN PRESENCIA DE CATALIZADORES, EN PRESENCIA DE ACIDOS ORGANICOS O DE BASES INORGANICAS, EN DISOLVENTES INERTES Y CON ANFRIAMIENTO, HASTA EL CALENTAMIENTO MODERADO, PARA ELIMINAR SU GRUPO PROTECTOR DE CARBOXI (RA) Y OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R, CARBOXI (ALQUILO INFERIOR) O CARBOXI (ALQUILO INFERIOR PROTEGIDO); R, H O ALQUILO INFERIOR; Y R, ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, ACILOXIMETILO Y OTROS.SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFECCIOSAS EN EL SER HUMANO Y EN LOS ANIMALES.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE CEFALOSPORINA.

(01/11/1984). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE CEFALOSPORINA.CONSISTE EN ACILAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O UNA DE SUS SALES O DE SUS DERIVADOS DE N-SILILO CON UN ACIDO DE FORMULA (III), O AGENTE DE ACILACION TAL COMO HALULOS DE ACIDO, EN PRESENCIA DE ELEMENTOS DE REACCION TAL COMO ACETONA ACUOSA Y DE AGENTES DE FIJACION DE ACIDOS TALES COMO AMINAS TERCIARIAS, A UNA TEMPERATURA ENTRE C50 A 50JC, PARA OBTENER COMPUESTOS DE CEFALOSPORINA DE FORMULA (I), DONDE R ES H O UN GRUPO METILO, 2-CLOROETILO O PROTECTOR DE N; R ES H O UN GRUPO DE BLOQUEO DE CARBOXILO; R ES UN GRUPO AMINO; B ES -S- O FS9O; Y LA LINEA DE PUNTOS INDICA QUE EL COMPUESTO ES UN CEF-2-EM O CEF-3-EM.TIENEN APLICACIONES POR SU ACTIVIDAD ANTIBIOTICA.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE CEFALOSPORINA.

(01/11/1984). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE CAFALOSPORINA. CONSISTE EN ACILAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O UNA SAL O DERIVADOS N-SILICICO DEL MISMO, O UN COMPUESTO CORRESPONDIENTE QUE TIENE UN GRUPO DE FORMULA -COOR ELEVADO A I EN POSICION 4 Y QUE TIENE UN ANION E ELEVADO A - ASOCIADO, CON UN ACIDO DE FORMULA (III), O CON UN AGENTE DE ACILACION, TALES COMO LOS HALUROS DE ACIDOS, EN PRESENCIA DE: ELEMENTOS DE REACCION TALES COMO LA ACETONA ACUOSA, AGENTES DE UNION DE ACIDOS TALES COMO LAS AMINAS TERCIARIAS Y BASES INORGANICAS, Y A TEMPERATURA ENTRE -50GC Y 50GC, PARA OBTENER COMPUESTOS DE CEFALOSPORINA DE FORMULA (I), DONDE R ES UN GRUPO 3- O 4-CARBAMOILO O H; R CUADRADO ES UN GRUPO AMINO; B ES -S- O =S(FLECHA)O; Y LA LINEA DE TRAZOS DISCONTINUOS INDICA QUE ES UN COMPUESTO CEF-2-EM O EF-3-EM. *FORMULA*.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE CEFALOSPORINA.

(16/08/1984). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE CEFALOSPORINA.CONSISTE EN ACILAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN ACIDO DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE CONDENSACION COMO UNA CARBODIIMIDA O DE UN COMPUESTO CARBONILO COMO CARBONILDIIMIDAZOL O UNA SAL DE ISOXAZOILO COMO PERCLORATO DE N-ETIL-5-FENILISOXAZOILO , PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I); DONDE RA Y RB PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES Y REPRESENTAN HIDROGENO O UN GRUPO METILO O ETILO; R REPRESENTA UN GRUPO AMONIO O AMINO PROTEGIDO; R REPRESENTA UN GRUPO 3- O 4-CARBAMOILO,O UN HIDROGENO; B ESY LA LINEA DE TRAZOS QUE UNE LAS POSICIONES 2-, 3- Y 4- INDICA QUE EL COMPUESTO ES UN COMPUESTO DE CEF-2-EM O CEF-3-EM O UNA SAL DEL MISMO.SE UTILIZA COMO FARMACO POR PRESENTAR UNA GRAN ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA CONTRA ORGANISMOS GRAM-POSITIVOS Y GRAM-NEGATIVOS.

"UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE CEFEM".

(16/08/1983). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD..

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE CEFEM. SE HACE REACCIONAR EL COMPUESTO (II) O SU DERIVADO REACTIVO EN EL GRUPO AMINO, O UNA SAL DEL MISMO, CON EL COMPUESTO (III) O SU DERIVADO REACTIVO EN EL GRUPO CARBOXI O UNA SAL DEL MISMO. EL COMPUESTO OBTENIDO (I), PUEDE TRANSFORMARSE POR ESTERIFICACION PARA DAR UN COMPUESTO EN QUE R>2 ES CARBOXI ESTERIFICADO. R>1 ES CARBOXI (ALQUILO INFERIOR) O CARBOXI (ALQUILO INFERIOR) PROTEGIDO; R>2 ES CARBOXI O CARBOXI PROTEGIDO; R>3 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R>4 ES ALQUILO INFERIOR U OTROS. ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 2-(2-AMINOTIAZOL-4-IL)2-(SIN)-METOXIIMINOACETATOS.

(16/04/1982). Solicitante/s: LONZA S.A..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 2-(2-AMINOTIAZOL-4-IL)-2-(SIN)-METOXIIMINOACTATOS. CONSISTE EN SOMETER A OXIMACION UN 4-CLOROACETATO; SE HACE REACCIONAR EL CLOROHIDROXIIMINOACETATO RESULTANTE, SIN AISLAMIENTO DEL MISMO, DIRECTAMENTE CON TIOUREA PARA FORMAR EL 2-(2-AMONOTIAZOL-4-IL)-2-(SIN)-HIDROXIIMINOACETATO , EL CUAL SE SOMETE A METILACION CON CATALISIS POR TRANSFERENCIA DE FASES CON SULFATO DE DIMETILO. LA OXIMACION SE EFECTUA CON UN NITRITO DE METAL ALCALINO EN ACIDO ACETICO GLACIAL, A UNA TEMPERATURA INICIAL DE 0 C. DURANTE LA REACCION CON TIOUREA, LA TEMPERATURA SUBE POR ENCIMA DE 40 C.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS TIAZOLIL-N- SUSTITUIDOS DE CEFALOSPORINAS OXI-IMINO-SUSTITUIDAS.

(16/10/1981). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.P.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TIAZOLIL-N-SUSTITUIDOS DE CEFALOSPORINAS OXI-IMINO-SUSTITUIDAS , DE FORMULA (I), Y SUS SALES, DONDE R, R3 E Y PUEDEN SER DIFERENTES RADICALES; R1 ES HIDROGENO O UN GRUPO AMINO PROTECTOR, X ES UN GRUPO CARBOXILICO LIBRE O ESTERIFICADO Y N ES 0, 1 O 2. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), O UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO DONDE E ES AMINO, -N=C=O O -N=C=S; CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) O CON UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO. EXISTEN DIFERENTES ALERNATIVAS DE REACCION PARTIENDO DE DIVERSOS COMPUESTOS DE FORMULAR (II) Y (III). DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES CAUSADAS POR MICROORGANISMOS GRAM-POSITIVOS Y GRAN-NEGATIVOS.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO CEFALOSPORANICO.

(16/08/1981). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO CEFALOSPORANICO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR EN UN DISOLVENTE Y EN PRESENCIA DE UNA BASE UN PRODUCTO DE FORMULA GENERAL (I), CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL R4SO2HAL. EL PRODUCTO RESULTANTE SE HACE REACCIONAR EN UN DISOLVENTE Y EN PRESENCIA DE UNA BASE CON EL COMPUESTO (II). LOS DISOLVENTES SE ELIGEN DEL GRUPO FORMADO POR: ACETONAS, DIMETILACETAMIDA, ACETATO DE ETILO, TETRAHIDROFURANO, ACETONITRILO, TETRACLORURO DE CARBONO, CLORURO DE METILENO, TOLUENO, DIOXANO, ETER ISOPROPILICO, N-METILPIRROLIDONA Y DIMETILFORMAMIDA. LA BASE EMPLEADA ES TRIETILAMINA. *FORMULA*.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE CEFEM.

(16/03/1981). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE CEMEN DE FORMULA: *FORMULA* Y SUS SALES Y ESTERES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. DONDE X ES HALOGENO, R ELEVADO A 1 ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE GRUPO AMINO. R ELEVADO A 2 ES ALCOHILO INFERIOR Y R ELEVADO A 3 ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE GRUPO CARBOXI. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE HIDROXIIMINO DE FORMULA: *FORMULA* CON UN REACTIVO DE INTRODUCCION DE ALCOHILO INFERIOR, EN UN DISOLVENTE INERTE Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE -20 Y -50GC. ESTOS COMPUESTOS PRESENTAN INTERES FARMACOLOGICO.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE CEFEM.

(16/03/1981). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE CEMEN DE FORMULA: *FORMULA* Y SUS SALES Y ESTERES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. DONDE X ES HALOGENO, R ELEVADO A 1 ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE GRUPO AMINO, R ELEVADO A 2 DE ALCOHILO INFERIOR Y R ELEVADO A 3 ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DEL GRUPO CARBOXI. CONSISTE EN SOMETER UN COMPUESTO DE FORMULA: A LA ACCION DE UN REACTIVO REDUCTOR O DE CALOR PARA DE ESTA FORMA OBTENER EL COMPUESTO DESEADO. X1 ES FORMILO, HALOGENO O SULFONILOXI. LA TEMPERATURA DE REACCION ESTA COMPRENDIDA ENTRE -20 Y -50GC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACION ANTIBACTERIANA.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE CEFEM.

(16/03/1981). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE CEMEN DE FORMULA: *FORMULA* Y SUS SALES Y ESTERES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. DONDE X ES HALOGENO, R ELEVADO A 1 ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE GRUPO AMINO, R ELEVADO A 2 ES ALCOHILO INFERIOR Y R ELEVADO A 3 ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE GRUPO CARBOXI. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE GLIOXALILAMINO DE FORMULA: CON UNA O-ALCOHILHIDROXIAMINA O SUS DERIVADOS REACTIVOS EN UN DISOLVENTE INERTE. LA TEMPERATURA DE REACCION ESTA COMPRENDIDA ENTRE -20 Y -50GC. ESTOS COMPUESTOS PRESENTAN APLICACIONES ANTIBACTERIANAS.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVAS OXIMAS.

(16/12/1980). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ISOMEROS SIN DE OXIMAS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS ORGANICOS O MINERALES. LAS OXIMAS CONSIDERADAS SON COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I), DONDE R, R1, R2 Y R3 PUEDEN SIGNIFICAR DIVERSOS RADICALES Y N UN ENTERO ENTRE 2 Y 4. EL PROCEDIMIENTO BASICO DE OBTENCION SE FUNDAMENTA EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN DONDE R4 ES UN GRUPO DE PROTECCION DEL RADICAL AMINO; A ES HIDROGENO O UN GRUPO ESTER; HA1 ES UN HALOGENO, Y N TIENE EL SIGNIFICADO ANTERIORMENTE INDICADO, CON UNO DE LOS SIGUIENTES COMPUESTOS; TRIALCOHILAMINA, TRIETILENDIAMINA O HEXAMETILENTETRAMINA. EL PRODUCTO RESULTANTE SE TRATA CON UNO O VARIOS COMPUESTOS ELEGIDOS ENTRE LOS AGENTES DE HIDROLISIS, DE HIDROGENOLISIS Y TIOUREA PARA OBTENER ENTRE LOS AGENTES DE HIDROLISIS, DE HIDROGENOLISIS Y TIOUREA PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I) Y, EN SU CASO, SE SALIFICA POSTERIORMENTE. *FORMULA* O.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE ACIDO 3-CEFEM-4-CARBOXILICO DISUSTITUIDO EN LAS POSICIONES 3 Y 7.

(16/12/1980). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD..

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE ACIDO 3-CEFEM-4-CARBOXILICO DISUSTITUIDO EN LAS POSICIONES 3 Y 7. EL PROCEDIMIENTO COMPRENDE HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE R1, R2, R3, R4 Y R5 SON DIVERSOS RADICALES. TIENE APLICACIONES EN LOS TRATAMIETNOS DE ENFERMEDADES INFECCIOSAS CAUSADAS POR BACTERIAS PATOGENAS, EN SERES HUMANOS Y ANIMALES. *FORMULA*.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE CEFEM.

(01/11/1980). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE CEFEM. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA AMINA DE FORMULA GENERAL (I) O SUS DERIVADOS REACTIVOS SIENDO R ELEVADO A 3 HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DEL GRUPO CARBOXI, CON UN CARBOXILICO DE FORMULA GENERAL (II). OBTENIENDOSE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III). MEJORA DE LA ABSORCION ENTERAL. *FORMULA*.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ACIDO ACETICO.

(01/10/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD..

Un procedimiento para preparar derivados de ácido acético de la fórmula**fórmula** en la que R2e es alcohilo inferior, Z es carboxi protegido y X es halógeno, procedimiento que comprende hacer reaccionar un compuesto de la fórmula**fórmula** en la que R2e y Z son cada uno como se han definido antes, con un agente halogenante convencional, tal com halógeno, haluro de sulfurilo, hipohalito o imida N- halogenada, preferiblemente en un disolvente, bajo enfriamiento, a temperatura ambiente, bajo calentamiento moderado o bajo calentamiento. Intenso.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE ACIDO 3-CEFEM-4-CARBOXILICO DISUSTITUIDO EN LAS POSICIONES 3 Y 7.

(16/08/1980) Un procedimiento para preparar compuestos de ácido 3-cefem-4- carboxílico disustituído en las posiciones 3 y 7, de la fórmula: **(Fórmula I)** donde R1 es amino o un grupo amino protegido; R2 y R3 son, cada uno, carboxilo o un grupo carboxilo protegido; A es alcohileno inferior; y R4 es hidrógeno, isopropilo, hexilo, alquenilo inferior o aralcohilo inferior; o una sal de los mismos; o una sal de los mismos; procedimiento que comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula: **(Fórmula II)** donde R2, R3 y A son, cada uno, según se han definido antes, o sus derivados reactivos en el grupo amino, a una sal de los mismo, con un compuesto de fórmula: **(Fórmula III)**…

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ANTIBIOTICOS DE CEFALOSPORINA.

(01/07/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED.

Un procedimiento para la preparación de antibióticos de cefalosporina de fórmula general **(Fórmula)** (en la que Ra y Rb, que pueden ser iguales o diferentes, representan cada uno un grupo alcohilo C1-4 o bien Ra y Rb junto con el átomo de carbono al que están unidos ambos forman un grupo cicloalcohilideno C3-7; y R1, R2 y R3, que pueden ser iguales o diferentes, representan cada uno un grupo alcohilo C1-4) y sales no tóxicas y ésteres metabólicamente lábiles no tóxicos de aquéllos.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ANTIBIOTICOS DE CEFALOSPORINA.

(01/07/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED.

Un procedimiento para la preparación de antibióticos de cefalosporina de fórmula **(Fórmula)** (en la que Ra y Rb, que pueden ser iguales o diferentes, representan cada uno un grupo alcohilo C1-4, o junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un grupo cicloalcohilideno C3-7 y R1 representa un grupo alcohilo C 1-4) o sales no tóxicas o ésteres metabólicamente lábiles de los mismos.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ANTIBIOTICOS DE CEFALOSPORINA.

(01/07/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED.

Un procedimiento para la preparación de antibióticos de cefalosporina de la fórmula general **(Fórmula)** (en la que Ra y Rb, que pueden ser iguales o diferentes, representan cada uno un grupo alcohilo C1-4 o bien Ra y Rb junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un grupo cicloalcohilideno C3-7; y R1, R2 y R3, que pueden ser iguales o diferentes, representan cada uno de ellos un grupo alcohilo C1-4) y sales no tóxicas y ésteres metabólicamente lábiles no tóxicos de aquéllos.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ANTIBIOTICOS DE CEFALOSPORINA.

(01/07/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED.

Un procedimiento para la preparación de antibióticos de cefalosporina de la fórmula **(Fórmula)** (en la que Ra y Rb, que pueden ser iguales o diferentes, representa cada uno un grupo alcohilo C1-4, o junto con el átomo de carbono al cual están unidos forman un grupo cicloalcohilideno C3-7 y R1 representa un grupo alcohilo C1-4) o sales no tóxicas o ésteres metabólicamente lábiles no tóxicos de aquéllos.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ANTIBIOTICOS DE CEFALOSPORINA.

(01/07/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED.

Un procedimiento para la preparación de antibióticos de cefalosporina de la fórmula general **(Fórmula)** (en la que Ra y Rb, que pueden ser iguales o diferentes, representan cada uno un grupo alcohilo C1-4 o bien Ra y Rb junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un grupo cicloalcohilideno C3-7; y R1, R2 y R3, que pueden ser iguales o diferentes, representan cada uno un grupo alcohilo C1-4) y sales no tóxicas y ésteres metabólicamente lábiles no tóxicos de aquéllos.

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