USO DE COMPUESTOS HETEROCICLICOS COMO AGENTES NEUROGENICOS.
(01/12/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: NEUROPHARMA, S.A. Inventor/es: MARTINEZ GIL,ANA, PEREZ CASTILLO,ANA, DE LUNA MEDINA,ROSARIO, ALONSO CASCON,MERCEDES.
Compuestos heterocíclicos pueden ser utilizados como agentes neurogénicos, para promover la neurogénesis en condiciones y enfermedades que lo requieran así como en la recuperación tras la lesión neural y la neurodegeneración.
DERIVADOS DEL 1,2,4-TIAZOL NOVEDOSOS COMO MODULADORES DE LOS RECEPTORES DE LA MELANOCORTINA.
(16/06/2007) Un compuesto de la **fórmula**, para uso en el tratamiento de trastorno mediado por el receptor de melanocortina, en particular el receptor de melacortina-3, el receptor de melanocortina-4 o el receptor de melanocortina-5, tal como un trastorno metabólico, un trastorno del SNC o un trastorno dermatológico, por ejemplo, obesidad, tolerancia oral a la glucosa afectada, nivel de glucosa en sangre elevado, diabetes de tipo II, Síndrome X, retinopatía diabética, un trastorno neurodegenerativo agudo, un trastorno neurodegenerativo crónico, una plexopatía, disfunción eréctil masculina, sequedad ocular, acné, piel seca, piel envejecida, dermatitis seborreica,…
ISOXAZOLES Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA ERK.
(01/04/2007) Un compuesto que tiene la **fórmula**, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que R1 se selecciona entre R5, flúor, N(R5)2, OR, NRCOR, CON(R5)2, SO2R, NRSO2R, o SO2N(R5)2 ; T y Q cada uno se selecciona independientemente entre un enlace de valencia o una cadena alquilideno C1-6 saturada o insaturada que está opcionalmente sustituida, y en la que uno o dos carbonos saturados de la cadena son reemplazados opcionalmente por -C(O)-, -C(O)C(O)-, -CONH-, -CONHNH-, -CO2-, -OC(O)-, -NHCO2-, -O-, -NHCONH-, -OC(O)NH-, -NHNH-, -NHCO-, -S-, -SO-, -SO2-, -NH-, -SO2NH-, o -NHSO2- ; cada R se selecciona independientemente entre hidrógeno o un grupo alifático opcionalmente sustituido que tiene de uno a seis carbonos; R2 se…
DERIVADOS DE 1,2,4-TIADIAZOLIO COMO MODULADORES DEL RECEPTOR DE MELANOCORTINA.
(16/03/2007) Un compuesto de **fórmula**, para su uso en el tratamiento de un trastorno mediado por el receptor de melanocortina, en particular, el receptor de melanocortina-3, el receptor de melanocortina-4- o el receptor de melanocortina-5, como por ejemplo un trastorno metabólico, un trastorno del SNC o un trastorno dermatológico, como por ejemplo obesidad, alteración de tolerancia de glucosa oral, nivel elevado de glucosa en sangre, diabetes tipo II, Sindrome X, retinopatía diabética, trastornos neurodegenerativos agudos, trastornos neurodegenerativos crónicos, plexopatías, disfunción eréctil masculina, sequedad en los ojos, acné, sequedad…
(16/06/2006) Un compuesto de **fórmula** en la que R1 es ciclobutilo opcionalmente sustituido con uno a seis sustituyentes R5 seleccionados independientemente entre F, Cl, Br, I, nitro, ciano, -CF3, -NR7R8, -NR7C(=O)R8, -NR7C(=O)OR8, -NR7C(=O)NR8R, -NR7S(=O)2R8, -NR7S(=O)2R8R9, -OR7, -OC(=O)R7, -OC(=O)OR7, -C(=O)OR7, -C(=O)R7, -C(=O)NR7R8, -OC(=O)NR7R8, -OC(=O)SR7, -SR7, -S(=O)R7, -S(=O)2R7, -S(=O)2NR7R8 y R7; R3 es -C(=O)NR9-, -C(=O)O-, -C(=O)(CR10R11)n-, o - (CR10R11)n-; R4 es un alquilo (C1-C8) de cadena lineal o ramificada, un alquenilo (C2-C8) de cadena lineal o ramificada, un alquinilo (C2-C8) de cadena lineal o ramificada,…
REMEDIOS PREVENTIVOS PARA ENFERMEDADES ASOCIADAS A QUIMIOQUINAS.
(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: TEIJIN LIMITED. Inventor/es: SHIOTA, TATSUKI TEIJIN LIMITED, MIYAGI, FUMINORI TEIJIN LIMITED, KAMIMURA, TAKASHI TEIJIN LIMITED, OHTA, TOMOHIRO TEIJIN LIMITED, TAKANO, YASUHIRO TEIJIN LIMITED, HORIUCHI, HIDEKI TEIJIN LIMITED.
Uso de un compuesto de acuerdo la fórmula (I) o una sal de adición de ácidos farmacéuticamente aceptable del mismo o una sal de adición de alquilo C1-C6 farmacéuticamente aceptable del mismo, en la fabricación de un medicamento para el tratamiento de la glomerulonefritis, nefritis intersticial o síndrome nefrótico; donde R1 es un grupo fenilo, un grupo cicloalquilo C3-C8 o un grupo heterocíclico aromático que tiene de 1 a 3 átomos de oxígeno, átomos de azufre y/o átomos de nitrógeno como heteroátomos; el grupo fenilo o el grupo heterocíclico aromático en el radical R1 anterior puede condensarse con un anillo de benceno o un grupo heterocíclico aromático que tiene de 1 a 3 átomos de oxígeno, átomos de azufre y/o átomos de nitrógeno como heteroátomos para formar un anillo condensado; el grupo fenilo, el grupo cicloalquilo C3-C8.
INHIBIDORES DE TIROSINA QUINASA.
(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: BILODEAU, MARK, T., HARTMAN, GEORGE, D., HUNGATE, RANDALL, W., RODMAN, LEONARD, MANLEY, PETER, J.
Un compuesto de **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o estereoisómero del mismo, en la que X-W es: C-C; Y es: O o S; Z es: C-H; Q es: O o está ausente; R1 y R2 se seleccionan independientemente de: 1) H, 2) Or-perfluoroalquilo(C1-C6) , 3) OH, 4) CN, 5) halógeno, 6) (C=O)rOs-alquilo(C1-C10) , 7) (C=O)rOs-cicloalquilo(C2-C8) , 8) (C=O)rOs-alquenilo(C2-C10) , 9) (C=O)rOs-alquinilo(C2-C10) , 10) (C=O)rOs-arilo, 11) (C=O)rOs-heterociclilo , o 12) NRaRb, en los que r y s son independientemente 0 ó 1, y dichos alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de R7.
SULFAMIDAS COMO INHIBIDORES DE LA GAMMA-SECRETASA.
(16/03/2006) Un compuesto de fórmula I: en la que: A y B se seleccionan independientemente entre -(CXY)p-; (-(CXY)qCY = CY(CXY)r-; (-(CXY)xNR13(CXY)yX representa halógeno, R9, -OR9, -SR9, -S(O)tR10 donde t es 1 ó 2, -OSO2R9, -N(R9)2, -COR9, -CO2R9, -OCOR10, -OCO2R10, -CON(R9)2, -SO2N(R9)2, -OSO2N(R9)2, -NR9COR10, -NR9CO2R10 o -NR9SO2R10; Y representa H o alquilo C1-6; o X e Y conjuntamente representan =O, =S, =N-OR11 o =CHR11; con la condición de que ni A ni B comprendan más de un resto -CXY- que sea distinto de C-CH2 Z completa un sistema de anillos aromáticos de 5 a 10 átomos, de los que de 0 a 3 se seleccionan entre nitrógeno, oxígeno y azufre y el resto son carbono, o Z completa un sistema de anillos no aromático de 5 a 10 átomos, de los cuales 0 a 3 se seleccionan independientemente…
(01/03/2006) Un derivado de amida representado por la siguiente **fórmula** o una sal del mismo R1 y R2: iguales o diferentes entre sí, y cada uno representa -H, -alquilo C1-C6, -alquenilo C2-C5, -alquinilo C2-C5, -cicloalquilo C3-C10 que puede tener una reticulación, -cicloalquenilo C3-C10, -NRaRb, -NRc-NRaRb, - NRc-(anillo heterocíclico monocíclico saturado que contiene nitrógeno de 5 a 8 miembros que puede estar sustituido con alquilo C1-C6), -NRc-C(=NH)-NRaRb, -(anillo heterocíclico monocíclico saturado que contiene nitrógeno de 5 a 8 miembros que puede estar sustituido con alquilo C1-C6), - alquileno C1-C6-NRaRb, -alquileno C1-C6-(anillo heterocíclico…
BENZOHETEROCICLOS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE MEK.
(01/03/2006) Un compuesto de la fórmula (I) siguiente: en la que: W es OR1, NR2OR1, NRARB, NR2NRARB, O(CH2)2-4NRARB, o NR2(CH2)2-4NRARB; R1 es H, alquilo de C1-8, alquenilo de C3-8, alquinilo de C3-8, cicloalquilo de C3-8, fenilo, (fenil)alquilo de C1-4, (fenil)alquenilo de C3-4, (fenil)alquinilo de C3-4, (cicloalquilo de C3-8)alquilo de C1, 4, (cicloalquilo de C3-8)alquenilo de C3-4, (cicloalquilo de C3-8)alquinilo de C3, 4, radical heterocíclico de C3-8, (radical heterocíclico de C3-8)alquilo de C1-4, (radical heterocíclico de C3-8)alquenilo de C3-4, (radical heterocíclico de C3-8)alquinilo de C3-4, o (CH2)2-4 NRCRD; R2 es H, alquilo de C1-4, fenilo, cicloalquilo de C3-6,…
TIADIZOLES Y OXIADIAZOLES Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA-7.
(01/03/2006). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY LLC. Inventor/es: VERGNE, FABRICE, DUCROT, PIERRE, ANDRIANJARA, CHARLES, BERNARDELLI, PATRICK, LORTHIOIS, EDWIGE.
Un compuesto que tiene la siguiente **fórmula**, en la que: - Y es O o S; - R1 es: alquilo C4-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo, o un grupo bicíclico; cada uno opcionalmente sustituido con uno o varios grupos X1- R4, idénticos o diferentes, en los que: - X1 es: un enlace sencillo, alquileno inferior, alquenileno C2- C6, cicloalquileno, arileno o un heterociclo divalente, y - R4 es: 1) H, =O, NO2, CN, halógeno, haloalquilo inferior, alquilo inferior, bioisóstero de ácido carboxílico, 2) COOR5, C(=O)R5, C(=S)R5, SO2R5, SOR5, SO3R5, SR5, OR5, 3) C(=O)NR7R8, C(=S)NR7R8, C(=CH-NO2)NR7R8, C(=N- CN)NR7R8, C(=N-SO2NH2)NR7R8, C(=NR7)NHR8, C(=NR7)R8, C(=NR9)NHR8, C(=NR9)R8, SO2NR7R8, o NR7R8, en los que R7 y R8 son los mismos o diferentes, y se seleccionan de OH, R5, R6, C(=O)NR5R6, C(=O)R5, SO2R5, C(=NR9)NHR10, C(=NR9)R10, C(=CH- NO2)NR9R10, C(=N-SO2NH2)NR9R10, C(=N-CN)NR9R10, o C(=S)NR9R10.
HIDROXIIMINO-FLUORENOS HETEROCICLICOS Y USO PARA INHIBIR PROTEINA-QUINASAS.
(01/09/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: AGOURON PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: CHONG, WESLEY, KWAN, MUNG, DUVADIE, ROHIT, KUMAR.
Un compuesto de la fórmula I: en donde: R5 y R6 son cada uno independientemente hidrógeno, halo, o un grupo alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, arilo, heteroarilo, aciIo, tio-alquilo C1-C12, sulfonilo, o sulfoxilo sustituidos o no sustituidos; y X es C-Y ó N, donde Y es hidrógeno, halo, NH2, NO2, o un grupo alquilo C1-C12, cicloalquilo C3-C12, heterocicloalquilo, alcoxi C1-C12, alquenilo C2-C12, arilo, heteroarilo, ariloxi, alquil C1-C12-amino, dialquil C1-C12- amino, tio-alquilo C1-C12, acilo, sulfonilo, sulfóxido, o tioarilo, sustituidos o no sustituidos. o un solvato de dicho compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto.
NUEVOS COMPUESTOS DE IMIDAZOLINA.
(16/07/2005) Un compuesto representado por la **fórmula** en la que Ar1, Ar2 y Ar3 representan independientemente arilo o heteroarilo que puede estar sustituido, seleccionándose el sustituyente del grupo que consiste en ciano, un átomo de halógeno, nitro, alquilo C1-C6, halo- alquilo(C1-C6), hidroxi-alquilo(C1-C6) , ciclo-alquil(C3-C6)- alquilo(C1-C6), alquenilo C2-C6, alquil(C1-C6)-amino, di- alquil(C1-C6)-amino, alcanoil(C2-C7)-amino , alquil(C1-C6)- sulfonilamino, arilsulfonilamino, hidroxi, alcoxi C1-C6, halo-alcoxi(C1-C6), ariloxi, heteroariloxi, alquil(C1-C6)- tio, carboxilo, formilo, alcanoílo C2-C7, alcoxicarbonilo C2-C7, carbamoílo, alquil(C1-C6)-carbamoílo…
(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: COBB, JEFFREY EDMOND GLAXOSMITHCLINE, LAMBERT, MILLARD HURST, III GLAXOSMITHCLINE, MILBURN, MICHAEL VANCE, SHEARER, BARRY GEORGE GLAXOSMITHCLINE.
Un compuesto de fórmula (I) o (II), o las sales o los solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo. **(fórmula)** en el que en la fórmula (I) X es O, S, o NH; y R es metilo, etilo, n-propilo, i-propilo, ciclopropilo, n-butilo, fenilo -CH- 2OCH3 **(fórmula)** y en el que en la fórmula (II) X es C ó N; y R es metilo, etilo, n-propilo, i-propilo, -CH2OCH3, o -CO2CH3.
PROCEDIMIENTO PARA TRATAR DOLOR CRONICO USANDO INHIBIDORES DE MEK.
(16/06/2004) Uso de un inhibidor MEK seleccionado entre un compuesto de **fórmula** en el que R1 es H, alquilo C1-8, alquenilo C3-8, alquinilo C3-8, cicloalquilo C3-8, fenilo, (fenil)alquilo C1-4, (fenil)alquenilo C3-4, (fenil)alquinilo C3-4, (cicloalquil C3-8)alquilo C1-4, (cicloalquil C3-8)alquenilo C3-4, (cicloalquil C3-8)alquinilo C3-4, radical heterocíclico C3- 8, (radical heterocíclico C3-8)alquilo C14, (radical heterocíclico C3-8)alquenilo C3-4, (radical heterocíclico C3-8)alquinilo C3-4, (CH2)2-4-ORC o (CH2)2-4-NRCRD; R2 es H, alquilo C1-4, fenilo, cicloalquilo C3-6, radical heterocíclico C3-6 o (cicloalquil C3-6)metilo; cada uno de R3 y R4 se selecciona independientemente entre H, F, NO2, Br y Cl; R5 se selecciona entre H y F; R6 es H, F, Cl o CH3; cada uno de RC y RD se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-4, alquenilo C3-4, alquinilo C3-4,…
INHIBIDORES HETEROCICLICOS DEL ENZIMA GSK 3 UTILES EN EL TRATAMIENTO DE PROCESOS NEURODEGENERATIVOS E HIPERPROLIFERATIVOS.
(16/09/2003). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS UNIVERSIDAD AUTONOMA DE MADRID. Inventor/es: MARTINEZ GIL,ANA, PEREZ MARTIN,M. CONCEPCION, CASTRO MORERA,ANA.
Inhibidores heterocíclicos del enzima GSK 3 útiles en el tratamiento de procesos neurodegenerativos e hiperproliferativos La invención describe la inhibición del enzima glucógeno sintasa quinasa 3 (GSK 3) por una serie de 1,2,4-tiadiazolidin-3 ,5-dionas con posible aplicación dentro del ámbito de la industria farmacéutica, fundamentalmente como fármacos para detener o paliar procesos neurodegenerativos como la enfermedad de Alzheimer, la diabetes mellitus no insulina dependiente y procesos hiperproliferativos como el cáncer.