(01/03/1987). Solicitante/s: SANDOZ A.G..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE MEVALONOLACTONA. CONSISTE EN HIDROLIZAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN FORMA DE ESTER O DE LACTONA O BIEN ESTERIFICAR O LACTONIZAR ESTE COMPUESTO DE FORMULA (I) EN FORMA DE ACIDO LIBRE Y, EN CASO DE HALLARSE PRESENTE UN GRUPO CARBOXI LIBRE, RECUPERAR EL COMPUESTO OBTENIDO EN FORMA DE ACIDO LIBRE O EN FORMA DE UNA SAL; DONDE R1 SIGNIFICA UN GRUPO ALQUILO DE C 1 A 6; R2 Y R5 SON H, UN GRUPO ALQUILO DE C 1 A 4, TRIFLUOROMETILO; R3 Y R6 SON ALQUILO C 1 A 3, ALCOXI C 1 A 3 Y OTROS; R4 Y R7 SON H, ALQUILO C 1 A 2, ALCOXI C 1 A 2 Y OTROS; X ES (CH2)M Y OTROS; Y Z ES UN COMPUESTO DE FORMULA (II). TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS COMO AGENTES HIPOLIPOPROTEINEMICOS Y ANTI-ARTEROSCLEROTICOS.

(16/12/1984). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 1-AZOLIL-3-PIRAZOLIL-2-PROPANOL , DE FORMULA (I), EN LA QUE AZ Y R PUEDEN SER VARIOS RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE 2-AZOLILMETIL-OXIRANOS , DE FORMULA (II), CON AZOLES DE FORMULA H-AZ EN LAS QUE AZ ES PIRAZOL-1-ILO Y AZ Y R TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I), EN UN DILUYENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN ALCOHOLATO ALCALINO.TAMBIEN SE PUEDEN EMPLEAR OTROS COMPUESTOS DE PARTIDA, SIGUIENDO METODOS ADECUADOS.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES EN AGRICULTURA COMO FUNGICIDAS.

(01/12/1984). Solicitante/s: DAIICHI SEIYAKU CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE CEFALOSPORINA DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) O UN DERIVADO PROTEGIDO DEL MISMO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III).DE APLICACION COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.

(16/12/1983). Solicitante/s: HOECHST AG..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 3-AZOLIL-1,2-DIARIL-1- HALOGENO-1-PROPENOS, ASI COMO DE SUS SALES, COMPLEJOS Y PRODUCTOS DE CUATERNIZACION, DE FORMULA (I), EN LA QUE R, R Y AZ PUEDEN SER VARIOS RADICALES, R ES HIDROGENO O ALCOHILO C1-5; R ES CLORO O BROMO; Y M Y N VALEN 1-3.CONSISTE EN LA REACCION DE UN 1,2-DIARIL-1,3-DIHALOGENO-1-PROPENO , DE FORMULA (II), EN LA QUE HAL ES CLORO O BROMO Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON 1,2,4-TRIAZOL, IMIDAZOL O PIRAZOL, EN PROPORCION DE 1 A 1-1,2. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE, AL MENOS EN CANTIDAD EQUIMOLECULAR, A TEMPERATURAS ENTRE 0 Y 120JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES EN AGRICULTURA COMO FUNGICIDAS Y BACTERICIDAS.

(01/12/1983). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE OXIMINO-ACETANILIDAS SUSTITUIDAS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R SIGNIFICA ALQUILO, ALCOXI O HALOGENO; R SIGNIFICA HIDROGENO, ALQUILO, HALOGENO O TRIFLUORMETILO; R SIGNIFICA HIDROGENO, ALQUILO, O HALOGENO; R SIGNIFICA HIDROGENO O METILO; R SIGNIFICA ALCOXI O AMINO; Y R SIGNIFICA ALQUINILO, ALCOXIALQUILO O ALQUENOXIALQUILO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA ACETANILIDA SUSTITUIDA, DE FORMULA (II), EN LA QUE R, R, R, R Y R TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS; Y X SIGNIFICA CLORO, BROMO, YODO O UN RESTO SULFONILOXI, CON UN DERIVADO DEACIDO 2-CIANO-2-OXIMINOACETICO , DE FORMULA (III), EN DONDE R TIENE EL SIGNIFICADO YA INDICADO, EN UN DILUYENTE EN FORMA DE SALES ALCALINAS O ALCALINO-TERREAS.DE APLICACION COMO FUNGICIDAS PARA COMBATIR LAS PESTES.

(01/12/1983). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE FENILORAZP/ SISTOTIODPS. DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 Y R2 PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES Y SIGNIFICAN HIDROGENO, HALOGENO, ALCOHILO O ALCOXILO; Y R3 SIGNIFICA HIDROGENO, UN RADICAL ALCOHILO SATURADO O INSATURADO O UN RADICAL CICLOALCOHILO, Y SUS SALES DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA AMINOPIRROLINA, DE FORMULA (II), EN LA QUE R1, R2 Y R3 TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS, CON HIDRAZINA O CON HIDRATO DE HIDRAZINA, DISUELTO EN UN ALCOHOL Y A TEMPERATURAELEVADA.DE APLICACION COMO MEDICAMENTOS POR SUS PROPIEDADES FARMACOLOGICAS.

(16/04/1983). Solicitante/s: PHARMINDUSTRIE.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL 3,4-DIFENIL-5-METILPIRAZOL , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R ES UN GRUPO ALQUILO, LINEAL O RAMIFICADO, QUE TIENE DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO O UN GRUPO FENILO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR, EN UN DISOLVENTE POLAR APROTICO Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 GRADOS Y LA TEMPERATURA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE, UNA HIDRAZONA DE FORMULA (II), EN LA QUE R TIENE EL SIGNIFICADO YA INDICADO, CON UN HALOGENURO DE ACETILO O CON UN ESTER DEL ACIDO ACETICO DE FORMULA (III), EN LA QUE X REPRESENTA UN ATOMO DE HALOGENO O UN GRUPO ALCOXI INFERIOR. LA REACCION SE LLEVA A EFECTO EN PRESENCIA DE UNA BASE TAL COMO EL HIDRURO DE SODIO O EL HIDRURO DE POTASIO. DE APLICACION COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS UTILIZABLES EN LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS.

(16/11/1982). Solicitante/s: SANDOZ AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ESTILBENO DE FORMULA (I) EN LA QUE R ES HIDROGENO, ALQUILO C O FENILO; M ES HIDROGENO O CATION CROMOFORICO; Y R E Y PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA OXIDACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R , R , M E Y TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO POR TRATAMIENTO CON UN AGENTE OXIDANTE, EN UN DISOLVENTE INERTE ACUOSO, ORGANICO O ACUOORGANICO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0C Y 200C. >ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO AGENTES BLANQUEADORES OPTICOS PARA SUSTRATOS TALES COMO NYLON, FIBRAS CELULOSICAS O ALGODON.

(16/08/1982). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS PIRAZOLICOS DE LA OXIMINO-CIANO-ACETAMIDA , DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 Y R2 SON HIDROGENO O ALQUILO C1-3 Y R3 Y R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES, COMPUESTOS QUE TIENEN APLICACIONES EN AGRICULTURA COMO FUNGICIDAS. CONSISTE EN LA REACCION DE N-ALQUILPIRAZOLES DE FORMULA (II) CON DERIVADOS DE 2-OXIMINO-2-CIANO-ACETAMIDA , DE FORMULA (III), EN LAS QUE R1-R4 TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I); X ES UN GRUPO SALIENTE TAL COMO CLORO, BROMO, YODO O SULFONILOXI, E Y ES HIDROGENO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE COMO ACEPTOR DE ACIDO Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 50 Y 80 C.

(16/12/1980). Solicitante/s: MERCK PATENT GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIRAZOL, DE FORMULA (I): EN LA QUE R ELEVADO A 1 SIGNIFICA H O C1; R ELEVADO A 2 SIGNIFICA 1-METIL-4-PIPERIDILOXICARBONILO , 2-(4-FENILPIPERAZINO). CARACTERIZADO PORQUE SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II): *FORMULA* O UNO DE SUS DERIVADOS REACTIVOS, CON FENILHIDRAZINA O UNA DE SUS SALES; TAMBIEN SE REVINDICAN OTROS PROCEDIMIENTOS DE OBTENCION. ESTOS DERIVADOS SE EMPLEAN EN LA MEDICINA HUMANA O ANIMAL.

(16/12/1980). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE N-ALIL-ACETANILIDAS SUSTITUIDAS DE EFECTO FUNGICIDA. SON COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I), DONDE R ELEVADO A 1, R ELEVADO 2, R ELEVADO A 3 Y R ELEVADO A 4 SON, PRINCIPALMENTE, HIDROGENO, ALQUILO, ALCOXIALQUILO; R ELEVADO A 5, R ELEVADO A 6, Y R ELEVADO A 7 SON HIDROGENO, HALOGENO O FENILO, EN CASO DADO SUSTITUIDO, Y R ELEVADO A 8 SIGNIFICA DIVERSOS RADICALES. EL PROCEDIMIENTO BASICO SE FUNDAMENTA EN LA REACCION DE N-ALIL-ANILINAS CON CLORUROS, BROMUROS O ANHIDRIDOS DE ACIDO EN PRESENCIA DE UN DILUYENTE O DE UN ACEPTOR DE ACIDO. TAMBIEN PUEDE LLEGARSE AL COMPUESTO DE FORMULA (I) POR OTRAS DIVERSAS REACCIONES. *FORMULA*.

(01/11/1980). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DEL PIRAZOL. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) CON UN ACIDO CARBOXILICO DE FORMULA RCOOH O UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO. SE OBTIENE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II). *FORMULA*.

(16/04/1980). Solicitante/s: C.H. BOEHRINGER SOHN.

En el modo de procedimiento a) se utilizan disolventes, que son suficientemente inertes en las condiciones de reacción, por ejemplo alcoholes tales como metanol, etanol, y catalizadores de hidrogenación usuales, por ejemplo paladio, platino, níquel Raney. Hidruros utilizables como agentes reductores son borohidruros de sodio y otros hidruros complejos o diborano. La temperatura de reacción se encuentra entre aproximadamente 0ºC y la temperatura de ebullición de la mezcla de reacción. Si el grupo amino contenido en posición central (en la cadena lateral) o los sustituyentes R10 y/o R2 en el material de partida tienen un grupo protector separable por hidrogenólisis, por ejemplo un grupo bencilo eventualmente sustituido, éste es eliminado durante la reducción del grupo CO, o en caso necesario después de ella.

(16/04/1980). Solicitante/s: C.H. BOEHRINGER SOHN.

En el modo de procedimiento a) se utilizan disolventes, que son suficientemente inertes en las condiciones de reacción, por ejemplo alcoholes tales como metanol, etanol, y catalizadores de hidrogenación usuales, por ejemplo paladio, platino, níquel Raney. Hidruros utilizables como agentes reductores son borohidruros de sodio y otros hidruros complejos o diborano. La temperatura de reacción se encuentra entre aproximadamente 0ºC y la temperatura de ebullición de la mezcla de reacción. Si el grupo amino contenido en posición central (en la cadena lateral) o los sustituyentes R10 y/o R2 en el material de partida tienen un grupo protector separable por hidrogenólisis, por ejemplo un grupo bencilo eventualmente sustituido, éste es eliminado durante la reducción del grupo CO, o en caso necesario después de ella.

(16/04/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT.

Agentes herbicidas que contienen nuevas tetrahidro-1, 3-oxazinas como medios antagonísticos y acetanilidas sustituidas como sustancias activas herbicidas. Tienen una excelente acción herbicidas las acetanilidas de la fórmula **(Fórmula)**.

(16/04/1980). Solicitante/s: C.H. BOEHRINGER SOHN.

Procedimiento para la preparación de nuevos heterociclos sustituidos en N. Los compuestos conformes al invento se pueden utilizar como medicamentos. Tienen especialmente efecto broncolítico, espasmolítico y antialérgico, y por lo tanto pueden ser utilizados en el caso de bronquitis y asma, en el caso de urticaria, conjuntivitis, fiebre de heno y resfriados, y además como agentes relajantes de la musculatura del útero, por ejemplo en el caso de afecciones previas al parto. Además de ello, los nuevos compuestos son apropiados para el tratamiento de perturbaciones cardiovasculares tales como hipertensión, enfermedades vasculares periféricas y arritmias cardíacas. Finalmente, pueden mencionarse el efecto inhibidor de la secreción gástrica y el efecto -sobre todo antidepresivo- sobre el sistema nervioso central.

(01/05/1979). Ver ilustración. Solicitante/s: STERLING DRUG INC..

Un procedimiento para preparar 1-amino-alquilo inferior-3,4-difenil-1H-pirazoles que tienen la fórmula I **(Fórmula)** en donde n es 2 y N=B es dietilamino; o n es 3 y N=B es amino, metilamino, dimetilamino o dietilamino, o una sal de adición de ácido de los mismos, caracterizado por reducir con ácido fórmico o con hidrógeno, en presencia de un catalizador, una mezcla de 1-(3-aminopropil)-3,4-difenil-1H-pirazol y por lo menos dos equivalentes molares de formaldehído a fin de preparar el compuesto en donde n es 3 y N=B es dimetilamino; y, si se desea, convertir una base libre obtenida en una sal de adición de ácido de la misma.

(16/04/1979). Ver ilustración. Solicitante/s: STERLING DRUG INC..

Un procedimiento para preparar 1-amino-alquilo inferior-3,4- difenil-1H-pirazoles que tienen la Fórmula I **(Fórmula)** en donde n es 2 y N=B es dietilamino; o n es 3 y N=B es amino, metilamino, dimetilamino o dietilamino, o una sal de adición de ácido de los mismos, caracterizado por reducir con un hidruro de aluminio de metal alcalino un compuesto que tiene la Fórmula II **(Fórmula)** y, si se desea, convertir una base libre obtenida en una sal de adición de ácido de la misma.

(16/04/1979). Ver ilustración. Solicitante/s: STERLING DRUG INC..

Un procedimiento para preparar 1-amino-alquilo inferior-3,4- difenil-1H-pirazoles que tienen la fórmula I **(Fórmula)** en donde n es 2 y N=B es dietilamino; o n es 3 N=B es amino, metilamino, dimetilamino o dietilamino, o una sal de adición de ácido de los mismos, caracterizado por hacer reaccionar una sal de una base fuerte de un compuesto que tiene la Fórmula V **(Fórmula)** con un halo-alquilamina inferior, X-(CH2)n-N=B, en donde X representa halo; y, si se desea, convertir una base libre obtenida en una sal de adición de ácido de la misma.

(16/04/1979). Ver ilustración. Solicitante/s: STERLING DRUG INC..

Un procedimiento para preparar 1-amino-alquilo inferior-3,4- difenil-1H-pirazoles que tienen la fórmula I **(Fórmula 01)** en donde n es 2 y N=B es dietilamino; o n es 3 y N=B es amino, metilamino, dimetilamino o dietilamino, o una sal de adición de ácido de los mismos, caracterizado por hacer reaccionar un compuesto que tiene la fórmula IV **(Fórmula 02)** con una amina H-N=B, en donde Ts es toluensulfoniloxi; y , si se desea, convertir una base libre obtenida en una sal de adición de ácido de la misma.

(16/01/1979). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

Procedimiento para preparar nuevas haloacetanilidas N-substituidas, útiles como herbicidas, particularmente como herbicidas selectivos. Ya se ha dado a conocer que cloroacetanilidas, tales como por ejemplo la 2,6- dietil-N-metoximetil-cloroacetanilida y la 2-etil- 6-metilN-(1'-metil-2'-metoxietil)-cloroacetanilida pueden ser empleadas como herbicidas. Estos compuestos son eficaces principalmente contra gramíneas del tipo del mijo, por ejemplo Digitaria, Echinochloa, Panicum y Setaria. Sin embargo otras gramíneas dañinas como por ejemplo Alopecurus myosuroides y Avena fatua, solamente son alcanzadas por las substancias activas mencionadas cuando se aplican en cantidades mayores pero empleando esas mayores dosificaciones se producen daños manifiestos en las plantas cultivadas, por ejemplo en remolachas azucareras, soya y maiz, de modo que en esos cultivos las substancias activas no pueden ser aplicadas como herbicidas selectivos.

(01/01/1979). Ver ilustración. Solicitante/s: STERLING DRUG INC..

Un procedimiento para preparar 1-amino-alquilo inferior-3,4- difenil-1H-pirazoles que tienen la fórmula I **(Fórmula)** en donde n es 2 y N=B es dietilamino; o n es 3 y N=B es amino, metilamino, dimetilamino o dietilamino, o una sal de adición de ácido de los mismos caracterizado por reducir con hidrógeno, en presencia de amoníaco, metilamina, dimetilamina o dietilamina, a través de un catalizador, un compuesto que tiene la fórmula III **(Fórmula)** en donde n' es n-1; y, si se desea, convertir una base libre obtenida en una sal de adición de ácido de la misma.

(16/06/1978). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

Resumen no disponible.

(16/01/1978). Solicitante/s: TECHNION RESEARCH AND DEVELOPMENT FOUNDATION, LTD..

Un método para la preparación directa de derivados N-ácido de ácidos ceto alfa-amino-gamma cuyo método comprende forma un aducto entre una amida primaria y un ácido glioxilico o un éster del mismo y hacer reaccionar dicho aducto con compuestos 1,3-dicarbonilo en presencia de un catalizador ácido.

(01/01/1978). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHRING AKTIENGESELLSCHAFT.

Procedimiento para la preparación de derivados de pirazol de la fórmula general I **(Fórmula)** en donde n significa las cifras 1, 2, 3 ó 4; R1, R2, R3 y R4 son sustituyentes situados en posiciones "orto", "menta" o "para" y representan un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alcohilo, un grupo alcoxi, un grupo trifluorometilo, un grupo nitro o un grupo amino; y X significa un grupo ciano, un grupo aminocarbonilo, un grupo alcoxi inferior - carbonilo, un grupo carboxilo, o sus sales fisiológicamente inocuas.

(16/08/1977). Solicitante/s: MAR-PHA SOCIETE D'ETUDE ET D'EXPLOITATION DE MARQU.

Resumen no disponible.

(16/08/1977). Solicitante/s: MAR-PHA SOCIETE D'ETUDE ET D'EXPLOTATION.

Resumen no disponible.

(16/01/1977). Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY.

Resumen no disponible.

(01/01/1977). Solicitante/s: SANDOZ A.G..

Resumen no disponible.

(16/09/1976). Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY.

Resumen no disponible.

(16/06/1976). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH.

Resumen no disponible.