(16/03/1986). Solicitante/s: SERVICIOS Y SUMINISTROS FARMACEUTICOS, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 4-HIDROXI-2-METIL-N-2-PIRIMIDIL-2H-TIENO-2 ,3-E-1,2-TIAZIN-3-CARBOXAMIDA-1 ,1-DIOXIDO. COMPRENDE LA REACCION DE 3-CLOROSULFONILTIOFEN-2-CARBOXILATO DE METILO CON METILAMINA EN REACCION MOLAR 1:2, EN TETRAHIDROFURANO; SEGUIDA DE LA REACCION DEL COMPUESTO FORMADO CON CLOROACETATO DE TIOMETILO, EL CUAL SE OBTIENE A PARTIR DEL CLORURO DE TIOACETILO Y METILTIOL EN PIRIDINA, EN CONDICIONES DE TRANSFERENCIA DE FASE; CICLACION INTRAMOLECULAR DEL PRODUCTO FORMADO, EN DIMETILSULFOXIDO ANHIDRO COMO DISOLVENTE, EN PRESENCIA DE METOXIDO SODICO; Y, FINALMENTE, CONDENSACION CON 2-AMINOPIRIDINA, POR CALENTAMIENTO A LA TEMPERATURA DE REFLUJO EN TOLUENO Y CON CORRIENTE DE NITROGENO. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTE ANTIINFLAMATORIO Y ANALGESICO.

(01/03/1986). Solicitante/s: LABORATORIO FIDES S A.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE AMIDAS DEL ACIDO 4-HIDROXI-2-METIL-2H-TIENO2 ,3-E-1,2-TIAZINA-3-CARBOXILICO-1 ,1-DIOXIDO. COMPRENDE: A) TRATAR AL ESTER DEL ACIDO 4-HIDROXIDO-2-METIL-2H-TIENO2 ,3-E-1,2-TIAZINA-3-CARBOXILICO-1 ,1-DIOXIDO CON CLORURO DE BENCILO, EN PRESENCIA DE YODURO DE TETRABUTILAMONIO Y CARBONATO FOSFORICO EN TOLUENO, PARA PROTEGER EL GRUPO HIDROXILO EN LA POSICION 4; B) HIDROLIZAR EN MEDIO BASICO Y EN CONDICIONES SUAVES AL ESTER PROTEGIDO PARA OBTENER EL ACIDO 4-BUCILOXI-2-METIL-2H-TIENO2 ,3-E-1,2-TIAZINA-3-CARBOXILICO-1 ,1-DIOXIDO DE FORMULA (II); C) HACER REACCIONAR A (II) CON CLORURO DE BENZOSULFONILO O CON CLORURO DE P-TOLUENSULFONILO, EN PIRIDINA O TRIETILAMINA; Y D) AMINAR AL PRODUCTO DE C) CON AMINAS, DE FORMULA (R-MH2) PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I). SIENDO R, ALQUILO INFERIOR, FENILO SUSTITUIDO Y OTROS. SE UTILIZAN COMO ANALGESICOS Y ANTIINFLAMATORIOS.

(01/03/1986). Solicitante/s: LABORATORIO VERIS, S.L..

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE CARBOXAMIDAS DERIVADAS DE 4-HIDROXI-2-METIL-,2-TIAZINA-1 ,1-DIOXIDOS.M COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A (A) DE FORMULA (II) CON AMINAS PRIMARIAS DE FORMULA (H2NR), EN PRESENCIA DE SOCL2, EN PIRIDINA O TRIETILAMINA, ENFRIANDO ENTRE C5J Y 10JC DURANTE 4 A 10 HORAS, PARA REALIZAR (B) DE FORMULA (III); Y B) TRATAR A (III) CON UN HIDRACIDO DE FORMULA (HX), EN ACIDO ACETICO, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE, PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I). SIENDO: (A), ACIDOS 4-ALQUILOXI-2-METIL-2HTIENO2 ,3-E-1,2-TIAZINA-1,1-DIOXIDO-3-CARBOXILICOS; (B), 4-ALQUILOXI-2-METIL-2H-TIENO2 ,3-E-1,2-TIAZINA-1,1-DIOXIDO-3-(N-HETEROANIL)-CARBOXAMIDAS; R, UN RADICAL ORGANICO DE TIPO HETEROCICLICO; R, CH3, C2H5 O C3H7 Y X, HAL. SE UTILIZAN COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS.

(01/03/1986). Solicitante/s: LABORATORIO FIDES S A.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 4-HIDROXI-2-METIL-N-(2-PIRIDIL)-2H-TIENO2 ,3-E-1,2-TIAZINA-3-CARBOXAMIDA-1 ,1-DIOXIDO. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR AL ESTER 4-HIDROXI-2-METIL-2H-TIENO2 ,3-E-1,2-TIAZINA-3-CARBOXILATO DE ETILO-1,1-DIOXIDO DE FORMULA (II) CON UN HALOGENURO DE 2-AMINOPIRIDIL MAGNESIO DE FORMULA (III) EN EL SENO DE MEZCLAS DE DISOLVENTES ETEREOS CON XILENO, ENTRE 0J Y 140JC Y DURANTE 1 A 15 HORAS, PARA PRODUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV); B) HIDROLIZAR A (IV) EN MEDIO ACIDO O BASICO PARA OBTENER EL 5-HIDROXI-2-METIL-N-(2-PIRIDIL)-2H-TIENO2 ,3-E-1,2-TIAZINA-3-CARBOXAMIDA-1 ,1-DIOXIDO DE FORMULA (I). SIENDO X CLORO, BROMO O YODO. SE UTILIZAN COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS.

(01/02/1986). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.P.A..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 4,5,6,7-TERTRAHIDROTIAZOLO4 ,5-CPIRIDINA. CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNO DE FORMULA (II) EN DIMETILFORMAMIDA O ACETONITRILO A UNA TEMPERATURA DE 0 A 120J PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I) O SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: A) R1 Y R2 INDEPENDIENTEMENTE H O UN GRUPO ORGANICO; O B) R2 ES H Y R1 ES R6-NH-CFNR7 DONDE R6 Y R7 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE H O UN GRUPO ORGANICO; O C) R1 Y R2 UNIDOS FORMAN UN ANILLO HETEROCICLICO; N ES 0 A 3; X ES O, S O NH; Y R3 UN GRUPO FENILETILO, ALQUILO LINEAL O RAMIFICADO, SATURADO O INSATURADO QUE CONTIENE DE 1 A 6 C, Y OTROS. SE UTILIZAN COMO AGENTES ANTI-ULCEROSOS.-.

(16/01/1986). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE IMIDAZOTIADIAZOLAL-QUENCARBOXIAMIDAS , DE SUS FORMAS ESTEREOISOMERAS DE LOS DIFERENTES ENANTIOMEROS, DIASTEREOMEROS O ISOMEROS E/Z Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE A Y R1-R7 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. COMPRENDE LA REACCIOPN DE UN COMPUESTO CARBONILO, DE FORMULA (II), CON DERIVADOS DE ACETAMIDA DE FORMULA R5CH2CONR6R7, EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR ACIDO O BASICO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20JC Y 200JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIHIPERTENSIVOS, DIURETICOS Y URICOSURICOS.

(16/01/1986). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS CARBOXILICOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE A, R1, R2, R3, R4 Y R5 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE COMPUESTOS CARBONILO, DE FORMULA (II), CON UN ACIDO MALONICO, DE FORMULA R5-CH(COOH)2, EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), O CON ACIDO DE MELDRUM. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE CONDENSACION, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DE LA MEZCLA DE REACCION. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIHIPERTENSIVOS, DIURETICOS Y URICOSURICOS.

(16/01/1986). Solicitante/s: PFIZER INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS ENOL-ETERES DE OXICAMS, DE FORMULA (I) O (II), EN LAS QUE R Y R1D PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UNA SAL ANIONICA DE UN COMPUESTO DE FORMULA (III) O (IV) CON UN COMPUESTO DE FORMULA R, EN LAS QUE X ES UN GRUPO DESPLAZABLE NUCLEOLIFICAMENTE, Y R Y R TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE ANHIDRO, COMO ACETONA, EN PRESENCIA DE UNA BASE, COMO CARBONATO POTASICO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 50JC Y 100JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA.

(16/01/1986). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS ALQUENCARBOXILICOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE A, R1, R2, R3, R4 Y R5 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE COMPUESTOS CARBONILO, DE FORMULA (II), CON COMPUESTOS FOSFONATO, DE FORMULA (III), EN LAS QUE R14, R15 Y R16 PUEDEN SER VARIOS RADICALES Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE FUERTE, Y LOS DERIVADOS DE ACIDOS CARBOXILICOS OBTENIDOS SE SAPONIFICAN CON ACIDOS O LEJIAS PARA FORMAR LOS ACIDOS LIBRES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIHIPERTENSIVOS, DIURETICOS Y URICOSURICOS.

(16/01/1986). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS CARBONILO, DE FORMULA (I), EN LA QUE A, R1, R2, R3 Y R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE IMIDAZOTIADIAZOLES, DE FORMULA (II), EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON DIMETILFORMAMIDA. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE OXICLORURO DE FOSFORO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20JC Y 170JC, Y EL PRODUCTO SE SEPARA Y PURIFICA SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO INTERMEDIOS PARA LA SINTESIS DE AMINOALQUIL-IMIDAZOTIADIAZOL-ALQUENCARBOXAMIDAS.

(16/01/1986). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE IMIDAZOTIADIAZOLAL-QUENCARBOXIAMIDAS , DE SUS FORMAS ESTEREOISOMERAS DE LOS ENANTIOMEROS, DIASTEREOMEROS E ISOMEROS E/Z Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES DE FORMULA (I), EN LA QUE A Y R1-R7 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. COMPRENDE LA REACCION DE IMIDAZOTIADIAZOL-ALQUENCARBOXIAMIDAS , DE FORMULA (II), CON UNA AMINA DE FORMULA R1R2NH, EN LAS QUE HAL ES UN ATOMO DE CLORO, BROMO O YODO, Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE, A TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 150JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIHIPERTENSIVOS, DIURETICOS Y URICOSURICOS.

(16/01/1986). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE IMIDAZOTIADIAZOLAL-QUENCARBOXIAMIDAS , DE SUS FORMAS ESTEREOISOMERAS DE LOS DIFERENTES ENANTIOMEROS, DIASTEREOMEROS E ISOMEROS E/Z Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE A Y R1-R7 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. COMPRENDE LA REACCION DE AMIDACION DE UN ACIDO ALQUENCARBOXILICO, DE FORMULA (II), CON UNA AMINA, DE FORMULA HNR6R7, EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), EN CASO DADO TRAS ACTIVACION DEL GRUPO CARBOXILO MEDIANTE EL CORRESPONDIENTE CLORURO DE ACILO. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20JC Y 150JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTIHIPERTENSIVOS, DIURETICOS Y URICOSURICOS.

(16/12/1985). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2,4,5-TRISUSTITUIDOS , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 Y R2, INDEPENDIENTES ENTRE SI, SIGNIFICAN RESTOS ARILO O RESTOS HETEROARILO, EN CASO DADO N-OXIDADOS, INSUSTITUIDOS O SUSTITUIDOS POR RESTORS HIDROCARBURO ALIFATICOS; X SIGNIFICA TIO; N ES CERO; Y R3 SIGNIFICA UN RESTO HIDROCARBURO ALIFATICO, Y SUS SALES FARMACEPUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE Y5 ES MERCAPTO O UNA SAL DEL MISMO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA R3-H, EN LA QUE R3 SIGNIFICA UN RESTO DERIVADO DE R3. DE APLICACION COMO SUSTANCIAS ACTIVAS MEDICAMENTOSAS ANTIRREUMATICAS O ANTICONCEPTIVAS.

(16/12/1985). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE AZOLES 2,4,5-TRISUSTITUIDOS , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 Y R2, INDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI, SIGNIFICAN RESTOS ARILO INSUSTITUIDOS O SUSTITUIDOS POR RESTOS HIDROCARBURO ALIFATICOS; X SIGNIFICA TIO; N ES 0, 1 O 2; Y R3 SIGNIFICA UN RESTO HIDROCARBURO ALIFATICO INSUSTITUIDO O SUSTITUIDO EN LA PARTE ARILO, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN CONDENSAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), EN LOS QUE Y5 SIGNIFICA UN GRUPO DE FORMULA: -S(O)N-H O -S-SH; E Y6 SIGNIFICA HIDROXI ESTERIFICADO. DE APLICACION EN LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS ANTIRREUMATICOS.

(01/12/1985). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR INVESTIGACIONES CIENTIFICAS.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 10-AMINO-TIENO 3,2-B 1,5 BENZOTIAZEPINAS. CONSISTENTE EN QUE EL COMPUESTO II SE HACE REACCIONAR CON ORTOCLORONITROBENCENO , POSTERIORMENTE SE REDUCE EL GRUPO NITRO EN PRESENCIA DE CARBON PALADIADO; EL COMPUESTO OBTENIDO SE CICLA POR CALEFACCION A 200-220 C DURANTE 15-30; EL PRODUCTO SE HACE REACCIONAR CON PENTACLORURO DE FOSFORO; EL COMPUESTO OBTENIDO SE TRATA CON N-METILPIPERAZINA PARA DAR LUGAR A LOS PRODUCTOS DE FORMULA GENERAL I. EN LOS QUE X ES UN ATOMO DE CLORO O UN GRUPO TRIFLUOROMETILO EN POSICION 7 Y R1 Y R2 FORMAN UN GRUPO N-METILPIPERAZINA. AGENTES ANTIPSICOTICOS.

(01/11/1985). Solicitante/s: RHONE-POULENC SANTE.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DEL 1H-3H-PIRROLO 12-CTIAZOL DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE R1 Y R2 IDENTICOS O DIFERENTES REPRESENTAN UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL ALQUILO QUE CONTIENE DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO EN CADENA RECTA O RAMIFICADA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL NN-CARBONILDIIMIDAZOL CON UN ACIDO DE FORMULA GENERAL (II) EN LA QUE R1 Y R2 TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS. A CONTINUACION EL PRODUCTO OBTENIDO SE PUEDE TRANSFORMAR EN UNA SAL DE ADICION CON UN ACIDO. DE APLICACION EN LA PREPARACION DE COMPOSICIONES MEDICINALES UTILIZADAS EN TERAPEUTICA.

(16/10/1985). Solicitante/s: BAYER AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE IMIDAZOTIADIAZOLAL-QUENCARBOXIAMIDAS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1-R7 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.COMPRENDE LA REACCION DE CARBONIL-COMPUESTOS DE FORMULA (II), CON FOSFONATO-COMPUESTO, DE FORMULA (III), EN LAS QUE R14 Y R15 REPRESENTAN ALQUILO O ARALQUILO, Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C20JC Y 110JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD COMO ANTIHIPERTENSIVOS, DIURETICOS Y URICOSURICOS.

(01/09/1985). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DIOXIDOS DE CICLOTIENOTIADIAZINONAS DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE R REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO; Y N PUEDE SER 3 4 O 5. CONSISTE EN TRATAR UN TIOFENO DE FORMULA GENERAL (II) EN LA QUE R REPRESENTA ALQUILO; Y N TIENE EL SIGNIFICADO YA MENCIONADO CON UN CLORURO DE SULFAMOILO EN BENCENO O TOLUENO Y CALENTANDO A EBULLICION PARA TRANSFORMARLO EN UN SULFAMOIL ALQUILOXICARBONIL TIOFENO DE FORMULA GENERAL (III) EN LA QUE R R Y N TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS. EL COMPUESTO DE FORMULA (III) SE TRATA CON UN CATALIZADOR ACIDO COMPUESTO POR UNA MEZCLA DE ACIDO Y ANHIDRIDO TRIFLUOROACETICO A TEMPERATURA AMBIENTE PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I). DE APLICACION COMO ANALGESICOS ANTIPIRETICOS Y REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LAS PLANTAS.

(01/09/1985). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 2,2-DIOXIDOS DE PIRAZINO 2,3-C 1,2,6 TIADIZINA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 Y R2 REPRESENTAN UN HIDROGENO O UN RESTO RADICAL ALQUILO, ARILO O ARALQUILO; Y X ES UN GRUPO AMINO O HIDROXILO.CONSISTE EN CONDENSAR O-DIAMINO TIADIZINAS DE FORMULA GENERAL (II), CON COMPUESTOS 1,2-DICARBONILICOS, DE FORMULA GENERAL (III), CALENTANDO A REFLUJO EN MEDIO HIDROALCOHOLICO ACIDULADO CON ACIDO CLORHIDRICO 2N.DE APLICACION COMO ELEMENTOS INTERMEDIOS EN LA BIOSINTESIS DE RIBOFLAVINAS Y TAMBIEN SE UTILIZAN EN TERAPEUTICA.

(01/09/1985). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE AMINOCICLOTIADIZINAS , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE X REPRESENTA UN HETEROATOMO O ALQUENO; Y N PUEDE VALER 0, 3, 4 O 5.COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERO, SE TRATA UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) CON UN CLORURO DE SULFAMOILO, EN BENCENO O TOLUENO, PARA OBTENER UN SULFAMOIL NITRILO DE FORMULA GENERAL (III); SEGUNDA, EL SULFAMOIL OBTENIDO SE CICLA EN UNA DISOLUCION DE HIDROXIDO SODICO AL 25 A TEMPERATURA AMBIENTE; Y POR ULTIMO, EL COMPUESTO CICLADO SE TRATA CON ACIDO CLORHIDRICO, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I).DE APLICACION COMO AGENTES INHIBIDORES ENZIMATICOS.

(01/08/1985). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE TIAZINA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O SU DERIVADO REACTIVO EN EL GRUPO CARBOXI O UNA SAL DEL MISMO CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) O SU DERIVADO REACTIVO EN EL GRUPO AMINO O UNA SAL DEL MISMO, EN SOLVENTE INERTES COMO ACETONA, AQUA, DIOXANO Y OTROS Y EN PRESENCIA DE BASES COMO NAOH, KOH, PIRIDINA Y OTROS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO; R1 H O ACILO; R2 H O ALQUILO INFERIOR; R3, H, OHC, HAL Y OTROS Y Z QUE CON LOS ATOMOS DE C ADYACENTES FORMAN UN ANILLO HETEROCICLICO INSATURADO, SUSTITUIDO CON HAL, FENILO Y OTROS. SON ANTEREUMATICOS Y ANALGESICOS.

(16/05/1985). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.P.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE CARBOXI-TIAZOLO 3,2-A PIRIMIDINA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R ES HIDROXI O UN GRUPO ALCOXI C1-6; R1 ES UN ATOMO DE HALOGENO; Y R3 ES UN ANILLO DE TIENILO O PIRIDILO, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) CON UN ALDEHIDO DE FORMULA GENERAL (III).DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO TERAPEUTICO DEL ASMA ALERGICA.

(16/04/1985). Solicitante/s: RHONE-POULENC SANTE.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL PIRROLO ORTOCONDENSADO Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE A, R, R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS RADICALES; Y M Y N VALEN 1 O 2 Y 0-2, RESPECTIVAMENTE.CONSISTE EN LA REACCION DE UN HALOGENURO DE FORMULA R2Z CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LAS QUE Z ES UN HALOGENO Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), SEGUIDA DE LA SEPARACION DEL PRODUCTO OBTENIDO.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS.

(16/12/1984). Solicitante/s: RHONE-POULENC SANTE.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 1H,3H-PIRROLO1,2-CTIAZOL , DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 Y R2 PUEDEN SER HIDROGENO O ALQUILO.CONSISTE EN LA REACCION DE CLORO-2-ACRILONITRILO CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R1 Y R2 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), EN ANHIDRIDO ACETICO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 80JC Y 130JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LAS AFECCIONES ALERGICAS E INFLAMATORIAS.

(01/12/1984). Solicitante/s: RHONE-POULENC SANTE.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIRROLO ORTOCONDENSADO Y DE SUS SALES METALICAS Y DE ADICION DE ACIDOS Y DE BASES, DE FORMULA (I), EN LA QUE A, R Y R1 PUEDEN SER VARIOS RADICALES; Y M Y N VALEN 1 O 2 Y 0-2, RESPECTIVAMENTE.CONSISTE EN LA REACCION DE HIDROLISIS DE UN NITRILO DE FORMULA (II), EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), SEGUIDA DE LA SEPARACION DEL PRODUCTO OBTENIDO. LA HIDROLISIS SE EFECTUA MEDIANTE CUALQUIER METODO CONVENCIONAL.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO INTERMEDIOS EN LA SINTESIS DE MEDICAMENTOS.

(01/12/1984). Solicitante/s: BEECHAM GROUP PLC.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS DE IMIDAZO 2,1-B TIAZOL, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) O SU ISOMERO 6-R, EN LA QUE X ES UN GRUPO DE FORMULA (II), O UNA SAL DEL MISMO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LA QUE Z ES UN GRUPO SALIENTE. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO O PROFILAXIS DE LAS INFECCIONES HELMINTICAS EN EL HOMBRE O EN LOS ANIMALES.

(01/09/1984). Solicitante/s: RHONE-POULENC SANTE.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL PIRROLO ORTOCONDENSADO Y DE SUS SALES DE ADICION CON ACIDOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE M, N Y P VALEN 1 O 2, 0-2 Y 0 O 1, RESPECTIVAMENTE; Y R Y A PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION CON CICLIZACION DE CLORO-2-ACRILONITRILO CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I); SEGUIDA DE LA SEPARACION Y PURIFICACION DEL PRODUCTO OBTENIDO, SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACION COMO INTERMEDIOSPARA LA SINTESIS DE PRODUCTOS DE INTERES FARMACOLOGICO.

(16/08/1984). Solicitante/s: RHONE-POULENC SANTE.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN NUEVO DERIVADO DEL 1H,3H-PIRROLO 1,2-C TIAZOL.CONSISTE EN LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R1 Y R2, IGUALES O DISTINTOS, REPRESENTAN UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL ALQUILO; R3 UN ATOMO DE HIDROGENO U OTROS; Y R4 UN RADICAL ALQUILO O PIRIDILO U OTROS, PARA LO CUAL SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R3 Y R4 SIGNIFICAN LO ANTERIOR, SOBRE UN ACIDO DE FORMULA (III), EN LA QUE R1 Y R2 SIGNIFICAN LO PRECEDENTE, Y A CONTINUACION SE AISLA EL PRODUCTO OBTENIDO Y SE LE TRANSFORMAEVENTUALMENTE EN UNA SAL DE ADICION CON UN ACIDO.TIENE PROPIEDADES FARMACOLOGICAS EN EL TRATAMIENTO DE LAS AFECCIONES ALERGICAS E INFLAMATORIAS.

(01/08/1984). Solicitante/s: YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE COMPUESTOS DE 2-FENILIMIDAZO 2,1-BBENZOTIAZOL, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III) O CON UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO O CON UN DERIVADO REACTIVO DEL ECIDO FOSFORICO.DE APLICACION COMO AGENTES ANTIALERGICOS, ANTIRREUMATICOS Y TERAPEUTICOS DE ENFERMEDADES AUTOINMUNOLOGICAS.

(01/05/1984). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.P.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE TIAZOLO3,2-APIRIMIDINAS SUSTITUIDAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE A COMPLETA UN ENLACE; R1 Y R2 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE UN ATOMO DE HIDROGENO, HALOGENO, TIENILO, PIRIDILO, UN GRUPO FENILO O UN GRUPO FENILO SUSTITUIDO; R3 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, HALOGENO O ALCOHILO C1-C4; Y R4 REPRESENTA UN GRUPO PIRIDILO, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R1, R2 Y R3 TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS; Q ES ARILO O ALCOHILO C1-C6; E Y REPRESENTA UNANION ACIDO, CON UN ALDEHIDO DE FORMULA: R4-CHO, EN LA QUE R4 TIENE EL SIGNIFICADO YA MENCIONADO.DE APLICACION EN TERAPIA, POR EJEMPLO EN LA PREVENCION Y TRATAMIENTO DE ULCERAS PEPTICAS.

(16/03/1984). Solicitante/s: PROVESAN S.A..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE OXAZINOBENZOTIAZINA-6 ,6-DIOXIDO, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R PRESENTA UN RADICAL ALCOHILO INFERIOR LINEAL O RAMIFICADO CON C1 A C4; X REPRESENTA UN ATOMO DE OXIGENO O DE AZUFRE; Y HET REPRESENTA UN HETEROCICLO INSATURADO MONO O BICICLICO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R Y R1 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE EL UNO DEL OTRO UN RADICAL ALCOHILO INFERIOR LINEAL O RAMIFICADO CON C1 A C4, CON UN COMPUESTO DE FORMULA: (HET - N F C F O).