(12/01/1984). Solicitante/s: PFIZER INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE PIRIDOINDOL, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE K ES 1 O 2; X E Y SON CADA UNO DE ELLOS INDEPENDIENTEMENTE H, F, CL, BR O CH2-CH3; N ES UN NUMERO ENTERO COMPRENDIDO ENTRE 2 Y 9; Z Y A UNIDOS ENTRE SI REPRESENTAN ETANO, PROPANO, ETENO O BENCENO; Y B ES -CO- O SO2.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE K, X, Y Y N TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS, CON UN COMPUESTO DE FORMULA: CL-CO-Z-A-B-CL, EN LA QUE Z, A Y B TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS.DE APLICACION EN MEDICINA COMO AGENTES NEUROLEPTICOS,ESPECIALMENTE PARA EL TRATAMIENTO DE CIERTAS PSICOSIS Y NEUROSIS.

(12/01/1984). Solicitante/s: PFIZER INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO PIRIDOINDOL, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE K ES 1 O 2; X E Y SON CADA UNO DE ELLOS INDEPENDIENTEMENTE H, F, CL, BR O CH2-CH3; N ES UN NUMERO ENTERO COMPRENDIDO ENTRE 2 Y 9; Y T ES UN HETEROCICLO NITROGENADO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE D ES UN GRUPO DESPLAZABLE POR UN NUCLEOFILO; Y X, Y, N Y K TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS, CON UN COMPUESTO DE FORMULA: T-H, EN LA QUE T TIENE EL SIGNIFICADO YA INDICADO.DE APLICACION EN MEDICINA COMO AGENTES NEUROLEPTICOS,ESPECIALMENTE PARA EL TRATAMIENTO DE CIERTAS PSICOSIS Y NEUROSIS.

(12/01/1984). Solicitante/s: PFIZER INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE PIRIDOINDOL, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE K ES 1 O 2; X E Y SON CADA UNO DE E-LOS INDEPENDIENTEMENTE H, F, CL, BR O CH2-CH3; N ES UN NUMERO ENTERO COMPRENDIDO ENTRE 2 Y 9; A ES OXIGENO; R ES ALQUILO, FENILO O BENCILO; Y B ES -NH O -CH2-.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE X, Y, N, K Y N TIENEN EL SIGNIFICADO YA INDICADO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA: CL-CO-BKCF0, EN LA QUE BK ES -NF O -CHF.DE APLICACION COMO AGENTES NEUROLEPTICOS UTILES EN EL TRATAMIENTO DE CIERTAS PSICOSISY NEUROSIS.

(12/01/1984). Solicitante/s: PFIZER INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO DE PIRIDOINDOL, DE FORMULA (I), EN LA QUE K ES 1 O 2; X E Y SON CADA UNO DE ELLOS INDEPENDIENTEMENTE H, F, CL, BR O CH2-CH3; M ES UN NUMERO ENTERO COMPRENDIDO ENTRE 2 Y 6; Y R ES ALQUILO C1-C5, FENILO, BENCILO O FENILSULFONILO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE X, Y, K Y M TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS, CON UN COMPUESTO DE FORMULA: (D-CH2-CH2)2NR, EN LA QUE D ES UN GRUPO SALIENTE; Y R TIENE EL SIGNIFICADO YA INDICADO.DE APLICACION EN FARMACIA COMO AGENTES NEUROLEPTICOSUTILES EN EL TRATAMIENTO DE CIERTAS PSICOSIS Y NEUROSIS.

(01/12/1983). Solicitante/s: LABORATORIO FARMACEUTICO QUIMICO, LAFARQUIM, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE SALES NO TOXICAS CON ACTIVIDAD ANTIANAFILACTICA DE DERIVADOS DE PIRIDO (2-1-B) QUINAZOLINA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R PUEDE SER UN GRUPO CARBOXILO, CARBOXAMIDO, CIANO O 5-TETRAZOLILO.COMPRENDE LAS SIGUIENTES FASES: PRIMERA, SE OBTIENE A PARTIR DEL ACIDO 5-METOXIANTRANILICO O SU ESTER ETILICO Y DEL ACIDO 6-CLORONICOTINICO O SU ESTER ETILICO, POR CALEFACCION ENTRE 60 Y 250 GRADOS Y EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR ACIDO, QUINAZOLINONAS ACIDAS; SEGUNDA, A PARTIR DE LA FORMA ACIDA DE LAS QUINAZOLINONAS SE OBTIENE LA AMIDAMEDIANTE REACCION CON UN AGENTE CLORANTE; Y POR ULTIMO, MEDIANTE DESHIDRATACION DE LA AMIDA CON CLORURO DE TIONILO SE OBTIENE EL NITRILO, EL CUAL MEDIANTE CALEFACCION CON AZIDA SODICA Y CLORURO AMONICO SE TRANSFORMA EN UN COMPUESTO DE FORMULA (I).DE APLICACION COMO PROFILACTICO EN EL TRATAMIENTO DEL ASMA.

(01/10/1983). Solicitante/s: MERCK PATENT GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2-ARILIMIDAZOPIRIDINAS Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE -A=B- ES -CH=N- O -N=CH-; Y AR ES UN RADICAL ARILICO SUSTITUIDO. CONSISTE EN LA REACCION DE UNA DIAMINOPIRIDINA DE FORMULA (II) CON UN ACIDO BENZOICO DE FORMULA HOOC-AR, O CON UNO DE SUS DERIVADOS REACTIVOS, O CON UN ALDEHIDO DE FORMULA OCH-AR, EN LAS QUE -A=B- Y AR TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, A TEMPERATURAS ENTRE -20 C Y 250 C, EMPLEANDO SIMULTANEAMENTE UN AGENTE DE OXIDACION CUANDO SE UTILIZA EL ALDEHIDO COMO REACTIVO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA COMBATIR LA INSUFICIENCIA CARDIACA.

(01/10/1983). Solicitante/s: LABORATORIO FARMACEUTICO QUIMICO, LAFARQUIM, S.A..

PROCEDIMIENTOS DE OBTENCION DE SALES FARMCEUTICAMENTE ACEPTABLES DE PIRIDO (2-1,B) QUINAZOLINAS CON ACTIVIDAD ANTIANAFILACTICA. SE EFECTUAN LAS SIGUIENTES ETAPAS: 1 ) OBTENCION DE LA FORMA ACIDA A PARTIR DE CANTIDADES EQUIMOLECULARES DE ACIDO 5-METIL ANTRANALICO O SU ESTER ETILICO Y DEL ACIDO 6-CLORONICOTINICO O SU ESTER ETILICO POR CALEFACCION A TEMPERATURAS DE 60 A 250 C EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR ACIDO EN EL SENO DE UN DISOLVENTE. 2 ) AL ENFRIAR LA MASA DE REACCION PRECIPITA EN EL SENO DE REACCION EL NITRILO CORRESPONDIENTE QUE SE SEPARA POR FILTRACION Y SE REDISUELVE EN DIMETILFORMAMIDA; SE AÑADE AZIDA SODICA Y CLORURO AMONICO EN EXCESO CALENTANDO 30 HORAS A TEMPERATURAS DE 100 C A 180 C; SE DEJA ENFRIAR Y SE VIERTE SOBRE AGUA SEPARANDO EL PRECIPITADO POR FILTRACION. SE OBTIENEN COMPUESTOS (I) EN QUE R PUEDE SER UN GRUPO CARBONILO, UNA SAL DE METAL ALCALINO O UN GRUPO CARBOXAMIDO, CIANO O 5-TETRAZOLILO.

(01/08/1983). Solicitante/s: DAINIPPON PHARMACEUTICAL CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR SESQUIHIDRATO DE ACIDO 1-ETIL-6-FLUORO-1,4-DIHIDRO-4-OXO-7-(1-PIPERAZINIL)-1 ,8-NAFTIRIDIN- -3-CARBOXILICO CRISTALIZADO. CONSISTE EN CALENTAR UNA SOLUCION ACUOSA DE ACIDO 1-ETIL-6-FLUORO-1,4-DIHIDRO-4-OXO-7-(1-PIPERAZINIL)-1 ,8-NAFTIRIDIN- -3-CARBOXILICO O SU ANHIDRATO O TRIHIDRATO, EN PRESENCIA DE AGUA O VAPOR DE AGUA, EN UNA CANTIDAD SUFICIENTE PARA FORMAR EL SESQUIHIDRATO CRISTALIZADO. LA OPERACION DE CALENTAMIENTO HA DE REALIZARSE A UNA TEMPERATURA APROXIMADA DE 60 GRADOS Y DURANTE EL TIEMPO NECESARIO PARA LA FORMACION DEL SESQUIHIDRATO CRISTALIZADO. OPCIONALMENTE EL SESQUIHIDRATO OBTENIDO SE SOMETE A UN PROCESO DE SECADO PARA ELIMINAR EL AGUA ADHERIDA. DE APLICACION EN FARMACIA COMO AGENTE QUIMIOTERAPEUTICO.

(16/06/1983). Solicitante/s: KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 5,11-DIHIDRO-6H-PIRIDO- (2,3-B) BENZODIAZEPIN-6-ONAS. SE HACE REACCIONAR UNA 2-HALOGENO-3-AMINOPIRIDINA CON UN ESTER DE UN ACIDO ANTRANILITICO, EN UN DISOLVENTE ORGANICO EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE CONDENSACION BASICO A TEMPERATURAS DE 10 A 120 C. SE OBTIENE EL COMPUESTO (II) QUE A CONTINUACION SE CICLIZA A UN VALOR DE PH 7 O INFERIOR Y TEMPERATURAS DE 100 A 200 C. SE OBTIENE EL COMPUESTO (I) EN QUE R ES HIDROGENO, HALOGENO O UN GRUPO METILO.

(01/06/1983). Solicitante/s: LABORATORIO FARMACEUTICO QUIMICO, LAFARQUIM, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2-ISOPROPIL PIRIDO (2-1-B) QUINAZOLINAS Y SUS SALES NO TOXICAS CON ACTIVIDAD ANTIANAFILACTICA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R SIGNIFICA CARBOXILO, CARBOXAMIDO, CIANO O TETRAZOLILO. CARACTERIZADO PORQUE SE OBTIENEN A PARTIR DE CANTIDADES EQUIMOLECULARES DEL ACIDO 5-ISOPROPILANTRANILICO O DE UN DERIVADO ACTIVO, TAL COMO EL ESTER ETILICO, Y A PARTIR DEL ACIDO 6-CLORONICOTINICO O DE UN DERIVADO ACTIVO, TAL COMO EL ESTER ETILICO, POR CALEFACCION A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 60 Y 250 GRADOS Y EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR ACIDO, TAL COMO EL ACIDO CLORHIDRICO O EL ACIDO P-TOLUENSULFONICO, UTILIZANDOSE COMO DISOLVENTE UN ALCOHOL MONO O POLIHIDROXILADO O UN ETER DE ALTO PUNTO DE EBULLICION. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO PROFILACTICO DEL ASMA BRONQUIAL.

(16/02/1983). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR SALES DE COMPUESTOS DE NAFTIRIDINA Y QUINOLEINA. SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) CON UN ACIDO TAL COMO EL GALACTURONICO, ASPARTICO, GLUCONICO O EL GLUTAMICO. SE OBTIENE EL COMPUESTO (II) EN QUE X ES N O CH. ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

(16/02/1983). Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PIRIMIDINONAS Y DE SUS SALES, DE FORMULA (I), EN LA QUE D ES ALCOHILENO O HIDROXIALCOHILENO; R Y R SON HIDROGENO O ALCOHILO; R ES HIDROXI O ALCOXI; Y A, B Y R PUEDEN SER VARIOS RADICALES; COMPUESTOS QUE TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU EFECTO HIPOTENSOR, ANTIARRITMICO Y BLOQUEANTE DE ~J-RECEPTORES. CONSISTE EN LA REACCION DE ALCOHILACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA Z-Y, EN LAS QUE Z ES UN GRUPO SUSTITUIBLE NUCLEOFILICAMENTE; Y ES R , R O R ; Y TODOS LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 C Y 180 C.

(01/02/1983). Solicitante/s: SCHERING AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE BETA-CARBOLINAS. CONSISTE EN CICLIZAR CON FORMALDEHIDO, UN DERIVADO DE INDOL DE FORMULA (I) PARA A CONTINUACION DESHIDROGENAR LA 1,2,3,4, TETRAHIDROCARBOLINA OBTENIDA. SE OBTIENE EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) EN QUE R ES ALCOHILO C1-6, CICLOALCOHILO C3-6 Y ARALCOHILO C6-8; R ELEVADO A AA REPRESENTA OR', SIENDO R' ALCOHIL CON HASTA 6 ATOMOS DE CARBONO, ARILO O ARALCOHILO DE CADENA RECTA O RAMIFICADA CON HASTA 12 ATOMOS DE CARBONO. *FORMULA*.

(01/02/1983). Solicitante/s: NIPPON KAYAKU KABUSHIKI KAISHA.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE LA 5,6,7,8-TETRAHIDRO-1 ,6-NAFTIRIDINA Y DE SUS SALES NO TOXICAS, DE FORMULA (I), EN LA QUE A ES UN ALQUILENO; Y R , R , R E Y PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA X-A-Y, EN LAS QUE X ES UN HALOGENO Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE AL MENOS 0,5 EQUIVALENTES DE BASE, A UNA TEMPERATURA ENTRE LA AMBIENTE Y PROXIMA A LA DE EBULLICION DE LA MEZCLA DE REACCION. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIVERTIGO Y/O RELAJANTES DE MUSCULOS CENTRALES.

(01/01/1983). Solicitante/s: DR KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE IMIDAZO 4,5 B- PIRIDINAS Y -PIRIMIDINAS DE FORMULA GENERAL (I), EN DONDE R SIGNIFICA UN GRUPO ALCOHILO, ALCOXI O ALCOHILSUFINILO; R SIGNIFICA UN GRUPO ALCOHILSULFINILO CON 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, O UN ATOMO DE NITROGENO, ASI COMO DE SUS TAUTOMEROS EN 1H Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES CON ACIDOS INORGANICOS U ORGANICOS. CONSISTE EN OXIDAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN DONDE X Y R TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS, Y R SIGNIFICA UN GRUPO ALCOHILMERCAPTO CON 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO O UN GRUPO ALCOXI, EN UN DISOLVENTE CON BROMO O CON COMPUESTOS DE REACCION POR ADICION DE ESTE. DE APLICACION EN LA PREPARACION DE PRODUCTOS FARMACEUTICOS.

(01/10/1982). Solicitante/s: S.A.LABAZ N.V..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE INDOLIZINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN DERIVADO DE INDOLIZINA DE FORMULA GENERAL (I) CON N-CLOROSUCCIONIMIDA EN DICLOROETANO Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0GC Y LA AMBIENTE. SE OBTIENE EL DERIVADO DE INDOLIZINA CORRESPONDIENTE EN FORMA DE BASE LIBRE, LA CUAL OPCIONALMENTE SE HACE REACCIONAR CON UN ACIDO ORGANICO O INORGANICO PARA OBTENER LA SAL DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. SE OBTIENE EL COMPUESTO (II). *FORMULA*.

(01/10/1982). Solicitante/s: S.A.LABAZ N.V..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE INDOLIZINA. SE HACE REACCIONAR CON BROMO O IODO UN DERIVADO DE INDOLIZINA DE FORMULA GENERAL (I). LA REACCION TIENE LUGAR A TEMPERATURA AMBIENTE EN DIOXANO COMO DISOLVENTE Y EN PRESENCIA DE UN ACETATO DE METAL ALCALINO. SE OBTIENE UN DERIVADO DE INDOLIZINA EN FORMA DE BASE LIBRE, LA CUAL, OPCIONALMENTE SE HACE REACCIONAR CON UN ACIDO ORGANICO O INORGANICO PARA OBTENER LA SAL DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. SE OBTEIENE EL COMPUESTO (II). *FORMULA* C.

(01/10/1982). Solicitante/s: S.A.LABAZ N.V..

PROCEDIMIENTO PARA EL TRATAMIENTO ELECTROLITICO CONTINUO DE UNA BANDA METALICA. COMPRENDE LAS SIGUIENTES ETAPAS: PRIMERA, LA BANDA METALICA A TRATAR, SITUADA ENTRE DISPOSITIVOS ELECTRODICOS SUPERIOR E INFERIOR ENFRENTADOS ENTRE SI, SE SOMETE A UN MOVIMIENTO HORIZONTAL; SEGUNDA, SE ALIMENTAN CORRIENTES SUPERIORES E INFERIORES DE LIQUIDO DE TRATAMIENTO ELECTROLITICO AL INTERIOR DE LA ZONA DE TRATAMIENTO DE LA BANDA ; Y POR ULTIMO, SE APLICA UNA CORRIENTE ELECTRICA ENTRE CADA UNO DE LOS DISPOSITIVOS ELECTRODICOS Y LA BANDA METALICA . EL LIQUIDO DE TRATAMIENTO ELECTROLITICO ES UN LIQUIDO ACIDO DE ELECTRODEPOSICION QUE CONTIENE ACIDO SULFURICO, SIENDO SUMINISTRADO A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 40 Y 80 GRADOS Y CON UN PH COMPRENDIDO ENTRE 0,8 Y 2.

(16/09/1982). Solicitante/s: SYNTHELABO.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE IMIDAZO (1,2-A) PIRIDINAS Y Y Z SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I), CON UN ACIDO TAL COMO CLORURO DE HIDROGENO EN ACIDO FORMICO A 15 Y 50 GRADOS CENTIGRADOS PARA OBTENER LA AMIDA,QUE SE SAPONIFICA AL ACIDO EN POTASA ALCOHOLICA A LA TEMPERATURA DE REFLUJO, Y ESTE SE AMIDIFICA POR TRATAMIENTO CON LA AMINA DE FORMULA H R1 R2 EN LA QUE R1 Y R2 SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I). ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES ANSIOLITICAS, ANTIANOXICAS, INDUCTORAS DEL SUEÑO, HIPNOTICAS Y ANTICONVUSIVAS.

(16/08/1982). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS (-AMINO-1-CICLOPROPIL-4-OXO-1 ,4-DIJIDRO-NAFTIRIDIN-3-CARBOXILICOS Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES DE FORMULA (I), EN LA QUE A, B, Y R2, PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE AMIDIFICACION ENTRE ACIDOS DE FORMULA (II) Y AMINAS DE FORMULA R1NHR2, EN LAS QUE R ES HIDROGENO, X ES HALOGENO O ALQUIL-SULFONILO C1-4 Y A, B, R1 Y R2 TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN DISOLVENTES INERTES A TEMPERATURAS ENTRE 20 Y 180C. TAMBIEN SE PUEDE PARTIR DE ESTERES DEL ACIDO 7-HALOGENO-NAFTIRIDON-3-CARBOXILICOS DE FORMULA (II), EN LA QUE R ES ALQUILO, EFECTUANDO LA REACCION EN PRESENTA DE UNA BASE COMO ACEPTOR DE ACIDO.

(16/06/1982). Solicitante/s: S.A.LABAZ N.V..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE INDOLIZINA. CONSISTE EN CONDENSAR UNA BROMO-ALCOXI-BENCOIL-INDOLIZINA DE FORMULA GENERAL (I), EN UN DISOLVENTE INERTE, CON UNA AMINA SECUNDARIA DE FORMULA GENERAL (II). SE OBTIENE EL COMPUESTO (III), QUE OPCIONALMENTE SE TRASFORMA EN LA SAL DE ADICION CORRESPONDIENTE POR REACCION CON UN ACIDO ORGANICO O INORGANICO; R REPRESENTA UN RADICAL ALQUILO, FENILO, MONOFLUOR U OTROS; X1 ES HIDROGENO, CLORO, BROMO, YODO U OTROS; R1 ES UN RADICAL METILO, ETILO, N-PROPILO O N-BUTILO; VALE 2 A 6.

(16/06/1982). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DICLOROACETAMIDAS DE FORMULA (I), EN LA QUE R1, ES HIDROGENO, METILO O ETILO; R2 Y R3 PUEDEN SER HIDROGENO, METILO O METOXI; R4, R5 Y R6 PUEDEN SER HIDROGENO O METILO; Y VALEN 0 O 1; Y VALEN DE 0 A 2. CONSISTE EN LA REACCION DE DIAZABICICLOALCANOS DE FORMULA (II), EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON DICLOROACETILO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE COMO AGENTE ACEPTOR DE CLORURO DE HIDROGENO.

(01/04/1982). Solicitante/s: CHINOIN GYOGYSZER ES VEGYESZETI TERMEKEK GYARA R.T,..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 6-HIDRAZONOPIRIDO (2,1-B)QUINAZOLIN-11-ONS Y SIMILARES. CONSTA DE LAS SIGUIENTES ETAPAS: 1. REACCION DE UN DERIVADO PIRIDO (2,1-B)QUINAZOLIN-11-ONA CON UNA SAL DIAZONICA, O BIEN 2. REACCION DE UN DERIVADO PIRIDO (2,1-B)QUINAZOLIN-11-ONA CON UNA SAL DIAZONICA R4-N2+CL-. LA REACCION SE EFECTUA A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE -10 Y 20 GRADOS CENTIGRADOS EN UNA MEZCLA DE AGUA Y UN DISOLVENTE ORGANICO; COMO ACIDO ALCANCARBOXILICO SE EMPLEA EL ACIDO ACETICO. LA REACCION TIENE LUGAR EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE TAL COMO ALCANOL C1-4. SE OBTIENE EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I).

(01/04/1982). Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE AMIDINOHIDRAZONAS SUSTITUIDAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) CON UNA CANTIDAD EQUIMOLAR O UN EXCESO DE UN DIALQUIL ESTER OXALICO A TEMPERATURAS ELEVADS Y EN PRESENCIA DE UN SOLVENTE INERTE DURANTE UN PERIODO DE TIEMPO SUFICIENTE PARA COMPLETAR LA REACCION. COMO SOLVENTE SE EMPLEA UN TOLUENO; X1 Y X2 SON CADA UNO HALOGENO; CF3; CHF2O, CF2O, CHF2CF2O, ALQUILO, ALCOXI, ALQUILTIO ALQUILSULFINILO Y OTROS.

(01/04/1982). Solicitante/s: EGYT GYOGYSZERVEGYESZETI GYAR.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DIHIDRO-ASTRIACINO(5 ,6-C)QUINOLINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA SAL DE ADICION DE ACIDO DE UNA DIHIDRO-AS-TRIACINO (5,6-")QUINOLINA CON UN DERIVADO ACILANTE ACTIVO DEUN ACIDO ALCANCARBOXILICO. SI SEDESEA UN COMPUESTO MONOACILADO SE HACE REACCIONAR CONUN DERIVADO ACILANTE ACTIVO DE UN ACIDO ALCANCARBOXILICO. SE OBTIENE EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), QUE SI SE DESEA SE CONVIERTE EN SU SAL DE ADICION CON UN ACIDO INORGANICO U ORGANICO O BIEN SE LIBERA DESU SAL DE ADICION DE ACIDO CON UNA BASE.

(01/02/1982). Solicitante/s: AZIENDE CHIMICHE RIUNITE ANGELINI FRANCESCO S.P.A.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2-(3-(4-(3-CLORO-4-FLUIOROFENIL)-1-PIRACINIL)-PROPIL)-1 ,2,4-TRIAZOLO (4,3-A) PIRIDIN-3(2H)-ONA Y DE SUS SALES. CONSISTE EN LA EACCION DE CONDENSACION DE 2-(3-(BIS(2-CLOROTERIL)AMINO) PROPIL)-1,2,4-TRAIZOLO (4,3-A) PIRIDIN-3(2H)-ONA CON 3-CLORO-4-FLUOROANILINA. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO, ALCOHOL ALIFATICO C5, EN PRESENCIA DE UNA BASE ORGANICA O INORGANICA COMO AGENTE ACEPTOR DE CLORURO DE HIDROGENO, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO. LA MEZCLA SE DESTILA CON ARRASTRE POR VAPOR PARA ELIMINAR EL DISOLVENTE Y EL POSIBLE EXCESO DE REACTIVO Y SE RECUPERA EL PRODUCTO POR FILTRACION. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA SUS ACTIVIDADES ANTICONVULSIVAS Y ANTIDEPRESIVAS.

(01/01/1982). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE (+-)-(4A-12B-TRANS),2 ,3,4,4A,7,8,12B,13-OCTAHIDRO-1H-TIENO(3 ,4,5-FG)BENZO CICLOHEPTA(4,3B QUINOLIZINA DE FORMULA (I). SE REDUCE A UNA AMIDA DE FORMULA (II) CON UNA MEZCLA DE HIDRURO DE LITIO Y ALUMINIO Y TRICLORURO DE ALUMINIO EN PROPORCION EQUIMOLECULAR, EN ETER ETILICO ANHIDRO Y A TEMPERATURA DE REFLUJO. EL COMPUESTO OBTENIDO SE TRATA A TEMPERATURA DE 70-100 C. CON ACETATO MERCURICO, EN UN MEDIO ACIDO DEBIL, COMO ACIDO ACETICO DILUIDO AL 5 POR 100 EN AGUA. SE PRECIPITA CON ACIDO PERCLORICO AL 60 POR 100.

(16/12/1981). Solicitante/s: SUMITOMO CHEMICAL COMPANY, LIMITED.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PURIFICACION DE 6(D- -A-(4-HIDROXI ,1,5-NAFTIRIDIN-3-CARBOXAMIDO) FENILACETAMIDO) PENICILANATO SODICO. CONSISTE EN EFECTUAR LAS SIGUIENTES OPERACIONES: 1. REACCION DEL 6-(D- -A-(4-HIDROXI-1 ,5-NAFTIRIDIN-3-CARBOXAMIDO) FENILACETAMIDO) PENICELANATO SODICO CON DIMETILSULFOXIDO EN UN MEDIO LIQUIDO, CON LO QUE SE OBTIENE EL CORRESPONDIENTE ADUCTO DE DIMETILSULFOXIDO CON LA SAL SODICA. 2. TRATAR EL ADUCTO OBTENIDO CON UN MEDIO LIQUIDO ACUOSO PARA LIBERAR EL 6-(D- -A-A(HIDROXI)- ,5-NAFTIRIDIN-3-CARBOXAMIDO) FENILACETAMIDO) PENICILANATO SODICO O SU DERIVADO HIDROXILADO EN LA POSICION PARA DEL GRUPO FENILO Y DIMETILSUFOXIDO. LA SAL SODICA SE FORMA 'IN SITU' A PARTIR DEL CORRESPONDIENTE ACIDO LIBRE O SUS SALES AMONICA,AMINICA Y SODICA O SUS COMPUESTOS. ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA CONTRA PSEUDOMONAS AERUGINOSA.

(01/12/1981). Solicitante/s: ZAMBELETTI ESPAÑA,S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 8-ETIL-5,8-DIHIDRO-5-OXO-2-(1-PIPERAZINIL)-PIRIDO(2 ,3-D)PIRIMIDIN-6-CARBOXILICO , ACIDO PIPEMIDICO, DE FORMULA (I). CONSISTE EN LA REACCION DE OXIDACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON PERMANGANATO EN FASE HETEROGENEA, FORMULA EN LA QUE R ES HIDROGENO, RADICAL ALQUILO, CICLOALQUILO O ARILO, Y R1 ES 1-PIPERAZINILO. COMO DISOLVENTE ORGANICO SE UTILIZA UN HIDROCARBURO ARAMATICO, Y EL PERMANGANATO ESTA DISUELTO EN AGUA. LA REACCION SE REALIZA EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE TRANSFERENCIA DE FASE. TAL COMO CLORURO O BROMURO DE CETIL-TRIMETILAMONIO , CON FUERTE AGITACION Y AL TEMPERATURA COMPRENDIDAS ENTRE 30 Y 70 C. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD BACTERICIDA.

(01/12/1981). Solicitante/s: POLI INDUSTRIA CHIMICA S.P.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS IMIDAZOLES SUSTITUIDOS, DE FORMULA GENERAL (I), DONDE R1 Y R2 REPRESENTAN UN AOTMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR CON 4 ATOMOS DE CARBONO, A LO SUMO, O UN GRUPO NITRO, Y DE SUS SALES DE ADICION CON ACIODS ORGANICOS O INORGANICOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR, POR CONDENSACION, COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (II), DONDE R1 Y R2 TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS, CON COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (III), DONDE X REPRESENTA UN ATOMO DE CLORO, DE BROMO O UN GRUPO DE P-TOSILOXILO, EN UN DISOLVENTE INERTE, Y A TEMPERATURAS COMPRENDIAS ENTRE LA AMBIENTE Y LA REFLUJO DEL DISOLVENTE UTILIZADO.

(16/11/1981). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE CEFALOSPORINA DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, EN LA QUE R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES, Y X REPRESENTA UN GRUPO ACILO DE FORMULA X1CO, PUDIENDO SER X1 UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE ACILACION DE UN DERIVADO DE CEFALOSPORINA DE FORMULA (II), EN LA QUE RN' ES HIDROGENO ALQUILO C1-5 O UN GRUPO PROTECTOR DEL GRUPO HIDROXI, Y R2' HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DEL CARBOXI, CON UN ACIDO CARBOXILICO DE FORMULA X2COOH, EN LA QUE X2 PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN CADA CASO SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES MEDICAS POR SU ACTIVIDAD COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.