(06/03/2019). Solicitante/s: SUMITOMO CHEMICAL COMPANY, LIMITED. Inventor/es: MATSUNAGA,TADAFUMI, HIRAGURI,NATSURU, TAKAHASHI,TOMOAKI, INUI,TOMOHIKO, TANIMOTO,MASAYA.

Un método para producir (R)-1,1,3-trimetil-4-aminoindano, que comprende las siguientes etapas (A), (B) y (C): (A): una etapa de resolución óptica del 1,1,3-trimetil-4-aminoindano con ácido D-tartárico para obtener (R)-1,1,3- trimetil-4-aminoindano y (S)-1,1,3-trimetil-4-aminoindano; (B): una etapa de racemización del (S)-1,1,3-trimetil-4-aminoindano obtenido en las etapas (A) o (C) para obtener 1,1,3-trimetil-4-aminoindano; y (C): una etapa de resolución óptica del 1,1,3-trimetil-4-aminoindano obtenido en la etapa (B) para obtener (R)- 1,1,3-trimetil-4-aminoindano y (S)-1,1,3-trimetil-4-aminoindano, en el que la etapa (B) es una etapa en la que se pone en contacto el (S)-1,1,3-trimetil-4-aminoindano obtenido en las etapas (A) o (C) con un catalizador de metal de transición para realizar la racemización.

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(01/11/2006). Solicitante/s: SEPRACOR INC.. Inventor/es: FANG, QUN, K., SENANAYAKE, CHRISANTHA, H., HAN, ZHENGXU, KRISHNAMURTHY, DHILEEPKUMAR.

Un método de preparar (R)-didesmetilsibutramina ópticamente pura o una sal, solvato o clatrato farmacéuticamente aceptable de la misma, que comprende poner en contacto didesmetilsibutramina racémica con ácido (R)mandélico en un disolvente, que es o que comprende una mezcla de acetonitrilo y metanol, para formar la sal de (R)mandelato de (R)-didesmetilsibutramina.

(01/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: UNIVERSITY OF SOUTH FLORIDA. Inventor/es: SHYTLE, DOUGLAS, SANBERG, PAUL, NEWMAN, MARY, SILVER, ARCHIE.

La utilización de exo-S-mecamilamina o de una sal de la misma farmacéuticamente aceptable, sustan cialmente libre de exo-R-mecamilamina, en la fabricación de un medicamento para el tratamiento de trastornos neu ropsiquiátricos en un humano.

(01/11/2006). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE OVIEDO. Inventor/es: GOTOR SANTAMARIA,VICENTE, ALONSO RODRIGUEZ,IGNACIO, LOPEZ GARCIA,MONICA.

Síntesis quimioenzimática de derivados enantiopuros de 3-aminoindan-1-ol e indano-1,3-diamina. Dicho procedimiento consiste en la acilación enantioselectiva catalizada por hidrolasas, principalmente lipasas en medios orgánicos, de los grupos hidroxilo de los aminoalcoholes citados. El mejor biocatalizador es la lipasa de Candida antarctica y el agente de acilación más eficaz es el acetato de vinilo. Así, pueden obtenerse los aminoindanoles enantiopuros de configuración (1S,3S) y (1S,3R) y los correspondientes productos acetilados de configuración (1R,3R) y (1R,3S). A partir de los aminoindanoles enantiopuros obtenidos mediante esta metodología se han preparado, de forma eficaz y en un solo paso, las correspondientes diaminas análogas, productos de gran interés por su potente actividad neuroprotectora. También se describe la desprotección selectiva de los grupos amino de las diaminas enantiopuras obtenidas.

(01/11/2006). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE OVIEDO. Inventor/es: GOTOR SANTAMARIA,VICENTE, ALFONSO RODRIGUEZ,IGNACIO, LUNA COSTALES,AMPARO.

Resolución de (+) y - trans-ciclopentano-1 ,2-diamina. Se describe un método de resolución biocatalítico de (+) -trans-ciclopentanodiamina utilizando hidrolasas, principalmente lipasas en medios orgánicos. El agente de acilación más eficaz es el malonato de dietilo, lo que permite obtener un bisamidoéster ópticamente enantiopuro con configuración (R, R) y la trans-ciclopentanodiamina con configuración (S,S). El mejor biocatalizador es la lipasa de Candida antarctica. El amidoéster obtenido en este proceso es precursor de una poliamina. Esta nueva tetramina ópticamente pura, es un compuesto que puede tener un gran interés para la preparación, por ejemplo, de azamacrociclos quirales. La síntesis de (+) y trans-ciclopentanodiamina se puede conseguir también a partir de (+) y -cis- aminociclopentanol ópticamente puros por métodos químicos convencionales.

(01/08/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: KRAMER, ANDREAS, LIANG, SHELUE, HIHN, ARTHUR, DR., FUNKE, FRANK, DR., STURMER, RAINER, DR..

Procedimiento para el racemizado de aminas con actividad óptica de la fórmula I en la que R1 y R2 son diferentes, y R1, R2, R3 que significan restos alquilo, cicloalquilo, arilalquilo, arilo, heteroarilo, y restos heterocíclicos, y R3 representa adicionalmente hidrógeno (H), pudiendo portar los restos substituyentes seleccionados a partir del grupo alquilo, cicloalquilo, alcoxi, ariloxi, amino, alquilamino y dialquilamino, mediante reacción de la amina con actividad óptica en presencia de hidrógeno y un catalizador de hidrogenado o deshidrogenado a temperatura elevada, caracterizado porque el catalizador contiene los componentes activos cobre y óxido de cinc y un material soporte.

(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: SIEGEL, WOLFGANG, SIMON, JOACHIM, DR., KRAMER, ANDREAS, HIHN, ARTHUR, DR., FUNKE, FRANK, DR., RIECHERS, HARTMUT, NIBLING, CHRISTOPH.

Procedimiento para la obtención de aminas racémicas de la fórmula I en la cual R1 y R2 son diferente y R1, R2, R3 significan restos alquilo, cicloalquilo, arilalquilo, arilo, heteroarilo y restos heterocíclicos y R3 adicionalmente hidrógeno, pudiendo llevar los restos substituyentes, escogidos del grupo alquilo, cicloalquilo, alcoxi, ariloxi, amino, alquilamino y dialquilamino, caracterizado porque se hacen reaccionar al mismo tiempo "in situ" la amina I ópticamente activa correspondiente y el alcohol secundario de la fórmula II y/o la cetona asimétrica de la fórmula III y la amina de la fórmula R3NH2 en presencia de hidrógeno y un catalizador de hidrogenación o de deshidrogenación a temperaturas de 100 hasta 300ºC.

(16/02/2004). Solicitante/s: REUTER CHEMISCHE APPARATEBAU KG. Inventor/es: REUTER, KARL.

Un procedimiento para aislar componentes enantiómeros de una mezcla de enantiómeros mediante co- cristalización, que comprende las etapas de (a) formar una disolución que comprende la mezcla de enantiómeros (R) y (S) y agentes de co-cristalización C1 y C2, en la que C1 y C2 son quirales o aquirales, con la condición de que al menos uno de C1 y C2 sea quiral, y de que C1 y C2 no formen un par enantiomérico, con lo que C1 forma un co-cristal con (R) y C2 forma un co-cristal con (S); (b) sobresaturar la disolución en C1 * (R) y C2 * (S); (c) inducir la cristalización de co-cristales de C1 * (R) y C2 * (S); y (d) aislar los co-cristales de C1 * (R) y los co- cristales de C2 * (S).

(16/05/2002). Solicitante/s: DEBIOPHARM S.A.. Inventor/es: OHNISHI, JUNJI, NAKANISHI, CHIHIRO, OKAMOTO, KOJI, TANIUSHI, JUNICHI, KOMODA, YASUNIBU.

SE DESCRIBE EL COMPLEJO CIS CLOHEXANEDIAMINA) PT (II), TENIENDO GRAN PUREZA OPTICA, Y SIN TOXICIDAD, Y DOTADO DE EFICACIA ANTICANCERIGENA, CONFORME SE MUESTRA EN LA SIGUIENTE FORMULA. EL COMPLEJO CIS NS GRAN PUREZA OPTICA DE 99'94% O MAS, SALVO ERROR, Y UN PUNTO DE FUSION DE 198'3 A 199'7 C. EL COMPLEJO SE SINTETIZA EMPLEANDO COMO MATERIA PRIMA TRANS DERIVADO DE TRANS SOLUTIVO MEDIANTE UNA CROMATOGRAFIA LIQUIDA DE GRAN EFICACIA.

(01/03/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: MELDER, JOHANN-PETER, DITRICH, KLAUS, FREDE, MARKUS, DULLY, CHRISTIAN, WEYER, HANS-JURGEN, WEITZE, ACHIM.

PROCEDIMIENTO PARA LA PURIFICACION DE UN ACIDO CARBOXILICO AL , BE O GA SUSTITUIDO O UNA SAL O UN ESTER DEL MISMO O DE UNA MEZCLA DE DOS O MAS DE LOS MISMOS DE UNA DISOLUCION ACUOSA, QUE CONTIENE UN ACIDO CARBOXILICO AL , BE O GA SUSTI TUIDO O UNA SAL O UN ESTER DEL MISMO O UNA MEZCLA DE DOS O MAS DE LOS MISMOS Y AL MENOS UN POLIOL O AL MENOS UN AMINOALCOHOL, DONDE ESTA DISOLUCION SE TRATA MEDIANTE ELECTRODIALISIS.

(16/02/1996). Solicitante/s: SHIONOGI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA TRADING UNDER THE NAME OF SHIONOGI & CO. LTD.. Inventor/es: OHTANI, MITSUAKI, WATANABE, FUMIHIKO, TAKAHASHI, HISANORI, TAKAYAMA, MASAMI, NO. 307, DAI-NI TAKAIDA HAITSU.

UN PROCESO PARA PREPARAR UN COMPUESTO OPTICAMENTE ACTIVO UTIL COMO UN INTERMEDIARIO PARA LA PREPARACION DE UN ANTAGONISTA CLINICAMENTE IMPORTANTE RECEPTOR DE TROMBOXANA A SUB 2 (TXA SUB 2) MEDIANTE LA RESOLUCION DE UNA MEZCLA TACEMICA DE AMINO NORBORNILA DE LA FORMULA (I): DONDE R ELEVADO 1 ES HIDROGENO, ALQUILO BAJO O BAJO ALQUILO SUSTITUIDO CON -COOR ELEVADO 3 EN EL RESIDUO TERMINAL METILO; R ELEVADO 3 ES ALQUILO BAJO ; Y ES OXIGENO O METALENO; M Y N SON INDEPENDIENTEMENTE 0 O 1 CON UN ACIDO CIRALO.

(01/12/1994). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: JANSEN, JOHANNES, R., KNOPS, HANS-JOACHIM, DR.

LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA EL TRATAMIENTO DEL AGUA MADRE DE CRISTALIZACION QUE SE PRODUCE DURANTE LA EXFOLIACION RACEMICA DE 1-(4-CLOROFENIL)-ETILAMINA DE LA FORMULA (I) CON ACIDO LACTICO S- -N-FENILCARBAMATO DE LA FORMULA (II), DESTILANDO, EN UN PRIMER PASO, EL ETANOL DEL AGUA MADRE ESTANOLICA DE CRISTALIZACION Y MEZCLANDO, EN UN SEGUNDO PASO, EL RESIDUO CON BUTILMETILETER TERCIARIO O CON TOLIOL, PUDIENDOSE EMPLEAR DE NUEVO PARA LA EXFOLIACION RACEMICA LAS SALES CRISTALINAS OBTENIDAS DE LA (R/S)-1-(4-CLOROFENIL)-ETILAMINA Y DEL ACIDO LACTICO (S)- -N-FENILCARBAMATO. EN EL AGUA MADRE SE ENCUENTRA PREDOMINANTEMENTE LA FORMA-(S) DE LA AMINA QUE PUEDE SER RACEMIZADA Y RECONDUCIDA DE NUEVO A LA EXFOLIACION RACEMICA.

(16/05/1979). Ver ilustración. Solicitante/s: DEUTCHE GOLD UND SILBER SCHEIDEANSTALT VORMALS RO.

Procedimiento para la preparación de bases óptimamente activas con ayuda de semiamidas de ácidos dicarboxílicos, caracterizado porque las bases racémicas se hacen reaccionar con una semiamida óptimamente activa de un ácido dicarboxílico alifático insaturado de la fórmula general: ***1 (Ver fórmula) siendo en la fórmula I R1, R2 y R3 iguales o diferentes y significando hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo metilo o un grupo metoxi, o significando dos de estos radicales conjuntamente un grupo metilendioxi, R4 es hidrógeno o un grupo metilo, los radicales R5, R6 y R7 representan, independientemente uno de otro, hidrógeno o grupos alcohilo con 1 a 4 átomos de carbono, y n es 0 o 1, y eventualmente después del fraccionamiento, al menos una fracción de sal óptimamente homogénea se descompone en la correspondiente base óptimamente activa y en la semiamida empleada.