(16/12/1985). Solicitante/s: DAIICHI SEIYAKU CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TRIAZOLOPIRIMIDINA Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE A REPRESENTA CH O NITROGENO; Y X Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE DIAZOTACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), O UNA SAL DEL MISMO, POR TRATAMIENTO CON UN NITRITO EN UN ACIDO O CON UN ESTER DE ACIDO NITROSO. LA DIAZOTACION SE EFECTUA CON AL MENOS, UNA CANTIDAD EQUIMOLECULAR DE NITRITO Y UN GRAN EXCESO DE ACIDO, ENFRIANDO CON HIELO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 1JC Y 30JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO Y PROFILAXIS DE ENFERMEDADES ALERGICAS.

(01/04/1983). Solicitante/s: CRAFT SUD.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE HIDRAZONOCEFEM-DERIVADOS , EN LAS FORMAS SIN O ANTI O MEZCLA DE AMBAS Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES ACETILOXILO O 1-METIL-1H-TETRAZOL-5-IL-TIO. CONSISTE EN LA REACCION DE UN DERIVADO DE ACIDO 7-~J-AMINOCEFALOSPORANICO , EVENTUALMENTE EN FORMA PROTEGIDA, DE FORMULA (II), EN LA QUE R TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON EL DERIVADO DE HIDRAZONA DE FORMULA (III). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN MEDIO ANHIDRO, EN UN DISOLVENTE APROTICO, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE CONDENSACION, A UNA TEMPERATURA ENTRE -45 C Y 0 C. ESTOS COMPUESTOS TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

(01/04/1982). Solicitante/s: PFIZER INC..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 1-OXO-1 H-TIAZOLO-(3,2,-A)-PIRIMIDINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) O UN DERIVADO REACTIVO DE L MISMO CON 5-AMINOTETRAZOL EN PRESENCIA DE AL MENOS UN EQUIVALENTE DE UN AGENTE DESHIDRATANTE COPULANTE A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20 Y 210 GRADOS CENTIGRADOS EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE. EL AGENTE DESHIDRATANTE-COPULANTE EMPLEADO ES EL 1,1'-CARBONILDIIMIDAZOL. SE OBTIENE EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II).

(16/11/1981). Solicitante/s: LONZA S.A..

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE CLORHIDRATO DE ACIDO (2-AMINOTIAZOL-4-IL)-ACETICO. SE PREPARA UNA SUSPENSION DE TIOUREA EN AGUA, CON 125-250 GRAMOS DE AGUA POR MOL DE TIOUREA. SE AÑADE GOTA A GOTA, CON AGITACION CONSTANTE, CLORURO DE 4-CLOROACETOACETILO, OBTENIDO POR CLORACION DE DICETENA, DISUELTO EN UN HIDROCARBURO CLORADO, TAL COMO TETRACLORURO DE CARBONO, CLOROFORMO, 1,2-DICLOROETANO O CLORURO DE METILENO EN UNA PROPORCION DE 3-5 MOLES DE DISOLVENTES POR MOL DE CLORURO. SE MANTIENE LA MEZCLA A TEMPERATURA DE 5 A 10 C. DURANTE LA REACCACION. EL PRODUCTO FINAL SE AISLA POR PRECIPITACION.

(01/10/1981). Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE TIAZOL DE FORMULA (I), DONDE X ES HIDROGENO, HALOGENO, ALCOHILO INFERIOR O TRIFLUOROMETILO; R ES HIDROGENO, ALCOHILO INFERIOR O ACILO INFERIOR, Y N VALE 1 O 2. SE HACE REACCIONAR 1 MOL DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE Y ES HALOGENO, CON 1-2MOLES DE UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE DISOLVENTES COMO ALCOHOLES O ETERES, A TEMPERATURA AMBIENTE O EN EL PUNTO DE EBULLICION DEL DISOLVENTE. SE AISLA EL PRODUCTO FINAL POR CONCENTRACION BAJO VACIO, EXTRACCION CON DISOLVENTE, CONCENTRACION, CRISTALIZACION U OTROS METODOS. SE OBTIENE UNA SAL ACIDA, CASO DE SER R UN GRUPO ACILO INFERIOR, O UNA AMINA LIBRE, POR TRATAMIENTO CON UNA BASE ADECUADA. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERLIPEMIA, ARTEROESCLEROSIS Y ENFERMEDADES DEL CORAZON ATRIBUIBLES A ELLA, EN MAMIFEROS. *FORMULA* E.

(16/04/1981). Solicitante/s: SANDOZ AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 2-AMINO-4-HALOGENO-5-FORMIL-TIAZOLENO , DE FORMULA: *FORMULA* DONDE HAL SIGNIFICA UN ATOMO DE HALOGENO Y R2 Y R3 PUEDEN SER DISTINTOS ATOMOS O RADICALES. EL METODO CONSISTE EN QUE SE SOMETE A UNA REACCION DE CONDENSACION UN COMPUESTO DE FORMULA: *FORMULA* CON UN REACTIVO DE VILSMETER. LA MEZCLA DE REACCION SE CALIENTA A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 50 Y 70GC DURANTE DOS HORAS. ESTOS COMPUESTOS SON APROPIADOS PARA LA PREPARACION DE COLORANTES. O.

(01/11/1980). Solicitante/s: YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE GUANIDINOTIAZOL. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) CON UNA AMINA DE FORMULA R1-SO2NH2 O R2-NH2, OBTENIENDOSE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO A TEMPERATURA AMBIENTE O BAJO CALEFACCION Y EN CONDICIONES NEUTRAS O BASICAS. INHIBIDORES DE LA SECRECCION GASTRICA. *FORMULA* T.

(01/09/1979). Ver ilustración. Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD..

Un procedimiento para la preparación de nuevos compuestos de ácidos 2-alquil(inferior)-2 o 3-cefem-4-carboxílicos-7-sustituidos de fórmula: **(Fórmula)** Donde R1 es alquilo inferior, R2 es carboxi o un grupo carboxi protegido, R3 es amino o un grupo amino protegido y R4 es hidrógeno o alquilo inferior, o una sal del mismo.

(01/09/1979). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD..

Un procedimiento para la preparación de nuevos compuestos de ácidos 2-alquil(inferior)-2 o 3-cefem-4-carboxílicos 7-sustituidos de fórmula: **(Fórmula)** donde R1 es alquilo inferior, R2 es carboxi o un grupo carboxi protegido y R3 es amino o un grupo amino protegido, o una sal del mismo.

(01/09/1979). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD..

Un procedimiento para la preparación de nuevos compuestos de ácido 2-alquil(inferior)-2 o 3-cefem-4-carboxilicos-7-sustituidos de fórmula: **(Fórmula)** donde R1 es alquilo inferior, R2 es carboxi o un grupo carboxi protegido, R3 es amino o un grupo amino protegido y R4 es hidrógeno o alquilo inferior, o una sal del mismo.

(01/04/1979). Ver ilustración. Solicitante/s: PIERRE FABRE S.A..

Un procedimiento de preparación de derivados de feni-4-amino-2-tiazol que responden a la fórmula general I (*ver fórmula) en la cual: X representa un átomo de hidrógeno, un halógeno, un alcohilo inferior, un alcoxi; R representa un grupo halógeno-alcoxi, por ejemplo: -O-C-Cl3; -O-CH2-C-Cl3; un arilo sustituido o no, piridilo, ariloxi.

(16/02/1979). Ver ilustración. Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD..

Un procedimiento para la preparación de nuevos compuestos de ácidos 2-alquil(inferior)-2 o 3-cefem-4-carboxílicos-7-sustituidos de fórmula: **(Fórmula)** donde R1 es alquilo inferior, R2a es un grupo carboxi protegido, R3 es amino o un grupo amino protegido y R4a es alquilo inferir o una sal del mismo.