(16/08/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: CENTRO MARGA PARA LA INVESTIGACION S.A.. Inventor/es: PALOMO COLL, ANTONIO,LUIS, PALOMO NICOLAU,FRANCISCO E., BALLESTEROS RODES, MONSERRAT.

PROCESO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS COMPUESTOS DE 2-GUANIDINOTIAZOL. ESTA DESTINADO A LA OBTENCION DE FAMOTIDINA. CONSISTE EN LA REACCION DE (I) CON ACRILONITRILO, PARA FORMAR 3-(2-GUANIDINO-TIAZOL-4-IL-METILTIO)PROPIONITRILO QUE SE BOMINA CON EL REACTIVO (II) Y METANOL PARA OBTENER (III) (Z = METOXILO Y RO = HIDROGENO). ESTE COMPUESTO CON AGENTES SILILANTES, Y PARTICULARMENTE CON N-TRIMETILSILILSULFAMIDA , RINDE EL COMPUESTO (V) QUE CON METANOL FORMA FAMOTIDINA.

(01/03/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR RT.. Inventor/es: TRISCHLER, FERENC, BOD, PETER;, HARSANYI, KALMAN, BOGSCH, ERIK, AGAINE CSONGOR, EVA.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 2-GUANIDINOTIAZOL DE FORMULA (I) EN DONDE Y ES UN GRUPO DE FORMULA (II) O (III)COMPRENDE LA REACCION DE UNA DIHALOACETONA CON AMIDINOTIOUREA DE FORMULA (IV) Y POSTERIOR CICLACION, SELECTIVAMENTE MEDIANTE EL EMPLEO DE UN YODURO CATALIZADOR EN UN MEDIO DISOLVENTE, PARA CONSEGUIR LA SEPARACION DEL COMPUESTO HALOMETILICO DE FORMULA (V) EN FORMA CRISTALINA DE LA MEZCLA DE REACCION. DESPUES DE AÑADIR AGUA Y TIOUREA, ESTE COMPUESTO PUEDE TRANSFORMARSE EN UNO DE LOS PRODUCTOS PERSEGUIDOS, ES DECIR, EN EL COMPUESTO DE FORMULA (I) EN DONDE Y ES EL GRUPO DE FORMULA (II), EL CUAL SE SEPARA EN UN ESTADO CRISTALINO PURO DE LA MEZCLA DE REACCION.LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON VALIOSOS INTERMEDIARIOS PARA PREPARAR PRODUCTOS FARMACEUTICOS CON EFICACIA EN LA TERAPIA DE ULCERAS GASTRICAS Y DUODENALES.

(01/03/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: CENTRO MARGA PARA LA INVESTIGACION S.A.. Inventor/es: PALOMO COLL, ANTONIO,LUIS, BALLESTER RODES, MONTSERRAT, PALOMO NICOLAU, FRANCISCO EUGEN.

PROCESO PARA LA PREPARACION DE N-SULFAMIL-3-[(2-GUANIDINOTIAZOL-4-IL)-METIL-TIO]PROPIONAMIDINA.SE HACE REACCIONAR UNA ACETONA DE LA FORMULA (I)CON UNA ACRILAMIDINA DE LA FORMULA (II)OBTENIENDOSE EL COMPUESTO DE FORMULA (III)QUE SE HACE REACCIONAR CON UNA GUANIDINA DE FORMULA (IV) PARA OBTENER N-SULFAMIL-3-[(2-GUANIDINOTIAZOL-4-IL)-METIL-TIO]PROPIONAMIDINA DE FORMULA (V).APLICABLE A LA OBTENCION DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (V) CON VENTAJA EN LOS COMPUESTOS DE PARTIDA Y/O INTERMEDIOS MANEJADOS, POCO O NADA TOXICOS, DE FACIL MANIPULACION Y ALMACENAMIENTO.

(16/02/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: INDUSTRIALE CHIMICA S.R.L.. Inventor/es: BENIGNI, FULVIO, SALA, BRUNO, VIGANO, ENRICO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE N-SULFAMOIL-3-[(2-GUANNIDINOTIAZOL-4-IL)METILTIO]PROPIONAMIDINA (I) QUE CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL ESTER SULFAMICO DE ORTO-DIFENOL (IV) CON 3-[(2-GUANNIDINNOTIAZOL-4-IL)METILTIO] PROPIONIMIDATO DE METILO (II) OBTENIENDOSE N-(2-HIDROXI-FENOXI-SULFONIL)-3-[(2-GUANIDINOTIAZOL-4-IL)METILTIO]PROPIONAMIDINA (V) QUE A CONTINUACION SE TRATA CON AMONIACO PARA OBTENERSE EL PRODUCTO DE FORMULA (I).LOS COMPUESTOS DE FORMULAS (IV) Y (V) SON NUEVOS Y CONSTITUYEN PARTE DEL OBJETO DE LA INVENCION.LA N-SULFAMOIL-3-[(2-GUANIDIONOTIAZOL-4-IL)METILTIO] PROPIONAMIDINA O FAMOTIDINA (I) ASI OBTENIDA TIENE ACTIVIDAD ANTIULCERANTE Y TIENE AMPLIA ACTIVIDAD EN TERAPIA.

(16/01/1987). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 3,4-DIAMINO-1,2,5-TIADIAZOLES SUSTITUIDOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA R-S-R, PARA OBTENER 3,4-DIAMINO-1,2,5-TRIDIAZOLES SUSTITUIDOS DE FORMULA (I), DONDE R1 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, 2-FLUORETILO, 2,2,2-TRIFLUORETILO, ALILO Y OTROS; M ES UN NUMERO ENTERO DE 0 A 2; N ES UN NUMERO ENTERO DE 2 A 5; Z ES OXIGENO, AZUFRE O METILENO; Y A ES UN ANILLO HETEROCICLCICO DE 5 O 6 MIEMBROS QUE CONTIENE COMO MINIMO UN ATOMO DE NITROGENO Y UNO O DOS HETEROATOMOS ADICIONALES SELECCIONADOS INDEPENDIENTEMENTE ENTRE OXIGENO, AZUFRE Y NITROGENO; CON LA CONDICION DE QUE A PUEDE CONTENER UNO O DOS SUSTITUYENTES. TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTAGONISTA DE LOS RECEPTORES H2 DE LA HISTAMINA.

(16/01/1987). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ETANODIIMIDAMIDAS. CONSISTE EN TRATAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN ACIDO MINERAL FUERTE, TAL COMO HCL, EN UN DISOLVENTE INERTE Y A TEMPERATURA AMBIENTE, PARA OBTENER ETANODIIMIDAMIDAS DE FORMULA (I) O SUS SALES DE ADICION DE ACIDO CORRESPONDIENTES, DONDE R1 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, 2-FLUORETILO, 2,2,2-TRIFLUORETILO, ALQUILO Y OTROS; M ES UN NUMERO ENTERO DE 0 A 2 INCLUSIVE; N ES UN NUMERO ENTERO DE 2 A 5 INCLUSIVE; Z ES OXIGENO, AZUFRE O METILO; Y A ES UN ANILLO HETEROCICLICO DE 5 O 6 MIEMBROS QUE CONTIENE COMO MINIMO UN ATOMO DE NITROGENO Y UNO O DOS HETEROATOMOS ADICIONALES SELECCIONADOS ENTRE AZUFRE, OXIGENOS Y NITROGENO. TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SER POTENTES ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES H2 DE LA HISTAMINA.

(16/08/1982). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 2-GUANIDIN-TIAZOL. SE HACE REACCIONAR UNA AMINA DE FORMULA (I), DONDE N ES UN ENTERO DE 2 A 4 Y X ES UN ENLACE SIMPLE O TIA, CON UN ACIDO CARBOXILICO DE FORMULA (II), DONDE R ES H, ALCOHILO C1-C6, CICLOALCOHILO C3-C6, ALQUENILO C2-C6, ALCADIENILO C4-C7, ARILO C5-C12 O HETEROCICLO DE 5 A 6 MIEMBROS, EN PRESENCIA DE UNA BASE O UN AGENTE DE CONDENSACION A UNA TEMPERATURA DE -20 A 60GC. PARA DAR DERIVADOS DE 2-GUANIDIN-TIAZOL DE FORMULA (III). LOS DERIVADOS DE FORMULA (III) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES SE UTILIZAN COMO AGENTES ANTIULCERA PEPTICA O ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES H2 DE LA HISTAMINA. *FORMULA* E.

(16/11/1959). Solicitante/s: SPENCER CHEMICAL COMPANY.

Resumen no disponible.