(16/12/2005). Solicitante/s: TEVA PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LTD.. Inventor/es: LIFSHITZ, IGOR, AVRUTOV, ILYA, SCHWARTZ, EDI, MASARWA, BASEM, BOROCHOVITZ, RONEN.

Procedimiento para convertir la Forma 0 polimórfica de claritromicina en la Forma II polimórfica de claritromicina, que comprende la puesta en suspensión de un sólido que comprende claritromicina de Forma 0 en agua.

(01/09/2005). Solicitante/s: PITHA, JOSEF. Inventor/es: PITHA, JOSEF.

CONTROLANDO LA BASICIDAD DE LA REACCION, ES POSIBLE ALQUILAR DE FORMA PREFERENCIAL LOS HIDROXILOS SECUNDARIOS DE CICLODEXTRINAS. ESTOS HIDROXILOS RODEAN LA ENTRADA PRINCIPAL, ANCHA, A LA CAVIDAD DE LA CICLODEXTRINA Y POR LO TANTO SU SUSTITUCION CON SUSTITUYENTES ADECUADAMENTE ELEGIDOS PUEDE MEJORAR LA FORMACION DE COMPLEJOS DE INCLUSION. MEDIANTE METODOS DE LA INVENCION, ES POSIBLE OBTENER DERIVADOS DE CICLODEXTRINA SUSTITUIDOS CON ANILLO(S) 1,4 - DIOXANO. SI SE UTILIZA UN REACTIVO CON UNA FRACCION ALQUILANTE, SE FORMA UNA MEZCLA DE ETERES DE CICLODEXTRINA. UTILIZANDO METODOS DE LA INVENCION, SE PUEDE DIRIGIR HASTA EL 96 % DE LA SUSTITUCION HACIA LOS HIDROXILOS SECUNDARIOS.

(16/07/2005). Solicitante/s: TEVA PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LTD.. Inventor/es: LIFSHITZ, IGOR, AVRUTOV, ILYA, SCHWARTZ, EDI, MASARWA, BASEM.

Procedimiento para convertir la Forma I polimórfica de la claritromicina en la Forma II polimórfica de la claritromicina, que comprende suspender un sólido que comprende la Forma I de la claritromicina en agua.

(01/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH. Inventor/es: SCHMIDT, WOLFGANG, WUNBERG, TOBIAS, HENKE, STEPHAN, KUNZ, HORST, KALLUS, CHRISTOPHER, OBATZ, TILL.

La invención se refiere a compuestos de **fórmula**, en la que los restos R1, R2, R3, R4, R5 y X tienen el significado indicado en la memoria, un procedimiento para producir compuestos en fase sólida y su utilización como medicamentos.

(01/07/2005). Solicitante/s: KABUSHIKI KAISHA UENO SEIYAKU OYO KENKYUSHO. Inventor/es: UENO, RYUZO, TABATA, AKIHIKO, FURUKAWA, YOJIRO, ARAI, SHO, HONDA, JUNYA NO. 502, NISHINOMIYANAJIO-WINDYHILLS-.

Una composición sólida de mezcla cristalina que comprende de 20 a 75% en peso de -D-glucopiranosil-1, 1- manitol, de 23 a 70% en peso de -D-glucopiranosil-1, 6- sorbitol y de 2 a 25% en peso de -D-glucopiranosil-1, 1- sorbitol, (basándose los porcentajes en peso mencionados en el peso total de -D-glucopiranosil-1, 1-manitol, -D-glucopiranosil-1, 6-sorbitol y -D-glucopiranosil-1, 1-sorbitol).

(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: CLARIANT LIFE SCIENCE MOLECULES (ITALIA) SPA. Inventor/es: FRIGERIO, MARCO, BANFI, ALDO, DALL\'ORO, BRUNO, MANCINI, ALFREDO.

Procedimiento para la preparación de L-ribavirina que comprende: a) la reacción de un triazol de fórmula en donde R2 representa un grupo alcoxi(C1-C4)carbonilo , arilalcoxicarbonilo, carboxi, ciano, carboxiamida, con una L-ribofuranosa protegida de fórmula en donde Pg representa un grupo protector de la función hidroxilo y R1 representa un grupo saliente seleccionado entre aciloxi C1-C4, ariloxi y halógeno; en presencia de un ácido de Lewis (IV) y de un disolvente; y b) la separación de los grupos Pg y, opcionalmente, la conversión a un grupo carboxiamida del grupo R2 del compuesto obtenido de fórmula en donde Pg y R2 se definen como anteriormente, para proporcionar la L-ribavirina.

(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: TEVA PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LTD.. Inventor/es: ARONHIME, JUDITH, SINGER, CLAUDE.

Etanolato de azitromicina con un contenido en etanol comprendido entre aproximadamente el 1, 5% y aproximadamente el 3%.

(01/02/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PLATT, DAVID. Inventor/es: PLATT, DAVID.

UN MATERIAL DE PECTINA MODIFICADA TIENE UN ESQUELETO DE RAMNOGALACTURANO CON CADENAS LATERALES DE AZUCARES NEUTROS QUE PENDEN DEL MISMO. EL PRIMER GRUPO DE CADENAS LATERALES COMPRENDE CADENAS LINEALES RELATIVAMENTE CORTAS DE AZUCARES NEUTROS Y UN SEGUNDO GRUPO DE CADENAS LATERALES QUE COMPRENDEN CADENAS ALTAMENTE RAMIFICADAS DE AZUCARES NEUTROS. LA GALACTOSA CONTIENE PREFERENTEMENTE AL MENOS 6 % EN PESO DE AZUCARES NEUTROS Y EL PESO MOLECULAR DEL MATERIAL DE PECTINA MODIFICADA ESTA EN EL INTERVALO DE ENTRE 5.000 Y 100.000 Y MAS PREFERENTEMENTE ES 10.000.

(16/12/2004). Solicitante/s: AVECIA LIMITED. Inventor/es: REESE, COLIN, BERNARD.

Un proceso para la preparación de un fosforotioato–triéster que comprende acoplar un H–fosfonato con un alcohol en presencia de un agente de acoplamiento para formar de este modo un H–fosfonato–diéster, y subsiguientemente, el H–fosfonato–diéster se hace reaccionar con un agente de transferencia de azufre para formar con ello un fosforotioato–triéster caracterizado porque la reacción de acoplamiento entre el H–fosfonato y el alcohol tiene lugar en presencia del agente de transferencia de azufre.

(01/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: INSPIRE PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: PENDERGAST, WILLIAM, YERXA, BENJAMIN, R.

Sal tetrasódica del P1, P4-di(uridina-5’)-tetrafosfato. La presente invención prevé nuevos métodos para la síntesis del dinucleótido terapéutico, P 1 , P 4 -di(uridina-5’)-tetrafosfato (fórmula I) y demuestra la aplicabilidad para la producción de grandes cantidades. Los métodos de la presente invención reducen sustancialmente el tiempo requerido para sintetizar el tetrafosfato de diuridina, preferiblemente hasta tres días o menos. Las sales de sodio y amonio novedosas de P 1 , P 4 -di(uridina-5’)-tetrafosfato , preparadas mediante estos métodos, son estables, solubles, no tóxicas y fáciles de manejar durante la fabricación. Se prefiere la sal tetraamónica; la sal tetrasódica es la más preferida.

(16/06/2004). Solicitante/s: CLARIANT LIFE SCIENCE MOLECULES (ITALIA) SPA. Inventor/es: FRIGERIO, MARCO, BANFI, ALDO, DALL\'ORO, BRUNO, MANCINI, ALFREDO.

Un procedimiento para la preparación de ribavirina que comprende: a) la reacción de un triazol de la fórmula en la que R2 representa un grupo alcoxicarbonilo con 1 a 4 átomos de carbono, arilalcoxicarbonilo, carboxilo, ciano o carboxiamida, con una ribofuranosa protegida de la fórmula en la que Pg representa un grupo protector de la función hidroxilo y R1 representa un grupo saliente seleccionado entre aciloxi con 1 a 4 átomos de carbono, ariloxi y halógeno; en presencia de un disolvente y de un ácido de Lewis (IV); y b) la eliminación de los grupos Pg y, opcionalmente, la conversión del grupo R2 del compuesto obtenido de la fórmula en la que Pg y R2 tienen los significados proporcionados anteriormente, para dar ribavirina.

(16/05/2004). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: VEMISHETTI, PURUSHOTHAM, SILVERBERG, LEE, JONATHAN.

La invención se refiere a un nuevo procedimiento de compuesto anticanceroso, el etoposido, en forma anomérica C-1"-{be}, y un nuevo compuesto intermedio.

(01/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SYNGENTA PARTICIPATIONS AG. Inventor/es: PITTERNA, THOMAS, PACHLATKO, JOHANNES, PAUL, JUNGMANN, VOLKER.

Procedimiento para la preparación de un compuesto de **fórmula** en donde R1-R9 representan, independientemente entre sí, hidrógeno o un substituyente; m es 0, 1 o 2; n es 0, 1, 2 o 3; y los enlaces marcados con A, B, C, D, E y F indican, independientemente entre sí, que dos átomos de carbono adyacentes están conectados por un doble enlace, por un enlace sencillo, por un enlace sencillo y por un puente epóxido de fórmula, o por un enlace sencillo y por un puente metileno de fórmula incluyendo, cuando sea aplicable, un isómero E/Z, una mezcla de isómeros E/Z y/o un tautómero de dicho compuesto, en cada caso en forma libre o en forma de sal.

(01/01/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: KABUSHIKI KAISHA YAKULT HONSHA. Inventor/es: NAGAOKA, MASATO, SHIBATA, HIDEYUKI, KIMURA, ITSUKO, HASHIMOTO, SHUSUKE.

Derivado de oligosacáridos seleccionado de entre el grupo que consta de las siguientes fórmulas: **FORMULA** en las que "n” = 2 a 20.

(01/01/2004). Solicitante/s: AVECIA LIMITED. Inventor/es: SONG, QUANLAI, REESE, COLIN, BERNARD.

Procedimiento que sirve para efectuar la síntesis en una fase de solución de un triéster de fosforotioato. Este procedimiento consiste en acoplar la fase de solución de un H-fosfonato con un alcohol en presencia de un agente de acoplamiento para obtener un diéster de H-fosfonato. Se oxida este diéster de H-fosfonato in situ por un agente de transferencia de azufre, de manera a obtener el triéster de fosforotioato. El H-fosfonato y el alcanol son, preferentemente, nucleósidos u oligonucleótidos protegidos. La invención se refiere también a H-fosfonatos de oligonucleótidos que se pueden utilizar para producir triésteres de fosforotioato.

(01/10/2003). Solicitante/s: HANMI PHARM. CO., LTD.. Inventor/es: SUH, KWEE, HYUN, SEONG, MI, RA, KIM, NAM, DU, LEE, GWAN, SUN.

Un método para preparar cristales en Forma II de claritromicina de fórmula (I), que comprende las etapas de: (a) tratar claritromicina con ácido fórmico en un disolvente orgánico para dar formiato de claritromicina cristalino de fórmula II y (b) neutralizar el formiato de claritromicina con una base en una mezcla de agua y un disolvente orgánico miscible con agua:.

(01/07/2003). Solicitante/s: TEMPLE UNIVERSITY OF THE COMMONWEALTH SYSTEM OF HIGHER EDUCATION. Inventor/es: PFLEIDERER, WOLFGANG, SUHADOLNIK, ROBERT F.

COMPUESTOS ANTIVIRALES ACTIVOS OPTICAMENTE QUE TIENEN LA FORMULA (I), EN LA QUE M ES 0,1,2,3; N Y Q SE SELECCIONAN A PARTIR DEL GRUPO DE 0 Y 1, DE FORMA QUE N Y Q NO PUEDEN SER AMBOS CERO; R, R{SUB,1} Y R{SUB,2} SON INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADOS A PARTIR DEL GRUPO INTEGRADO POR OXIGENO Y SULFURO, DE FORMA QUE R,R{SUB,1} Y R{SUB,2} NO PUEDEN SER TODOS OXIGENO, Y TAMPOCO SER TODOS SULFURO. LOS COMPUESTOS POSEEN UNA ACTIVIDAD ANTIVIRAL AUMENTADA Y/O ESTABILIDAD METABOLICA.

(01/12/2002). Solicitante/s: DNA RESEARCH INSTRUMENTS LIMITED. Inventor/es: BAKER, MATTHEW, JOHN.

Procedimiento para extraer ácido nucleico a partir de material biológico que contiene ácido nucleico, procedimiento que comprende: poner en contacto el material biológico con una fase sólida a un primer pH, en el que la fase sólida tiene una carga positiva, de forma que el ácido nucleico se une a la fase sólida con preferencia a los contaminantes en el material biológico; liberar el ácido nucleico a un segundo pH, superior, por encima del pKa de la fase sólida, para invertir o neutralizar la carga positiva para liberar el ácido nucleico unido de la fase sólida; en donde la fase sólida es un vidrio de poro controlado, un polisacárido, un material cerámico, cuentas de poliestireno, cuentas paramagnéticas, o un tapón de plástico poroso, el cual es una única pieza moldeada o es un inserto para un contenedor; y, en donde el ácido nucleico se libera usando un tampón de baja salinidad.

(16/10/2002). Solicitante/s: PHARMACOPEIA, INC. Inventor/es: BALDWIN, JOHN, J., HORLBECK, ERIC, G.

DIVIDIENDO DIRECTAMENTE LOS CONTENIDOS DE CADA SUBCOMBINACION POR LAS SUBCOMBINACIONES PARA EL SIGUIENTE PASO EN EL ESQUEMA SINTETICO PARA PRODUCIR UNA BIBLIOTECA COMBINATORIAL SE REDUCE LA DESVIACION ESTANDAR {SI}, RELATIVA A LA DESVIACION ESTANDAR DEL METODO DE SINTESIS DE DIVISION PARA PRODUCIR LAS BIBLIOTECAS.

(16/09/2002). Solicitante/s: NORTH AMERICAN VACCINE, INC. Inventor/es: TAI, JOSEPH, Y., HRONOWSKI, LUCJAN, J., J., MATES, SHARON.

UN CONJUGADO INMUNOGENICO COMPRENDIENDO UN (GCMP) ( GRUPO C MENINGOCOCCAL POLYSACCHARIDE - POLISACARIDO MENINGOCOCAL DEL GRUPO C MODIFICADO), ACOPLADO A UNA MOLECULA PORTADORA. EL GCMP SE MODIFICA MEDIANTE O-DEACETILACION EN UNA AMPLITUD VARIABLE. ESTE CONJUGADO GCMP MODIFICADO ESTIMULA UNA RESPUESTA INMUNOGENICA FUERTE. EL ANTISUERO, PRODUCIDO MEDIANTE INMUNIZACION CON ESTE CONJUGADO, ES REACTIVO CRUZADO CON EL POLISACARIDO NATIVO. ADEMAS, ESTOS ANTISUEROS ATRAEN UNA CLASE DE ANTICUERPOS QUE TIENEN FUERTE ACTIVIDAD BACTERICIDA.

(16/05/1999). Solicitante/s: UNIVERSIDAD POLITECNICA DE VALENCIA CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS. Inventor/es: IBORRA CHORNET,SARA, PRIMO MILLO, JAIME, CORMA CAMOS, AVELINO, MIQUEL, SOPHIE.

LA ACETALIZACION SELECTIVA DE UN AZUCAR Y UN ALCOHOL SE REALIZA MEDIANTE EL EMPLEO COMO CATALIZADOR ZEOLITAS Y ZEOTIPOS DE PORO MEDIO Y GRANDE CON ANILLOS DE DIEZ MIEMBROS O MAS CON CARACTERISTICAS ACIDAS. LOS AZUCARES UTILIZADOS SON MONOSACARIDOS O DISACARIDOS O MEZCLAS DE ESTOS, DEL TIPO DENOMINADO COMO AZUCARES REDUCTORES. LOS ALCOHOLES CONTIENEN ENTRE 1 Y 25 CARBONOS PREFERENTEMENTE ALCOHOLES PRIMARIOS DE CADENA LINEAL.

(16/02/1999). Solicitante/s: INTERNUTRIA, INC. Inventor/es: KERSHMAN, ALVIN, WURTMAN, JUDITH, J., SHEAR, JEFF, L.

NUEVAS COMPOSICIONES TERAPEUTICAS QUE COMPRENDEN MEZCLAS DE CARBOHIDRATOS Y PROCEDIMIENTOS PARA UTILIZAR ESTOS COMPUESTOS PARA EL TRATAMIENTO DEL SINDROME PREMENSTRUAL (PMS).

(01/02/1999). Solicitante/s: GENTA INCORPORATED. Inventor/es: KLEM, ROBERT, E., MARVIN, WILLIAM, B., RILEY, TIMOTHY, A.

SE PROPORCIONAN METODOS DE SINTETIZAR OLIGOMEROS USANDO REACTIVOS OXIDANTES CON POCA AGUA, LO CUAL RESULTA EN EFICIENCIAS DE ACOPLAMIENTO ELEVADO. ESTOS METODOS SON ADECUADOS PARA PREPARACIONES DE AMPLIA ESCALA DE OLIGOMEROS METILOFOSFATO.

(16/01/1999). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: BARTNIK, ECKART, KRETZSCHMAR, GERHARD, DR., AHLERS, MICHAEL, SEIFFGE, DIRK, DR., HORSCH, BRIGITTE, DR.

LA INVENCION SE REFIERE A UN METODO DE PREPARACION DE BLOQUEANTES DE RECEPTORES DE HIDRATOS DE CARBONO POLIVALENTES A BASE DE POLIMEROS, QUE IN VIVO PROVOCAN REACCIONES DE INTOLERANCIA COMPLETOS O EN FORMA DE PRODUCTOS DE DEGRADACION. LA CADENA LATERAL DE HIDRATO DE CARBONO DEL BLOQUEANTE DEL RECEPTOR SE FORMA MEDIANTE REACCIONES DE GLUCOSILACION ENZIMATICA EN SISTEMAS TAMPON ACUOSOS Y FASE HOMOGENEA DIRECTAMENTE EN POLIMEROS BIODEGRADABLES; LOS RENDIMIENTOS DE ESTAS REACCIONES DE GLUCOSILACION SON NOTABLEMENTE MEJORES QUE LOS RENDIMIENTOS DE METODOS CONOCIDOS, GENERALMENTE SON CUANTITATIVOS Y LAS DENSIDADES DE OCUPACION AUMENTAN CLARAMENTE. ASIMISMO SE PROPONE UN METODO PARA LA PREPARACION DE OLIGOSACARIDOS LIBRES MEDIANTE EL BLOQUEANTE DE RECEPTORES DE HIDRATOS DE CARBONO FABRICADOS CONFORME A LA INVENCION.

(01/10/1997). Solicitante/s: THE PROCTER & GAMBLE COMPANY. Inventor/es: SCHEIBEL, JEFFREY JOHN, CONNOR, DANIEL, STEDMAN, SHUMATE, ROBERT, EDWARD, ST. LAURENT, JAMES CHARLES THEOPHILE ROGER BURCKET.

AMINAS COMO METILAMINA REACCIONAN CON MATERIALES COMO AZUCARES REDUCTORES EN DISOLVENTES DE HIDROXI COMO METANOL PARA PREPARAR AMINAS POLIHIDROXI N-ALQUILO. ASI, LA GLUCOSA REACCIONA CON METILAMINA Y EL ADUCTO RESULTANTE SE HIDROGENA PARA DAR NMETILGLUCAMINA. LAS POLIHIDROXIAMINAS N-ALQUILO PUEDEN REACCIONAR POSTERIORMENTE CON ESTERES GRASOS PARA DAR AMIDAS DE ACIDOS GRASOS POLIHIDROXI UTILES COMO SUPERFICIACTIVOS DETERGENTES. ASI LOS SUPERFICIACTIVOS DETERGENTES SE PUEDEN PREPARAR A PARTIR DE PRECURSORES NO PETROQUIMICOS COMO AZUCARES Y FUENTES DE AZUCARES COMO LA DEXTROSA, Y ESTERES DE ACIDOS GRASOS DERIVABLES DE GRASAS Y ACEITES VARIADOS.

(01/02/1996). Solicitante/s: USA AS REPR. BY SECRETARY US DEP. COMMERCE NAT. TECH. INFOR. SERV., OFF. GOV. INVENTIONS AND PATENTS. Inventor/es: MARQUEZ, VICTOR, E., SIDDIQUI, MAQBOOL, A., DRISCOLL, JOHN, S., WYSOCKI, RONALD, J., JR.

LA INVENCION INSTANTANEA SE DIRIGE A COMPUESTOS DE 2FLUORARABINOFURANOSILO Y A UN PROCESO PARA PREPARARLO.

(16/10/1989). Solicitante/s: ALLIED-SIGNAL INC.. Inventor/es: ARENA, BLAISE, J.

METODO DE PREPARAR AZUCARES MEDIANTE LA ADICION DE CIANURO DE HIDROGENO A UN MONOSACARIDO QUE DA COMO RESULTADO UNA MEZCLA DE CIANOHIDRINAS DE PRODUCTO CUYA RELACION PUEDE MODIFICARSE CONDUCIENDO LA ADICION DE CIANURO DE HIDROGENO EN PRESENCIA DE UN AGENTE QUE FORMA UN COMPLEJO CON EL MONOSACARIDO. SE PREFIERE AÑADIR LOS ELEMENTOS DE CIANURO DE HIDROGENO A UN COMPLEJO PREFORMADO DEL MONOSACARIDO. LA SELECTIVIDAD DE PRODUCTO PARECE DEPENDER DE LA CONCENTRACION DEL AGENTE COMPLEXANTE HASTA APROXIMADAMENTE UNA PROPORCION MOLAR DE UNO A UNO DE ESTE ULTIMO RESPECTO DEL MONOSACARIDO, NO VARIANDOSE LA SELECTIVIDAD CON CANTIDADES SUPERIORES.

(16/06/1989). Solicitante/s: AJORCA S.A. Inventor/es: FUSSI, FERNANDO, DIAZ, VICTOR BAUTISTA, DOMANICO RICARDO HUGO.

PROCEDIMIENTO DE DESPOLIMERIZACION DE MACROMOLECULAS NATURALES, EN EL QUE SE SOMETEN ESTAS A LA ACCION DE RADICALES LIBRES (O2 Y OH) OBTENIDOS DE H2O2 EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE FE+B, CON UNA RELACION MOLAR H2O2/POLIANION DE 6-15, LO QUE CORRESPONDE A 2-5 VECES EN EXCESO SOBRE LA CANTIDAD ESTEQUIOMETRICA, UNA CONCENTRACION DE POLIANION DE 15-25% EN PESO/VOLUMEN, UNA CONCENTRACION DCEL CATALIZADOR DE 100-100 PPM, UN PH DE OPERACION DE 4-7 Y UNA TEMPERATURA OPERATIVA DE 20-80GC, LLEVANDOSE A CABO LA REACCION EN UN MEDIO ACUOSO Y SIENDO POSIBLE DETENERLA EN CUALQUIER MOMENTO CON AYUDA DE CAPTURADORES DE RADICALES LIBRES, EN PARTICULAR ETANOL. EL INVENTO ES APLICABLE A LA DESPOLIMERIZACION DE ACIDOS NUCLEICOS Y GLICOSAMINOGLICANOS, UTILES EN MEDICAMENTOS.