(01/05/1986). Solicitante/s: SERVICIOS Y SUMINISTROS FARMACEUTICOS, S.A..

PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE 1-4-(1,1-DIMETILETIL)FENIL-4-4-(HIDROXIDIFENILMETIL)-PIPERIDIN-1-ILBUTANOL. SE HACE REACCIONAR LA 4-CLORO-1-4-(1,1-DIMETILETIL)FENIL-1-BUTANONA CON ETILENGLICOL EN PRESENCIA DE ACIDO P-TOLUENSULFONICO COMO CATALIZADOR Y EN SOLUCION DE TOLUENO. EL COMPUESTO OBTENIDO SE SOMETE A CONDENSACION CON 4-PIPERIDINCARBOXILATO DE ETILO EN CONDICIONES DE TRANSFERENCIA DE FASE UTILIZANDO COMO CATALIZADOR TBAB Y CARBONATO POTASICO ANHIDRO COMO BASE. SE OBTIENE UN PRODUCTO INTERMEDIO QUE POR REACCION DE GRIGNARD CON BROMURO DE FENILMAGNESIO (1:2) CONDUCE A LA 1-4-(1,1-DIMETILETIL)FENIL-4-4-(HIDROXIDIFENILMETIL)PIPERIDIN-1-IL-1-BUTANONA EN FORMA DE CLORHIDRATO. FINALMENTE SE REDUCE CON BOROHIDRURO POTASICO EN CONDICIONES DE TRANSFERENCIA DE FASE EMPLEANDO UN CATALIZADOR EN UNA MEZCLA DE TOLUENO Y AGUA A TEMPERATURA AMBIENTE CON UN RENDIMIENTO DEL 95%.

(01/12/1985). Solicitante/s: D.P. FARMACOTECNIA,S.A.

NUEVO PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE PIPERIDINAS SUSTITUIDAS.COMPRENDE: A) TRATAR UN DERIVADO AROMATICO DE FORMULA (II) CON UN ANHIDRIDO DE ACIDO ALIFATICO DICARBOXILICO LINEAL EN UN DISOLVENTE COMO NITROMETANO, NITROBENCENO Y OTROS, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR COMO TRICLORURO DE ALUMINIO Y A TEMPERATURA INFERIOR A 80 C, PARA OBTENER BENZOILDERIVADOS DE FORMULA (III); B) TRATAR LOS DERIVADOS DE FORMULA (III) CON UN REACTIVO DE DESHIDRATACION PARA OBTENER LAS LACTONAS DE FORMULA (IV); C) TRATAR LOS DERIVADOS DE FORMULA (IV) CON 4-(1-HIDROXI-1,1-DIFENILMETIL)PIPERIDINA PARA OBTENER DERIVADOS DE FORMULA (V); Y D) TRATAR LOS COMPUESTOS DE FORMULA (V) CON UN REDUCTOR COMO HIDRURO DE LITIO Y ALUMINIO, A PRESIONES DE 1 A 4 AT. Y A TEMPERATURAS INFERIORES A 100 C, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR PARA OBTENER PIPERIDINAS SUSTITUIDAS DE FORMULA (I) DONDE R ES UN ATOMO DE H, UN ATOMO DE HALOGENO Y OTROS Y N SE SELECCIONA ENTRE 3, 4 Y 5.

(01/12/1985). Solicitante/s: COMA JULIA,C.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL 1-(4-TERBUTILFENIL)-4-4 ,-A-HIDROXIDIFENILMETIL)-1 ,-PIPERIDIL-BUTANOL. CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL A-A-DIFENIL-4-PIPERIDINMETANOL DE FORMULA (II) CON EL 1-(4-TERBUTILFENIL)-4-CLOROBUTANOL DE FORMULA (III) EN UN SISTEMA DE SOLVENTES CONSTITUIDO POR UNA FASE ACUOSA REPRESENTADA POR UNA SOLUCION ACUOSA DE HIDROXIDO DE SODIO, UN SOLVENTE ORGANICO, COMO BENCENO, NO MISCIBLE CON EL AGUA Y EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE TRANSFERENCIA DE FASE, COMO TETRABUTILAMONIO BISULFATO, A UNA TEMPERATURA DE 30 AL 170 C, DURANTE 4 A 24 HORAS, PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I). SE SEPARA Y AISLA EL PRODUCTO FORMADO EN LA REACCION POR LAS TECNICAS USUALES Y SE PURIFICA POR RECRISTALIZACION EN UN SOLVENTE APROPIADO O UNA MEZCLA DE DICHOS SOLVENTES.

(01/12/1985). Solicitante/s: ASTRA LAKEMEDEL AKTIEBOLAG.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN ENANTIOMERO PURO DE UN FENILAZACICLOALCANO SUSTITUIDO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) DE FORMA ENANTIOMERA DONDE Y ES OH, EN UN DISOLVENTE ORGANICO, A TEMPERATURA DE REFLUJO DE LA MEZCLA, DURANTE 24 HORAS, CON UN HALURO DE FORMULA R1COX O ANHIDRIDO (R1CO)2O DE ACIDO CARBOXILICO APROPIADO, O CON UN HALURO DE CARBAMOILO R2R3NCOX O ISOCIANATO R2NCO, EN PRESENCIA DE UNA BASE COMO TRIETILAMINA O PIRIDINA, O UN ACIDO, COMO SO4H2 O CF3COOH O CON UN HALURO DE ALILO R4X PARA OBTENER UN COMPUESTO DE LA MISMA FORMULA (I) Y LA MISMA CONFIGURACION ABSOLUTA EN EL ATOMO DE C ASIMETRICO (*) DONDE Y ES R1COOO, R2R3NCOO, O R4O. SIENDO: R, RESTO ALIFATICO DE C 1 A 17; R2, H, GRUPO ALCOHILO DE C 1 A 5 Y OTROS; R3, H, FENILO, Y OTROS; R4, GRUPO ALILO O BENCILO; Y X, HAL. SE UTILIZAN PARA TRATAR TRASTORNOS PSICOTICOS.

(16/11/1985). Solicitante/s: ASTRA LAKEMEDEL AKTIEBOLAG.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN ENANTIOMERO PURO DE UN FENILAZACICLOALCANO SUSTITUIDO. CONSISTE EN ALCOHILAR EL ATOMO DE NITROGENO DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN AGENTE DE ALCOHILACION APROPIADO PARA OBTENER UN ENANTIOMERO PURO DE UN FENILAZACICLOALCANO SUSTITUIDO DE FORMULA (I) DONDE Y ES OH, R1COO, R2R3NCOO O R4O, DONDE R1 ES UN RESTO HIDROCARBURO ALIFATICO CON C 1 A 17, UN GRUPO FENILO, 2,6 DIMETILFENILO U OTROS; R2 ES H, UN GRUPO ALCOHILO CON C 1 A 5, UN GRUPO FENETILO U OTROS; R3 ES H, UN GRUPO ALCOHILO CON C 1 A 5, O UN GRUPO FENILO; Y R4 ES UN GRUPO ALILO O BENCILO, TENIENDO EL ENANTIOMERO LA MISMA CONFIGURACION ABSOLUTA EN EL ATOMO DE CARBONO ASIMETRICO (*) QUE LA DEL ENANTIOMERO DEL COMPUESTO DE FORMULA (I) DONDE Y ES OH. TIENE APLICACIONES FARMACEUTICAS POR SU ACTIVIDAD TERAPEUTICA EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

(16/11/1985). Solicitante/s: A/S FERROSAN.

METODO PARA PREPARAR -TRANS-4-(4-FLUOROFENIL)-3-(4-METOXIFENOXI)METILPIPERIDINA. SE 1-DEMETILA EL COMPUESTO TRANS-4-(4-FLUOROFENIL)-3-(4-METOXIFENOXI)-METIL-METIL-PIPERIDINA HACIENDO REACCIONAR LA BASE LIBRE CON FENILETER DE ACIDO CLOROFORMICO Y DESPUES CON UNA BASE. LA PRIMERA ETAPA ES EN FRIO Y LA SEGUNDA A TEMPERATURA DE REFLUJO. LA BASE ES PREFERENTEMENTE EL MONOMETILETER DE ETILENO GLICOL BASICO.

(01/05/1985). Solicitante/s: A/S FERROSAN.

METODO DE RESOLUCION DE UNA MEZCLA DE ENANTIOMEROS DE TRANS-3-(4-METOXIFENOXI)-METIL-1-METIL-4-FENILPIPERIDINA.COMPRENDE LA REACCION DE LA MEZCLA DE ENANTIOMEROS CON UN ENANTIOMERO DE ACIDO MANDELICO O UN DERIVADO DEL MISMO, EN UN DISOLVENTE ORGANICO; PRECIPITACION DE UNO DE LOS DEASTEREOMEROS FORMADOS; Y SEPARACION DEL COMPUESTO PRECIPITADO DE LA DISOLUCION.EL ENANTIOMERO (B) DE ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU EFECTO ANTIDEPRESIVO.

(01/12/1984). Solicitante/s: E.I. DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 4-ARIL-4-PIPERIDINCARBINOLES , DE FORMULA GENERAL (I).COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA: RLI CON LA PIPERIDINONA DE FORMULA GENERAL (II) PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (III); SEGUNDA, SE DESHIDRATA EL COMPUESTO DE FORMULA (III) PARA OBTENER UNA MEZCLA DE OLEFINAS; TERCERA, SE LITIA LA MEZCLA DE OLEFINAS OBTENIDA CON N-BUTIL-LITIO Y DESPUES SE HACEN REACCIONAR OON UNA CETONA, PARA PRODUCIR EL OCTAAZABICICLOOCTANO; Y POR ULTIMO, SE REDUCE EL OCTAAZABICICLOOCTANO PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I).DE APLICACION COMO AGENTES ANTIDEPRESIVOS Y ANOREXICOS.

(16/09/1984). Solicitante/s: LABORATORIOS FRUMTOST-PREM, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO PIPERIDINICO DE FORMULA (I), QUE TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTE ANTIHISTAMINICO.CONSISTE EN LA REACCION DE UN ISONIPECOTATO DE ALCOHILO DE FORMULA (II), EN LA QUE R ES ALCOHILO C1-4, CON UN DERIVADO HALOGENADO DE FORMULA (III), EN LA QUE X ES CLORO O BROMO; SEGUIDA DEL TRATAMIENTO CON UN BOROHIDRURO ALCALINO EN METANOL O ETANOL A UNA TEMPERATURA ENTRE 0JC Y 10JC; Y REACCION SON UN EXCESO DE CLORURO O BROMURO DE FENILMAGNESIO.

(01/06/1984). Solicitante/s: ASTRA LAKEMEDEL AKTIEBOLAG.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN ENANTIOMERO PURO DE UN FENILAZACICLOALCANO SUSTITUIDO.CONSISTE EN ESCINDIR UN ENANTIOMERO PURO DE UN ETER O ESTER DE FORMULA (II) PARA FORMAR EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), DONDE Y ES -OH, RCOO, R R NCOO- O RO; R ES UN RESTO DE HIDROCARBURO ALIFATICO CON C 1 A 17, UN GRUPO FENILO Y OTROS; R ES HIDROGENO, GRUPO ALCOHILO CON C 1 A 5, GRUPO FENETILO, BENCILO O FENILO MONO- O DISUSTITUIDO POR GRUPOS METILO, METOXI, HIDROXI, NITRO O CIANO; R ES H, ALCOHILO CON C 1 A 5, FENILO Y OTROS; Y R ES UN GRUPO ALILO O BENCILO. POSTERIORMENTELA BASE OBTENIDA SE CONVIERTE EN UNA SAL DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE.TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD TERAPEUTICA EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

(16/10/1983). Solicitante/s: BEECHAM GROUP PLC.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE FENILPIPERIDINA SUSTITUIDOS.SE HACE REACCIONAR EL COMPUESTO (II) CON Q-L-R4 SIENDO L UN ENLACE ALQUILENO C1-6 O 1-OXOALQUILENO C1-6; Q ES UN GRUPO FACILMENTE DESPLAZABLE POR UN NUCLEOFILO. SE OBTIENE EL COMPUESTO (I) SIENDO: R1 HIDROXI, ALCOXI C1-4 O UN GRUPO ACILOXI HIDROLIZABLE IN VIVO; R2 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-4, HIDROXI, ALCOXI C1-4 O ACILOXI HIDROLIZABLE IN VIVO; R4 ES BENZOFURILO, BENZOTIENILO, INDOLILO, QUINOLILO, ISOQUINOLILO; 2K3 DIHIDROBENZOFURILO U OTROS. A ES UN ENLACE O ALQUILENO C1-6.

(01/03/1982). Solicitante/s: AGENCE NATIONALE DE VALORISATION DE LA RECHERCHE.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE FENOXIACETATOS SUSTITUIDOS DE AMINAS CICLICAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL ACIDO FENOXIACETICO DE FORMULA GENERAL (I) O UNO DE SUS DERIVADOS CKON UN AMINOALCOHOL CICLICO DE FORMULA R(CH2)N-OH. EL PRODUCTO OBTENIDO (II) SE PUEDE TRANSFORMAR EN LA SAL CORRESPONDIENTE FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. EL AMINOALCOHOL EMPLEADO SE SELECCIONA ENTRE EL N-METIL-3-PIPERIDINOL , EL N-ETIL-3-PIPERIDINOL , EL N-METIL-PIPERIDINA-3-METANOL Y EL N-METIL-PIPERIDINA-2-METANOL.

(16/03/1981). Solicitante/s: RICHARDSON-MERRELL INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PIPERIDINA DE FORMULA GENERAL (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. DONDE R1 ES HIDROGENO O HIDROXI; R2, HIDROGENO; R3 PUEDE SER DISTINTOS TIPOS DE RADICALES; A Y B ES HIDROGENO O HIDROXI; ES UN NUMERO ENTERO DE 1 A 5. SE REIVINDICAN DISTNTOS PROCEDIMIENTOS SEGUN SE COMBINEN LOS RADICALES ANTERIORES. UN PROCEDIMIENTO CONSISTE EN REDUCIR LA CORRESPONDIENTE ACETONA Y POSTERIORMENTE UNA HIDROLISIS A BASE. OTRO PROCEDIMIENTO CONSISTE EN REDUCIR EL CORRESPONDIENTE ACIDO DE CETONA O ESTER O ACIDO DE ALCOHOL O ESTER. ESTOS DERIVADOS TIENEN APLIACION COMO AGENTES ANTIHISTAMINICOS, ANTIALERGICOS Y BRONCODILATADORES. *FORMULA*.

(16/03/1981). Solicitante/s: RICHARDSON-MERRELL INC..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIPERIDINA DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. R1 ES HIDROGENO O HIDROXI; R2 ES HIDROGENO; R3 PUEDE SER DISTINTOS TIPOS DE RADICALES; A Y B SON INDIVIDUALMENTE HIDROGENO O HIDROXI; ES UN NUMERO ENTERO DE 1 A 5. SE REIVINDICAN DISTINTOS PROCEDIMIENTOS, SEGUN SEAN LA COMBINACION DE LOS RADICALES ANTES MENCIONADOS. UN PROCEDIMIENTO CONSISTE EN LA ALQUILACION DE UNA PIPERIDINA DE FORMULA GENERAL (I), CON UNA FENIL CETONA OMEGA-HALOALQUIL SUSTITUIDA. LA TEMPERATURA DE REACCION ES DE 70GC A REFLUJO DURANTE UN TIEMPO DE 4 A 120 HORAS. ESTOS DERIVADOS TIENEN APLICACION COMO ANTIHISTAMINICOS, ANTIALERGICOS Y BRONCODILATADORES. *FORMULA* C.

(01/07/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: STAUFFER CHEMICAL COMPANY.

Esta invención se relaciona con un procedimiento para preparar nuevos compuesto de fórmula: **(Fórmula)** en la que R es alquilo C3-C5 o alquenilo C3-C5 y n es un entero de 1 a 3. Los términos "alquilo" y "alquenilo" incluyen grupos de cadena tanto recta como ramificada. Según una modalidad preferida, n es 3 y R es 2-metil-1-propenilo, -CH=C(CH3)2. Un compuesto preferido de este tipo es gamma-(3-piridil)-propil-3-metil-2- butenoato (n=3, R=2-metil-1-propenilo y la mitad éster está sustituida en la posición 3 del anillo piridilo). Otros compuestos incluyen los isómeros 2-piridilo y 4-piridilo de este compuesto preferido, el analogo metilo (n=1, R=2-metil-1- propenilo, sustitución en la posición 3 del anillo) y gamma- (3-piridil)-propil-isovalerato (n=3, R=isobutilo), sustitución en la posición 3 del anillo).

(01/04/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC..

Un procedimiento para la obtención de nuevos azacicloalcanos, de formula I: ** (formula-01)** donde R1, R2', x, R6, Z y W son como se definieron en la reivindicación 1, que comprende la reducción de un compuesto de formula II: **(formula-02)** donde R1,R2,x. R6, Z y W son como se definieron anteriormente, y si se desea , (a) cuando R6 es hidrogeno, alquilar dichos compuestos de fórmula I para producir un compuesto donde R6 no es hidrogeno; (B) esterificar el compuesto de formula I donde R1 es hidrogeno.

(01/03/1980). Solicitante/s: PFIZER INC..

Los azacicloalcanos y derivados de los mismos, que incluyen los análogos insaturados, cada uno de los cuales tiene en la posición 3-, un grupo fenilo 2-hidroxi-4-sustituido en donde el sustituyente en la posición 4- es alquilo que puede tener un átomo de oxígeno como parte de la cadena, o aralquilo, que puede tener un átomo de oxígeno como parte de la cadena alquilo, su uso para fines farmacológicos y medicinales, intermediarios de los mismos, y procedimientos para su preparación.

(01/01/1979). Solicitante/s: CIBA GEIGY A.G..

Procedimiento para la obtención de 4-(fenil)-1-aza-cicloalcanos alifáticamente sustituidos, de fórmula general I: R1 - Ph - R2 donde R1 significa un resto de fórmula **(Fórmula)** donde R3 significa hidrógeno, o alquilo inferior, Ph significa un resto p-fenileno en caso dado sustituido por alquilo inferior, alcoxi inferior, nitro y/o halógeno y R2 significa alquilo inferior, en forma libre o en forma de sal.

(16/07/1978). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO..

Resumen no disponible.

(01/10/1977). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO..

Resumen no disponible.

(16/07/1977). Solicitante/s: A.H. ROBINS COMPANY, INCORPORATED.

Resumen no disponible.

(16/06/1977). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF.

Resumen no disponible.

(16/05/1977). Solicitante/s: RICHARDSON-MERRELL INC.. Inventor/es: CARR, ALBERT ANTHONY, KINSOLVING, CLUDE RICHARD.

Resumen no disponible.

(16/04/1977). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH.

Resumen no disponible.

(01/10/1976). Solicitante/s: A.H. ROBINS COMPANY, INCORPORATED.

Resumen no disponible.

(01/04/1976). Solicitante/s: A/S FERROSAN.

Resumen no disponible.

(01/04/1975). Ver ilustración. Solicitante/s: SYNTHELABO, SOCIETE ANONYME.

Procedimiento para la obtención de derivados de la piperidina. Según la invención, para preparar estos productos se aplica un procedimiento caracterizado por el estadio siguiente; se hace reaccionar un derivado de piperidina que responde a la fórmula general **(Fórmula)** en la que Y representa OH, O-CO-R1, CH2-OH, CH2-O-CO-R1, CO-R1, COOC2H5, CON(R2)2 o CN, el símbolo N(R2)2 representa NH2, N(CH3)2, N(C2H5)2 o un heterociclo nitrogenado que tiene de 5 a 7 átomos nucleares, con un derivado halogenado del difenil-3,3- propano.

(16/11/1961). Solicitante/s: RICHARDSON-MERRELL, INCORPORATED.

Resumen no disponible.

(01/02/1961). Solicitante/s: BEECHAM RESEARCH LABORATORIES, LIMITED.

Resumen no disponible.

(16/01/1960). Solicitante/s: F. HOFFMANN - LA ROCHE & COMPANY, S.A.

Procedimiento para la preparación de nuevos ésteres de metil-piperidil-pentanol que comprende tratar 5- [1¿-metil-piperidil-(4¿)] pentanol - con un haluro ácido que tiene la fórmula general RCOHal, en la que Hal representa un átomo de halógeno y R representa un radial naftilo o fenilo que puede ser substituído por grupos nitro y/o metoxi, y, en caso deseado, transformar el resultante éster halogenohídrico en el éster libre mediante tratamiento con una base, o en una ulterior sal de adición ácida por intercambio catiónico, tratamiento con una base, seguido de tratamiento con un ácido.