CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS CONTENIENDO MOXONIDINA, HIDROCLOROTIAZIDA, CON O SIN TRIAMTEREN.
(16/12/1989). Solicitante/s: BEIRSDORF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: STENZEL, WOLFGANG, ARMAH, BEN, PLANITZ, VERA.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS CONTENIENDO MOXONIDINA, HIDROCLOROTIAZIDA, CON O SIN TRIAMTEREN. PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS CONTENIENDO MOXONIDINA [4-CLORO-6-METOXI-2-METIL-5-(2-IMIDAZOLIN)-2-IL) AMINOPIRIDINA] O SUS SALES FARMACEUTICAMENTE EQUIVALENTES, E HIDROCLOROTIAZIDA (6-CLORO-3,4-DIHIDRO-2H-1 ,2,4-BENZOTIADIAZINA-7-SULFONAMIDA-1 ,1-DIOXIDO), CON O SIN TRIAMTEREN (2,4,7-TRIAMINO-6-FENILPTERIDINA). EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN HUMEDECER LA HIDROCLOROTIAZIDA, Y EVENTUALMENTE EL TRIAMTEREN, CON UNA SOLUCION DE MOXONIDINA, O UNA DE SUS SALES, EN UN DISOLVENTE ADECUADO, CON APORTE DE CALOR, PARA LOGRAR OBTENER UN GRANULADO, QUE SECA Y SE TRITURA. ESTE PRODUCTO TRITURADO PUEDE UTILIZARSE DIRECTAMENTE PARA LLENAR CAPSULAS, O PUEDE UTILIZARSE, CON LA ADICION DE LOS COADYUVANTES NECESARIOS, PARA PREPARAR COMPRIMIDOS POR PRESION. LOS PRODUCTOS OBTENIDOS TIENEN UNA VALIOSA APLICACION COMO DIURETICOS Y ANTIHIPERINTENSIVOS.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE PIPERAZINA DIONA-2,6.
(01/11/1989) LA INVENCION SE RELACIONA CON UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE PIPERAZINA DIONA-2,6 DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE A Y B REPRESENTAN, CADA UNA DE ELLAS, UN RADICAL METILENO O UN RADICAL CARBONILO, A CONDICION DE QUE A Y B NO REPRESENTEN NUNCA SIMULTANEAMENTE EL MISMO RADICAL; R1 REPRESENTA UN RADICAL DIFENILMETILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO EN LOS CICLOS BENCENICOS POR UN ATOMO DE HALOGENO, UN RADICAL CICLOHEXILO, UN GRUPO PIRIDILMETILO O UN RADICAL BENCILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO POR UN ATOMO DE HALOGENO O POR UN RADICAL ALCOXILO QUE INCLUYA DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO; R2 REPRESENTA UN RADICAL PIRIMIDINILO O UN RADICAL FENILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO…
PROCEDIMIENTO PARA PREPARA LA FORMA DE HIDROCLORURO DE 2-(4-(2-FUROIL)-(2-PIPERAZIN)-1-IL)-4-AMIN-6 ,7-DIMETOXIQUINAZOLINA.
(01/10/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: HEUMANN PHARMA GMBH & CO. Inventor/es: SCHICKANEDER, HELMUT, GRAFE, INGOMAR, ARHENS, KURT HENNING.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR LA FORMA DE HIDROCLORURO DE 2-4-(2-FUROIL) -(2-PIPERAZIN)-1-IL -4-AMIN-6,7-DIMETOXIQUINAZOLINA. EL PROCEDIMIENTO OBJETO DEL INVENTO SE CARACTERIZA PORQUE SE HACE REACCIONAR 2-4-(2-FUROIL)-(2-PIPERAZIN)-1-IL -4-AMINO-6,7-DIMETOXIQUINAZOLINA , ESCALONADAMENTE, EN UNA REACCION DE ACIDO-BASE, EN MEDIO ACUOSO Y A CONTINUACION SE SECA, LA FORMA SECADA, OBTENIDA, DE HIDRATO DE HIDROCLORURO DE 2-4-(2-FUROIL)-(2-PIPERAZIN)-1-IL -4-AMINO-6,7-DIMETOXIQUINAZOLINA SE HACE REACCIONAR EN EL SENO DE METANOL, Y LA RESULTANTE FORMA DE METANOLATO DE HIDROCLORURO DE 2-4-(2- FUROIL)-(2-PIPERAZIN)-1-IL -4-AMINO-6,7-DIMETOXIQUINAZOLINA SE SECA, CON ELIMINACION DE LA PORCION DE METANOL DE CRISTALIZACION. ESTA NUEVA FORMA SE DISTINGUE POR UNA SORPRENDENTE ESTABILIDAD EN ALMACENAMIENTO FRENTE A LAS FORMAS POLIMORFAS CONOCIDAS DEL PRAZOSIN.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA COMPOSICION SINERGICA Y/O UN PRECOMPUESTO PARA PIENSO.
(16/09/1989). Solicitante/s: EGIS GYOGYSZERGYAR. Inventor/es: FEKETE, PAL, VARGA, JANOS, EGRI, JANOS, MAGYAR, KAROLY, DR., SIMON, FERENC, SZAUDER, HEDVIG, ROMVARY, ATTILA, ZUKOVICS, KATALIN.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA COMPOSICION SINERGICA Y/O UN PRECOMPUESTO PARA PIENSO. EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN QUE SE HACEN REACCIONAR DURANTE 5 A 50 MINUTOS, A LA PRESION ATMOSFERICA Y A TEMPERATURA DE 15 A 40GC, DE 1 A 100 PARTES EN MASA DE 2,4-DIAMINO-5-(3,4,5-TRIMETOXIBENCIL) PIRIMIDINA, O 1 A 100 PARTES EN MASA DE 2,4-DIAMINO-5-(3,4-DIMETOXIBENCIL) PIRIMIDINA, CON 1 A 100 PARTES EN MASA DE 2,6-DIMETOXI-4-SULFANILAMIDOPIRIDINA O UNA SAL DE LA MISMA Y 1 A 100 PARTES EN MASA DE 8-HIDROXIQUINOLEINA O UNA SAL ACIDA DE ADICION DE LA MISMA, A/ADIENDOSE OPCIONALMENTE PORTADOR(ES) Y/O ADITIVO(S) EN LA PREPARACION DE PRECOMPUESTOS.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 4-AMINO DERIVADOS DE 2-METILTIO-PIRIDO-(2 ,3D) PIRIMIDINAS.
(16/09/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: GUILLERMO TENA-LABORATORIOS MORRITH,S.A.. Inventor/es: MONGE, A, MARTINEZ MERINO, V, SAN MARTIN, M CARMEN.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 4-AMINO DERIVADOS DE 2-METILTIO-PIRIDO (2, 3 D) PIRIMIDINAS DE FORMULA GENERAL (I) DONDE R REPRESENTA 1-MORFOLINO, 1-PIPERIDINO, 1-PIPERAZINO, 2-PIRIDILAMINO, 2-TIAZOLILAMINO, FENILAMINO, 4-CLOROFENILAMINO, 4-METOXIFENILAMINO, 4-NITROFENILAMINO, 4-BUTILFENILAMINO, 4-BENZAMIDOFENILAMINO , 4-HIDROXIFENILAMINO, 4-ACETILFENILAMINO, 2-BENZOILFENILAMINO, 4-SULFONAMIDAFENILAMINO , HIDRAZINO, 2-METAILHIDRAZINO, 2-FENILHIDRAZINO, ACETILHIDRAZINO, BENZOILHIDRAZIDO Y RADICALES HOMOLOGOS DE 5 O 6 MIEMBROS CON NITROGENO COMO HETEROATOMO.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION E 2-AMINO DERIVADOS DE 3,4-DIHIDOR-4OXO-PIRIDO (2,3D) PIRIMIDINAS.
(01/09/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: GUILLERMO TENA-LABORATORIOS MORRITH,S.A.. Inventor/es: MONGE, A, MARTINEZ MERINO, V.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2-AMINO DERIVADOS DE 3,4 DIHIDRO-4-OXO-PIRIDO (2,3-D) PIRIMIDINAS DE FORMULA (I) DONDE R ES HIDROGENO O ALQUILO Y X REPRESENTA UN GRUPO ALQUILAMINO, ARILAMINO, ARALQUILAMINO O SUS COMBINACIONES O SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SE OBTIENEN HACIENDO REACCIONAR DERIVADOS DE FORMULA GENERAL (II) DONDE X ES UN BUEN GRUPO SALIENTE COMO BR, CL, I, F O DERIVADOS DE ALQUILTIO O ALCOXILO CON LAS AMINAS CORRESPONDIENTES DE FORMULA -N-R1R2 DONDE R1 Y R2 PUEDEN SER HIDROGENO, ALQUILO, ARILO O RADICALES HETEROCICLICOS DE 5 O 6 ATOMOS CON O, N O S COMO HETEROATOMOS. LOS COMPUESTOS ASI OBTENIDOS TIENEN APLICACION COMO DIURETICOS O EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS PIRIMIDINAS CONDENSADOS.
(16/08/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: EGIS GYOGYSZERGYAR. Inventor/es: BOZSING. DANIEL, DR., MANDI, ATTILA, MAGYAR, KAROLY, DR., KOVANYI, GYORGYI, BERENYI, EDIR, TUBOLY, SANDOR.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS PIRIMIDINAS CONDENSADOR. LOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I) Y SUS SALES DE ADICION ACIDAS E HIDRATOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES POSEEN UTILES PROPIEDADES INMUNOESTIMULANTES Y PUEDEN EMPLEARSE CON FINES TERAPEUTICOS. EN LA FORMULA GENERAL (I): A REPRESENTA -CH2-CH2, -CH2-CH2-CH2-, CH2-CH2-CH2-CH2 O -CH=CH-; R4 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-4 O FENILO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO; R ES 0, 1, 2, 3 O 4; R1 REPRESENTA HIDROGENO O ALCANOILO C1-5; R2 REPRESENTA HIDROGENO, ALCANOILO C4105 O UN GRUPO DE FORMULA GENERAL (A), EN LA QUE R REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO C1-4, ALQUENILO C2-4, FENILO O ALQUILO FENIL C1-3; Y R3 REPRESENTA HIDROGENO. LOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I) PUEDEN PREPARARSE HACIENDO REACCIONAR UNA 2-MERCAPTO-4,6-DIAMINI-PIRIMIDINA DE FORMULA GENERAL (II) CON UN COMPUESTO DIHALOGENADO DE FORMULA GENERAL (III) (EN LA QUE Y Y Z SON HALOGENOS).
PROCEDIMIENTOS PARA PREPARAR COMPOSICIONES COSMETICAS A BASE DE DERIVADOS DE PIRIMIDINA.
(16/06/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: L'OREAL. Inventor/es: GROLLIER, JEAN-FRANCOIS.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPOSICIONES COSMETICAS A BASE DE DERIVADOS DE PIRIMIDINA, EN EL QUE SE INTRODUCE UN AGENTE ESPESANTE EN UN MEDIO ACUOSO, SE AÑADE LUEGO AL MEDIO ESPESADO UN COMPUESTO DE FORMULADONDE R1 ES -NR3R4, DONDE R3 Y R4 SON HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO O ALQUILARILO O FORMAN CON EL ATOMO DE NITROGENO UN HETEROCICLO ESCOGIDO ENTRE AZIRIDINILO, AZETIDINILO, PIRROLIDINILO, PIPERIDINILO Y OTROS, Y R2 ES HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUILALCOXI, ARILO, ALQUILARILO, ARILALQUILO, ALQUILARILALQUILO, ALCOXIARILALQUILO Y HALOARILALQUILO INFERIOR, ESTANDO DICHO COMPUESTO EN FORMA DE PARTICULAS DE GRANULOMETRIA MEDIA INFERIOR A 80 MICRAS Y A UNA CONCENTRACION IGUAL O SUPERIOR A SU LIMITE DE SOLUBILIDAD EN EL MEDIO ACUOSO O ESPESADO, Y SEGUIDAMENTE A PROCEDE A HOMOGENEIZAR LA COMPOSICION OBTENIDA. ESTA COMPOSICION ES UTIL PARA ESTIMULAR EL CRECIMIENTO DEL CABELLO Y DISMINUIR SU CAIDA.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 6-(-1-PIPERIDINIL)-2 ,4-PIRIMIDINADIAMINA 3-OXIDO.
(01/04/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: OTC IBERICA, S.A. Inventor/es: BLASCO GIL DE BERNABE, MANUEL.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 6-(1-PIPERIDINIL)-2,4-PIRIMIDINADIAMINA 3 OXIDO. MEDIANTE REACCION DE 6-CLORO-2,4-PIRIMIDINADIAMINA CON PIPERIDINA (COMO REACTIVO Y DISOLVENTE), SE OBTIENE LA 6-(1-PIPERIDINIL)-2,4-PIRIMIDINADIAMINA. MEDIANTE TRATAMIENTO DE ESTE PRODUCTO CON LA CANTIDAD EQUIMOLAR DE ACIDO PERFLUOROACETICO (OBTENIDO MEDIANTE ADICION DE PEROXIDO DE HIDROGENO ACUOSO A ACIDO TRIFLUOROACETICO) EN ACIDO TRIFLUOROACETICO COMO DISOOLVENTE, A TEMPERATURAS ENTRE TEMPERATURA AMBIENTE Y 40G, Y TIEMPOS ENTRE 6 Y 12 H, SE OBTIENE 6-(1-PIPERIDINIL)-2,4-PIRIMIDINADIAMINA 3 OXIDO (I). ESTE PRODUCTO TIENE INTERES TERAPEUTICO CONTRA LA HIPERTENSION Y ALGUNAS FORMAS DE ALOPECIA.
METODO PARA LA FABRICACION DE 7H-1,3,4 TIADIAZOLO(3,2-A)PIRIMIDONAS SUSTITUIDAS EN DOBLE POSICION CON FRUPOS QUE CONTIENEN AMINA.
(16/12/1988). Solicitante/s: VEB DEUTSCHES HYDRIERWERK RODLEBEN. Inventor/es: KONETZKE, GERHARD, BRUSEHABER, LUDWIG, HEYDENHAUB, DIETRICH, HOLZEL, HORST, JAENICKE, GUNTER, ROTHLING, TILO, TENOR, ERNSTTHOMAS, ECKHARD.
LA INVENCION SE REFIERE A UN METODO PARA FABRICAR 7H-1,3,4,TIADIAZOLO(3 ,2-A) PIRIMIDINAS QUE EN POSICION -2 ESTAN SUSTITUIDAS CON GRUPOS QUE CONTIENEN AMINAS Y QUE PUEDEN SER EMPLEADAS PARA LA TERAPIA DE ENFERMEDADES ISQUEMICAS DEL CORAZON Y DE LA CIRCULACION O BIEN COMO ANTITROMBOTICO. SEGUN LA INVENCION SE REALIZA UNA CICLIZACION DE LAS 1-ACILAMINO-2-TIOXIO-1 ,2,3,4-TETRAHIDROPIRIMIDINAS ADECUADAMENTE SUSTITUIDAS EN PRESENCIA DE ACIDO POLIFOSFORICO A TEMPERATURAS DE 90 A 95GC.
PROCEDIMIENTO DE PREPARAR DERIVAODS DE 2-ALQUILBENZIMIDAZOL.
(01/11/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Inventor/es: FRIGOLA CONSTANSA,JORDI, PARES COROMINAS, JUAN, COLOMBO PIÑOL, AUGUSTO.
PROCEDIMIENTO DE PREPARAR DERIVADOS 2-ALQUILBENZIMIDAZOL QUE RESPONDEN A LA FORMULA GENERAL I.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR PIRIMIDO-(2,1-B)-BENZOTIAZOLES.
(16/07/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Inventor/es: MATHARU, SAROOP SINGH, ROWLANDS, DAVID ALUN, HAIRSINE, PETER HAIRSINE.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR PIRIMIDO (2, 1-B) BENZOTIAZOLES DE FORMULA: DONDE R Y R3 REPRESENTAN HIDROGENO O ALQUILO O FORMAN CICLOALQUILO JUNTO CON EL CARBONO INTERMEDIO, R1 REPRESENTA ALCOXI Y R2 REPRESENTA HIDROGENO O UN RADICAL ORGANICO, EN EL QUE SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA: DONDE R, R1 Y R3 SON COMO ANTES, CON UN COMPUESTO DE FORMULA: HR2CCFCCCO2R4 (III) DONDE R2 ES COMO ANTES Y R4 ES ALQUILO, TRAS LO CUAL EL COMPUESTO RESULTANTE SE AISLA CON TAL Y, OPCIONALMENTE, SE SALIFICA, O BIEN SE TRANSESTERIFICA CON UN ALCOHOL Y LUEGO SE AISLA Y, OPCIONALMENTE, SE SALIFICA. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON ESPECIALMENTE UTILES COMO AGENTES ANTIALERGICOS.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1,3-DIAZABICICLO (4.4.0)DEC-2-EN-4-ONAS ANTIARRITMICAS.
(16/07/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Inventor/es: MC LAUGHLIN, KATHLEEN THERES, CHORVAT, ROBERT JOHN, PRODAN, KATHLEEN ANN.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1,3-DIAZABICICLO 4.4.0 DEC-2-EN-4-ONAS ANTIRRITMICAS, DE FORMULA (II) EN DONDE, NOEXCLUSIVAMENTE, R ES HIDROGENO, ALQUILO 1-6 C O FENILO. SE OBTIENEN POR ACILACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (III) Y CICLACION DEL COMPUESTO RESULTANTE DE FORMULA (I).
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR (1,2,4)TRIAZOL (1,5-C)PIRIMIDINAS E-FUSIONADAS.
(01/07/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG. Inventor/es: GELOTTE, KARL O., FRANCISC, JOHN E.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1,2,4TRIAZOL 1,5-CPIRIMIDINAS E-FUSIONADAS DE FORMULA GENERAL IA. EN LA QUE A, R1, R2 Y X TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION, EN EL QUE SE CICLA UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN LA QU A, W1, W2, R1, R2 Y X TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION, POR TRATAMIENTO CON UNA BASE QUE SUMINISTRA UN ATOMO DE NITROGENO. ESTOS PRODUCTOS TIENEN PROPIEDADES FARMACEUTICAS ESPECIALMENTE AGONISTA/AUTOGONISTAS DE BENZODIAZEPINAS Y URGENTE ANSIOMODULADORES.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE INDOLES SUSTITUIDOS CON HETEROCICLOS.
(01/07/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER MANNHEIM GMBH. Inventor/es: VON DER SAAL, WOLFGANG, MERTENS, ALFRED, FRIEBE, WALTER-GUNAR, SPONER, GISBERT, BECKMANN, BERND MULLER.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE INDOLES SUSTITUIDOS CON HETEROCICLOS, DE FORMULA I EN QUE R1, R2 A Y X TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA MEMORIA DESCRIPTIVA, CARACTERIZADO PORQUE SE CICLIZA UN COMPUESTO DE FORMULA VI POR UNA SINTESIS DE INDOLES DE FISCHER, Y A CONTINUACION COMPUESTOS OBTENIDOS DE FORMULA I SE TRANSFORMAN EN CASO DESEADO EN OTROS COMPUESTOS DE FORMULA I ASI COMO EVENTUALMENTE LOS COMPUESTOS SE TRANSFORMAN EN SALES FARMACOLOGICAMENTE COMPATIBLES. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS TIENEN VALIOSAS PROPIEDADES COMO FARMACOS QUE AUMENTAN LA FUERZA DEL CORAZON Y/O ACTUAN DISMINUYENDO LA PRESION SANGUINEA.
UN METODO PARA PREPARAR UN POLIAZAHETEROCICLO.
(16/06/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: YOSHITOMI PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: MISHINA, TADASHI, OBATA, MINORU, TSUDA, YOSHINAO, ARAKI, KAZUHITO, INUI, JUN, NAKAMURA, TADAO.
LOS COMPONENTES DE FORMULA (I) R, R1, R2 Y R3 REPRESENTAN VARIOS RADICALES ORGANICOS Y POR LO MENOS UNO DE X, Y Y Z ES N, SE OBTIENEN POR CONDENSACION DE (II) CON (IV) A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA TEMPERATURA AMBIENTE Y 200 C EN UN DISOLVENTE ADECUADO O SIN DISOLVENTE; O POR REACCION DEL COMPUESTO ASI OBTENIDO DE FORMULA (VIII) CON UN COMPUESTO DE FORMULA R3-W DONDE R3 ES DISTINTO DE HIDROGENO EN R3 Y W ES HALOGENO O UN GRUPO ESTER ACTIVO, EN UNDISOLVENTE ADECUADO Y EN PRESENCIA DE UNA BASE ORGANICA O INORGANICA. ESTOS COMPUESTOS TIENEN UTILIDAD POR SU ACTIVIDAD ANTAGONICA Y/O AGONISTICA DEL CALCIO.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL.
(16/06/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: SYNTHELABO. Inventor/es: BINET, JEAN, MANOURY, PHILIPPE, DEFOSSE, GERARD.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL DE FORMULA DONDE X ES CH O N, R1, R2 Y R4 SON HIDROGENO O UN RADICAL ORGANICO Y R3 ES HIDROGENO O HIDROXI, EVENTUALMENTE EN FORMA DE TAUTOMEROS CUANDO R3 ES OH, EN EL QUE SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA CON UNA (R2)(R)AMINO-4-PIPERIDINA DE FORMULA: DONDE R2 ES H O ALQUILO (C1-4) Y R ES HIDROGENO, ALCOXICARBONILO (C1-4) O EL GRUPO (R3=H U OH, , R4=H O ALQUILO (C1-4) Y, CUANDO R ES H, SE INTRODUCE EN UN SEGUNDO TIEMPO EL GRUPO PIRIMIDILO O, CUANDO R ES EL GRUPO ALCOXICARBONILO (C1-4), SE ELIMINA ESTE GRUPO POR HIDROLISIS Y LUEGO SE INTRODUCE EL GRUPO PIRIMIDILO. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON UTILES EN TERAPEUTICA, ESPECIALMENTE PARA EL TRATAMIENTO DE ALERGIAS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS 3-(4,-FENIL-PIPERAZINIL)ALQUIL-QUINAZOLIN-2 ,4-(1H,3H)-DIONAS SUSTITUIDAS.
(16/06/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: ORTHO PHARMACEUTICAL CORPORATION. Inventor/es: FALOTICO, ROBERT, BANDURCO, VICTOR T., SCHWENDER, CHARLES F., TOBIA, ALFONSO J.
LOS COMPONENTES DE FORMULA (I) DONDE X, R1, R2, R3, R4 Y R5 REPRESENTAN DIFERENTES RADICALES ORGANICOS Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, SE OBTIENEN POR REACCION DE LOS COMPUESTOS (IV) Y (V). ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES ANTIHIPERTENSORES.
PROCEDIMIENTO DE PREPARAR DERIVADOS 5-FLUOURACILICOS.
(01/10/1987). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD..
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS 5-FLUOURACILICOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN BENCENO, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO (PIRIDINA) Y DURANTE 20 MINUTOS A 20 HORAS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: AA, O, A O RX-O; BA, A1, O, RX-O; E, Q; Q, UN GRUPO DE FORMULA (IV); R1 Y R2, FENILO-ALQUILO INFERIOR CON UN SUSTITUYENTE ELEGIDO ENTRE ALQUILO INFERIOR Y ALCOXI INFERIOR; RX, PIRIDILO SUSTITUIDO POR GRUPOS CO, HAL Y OTROS; X, HAL; Y, ARILENO; Y A, UN DERIVADO 5-FLUOURACILICO. SE UTILIZAN COMO ANTITUMORALES.
SOLUCIONES DE SALES DEL ACIDO LACTICO DE LOS ACIDOS PIPERAZINIL-QUINOLON- Y PIPERAZINIL-AZAQUINOLON-CARBOXILICOS.
(16/05/1986). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE SOLUCIONES DE SALES DEL ACIDO LACTICO DE LOS ACIDOS PIPERAZINIL-QUINOLON Y PIPERAZINIL-AZAQUINOLON-CARBOXILICOS DE FORMULAS (I) Y (II). CONSISTE EN HACER REACCIONAR LAS SALES DE LOS ACIDOS (I) Y, (II) EN LAS QUE: X ES N, C-H, C-F; Z ES O O CH2; R1 ES HIDROGENO, METILO, ETILO O B-HIDROXIETILO; R2, CICLOPROPILO O ETILO; Y R3, HIDROGENO, METILO O ETILO CON ACIDO LACTICO DE 0,1 A 90%, SITUANDO EL PH DE LAS SOLUCIONES ENTRE 3,5 Y 4,5. SON ADECUADAS PARA SOLUCIONES DE INYECCION Y/O INFUSION.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PIRIMIDINTIOALQUILPIRIDINA.
(01/02/1986). Solicitante/s: LUDWIG HEUMANN & CO. GMBH..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PIRIMIDIN-TIOALQUILPIRIDINA. CONSISTE EN INCORPORAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN UN DISOLVENTE INERTE CON UNA PORCION EQUIMOLAR DE UN AGENTE OXIDANTE, Y AISLAR EL COMPUESTO SULFINILICO OBTENIDO DE FORMULA (III) DE MANERA CONOCIDA, PARA OBTENER DERIVADOS DE PIRIMIDIN-TIOALQUILPIRIDINA DE FORMULA (I) DONDE R1, R2, R3 Y R4, INDEPENDIENTEMENTE UNOS DE OTROS, REPRESENTAN H, GRUPOS ALQUILO INFERIOR, HALOGENO, AMINO O HIDROXI; R5 SIGNOIFICA UN PAR DE ELECTRONES LIBRES O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR; X, EN EL CASO DE QUE R5 SEA UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, REPRESENTA UN ATOMO DE HALOGENO; Y M ES 1. TIENEN UTILIDAD POR SU EFECTO BRONCOSECRETOLITICO, MUCOLICO Y ANTIINFLAMATORIO.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DIAMINOPIRIMIDINAS SUSTITUIDAS.
(01/01/1986). Solicitante/s: FABRICA ESPAÑOLA DE PRODUCTOS QUIMICOS Y FARMACEUT,ICOS,S.A..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DIAMINOPIRIMIDINAS SUBSTITUIDAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR LOS COMPUESTOS MORFOLINA Y ACRILONITRILO Y SIN SEPARAR DEL MEDIO REACCIONANTE EL PRODUCTOOBTENIDO MORFOLINOPROPIONITRILO , HACERLO REACCIONAR CON EL 3,4,5-TRIMETOXIBENZILALDEHIDO UTILIZANDO COMO MEDIO DE REACCION LA DIMETILFORMAMIDA, Y SIN AISLAR EL PRODUCTO OBTENIDO NITRILO-MORFOLIN-3,4 ,5-TRIMETOXIBENZILACRILICO , SUBSTITUIR EL GRUPO MORFOLINO POR EL GRUPO ANILINO, AISLAR Y SECAR ESTE PRODUCTO, Y LUEGO, EN MEDIO ALCOHOLICO ANHIDRO Y FUERTEMENTE BASICO, HACERLO REACCIONAR CON LA GUANIDINA PARA OBTENER 2,4-DIAMINO-(3,4,5-TRIMETOXIBENZIL)PIRIMIDINA DE FORMULA (I) QUE SE PURIFICA CRISTALIZANDOLO CON UNA MEZCLA DE ISOPROPANOL-AGUA DANDO UN PRODUCTO RESULTANTE DE COLOR BLANCO Y DE UNA PUREZA SUPERIOR AL 99%. TIENE UTILIDAD FARMACEUTICA POR SU ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 4-AMINO-6, 7-DIMETOXI-2-(4-(FURO-2-IL)-PIPERAZIN-1-IL)-QUINAZOLINA Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES.
(16/07/1985). Solicitante/s: LUDWIG HEUMANN & CO. GMBH..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 4-AMINO-6,7-DIMETOXI-2-4-(FURO-2-IL)-PIPERAZIN-1-IL-QUINAZOLINA Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR 3,4-DIMETOXIANILINA DE FORMULA (II) CON N-CIANODIFENILIMIDOCARBONATO DE FORMULA (III) PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULAS (IV); REACCIONAR CON PIPERAZINA LOS COMPUESTOS DE LAS FORMULAS (IV) PARA DAR COMPUESTOS DE FORMULA (V); CICLIZAR EN CONDICIONES ACIDAS LOS COMPUESTOS DE FORMULA (V) PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (V); REACCIONAR CON UN ALCALI EL COMPUESTO DE LA FASE ANTERIOR PARA FORMAR UNA BASE LIBRE; Y HACER REACCIONAR ESTA BASE LIBRE CON CLORURO DE ACIDO 2-FURANCARBOXILICO PARA FORMAR EL COMPUESTO DESEADO DE FORMULA (I).
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIRIMIDONA.
(01/05/1985). Solicitante/s: SMITH KLINE & FRENCH LABORATORIES LIMITED.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PIRIMIDONA DE FORMULA GENERAL (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O UNA SAL DEL MISMO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III).DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES TALES COMO EL ASMA BRONQUIAL, LA RINITIS, LA FIEBRE DEL HENO Y EL ECZEMA ALERGICO.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE PIRIMIDINA O S-TRIACINA.
(01/05/1985). Solicitante/s: LPB ISTITUTO FARMACEUTICO S.P.A.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PIRIMIDINA O S-TRIACINA, DE FORMULA GENERAL (I).CONSISTE EN HACER REACCIONAR PIRIMIDINAS O S-TRIACINAS, DE FORMULA GENERAL (II) CON UN ALCOXIDO DE C1-C4.DE APLICACION EN LA PREPARACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS CON ACTIVIDAD HIPOLIPIDEMIZANTE.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DIHIDROPIRIMIDINAS.
(01/04/1985). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.
PROCEDIMIENTOS PARA LA OBTENCION DE DIHIDROPIRIMIDINAS.CONSISTENTES EN: A) ILIDEN-BBB-CETOESTER DE FORMULA (II) SE HACE REACCIONAR CON AMIDINAS DE FORMULA (III) A TEMPERATURA ENTRE 20J Y 150JC, CON O SIN LA ADICION DE BASES O DE ACIDOS; B) ALDEHIDOS DE FORMULA (IV) SE HACEN REACCIONAR CON ESTERES DE ACIDO ENAMINOCARBOXILICO DE FORMULA (V) Y CON AMIDINAS DE FORMULA (III); Y C) ALDEHIDOS DE FORMULA (IV) SE HACEN REACCIONAR CON AMIDINAS DE FORMULA (III) Y CON ESTERES DE ACIDO BBB-CETOCARBOXILICOS DE FORMULA (VI), PARA OBTENER DIHIDROPIRIMIDINAS DE FORMULA (I), DONDE R, R Y R SON H, RESTO ALQUILO, HALOGENO Y OTROS; R ES H O UN RESTO HIDROCARBURO DE CADENA RECTA, RAMIFICADA O CICLICA; R ES UN RESTO HIDROCARBURO DE CADENA RECTA, RAMIFICADA Y CICLICA; Y R ES IGUAL QUE R.TIENEN APLICACION COMO ANTIHIPERTENSIVOS, VASODILATADORES.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE PIRIMIDINA O S-TRIACINA.
(16/11/1984). Solicitante/s: LPB ISTITUTO FARMACEUTICO S.P.A.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE PIRIMIDINA O S-TRIACINA, DE FORMULA GENERAL (I).CONSISTE EN HACER REACCIONAR PIRIMIDINAS O S-TRIACINAS DE FORMULA GENERAL (II), CON AMINAS DE FORMULA: ZH.DE APLICACION EN LA PREPARACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE ACTIVIDAD HIPOLIPIDEMIZANTE.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR FORMAS DE MOPIDAMOL COMO GRANULADOS, GRANULOS O TABLETAS.
(01/11/1984). Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFT.
METODO DE PREPARACION DE GRANULADOS, GRANULOS O TABLETAS QUE CONTIENEN 2,6-BIS-(DIETANOLAMINO)-4-PIPERIDINO-PIRIMIDO5 ,4-DPIRIMIDINA.CONSISTE EN MEZCLAR 1 MOL DE 2,6-BIS-(DIETANOLAMINA)-4-PIPERIDINO-PIRIMIDO5 ,4-DPIRIMIDINA CON POR LO MENOS 1 VAL DE UNA SUSTANCIA AUXILIAR CON REACCION ACIDA, EVENTUALMENTE UN AGLUTINANTE Y OTRAS SUSTANCIAS AUXILIARES; Y CONSOLIDAR LA MEZCLA MEDIANTE PRENSAS O COMPACTADORES O GRANULARLA.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE IMIDAZOL.
(01/10/1984). Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER H..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE IMIDAZOL, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS ORGANICOS O INORGANICOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) CON UN ACIDO SULFONICO DE FORMULA GENERAL (III), EN PRESENCIA DE UN AGENTE SUBSTRACTOR DE AGUA.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE INSUFICIENCIAS CARDIACAS DE DIFERENTES GENESIS.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE IMIDAZOL.
(01/10/1984). Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER H..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE IMIDAZOL, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS ORGANICOS O INORGANICOS FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN SOMETER A UN PROCESO DE OXIDACION A UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II). EL COMPUESTO OBTENIDO SE PUEDE SOMETER, OPTATIVAMENTE, A UN PROCESO DE ALCOHOLISIS O HIDROLISIS.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE INSUFICIENCIAS CARDIACAS DE DIFERENTES GENESIS.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PIRIDIN-PIRIMIDINONA.
(01/10/1984). Solicitante/s: LUDWIG HEUMANN & CO. GMBH..
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PIRIDIN-PIRIMIDINONA , DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE Y FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA AMIDINA DE FORMULA GENERAL (II), EN UNA REACCION CATALIZADA POR UNA BASE, CON UN DERIVADO PIRIDINICO DE FORMULA (III).DE APLICACION EN TERAPIA COMO AGENTES ANTIULCEROSOS.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PIRIMIDINONAS.
(01/08/1984). Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAF..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PIRIMIDINONAS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE A, B, D Y R3-R6 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE DESHIDROGENACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA DESHIDROGENACION SE PUEDE EFECTUAR CON VARIOS REACTIVOS, EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0JC Y 200JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU EFECTO HIPOTENSOR, ANTIARRITMICO Y BLOQUEANTE DE RECEPTORESB BB.
