(01/03/1998). Solicitante/s: THE SCHOOL OF PHARMACY, UNIVERSITY OF LONDON. Inventor/es: TOTH, ISTVAN, GIBBONS, WILLIAM, ANTHONY.

LOS PEPTIDOS SINTETICOS SE UTILIZAN MUCHO PARA GENERAR ANTICUERPOS. PARA INDUCIR UN ALTO GRADO DE RESPUESTA A LOS ANTICUERPOS SE SABE QUE CONJUGANDO EL PEPTIDO A UNA PROTEINA PORTADORA (EJ. KLH, BSA) O INCORPORANDOLO EN UNA POLILISINA SE FORMA UN PEPTIDO ANTIGENICO MULTIPLE. SE PUEDEN FORMAR ENLACES BASADOS EN ACIDOS GRASOS. SEGUN LA INVENCION SE PRESENTA UN NUEVO AMINOACIDO LIPIDICO BASADO EN UN SISTEMA DE ENLACE QUE PUEDE AUMENTAR AL MAXIMO LA ANTIGENICIDAD DE UN PEPTIDO SINTETICO CORTO. ESTOS NUEVOS COMPUESTOS SE BASAN POR COMPLETO EN PEPTIDOS Y POR TANTO SE PUEDEN PRODUCIR AUTOMATICAMENTE MEDIANTE ALGUNAS SINTESIS DE PEPTIDOS POR PASOS, PREFERENTEMENTE MEDIANTE UNA SINTESIS DE PEPTIDOS POR PASOS EN FASE SOLIDA. EN LA INVENCION TAMBIEN SE PRESENTA TAL PROCESO.

(01/11/1997). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: EDWARDS, JUDSON, V., FANGER, BRADFORD, O.

SE PRESENTAN AGONISTAS Y ANTAGONISTAS DE BOMBESINA QUE SON DERIVADOS DE BOMBESINA QUE SE DA NATURALMENTE QUE POSEE UN ENLACE DE SULFURO DE METILO O UNO DE AMIDA DE METILO QUE CONECTA LOS DOS AMINOACIDOS SOBRE EL EXTREMO TERMINAL CARBOXI. LAS ACTIVIDADES AGONISTAS Y ANTAGONISTAS SE CONFIRMAN UTILIZANDO ENSAYOS BIOQUIMICOS Y DE ENLACE COMPETITIVOS CONVENCIONALES ASI COMO PRUEBAS FISIOLOGICAS CONVENCIONALES Y EL USO DE ESTOS DERIVADOS EN UNA VARIEDAD DE CONDICIONES. EL USO DE ESTOS PEPTIDOS COMPRENDE LA SIMULACION O LA ANTAGONIZACION DEL CRECIMIENTO DE TEJIDOS, ESPECIALMENTE DEL PULMON, Y UN MEDIO PARA EFECTUAR EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DIGESTIVOS. EL TRATAMIENTO CONSISTE EN ADMINISTRAR A UN PACIENTE NECESITADO DE ELLO, UNA CANTIDAD EFECTIVA DE UN ANALOGO DE BOMBESINA.

(16/08/1997). Solicitante/s: NIPPON KAYAKU KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: TAKEUCHI, TOMIO, MURAOKA, YASUHIKO, SOMENO, TETSUYA, YAMADA, FUMIKA, SUGIMURA, HIDEO, TSUDA, MAKOTO, AOYAGI, TAKAAKI.

ESTA INVENCION DESCRIBE UN DERIVADO ALFA-CETO-AMIDA O UNA DE SUS SALES REPRESENTADO POR LA FORMULA : DONDE X REPRESENTA UN RESIDUO PEPTIDO O RESIDUO AMINO ACIDO EN EL CUAL EL GRUPO FUNCIONAL PUEDE ESTAR PROTEGIDO, UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR AMINO. Y REPRESENTA UN RESIDUO PEPTIDO O RESIDUO AMINO ACIDO EN EL CULA EL GRUPO FUNCIONAL PUEDE ESTAR PROTEGIDO. E REPRESENTA UN SUSTITUYENTE EN EL ALQUILENO (C SUB N H SUB 2N-1) Y ES UN HALOGENO, ALCOXI INFERIOR O HIDROGENO, A REPRESENTA UN GRUPO CARBONILO, O METILENO MO O DI-SUSTITUIDO (SIENDO EL SUSTITUYENTE UN HIDROXI, ALQUILO INFERIOR, FENILIMINO O BENZILIMINO), Y N REPRESENTA UN ENTERO DE 2 A 6. EL COMPUESTO DE ESTA INVENCION ES EFICAZ EN INHIBIR LA ACTIVIDAD PROPIL ENDOPEPTIDASA Y ES UTIL COMO INGREDIENTE ACTIVO DE UN INHIBIDOR DE ENZIMA.

(01/05/1997). Solicitante/s: ASTRA AKTIEBOLAG. Inventor/es: BARTFAI, TAMAS, HOKFELT, TOMAS, LANGEL, ULO, AHREN, BO, LINDSKOG, STEFAN, CONSOLO, SILVANA, LAND, TIIT, WIESENFELD-HALLIN, ZSUZSANNA.

SE DESCRIBE UN ANTAGONISTA DE GALANINA QUE ES UN LIGANDO RECEPTOR DE GALANINA. ADEMAS, SE PRESENTAN GALANINA -PRO-PRO-PRO-(LEU5ENQUEFALIN ) , GALANINA -PRO-LYS(EPSILON ,NH-)PRO-(LEU5ENQUEFALIN ) Y ANALOGOS FUNCIONALES Y DERIVADOS FUNCIONALES DERIVADOS DE ESTOS QUE EXHIBEN SUSTANCIALMENTE EL MISMO EFECTO ANTAGONISTICO DE GALANINA QUE DICHOS PEPTIDOS. TAMBIEN SE INCLUYEN EL USO DEL ANTAGONISTA DE GALANINA, UNA PREPARACION FARMACEUTICA QUE LO COMPRENDE Y UN METODO PARA EL TRATAMIENTO DE UN TRASTORNO EN UN MAMIFERO QUE DEPENDE DE LA FUNCION FISIOLOGICA DE GALANINA EN EL RECEPTOR DE GALANINA.

(16/01/1997). Solicitante/s: THE ADMINISTRATORS OF THE TULANE EDUCATIONAL FUND. Inventor/es: COY, DAVID, H., MOREAU, JACQUES-PIERRE.

UN PEPTIDO LINEAL ANALOGO AL QUE NATURALMENTE OCURRE, SUSTANCIA P BIOLOGICAMENTE ACTIVA TENIENDO UN SITIO ACTIVO Y UN SITIO DE FIJACION RESPONSABLE DE LA FIJACION DE DICHO PEPTIDO A UN RECEPTOR EN LA CELULA BLANCO. EL ANALOGO TIENE UN ENLACE NO PEPTIDICO, EN LUGAR DE UN ENLACE PEPTIDICO, ENTRE UN RESIDUO AMINOACIDO DEL SITIO ACTIVO MENCIONADO Y UN RESIDUO AMINOACIDO ADYACENTE, O UN RESIDUO SINTETICO, UN BETA AMINOACIDO , O UN GAMMA AMINOACIDO EN LUGAR DE LOS DOS RESIDUOS AMINOACIDOS DEL SITIO ACTIVO.

(16/05/1996). Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: EDWARDS, JUDSON, V., FANGER, BRADFORD, O.

UN METODO PARA CONTROLAR EL CRECIMIENTO DE TEJIDOS TUMOROSOS, SOBRE TODO DE PEQUEÑAS CELULAS DEL PULMON Y CASCINOMAS PROSTALICOS Y SECRECCION ACIDA GASTRICA, QUE ORIGINA Y ES SINTOMA DE ULCERAS PEPTICAS ( EN EL ESOFAGO, GASTRICAS Y DUODENALES). EL TRATAMIENTO CONSISTE EN LA ADMINISTRACCION A PACIENTES QUE LO NECESITAN, DE UNA CANTIDAD EFICAZ DE UN INHIBIDOR DE TIPO BOMBESINA/GRP. SE DESCRIBEN LOS ANTAGONISTAS DE BOMBESINA/GRP QUE SON DERIVADOS DE BOMBESINA/GRP QUE OCURREN DE MANERA NATURAL Y QUE PROCESAN UN ENLACE SULFOXIDO DE TIOMETILENO O DE METILENO CONECTANDO LOS DOS AMINO ACIDOS EN EL EXTREMO TERMINAL CASBOXI IS MODIFIED. TAMBIEN SE DESCRIBE EL MODO COMO EL ANTAGONISMO CONFIRMADO UTILIZANDO UNA UNION COMPETITIVA CONVENCIONAL Y ENSAYOS BIOQUIMICOS ASI COMO PRUEBAS FISIOLOGICAS CONVENCIONALES Y UTILIZANDO ESTOS DERIVADOS EN UNA VARIEDAD DE CONDICIONES EN QUE LA BOMBESINA/GRP TOMA PARTE.

(01/12/1995). Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: SCHIRLIN, DANIEL, TARNUS, CELINE, PELTON, JOHN TOM, JUNG, MICHEL.

ESTA INVENCION ES REALTIVA A SUBSTRATOS ANALOGOS A LOS DE PEPSIDASA EN LOS CUALES EL ATOMO DE NITROGENO DEL ENLACE DE LA AMIDA ESCISIBLE DE UNA RETROPEPTIDA PARCIAL ANALOGA A LA DEL SUBSTRATO SE HA REEMPLAZADO POR UNA MITAD DE DIFLUOROMETILENO. ESTE SUBSTRATO DE PEPTIDASA ANALOGO PROVEE UN ENCIMA ESPECIFICO INHIBIDOR PARA UNA VARIEDAD DE PROTEASAS, LA INHIBICION DE LA CUAL EJERCE ACTIVIDAD FARMACOLOGICAMENTE EVALUABLE Y ADEMAS TIENE UTILIDAD DE CONSECUENCIAS BIOLOGICAS EN UNA VARIEDAD DE ESTADOS DE DOLENCIA.

(01/06/1995). Solicitante/s: WASHINGTON UNIVERSITY. Inventor/es: MARSHALL, GARLAND ROSE, TOTH, MIHALY VADKERTI.

NUEVOS INHIBIDORES DE PROTEASA RETROVIRAL, POR EJEMPLO, PROTEASA HIV, SON PROVISTOS QUE SEAN PEPTIDOS QUE TIENEN DESDE 4 A 8 RESIDUOS DE ACIDO AMINO Y QUE SON SUSTRATOS PARA DICHAS PROTEASA DERIVADOS DE CONOCIDOS SITIOS DE DESDOBLAMIENTO Y MODIFICADOS PARA CONTENER UN ISOSTERE DE ENLACE CH2NH INTERNO.

(16/12/1994). Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: KRSTENANSKY, JOHN, L..

ANTAGONICOS DE NPY LOS CUALES SON DERIVADOS DE NPY NATURALES. EL ANTAGONISTA SE CONFIRMA USANDO LIGANTES COMPETITIVOS CONVENCIONALES Y MUESTRAS BIOQUIMICAS Y TAMBIEN SE DESCRIBE EL USO DE ESTOS DERIVADOS EN UNA VARIEDAD DE CONDICIONES EN LAS CUALES ESTA IMPLICADA LA NEUROPEPTIDA Y.

(16/12/1994). Solicitante/s: SCLAVO S.P.A.. Inventor/es: SISTO, ALESSANDRO, VERDINI, ANTONIO, SILVIO, MARIOTTI, SABINA, NENCIONI, LUCIANO, VILLA, LUIGI.

SON DESCRITOS NUEVOS TERMINOS DE TRYMOPENTIN (TP5) Y DE SU FRAGMENTO TETRAPEPTIDO (TP51-4) QUE CONTIENE DOS ENLACES RETRO-INVERTIDOS CONTIGUOS EN LA CADENA PEPTIDA. LOS NUEVOS COMPONENTES DE FORMULA GENERAL (I) DONDE R ES HIDROGENO O UN RADICAL ACIL, Y R1 ES UN GRUPO -OR2 O UN GRUPO DONDE R2 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL DE HIDROCARBONO, Y R3 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO HIDROXIL, Y LAS CORRESPONDIENTES SALES DE ADICCION BASICA O ACIDA ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE, POSEEN ACTIVIDAD INMUNOMODULADORA.

(16/12/1994). Solicitante/s: THE ADMINISTRATORS OF THE TULANE EDUCATIONAL FUND. Inventor/es: COY, DAVID, H., HOCART, SIMON J.

ESTA INVENCION CONFIGURA UN METODO PARA LA SINTESIS EN FASE SOLIDA DE ENLACES NO PEPTIDICOS (CH2-NH) EN CADENAS DE POLIPEPTIDOS. SE SINTETIZAN POR PROCEDIMIENTOS ESTANDAR Y EL ENLACE NO PEPTIDICO SE SINTETIZA HACIENDO REACCIONAR UN AMINOALDEHIDO Y UN AMINOACIDO EN PRESENCIA DE NACNBH3. ESTA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A ANALOGOS DE SOMATOSTATINA CON ENLACES NO PEPTIDICOS. LA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A UN METODO EN FASE SOLIDA PARA MODIFICAR QUIMICAMENTE UN PEPTIDO. EL METODO IMPLICA SINTETIZAR ALFA-N-R Y LOS ANALOGOS N-R DEL GRUPO LATERAL DE PEPTIDOS, DONDE R ES UN GRUPO ALQUILO O ARILO, HACIENDO REACCIONAR UN COMPUESTO QUE CONTENGA CARBONILO Y UN AMINOACIDO EN PRESENCIA DE NACNBH3.

(16/12/1994). Solicitante/s: ENIRICERCHE S.P.A. SCLAVO S.P.A. Inventor/es: SISTO, ALESSANDRO, VERDINI, ANTONIO, SILVIO.

SE DESCRIBEN NUEVOS ANALOGOS RETRO-INVERSOS DE TIMOPENTINA (TP5) Y DE SU FRAGMENTO TRIPEPTIDICO, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O UN RADICAL ACILO, Y R1 ES -OR2 O EL GRUPO (II) (DONDE R2 ES HIDROGENO O UN RADICAL HIDROCARBILO), Y LAS CORRESPONDIENTES SALES DE ADICION DE BASES O DE ACIDOS, FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. LOS NUEVOS COMPUESTOS SON PEPTIDOS INMUNOMODULADORES RESISTENTES A ENZIMAS.

(16/10/1994). Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: KRSTENANSKY, JOHN, L., MCCARTHY, JAMES R., HARBESON, SCOTT, L., BUCK, STEPHEN, H.

SE DESCRIBEN ANTAGONISTAS DE NEUROQUININA A TALES COMO DERIVADOS DE NEUROQUININA A OBTENIDA NATURALMENTE EN LOS CUALES LA UNION DE LA AMINA QUE CONECTA LOS DOS AMINOACIDOS SOBRE EL RADICAL TERMINAL CARBOXILO ESTA MODIFICADA. EL ANTAGONISTA SE CONFIRMA USANDO LIGANTES COMPETITIVOS CONVENCIONALES Y ENSAYOS BIOQUIMICOS ASI COMO MUESTRAS FISIOLOGICAS CONVENCIONALES Y EL USO DE ESTOS DERIVADOS EN UNA VARIEDAD DE CONDICIONES EN LAS CUALES LA NEUROQUININA A IMPLICADA TAMBIEN ESTA DESCRITA.

(16/11/1992). Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED. Inventor/es: KELLEY, JAMES LEROY.

LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-C4, ACETILO O FORMILO; R2 Y R3 SON EL MISMO O DIFERENTE Y SON HIDROGENO O ALQUILO C1-C4; R4 ES NR11R12; R11, R12, R5 Y R6 SON EL MISMO O DIFERENTE Y SON HIDROGENO, ALQUILO C1-C4 O ACILO C1-C12; R7, R8, R9 Y R10 SON EL MISMO O DIFERENTE Y SON HIDROGENO, HALO, HALOALQUILO C1-C4, ALQUILO C1-C4 Y ALCOXI C1-C4; Y N ES 2-5; M ES 0 O UN ENTERO DE 1 A 6; O UNA DE SUS SALES, METODOS PARA LA OBTENCION DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), INTERMEDIOS EN SUS OBTENCIONES, FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE TUMORES.

(01/05/1986). Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR RT..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE NUEVOS DERIVADOS GONADOLIBERINOS Y DE SUS SALES DE ADICION FORMADAS CON ACIDOS TERAPEUTICAMENTE UTILIZABLES Y COMPLEJOS DE LOS MISMOS. COMPRENDE: A) ACILAR EL DERIVADO DE ACIDO ASPARTICO DE FORMULA (II) CON UNA AZIDA PENTAPEPTIDA DE FORMULA (GLP-HIS-TRP-SER-TYR-N3) PARA OBTENER UN HEXAPEPTIDO DE FORMULA (III); Y B) CONDENSAR A (III) CON UN TRI O TETRA-PEPTIDO DE FORMULA (H-LEU-ARG-PRO-Y), PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y COMPLEJOS DE LOS MISMOS. SIENDO: X UN GRUPO -O-R; R GRUPO BENCILICO O UN GRUPO ALQUILO DE C 1 A 4, E Y UNA AMIDA GLICINICA O UN GRUPO DE C 1 A 4 -ALQUILAMIDA.

(01/04/1986). Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR RT..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE NUEVOS DERIVADOS GONADOLIBERINOS Y DE SUS SALES DE ADICION FORMADAS CON ACIDOS TERAPEUTICAMENTE UTILIZABLES Y COMPLEJOS DE LOS MISMOS. COMPRENDE: A) ACILAR UN TRI O TETRA-PEPTIDO DE FORMULA H-LEU-ARG(NO2)-PRO-Y CON UN DERIVADO ASPARTICO DE FORMULA (II), CON ELIMINACION DE GRUPOS PROTECTORES, PARA OBTENER UN TETRA O PENTA-PEPTIDO DE FORMULA (III); Y B) CONDENSAR A (III) CON LA AZIDA PENTAPEPTIDA DE FORMULA (GLP-HIS-TRP-SER-TYR-N3) , PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), SUS COMPLEJOS METALICOS Y SUS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: X, -O-R, O -NR1R2 O CICLOALQUILO DE 3 A 6; Y, AMIDA GLICINICA O UN GRUPO ALQUILAMIDA DE C 1 A 4; R, GRUPO BENCILICO; R1 Y R2, H, ARILO, ALQUILO DE C 1 A 5 Y OTROS; Z, UN GRUPO BUTILOXI-TERC-CARBONILO O BENCILOXICARBONILO; Y E, UN GRUPO PROTECTOR BUTIL-TERC-OXICARBONILO Y OTROS. SE UTILIZAN COMO INDUCTORES DE LA OVULACION Y LIBERADORES DE TESTORENOS EN PECES DE AGUA DULCE (BARBOS Y ESTURIONES).