CIP-2021 : C07D 209/34 : en posición 2.

CIP-2021CC07C07DC07D 209/00C07D 209/34[5] › en posición 2.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo.

C07D 209/34 · · · · · en posición 2.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

NUEVOS DERIVADOS DE INDOL CARBOXAMIDA ASI COMO SUS SALES, PROCEDIMIENTO E INTERMEDIARIOS DE PREPARACION, APLICACION A TITULO DE MEDICAMENTOS DE ESTOS DERIVADOS Y COMPOSICIONES QUE LAS ENCIERRAN.

(16/11/1994). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF. Inventor/es: GUILLAUME, JACQUES, CLEMENCE, FRANCOIS, HAMON, GILLES.

LA INVENCION SE REFIERE A LOS PRODUCTOS (I) EN LOS QUE SEA R2, R3=H,B=COHN B=H, A Y C=DOBLE UNION O (II) O R1 Y R CON N=MORFOLINA O A=-(CH2)3, R1=H,R=1,1-DIMETILPROPILO , CICLOHEXILO, CICLOHEXILMETILO, PROPILO, ISOPROPILO (III) SEA R1, R2, R3=H, B=NHCO, B=H, A Y C=DOBLE UNION, O A=(CH2)3, R=CICLOPENTILO, CICLOHEXILO, 1,1-DIMETILPROPILO, (IV) O A=-(CH2)4, R=1,1-(DIMETILETILO) SEA R2=CH3, R3=H,B=NHCO, B=H, A Y C=DOBLE UNION, (V) R=1,1-(DIMETILETILO) , SEA R1 Y R2 CON (VI) A=-(CH2)N, (VII) R3=H, ALK (C1-C5), OALK (C1-C3), CL, BR, I, NO2, NH2, EVENTUALMENTE SUSTITUIDO, A Y B=OXO O A Y C=DOBLE UNION, R2=H, ALK, ALQUENILO, ALQUINILO, ARALQUILO EVENTUALMENTESUSTITUIDO , CICLOALIALQUILO, SU PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS ANTIARRITMICOS.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE INDOLINA SUSTITUIDOS.

(01/11/1994). Solicitante/s: SMITH KLINE & FRENCH LABORATORIES LIMITED. Inventor/es: WALSGROVE, TIMOTHY, CHARLES, GILES, ROBERT, GORDON, FORTUNAK, JOSEPH M.

UN PROCEDIMIENTO QUE COMPRENDE LA CICLACION REDUCTIVA DE UN COMPUESTO DE ESTRUCTURA (II), DONDE N ES 1-3, Y X ES UN GRUPO DESPLAZABLE POR AMINA EN PRESENCIA DE DOS EQUIVALENTES DE CLORURO DE HIERRO (III) ANHIDRO POR LO MENOS, Y POR LO MENOS DOS EQUIVALENTES DE UN HALURO DE ACETILO Y UN DISOLVENTE PARA FORMAR UN COMPUESTO DE ESTRUCTURA (III), EN LA QUE X Y N SON COMO SE DEFINIO ANTES Y Z ES HALOGENO.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 2-INDOLINONA.

(16/08/1994). Solicitante/s: SMITH KLINE & FRENCH LABORATORIES LIMITED. Inventor/es: WALSGROVE, TIMOTHY, CHARLES, OXLEY, PAUL.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO DE LA ESTRUCTURA (I) EN EL QUE, CADA GRUPO R ES HIDROGENO, ALQUILO C1-6, ALILO C3-6, FENIL-ALQUILO C1-6 O 4-HIDROXIFENILALQUILO C1-6; R1, R2 Y R3 SON HIDROGENO O ALQUILO C1-6; R4 ES HIDROGENO O HIDROXI; Y N ES DE 1 A 3, Y DE UNA SAL DEL MISMO FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE. EL PROCEDIMIENTO COMPRENDE LA REDUCCION DE UN COMPUESTO DE ESTRUCTURA (II) EN DONDE R, R2 A R4 Y N SON COMO SE HAN DESCRITO ANTES Y R5 ES HIDROGENO O UN CATION, SEGUIDA POR LA CICLACION DELPRODUCTO INTERMEDIOASI FORMADO Y, OPCIONALMENTE, LA ALQUILACION PARA FORMAR UN COMPUESTO DE ESTRUCTURA (I) EN DONDE R1 ES ALQUILO C1-6 Y, OPCIONALMENTE, LA FORMACION DE UNA SAL DEL MISMO FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE. SE CARACTERIZA PORQUE LA REDUCCION DEL COMPUESTO DE ESTRUCTURA (II) SE REALIZA POR HIDROGENACION DE TRANSFERENCIA CATALITICA EN AGUA COMO DISOLVENTE.

COMPUESTOS PIPERAZINIL-HETEROCICLICOS.

(01/11/1993). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: LOWE, JOHN, ADAMS, III, NAGEL, ARTHUR ADAM.

LOS COMPUESTOS HETEROCICLICOS DE ARILPIPERAZINIL-ETILO (O BUTILO) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, SON AGENTES NEUROLEPTICOS UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ALTERACIONES PSICOTICAS.

AGENTES ANTIALERGICOS Y ANTIINFLAMATORIOS.

(01/01/1993). Solicitante/s: PFIZER CORPORATION. Inventor/es: STEVENS, RODNEY, WILLIAM, ITO, FUMITAKA, KITAURA, YOSHIHIKO, ASAI, NOBUKO.

COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) DONDE Y ES ALQUILO, ARILO O HETEROCICLICOS, N ES 1-7, R ES HIDROGENO, ALQUILO, ARALQUILO O CARBOXIMETILO, R1 ES HIDROGENO, HALO, ALQUILO, ALCOXI O TRIFLUOROMETILO, R2 ES HIDROGENO, ALQUILO O ALCANOILO Y X ES C=0, CH2, NH, O O S COMO AGENTES ANTIALERGICOS Y ANTIINFLAMATORIOS.

DERIVADOS DE INDOLINONA.

(16/12/1992) SE HA PREPARADO UNA SERIE DE NUEVOS COMPUESTOS DE LOS ACIDOS 3-MONO (METIL SUSTITUIDO)- Y 3,3-DI (METIL SUSTITUIDO)-2 -OXO-INDOLIN-1-ALCANOICOS , QUE INCLUYEN SUS ESTERES DE ALQUILO INFERIOR Y DERIVADOS DE AMIDA NO SUSTITUIDOS, ASI COMO LAS SALES BASICAS DE DICHOS ACIDOS CON CATIONES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES EN TERAPIA COMO INHIBIDORES DE ALDOSA REDUCTASA PARA EL CONTROL DE CIERTAS COMPLICACIONES DE LA DIABETES CRONICA. SON MIEMBROS TIPICOS DE ESTE GRUPO AQUELLOS COMPUESTOS DERIVADOS DEL ACIDO 2-OXOINDOLIN-1-ACETICO EN QUE UNA MITAD DE 3,4-DICLOROBENCILO O 3,4-DICLORO-ALFA-METILBENCILO ESTA SUSTITUIDA EN POSICION 3 DE LA MOLECULA. LOS COMPUESTOS RECOMENDADOS INCLUYEN ACIDO 3-(3,4-DICLOROBENCIL)-2-OXO-INDOLIN-1-ACETICO , ACIDO-5-CLORO3-(3,4-DICLOROBENCIL)-2-OXO-INDOLIN-1-ACETICO , ACIDO 3-(3,4DICLOROBENCIL)-6-METOXI-2-OXO-INDOLIN…

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE OXINDOL FARMACEUTICAMENTE ACTIVO.

(16/09/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: KADIN, SAUL BERNARD.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE OXINDO1 FARMACEUTICAMENTE ACTIVO DE FORMULA (I) DONDE R1 ES H, ALQUILO, CICLOALQUILO C3-7, HETEROCICLO, OPCIONALMENTE METILADO; X ES H, HALOGENO, ALQUILO, ALQUILTIO, CICLOALQUILO C3-6, ACILO; Y ES H, HALOGENO, ALQUILO, ALCOXI O ALQUILTIO; X E Y SI SE CONSIDERAN CONJUNTAMENTE SON 4,5-, 5,6-, O 6,7-METILENDIOXI; A ES ALQUILO, UN GRUPO AMINO O UN GRUPO AMIDO. EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE OXINDOL DE FORMULA (II) CON UNA AMINA R1N.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE OXINDOL FARMACEUTICAMENTE ACTIVO.

(01/07/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: KADIN, SAUL BERNARD.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE OXINDOL FARMACEUTICAMENTE ACTIVO DE FORMULA (I), DONDE X ES H, F, CL, BR, ALQUILO C1-4, ALQUILTIO C1-4, ALCOXI C1-4, CICLOALQUILO C3-6, NITRO, TRIFLUORMETILO, ACILO C2-4, BENZOILO O TENOILO; Y ES H, F, CL, BR, ALQUILO, ALCOXI O ALQUILTIO C1-4; SI X E Y SE CONSIDERAN CONJUNTAMENTE SON 4,5-, 5,6-, O 6,7-METILENDIOXI; A ES NHR2, R3 O NHCOR3; R1 Y R2 SON CADA UNO H, ALQUILO C1-6, CICLOALQUILO C3-7, HETEROCICLO OPCIONALMENTE METILADO, O UN GRUPO FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; Y R3 ES ALQUILO C1-4 O FENILO. EL PROCEDIMIENTO COMPRENDE LA REACCION DE UN OXINDOL (II) CON UN ISOCIANATO R1NCO, OPCIONALMENTE EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE APROTICO POLAR Y DE UNA BASE. LOS COMPUESTOS (I) OBTENIDOS SON UTILES COMO AGENTES ANTI-INFLAMATORIOS Y ANALGESICOS EN MAMIFEROS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE 2-OXINDOL-1-CARBOXAMIDA.

(16/07/1987). Solicitante/s: PFIZER INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE 2-OXINDOL-1-CARBOXAMIDA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN DERIVADO ACTIVO CARBOXILICO DE FORMULA R1-C(F)-OH, EN UN DISOLVENTE INERTE Y A TEMPERATURA ENTRE C10 Y 25JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE 2-OXINDOL-1-CARBOXAMIDA DE FORMULA (I) DONDE X ES H, FLUOR, CLORO, BROMO, CICLOALQUILO DE C 3 A 7 Y OTROS; Y ES H, FLUOR, CLORO, BROMO, ALQUILO DE C 1 A 4 Y OTROS; R1 ES ALQUILO DE C 1 A 6, CICLOALQUILO CON C 4 A 7, FENILO Y OTROS; Y R2 ES ALQUILO DE C 1 A 6, FURILO, BENCILO Y OTROS. TIENE APLICACIONES FARMACEUTICAS COMO ANALGESICO EN ESTADOS POSOPERATORIOS Y EN ENFERMEDADES REUMATICAS.

UN MECANISMO PARA UNA PERSIANA DE RODILLO.

(01/03/1987). Solicitante/s: HUNTER DOUGLAS INDUSTRIES B.V..

MECANISMO PARA UNA PERSIANA DE RODILLO. CONSTA DE UN ALOJAMIENTO PROVISTO DE SALIENTES Y DE UNA ESPIGA ; DE UNA POLEA DE CORDON MONTADA DE FORMA GIRATORIA EN EL ALOJAMIENTO , LA CUAL ESTA PROVISTA DE CAVIDADES DISTRIBUIDAS UNIFORMEMENTE; DE UN CORDON DE BOLAS , CADA UNA DE LAS CUALES SE ACOPLA EN UNA DE LAS CAVIDADES CUANDO CADA UNA DE DICHAS BOLAS DA VUELTAS ALREDEDOR DE LA POLEA DE CORDON ; Y DE UN ELEMENTO DE BLOQUEO QUE ESTA SITUADO EN EL ALOJAMIENTO Y COOPERA CON UNO DE LOS DOS TROZOS DE CORDON COLGANTES DEL CORDON DE BOLAS Y TIENE UNA PARTE DE BLOQUEO PROVISTA DE UNA RANURA EN FORMA DE U QUE ES ACOPLABLE ENTRE DOS BOLAS ADYACENTES DE DICHO CORDON.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LACTAMAS BICICLICAS.

(01/09/1986). Solicitante/s: BEIERDORF AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE LACTAMAS BICICLICAS DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 Y R2 SON UN ATOMO DE NITROGENO O UN GRUPO ALQUILICO, R3 ES UN GRUPO FENILICO, R4 UN ATOMO DE HIDROGENO, GRUPO ALQUILICO O CARBOALCOXIMETILENO, Z UN GRUPO ALQUILENICO Y X UN ATOMO DE OXIGENO O EN ENLACE SIMPLE. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN ALFA-CETODEHIDO DE FORMULA (II) CON UNA AMINA Y REDUCIR, CON HIDRUROS COMPLEJOS METALICOS O POR VIA CATALITICA CON HIDROGENO, LA ETAPA INTERMEDIA AZOMETRICA OBTENIDA, OBTENIENDOSE EL COMPUESTO (I). SE USAN EN TRASTORNOS DE LA CIRCULACION SANGUINEA, ANGINA DE PECHO E INSUFICIENCIA CORONARIA.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE INDOLINA O DE 2-INDOLINONA.

(01/09/1986). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY.

PREPARACION DE DERIVADOS DE INDOLINA Y 2-INDOLINA SUSTITUIDOS DE FORMULA (I) Y DE UNAS SALES ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE. LA PREPARACION CONSISTE EN HACER REACCIONAR LA INDOLINA O 2-INDOLINA CON UN N-SUSTITUYENTE ADECUADO CON UN DERIVADO DE ANHIDRIDO MALEICO O SUCCINICO EN PRESENCIA DE UN ACIDO DE LEWIS Y EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE NO REACTIVO, COMO UN ALCANO HALOGENADO (1,1,2,2,-TETRACLOROETANO) , O UNA DIALQUILFORMAMIDA (DIMETILFORMAMIDA), A TEMPERATURA DE REFLUJO DE LA MEZCLA DE REACCION DE 150JC. LOS DERIVADOS DE FORMULA (I) SON AGENTES INOTROPICOS POSITIVOS, POTENTES Y DE ACCION PROLONGADA, EFICACES POR VIA ORAL, QUE EJERCEN EFECTOS MINIMOS SOBRE LA PRESION SANGUINEA Y EL RITMO CARDIACO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE 2- OXINDOL-1-CARBOXAMIDA.

(16/07/1986). Solicitante/s: PFIZER INC..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 2-OXINDOL-1-CARBOXAMIDA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN ISOCIANATO DE FORMULA R1-NFCFO, EN RELACION EQUIMOLAR, A UNA TEMPERATURA DE 50 A 150JC, EN UN DISOLVENTE INERTE ORGANICO, COMO HIDROCARBURO ALIFATICO, AROMATICO Y OTROS, PARA OBTENER EL 2-OXINDOL-1-CARBOXAMIDA DE FORMULA (I) O SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R1, ALQUILO DE C 1 A 6, CICLOALQUILO DE C 3 A 7 Y OTROS; R2, ALQUILO DE C 1 A 6, BENCILO Y OTROS; X, H, F, CL Y OTROS; Y, H, ALQUILO DE C 1 A 4 Y OTROS; Y X E Y, JUNTOS, 4,5-METILENDIOXI, 5,6-ETILENDIOXI Y OTROS. SE UTILIZAN EN FARMACOLOGIA COMO ANTIINFLAMATORIOS Y ANALGESICOS EN MAMIFE.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE 1,3 -DIACIL-2-OXINDOL.

(16/07/1986). Solicitante/s: PFIZER INC..

METODO DE OBTENCION DE 1,3-DIACIL-2-OXINDOL. CONSISTENTE EN SOMETER A ACILACION UN COMPUESTO DE FORMULA (I) DONDE ES H Y ES -CO-R1, O BIEN ES -CO-R2 Y ES H, Y EN LOS QUE R1 REPRESENTA UN RADICAL ALQUILICO CON O SIN SUSTITUYENTES AROMATICOS Y R2 ES ALQUILO DE 1 A 5 ATOMOS DE C; X REPRESENTA H, F, CL, BR O TRIFLUOROMETILO E Y ES H; CON UN DERIVADO ACTIVO DE ACIDO CARBOXILICO DE FORMULA RK-C(FO)-OF EN DONDE RK ES R1 SI ES H Y RK ES R2 SI ES H, EN UNA CANTIDAD DE UN EQUIVALENTE MOLAR. LA REACCION TIENE LUGAR EN DISOLVENTE APROTICO POLAR (N,N-DIMETILFORMAMIDA ,N,N-DIMETILACETAMIDA ,N-METILPIRROLIDONA O DIMETILSULFOXIDO), EN PRESENCIA DE UNA AMINA TERCIARIA EN UNA CANTIDAD DE 1 A 4 EQUIVALENTES Y A UNA TEMPERARTURA COMPRENDIDA ENTRE C20J A 25JC. DE APLICACION TERAPEUTICA POR SU ACCION ANALGESICA Y ANTIINFLAMATORIA.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN DERIVADO DEL 2,3-DIHIDRO2-OXOINDOL.

(16/03/1986). Solicitante/s: LABORATORIO VERIS, S.L..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL DERIVADO DEL 2,3-DIHIDRO-2-OXOINDOL , LA 2,3-DIHIDRO-3-FENIL-2-OXO-1H-INDOL-1-ACETAMIDA.CONSISTE EN LA REACCION DE CICLACION DE LA FENILHIDRAZIDA DEL ACIDO FENILACETICO POR CALENTAMIENTO DE LA MISMA A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 150JC Y 300JC EN PRESENCIA DE UN OXIDO METALICO, TAL COMO OXIDO DE CALCIO; SEGUIDA DE LA ALQUILACION DEL OXOINDOL ASI OBTENIDO, POR TRATAMIENTO CON CLOROACETATO DE ETILO EN UN MEDIO BASICO, TAL COMO UN HIDROXIDO ALCALINO, UN ALCOXIDO, UN AMIDURO O UN HIDRURO; Y, FINALMENTE, AMONOLISIS DEL ESTER FORMADO, POR TRATAMIENTO CON HIDROXIDO AMONICO CONCENTRADO, EN DISOLUCION REFRIGERADA POR AGUA. EL SOLIDO FORMADO SE SEPARA POR FILTRACION.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 4-AMINOALQUIL-2(3H)-INDOLONAS.

(16/01/1986). Solicitante/s: SMITHKLINE BECKMAN CORPORATION.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 4-AMINOALQUIL-2-(3H)-INDOLONAS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS DE FORMULA (I), EN LA QUE R PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES; R1, R2 Y R3 REPRESENTAN HIDROGENO O ALQUILO C1-4; Y N VALE 1-3. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON UN 5-HALO-1-FENIL-1H-TETRAZOL REACTIVO, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE FIJACION DE ACIDO, COMO UN CARBONATO DE METAL ALCALINO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA AMBIENTE Y 75JC; SEGUIDA DE LA REDUCCION DE LA INDOLONA FORMADA MEDIANTE HIDROGENACION EN PRESENCIA DE PALADIO SOBRE CARBON A 50JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIANGINOSA.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE 2-OXINDOL-1-CARBOXAMIDA.

(16/12/1985). Solicitante/s: PFIZER INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 2-OXINDOL-1-CARBOXAMIDA , DE FORMULA (I), EN LA QUE X, Y Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE HIDROLISIS DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE X, Y Y R TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA HIDROLISIS SE EFECTUA POR TRATAMIENTO CON AGUA SOLA O CON DISOLUCION ACUOSA DE UN ACIDO INORGANICO U ORGANICO EN CONCENTRACION ENTRE 1 Y 6 MOLAR, A LA TEMPERATURA DE UN BAÑO DE VAPOR. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO INTERMEDIOS PARA LA SINTESIS DE AGENTES ANALGESICOS Y ANTIINFLAMATORIOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE 2-OXINDOL-1-CARBOXAMIDA.

(16/12/1985). Solicitante/s: PFIZER INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 2-OXINDOL-1-CARBOXAMIDA Y DE SUS SALES CON BASES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X, Y Y R1 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE SUSTITUCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN DERIVADO ACTIVO DE ACIDO CARBOXILICO, DE FORMULA R1COOH, EN LAS QUE X, Y Y R1 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE 1 A 4 EQUIVALENTES MOLARES DE UN AGENTE BASICO, TAL COMO UNA AMINA TERCIARIA, A UNA TEMPERATURA ENTRE C10JC Y 25JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANALGESICOS Y ANTIINFLAMATORIOS.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 4-AMINOALQUIL-2(3H)-INDOLONAS.

(01/10/1985). Solicitante/s: SMITHKLINE BECKMAN CORPORATION.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 4-AMINOALQUIL-2(3H)-INDOLONAS.COMPRENDE CICLIZAR EN CONDICIONES REDUCTORAS UN COMPUESTO DE FORMULA (II) PARA OBTENER 4-AMINOALQUIL-2(3H)-INDOLONAS DE FORMULA (I) DONDE CADA R ES H, ALQUILO INFERIOR C 1 A 6, BENCILO, ALILO Y OTROS; Y R1, R2 Y R3 SON, CADA UNO, H O ALQUILO INFERIOR C 1 A 4. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE, TAL COMO ACETONA ACUOSA, DIMETILFORMAMIDA O DIMETILACETAMIDA, DURANTE UN TIEMPO DE UNO A DOS DIAS Y A UNA TEMPERATURA ELEVADA, COMO HASTA 75JC.TIENE UTILIDAD COMO AGONISTAS DE LA DOPAMINA PARA EL TRATAMIENTO DE LOS TRASTORNOS DEL SISTEMA CARDIOVASCULAR, DE LA HIPERTENSION, DE LA ANGINA DE PECHO Y PARA TRATAR LOS SINTOMAS DE LA INSUFICIENCIA CARDIACA CONGESTIVA O PARA MEJORAR LA FUNCION DEL RIN/ON.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS INDOLONAS.

(01/06/1985). Solicitante/s: PFIZER INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS INDOLONAS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN UN DISOLVENTE INERTE COMO CLOROFORMO Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 50J Y 100JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO; A2, H O METILO; B1 Y C1, ALQUILO DE C 1 A 2, FENILO O BENCILO; W, H, ALQUILO DE C 1 A 2, ALCOXI DE C 1 A 2 Y OTROS; X1, Y1 Y W1, H, ALQUILO DE C 1 A 2, ALCOXI DE C 1 A 2, ALQUILTIO DE C 1 A 2 Y OTROS Y R1 ALQUILO DE C 1 A 3.SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO DE LA ANSIEDAD Y DE LA ESQUIZOFRENIA.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS INDOLONAS.

(01/06/1985). Solicitante/s: PFIZER INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS INDOLONAS.COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR UNA AMIDA DE FORMULA (II) CON CL3PO, EN UNA TEMPERATURA ENTRE 0J Y 30JC, DURANTE 10 A 30 MIN Y EN UN DISOLVENTE INERTE, PARA ACTIVAR A (II) Y B) HACER REACCIONAR A (II) ACTIVADA CON UNA INDOLONA DE FORMULA (III), EN UN DISOLVENTE INERTE Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 50J Y 100JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), SIENDO; A2, H O METILO; B1 Y C1, H, ALQUILO DE C 1 A 2, FENILO O BENCILO; W, H, ALQUILO DE C 1 A 2, CL, F Y OTROS Y W1 E Y1, H, ALQUILO DE C 1 A 2, HAL, TRIFLUORMETILO Y OTROS.SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO DE LA ANSIEDAD Y DE LA ESQUIZOFRENIA.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS IDOLONAS.

(16/02/1985). Solicitante/s: PFIZER INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS INDOLONAS, DE FORMULA GENERAL (I).CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO ANIONICO DE FORMULA GENERAL (II) CON UN HALURO DE FENILO DE FORMULA GENERAL (III), EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE INERTE A LA REACCION.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE INDIVIDUOS QUE PADECEN ESQUIZOFRENIA Y EN EL TRATAMIENTO DE LA EPILEPSIA Y DE LA ANSIEDAD.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE SULFOXIMINAS.

(01/01/1985). Solicitante/s: DR KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTU.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE SULFOXMININAS DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE A SIGNIFICA UN GRUPO METILENO O ETILENO; B SIGNIFICA UN GRUPO ALCOHILENO DE CADENA RECTA O RAMIFICADA; Y R1 SIGNIFICA UN GRUPO ALCOHILO O UN GRUPO FENILO.CONSISTE EN SEPARAR POR HIDROLISIS UN GRUPO ACILO A PARTIR DE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN EL QUE A, B Y R1 TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS; Y R REPRESENTA UN RADICAL ACILO SEPARABLE POR HIDROLISIS.DE APLICACION EN FARMACIA POR SUS EFECTOS ANTITROMBOTICOS Y ANTIMETASTATICOS.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVAS ESPIRO-(PIRROLIDIN-3 ,3'-INDOLIN)-2,2'5-TRIONAS 1'-SUSTITUIDAS.

(01/03/1984). Solicitante/s: IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES PLC.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVAS ESPIRO-(PIRROLIDIN-3 ,3 K-INDOLIN)-2,2K,5-TRIONAS 1K-SUSTITUIDAS, DE FORMULA GENERAL (I).CONSISTE EN ALQUILAR UNA SAL DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE M ES UN CATION DE METAL ALCALINO, POR REACCION CON UN AGENTE DE ALQUILACION DE FORMULA: RA.Q, EN DONDE Q ES UN GRUPO SALIENTE APROPIADO; Y RA Y EL ANILLO BENCENO A TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO Y PROFILAXIS DE LA DIABETES O GALACTOSEMIA PROLONGADAS.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS SULFIMINAS.

(07/02/1984). Solicitante/s: DR KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTU.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS SULFIMINAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE N SIGNIFICA O; A SIGNIFICA UN GRUPO METILENO, VINILENO O ETILENO; B SIGNIFICA UN GRUPO ALCOHILENO DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA; R1 SIGNIFICA UN GRUPO ALCOHILO CON 1 HASTA 3 ATOMOS DE CARBONO; Y R2 ES UN RADICAL ACILO DE UN ACIDO SULFONICO ORGANICO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN TIOETER DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE A, B Y R1 TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS, CON UNA AMIDA DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE HAL SIGNIFICA UN ATOMO DE CLOROO BROMO; Y R2 TIENE EL SIGNIFICADO YA MENCIONADO.DE APLICACION EN PREPARADOS FARMACEUTICOS POR SUS EFECTOS ANTITROMBOTICOS.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS SULFIMINAS.

(07/02/1984). Solicitante/s: DR KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTU.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE SULFIMINAS, DE FORMULA GENERAL (I).CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO HIDROXILICO, DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE A TIENE EL SIGNIFICADO YA MENCIONADO, O SUS SALES CON BASES INORGANICAS U ORGANICAS TERCIARIAS, CON UN COMPUESTO, DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE N, R1, R2 Y B TIENEN EL SIGNIFICADO YA MENCIONADO; Y Z REPRESENTA UN GRUPO SOBRANTE ACTIVO NUCLEOFILO.DE APLICACION EN FARMACIA POR SUS EFECTOS ANTITROMBOTICOS.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE OXINDOL.

(12/01/1984) PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE OXINDOL.CONSISTE EN SOMETER LOS DERIVADOS DE AMIDAS, DE ACIDOS MANDELICOS DE FORMULA GENERAL (II) A CICLIZACION CON AGENTES DE CONDENSACION ACIDOS, COMO SULFURICO CONCENTRADO, Y A TEMPERATURAS ENTRE 25 Y 120JC, DANDO LOS DERIVADOS DE FORMULA GENERAL (I) DONDE N SIGNIFICA 1, 2 O 3; R, R Y R SON IGUALES O DIFERENTES Y SIGNIFICAN HIDROGENO, HALOGENO, TAL COMO FLUOR, CLORO O BROMO, ALCOHILO DE CADENA RECTA O RAMIFICADA CON C 1 A 4, TRIFLUOROMETILO, METILENDIOXI, ALCOXI CON C 1 A 3 O N 1 A 3; R Y R SON HIDROGENO,ALCOHILO DE CADENA RECTA O RAMIFICADA CON C 1 A 6, HIDROXI O ALCOXI CON C 1 A 3, FENILALCOHILO CON C 1 A 7; R SIGNIFICA HIDROGENO, ALCOHILO CON C 1 A 5 O HIDROXILO; RL ES HIDROGENO O ALCOHILO…

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS SULFIMINAS.

(16/10/1983). Solicitante/s: DR KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTU.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE SULFIMINAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE N SIGNIFICA 0 O 1; A ES UN GRUPO METILENO, VINILENO O ETILENO, EVENTUALMENTE SUSTITUIDO CON UNO O DOS GRUPOS ALCOHILO; B ES UN GRUPO ALCOHILENO DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA; R1 ES UN GRUPO ALCOHILO, EVENTUALMENTE SUSTITUIDO CON UN GRUPO FENILO; Y R2 ES UN RADICAL ACILO DE UN ACIDO CARBOXILICO ORGANICO, DE UN ACIDO SULFONICO ORGANICO O INORGANICO O DE UN DERIVADO DE ACIDO CARBONICO.CONSISTE EN ACILAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE N, A, B Y R1 TIENEN LOSSIGNIFICADOS YA MENCIONADOS, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE.DE APLICACION EN FARMACIA POR SUS EFECTOS ANTITROMBOTICOS.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS SULFIMINAS.

(16/10/1983). Solicitante/s: DR KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTU.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS SULFIMINAS.SE OXIDA UN COMPUESTO MERCAPTICO (II) EMPLEANDO PARA ELLO UN EQUIVALENTE DE AGENTE OXIDANTE EN MEDIO DE UN DISOLVENTE Y A TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C80J Y 100JC. SE OBTIENE UN COMPUESTO (I) EN QUE A ES UN GRUPO METILENO, VINILENO O ETILENO; B ES UN GRUPO ALCOHILENO; R1 ES ALCOHILO; R2 ES UN RADICAL ACILO DE UN ACIDO CARBOXILICO ORGANICO, DE UN ACIDO SULFONICO ORGANICO O INORGANICO O DE UN DERIVADO DE ACIDO CARBONICO.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS SULFIMINAS.

(16/10/1983). Solicitante/s: DR KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTU.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS SULFIMINAS.SE HACE REACCIONAR EL COMPUESTO (II) CON H2NO-X-R3 EN EL CUAL X ES UN GRUPO CARBONILO O SULFONILO Y R3 UN GRUPO ARILO DISUSTITUIDO EN POSICION ORTO O UN GRUPO HIDROXILO.LA REACCION TIENE LUGAR EN UN DISOLVENTE Y A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 0 Y 50JC. SE OBTIENE EL COMPUESTO (I) EN QUE N VALE 0,01; A ES UN GRUPO METILENO, VINILENO O ETILENO; B ES UN GRUPO ALCOHILENO; R1 UN GRUPO ALCOHILO U OTROS; R2 ES UN ATOMO DE HIDROGENO.ACTIVIDAD ANTITROMBOTICA.

"PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE OXINDOL".

(16/06/1983). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE OXINDOL. CONSISTE EN HACER REACCIONAR ACIDOS CARBOXILICOS (II) O SUS DERIVADOS REACTIVOS CON AMONIACO AMINAS PRIMARIAS O SECUNDARIAS. SE OBTIENE EL COMPUESTO (I) EN QUE 2 ES 1, 2 O 3; R , R Y R SON IGUALES O DIFERENTES Y SIGNIFICAN HIDROGENO, HALOGENO, ALCOHILO, TRIFLUOSOMETILO, METILENDIOXI, ALCOXI O NITRO. R Y R SON IGUALES O DIFERENTES Y SIGNIFICAN HIDROGENO, ALCOHILO, FENIL ALCOHILO, ALCOHILO U OTROS.

UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE COMO INGREDIENTE ACTIVO UNA ESPIRO-(PRIRROLIDIN-3 ,3-INDOLIN)-2,2,5-TRIONA 1,SUSTITUIDA.

(01/06/1983). Solicitante/s: IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES PLC.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ESPIRO-(PIRROLIDIN-3 ,3 -INDOLIN)-2,2 ,5-TRIONAS 1 -SUSTITUIDAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE RA ES ALQUILO CON 2 A 7 ATOMOS DE CARBONO O ALQUENILO CON 3 A 7 ATOMOS DE CARBONO; Y EL ANILLO BENCENICO A LLEVA OPTATIVAMENTE UNO O DOS SUSTITUYENTES SELECCIONADOS INDEPENDIENTEMENTE ENTRE HALOGENO, ALQUILO, TRIFLUORMETILO O NITRO, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN DESCARBOXILAR UN ACIDO DE FORMULA (II), EN DONDE RA Y EL ANILLO BENCENICO TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 40 Y 200 GRADOS. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO O PROFILAXIS DE LA DIABETES O GALACTOSEMIA PROLONGADAS.

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