(16/06/1986). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE ACIDOS 7-AMINO-1-CICLOPROPIL-6 ,8-DIHALOGENO-1,4-DIHIDRO-4-OXO-3-QUINOLINCARBOXILICO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL ACIDO 1-CICLOPROPIL-7-ALOGENO-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-3-QUINOLINCARBOXILICO DE FORMULA (II) CON AMINAS DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE ACEPTORES DE ACIDO, EN DIMETILSULFOXIDO, AGUA O METANOL, ENTRE 80 Y 180JC, PARA OBTENER LOS ACIDOS 7-AMINO-1-CICLOPROPIL-6 ,8-DIHALOGENO-1,4-DIHIDRO-4-OXO-3 QUINOLINCARBOXILICO DE FORMULA (I). SIENDO: R1 Y R2, JUNTO CON EL ATOMO DE N, UN ANILLO HETEROCICLICO DE 5 O 6 MIEMBROS, QUE PUEDE CONTENER UN ATOMO DE O Y S COMO MIEMBROS DEL ANILLO; X1 Y X2, IGUALES O DIFERENTES, CL O F, NO PUDIENDO SER, AMBOS, F; X3, HALOGENO, PREFERENTEMENTE CLORO Y FLUOR. SE UTILIZAN COMO ANTIBACTERIANOS CONTRA GERMENES GRAM B Y C, EN LA PROFILAXIS Y QUIMIOTERAPIA DE INFECCIONES LOCALES HUMANAS.

(01/06/1986). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS 1-CICLOPROPIL-6-FLUOR-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-7-(1-PIPERAZINIL)-3-QUINOLINCARBOXILICO , DE SUS HIDRATOS Y SALES DE ADICION DE ACIDO, ALCALINAS Y ALCALINOTERREAS, DE FORMULA (I), EN LA QUE X1 REPRESENTA HIDROGENO O FLUOR; Y R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. COMPRENDE LA REACCION DE UN ACIDO 1-CICLO-PROPIL-7-FLUOR-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-3-QUINOLINCARBOXILICO , DE FORMULA (II), CON UNA PIPERAZINA DE FORMULA (III), EN LAS QUE X2 REPRESENTA FLUOR O CLORO Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN PRESENCIA DE UN DILUYENTE INERTE Y DE UN ACEPTOR ACIDO A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20JC Y 200JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS EFECTOS ANTIBACTERIANOS.-.

(01/06/1986). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS 1-CICLOPROPIL-6-FLUOR-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-7-(3-OXO-1-PIPERAZINIL)-3-QUINOLIN-CARBOXILICOS , DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 REPRESENTA HIDROGENO, METILO O ETILO; Y R2 PUEDE SER HIDROGENO O FLUOR. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UNA 2-PIPERAZINONA, DE FORMULA (III), EN LAS QUE X REPRESENTA CLORO, BROMO O FLUOR Y R1 Y R2 TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20JC Y 200JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS EFECTOS ANTIBACTERIANOS.

(16/05/1986). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1-HETEROARIL-4-ARILPIRAZOLIN-5-ONAS , DE FORMULA (I), EN LA QUE R REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO; X, Y Y Z PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y M Y N VALEN 0-5 Y 0-4, RESPECTIVAMENTE. COMPRENDE LA REACCION, DE FORMULA (III), EN LAS QUE R, R Y R PUEDEN SER VARIOS RADICALES Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE O DILUYENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE O DE UN ACIDO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES EN AGRICULTURA COMO MICROBICIDAS PARA LA PROTECCION DE LAS PLANTAS.

(16/04/1986). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ACIDOS QUINOLIN- Y NAFTIRIDIN-CARBOXILICOS , Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO O DE BASE FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES CF O NITROGENO; R1 REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; Y Z PUEDE SER UNO DE VARIOS RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE SUSTITUCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R REPRESENTA FLUOR O CLORO Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON UNA AMINA CORRESPONDIENTE AL GRUPO REPRESENTADO POR Z. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN PRESENCIA O AUSENCIA DE UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDOS, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20JC Y 150JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

(16/04/1986). Solicitante/s: S.A. LASA LABORATORIOS.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UNA TETRAHIDROBIPIRIDINA DE INTERES TERAPEUTICO. CONSISTE EN DESHIDROGENAR A LA 3-FLUORO-2-(4-HALO-1-METILPIPERIDIN-4-IL)PIRIDINA D.F (II), EN PRESENCIA DE UNA BASE FUERTE COMO METOXIDO SODICO, HIDROXIDO POTASICO O AMIDURO SODICO Y EN UN MEDIO HIDRO-ALCOHOLICO, PARA OBTENER UNA TETRAHIDROPIRIDINA D.F (I) Y SUS SALES. SIENDO: D.F DE FORMULA Y X CLORO O BROMO. SE UTILIZAN COMO BLOQUEANTES DE LOS RECEPTORES A2 ADRENERGICOS Y COMO ANTIDEPRESIVOS.

(16/04/1986). Solicitante/s: KYORIN PHARMACEUTICAL CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ACIDOS QUINOLONCARBOXILICOS , DE SUS HIDRATOS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO O ALCALINAS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R2 REPRESENTA HIDROGENO O METILO; E Y ES CLORO O FLUOR. CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UNA AMINA SECUNDARIA DE FORMULA (III), EN LAS QUE X ES UN ATOMO DE HALOGENO, Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE EFECTUA EN MEDIO ACUOSO U ORGANICO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA AMBIENTE Y 200JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIBACTERIALES.

(16/03/1986). Solicitante/s: LABORATORIO VERIS, S.L..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 2-(1H)-PIRIDINONAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A LAS SALES DE DIAZONIO DE AMINAS AROMATICAS PRIMARIAS CON EL 1,2-DIHIDRO-6-METIL-2-OXO-NICOTINONITRILO , EN MEDIO ACUOSO, EN PRESENCIA DE CATALIZADORES ALCALINBOS Y ENTRE C5J Y 5J, PARA OBTENER A LOS 1,2-DIHIDRO-6-METIL-2-OXO-NICOTINONITRILOS-5-SUSTITUIDOS , DE FORMULA (I). ESTANDO EL SUSTITUYENTE AR EN POSICION 5 Y PUEDE SER CUALQUIER RADICAL ORGANICO AROMATICO, CARBOCICLO O HETEROCICLICO CON SUSTITUYENTES COMO FENILO, PIRIDILO, TIAZOLILO Y OTROS. LAS SALES DE DIAZONIO DE AMINAS AROMATICAS PRIMARIAS SE ELIGEN ENTRE LA 2-AMINO-PIRIDINA Y LA 2-AMINOPIRIDIMINA Y LOS CATALIZADORES ALCALINOS SE ELIGEN ENTRE KOH Y CH3-COONA. SE UTILIZAN COMO CARDIOTONICOS.

(16/03/1986). Solicitante/s: FARMHISPANIA, S.A. BIOIBERICA, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 1,6-DIHIDRO-2-METIL-6-OXO-(3 ,4-BIPIRIDINA)-5-CARBONITRILO. CONSISTE EN CICLIZAR EL 4-TRIMETIL-SILILOXI-3-(4-PIRIDIL)-3-BUTEN-2-ONA DE FORMULA (II) CON CIANOACETAMIDA, EN PRESENCIA DE UN ALCOXIDO ALCALINO O ALCALINO TERROSO, EN METANOL Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 0J Y 50JC, PARA OBTENER LA 1,6-DIHIDRO-2-METIL-6-OXO-(3 ,4-BIPIRIDIN)-5-CARBONITRILO DE FORMULA (I). EL ALCOXIDO ES EL METOXIDO O EL METOXIDO DE MAGNESIO. SE UTILIZAN COMO CARDIOTONICOS.-.

(16/02/1986). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE N-PIRIDILINDOLES. CONSISTE EN CONDENSAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) PARA OBTENER N-PIRIDILINDONES DE FORMULA (I) EN DONDE AR ES 3- O 4-PIRIDILO O 3- O 4-PIRIDILO SUSTITUIDO POR ALQUILO INFERIOR; LOS RADICALES R1 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE UNO DE OTRO, H, HALOGENO, TRIFLUORMETILO Y OTROS; P ES 1 O 2; R2 ES H O ALQUILO INFERIOR; UNO DE R3 Y R4 REPRESENTA H Y EL OTRO DE R3 Y R4 REPRESENTA EL GRUPO A-B EN DONDE A ES ALQUILENO DE C 1 A 12, ALQUINILENO Y OTROS, Y B REPRESENTA CARBOXI, CARBOXI ESTERIFICADO, CARBAMOILO, MONO O DI-ALQUIL(INFERIOR)CARBAMOILO Y OTROS.

(01/02/1986). Solicitante/s: HOKURIKU PHARMACEUTICAL CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE ACIDO 6-FLUOR-1,4-DIHIDRO-4-OXO-7-PIPERAZINILQUINOLIN SUSTITUIDO-3-CARBOXILICO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN ACIDO 6-FLUOR-7-HALOGENO-1 ,4-DIHIDRO-4-OXOQUINOLIN-3-CARBOXILICO DE FORMULA GENERAL (IV) CON UN DERIVADO DE PIPERAZINA REPRESENTADO POR LA FORMULA (V), DISUELTOS EN AGUA, ALCOHOLES, ETERES, APROTICOS POLARES, HIDROCARBUROS AROMATICOS, O BASES ORGANICAS, ENTRE 100 Y 800JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACOLOGICAS ACEPTABLES. SIENDO: R1, ALQUILO INFERIOR DE C 1 A 4, VINILO, Y OTROS; R2, R3 Y R4, CADA UNO, H O ALQUILO INFERIOR DE C 1 A 4; R5, ALQUILO INFERIOR DE C 1 A 4; Y R6, H, O UN ATOMO DE FLUOR. SE USAN EN FARMACOLOGIA POR SU EFECTO ANTIBACTERIANO CONTRA ORGANISMOS GRAM-POSITIVOS Y GRAM-NEGATIVOS.

(16/01/1986). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE N-PIRIDILINDOLES. CONSISTENTE EN: A) HACER REACCIONAR UNA BASE FUERTE COMO EL BUTIL-LITIO A UNA TEMPERATURA ENTRE C70 Y 50JC CON UN COMPUESTO DE FORMULA (IA); B) CONDENSAR EL PRODUCTO DE A) CON DIOXIDO DE CARBONO O UN HALOFORMATO DE ALQUILO INFERIOR; Y C) HIDROLIZAR EL PRODUCTO DE B) PARA OBTENER (I). SIENDO: AR F 3- O 4-PIRIDILO Y OTROS; LOS R1 INDEPENDIENTEMENTE UNO DE OTRO, H, HALOGENO, TRIFLUORMETILO Y OTROS; UNO DE R3 Y R4 REPRESENTA H Y EL OTRO UN GRUPO A-B EN DONDE A CONTIENE UN TRIPLE ENLACE ADYACENTE AL GRUPO CARBOXI Y B ES CARBOXI; Y R3 Y R4 INDEPENDIENTEMENTE UNO ES H Y EL OTRO REPRESENTA EL GRUPO A-C EN DONDE C ES UN GRUPO DIFERENTE DE B Y TRANSFORMABLE EN B. SE UTILIZA EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES SENSIBLES A LA INHIBICION DE SINTETASA DE TROMBOXANO EN MAMIFEROS.

(16/01/1986). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE N-PIRIDILINDOLES. CONSISTENTE EN EL CIERRE DE UN COMPUESTO DE FORMULA (VII) POR LA SINTESIS INDOLICA DE FISCHER, TERMICAMENTE O EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE CONDENSACION ACIDO COMO POR EJEMPLO CLORURO DE HIDROGENO ETANOLICO O ACIDO POLIFOSFORICO, EN UN DISOLVENTE INERTE Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 50 Y 100JC, PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I). SIENDO: ARF3- O 4-PIRIDILO Y OTROS; LOS R1 INDEPENDIENTEMENTE UNO DE OTRO, H, HALOGENO, TRIFLUORMETILO, Y OTROS; P ES 1 O 2; R2FH O ALQUILO INFERIOR; UNO DE R3 Y R4 REPRESENTA H Y EL OTRO EL GRUPO A-B EN DONDE A ES ALQUILENO DE 1 A 12 C, ALQUINILENO Y OTROS, Y B ES CARBOXI ESTERIFICADO Y OTROS. SE UTILIZA EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES SENSIBLES A LA INHIBICION DE SINTETASA DE TROMBOXANO EN MAMIFEROS.

(16/01/1986). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE N-PIRIDILINDOLES. CONSISTENTE EN: CONDENSAR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV) CON UN COMPUESTO ARX EN UN DISOLVENTE POLAR COMO PIRIDINA O DIMETILFORMAMIDA, CON UN CATALIZADOR DE REACCION DE ULLMANN Y UNA BASE ANHIDRA COMO CARBONATO POTASICO A UNA TEMPERATURA ENTRE 15 Y 150JC, PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I). SIENDO: AR 3- O 4-PIRIDILO O 3- O 4-PIRIDILO SUSTITUIDO POR ALQUILO INFERIOR; LOS R1 INDEPENDIENTEMENTE UNO DE OTRO, H, HALOGENO, TRIFLUORMETILO Y OTROS; PF1 O 2; R2FH O ALQUILO INFERIOR; UNO DE R3 Y R4 REPRESENTA H Y EL OTRO EL GRUPO A-B EN DONDE A ES ALQUILENO DE 1 A 12 C, ALQUINILENO Y OTROS, Y B ES CARBOXI, CARBOXI ESTERIFICADO Y OTROS; Y X REPRESENTA HIDROXI ESTERIFICADO REACTIVO CON PROTECCION TEMPORAL OPCIONAL DE GRUPOS REACTIVO INDIFERENTES. SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES.

(01/01/1986). Solicitante/s: HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICALS INCORPORATED.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 3-(PIPERIDINIL) Y 3-(PIRROLIDINIL)-1H-INDAZOLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) DONDE R Y R1 SON AMBOS HIDROGENO, CON UN CLORURO, BROMURO O YODURO DE ALCANOILO INFERIOR O CON HALURO DE LAS FORMULAS (II) O R2KOCO HAL, PARA PROPORCIONAR 3-(PIPERIDINIL) Y 3-(PIRROLIDINIL)-1H-INDAZOLES DE FORMULA (I) EN LA QUE R ES ALCANOILO INFERIOR O UN GRUPO DE LAS FORMULAS (III) O R2OCO; O HACER REACCIONAR OPCIONALMENTE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE R ES ALQUILO INFERIOR Y R1 ES FORMILO, ALCANOILO INFERIOR O UN GRUPO DE FORMULA (IV) CON BROMURO O CLORURO DE CIANOGENO PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) DONDE R ES CIANO; O SEPARAR EL GRUPO CIANO DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE R1 ES CIANO, ALQUILO INFERIOR Y OTROS Y R ES CIANO, POR HIDROLISIS, PARA PROPORCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE R ES H. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS PARA TRATAR LA PSICOSIS Y ALIVIAR EL DOLOR.

(16/12/1985). Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE IMIDAZOLIDINONA E IMIDAZOLIDINTIONA CON ACTIVIDAD HERBICIDA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R PUEDE SER HIDROGENO, ALQUILO C1-C12, ALQUENILO C3-C12 O ALQUINILO; R1 Y R2 REPRESENTAN CADA UNO DE ELLOS ALQUILO O CICLOPROPILO; A ES NITROGENO O -CR3; W CES OXIGENO O AZUFRE; X ES HIDROGENO, HALOGENO O METILO; Y Y Z SON CADA UNO DE ELLOS HIDROGENO, HALOGENO O ALQUILO; Y R3 ES HIDROGENO O HALOGENO, Y SUS ISOMEROS OPTICOS CIS O TRANS. CONSISTE EN REDUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) UTILIZANDO UN EQUIVALENTE DE NACNBH3 EN UN DISOLVENTE ETERICO O ALCOHOLICO ACUOSO A UN PH COMPRENDIDO ENTRE 2,5 Y 5, Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE CERO Y 40 GRADOS. DE APLICACION EN AGRICULTURA PARA CONTROLAR PLANTAS INDESEABLES.

(16/12/1985). Solicitante/s: ADIR, SOCIETE A RESPONSABILITE LIMITEE.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE POLIMETILENO IMINAS DISUSTITUIDAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE A ES UN RADICAL HIDROCARBONADO QUE TIENE DE 3 A 5 ATOMOS DE CARBONO; N ES 0, 1 O 2; Z REPRESENTA UN ATOMO DE OXIGENO O UN GRUPO NH; Y R REPRESENTA UN RADICAL HIDROCARBONADO, Y SUS SALES DE ADICION CON ACIDOS APROPIADOS. CONSISTE EN CONDENSAR UNA POLIMETILENO IMINA, DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE N, Z Y R TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS, CON UN DERIVADO HALOGENADO DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE A TIENE EL SIGNIFICADO YA INDICADO. SI LOS DERIVADOS ASI OBTENIDOS SE TRATAN CON ACIDOS APROPIADOS SE OBTIENEN LAS SALES DE ADICION CORRESPONDIENTES. DE APLICACION COMO MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE CUALQUIER TIPO DE HIPOXIA TISULAR.

(16/12/1985). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADO DE N-OXIDOS DE LA PIRIDINA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE PY SIGNIFICA UN RESTO N-OXIDOPIRIDILO INSUSTITUIDO O SUSTITUIDO; R1 SIGNIFICA HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR INSUSTITUIDO O SUSTITUIDO; UNO DE LOS RESTOS R2 O R3 ES ALQUILO INFERIOR Y EL OTRO SIGNIFICA HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O HIDROXI; Y CADA UNO DE LOS RESTOS AC1 Y AC2, INDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI, SIGNIFICAN EL RESTO ACILO DE UN ACIDO, Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA: PY-CHO O UN DERIVADO FUNCIONAL REACTIVO DEL MISMO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) O CON UN TAUTOMEROS. DE APLICACION EN FARMACIA POR SUS PROPIEDADES EN EL TERRENO CARDIOVASCULAR.

(01/12/1985). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2-PIRIDIL-INDOLES N-SUSTITUIDOS. UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) DONDE R1 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, R2 Y R3 PUEDEN SER ADEMAS HALOGENO, TRIFLUORMETILO, HIDROXI, ALCOXI INFERIOR, CARBOXIALQUILO INFERIOR, O ALQUILENDIOXI INFERIOR; A SIGNIFICA ALQUILENO Y B CARBOXI, ALCOXI, CARBAMOILO, 5 TETRAZOLILO, ETC. Y AR ES PIRIDILO SUSTITUIDO O NO, SE CALIENTA HASTA 300 C EN PRESENCIA DE UNA BASE PARA OBTENER UN PRODUCTO DE FORMULA (I) QUE POSTERIORMENTE SE TRANSFORMA EN UNA SAL, O SE SEPARAN EN LOS DISTINTOS ISOMENOS. ESTOS COMPUESTOS SON INHIBIDORESDE LA SINTETASA DEL TROMBOXANO.

(01/12/1985). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE AGENTES ANTIBACTERIANOS A BASE DE ACIDOS 7-AMINO-1-CICLOPROPIL-6 ,8-DIFLOR-1,4-DIHIDRO-4-OXO-3-QUIMOLINCARBOXILICOS. CONSISTE EN LA OBTENCION DE COMPUESTOS (I), DONDE R1 Y R2 SON IGUALES O DIFERENTES Y SON ALQU8ILO C1-C4, O JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO UN HETEROCICLO DE 5 O 6 MIEMBROS, U OTROS VARIOS RADICALES, R3 ES HIDROGENO, ALQUILO ALQUENILO O ALQUINILO, EN CASO DADO SUSTITUIDO, DE 1 A 6 CARBONOS, R4 ES HIDROGENO O ALQUILO DE 1 A 4 CARBONOS EN CASO DADO SUSTITUIDO, R5 ES ALQUILO DE 1-3 CARBONOS O FENILO O METILFENILO MEDIANTE A) HACER REACCIONAR UN COMPUESTO (IV) CON COMPUESTOS DE FORMULA (V) DONDE R3 ESCOMO ANTES PERO NO HIDROGENO, Y X ES FLUOR, CLORO, BROMO, YODO, ACILOXI, ETOXI, FENOXI O 4-NITROFENOXI EN PRESENCIA DE ACEPTORO DE ACIDO ORGANICO O INORGANICO A TEMPERATURA ENTRE 40 Y 110 C.

(16/11/1985). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2-PIRIDIL-INDOLES N-SUSTITUIDOS. CONSISTE EN CERRAR EL ANILLO DEL COMPUESTO DE FORMULA (II), EN PRESENCIA DE UN HIDROCARBURO HALOGENADO, COMO AGENTE DE CONDENSACION ACIDO, COMO CLORURO DE HIDROGENO ETANOLICO, O ACIDO POLIFOSFORICO, EN UN DISOLVENTE INERTE, COMO TOLUENO, O TETRAHIDROFURANO, A TEMPERATURAS ENTRE 50 Y 100C, O POR VIA TERMICA, PARA OBTENER ASI EL COMPUESTO DE FORMULA (I), SUS N-OXIDOS Y SUS SALES. SIENDO: A, ALQUILENO DE C 1 A 12, ALQUENILENO DE C 2 A 12, Y OTROS; B, CARBOXI, ALCOXI INFERIOR Y OTROS; R1, H, ALQUILO INFERIOR; R2 Y R3 JUNTOS, ATOMOS DE C ADYACENTES, Y SOLOS, ALQUILENDIOXI INFERIOR; Y AR, PIRIDILO INSISTITUIDO POR ALQUILO INFERIOR, CARBOXI, Y OTROS. SE UTILIZAN COMO INHIBIDORES DE SINTEASA DE TROMBOXANO, PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARBIOVASCULARES Y MIGRAÑA.

(16/11/1985). Solicitante/s: DOCTOR ANDREU S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDOS 6-FLUORO-14-DIHIDRO-4-OXO-7-PIPERACINQUINOLIN-3-CARBOXILICOS. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR EL COMPUESTO DE FORMULA (II) CON DIETANOLAMINA EN PRESENCIA DE UN DESHIDRATANTE COMO ACIDO POLIFOSFORICO (PPA) A UNA TEMPERATURA ENTRE 100 Y 170JC PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (III); B) HACER REACCIONAR A (III) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (IV) EN UN DISOLVENTE ORGANICO COMO DIOXANO O DIMETILSULFOXIDO EN PRESENCIA DE CARBONATO POTASICO ANHIDRO Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 90 Y 180JC PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R1 Y R2 H GRUPO ALQUILO INFERIOR Y OTROS; R3 GRUPO ALQUILO INFERIOR; R4 UN GRUPO -CFN O UN GRUPO -COOR3; Y X CL O BR. SE UTILIZA COMO ANTIBACTERIANO.-.

(01/11/1985). Solicitante/s: HOECHST AG..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1-ACILIMIDAZOLINONAS DE FORMULA (I).CONSISTENTE EN QUE SE ACILAN COMPUESTOS DE FORMULA (II) EN POSICION 1 DEL ANILLO IMIDAZOLINONA CON INTRODUCCION DE RADICALES Z, SIENDO ESTOS DEL TIPO (III).APLICADO PARA LA OBTENCION DE HERBICIDAS.

(01/11/1985). Solicitante/s: HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICALS INCORPORATED.

METODO DE PREPARACION PARA EL 3-(PIPERIDINIL)- Y EL 3-(PIRROLIDINIL - 1H - INDAZOLES DE FORMULA (I) DONDE R, R1 Y X SON RADICALES VARIOS, M Y N SUMAN 3 O 4 Y P ES 1 O 2. SE CICLA UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON HIDRAZINA O HIDRATO DE HIDRAZINA, EN UN DISOLVENTE A LA PRESION DE 14-21 BARES Y A 100-200C. APLICABLE PARA TRATAR LA PSICOSIS Y ALIVIAR EL DOLOR.

(01/11/1985). Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE (1H-TETRAZOL-5-IL)-2(1H)-QUINOLONAS , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE A ES -CH O -N; R ES H O ALQUILO; N ES 0, 1 O 2; Y X ES H O ALQUILO O HALOGENO, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR UN CIANO-2(1H)-QUINOLINONA , DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE N, A, R Y X TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS, CON AZIDA DE SODIO Y CLORURO DE AMONIO, EN UN DISOLVENTE INERTE. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ALERGICA, TALES COMO ASMA EXTRINSECA, FIEBRE DEL HENO, URTICARIA, ENCIMA Y LA RINITIS ALERGICA.

(16/10/1985). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 4-OXO-14-DIHIDROQUINOLEINA DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE X ES CH CF O C-OH; Y ES HIDROGENO O FLUOR; Y N ES 0 1 O 2 Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO O BASE FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) CON UNA AMIDINA DE FORMULA GENERAL (III). DE APLICACION EN TERAPEUTICA EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS.

(16/09/1985). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE DIARIL-IMIDAZOL.COMPRENDE: HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN DONDE Z1 ES HIDROXI ESTERIFICADO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA R3-Z2, EN DONDE Z2 ES UN RESTO AMIDINO, SIN AISLAMIENTO DE UN COMPUESTO INTERMEDIO DE FORMULA (III), EN DONDE Y3 ES HIDROXI O AMINO, O DE UN DE TANTOMERO Y/O UNA SAL DEL MISMO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN DONDE R1 Y R2 SON ARILO CARBOCICLICO Y/O HETEROARILO, R3 ES UN RESTO DE FORMULA -ALK-A-R4, DONDE ALK ES UN RESTO HIDROCARBURO DIVALENTE, A ES UN GRUPO DE FORMULA -O- O -S(O)N- Y N ES 0, 1 O 2, Y R4 ES UN RESTO HIDROCARBURO, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.SE UTILIZAN COMO ANTIINFLAMATORIOS.

(01/07/1985). Solicitante/s: YOSHITOMI PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, LTD..

METODO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE IMIDAZOL.COMPRENDE SOMETER A REDUCCION UN COMPUESTO DE FORMULA (II) PARA OBTENER EL A-(2,4,6-TRIMETILFENIL)-3-(1-IMIDAZOLIL)BENCENOMETANOL DE FORMULA (I), EFECTUANDOSE LA REDUCCION POR TRATAMIENTO DE UNA SUSPENSION O DE UNA SOLUCION DE UN COMPUESTO CARBONILICO EN UN DISOLVENTE ADECUADO CON UN HIDRURO METALICO COMPLEJO A UNA TEMPERATURA ENTRE LA AMBIENTE Y EL PUNTO DE EBULLICION DEL DISOLVENTE EMPLEADO.TIENEN ACTIVIDAD INHIBIDORA EN LA BIOSINTESIS DE TROMBOXANO A2 EN LA AGREGACION DE PLAQUETAS Y ACTIVIDADES VASODILATADORAS.

(01/05/1985). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE MERCAPTOIMIDAZOL DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DONDE R1 Y R2 SON UN GRUPO HETEROARILO Y UN GRUPO ARILO, SUSTITUIDOS O NO; R3 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; N ES 1 O 2; Y R4 ES UN RESTO HIDROCARBURO ALIFATICO.SE PARTE DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) QUE ES OXIDADO POR ACIDO M-CLOROPERBENZOICO U OTRO OXIDANTE A TEMPERATURAS ENTRE 0JC Y 60JC, EN RECIPIENTE CERRADO Y ATMOSFERA DE GAS INERTE, COMO NITROGENO.DE APLICACION COMO ANTI-INFLAMATORIO, ANTITROMBOTICO E INHIBIDOR SOBRE LA SINTESIS DE LA PROSTAGLANDINA.

(01/05/1985). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NUEVOS DERIVADOS DE MERCAPTOIMIDAZOL.CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN UN DISOLVENTE COMO METANOL, ETILENGLICOL Y OTROS, EN ATMOSFERA DE GAS INERTE COMO NITROGENO, Y CON CALOR DE EBULLICION, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), SUS SALES FARMACEUTICAMENTE UTILIZABLES Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS. SIENDO R1, UN GRUPO HETEROARILO; R2 UN GRUPO ARILO; R3, H O ALQUILO INFERIOR; R4 RESTO HIDROCARBURO ALIFATICO; X UN GRUPO ACIDO SULFONICO O SULFONICO EN FORMA DE SAL; Y UN GRUPO HIDROXI ESTERIFICADO; Y N, 0, 1 O 2.SE UTILIZAN COMO ANTI-INFLAMATORIOS, ANTINOCICEPTIVO Y/O ANTITROMBOTICO.

(16/04/1985). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DIARILPIRAZINAS O TRIAZINAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 Y R2 SON ALQUILO O CLORO; X ES CH O N; Q ES OXIGENO; Y A ES UN GRUPO AMINO, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE A ES UN GRUPO: -O-FENILO, CON AMONIACO O CON UNA AMINA DE FORMULA: HNRR.DE APLICACION COMO ACTIVANTES DE LA UNION DEL ACIDO GAMMA-AMINOBUTIRICO Y DE LA BENZODIAZEPINA EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL DE LOS MAMIFEROS.

(01/04/1985). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE DIARIL-IMIDAZOL, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 Y R2, INDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI, SIGNIFICAN ARILO CARBOCICLICO O HETEROARILO; Y R3 SIGNIFICA UN RESTO DE FORMULA: -ALK-A-R4, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN OXAZOL DE FORMULA GENERAL (II) CON AMONIACO, EN CASO DADO BAJO PRESION Y CALENTAMIENTO. LA MEZCLA DE COMPUESTOS ISOMEROS OBTENIDA SE SEPARA EN LOS DISTINTOS ISOMEROS.DE APLICACION EN FARMACIA POR SUS EFECTOS ANTIINFLAMATORIOS.