AGONISTAS TRICICLICOS DEL RECEPTOR CRF.
(16/07/2006) Compuestos de fórmula general (I), incluyendo sus estereoisómeros, profármacos y sales o solvatos farmacéuticamente aceptables en la que R es arilo o heteroarilo, en el que cada uno de los anteriores grupos R puede estar sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en: halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalcoxi C1-C6, mono o dialquilamino C1-C6, nitro, ciano y un grupo R5; R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, NH2, halógeno o ciano; R2 es hidrógeno o C(H)n(R6)q(CH2)pZR7;…
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE CRF.
(01/07/2006) Compuestos de fórmula general (I) con inclusión de estereoisómeros, profármacos y sales o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos en donde R es arilo o heteroarilo, pudiendo estar sustituido cada uno de los grupos R anteriores con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por: halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halo- alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, halo-alcoxi C1-C6, mono- o dialquil-amino C1-C6, nitro, ciano y un grupo R4; R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, halo-alquilo C1-C6, halo-alcoxi C1-C6, NH2, halógeno o ciano; R2 es hidrógeno o C(H)n(R5)q(CH2)pZR6; R3 es hidrógeno, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6 o [CH(R5)(CH2)p]mZR6; R4 es cicloalquilo C3-C7, que puede contener uno o más enlaces dobles; arilo; o un heterociclo de 5- 6 miembros;…
GAMMA-CARBOLINAS CONDENSADAS CON HETEROCICLOS SUSTITUIDAS.
(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB PHARMA COMPANY. Inventor/es: MITCHELL, IAN, S., LEE, TAEKYU, CHEN, WENTING, ROBICHAUD, ALBERT, J., DENG, WEI, HAYDAR, SIMON, MC CLUNG, CHRISTOPHER, D., CALVELLO, EMILIE, J., B., ZAWROTNY, DAVID, M.
Un compuesto de la fórmula (Ia) **(Fórmula)** o formas de sal farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde: b es un enlace simple; x es -S- u 0-O;R1 se selecciona de -(CH2)3C(=O) (4-fluor-fenilo), -(CH2)3C(=O) (4-bromo-fenilo), -(CH2)3C(=O) (4-metil-fenilo), -(CH2)3C(=O) (4-metoxi-fenilo), -(CH2)3C(=O) (4-(3, 4-dicloro-fenil)fenilo) , -(CH2)3C(=O) (3-metil-4-fluor-fenilo) , -(CH2)3C(=O) (2, 3-dimetoxi-fenilo), -(CH2)3C(=O) (fenilo), -(CH2)3C(=O) (4-clorofenilo), -(CH2)3C(=O) (3-metilfenilo), -(CH2)3C(=O) (4-t-butil-fenilo), -(CH2)3C(=O) (3, 4-difluor-fenilo), -(CH2)3C(=O) (2-metoxi-5-fluor-fenilo) , -(CH2)3C(=O) (4-fluor-1-naftilo), -(CH2)3C(=O) (bencilo), -(CH2)3C(=O) (4-piridilo), -(CH2)3C(=O) (3-piridilo), -(CH2)3CH(OH) (4-fluor-fenilo), -(CH2)3CH(OH) (4-piridilo), -(CH2)3CH(OH) (2, 3-dimetoxi-fenilo), -(CH2)3S (3-fluor-fenilo), -(CH2)3S (4-fluor-fenilo).
PIPERIDINAS DELTA-3 TRICICLICAS COMO PRODUCTOS FARMACEUTICOS.
(01/02/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: KENNIS, LUDO, EDMOND, JOSEPHINE, MERTENS, JOSEPHUS, CAROLUS, BRAEKEN, MIRIELLE.
Un compuesto que tiene la fórmula una forma N-óxido, una sal de adición aceptable desde el punto de vista farmacéutico o una forma estereoquímicamente isomérica de éstos, donde: Alk es un C1-6alcanodiilo; n es 1 ó 2; X es -O-, -S-, -S(=O)- o -S(=O)2-; cada R1 es independientemente hidrógeno, halógeno, C1-6alquilo, nitro, hidroxi o C1-4alquiloxi; D es un radical de fórmula donde cada m es independientemente 0, 1 ó 2; cada Y representa independientemente CH2-, -O-, -S- o NR3-; R2 y R3 son cada uno independientemente hidrógeno o C1-6alquilo; y cada R4 representa independientemente halo o C1-6alquilo.
AGENTES ABRIDORES DE LOS CANALES DE POTASIO A BASE DE DIHIDROPIRAZOLONA TRICICLICA Y DE DIHIDROISOXAZOLONA TRICICLICA.
(01/02/2005) Un compuesto que tiene la **fórmula** o una sal, éster, amida, o profármaco del mismo farmacéuticamente aceptable donde, m es un entero 1-2; n es un entero 0-1; siempre que cuando m sea 2, n es 0; R1 se selecciona del grupo formado por arilo y heterociclo; Q se selecciona del grupo formado por C(O), S(O), y S(O)2; V se selecciona del grupo formado por C(R2)(R3), O, S, y NR4; R2 y R3 están independientemente ausentes o se seleccionan del grupo formado por hidrógeno, alquenilo, alcoxi, alcoxialcoxi, alcoxialquilo, alquilo, alquiltio, alquinilo, arilo, arilalcoxi, arilalquenilo, arilalquilo, carboxi, ciano, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, haloalcoxi, haloalquilo, halógeno, heterociclo, heterocicloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, oxo, -NR5R6, y (NR5R6)alquilo; R4 se selecciona del grupo formado por…
DERIVADOS DE INDOLIZINA FENIL-SUSTITUIDOS Y SU USO COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR H3 DE LA HISTAMINA.
(01/09/2004) Un compuesto de fórmula (I)(C): en la que las líneas discontinuas están ambas presentes para formar dos dobles enlaces carbono-carbono, o están ambas ausentes, X1 es CR1, en el que R1 es H, alquilo C1-6, fenilo, ciano o fenil alquilo C1-6; uno de Q y X2 es C-Ar y el otro es CR3 o N, en el que R3 es H o alquilo C1-6; Ar es: cada uno de R5, R6, R7 y R8 se selecciona de manera independiente entre H, alquilo C1-3, halo, y alcoxi C1-3; uno de Ra, Rb, Rc, Rd y Re es WZ, y los otros se seleccionan de manera independiente entre H, alquilo C1-6, halo y alcoxi C1-6; W es -O-, alcoxi C1-6 o alquilamino C1-6; Z es un radical heterocíclico C2-8, y de manera opcional se incluyen en el anillo hasta 3 heteroátomos o porciones adicionales que se seleccionan…
DERIVADOS DE AZOLES CONDENSADOS Y SU UTILIZACION COMO AGENTES HIPOGLCEMIANTES.
(16/03/2004) Compuestos de fórmula (I): en la cual: X representa un átomo de oxígeno o de azufre, o un grupo CH2 o (en el cual R´2 forma con R2 un enlace suplementario), R1 y R2, idénticos o diferentes representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, arilo, aril-alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, aril-oxilo, aril-alquil-oxilo (C1-C6) lineal o ramificado, alcoxilo (C1-C6) lineal o ramificado, hidroxilo, amino, alquil-amino (C1-C6) lineal o ramificado o dialquil-amino (C1-C6) lineal o ramificado, ó R1 y R2 forman juntos un grupo oxo, tio-oxo o imino, pudiendo R2 no formar más con R´2 un enlace suplementario, A representa una cadena alquilénica (C1-C6) en la cual un grupo CH2 puede ser reemplazado por un heteroátomo elegido entre…
RAPAMICINAS FOTOCICLIZADAS.
(16/01/2003) Rapamicinas fotociclizadas. Esta invención se refiere a rapamicinas fotociclizadas y a un método para utilizarlas en la inducción de la inmunosupresión y en el tratamiento del rechazo de trasplantes, enfermedad del injerto contra el huésped, enfermedades autoinmunitarias, enfermedades inflamatorias, leucemia/linfoma de células T adultas, tumores sólidos, micosis y trastornos vasculares hiperproliferativos. La rapamicina es un antibiótico triénico macrocíclico producido por Streptomyces hygroscopicus, del que se encontró que tenía actividad antifúngica, especialmente contra Candida albicans, tanto in vitro como in vivo. La rapamicina sola o en combinación…
