CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
CRISTALIZACION SELECTIVA DEL ACIDO 3-PIRIDIL-1-HIDROXIETILIDENO-1 ,1-BIFOSFONICO SODICO COMO HEMIPENTAHIDRATO O MONOHIDRATO.
(16/03/2005). Solicitante/s: THE PROCTER & GAMBLE COMPANY. Inventor/es: CAZER, FREDRICK, DANA, PERRY, GREGORY, EUGENE, BILLINGS, DENNIS, MICHAEL, REDMAN-FUREY, NANCY, LEE.
Un proceso para producir selectivamente ácido 3-piridil-1-hidroxietilidén-1 , 1-bisfosfónico sódico hemipentadrato y monohidrato, que consta de las etapas de: a) proveer una solución acuosa de ácido 3-piridil-1-hidroxietilidén-1 , 1-bisfosfónico sódico; b) calentar la solución acuosa hasta una temperatura que varía desde unos 45ºC hasta unos 75ºC; c) añadir un disolvente a la solución acuosa caracterizada por que el disolvente es seleccionado a partir del grupo formado por alcoholes, ésteres, éteres, cetonas, amidas y nitrilos; y d) opcionalmente enfriar la solución acuosa.
MEDICAMENTOS CUYOS PRINCIPIOS ACTIVOS SON DERIVADOS DE ACIDO FOSFORICO.
(16/11/2004) Derivados del ácido fosfórico de **fórmula** donde R1 es alquilo C1-20, alquilo C1-20 en el que un átomo de carbono se reemplaza por un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, - S(O)- o S(O)2- (con la condición que, un átomo de carbono que se une con E no se reemplaza por estos grupos), alquenilo C2-20, alquinilo C2-20, Cyc1 (donde Cyc1 es un anillo mono-, bi- o tricarbocíclico de C5-15 miembros ó un hetero anillo mono-, bi- o tricíclico de 5-15 miembros que contiene 1-4 átomos de nitrógeno, 1-2 átomos de oxígeno y/o un átomo de azufre), alquilo C1-20, alquenilo C2-20 o alquinilo C2-20 sustituido con Cyc1 (donde todos los símbolos tienen los mismos significados que se definieron anteriormente), Cyc1 puede sustituirse…
SALES DE ACIDO DIFOSFONICO PARA EL TRATAMIENTO DE LA OSTEOPOROSIS.
(01/06/2004). Solicitante/s: GEANGE LIMITED EURODRUG LTD. LIPOTEC, S.A. Inventor/es: VAN GULIK, FRED, EURODRUG LTD., PARENTE, ANTONIO, LIPOTEC S.A.
Difosfonatos o sus sales entre ácidos difosfónicos y aminoalcoholes lineales, ramificados sustituidos y cíclicos, heterocíclicos y aromáticos no sustituidos, y su uso en el tratamiento de la osteoporosis, y composiciones farmacéuticas que contienen al menos un difosfonato en forma de principio activo para el tratamiento de la osteoporosis.
NUEVOS INHIBIDORES HETEROAROMATICOS DE FRUCTOSA-1-6-BISFOSFATASA.
(16/04/2004). Solicitante/s: METABASIS THERAPEUTICS INC.. Inventor/es: ERION, MARK, D., REDDY, K., RAJA, KASIBHATLA, SRINIVAS, RAO, DANG, QUN, REDDY, M., RAMI, AGARWAL, ATUL.
Un compuesto de la **fórmula** en la que se elige entre H, -NR42, -CONR42, -CO2R3, halo, -S(O)R3, -SO2R3, alquilo, alquenilo, alquinilo, perhaloalquilo, haloalquilo, arilo, -CH2OH, -CH2NR42, -CH2CN, -CN, -C(S)NH2, -OR3, -SR3, -N3, -NHC(S)NR42, -NHAc y cero; cada uno de B y D, con independencia entre sí, se eligen entre H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, alicíclico, aralquilo, alcoxialquilo, -C(O)R11, -C(O)SR3, -SO2R11, - S(O)R3, -CN, -NR92, -OR3, -SR3, perhaloalquilo, halo, -NO2, y cero, todos ellos, excepto H, -CN, perhaloalquilo, -NO2 y halo, pueden estar eventualmente sustituidos; y los fármacos latentes (prodrugs) y sales de los mismos que sean farmacéuticamente aceptables.
DERIVADOS DE ACIDO FOSFINICO CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE METALOPEPTIDASA.
(16/06/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Inventor/es: BOTTA, DANIELA, NORCINI, GABRIELE, SANTANGELO, FRANCESCO, SEMERARO, CLAUDIO.
SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LOS QUE R, R SUB,1}, R SUB,2}, R SUB,3}, R SUB,4}, Y N POSEEN LOS SIGNIFICADOS QUE SE DESCRIBEN EN LA DESCRIPCION. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) ESTAN PROVISTOS DE ACTIVIDAD DUAL INHIBIDORA DE ACE E INHIBIDORA DE NEP Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES.
INHIBIDORES DE METALOPROTEASAS MATRICIALES BASADOS EN FOSFINATO.
(16/11/2002) LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 Y AR SON TAL Y COMO SE LOS DEFINE EN LA DESCRIPCION. DICHO COMPUESTO ES UTIL EN EL TRATAMIENTO DE UN ESTADO SELECCIONADO A PARTIR DEL GRUPO FORMADO POR ARTRITIS, CANCER, SINERGIA CON AGENTES ANTICANCER CITOTOXICOS, ULCERACION DE TEJIDO, DEGENERACION MACULAR, RESTENOSIS, ENFERMEDAD PERIODONTAL, EPIDERMIOLISIS BULOSA, ESCLERITIS, EN COMBINACION CON ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS COMUNES (NSAID'S) Y ANALGESICOS, ASI COMO OTRAS ENFERMEDADES CARACTERIZADAS POR UNA ACTIVIDAD DE LAS METALOPROTEASAS DE LA MATRIZ, SIDA, SEPSIS, CHOQUE SEPTICO Y OTRAS ENFERMEDADES QUE IMPLICAN LA PRODUCCION DE TNF. ADEMAS, LOS COMPUESTOS DE LA PRESENTE INVENCION SE PUEDEN UTILIZAR EN TERAPIA…
ACIDOS IMIDOBISFOSFORICOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO.
(16/06/2002) SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE LA FORMULA I DONDE R 1 SIGNIFICA (C{SUB, 1} - C{SUB, 10}) - ALQUILO, (C{SUB, 1} - C{SUB, 8} - ALCANOILO, (C{SUB, 6} - C{SUB, 10}) ARILO O HET, QUE PUEDEN SER SUSTITUIDOS POR HALOGENO, - OH, NH{SUB, 2}, - NH - CO - R{SUP, 7}, - O - CO - R{SUP, 7} Y - N (R{SUP, 8}){SUB, 2}, CON R{SUP, 7} = (C{SUB, 1} - C{SUB, 6} ALQUILO Y R{SUP, 8} DE FORMA INDEPENDIENTE UNO DE OTRO SON HIDROGENO O (C{SUB, 1} - C{SUB, 3}) - ALQUILO O DONDE R{SUP, 1} ES UN RESTO DE LA FORMULA II DONDE N ES UNA CIFRA COMPLETA DESDE 3 HASTA 10, M ES CERO HASTA 3, R{SUP, 6} DE FORMA INDEPENDIENTE UNO DE OTRO SON (C{SUB, 1} C{SUB, 6}) - ALQUILO, QUE ES SUSTITUIDO POR HALOGENO O - NH CO - R{SUP, 7}, CON R{SUP, 7} = (C{SUB, 1 - C{SUB, 6}) ALQUILO, Y X ESTA…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE GLUTAMATO MAGNESICO DE PIRIDOXAL-5'-FOSFATO Y PRODUCTOS INTERMEDIOS OBTENIDOS A TRAVES DEL MISMO.
(16/03/2002). Solicitante/s: STEIGERWALD ARZNEIMITTELWERK GMBH. Inventor/es: SCHNEIDER, WERNER, MAIDONIS, PANAGIOTIS.
LA INVENCION ESTA RELACIONADA CON UN METODO PARA LA PRODUCCION DE PIRIDOXAL - 5 - FOSFATO GLUTAMATO MAGNESICO, EN EL QUE LA PIRIDOXINA O UNA SAL DE ADICION ACIDA DE LA MISMA SE OXIDA CON OXIDO DE MANGANESO (IV) A PIRIDOXAL; EL PIRIDOXAL REACCIONA CON P - FENETIDINA CON FORMACION DE LA BASE DE SCHIFF P - FENETIDIL PIRIDOXAL; EL P - FENETIDIL - PIRIDOXAL SE FOSFORILA SELECTIVAMENTE EN EL GRUPO 5 - HIDROXIMETILO CON FORMACION DE P - FENETIDIL - PIRIDOXAL - 5 - FOSFATO; EL P - FENETIDIL PIRIDOXAL - 5 - FOSFATO SE HIDROLIZA CON FORMACION DE UNA SAL METALICA ALCALINA DE PIRIDOXAL - 5 - FOSFATO; LOS IONES METALICOS ALCALINOS SE ELIMINAR PARA OBTENER PIRIDOXAL - 5 FOSFATO; EL PIRIDOXAL - 5 - FOSFATO REACCIONA CON UN PRODUCTO DE REACCION DE UN ALCOHOLATO MAGNESICO Y ACIDO L - GLUTAMICO; Y SE AISLA EL PIRIDOXAL - 5 - FOSFATO GLUTAMATO MAGNESICO. ADEMAS, LA INVENCION ESTA RELACIONADA CON PRODUCTOS INTERMEDIOS OBTENIDOS CON ESTE METODO.
NUEVOS DERIVADOS DEL ACIDO METILENBISFOSFONICO.
(01/10/2000). Solicitante/s: LEIRAS OY. Inventor/es: POHJALA, ESKO, HEIKKILA-HOIKKA, MARJAANA, NIKANDER, HANNU, HANHIJARVI, HANNU.
NUEVOS METILENOBISFOSFONATOS ACTIVOS FARMACOLOGICAMENTE QUE TIENEN LA FORMULA (I) EN LA QUE R1-R4 INDEPENDIENTEMENTE SON ALQUILO C1-C10, CICLOALQUILO C3-C10, ARILO, ARALQUILO, SILILO, SIR3 O HIDROGENO, PARA LO CUAL EN LA FORMULA (I) POR LO MENOS UNO DE LOS GRUPOS R1-R4 ES HIDROGENO Y POR LO MENOS UNO DE LOS GRUPOS R1-R4 ES DIFERENTE DEL HIDROGENO, Q1 ES HIDROGENO, HIDROXILO, HALOGENO, AMINO NH2, U OR', EN LA QUE R'1 ES ALQUILO O ACILO C1C4, Q2 ES EL GRUPO ((ALFA)) EN LA QUE Y ES UN GRUPO HETEROCICLICO DE SEIS MIEMBROS O UN GRUPO AROMATICO CARBOCICLICO, X ES UN ENLACE, O, S O NR''', EN LA QUE R''' ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, O ACILO, N ES EL ENTERO 0 HASTA 6 Y R' Y R'' SON HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR CON TAL DE QUE SIEMPRE HAYA POR LO MENOS UN ATOMO HETERO DEL GRUPO O, N Y S, COMO UN ATOMO DEL ANILLO Y Y/O UN ATOMO DE LA CADENA DEL GRUPO X, INCLUYENDO LOS ESTEREOISOMEROS Y LAS SALES DE LOS COMPUESTOS.
DERIVADOS N-HETEROARIL SUSTITUIDOS DE PROPANAMIDA UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES.
(16/08/1999). Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Inventor/es: NORCINI, GABRIELE, SANTANGELO, FRANCESCO.
SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE LA FORMULA: EN LA QUE Y, R1, R2, HET, X Y N TIENEN SIGNIFICADOS QUE SE DETALLAN EN LA DESCRIPCION, PROCESOS PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN COMO INGREDIENTES ACTIVOS. LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA 1 SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES.
NUEVOS OXIDOS DE FOSFANOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION ASI COMOMEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS.
(16/05/1999) LA INVENCION TRATA DE NUEVOS OXIDOS DE FOSFANO DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R{SUP,1} ES UN GRUPO ARILO O HETEROARILO, PUDIENDO ESTAR LOS RADICALES ARILO O HETEROARILO SUSITUIDOS UNA O VARIAS VECES POR NITRO, HALOGENO, NITRILO, HIDROXILO, CARBOXILO, ALCOXICARBONILO, FENILALCOXICARBONILO , FENILO, ALQUILO, TRIFLUORMETILO, ALCOXILO, ALQUENILOXI, ALQUINILOXI, ARALQUILOXI, ALQUILTIO, ALQUILSULFINILO, ALQUILSULFONILO, AMINO, ALQUILAMINO, DIALQUILAMINO, ARALQUILAMINO, DIARALQUIL-AMINO, ALQUILSULFONILAMINO, ALQUILCARBONILAMINO, FORMILAMINO, CARBAMOILO, TIOCARBAMOILO, ALQUILAMINOCARBONILO , DIALQUILAMINOCARBONILO O ALCOXICARBONILALQUILOXI , R{SUP,2} SON…
NUEVOS ACIDOS N-ARALQUIL- Y N-HETEROARALQUILAMINOALCANO-FOSFINICOS.
(16/05/1999). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: FURET, PASCAL, FROSTL, WOLFGANG, MICKEL, STUART, JOHN.
ACIDOS N FINICOS DE FORMULA (I) Y SUS SALES QUE PRESENTAN PROPIEDADES ANTIEPILEPTICAS Y NOOTROPAS Y PUEDEN EMPLEARSE PARA LA PRODUCCION DE MEDICAMENTOS NOOTROPICOS Y ANTIEPILEPTICOS. SIENDO: R UN RESTO HETEROALIFATICO, ARALIFATICO, CICLOALIFATICO-ALIFATICO , CICLOALIFATICO O ALIFATICO DE POR LO MENOS DOS CARBONOS; R1 HIDROGENO O HIDROXI; R2 UN RESTO HETEROALIFATICO O ARALIFATICOSUSTITUIDO DIRECTAMENTE O UNIDO POR UN ESPACIADOR POR CARBOXILO MODIFICADO FUNCIONALMENTE MODIFICADO FUNCIONALMENTE Y R3 HIDROGENO, ALQUILO DE BAJO NUMERO DE CARBONOS O UN GRUPO R2.
COMPUESTOS DE FOSFONATO QUE CONTIENEN NITROGENO CUATERNARIO PARA TRATAR UN METABOLISMO ANORMAL DEL CALCIO Y FOSFATO ASI COMO EL CALCULO Y LA PLACA DENTALES.
(01/10/1998). Solicitante/s: PROCTER & GAMBLE PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: NELSON, DENNIS, GEORGE, ANTHONY, JANUSZ, JOHN, MICHAEL, EBETINO, FRANK, HALLOCK, FRANCIS, MARION, DAVID, KAAS, SUSAN, MARY.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FOSFONATO QUE CONTIENEN NITROGENO CUATERNARIO, Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y SUS ESTERES Y QUE TIENEN UNA ESTRUCTURA GENERAL (I). LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE ADEMAS A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN UNA CANTIDAD SEGURA Y EFECTIVA DE UN COMPUESTO DE LA PRESENTE INVENCION, Y EXCIPIENTES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. FINALMENTE, LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A METODOS PARA TRATAR O PREVENIR CONDICIONES PATOLOGICAS CARACTERIZADAS POR METABOLISMO DE FOSFATO Y CALCIO ANORMAL TAL COMO OSTEOPOROSIS, ARTRITIS REUMATOIDE Y OSTEOARTRITIS EN HUMANOS U OTROS MAMIFEROS Y A METODOS DE TRATAMIENTO O PREVENCION DE GINGIVITIS, PLACA Y CALCULOS DENTALES. ESTE METODO CONSISTE EN ADMINISTRAR A UN HUMANO U OTRO MAMIFERO CON NECESIDAD DE TRATAMIENTO UNA CANTIDAD SEGURA Y EFECTIVA DE UN COMPUESTO O COMPOSICION DE LA PRESENTE INVENCION.
PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR ACIDOS N-AMINO-1-HIDROXI-ALQUILIDEN-1 ,1-BISFOSFONICOS.
(16/01/1998). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: DAUER, RICHARD R., DIMICHELE, LISA, FUTRAN, MAURICIO, KIECZYKOWSKI, GERARD, R.
UN PROCESO PARA LA PRODUCCION CONTINUA DE ALQUILPIROFOSFONATO, ALQUILPIROFOSFATO Y MULTIMEROS DE LOS MISMOS Y PARA LA PRODUCCION DE ACIDOS 4-AMINO-1-HIDROXIALQUILIDEN-1 ,1-BISFOSFONICOS O SALES DE LOS MISMOS.
NUEVOS DERIVADOS 2H ICION 4, A TRAVES DE ARILO O N-HETEROARILO, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y SU APLICACION, ASI COMO PREPARADOS CONTENIENDO ESTOS COMPUESTOS.
(16/11/1997). Solicitante/s: BEIERSDORF-LILLY GMBH. Inventor/es: STENZEL, WOLFGANG, SCHOTTEN, THEO, RUHTER, GERD, ARMAH, BEN, MUSTER, DIETER.
DERIVADOS DE BENZOPIRANO SUBSTITUIDO DE FORMULA (I) CON EL SIGNIFICADO DE LOS SUBSTITUYENTES INDICADO EN LA DESCRIPCION, SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS, TAUTOMEROS E ISOMEROS OPTICOS, COMO SUBSTANCIAS ACTIVAS TERAPEUTICAS.
INHIBIDORES DE METALOPROTEASAS MATRICIALES.
(16/10/1997) LA INVENCION SE DIRIGE A COMPUESTOS DE LA FORMULA (I): EN LA QUE R{SUP,1} ES MERCAPTO, ACETILTIO, CARBOXIDO, HIDROXICARBAMOILO, ALCOXICARBONILO, ARILOXICARBONILO, ARALCOXICARBONILO, BENCILOXICARBAMOILO O (I) (EN DONDE R{SUP,6} ES ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, EN DONDE EL GRUPO DE ARILO ES QUINOL-2-ILO, NAFT-1-ILO, NAFT-2-ILO, PIRIDILO O FENILO); R{SUP,2} ES ALQUILO, ARALQUILO O CICLOALQUILALQUILO; R{SUP,3} ES CICLOALQUILO, ALQUILO (OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR CICLOALQUILO, HIDROXIDO, MERCAPTO, ALQUILTIO, ARALCOXIDO, CARBOXIDO, AMINO, ALQUILAMINO, GUANIDINO, CARBAMOILO, PIRIDILO O INDOILO), O ARALQUILO (OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR HIDROXIDO, CARBOXIDO, ALQUILO O ALCOXIDO); R{SUP,4} ES NITRO, AMINO, CIANO, HIDROXIDO, ALCOXIDO,…
PREPARACION DE COMPUESTOS DE FOSFORO SUSTITUIDOS CON 2-(PIRIDIL)ETILO.
(16/10/1997). Solicitante/s: E.I. DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY. Inventor/es: WHELAND, ROBERT CLAYTON, THORN, DAVID, LINCOLN, WEBSTER, OWEN, WRIGHT.
SE PRESENTA UN PROCESO PARA PRODUCIR ESTERES DE FOSFONATO QUE CONTIENEN EL GRUPO 2-(PIRIDIL)ETIL MEDIANTE LA REACCION DE UNA VINILPIRIDINA CON UN DI O TRIHIDROCARBILFOSFITO EN LA PRESENCIA DE SILANO, ACIDO PROTICO O ACIDO DE LEWIS. TAMBIEN SE PRESENTAN NUEVOS ESTERES DE SILILFOSFONATO QUE CONTIENEN EL GRUPO 2-(PIRIDIL)-ETIL. TODOS LOS COMPUESTOS PRODUCIDOS AQUI SON UTILES COMO CATALIZADORES PARA INCREMENTAR EL PESO MOLECULAR DE LAS POLIAMIDAS.
PIRIDINSULFONILUREAS HERBICIDAS.
(16/01/1997). Solicitante/s: E.I. DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY. Inventor/es: LIANG, PAUL, HSIAO-TSENG.
PIRIDINSULFONILUREAS DE FORMULA GENERAL: (FIG. A), EN LA QUE J ES UN GRUPO PIRIDILO SUSTITUIDO; W ES O O S; R ES H O CH3; A ES UN GRUPO HETEROCICLICO MONO- O BICICLICO, POR EJEMPLO, PIRIMIDINIL O TRIAZINIL; Y SUS SALES AGRICOLAMENTE ADECUADAS, MUESTRAN GRAN ACTIVIDAD COMO HERBICIDAS DE PREEMERGENCIA O POSTEMERGENCIA; ALGUNAS TAMBIEN MUESTRAN UN EFECTO REGULADOR DEL CRECIMIENTO DE LAS PLANTAS. LOS NUEVOS COMPUESTOS SE PUEDEN OBTENER, POR EJEMPLO, POR REACCION DE UNA PIRIDINSULFONAMIDA ADECUADA JSO2NH2 CON UN FENILCARBAMATO HETEROCICLICO ADECUADO, (FIF. B).
NUEVOS DERIVADOS DE ACIDO FOSFONO-SUCCINICO, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS.
(16/12/1996). Solicitante/s: BOEHRINGER MANNHEIM GMBH. Inventor/es: TSAKLAKIDIS, CHRISTOS, ESSWEIN, ANGELIKA, BAUSS, FRIEDER, BOSIES, ELMAR.
COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN DONDE R ES UN GRUPO AMINO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO DE LA FORMULA GENERAL DE R1 Y R2 SON DE FORMA INDEPENDIENTE UNO DE OTRO HIDROGENO, ALQUIL INFERIOR, ALQUENIL INFERIOR O ALQUINIL INFERIOR, O R ES UN ANILLO HETEROCICLICO AROMATICO SATURADO O NO SATURADO QUE PUEDE SER MONO O BISUSTITUIDO POR ALQUIL INFERIOR O HALOGENO; ALK ES UN ENLACE DE VALENCIA, UN METILENO, UNA CADENA DE ALQUILENO DE CADENA RECTA O RAMIFICADA, SATURADA O NO SATURADA CON 2 TRO HIDROGENO, ALQUIL INFERIOR O BENCIL; Y SUS SALES ACEPTABLES FARMACOLOGICAMENTE Y ENANTIOMEROS DONDE, SI R3 = R4 = R5 = CH3 Y ALK ES UN ENLACE DE VALENCIA, R PUEDE NO SER EL GRUPO AMINODIMETIL. PROCESO PARA SU ELABORACION Y MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS, PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES METABOLICAS DE CAMBIO DE SUSTANCIAS DE CALCIO.
NUEVOS ANTAGONISTAS DE ESTER ARILFOSFATO-BIS DE FACTOR DE ACTIVACION DE PLAQUETAS.
(01/05/1996). Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY. Inventor/es: WISSNER, ALLAN, GREEN, KENNETH, SCHAUB, ROBERT EUGENE.
EL INVENTO SON NUEVOS COMPONENTES DE LA FORMULA: QUE SON ANTAGONISTAS DE FACTOR DE ACTIVACION DE PLAQUETAS.
(16/01/1996) COMPUESTOS CON PROPIEDADES GABA SUB B-ANTAGONICAS, POR EJEMPLO AQUELLAS DE FORMULA I EN LA QUE UNO DE LOS RESTOS R SUB 1, R SUB 2 Y R SUB 3 REPRESENTA HIDROGENO O UN RESTO ALIFATICO, CICLOALIFATICO, ARALALIFATICO O AROMATICO, OTRO HIDROGENO O, EN CASO DE R SUB 1 O R SUB 2, HIDROXIDO O, EN CASO DE R SUB 1 UN HIDROGENO O, EN CASO DE R SUB 2 JUNTO CON R' SUB 2 UN GRUPO OXO Y EL RESTANTE HIDROGENO; R SUB 1 ES HIDROGENO O HALOGENO; R SUB 2 HIDROGENO, HIDROXI O REPRESENTA JUNTA CON R SUB 2 UN GRUPO OXO; R SUB 4 Y R SUB 5 REPRESENTAN HIDROGENO, O BIEN R SUB 4 REPRESENTA UN RESTO ALIFATICO O HETEROARLALIFATICO Y R SUB 5, HIDROGENO, UN ALQUILO…
DERIVADOS DEL ACIDO BISFOSFONICO COMO AGENTE ANTI-ARTRITICO.
(01/07/1995). Solicitante/s: THE UPJOHN COMPANY. Inventor/es: NUGENT, RICHARD, ALLEN.
LOS BISFOSFONATOS DE LA FORMULA (II): R2-X-(CW)M1-CR3R4-CH2CM[PO-(OR1)2]2 LOS BISFOSFONATOS BICICLICOS (V) Y LOS BIFOSFONATOS CICLCOS (VII) SON UTILES COMO AGENTES ANTIARTRITICOS Y NO TIENEN LOS EFECTOS COLATERALES DE LOS AGENTES ANTIARTRITICOS QUE SON INHIBIDORES DE LA SINTETASA DE LA PROSTAGLANDINA.
QUELATOS DE MANGANESO(II).
(16/03/1995). Solicitante/s: NYCOMED SALUTAR, INC.. Inventor/es: ROCKLAGE,SCOTT, CACHERIS,WILLIAM, JAMIESON,GENE.
Un procedimiento para preparar un quelato de Mn(II), que comprende hacer reaccionar MnO en un medio acuoso, a un pH no mayor que 5 y a una temperatura de 20 a 50º C, con un compuesto quelante distinto de EDTA, siendo el compuesto quelante sustancialmente insoluble en agua y estando sustancialmente protonizado, por cuanto que al menos el 75 % de los protones lábiles existentes en dicho compuesto quelante se presentan en su forma totalmente protonizada, y opcionalmente disolviendo a continuación el quelato de Mn(II) precipitado en una base acuosa.
AGENTES DE CONTRASTE PARA FORMACION DE IMAGENES EN RESONANCIA MAGNETICA NUCLEAR (RMN) A BASE DE FOSFATO DE DIPIRIDOXILO.
(16/03/1995). Solicitante/s: NYCOMED SALUTAR, INC.. Inventor/es: QUAY, STEVEN, C., ROCKLAGE, SCOTT M..
LOS ACIDOS N,N'-BIS-(PIRIDOXAL-5-FOSFATO)-ALQUILENDIAMINA-N , N'-DIACETICOS, N, N'-BIS-(PIRIDOXAL-5-FOSFATO)-1 ,2CICLOALQUILENDIAMINA-N ,N'-DIACETICO, Y N, N'-BIS (PIRIDOXAL-5-FOSFATO)-1 ,2-ARILENDIAMINA-N,N'-DIACETICO , LOS CORRESPONDIENTES COMPUESTOS DE MONOFOSFATO Y DE LOS ACIDOS MONOACETICOS, ASI COMO SUS SALES Y ESTERES FORMAN QUELATOS ESTABLES MUY SOLUBLES CON IONES METALICOS PARAMAGNETICOS, Y SON AGENTES DE CONTRASTE RAIOLOGICO PARA RMN ALTAMENTE EFICACES. LOS AGENTES DE CONTRASTE PREFERIDO SON LOS YA CITADOS DE ACIDOS DIACETICOS Y SUS SALES CALCICAS SOLUBLES. LA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A NUEVOS COMPUESTOS INTERMEDIOS PARA FORMAR ESTOS COMPUESTOS.
NUEVOS DERIVADOS DE GLICEROL Y AGENTES ANTIHIPERTENSORES.
(01/11/1994). Solicitante/s: NIPPON CHEMIPHAR CO., LTD.. Inventor/es: MASAKI, MITSUO, TAKEDA, HIROMITSU, KAMISHIRO, TOSHIRO, YAMAMOTO, MASAO.
UN NUEVO DERIVADO DE GLICEROL QUE ES EFECTIVO PARA REDUCIR LA PRESION DE LA SANGRE TIENE LA FORMULA (I) DONDE R1 ES UN GRUPO ALQUILO CON 10-22 ATOMOS DE CARBONO, R2 ES ACILO INFERIOR, BENZOILO, ARILO, MONO-, DI- O TRIARILALQUILO, ALQUILO, CICLOALQUILO O CICLOALQUILALQUILO; Q ES ALQUILENO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO CONTENIENDO 1-4 ATOMOS DE CARBONO, L ES 0 O 1; Y ES UN GRUPO HETEROCICLICO CONTENIENDO NITROGENO O UN GRUPO HETEROCICLICO PUENTEADO CONTENIENDO NITROGENO (-(Q)L- ESTA UNIDO A UN ATOMO DE CARBONO CONTENIDO EN UN HETEROANILLO DEL GRUPO HETEROCICLICO) EN EL QUE Y ES EL GRUPO HETEROCICLICO PUENTEADO DONDE L ES O Y CADA UNO DE LOS R5, R6 Y R7 SON HIDROGENO, ALQUILO, ARILO O ARALQUILO INFERIOR.
ACIDOS ARILIFATILAMINOALCANDIFOSFONICOS.
(16/08/1994). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG. Inventor/es: JAEGGI, KNUT A., DR..
LOS ACIDOS ARALIFATILAMINOALCANDIFOSFONICOS DE FORMULA DONDE R1 ES UN RESTO AROMATICO SUSTITUIDO ALIFATIOCO, R2 ES H O UN RESTO MONOVALENTE ALIFATICO Y ALK ES UN RESTO BIVALENTE ALIFATICO, Y SUS SALES POSEEN UN CLARO EFECTO REGULADOR SOBRE EL METABOLISMO DEL CALCIO Y PUEDEN SER UTILIZADOS COMO MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ORIGINADAS POR TRASTORNOS DEL MISMO. SE PUEDEN OBTENER, POR EJEMPLO, HACIENDO REACCIONAR UN COMPUESTO DE LA FORMULA DONDE X3 ES CARBOXI Y R0 ES UN RESTO R2, CON ACIDO FOSFOROSO Y TRICLORURO DE FOSFORO, E HIDROLIZANDO EL PRODUCTO PRIMARIO.
SISTEMA CATALIZADOR DE CARBONILACION.
(01/08/1994). Solicitante/s: SHELL INTERNATIONALE RESEARCH MAATSCHAPPIJ B.V.. Inventor/es: ARNOLDY, PETER, DRENT, EIT, SUYKERBUYK, JACOBA, CATHERINA, LUCIA, JOHANNA, VERBRUGGE, PIETER ADRIAAN, KLUSENER, PETER, ANTON, AUGUST, STIL, HANS, ARIE.
LA INVENCION SE REFIERE A UN SISTEMA CATALIZADOR, QUE COMPRENDE (A) UNA FUENTE DE UN METAL DEL GRUPO VIII, Y (B) UNA POLIFOSFINA DE LA FORMULA GENERAL: EN LA CUAL R SE SELECCIONA INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE UN GRUPO ALKIL, CICLOALKIL, ARIL O HETEROARIL OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; Y CADA UNO DE A, X Y Z SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE DE UN ATOMO DE NITROGENO, DE UN GRUPO CH, DE UN GRUPO DE LA FORMULA C-PR SUB 2 CON R YA DEFINIDA ANTERIORMENTE, Y DE UN GRUPO DE LA FORMULA CR, DONDE R' REPRESENTA UN GRUPO HIDROXILO, AMINO, AMIDO, CIANO, ACIL Y ACILOXI, UN ATOMO HALOGENO, UN GRUPO HIDROCARBILO SUSTITUIDO OPCIONALMENTE, UN GRUPO HETEROARIL SUSTITUIDO OPCIONALMENTE O UN GRUPO HIDROCARBILOXI SUSTITUIDO OPCIONALMENTE , TAMBIEN SERA POSIBLE QUE DOS GRUPOS CR' ADYACENTES FORMEN UN ANILLO; O UNA SAL CON ADICION DE ACIDO DEL MISMO. LA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A LA UTILIZACION DE ESTE SISTEMA CATALIZADOR EN LA CARBONILACION DE COMPUESTOS INSATURADOS.
PROCESO PARA PREPARAR FOSFOROTIOATO Y FOSFATOS Y FOSFONOTIOATOS Y FOSFONATOS.
(16/12/1993). Solicitante/s: DOWELANCO. Inventor/es: GATLING, STERLING C.
CIERTO FENIL Y FOSFOROTIOATO N-HETEROCICLICO Y FOSFONOTIOATOS Y FOSFATOS SON PREPARADOS POR LA REACCION DE UN APROPIADO METAL ALKALI O COMPONENTE N-HETEROCICLICO O -O-FENIL METAL TIERRA ALKALINO CON UN APROPIADO FOSFOROCLORHIDATO, FOSFOROCLORHIDOTROATO , FOSFONOCLORHIDATO O FOSFONOCLORHIDOTOATO BAJO CONCLUSIONES ALKALINAS EN LA PRESENCIA DE UN CATALISTA AMINO TERCIARIO Y UN SULFATANTE NO IONICO QUE TIENE UN VALOR HLB DE DESDE 1 A 20, PREFERIBLEMENTE 5 A 15, EN UN SISTEMA FASE DOS, UNA FASE QUE ES PRIMERAMENTE EL FOSFONATO O REACTANTE FOSFONATO Y UN COMPLEJO DE ELLOS CON EL CATALISTA AMINO TERCIARIO Y LA OTRA FASE SIENDO EN MEDIO DE REACCION ACUOSO QUE COMPRENDA AGUA, UN SISTEMA AMORTIGUADOR, Y EL METAL ALKALI O COMPONENTE -O-N-HETEROCICLICO O METAL-O-FENIL DE TIERRA ALKALINA, EN AUSENCIA SUSTANCIAL O COMPLETA DE UN SOLVENTE ORGANICO EL MEDIO DE REACCION ACUOSA SE MANTIENE EN UN PH 10 A 12 POR EL SISTEMA AMORTIGUADOR.
NUEVOS COMPUESTOS DE ACIDO DIFOSFONICO, PROCESOS PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS MISMOS.
(16/09/1993). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: OKU, TERUO, KAYAKIRI, HIROSHI, NAKAMURA, KATSUYA, HASHIMOTO, MASASHI, KASAHARA, CHIYOSHI, TODO, EISHIRO.
UN COMPUESTO DE FORMULA (I) DONDE R1-A- ES UN GRUPO DE FORMULA (II) EN LA QUE R1 ES UN GRUPO ARILO O HETEROCICLICO, CADA UNO DE LOS CUALES PUEDE SER SUSTITUIDO POR SUSTITUYENTE(S) ELEGIDOS DEL GRUPO CONSISTENTE EN ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, ALQUILTIO INFERIOR, HALOALQUILO INFERIOR, ACILO ACILAMINO O HALOGENO, O ALQUILO INFERIOR QUE PUEDE SER SUSTITUIDO POR UN GRUPO HETEROCICLICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ACILO, Y X ES O O S, Y R2 REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, CONSIDERANDO QUE CUANDO R1 ES ALQUILO INFERIOR, ENTONCES R1-A- ES UN GRUPO DE LA FORMULA (III), DONDE R1 Y X SON CADA UNO LO QUE SE DEFINE ARRIBA, Y SALES ACEPTABLES FARMACOLOGICAMENTE DE LOS MISMOS, Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
ESTERES DE ACIDO TIONOFOSFONICO.
(01/08/1993). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: MAURER, FRITZ, SOMMER, HERBERT, BECKER, BENEDIKT, DR., BEHRENZ, WOLFGANG, DR., HOMEYER, BERNHARD, DR..
LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS ESTERES DEL ACIDO O-METIL-O-(3,5,6-TRICLORO-PIRID-2-IL)-TIONOFOSFONICO DE LA FORMULA (I) EN LA QUE R REPRESENTA METILO O ETILO Y QUE PUEDEN UTILIZARSE COMO AGENTES PLAGUICIDAS.
PIRIDINA SUSTITUIDA HERBICIDA.
(16/03/1993). Solicitante/s: MONSANTO COMPANY. Inventor/es: LEE, LEN, FANG, DOLSON, MARK GLEN.
PRIDINA 3-MONOCARBOXILATO DE FORMULA ESTRUCTURAL (I). SIENDO: Y SELECCIONADO ENTRE O Y S; R1 Y R4 SON INDEPENDIENTES, SELECCIONADOS ENTRE METILO FLUORINADO, METILO CLOROFLUORINADO Y ALQUILO C1 A C4, SIEMPRE QUE R1 Y R4 NO SEAN AL MISMO TIEMPO UN ALQUILO DE C1 A C4; R2 ES SELECCIONADO ENTRE HIDROGENO, ALQUILO BAJO, HALOALQUILO, ALQUENILO, ALQUIRILO, HALOALQUENILO Y UN CATION; R3 ES SELECCIONADO ENTRE ALQUILO DE UNO A CINCO CARBONOS CICLOALQUILO, CICLOALQUIALQUILO, HIDROXI Y ALCOXI; Y X ES SELECCIONADO ENTRE HALOGENO Y VARIOS GRUPOS, CONTENIENDO NITROGENO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN UNA GRAN ACTIVIDAD COMO HERBICIDAS.
PROCESO PARA PREPARAR FOSFOROTIOATOS O FOSFATOS.
(01/03/1993). Solicitante/s: DOWELANCO. Inventor/es: KRUMEL, KARL, L., GATLING, STERLING C.
CIERTO FENIL Y FOSFOROTIOATOS N-HETEROCICLICO Y FOSFATOS SON PREPARADOS POR LA REACCION DE UN METAL ALKALI APROPIADO O COMPONENTE N-HETEROCICLICO U -O-FENIL DE METAL TIERRA ALKALINA CON UN FOSFOROCLOHIDATO O FOSFOROCLOHIDOTIOATO APROPIADO BAJO CONDICIONES ALKALINAS EN UN MEDIO DE REACCION LIQUIDA Y EN LA PRESENCIA DE UN CATALIZADOR AMINO TERCIARIO Y UN SURFACTANTE NONIONICO QUE TIENE UN VALOR HLB DE 2,5 A 20 O MAS.