(01/12/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: CENAVISA, S.A.. Inventor/es: FREIXAS BAZACO,JOAN.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO 3-QUINOLINCARBOXILICO. COMPRENDE HACER REACCIONAR (II) CON (III) A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 140 Y 145GC, DURANTE UNAS 4 HORAS APROXIMADAMENTE Y EMPLEANDO LA PROPIA AMINA COMO DISOLVENTE, PARA DAR (I). EN LAS FORMULAS (I), (II) Y (III): R1 = -CH2CH3 O -, R2 = H O CH3 Y X = O,CH2,N-CH3, N-C2H5,NH. LOS COMPUESTOS (I) TIENEN APLICACION COMO POTENTES AGENTES ANTIBACTERIANOS, ACTIVOS FRENTE A GERMENES GRAM-NEGATIVOS, ESTANDO ESPECIALMENTE INDICADOS PARA EL TRATAMIENTO DE COLIBACILOSIS Y SALMONELOSIS, POR EJEMPLO.

(16/11/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: UNION QUIMICO-FARMACEUTICA S.A.. Inventor/es: DOMINGO COTO,ANTONIO, PALOMO COLL, ALBERTO, LOPEZ MOLINA, ISIDRO.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE SALES DE ACIDO LACTICO DE ACIDOS QUINOLON O AZAQUINOLONCARBOXILICOS DE FORMULA (I) EN DONDE X ES UN ATOMO DE NITROGENO O UN GRUPO -H, R1 ES UN RADICAL ETILO O CICLOPROPILO Y R2 ES UN RADICAL DE FORMULA (II) O DE FORMULA (III), SIENDO R3 UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR O 2-HIDROXIALQUILO, BASADO EN LA ADICION DE UN EXCESO DE ACIDO LACTICO DEL 90% EN PESO SOBRE UNA SUSPENSION DE UN ACIDO QUINOLON O AZAQUINOLONCARBOXILICO. LAS REFERIDAS SALES SON EFICACES AGENTES ANTIBACTERIANOS, PRESENTANDO ELEVADA SOLUBILIDAD EN AGUA.

(01/11/1989). Solicitante/s: RANBAXY LABORATORIES LIMITED. Inventor/es: KUMAR, NARESH, KHANNA, JAGMOHAN, GUPTA, SUSHMA, RANJAN, HARISH, PANDITA, KAMAL.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 1-CICLOPROPIL-6-FLUORO-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-7-(1-PIPERACINIL)-QUINOLINA-3-CARBOXILICO. COMPRENDE LAS ETAPAS SIGUIENTES: A) REACCION DE 3-CLORO-4-FLUORO NITROBENCENO CON PIPERACINA 1-SUSTITUIDA. B) REDUCCION DEL GRUPO NITRO DEL COMPUESTO OBTENIDO PARA PRODUCIR EL CORRESPONDIENTE DERIVADO DE ANILINA. C) DIAZOTAZACION CON NITRITO DE METAL ALCALINO EN PRESENCIA DE UN ACIDO, Y REACCION SUBSIGUIENTE CON HALOGENUROS DE METAL DE TRANSICION. D) REACCION CON CLORURO DE ACETILO EN PRESENCIA DE UN ACIDO LEWIS. E) REACCION CON CARBONATO DE DIETILO EN PRESENCIA DE UNA BASE. F) REACCION CON ORTOFORMATO DE TRIETIL EN PRESENCIA DE UN ANHIDRIDO. G) CONDENSACION DEL COMPUESTO OBTENIDO CON CICLOPROPIL AMINA. H) CICLIZACION SEGUIDA DE HIDROLISIS, PARA DAR CICLOFLOXACINA.

(01/11/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: UNION QUIMICO-FARMACEUTICA S.A.. Inventor/es: DOMINGO COTO,ANTONIO, PALOMO COLL, ALBERTO, LOPE MOLINA, ISIDRO.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER CIPROFLOXACINA, DE FORMULA SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y SUS HIDRATOS, BASADO EN LA REACCION DEL 1-CICLOPROPIL-7-CLORO-6-FLUORO-1 ,4-DIHIDRO-4-OXOQUINOLIN-3-CARBOXILATO DE METILO, CON UN EXCESO DE N-ETOXICARBONILPIPERACINA , LO QUE DA LUGAR A UN INTERMEDIO CON DOS GRUPOS ESTER, CUYA HIDROLISIS SIMULTANEA ORIGINA LA CIPROFLOXACINA. ESTE COMPUESTO ES UN AGENTE BACTERICIDA E INMUNOESTIMULANTE DE GRAN EFICACIA FRENTE A BACTERIAS GRAM-POSITIVAS Y GRAM-NEGATIVAS.

(16/05/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: CHINOIN GYOGYSZER ES VEGYESZETI TERMEKEK GYARA RT.. Inventor/es: HERMECZ, ISTVAN, HORVATH, AGNES, SIPOS, JUDIT, DR., KERESZTURI, GEZA, VASVARI NEE DEBRECZY, LELLE, BLAOGH, MARIA, RITLI, PETER, PAJOR, ANIKO.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE LOS ACIDOS QUINOLINCARBOXILICOS DE LA FORMULA GENERAL I.

(16/05/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: CHINOIN GYOGYSZER ES VEGYESZETI TERMEKEK GYARA RT.. Inventor/es: HERMECZ, ISTVAN, HORVATH, AGNES, SIPOS, JUDIT, DR., KERESZTURI, GEZA, BALOGH, MARIA, RITLI, PETER, PAJOR, ANIKO, VASVARI NEE DEBRECZI, LELLE.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDOS QUINOLIN-CARBOXILICOS , Y MAS PARTICULARMENTE DE DERIVADOS DEL ACIDO 1-CICLOPROPIL-7-SUBSTITUIDO-6-FLUO-4-OXO-1 ,4-DIHIDRO-QUINOLIN-3-CARBOXILICO DE LA FORMULA GENERAL I Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, QUE COMPRENDE HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE LA FORMULA GENERAL II.

(01/04/1989). Solicitante/s: INDUSTRIAL Y COMERCIAL QUIMICA, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO DERIVADO DE LA PIPERAZINA. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON ACETILACETATO DE ETILO (CH3COCH2COOCH2CH3) Y ORTOFORMIATO DE ETILO (CH(OCH2CH3)3), EN PRESENCIA DE UN ACIDO DE LEWIS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (III); B) SOMETER EL COMPUESTO DE FORMULA (III) A CICLACION TERMICA PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (IV); C) HACER REACCIONAR EL COMPUESTO DE FORMULA (IV) CON UN AGENTE ETILANTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (V); D) HACER REACCIONAR EL COMPUESTO DE FORMULA (V) CON PIPERAZINA PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (VI); Y E) HACER REACCIONAR EL COMPUESTO DE FORMULA (VI) CON UN COMPUESTO DE FORMULA XOCMB PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: M, NA O K; Y X, CL, BR, O I. SE UTILIZA EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES DEL TRACTO URINARIO.

(16/03/1989). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

SE SUSPENDE EL PRINCIPIO ACTIVO SELECCIONADO ENTRE UNO DE LOS ACIDOS QUINOLENCARBOXILICOS DE FORMULAS I O II EN LOS QUE X ES N, C-H, C-F; Z ES O O CH2; R1 ES HIDROGENO, METILO, ETILO O B-HIDROXIETILO; R2 ES CICLOPROPILO, 2-FLUORETILO O ETILO, R3 Y R4 SON HIDROGENO O METILO; CON AGENTES AUXILIARES DE FORMULACION EN AGUA. SE ADICIONA UNA BASE ORGANICA O INORGANICA BAJO AGITACION HASTA QUE SE HAYA DISUELTO DICHO PRINCIPIO ACTIVO CONTINUANDO LA AGITACION HASTA QUE SE FORME UN GEL CLARO EXENTO DE GRUMOS MANTENIENDO EL PH ENTRE 8 Y 12,5 Y AÑADIENDO UNA CANTIDAD ADICIONAL DE AGUA HASTA ALCANZAR LA CONCENTRACION DESEADA. SE EMPLEAN TANTO EN MEDICINA COMO VETERINARIA PARA LA LUCHA CONTRA INFECCIONES BACTERIANAS EN FORMA DE SOLUCIONES PARA INYECCIONES, INFUSIONES O EN SOLUCIONES PARA APLICACION ORAL. *FORMULA*.

(01/03/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: CHINOIN GYOGYSZER ES VEGYESZETI TERMEKEK GYARA RT.. Inventor/es: FRANK, JUDIT, BERES NEE PALMAI, BERES, KLARA, GABOR.

PROCEDIMIENTO DE PREPARAR ACIDO QUINOLINACARBOXILICOS Y SUS DERIVADOS, DE FORMULA GENERAL (I) INDICADA ANTERIORMENTE, ASI COMO HIDRATOS Y SALES TERAPEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, TENIENDO LOS SUSTITUYENTES DE LA FORMULA LOS VALORES MENCIONADOS EN LA DESCRIPCION, EL CUAL PROCEDIMIENTO PARTE DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA GENERAL (II)QUE SE HACE REACCIONAR CON PIPERACINA EN DIMETILFORMAMIDA Y, EN SU CASO, EL COMPUESTO OBTENIDO SE SOMETE A UN TRATAMIENTO ACIDO O ALCALINO O VENTAJOSAMENTE SE TRATA CON HIDRACINA, PREFERENTEMENTE CON HIDRATO DE HIDRACINA.EL PROCEDIMIENTO PERMITE PRODUCIR PRODUCTOS MAS UNIFORMES Y PUROS QUE CON LA TECNICA ANTERIOR, LOS CUALES PRODUCTOS TIENEN, ENTRE OTRAS, APLICACIONES TERAPEUTICAS COMO ANTIBACTERIANOS.

(01/08/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: CHINOIN GYOGYSZER ES VEGYESZETI TERMEKEK GYARA RT.. Inventor/es: HERMECZ, ISTVAN, HORVATH, AGNES, SIPOS, JUDIT, DR., KOVACS, GABOR, KERESZTURI, GEZA, BALOGH, MARIA, VASVAR NEE DEBRECZI, LELLE, MESZAROS, ZOLTANKITLI, PETER.

PROCEDIMIENTO DE PREPARAR ANHIDRIDOS DE ACIDOS CARBOXILICOS Y BORICOS DERIVADOS DE 1,4-DIHIDROQUINOLINA , DE LA FORMULA GENERAL I (EN QUE R Y R1 SIGNIFICAN UN GRUPO ACILOXI ALIFATICO QUE COMPRENDE 2-5 ATOMOS DE CARBONO Y OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR HALOGENO, O UN GRUPO ACILOXI AROMATICO QUE COMPRENDE 7-11 ATOMOS DE CARBONO), QUE COMPRENDE HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE LA FORMULA GENERAL II (EN QUE R2 SIGNIFICA HIDROGENO O ALQUILO QUE COMPRENDE 1-4 ATOMOS DE CARBONO) CON UN DERIVADO DE BORO DE LA FORMULA GENERAL III (EN QUE R3, R4 Y R5 SIGNIFICAN UN GRUPO ALQUILO QUE COMPRENDE 1-4 ATOMOS DE CARBONO Y OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR HALOGENO O UN GRUPO ARILO QUE COMPRENDE 6-10 ATOMOS DE CARBONO). LOS NUEVOS COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL I SON UTILES INTERMEDIOS FARMACEUTICOS.

(01/06/1988). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

SE OBTIENEN PREPARACIONES ACUOSAS BASICAS DE ACIDOS CARBOXILICOS (I) O (II), DONDE X ES N, C-H, C-F, Z OXIGENO O CH2, R1, R3 Y R4 HIDROGENO O METILO Y R2 CICLOPROPILO, ENTRE OTROS; MEDIANTE: A) LA INTRODUCCION DEL PRINCIPIO ACTIVO (I) O (II) (ACIDOS QUINOLONCARBOXILICOS) , EN AGUA, JUNTO CON UN AUXILIAR DE FORMULACION SELECCIONADO ENTRE DILUYENTES, ACELERADORES Y OTROS COMO LOS ESTERES DEL P-HIDROXIBENZOICO, FENOLES Y OTROS, EN UNA PROPORCION ENTRE EL 0,1 Y Y 10 POR CIENTO; SEGUIDO DE B) LA ADICION LENTA DE UNA BASE COMO LA ETANOLAMINA O EL HIDROXIDO POTASICO, HASTA PH ENTRE 8 Y 12,5; Y FINALMENTE C) AÑADIR AGUA O DISOLVENTE COMO ETANOL O GLICOL HASTA CONCENTRACION DESEADA. TIENEN ACCION BACTERICIDA Y POR SU FORMULACION ACUOSA SON APLICABLES EN INYECCIONES O INFUSIONES. *FORMULA*.

(01/04/1988). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PREPARACIONES ACUOSAS BASICAS DE ACIDOS CARBOXILICOS DE FORMULA GENERAL (I) O (II) EN DONDE X ES N, C-H, C-F, Z ES O O CH2, R1 ES HIDROGENO, METILO, ETILO O B-HIDROXIETILO, R2 ES CICLOPROPILO, 2-FLUORETILO O ETILO, R3 ES HIDROGENO O METILO Y R4 ES H O METILO. LOS COMPUESTOA (I) O (II) SE DISUELVEN EN FORMA DE SUS SALES CON BASES EN AGUA EN CONCENTRACIONES DE 0,5 A 10% Y, EN CASO DADO, SE AJUSTA EL PH DE 8 A 12,5 CON UN EXCESO DE UNA BASE. PUEDEN EMPLEARSE COMO MEDICAMENTOS CONTRA INFECCIONES BACTERIANAS.

(01/04/1988). Solicitante/s: LABORATORIOS ROGER, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 1-ETIL-6-FLUOR-1,4-DIHIDRO-4-OXO-7-(1-PIPERAZINIL)-3-QUINOLEINCARBOXILI CO.COMPRENDE LA REACCION DE CICLACION DE LA 2-CARBETOXIPIPERAZINA-3-FLUORANILINA-N-ETIL-N-METILENMALONATO DE DIETILO; SEGUIDA DE LA HIDROLISIS DEL COMPUESTO OBTENIDO POR TRATAMIENTO A REFLUJO CON DISOLUCION ACUOSA DE HIDROXIDO SODICO O POTASICO. LA CICLACION SE LELVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE DE ELEVADO PUNTO DE EBULLICION COMO EL DIFENILETER, EN PRESENCIA DE TRICLORURO DE ALUMINIO ANHIDRO, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DE LA MEZCLA DE REACCION.

(16/03/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: GROHE, KLAUS, DR., SCHEER, MARTIN, VOEGE, HERBERT, DR., HARIBAHAI NAIK, ARUNDEV, FEDERMANN, MANFRED.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE EMBONATOS DE LOS ACIDOS QUINOLON-CARBOXILICOS Y SUS DERIVADOS DE FORMULA (I) DONDE LOS RESTOS TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA DESCRIPCION EN EL QUE SE HACEN REACCIONAR ACIDOS QUINOLON-CARBOXILICOS Y SUS DERIVADOS CON ACIDOS CARBONICOS. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) SON ADECUADOS COMO MEDIOS BACTERICIDAS, ANTE TODO EN LOS MEDIOS ANTIBACTERIALES ORALES EN LA MEDICINA VETERINARIA.

(16/03/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: YASON S.R.L. Inventor/es: QUADRO, GIUSEPPE.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDO 1-ETIL-6-FLUORO-1,4-DIHIDRO-4-CETO-7-(TRIMETILOLMETILAMINO)-QUINOLIN-3-CARBOXILICO , DE LA FORMULA I CARACTERIZADO PORQUE SE HACE REACCIONAR ACIDO 1-ETIL-6-FLUORO-1,4-DIHIDRO-4-OXO-7-CLOROQUINOLIN-3-CARBOXILICO , CON UN EXCESO DE TRIS-HIDROXIMETILAMINOMETANO , EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE APROTICO, COMO POR EJEMPLO DIMETILFORMAMIDA, CANLENTANDO LA MEZCLA DE REACCION A REFLUJO EN PRESENCIA DE CANTIDADES CATALITICAS DE NAI, DURANTE UN TIEMPO ENTRE 12-24 HORAS. EL COMPUESTO FORMADO, QUE SE AISLA POR METODOS CONOCIDOS, POSEE PROPIEDADES ANTIBACTERIANAS, ESPECIALMENTE PARA INFECCIONES URINARIAS.

(16/07/1987). Solicitante/s: SCHERING, S.A.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A COMPUESTOS DE FORMULA (II) CON FENILACETALDEHIDO DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE ACIDO CLORHIDRICO, EN TOLUENO O XILENO Y A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE, PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I). SIENDO: R, ALQUILICO DE C 1 A 4 O UN GRUPO CICLOALQUILICO DE C 3 A 6; RK Y RL, H, HAL, METILO, TRIFLUOROMETILO Y OTROS; Y X E Y, N, FCH-H O FC-F. SE UTILIZAN COMO QUINOLINONICOS ANTIBACTERIALES.

(01/07/1987). Solicitante/s: CHINOIN GYOGYSZER ES VEGYESZETI TERMEKEK GYARA RT..

METODO DE PREPARAR NUEVAS SALES DE ACIDOS CARBOXILICOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN ACIDO 1-ETIL-6-FLUORO-4-OXO-7-(1-PIPERAZINIL)-1 ,4-DIHIDRO-QUINOLIN-3-CARBOXIL ICO CON UNA SOLUCION ACUOSO O ALCOHOLICA O ACUOSA-ALCOHOLICA DE HIDROXIDO, N,N,N-TRIMETIL-2-HIDROXIMETILAMONICO , PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I). COMO ALCOHOLES SE EMPLEAN ALCOHOLES ALIFATICOS DE C 1 A 4 DE CADENA RECTA O RAMOIFICADA O ALCOHOL METILICO, ALCOHOL ETILICO O ISOPROPANOL. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS Y VETERINARIAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES URETRALES. *FORMULA*.

(01/06/1987). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL COMPANY, LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS ACIDO 1-FENIL SUSTITUIDO-4-OXOQUINOLIN-2-CARBOXILICO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (H-R1), EN DICLOROMETANO, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO, ENTRE 100 Y 250JC, A UNA PRESION ENTRE 1 Y 20 ATMOSFERAS Y DURANTE 1 A 20 HORAS, PARA PRODUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R1, UN GRUPO DE FORMULA (IV); R2, UN GRUPO DE FORMULA (IV); R3, H O ALQUILO DE C 1 A 2; R4, HIDROXI O ALCARBOXI DE C 1 A 6; R4A, HIDROXI, ALCOXI DE C 1 A 6 Y OTROS; Y R5 Y X, H O F. SE UTILIZAN COMO ANTIMICROBIANOS.

(16/05/1987). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY.

METODO DE PREPARAR ACIDOS QUINOLINA-3-CARBOXILICOS. CONSISTE EN: A) HACER REACCIONAR DE 1 A 3 EQUIVALENTES DE UN NUCLEOFILO DE METAL ALCALINO, EN UN DISOLVENTE INERTE ANHIDRO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II), A TEMPERATURA DE 0 A 125º C PARA FORMAR UNA SAL DE METAL ALCALINO; B) AÑADIR UN EQUIVALENTE DE LA AMINA ADECUADA A LA SAL DE METAL ALCALINO EN UN DISOLVENTE APROTICO Y CALENTAR LA MEZCLA DE REACCION ENTRE 60 Y 120JC; Y C) SEPARAR LOS DISOLVENTES Y TRATAR LOS SOLIDOS CON UN ESTER Y CON UN ACIDO DILUIDO A UN PH DE 5,5 A 7,5 PARA OBTENER ACIDOS QUINOLINA-3-CARBOXILICOS DE FORMULA (I) DONDE A ES UN GRUPO AMINO, X ES H O FLUOR Y R2 ES ALQUILO DE C 1 A 3 O CICLOALQUILO DE C 3 A 6. TIENEN PROPIEDADES FARMACEUTICAS COMO ANTIBACTERIANOS.

(16/04/1987). Solicitante/s: PFIZER INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ARILQUINOLONAS 7-SUSTITUIDAS, DE FORMULA (I). CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO ARILMETALICO QUE CONTIENE EL GRUPO ARILO R3, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II), PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE R ES ALQUILO C1-6 O BENCILO, R1 ES HIDROGENO ALQUILO C1-6 O BENCILO, R2 ES HIDROGENO O FLUOR, R5 ES BROMO O YODO, Y R3 E Y PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE COMO ETER ETILICO O TETRAHIDROFURANO, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE UN METAL DE TRANSICION, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C100JC Y 100JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

(01/03/1987). Solicitante/s: KYORIN SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS QUINOLINCARBOXILICOS , DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE R REPRESENTA ALQUILO C1-3, R1 ES HIDROGENO O METILO Y X ES HALOGENO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, O EN SU AUSENCIA, EN PRESENCIA DE UNA BASE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA AMBIENTE Y 150JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIMICROBIALES.

(16/01/1987). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ACIDO QUINOLINCARBOXILICO, DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES E HIDRATOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE UN ACIDO 7-(1-PIPERAZINIL)-3-QUINOLINCARBOXILICO , DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA R3-X PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE X1, X2, R1, R2 Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 40JC Y 110JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU EFECTO ANTIBACTERIANO.

(01/01/1987). Solicitante/s: BAYER AG.

3PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS 7-AMINO-1-CICLOPROPIL-6 ,8-DIHALOGENO-1,4-DIHIDRO-4-OXO-3-QUINOLINCARBOXILICO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN ACIDO 7-(1-PIPERAZINIL)-3-QUINOLINCARBOXILICO DE FORMULA (II) CON ACEPTORES DE MICAEL DE FORMULA B-CHFCH2, PARA OBTENER ACIDOS 7-AMINO-1-CICLOPROPIL-6 ,8-DIHALOGENO-1,4-DIHIDRO-4-OXO-3-QUINOLINCARBOXILICO DE FORMULA (I), DONDE X1 Y X2 PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES Y SIGNIFICAN CLORO O FLUOR, NO PUDIENDO SER SIN EMBARGO, SIMULTANEAMENTE FLUOR; Y R1 Y R2 CONSTITUYEN JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO, CON EL QUE ESTAN ENLAZADOS, UN ANILLO HETEROCICLICO DE 5 O 6 MIEMBROS, QUE PUEDE CONTENER COMO MIEMBRO DEL ANILLO ADICIONAL LOS ATOMOS O GRUPOS -O-, -S-, -SO-, -N-R3 O -CO-N-R3 Y OTROS. TIENEN UTILIDAD COMO PRODUCTOS ACTIVOS DE MEDICAMENTOS POR SU EFECTO ANTIBACTERIANO.

(16/11/1986). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN ACIDO DE FORMULA (II) CON CLORURO DE TIONILO, PARA FORMAR EL CORRESPONDIENTE CLORURO DE ACIDO; ACILACION DEL MALONATO DE ETILO CON ESTE CLORURO DE ACIDO, EN PRESENCIA DE METILATO DE MAGNESIO; SAPONIFICACION PARCIAL Y DESCARBOXILACION DEL ESTER DEL ACIDO AROILMALONICO OBTENIDO, CON ACIDO SULFURICO O P-TOLUENSULFONICO EN MEDI ACUOSO; REACCION CON O-FORMIATO DE TRIETILO/ANHIDRIDO ACETICO, SEGUIDA DE TRATAMIENTO CON CICLOPROPILAMINA Y CICLACION A 60JC A 300JC; Y SAPONIFICACION DEL PRODUCTO FORMADO PARA DAR EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE X1, X2, X3 Y X4 PUEDEN SER VARIOS RADICALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.

(01/06/1986). Solicitante/s: KYORIN SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ACIDOS QUINOLINCARBOXILICOS , DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO METILO. CONSISTE EN LA REACCION DE SAPONIFICACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO INFERIOR DE 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO Y R1 TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA SAPONIFICACION SE LLEVA A CABO POR TRATAMIENTO CON HIDROXIDO SODICO O POTASICO A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 40JC Y 100JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIMICROBIALES.

(16/04/1986). Solicitante/s: LABORATORIO FARMACEUTICO QUIMICO, LAFARQUIM, S.A..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN ACIDO QUINOLIN-3-CARBOXILICO Y SUS SALES. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A (A) D.F. (II) CON CICLOPROPILBROMURO, EN PRESENCIA DE CO3K2, EN DIMETIL FORMALDEHIDO, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE, DURANTE 8 A 24 HORAS, PARA PRODUCIR A (B) D.F. (III) Y B) HIDROLIZAR A (III), EN MEDIO BASICO (NAOH/ACH) A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE, PARA OBTENER A (C) D.F. (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: D.F. DE FORMULA; (A) AK-(BK-CK)-DK; B EK-AK-(BK-CK)-DK; (C) ACIDO EK-AK-(CK)-DK; AK 6 FLUOR-1,4-DIHIDRO-4-OXO-7-; BK 4-ACETIL-; CK -(1-PIPERACINIL)-; DK -3-QUILONCARBOXILATO DE ETILO Y EK 1-CICLOPROPIL-. SE UTILIZAN COMO ANTIBACTERIANOS CONTRA LAS BACTERIAS GRAM C(B) Y GRAM C(C).

(16/04/1986). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ACIDOS QUINOLIN- Y NAFTIRIDIN-CARBOXILICOS , Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO O DE BASE FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES CF O NITROGENO; R1 REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; Y Z PUEDE SER UNO DE VARIOS RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE SUSTITUCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R REPRESENTA FLUOR O CLORO Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON UNA AMINA CORRESPONDIENTE AL GRUPO REPRESENTADO POR Z. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN PRESENCIA O AUSENCIA DE UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDOS, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20JC Y 150JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

(01/04/1986). Solicitante/s: KYORIN PHARMACEUTICAL CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ACIDOS QUINOLINCARBOXILICOS. CONSISTE EN CONDENSAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA AMINA SECUNDARIA DE FORMULA (III), TRAS LO CUAL, CUANDO R1 ES UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, EL PRODUCTO CONDENSADO PUEDE SAPONIFICARSE, OPCIONALMENTE PARA OBTENER EL ACIDO QUINOLINCARBOXILICO DE FORMULA (I) DONDE R ES UN ATOMO DE H O UN GRUPO METILO. LA REACCION SE EFECTUA CALENTANDO DOS REACTANTES EN UN DISOLVENTE COMO AGUA, ALCOHOLES Y OTROS; EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR ACIDO; Y A UNA TEMPERATURA ENTRE LA AMBIENTE Y 200JC. TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA SER UTILIZADOS COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.

(16/03/1986). Solicitante/s: MARK S.P.A.

MAQUINA PASTEURIZADORA PARA TRATAR TERMICAMENTE MEZCLAS LIQUIDAS DESTINADAS A LA FABRICACION DE HELADOS. CONSTA DE UNA ENVOLVENTE DE SOPORTE Y CONTENCION EN LA QUE ESTA DISPUESTO UN RECIPIENTE PARA LAS MEZCLAS DE HELADO EN COMUNICACION CON EL EXTERIOR DE LA ENVOLVENTE A TRAVES DE UNA PUERTA Y DE UN GRUPO DE DESCARGA ; DE UN AGITADOR ; DE MEDIOS ADECUADOS PARA CALENTAR EL RECIPIENTE ; DE UN CIRCUITO HIDRAULICO Y DE UN CIRCUITO FRIGORIFICO QUE TERMINAN EN EL MENCIONADO RECIPIENTE Y SON ADECUADOS PARA REALIZAR UN PREENFRIAMIENTO Y UN ENFRIAMIENTO FINAL DE LAS MEZCLAS; DE UNA CALDERA APTA PARA SUMINISTRAR AGUA CALIENTE.

(16/03/1986). Solicitante/s: FABRICA ESPAÑOLA DE PRODUCTOS QUIMICOS Y FARMACEUT.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO 3-QUINOLINCARBOXILICO. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR UN EXCESO DE PIPERACINA DE FORMULA (II) CON EL ESTER ETILICO DEL ACIDO 3-QUINOLINCARBOXILICO QUE TIENE UN GRUPO ETILSULFONILO (C2H5SO2-) EN POSICION 7 Y ES DE FORMULA (III), EN DIMETILFORMAMIDA O ACETONITRILO Y ENTRE 60 Y 200JC PARA PRODUCIR UN DERIVADO PIPERACINICO DE FORMULA (IV); Y B) SAPONIFICAR A (IV) EN UN MEDIO ACIDO O BASICO DILUIDO ENTRE 60 Y 100JC, PARA OBTENER DERIVADOS DEL ACIDO 3-QUINOLICARBOXILICO DE FORMULA (I). SIENDO: R1 Y R2, H CUANDO R ES -C2H5 O C3H5 Y R1 F Y R2 -CH3 CUANDO R ES -C2H4F Y R1 H Y R2 -CH3 CUANDO R ES -NHCH3.

(01/03/1986). Solicitante/s: SERVICIOS Y SUMINISTROS FARMACEUTICOS, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 1-ETIL-6-FLUORO-1,4-DIHIDRO-4-OXO-7-(1-PIPERACINIL)-3-QUINOLINCARBOXILICO Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A LA DIETANOLAMINA CON EL CLORURO DE TIONILO, EN CLOROFORMO, PARA PRODUCIR (A); Y B) CONDENSAR EL ACIDO 1-ETIL-6-FLUORO-1,4-DIHIDRO-4-OXO-7-(1-PIPERACINIL)-3-QUINOLINCARBOXILICO DE FORMULA (II) CON (A), EN ETANOL O DIMETILFORMAMIDA, EN PRESENCIA DE TRIETILAMINA O PIRIDINA Y ENTRE 80 Y 200JC, PARA OBTENER EL ACIDO 1-ETIL-6-FLUORO-1,4-DIHIDRO-4-OXO-7-(1-PIPERACINIL)-3-QUINOLINCARBOXILICO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: (A), 2,2-DICLORODIETILAMINA. SE UTILIZAN COMO INHIBIDORES DE LAS BACTERIAS GRAM-(B) Y GRAM-(C).

(16/02/1986). Solicitante/s: FARMHISPANIA,S.A. Y BIOIBERICA,S.A.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 1-CICLOPROPIL-6-FLUORO-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-7-(1-PIPERACINIL)-3-QUINOLINCARBOXILICO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL ACIDO 7-CLORO-1-CICLOPROPIL-6-FLUORO-1 ,4-DIHIDRO-4-OXOQUINOLIN-3-CARBOXILICO DE FORMULA (III) CON LA 1,4-BIS-TRIMETIL-SILILPIPERACINA DE FORMULA (II), EN DISOLVENTES INERTES COMO CLOROFORMO O CLORURO DE METILENO O ACETONITRILO, EN PRESENCIA DE UNA AMINA TERCIARIA, ALIFATICA O AROMATICA Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 0J Y 80JC, PARA OBTENER EL ACIDO 1-CICLOPROPIL-6-FLUORO-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-7-)1-PIPERACINIL)-3-QUINOLINCARBOXILICO DE FORMULA (I). SE UTILIZAN COMO ANTIBACTERIANAS.