(01/08/1987). Solicitante/s: HOECHST UK LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE AZETIDINONA, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN SEPARAR UN GRUPO PROTECTOR DE HIDROXI R13 Y UN GRUPO PROTECTOR DE CARBOXI R23 DE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE CARBOXI; R14 Y R15 REPRESENTAN UN GRUPO FENILO O UN GRUPO ALQUILO CON 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO; R13 ES UN GRUPO PROTECTOR DE HIDROXI; Y R23 ES UN GRUPO PROTECTOR DE CARBOXI. LA SEPARACION DE LOS DOS GRUPOS PROTECTORES PUEDE HACERSE DE FORMA SUCESIVA O SIMULTANEAMENTE. DE APLICACION EN LA PREPARACION DE SUSTANCIAS QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA O ACTIVIDAD INHIBIDORA.

(01/08/1987). Solicitante/s: HOECHST UK LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE AZETIDINONA, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN CLORAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE CARBOXI; R15 REPRESENTA UN GRUPO FENILO O UN GRUPO ALQUILO QUE TIENE HASTA CUATRO ATOMOS DE CARBONO; Y R14 REPRESENTA UN GRUPO FENILO O UN GRUPO ALQUILO QUE TIENE HASTA CUATRO ATOMOS DE CARBONO. DE APLICACION EN LA PREPARACION DE SUSTANCIAS QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA O ACTIVIDAD INHIBIDORA.

(01/08/1987). Solicitante/s: HOECHST UK LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE AZETIDINONA, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN PRESENCIA DE UNA BASE, CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), SEGUIDO DE UNA REACCION CON UN DERIVADO DE ACIDO CARBOXILICO ACTIVADO, EN LAS QUE R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE CARBOXI; X REPRESENTA UN ATOMO DE OXIGENO O DE AZUFRE; R4 REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO CON HASTA CUATRO ATOMOS DE CARBONO O UN GRUPO FENILO; R14 Y R15 REPRESENTAN UN GRUPO FENILO O UN GRUPO ALQUILO; Y R13 REPRESENTA UN GRUPO PROTECTOR DE HIDROXI. DE APLICACION EN LA PREPARACION DE SUSTANCIAS QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA O ACTIVIDAD INHIBIDORA.

(01/08/1987). Solicitante/s: HOECHSTUK LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE AZETIDINONA, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN SEPARAR UN GRUPO PROTECTOR DE HIDROXI R13 DE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R REPRESENTA UN ATOMO DE HISDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE CARBOXI; X REPRESENTA UN ATOMO DE OXIGENO O DE AZUFRE; R4 REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO QUE TIENE HASTA CUATRO ATOMOS DE CARBONO O UN GRUPO FENILO; R14 Y R15 REPRESENTAN UN GRUPO FENILO O UN GRUPO ALQUILO QUE TIENE HASTA CUATRO ATOMOS DE CARBONO; Y R13 REPRESENTA UN GRUPO PROTECTOR DE HIDROXI. DE APLICACION EN LA PREPARACION DE SUSTANCIAS QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA O ACTIVIDAD INHIBIDORA.

(01/07/1987). Solicitante/s: SANRAKU INCORPORATED.

METODO DE PREPARAR DERIVADOS DE CARBAPENEM. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN UN DISOLVENTE INERTE, CON UN COMPUESTO DE FORMULA H-S-R2, A TEMPERATURA ENTRE -50GC Y LA TEMPERATURA AMBIENTE, SEGUIDO DE LA ELIMINACION DE CUALQUIER GRUPO PROTECTOR RESULTANTE, PARA OBTENER DERIVADOS DE CARBAPENEM DE FORMULA (I) DONDE R1 ES H O METILO; R2 ES H O ALQUILO INFERIOR, ALQUENILO INFERIOR, ALQUINILO INFERIOR O CICLOALQUILO Y OTROS; R3 REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; Y R4 ES ALQUILO INFERIOR. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIMICROBIAL. *FORMULA*.

(01/06/1987). Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T. BIOGAL GYOGYSZERGYAR.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ACETIDINONA DE FORMULA (I) O (II). COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LA QUE R REPRESENTA UN GRUPO PROTECTOR, ELIMINABLE POR OXIDACION, CON UN ACIDO, TAL COMO EL ACIDO PERCLORICO; SEGUIDA DE LA REDUCCION DEL PRODUCTO OBTENIDO POR TRATAMIENTO CON UN HIDRURO METALICO COMPLEJO; ELIMINACION DEL GRUPO PROTECTOR Y SEPARACION DE LA MEZCLA DE DIASTEREOISOMEROS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO INTERMEDIOS PARA LA SINTESIS DE ANTIBIOTICOS.

(01/06/1987). Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC..

METODO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 4,4-DIALQUIL-2-AZETIDINONAS. CONSISTE EN CICLIZAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) PARA OBTENER DERIVADOS DE 4,4-DIALQUIL-2-AZETIDINONAS DE FORMULA (I) DONDE R1 Y R2 SON IGUALES O DIFERENTES Y CADA UNO ES ALQUILO DE C 1 A 4; Y R3 ES BENCILO, P-NITROBENCILO, BENCILOXIMETILO, 2-METOXI-2-PROPILO Y OTROS. LA REACCION SE LLEVA A CABO POR TRATAMIENTO DE 2 A 10 EQUIVALENTES DE UNA BASE INORGANICA, TAL COMO UN CARBONATO DE METAL ALCALINO EN UNA MEZCLA ORGANICA ACUOSA. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

(01/05/1987). Solicitante/s: SUMITOMO PHARMACEUTICALS COMPANY, LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE CARBAPENEM. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON (A1) EN ACETONITRILO Y BENCENO, ENTRE C75 Y 50JC, PARA PRODUCIR UN INTERMEDIO DE FORMULA (III) NO AISLADO; B) TRATAR A (III) CON (B1); Y C) HACER REACCIONAR A LA MEZCLA DE REACCION DE B) CON (C1), ENTRE C78 Y 60JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: (A1), UNA BASE DE SALES METALICAS DE AMINAS; (B1), UN AGENTE ALQUILOIDE (YODOPRENO); (C1), AGENTE ESTERIFICANTE (ESTERES P-TOLOSULFONICO); R1, R2 Y R3, H, ALQUILO INFERIOR; R4, GRUPO PROTECTOR DE CARBOXI; XK, H; Y, S; L, UN GRUPO HIDROXI ACTIVADO; Y COZK, UN GRUPO CARBOXI PROTEGIDO. SE UTILIZAN COMO ANTIMICROBIANOS.

(01/05/1987). Solicitante/s: SUMITOMO PHARMACEUTICALS COMPANY, LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS COMPUESTOS DE B-LACTAMA. CONSISTE EN TRATAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON HIDROGENO, EN PRESENCIA DE HIDRURO METALICO A PRESION ENTRE 1 Y 5 KG/CM Y ENTRE 0 Y 50JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), SIENDO: R1, H, ALQUILO INFERIOR O 1-HIDROXIALQUILO INFERIOR PROTEGIDO; R2, H O UN GRUPO PROTECTOR DE NITROGENO; R3-C, CARBONILO, METILO O HIDROXIMETILO; Y R3-D, HIDROXIMETILO, ALCOXI INFERIOR Y OTROS. SE UTILIZAN PARA FORMAR COMPUESTOS ESTEREOESPECIFICOS DE 1-METILCARBAPENEM.

(16/01/1987). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE AZETIDINONAS (4R)-3,4-TRANS-DISUSTITUIDAS , DE FORMULA (I). CONSISTE EN LA REACCION DE OXIDACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), POR TRATAMIENTO CON UN PERACIDO, SEGUN LA REACCION DE BAYER-WILLIGER, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, R2 ES HIDROGENO O GRUPO PROTECTOR DE HIDROXI, R3 ES FENILO O ALQUILO Y R4 ES HIDROGENO O GRUPO PROTECTOR DE AMINO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 100JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACION COMO INTERMEDIOS PARA LA SINTESIS DE ANTIBIOTICOS.

(01/01/1987). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY.

PROCEDIMIENTO ESTEREOCONTROLADO PARA PREPARAR UN INTERMEDIO DE SINTESIS CARBAPENEM Y PENEM. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A UNA ANHIDROPENICILINA 6,6-DISUSTITUIDA DE FORMULA (II) CON UN REACTIVO DE GRIGNARD DE FORMULA (R1M X), EN UN DISOLVENTE ANHIDRO Y ENTRE 0JC Y C78JC; B) TRATAR AL PRODUCTO DE A) CON ACETALDEHIDO PARA PRODUCIR UN ISOMERO DE FORMULA (III); Y C) REDUCIR A (III) CON AMALGAMA DE ZN O MEZCLA DE ZN-AG, EN TETRAHIDROFURANO O ETANOL Y ENTRE C45JC Y LA TEMPERATURA, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) O INTERMEDIO EN LA SINTESIS DE CARBAPENEM Y PENEM. SIENDO: X E Y INDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI, CL, BR O FENILSELENO; Y RL, H; Y R1, ALQUILO O ARILO.

(01/09/1986). Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD..

METODO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE 1-SULFO-2-OXOAZETIDINA , EMPLEO DE LOS MISMOS Y COMPUESTOS INTERMEDIOS. EL NUEVO DERIVADO TIENE FORMULA (I) EN LA QUE R ES UN RESTO ORGANICO UNIDO AL ANILLO DE AZETIDINA, R1 ES UN GRUPO AMINO OPCIONALMENTE ACILADO O PROTEGIDO, X ES UN HIDROGENO O METOXI O UNA SAL O ESTER FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL NUEVO DERIVADO. EL DRIVADO (I) PUEDE OBTENERSE POR SULFONACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O POR ACILACION DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA (III). LOS DERIVADOS DE LA 1-SULFO-2-OXOAZETIDINA , SUS SALES, E ISOMEROS OPTICOS TIENEN EXCELENTE ACTIVIDAD COMO ANTIMICROBIANOS E INHIBIDORES DE LAS B-LACTAMASAS.

(16/07/1986). Solicitante/s: KANEGAFUCHI KAGAKU KOGYO KABUSHIKI KAISHA.

PREPARACION DE 4-ACETOXI-3-HIDROXIETILAZETIDIN-2-ONA CON UN GRUPO HIDROXIETILO EN EL CARBONO 3 Y UN GRUPO ACETOXI EN EL CARBONO 4. SE PREPARA 4-ACETOXI-3-HIDROXIETILAZETIZIN-2-ONA DE FORMULA GENERAL (II), DONDE R1 ES UN GRUPO PROTECTOR DEL GRUPO HIDROXI, HACIENDO REACCIONAR UN COMPUESTO B-LACTAMNICO DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 ES COMO SE HA DEFINIDO ANTES Y R2, R3 Y R4 SON UN GRUPO ALQUILO INFERIOR C1-4, UN GRUPO PROTECTOR DEL N, CON ANHIDRIDO ACETICO EN UN DISOLVENTE ORGANICO Y EN PRESENCIA DE UNA BASE Y SEPARANDO LUEGO EL GRUPO PROTECTOR DEL N. LOS DERIVADOS DEL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) CON PRODUCTOS INTERMEDIOS UTILES PARA OBTENER ANTIBIOTICOS B-LACTAMICOS DE CARBAPENEM Y DE PENEM.

(16/06/1986). Solicitante/s: KANEGAFUCHI KAGAKU KOGYO KABUSHIKI KAISHA.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE B-LACTAMA, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES UN GRUPO PROTECTOR DE HIDROXI; Y R2, R3 Y R4 PUEDEN SER ALQUILO INFERIOR C1-4, FENILO O ARALQUILO. CONSISTE EN LA REACCION DE UN ENOLSILILETER DE FORMULA (II), EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON ISOCIANATO DE CLOROSULFONILO, EN AUSENCIA O PRESENCIA DE DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C70JC Y LA AMBIENTE; SEGUIDA DE LAREDUCCION DEL PRODUCTO FORMADO CON HIDRURO DE LITIO Y ALUMINIO O HBIDRURO DE SODIO Y BIS(2-METOXIETOXI)ALUMINIO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO INTERMEDIOS EN LA SINTESIS DE PRODUCTOS FARMACEUTICOS.

(01/06/1986). Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 1-SULFO-2-OXAZETIDINA Y DE SUS SALES O ESTERES, DE FORMULA (I). CONSISTE EN LA REACCION DE SULFONACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O UNA DE SUS SALES O ESTERES, OBTENIENDOSE EL COMPUESTO DE FORMULA (I) DONDE X ES HIDROGENO O METOXI; R1 ES AMINO, ACILADO O PROTEGIDO; Y RA PUEDE ESCOGERSE ENTRE VARIOS RADICALES. LA SULFONACION SE LLEVA A CABO EN POSICION 1, POR TRATAMIENTO CON ANHIDRIDO SULFURICO O DERIVADOS REACTIVOS DEL MISMO, TALES COMO SUS ADUCTOS CON BASES O CON ACIDOS, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE -78JC Y 80JC, EN UN DISOLVENTE INERTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES PRODUCIDAS POR BACTERIAS GRAM-POSITIVAS O GRAM-NEGATIVAS.

(01/02/1986). Solicitante/s: BEECHAM GROUP PLC.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE B-LACTAMA. CONSISTE EN SOMETER A REACCION DE FORMILACION UN COMPUESTO DE FORMULA (II) A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C50JC Y 30JC EN UN DISOLVENTE APROTICO EN PRESENCIA DE UNA BASE TERCIARIA, PARA OBTENER DERIVADOS DE B-LACTAMA DE FORMULA (I) DONDE R1 ES FENILO, FENILO SUSTITUIDO O UN ANILLO HETEROCICLICO DE 5 O 6 MIEMBROS QUE CONTIENE HASTA TRES HETEROATOMOS SELECCIONADOS ENTRE OXIGENO, AZUFRE O NITROGENO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HIDROXI, AMINO, HALOGENO O ALCOXI C 1 A 6; X REPRESENTA UN COMPUESTO DE FORMULA (III); E Y ES UN COMPUESTO DE FORMULA (IV). TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

(16/12/1985). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS DE PENEM, DE FORMULA GENERAL (I). COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE HACE REACCIONAR UNA AZETIDINONA CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL: W-CH2-Z, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II); SEGUNDA, SE TRATA EL COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN EXCESO ESTEQUIOMETRICO DE ZINC ELEMENTAL EN UN ACIDO FUERTE Y A CONTINUACION SE TRATA CON UN GRUPO PROTECTOR DE HIDROGENO; TERCERA, EL COMPUESTO OBTENIDO SE HACE REACCIONAR CON UN COMPUESTO DE TIOCARBONILO DE FORMULA: SFC(-Y)2, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III); CUARTA, EL COMPUESTO DE FORMULA (III) SE TRATA CON UNA BASE FUERTE NO NUCLEOFILA Y A CONTINUACION CON TAUTOMEROS, PARA LA ELIMINACION DEL GRUPO PROTECTOR DE HIDROXILO; Y POR ULTIMO, EL COMPUESTO OBTENIDO SE HACE REACCIONAR CON UN COMPUESTO DE FORMULA: RZ2. DE APLICACION EN FARMACIA POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

(01/12/1985). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE AZETIDINA.CONSISTE EN CICLAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EFECTUANDOSE LA CICLACION POR CALEFACCION EN UN DISOLVENTE APROTICO A 80-150 C, PARA OBTENER DERIVADOS DE AZETIDINA DE FORMULA (I), DONDE R1 REPRESENTA H O UN GRUPO HIDROXI PROTEGIDO; R2 Y R3 SON IGUALES O DIFERENTES Y CADA UNO REPRESENTA H O UN GRUPO ALQUILO O ARILO; R4 REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO, ALQUILO SUSTITUIDO, HETEROCICLICO ALICICLICO, ARILO, HETEROCICLICO AROMATICO, ALQUENILO, ALQUENILO SUSTITUIDO, ALQUINILO O ALQUINILO SUSTITUIDO; Y R5 REPRESENTA H O UN GRUPO CARBOXI PROTEGIDO.SE UTILIZAN FARMACOLOGICAMENTE POR SUS EFECTOS ANTIBIOTICOS.

(01/11/1985). Solicitante/s: HOECHST UK LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE AZETIDINONA. CONSISTE EN SOMETER A UNA REACCION DE HALOGENACION A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I); LA PROPORCION (I):(II), DEPENDE DEL AGENTE HALOGENANTE UTILIZADO Y DE LAS CONDICIONES DE REACCION, VARIA ENTRE 3:1 A 9:1. SIENDO: R, H O UN GRUPO ESTERIFICADOR DE CARBOXILO; R1 UN GRUPO FENILO, NAFTILO, TIENILO Y OTROS; R8 UN GRUPO ALCOHILO CON C 1 A 8, UN GRUPO ALQUENILO CON C 1 A 4 Y OTROS; R9 UN GRUPO ALCOHILO CON C 1 A 4 O UN GRUPO FENILO; Y R10 UN ATOMO DE CLORO O BROMO. SE UTILIZAN EN LA PREPARACION DE SUSTANCIAS QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA Y ACTIVIDAD INHIBIDORA Y/O INACTIVADORA DE B-LACTAMASA.

(01/11/1985). Solicitante/s: HOECHST UK LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PENEM, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO O UN GRUPO ESTERIFICADOR; Y R1 PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R9 ES ALCOHILO DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO O FENILO, R10 ES CLORO O BROMO, Y R Y R1 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON UNA BASE CAPAZ DE DESDOBLAR EL ENLACE TIO-CARBONILO Y LLEVAR A CABO UN CIERRE DE ANILLO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0C Y 40C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA Y ACTIVIDAD INHIBIDORA E INACTIVADORA DE B-LACTAMASA.

(01/11/1985). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS DE 1-SULFO-2-OXOACETIDINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL COMPUESTO DE FORMULA (II) CON EL COMPUESTO DE FORMULA (III) EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE COMO CLORURO DE METILENO CLOROFORMO TETRAHIDROFURANO DIOXANO ACETATO DE ETILO ACETONA O EN UN DISOLVENTE APROTICO COMO ACETONITRILO DIMETILFORMAMIDA O DIMETILACETAMIDA A UNA TEMPERATURA DE 0 A 20JC Y EN PRESENCIA DE UNA AMINA ORGANICA COMO TRIETILAMINA O UN BICARBONATO ALCALINO COMO CO3HNA PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) O UNA SAL DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. SIENDO: NOR1 EN FORMA SIN SI R4F2-AMINO-4-OXAZOLILO Y OTROS O R21FHIDROXIIMINOMETILO Y OTROS; NOR10 EN FORMA SIN; R1 H ALQUILO INFERIOR Y OTROS; R4 HETEROCICLO AROMATICO DE C 5 A 6 Y OTROS; R21 HIDROXIIMINOMETILO Y OTROS. SE UTILIZAN COMO ANTIBACTERIANOS CONTRA GERMENES GRAM-NEGATIVOS.

(16/10/1985). Solicitante/s: SUMITOMO CHEMICAL COMPANY, LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS BBB-LACTAMICOS Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X, Y, R1, R2 Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN DERIVADO MERCAPTANO DE FORMULA (III), EN LAS QUE R9 ES UN GRUPO PROTECTOR DE CARBOXILO, Z ES UN ESTER REACTIVO O UN ALQUILSUFINILO INFERIOR, Y PUEDE SER VARIOS RADICALES Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES BACTERIANOS.

(01/10/1985). Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T. BIOGAL GYOGYSZERGYAR.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DIASTEREOISOMEROS, DE FORMULA GENERAL (I).COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, DE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) SE SEPARA EL GRUPO CETAL ETILENICO; SEGUNDA, EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) OBTENIDO EN LA REACCION ANTERIOR SE SOMETE A UN PROCESO DE REDUCCION; Y POR ULTIMO, SE AISLA EL PRODUCTO ASI OBTENIDO.DE APLICACION COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS EN LA PREPARACION DE TIENAMICINA, QUEA SU VEZ SE UTILIZA EN MEDICINA COMO ANTIBIOTICO.

(01/10/1985). Solicitante/s: SUMITOMO CHEMICAL COMPANY, LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR COMPUESTOS BETA-LACTAMICOS Y SIMILARES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA BASE DE SCHIFF FORMULA (II) CON UN DICETENO EN UN DISOLVENTE INERTE, COMO BENCENO O TOLUENO, EN PRESENCIA DE UN IMIDAZOL COMO 4-METILIMEDAZOL, EN UNA CANTIDAD DE 0,1 A 1,5 VECES LA MOLAR DE LA BASE SCHIFF, A UNA TEMPERATURA ENTRE C20 Y 120JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R GRUPO PROTECTOR DEL GRUPO CARBOXILICO; R1 GRUP PROTECTOR DEL GRUPO CARBOXILICO O H; R2 GRUPO PROTECTOR DE UN ATOMO DE N; RA Y RB UN GRUPO OXO, O H Y OH RESPECTIVAMENTE SI R ES PROTECTOR DE UN GRUPO CARBOXILO O ES H.SE UTILIZAN EN LA SINTESIS DE DERIVADOS CARBAPENEMICOS O PENEMICOS.

(16/09/1985). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.P.A..

/Q/BBBRJBCBBBFW.

(01/09/1985). Solicitante/s: GEMA S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BETA-LACTAMAS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1, R2, R3 Y R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO CLORADO ADECUADO CON UNA MEZCLA CONSTITUIDA POR UN ACIDO CARBOXILICO, DE FORMULA (II), Y UNA IMINA, DE FORMULA (III), EN LAS QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO, TAL COMO CLOROFORMO, DICLOROMETANO O ACETONITRILO, EN PRESENCIA DE UNA BASE ORGANICA TERCIARIA, A UNA TEMPERATURA ENTRE C5JC Y 25JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES BACTERICIDAS.

(01/09/1985). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE AZETIDINA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 REPRESENTA HIDROGENO O UN GRUPO HIDROXI PROTEGIDO; R2 Y R3 SON IGUALES O DIFERENTES Y CADA UNO DE ELLOS REPRESENTA HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO O ARILO; R4 REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO, ARILO O ALQUENILO; Y R5 REPRESENTA HIDROGENO O UN GRUPO CARBOXI PROTEGIDO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE R6 REPRESENTA UN GRUPO ALCOXI, ARILOXI, DIALQUILAMINO O DIARILAMINO, Y EN CICLAR EL PRODUCTO OBTENIDO EN DICHA REACCION.DE APLICACION COMO COMPUESTOS INTERMEDIARIOS EN LA PREPARACION DE CIERTOS DERIVADOS DE CARBAPENEM.

(16/06/1985). Solicitante/s: FISONS IBERICA, S.A.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR SALES METALICAS DE ACIDOS LACTAMICOS.COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR UN ACIDO DICARBOXILICO CAPAZ DE FORMAR LACTAMAS, CON UN HIDROXIDO, OXIDO O CARBONATO, BAJO REFLUJO Y AGITACION, PARA FORMAR LA SAL ACIDA CORRESPONDIENTE; Y B) CICLIZAR LA SAL RESULTANTE CON ELIMINACION DE UNA O DOS MOLECULAS DE AGUA, EN AUTOCLAVE Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 130 Y 140JC, PARA PREPARAR SALES METALICAS DE ACIDOS LACTAMICOS DE FORMULA (I). SIENDO M UN METAL ELEGIDO ENTRE METALES ALCALINOS Y ALCALINOTERREOS; R UN RADICAL ALQUILENO DE C 2 A 3; Y N TIENE UN VALOR QUE DEPENDE DE LA VALENCIA DEL METAL REPRESENTADO POR M.

(16/06/1985). Solicitante/s: SANDOZ A.G..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 SIGNIFICA HIDROGENO O METILO; Y R2 SIGNIFICA HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR.CONSISTE EN INTRODUCIR UN GRUPO -S-R2 EN UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R1 Y R2 TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS; R8 SIGNIFICA UN GRUPO SUSCEPTIBLE DE SER ELIMINADO; Y R3 SIGNIFICA UN GRUPO PROTECTOR O UN GRUPO ESTER FISIOLOGICAMENTE HIDROLIZABLE Y FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLE, EN UN DISOLVENTE INERTE Y A TEMPERATURAS REDUCIDAS.DE APLICACION EN MEDICINA COMO AGENTES QUIMIOTERAPEUTICOS.

(16/05/1985). Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD..

METODO DE PRODUCIR UN DERIVADO DE 1-SULFO-2-OXOAZETIDINA.CONSISTE EN ACILAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O UNA SAL O ESTER DEL MISMO CON UN ACIDO CARBOXILICO DE FORMULA ROCOOH, EN PRESENCIA DE BASES ALCALINAS COMO CARBONATO CALCICO O BASES ORGANICAS COMO TRIALCOILAMINA, LUTIDINA Y OTROS, EN DISOLVENTES INERTES COMO AGUA, ACETONA Y OTROS, Y SU ENFRIAMIENTO A TEMPERATURA AMBIENTE, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), SUS SALES O ESTERES. SIENDO: R1K UN GRUPO AMINO ACILADO; RA -COQO, -COQ5 Y OTROS; X H O METOXI; QO GRUPO AMINO PROTEGIDO O SUSTITUIDO; Q5 GRUPO HIDROXILO OPCIONALMENTE PROTEGIDO Y ROCO UN GRUPO ACILO.

(16/04/1985). Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR RT BIOGAL GYOGYSZERGYAR.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS ACETICOS HETEROCICLICOS DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R SIGNIFICA UN SUSTITUYENTE DISOCIABLE, PROTECTOR DEL GRUPO AMIDA; Y R SIGNIFICA HIDROGENO O ALQUILO CON 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO.CONSISTE EN HIDROLIZAR COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (II) O BIEN SUS MEZCLAS ISOMERAS. EL COMPUESTO OBTENIDO SE HACE REACCIONAR CON DIAZOMETANO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), EL CUAL SE SOMETE, EN PRESENCIA DE AGUA, A UNA TRANSPOSICION DE DIAZOCETONA.DE APLICACION EN MEDICINA COMO ANTIBIOTICOS.

(01/04/1985). Solicitante/s: KANEGAFUCHI KAGAKU KOGYO KABUSHIKI KAISHA.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN COMPUESTO DE BBB-LACTAMA MONOCICLICA (4R)-SUSTITUIDA OPTICAMENTE ACTIVA.CONSISTE EN SOMETER A UN COMPUESTO OPTICAMENTE ACTIVO DE FORMULA (II) A UNA REACCION QUE COMPRENDE LAS ETAPAS DE: A) CONVERTIR EL GRUPO AZIDO EN LA POSICION C-3, EN GRUPO AMINO, POR MEDIO DE UN REACTIVO REDUCTOR; B) ACILAR AL GRUPO AMINO; C) SUSTITUIR AL GRUPO R DE LA POSICION C-4, POR UN NUCLEOFILO; Y D) SULFONAR EN LA POSICION N-1 A UNA TEMPERATURA ENTRE 20JC Y 70JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO R UN GRUPO MESILOXO O TOSILOXI Y OTROS; R UN GRUPO ACILO; R H, OHC, ALCOXI Y OTROS, Y M ES H O UN CATION.SON INHIBIDORES DE LAS BBB-LACTAMASAS.