(01/02/1986). Solicitante/s: INKE, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 9-(1,3-DIHIDROXI-2-PROPOXIMETIL)GUANINA. CONSISTE EN SOMETER A UN PROCESO DE CICLACION-FORMACION DEL ANILLO DE IMIDAZOL AL COMPUESTO DE FORMULA (I), MEDIANTE REACCION DEL MISMO CON ORTOFORMIATO DE TRIETILO O ACETATO DE DIETOXIMETILO, EN UN EXCESO MOLAR DE LOS ULTIMOS REACTIVOS DEL 10 AL 50% RESPECTO AL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN AUSENCIA DE DISOLVENTE O EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20JC Y 120JC. EL PRODUCTO FORMADO SE AISLA Y PURIFICA SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES TERAPEUTICAS.

(01/01/1986). Solicitante/s: FERRER INTERNACIONAL, S.A..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE NUEVOS DERIVADOS IMIDAZOLICOS DE LOS ACIDOS INDANOCARBOXILICOS. CONSISTE EN LA REACCION DE LOS ESTERES DE FORMULA GENERAL (II) CON LOS CLORUROS DE HALOACETILO DE FORMULA GENERAL (IV), OBTENIENDOSE ASI LOS ESTERES DE FORMULA GENERAL (III), LOS CUALES SE HACEN REACCIONAR CON IMIDAZOL, OBTENIENDOSE LOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I, A: CO, R: C1-C4 ALQUIL), PUDIENDOSE HIDROLIZAR POSTERIORMENTE A SUS CORRESPONDIENTES ACIDOS DE FORMULA GENERAL (I, A: CO, R: H) Y A SU VEZ ESTOS PUEDEN SER REDUCIDOS CON HIDRAZINA E HIDROXIDO POTASICO A LOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I, A: CH2, R: H). DE APLICACION FARMACOLOGICA POR SUS EFECTOS ANTITROMBOTICOS Y ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS.

(16/11/1985). Solicitante/s: FARMHISPANIA S.A., LABORATORIOS BOIZOT, S.A.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 9-(2-HIDROXIETOXIMETIL) GUANINA.COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR EL 2-TRIFLUOREACETILETILGLICOL CON FORMALDEHIDO EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR ACIDO EN CONDICIONES ESTEQUIOMETRICAS OBTENIENDOSE UN AMICETAL QUE ES ALQUILADO CON CLORURO DE TIONILO; B) DISOLVER EL 2-TRIFLUOROACETIL-OXIETIL-CLORO-METILETIL , OBTENIDO EN A), EN BENCENO ADICIONADO A UNA SOLUCION DE PURINA Y A UNA SOLUCION DE TRIBUTALAMONIO CON SOSA CAUSTICA 18M, PARA OBTENER UN COMPUESTO (II), DONDE R F3CCOOCH2O(CH2)2 CH2; C) HALOGENAR EL COMPUESTO (II) EN PRESENCIA DE PIROFOSFOCLORURO Y TRATADO CON ACIDO IODIDRICO PARA OBTENER UN COMPUESTO (III); Y D) SOMETER EL COMPUESTO (III) A LA ACCION HIDROLITICA DE UNA BASE DEBIL Y AL ATAQUE NUCLEOFILO DEL AMONIACO GASEOSO PARA OBTENER EL COMPUESTO (I). SE UTILIZA CONTRA LOS VIRUS DEL HERPES.

(01/09/1985). Solicitante/s: LABORATORIOS VIÑAS, S.A..

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN DERIVADO DE GUANINA DE FORMULA (I).MEDIANTE REACCION DEL COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE X ES CHO O COOR Y R HIDROGENO O ALQUILO; R1 UN GRUPO PROTECTOR COMO TRIMETILSILIL, ACETIL O HIDROGENO; Y R2 OTRO GRUPO PROTECTOR COMO TRIMETILSILIL O HIDROGENO; CON UN HIDRURO DE ALUMINIO Y LITIO O SIMILAR, EN EL SENO DE UN DISOLVENTE COMO ETER, DIOXANO U OTROS. LA TEMPERATURA PUEDE ESTAR ENTRE 0JC Y LA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE, Y SI CONVIENE EN ATMOSFERA DE GAS INERTE. EL PRODUCTO FINAL SE OBTIENE DESPUES DE SECADO, ELIMINACION DEL DISOLVENTE AL VACIO Y RECRISTALIZACION.DE APLICACION POR SUS PROPIEDADES ANTIVIRICAS.

(16/08/1985). Solicitante/s: FARMHISPANIA, S.A. BIOIBERICA, S.A..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL 9-(2-HIDROXIETOXIMETIL)GUANINA.COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR EL ALDEHIDO FORMICO CON 2-TRIFLUOROACETILETILGLICOL , EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR, PARA OBTENER UN (A); B) ALQUILAR A (A) CON CLORURO DE TIONILO, PARA OBTENER (B); C) DISOLVER EN BENCENO A (B) Y ADICIONARLO CON UNA SOLUCION DE PURINA Y CON UNA SOLUCION DE TRIBUTILAMONIO EN SOSA CAUSTICA; D) HALOGENAR AL (B) DE LA ETAPA (C) CON POCL3 Y CON IH, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (II); E) HIDROLIZAR A (II) EN PRESENCIA DE UNA BASE DEBIL; Y F) NUCLEOFILAR A (II) HIDROLIZADO, CON AMONIACO GASEOSO SOBRE EL CLORO EN POSICION 2 DE (II) PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO; (A) AMIACETIL; (B), 2 TRIFLUOROACETILOXIETIL-CLOROMETILETER Y R, F3CCOOCH2O(CH2)2CH2.COMBATE AL VIRUS DE HERPES.

(16/06/1985). Solicitante/s: PHARMAINVESTI S A.

PROCEDIMIENTO PARA LA ELABORACION DE DERIVADOS DE 9-(2-HIDROXI-ETOXIMETIL) PURINA.COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN AGENTE SILILANTE COMO HEXAMETIL-DESILAZANO Y OTROS, EN ATMOSFERA INERTE Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 50J Y 100JC, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (III); B) ALQUILAR A (III) CON EL COMPUESTO DE FORMULA (IV), EN UN SOLVENTE ORGANICO COMO TOLUENO, BENCENO Y OTROS, EN MEDIO ANHIDRO Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 40 Y 100JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (V); Y C) HIDROLIZAR A (V), EN MEDIO ALCALINO Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 Y 120JC, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R, H O NH2; R OH O NH2; Y ALQUILO DE C 1 A 4, Y Z, HAL.SE UTILIZAN COMO ANTIVIRALES.

(01/12/1984). Solicitante/s: ASTRA LAKEMEDEL AKTIEBOLAG.

UN METODO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE GUANINA.CONSISTE EN CONDENSAR UNA CADENA LATERAL ACICLICA DE FORMULA (II) EN LA POSICION (N-9) DE UN DERIVADO DE GUANINA DE FORMULA (III), SEGUIDO DE SEPARACION DE GRUPOS PROTECTORES, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ORGANICO TAL COMO DIMETIL-FORMAMIDA, ETANOL Y OTROS, A TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 100JC DURANTE UNA HORA A TRES DIAS Y EN PRESENCIA DE UNA BASE TAL COMO CARBONATO DE POTASIO, PARA FORMAR UN DERIVADO DE GUANINA DE FORMULA (I), DONDE R1 ES H, HIDROXI O MERCAPTO; X ES CLORO, BROMO Y OTROS; Y ES HIDROGENO O UN ION CUATERNARIO; R2 Y R3 SON OXIGENO UNIDO CON UN ENLACE DOBLE, O GRUPOS ALCOXI; R4 ES H O UN GRUPO PROTECTOR HIDROXILO; R5 ES R1; R6 ES HIDROXILO, CLORO Y OTROS; R7 Y R8 SON HIDROGENO.TIENE APLICACION PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES CAUSADAS POR VIRUS DE HERPES.

(01/11/1984). Solicitante/s: ASTRA LAKEMEDEL AKTIEBOLAG.

METODO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE GUANINA.CONSISTE EN CONDENSAR UNA CADENA LATERAL ACICLICA DE FORMULA (II) A LA POSICION N-9 DE UN DERIVADO DE GUANINA DE FORMULA (III), SEGUIDOS POR LA SEPARACION DE POSIBLES GRUPOS PROTECTORES PARA OBTENER DERIVADOS DE GUANINA DE FORMULA (I), LLEVANDOSE A CABO LA CONDENSACION EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ORGANICO, TAL COMO DIMETIL-FORMAMIDA, ETANOL U OTROS, A TEMPERATURA ENTRE 0 Y 100JC DURANTE UNA HORA A TRES DIAS Y EN PRESENCIA DE UNA BASE TAL COMO CARBONATO DE POTASIO, DONDE R1 ES H, R2 E H, FLUORO, METOXI O METILTIO; R3 ES H, HIDROXI O MERCAPTO; X ES CLORO, BROMO Y OTROS; Y ES H O UN ION AMONIO CUATERNARIO. R5 ES R3, O OR6 O SR6; R6 ES H O UN GRUPO PROTECTOR DE HIDROXILO; R7 ES HIDROXILO, CLORO Y OTROS; R8 Y R9 SON HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE AMINO.

(01/11/1984). Solicitante/s: INSTITUTO DE INVESTIGACION Y DESARROLLO QUIMIO-B.

PROCEDIMIENTO DE INVENCION DE LA 9-(2-HIDROXI-ETOXI)-METILGUANINA.SE HACE REACCIONAR BENZONITRILO CON ETILENGLICOL PARA ORIGINAR EL MONOBENZOATO DE ETILENGLICOL EL CUAL CON CLORHIDRICO SECO EN SOLUCION DE 1,3,5-TRIOXANO DA LUGAR AL 1-BENZOILOXI-2-CLOROMETOXIETANO , EL CUAL REACCIONA CON EL HIDROGENO ACIDO DEL NITROGENO DE LA 2,6-DICLOROPURINA PARA DAR LA 2,6-DICLORO-9-(2-BENZOILOXIETOXI)METILGUANINA , LA CUAL ES HIDROLIZADA EN MEDIO ALCALINO Y TRATADA CON AMONIACO GASEOSO PARA DAR LA 9-(2-HIDRO-ETOXI)-METILGUANINA.SE USA COMO MEDICAMENTO POR SUS PROPIEDADES ANTIVIRUS.

(03/04/1984). Solicitante/s: INDUSTRIAL FARMACEUTICA Y DE ESPECIALIDADES, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACICLOGUANOSINA, DE FORMULA ESTRUCTURAL (I).COMPRENDE LAS SIGUIENTES FASES: PRIMERA, SE HACE REACCIONAR GUANINA DE FORMULA (II) CON BENZALDEHIDO EN DIMETILFORMAMIDA Y EN PRESENCIA DE UNA BASE, PARA OBTENER LA CORRESPONDIENTE BASE SCHIFF; SEGUNDA, EL PRODUCTO OBTENIDO EN LA PRIMERA FASE SE HACE REACCIONAR CON UN DERIVADO DEL ACIDO ACETICO, PARA OBTENER EL ACETIL DERIVADO DE FORMULA (III); Y POR ULTIMO, EL PRODUCTO OBTENIDO EN LA SEGUNDA FASE SE HACE REACCIONAR CON 1-ACETOXI-2-CLOROMETILOXIETANO , EN PRESENCIA DE UNA AMINA TERCIARIA,Y A CONTINUACION EL PRODUCTO OBTENIDO SE HIDROLIZA PARA OBTENER LA ACICLOGUANOSINA.DE APLICACION EN LA PREPARACION DE PRODUCTOS FARMACEUTICOS.

(01/03/1983). Solicitante/s: LABORATORIOS FRUMTOST-PREM, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO PURINICO, LA 2-AMINO-6-HIDROXI-9-(2-HIDROXI-ETOXIMETIL)PURINA , QUE TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIVIRICA. CONSISTE EN LA REACCION DE LA GUANINA CON UN AGENTE DE SILILACION TAL COMO EL HEXAMETILDISILAZANO; SEGUIDA DE LA REACCION DEL DERIVADO TRIS-TRIMETILSILILADO DE LA GUANINA CON YODOMETIL-(TRIMETILSILIL)OXI ETIL ETER, EN BENCENO O TOLUENO, EN PRESENCIA DE TIRETILAMINA, A UNA TEMPERATURA ENTRE 80 C Y 110 C; Y TRATAMIENTO HIDROLITICO DEL PRODUCTO OBTENIDO CON ALCOHOLES ALIFATICOS INFERIORES CONTENIENDO 5-10% DE AGUA.

(16/12/1982). Solicitante/s: LABORATORIOS ALONGA, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO DE GUANINA CON ACTIVIDAD DE FORMULA (I). SE HACE REACCIONAR GUANINA Y HEXAMETILDISILAZANO U OTRO AGENTE SILILANTE ADECUADO, TAL COMO CLORURO DE TRIMETILSILILO, EN UN MEDIO ANHIDRIDO ADECUADO, TAL COMO BENCENO, DIMETILFORMAMIDA O SIMILARES, QUE CONTENGA CANTIDADES EQUIMOLARES DE UNA AMINA TERCIARIA, TAL COMO PIRIDINA O TRIETILAMINA A REFLUJO, DURANTE UN TIEMPO COMPRENDIDO ENTRE 2 Y 24 HORAS. SE ALQUILA ENTONCES MEDIANTE REACCION UN HIDRURO SODICO Y IODOMETIL (TRIMETILSILILOXI)ETIL ETER EN DIMETILFORMAMIDA Y ATMOSFERA INERTE, A TEMPERATURA COMPRENDIDAS ENTRE -80 Y 10C Y EN UN TIEMPO QUE OSCILA ENTRE 15 MINUTOS Y 6 HORAS. SE AISLA EL PRODUCTO POR EXTRACCION CON CLOROFORMO Y SE PURIFICA POR CROMOTOGRAFIA EN COLUMNA USANDO COMO SOPORTE ALUMINA NEUTRA Y COMO ELUYENTE MEZCLAS ETANOL/CLOROFORMO.