CIP-2021 : A61K 31/4375 : conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de seis eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo,
p. ej. quinolicinas, naftiridinas, berberina, vincamina.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/4375 · · · · · conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de seis eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. quinolicinas, naftiridinas, berberina, vincamina.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
DERIVADOS DE NAFTIRIDINA, SU PREPARACION Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA ISOENZIMA FOSFODIESTERASA 4 (PDE4).
(16/06/2007). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS PHARMA GMBH. Inventor/es: DENHOLM, ALASTAIR, NOVARTIS HORSHAM RESEARCH CTR., KELLER, THOMAS, H., NOVARTIS HORSHAM RESEARCH CTR., MCCARTHY, CLIVE, C/O NOVARTIS AG, PRESS, NEIL, J., NOVARTIS HORSHAM RESEARCH CENTRE, TAYLOR, ROGER, J., NOVARTIS HORSHAM RESEARCH CTR.
Un compuesto de fórmula I en forma libre o de sal, en donde R1 es un grupo aromático monovalente que tiene hasta 10 átomos de carbono y R2 es cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido por al menos un sustituyente elegido entre alquilo C1-C4, carboxi, alcoxi(C1-C8)carbonilo y aminocarbonilo.
DERIVADOS DE CAMPTOTECINAS NITROGENADAS.
(16/05/2007) Compuesto de **fórmula** donde: R es RaRbN(CH2)m, m es 2 Ra y Rb son, independientemente: alquilo inferior sustituido con uno a cinco sustituyentes, seleccionados independientemente entre halo, alcoxilo inferior, hidroxilo, ciano, nitro y amino; fenilo opcionalmente sustituido con uno a cinco sustituyentes, seleccionados independientemente entre halo, alquilo inferior, alcoxilo inferior, hidroxilo, ciano, nitro, amino, alquilo inferior halogenado, alcoxilo inferior halogenado, formilo, alquilcarbonilo inferior, hidroxicarbonilo, alquilcarboniloxilo inferior, benciloxilo, piperidino opcionalmente sustituido, alcoxicarbonilo inferior y alquilcarbonilamino inferior; cicloalquilo de 3-7 carbonos, sustituido opcionalmente con uno a cinco sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, alquilo inferior,…
INHIBIDORES DE FOSFODIESTERASA ESPECIFICA DE GMP CICLICO.
(01/04/2007) Compuesto que tienen como fórmula (Ver fórmula) donde R 0 , independientemente, se elige dentro del grupo formado por halo y C1 - 6alquilo; R 1 se elige dentro del grupo formado por un anillo aromático monocíclico opcionalmente sustituido, elegido dentro del grupo formado por benceno, tiofeno, furano y piridina y un anillo bicíclico opcionalmente sustituido donde el anillo condensado B es un anillo de 5 o 6 lados, saturado o parcialmente o enteramente insaturado, y com-prende átomos de carbono y opcionalmente uno o dos heteroátomos elegidos entre oxígeno, azufre y nitrógeno; Y es una cadena de carbono de 3, 4, o 5 lados de un anillo sustituido de 5, 6, o 7 lados, o Y es una cadena de heteroátomos de 3, 4 o 5 lados de un anillo sustituido o insustituido de 5, 6 o 7 lados, donde…
DERIVADOS DEL ACIDO 3-(4-PIRIDIN-2-ILAMINO)-BUTIRIL)-2 ,3,4, 4A, 9, 9A-HEXAHIDRO-1H-3-AZA-FLUOREN-9-IL) ACETICO E INDANILOS TRICICLICOS RELACIONADOS COMO INHIBIDORES ALFAV BETA3 Y ALFAV Y BETA5 INTEGRINA PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER Y DE LA ANGINA INESTABLE.
(16/03/2007) Un compuesto de Fórmula (I): donde: R se selecciona del grupo formado por heterociclilo y heteroarilo; R1 es de uno a dos sustituyentes seleccionados del grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, hidroxi, -NRARB, y halógeno; donde alquilo y alcoxi están opcionalmente sustituidos en un carbono terminal con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por halógeno, hidroxi, o -NRARB; donde RA y RB son sustituyentes seleccionados independientemente entre hidrógeno o alquilo C1-C6; R2 es de uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C4, alquenilo…
ANTAGONISTA DE RECEPTOR DE INTEGRINA DE LA DIBENZOXAZEPINA.
(16/09/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: PATANE, MICHAEL, A.
Un compuesto de la **fórmula** estructural o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo. Composición farmacéutica que comprende un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 y un vehículo farmacéuticamente aceptable, que comprende adicionalmente un ingrediente activo seleccionado entre el grupo constituido por: a) un bifosfonato orgánico o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo, b) un modulador de receptor de estrógeno, c) un agente citotóxico/antiproliferativo , d) un inhibidor de la metaloproteinasa de matriz, e) un inhibidor de factores de crecimiento derivados de epidermis, derivado de fibroblastos, o derivado de plaquetas, f) un antagonista del receptor VEGF, g) un inhibidor de Flk-1/KDR, Plt-1, Tck/Tie-2, o Tie-1, h) un inhibidor de la catepsina K, i) un inhibidor de prenilación, tal como un inhibidor de la farnesiltransferasa o un inhibidor de la geranilgeraniltransferasa o un inhibidor dual de la farnesil/geranilgeranil transferasa.
INHIBIDORES DE LA ACTIVIDAD CINASA DEL RECEPTOR TIE2 PARA TRATAR ENFERMEDADES ANGIOGENICAS.
(16/09/2006) Un compuesto de **fórmula** y las sales, solvatos e hidratos farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: R1 se selecciona del grupo que consiste en arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocíclico, heterociclicalquilo, aroílo y alcanoílo; R2 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo(C1-C10), cicloalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocíclico, heterociclicalquilo, alquenilo, cicloalquenilo y alquinilo; y en el que R1 y R2 pueden estar de forma independiente opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de la lista: halógeno; hidroxi; alquilo(C1-C10) sustituido con hidroxi; alcoxi(C1-C10);…
METODOS DE PREPARACION DE LA 2-(7-CLORO-1,8-NAFTIRIDINA-2-IL)-3-(5-METIL-2-OXO-HEXIL)-1-ISOINDOLINONA.
(16/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY LLC. Inventor/es: STUK, T. L.; C/O PFIZER GLOBAL RES. & DEV., JENNINGS, S. M.; C/O PFIZER GLOBAL RES. & DEV.
Método de preparación de 2-(7-cloro-1, 8-naftiridina-2-il)-3- (5-metil-2-oxohexil)-1-isoindolinona racémica, comprendiendo el método la etapa de hacer reaccionar hidroxiindolinona 4 con haluro de 5-metil-2-oxo-hexil trifenilfosfonio para formar 2- (7-cloro-1, 8-naftiridina-2-il)-3-(5-metil-2-oxohexil)-1- isoindolinona racémica.
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE CRF.
(01/07/2006) Compuestos de fórmula general (I) con inclusión de estereoisómeros, profármacos y sales o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos en donde R es arilo o heteroarilo, pudiendo estar sustituido cada uno de los grupos R anteriores con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por: halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halo- alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, halo-alcoxi C1-C6, mono- o dialquil-amino C1-C6, nitro, ciano y un grupo R4; R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, halo-alquilo C1-C6, halo-alcoxi C1-C6, NH2, halógeno o ciano; R2 es hidrógeno o C(H)n(R5)q(CH2)pZR6; R3 es hidrógeno, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6 o [CH(R5)(CH2)p]mZR6; R4 es cicloalquilo C3-C7, que puede contener uno o más enlaces dobles; arilo; o un heterociclo de 5- 6 miembros;…
DERIVADOS DE NAFTIRIDINA.
(16/04/2006) Un derivado de naftiridina representado por la siguiente fórmula general (I') o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo (donde cada símbolo tiene el siguiente significado: R1: -R0, -alquilen(C1-C6)cicloalquilo o -cicloalquilo R0: -alquilo C1-C6, R2, R3, y R4: -H, -R0, -un halógeno, -alquilen(C1- C6)-OH, -alquilen(C1-C6)-SH, -alquilen(C1-C6)-O-R0 , -alquilen(C1-C6)-S-R0 , -alquilen(C1-C6)-O-CO-R0 , -alquilen(C1-C6)-S-CO-R0 , -OH, -O-R0, -S-R0, -SO-R0, -SO2- R0, -NH2, -NHR0, -NR02, -cicloalquilo, -CO-R0, o -CH=N- OR9, que pueden ser iguales o diferentes entre sí, R9: -H, -R0 o alquilen(C1-C6)-arilo , R5: cicloalquilo, o fenilo…
DERIVADOS DE 1-SULFONILINDOLES, SU PREPARACION Y SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS.
(16/04/2006). Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Inventor/es: MERCE VIDAL,RAMON, DORDAL ZUERAS,ALBERTO, CODONY SOLER,XAVIER.
Derivados de 1-sulfonilindoles, su preparación y su aplicación como medicamentos. La presente invención se refiere a nuevos derivados de sulfonamidas, de fórmula general (la, lb), opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, su racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, en cualquier relación de mezcla, o sus sales, preferiblemente sus sales fisiológicamente aceptables, correspondientes o solvatos correspondientes; a los procedimientos para su preparación, a su aplicación como medicamentos en terapéutica humana y/o veterinaria y a las composiciones farmacéuticas que los contienen. Los nuevos compuestos objeto de la presente invención pueden ser utilizados en la industria farmacéutica como intermedios y para la preparación de medicamentos.
PIRIDO-PIRIMIDINAS 6-SUSTITUIDAS.
(01/04/2006) Un compuesto de fórmula I o II o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde: Z es N o CH; W es NR 2 ; X1 es O, NR4 (donde R4 es hidrógeno o alquilo), S, o CR5 R6 (donde R5 y R6 son independientemente hidrógeno o alquilo) ó C=O; X2 es O o NR7 ; Ar1 es arilo o heteroarilo; R2 es hidrógeno, alquilo, acilo, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, heteroalquilcarbonilo , heteroalquiloxicarbonilo o -R21 -R22 donde R21 es alquileno o -C(=O)- y R22 es alquilo o alcoxilo; R1 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, cicloalquilo heteroalquilosustituido , cicloalquilo heterosustituido, heteroalquilo, cianoalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, R2 -SO2-heterocicloamino (donde R12…
NUEVOS COMPUESTOS DE IMIDAZOLINA.
(16/07/2005) Un compuesto representado por la **fórmula** en la que Ar1, Ar2 y Ar3 representan independientemente arilo o heteroarilo que puede estar sustituido, seleccionándose el sustituyente del grupo que consiste en ciano, un átomo de halógeno, nitro, alquilo C1-C6, halo- alquilo(C1-C6), hidroxi-alquilo(C1-C6) , ciclo-alquil(C3-C6)- alquilo(C1-C6), alquenilo C2-C6, alquil(C1-C6)-amino, di- alquil(C1-C6)-amino, alcanoil(C2-C7)-amino , alquil(C1-C6)- sulfonilamino, arilsulfonilamino, hidroxi, alcoxi C1-C6, halo-alcoxi(C1-C6), ariloxi, heteroariloxi, alquil(C1-C6)- tio, carboxilo, formilo, alcanoílo C2-C7, alcoxicarbonilo C2-C7, carbamoílo, alquil(C1-C6)-carbamoílo…
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE VITRONECTINA.
(01/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: MILLER, WILLIAM, H., UZINSKAS, IRENE, N., MANLEY, PETER, J.
Un compuesto según la fórmula (I): en el que: R1 es donde R' es alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con el grupo RX y R'' es fenilo, bencilo o -CH2CF3; o R' y R'' se toman conjuntamente para formar un anillo morfolinilo; RX es alquilo C1-4, OR*, SR*, alquilsulfonilo C1-4, alquilsulfoxilo C1-4, -CN, N(R*)2, CH2N(R*)2, -NO2, -CF3, -CO2R*, -CON(R*)2, -COR*, -SO2N(R*)2, -NR*C(O)R*, F, Cl, Br, I o CF3S(O)r-; r es 0, 1 ó 2; R* es H, alquilo C1-4, fenilo o bencilo; R2 es o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
DERIVADOS DE BENZIMIDAZOL, SU PREPARACION Y APLICACION EN TERAPEUTICA.
(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SANOFI-SYNTHELABO. Inventor/es: BARTH, FRANCIS, BICHON, DANIEL, BOLKENIUS, FRANK, VAN DORSSELAER, VIVIANE.
Compuestos que responden a la fórmula (I) **(Fórmula)** en la que: R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo (C1-C4)alquilo, un átomo de halógeno, un grupo nitro o un grupo (C1-C4)alcoxi, R2 y R2 representan independientemente el uno del otro un átomo de hidrógeno o un grupo(C1-C4)alquilo X representa un átomo de nitrógeno o un átomo de carbono, n es igual a 1 o 2.
DERIVADOS Y FENIL UREA Y FENIL TIOUREA.
(16/05/2005) Un compuesto de fórmula (I) **(Fórmula)** en la que: uno de X e Y es N y el otro es CH; Z representa oxígeno o azufre; R1 representa alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6) o alcoxilo (C1-6), cualquiera de estos puede estar sustituido de manera opcional; halógeno, R8 CO- o NR9 R10CO-;R2, R3, R4, R5 y R6 representan de manera independiente alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), alcoxilo (C1-6) o alquiltio (C1-6), cualquiera de estos puede estar sustituido de manera opcional; hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, ariloxi, aril alquiloxilo (C1-6), aril alquilo (C1-6), R8CO-, R8SO2NH-, R8SO2O-, R8CON(R11)-, NR9R10-, NR9R10CO-, -COOR9, R11C(=NOR8), heterociclo o alquil heterociclo (C1-6); o un par adyacente de R2, R3, R4, R5 y R6 junto con los átomos de carbono a los que están ligados forman un anillo carbocíclico…
DERIVADOS DE ASDIDIDEMINA Y SUS APLICACIONES TERAPEUTICAS.
(16/04/2005) Composición farmacéutica que contiene una cantidad eficaz de un compuesto seleccionado entre los compuestos de las fórmula I y Ia para tratar, gracias a sus propiedades citotóxicas, los tumores cancerosos y sus metástasis **(Fórmula)** donde: - X es seleccionado entre oxígeno, el grupo =NH o el grupo =N-OH; - R1 es seleccionado entre hidrógeno, halógeno, un grupo nitro y grupos -NR8R9, en donde R8 y R9 son seleccionados independientemente entre hidrógeno y grupos alquilo (C1-C4); - R2 es seleccionado entre hidrógeno y halógeno; - R3 es seleccionado entre halógeno, grupos alquilo (C1-C4), grupos alcoxi (C1-C6), un grupo guanidino, grupos -NR10R11 en donde R10 y R11 son seleccionados independientemente entre hidrógeno,…
ANTAGONISTA DEL RECEPTOR E VITRONECTINA.
(16/04/2005) Antagonista del receptor de vitronectina. Este invento comprende un nuevo compuesto que es un agente inhibidor más potente del receptor de vitronectina que del receptor de fibrinógeno. El nuevo compuesto comprende un núcleo de dibenzo-ciclohepteno en el que un sustituyente nitrogenado está presente en uno de los anillos aromáticos de seis miembros del dibenzo-ciclohepteno y un sustituyente alifático que contiene un resto ácido está presente en el anillo de siete miembros del dibenzociclohepteno. Se cree que el sistema anular del dibenzo-ciclohepteno orienta las cadenas laterales de sustituyentes hacia los anillos de seis y siete miembros, de manera tal que éstos…
AGENTES ANTIMICROBIANOS DE TIPO 4-OXOQUINOLIZINA QUE TIENEN CADENAS PRINCIPALES DE 2-PIRIDONA COMO ESTRUCTURA PARCIAL.
(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SATO PHARMACEUTICAL CO. LTD. Inventor/es: FUKUMOTO, RYOICHI, KUSAKABE, HIROYUKI, CHU, CHONG, KIMURA, HIROAKI, YANAGIHARA, SATOSHI, KATO, MASATOSHI, HIROSAWA, CHISATO, ISHIDUKA, SEIJI, SHIZUME, FUSAE.
Un compuesto representado por la fórmula (I) siguiente o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: (I) en la que: - R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo carboxilo-protector; - R2 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo de C1-C8, un grupo alcoxi de C1- C5 o un grupo hidroxilo; - R3 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo de C1-C8, un grupo alcoxi de C1- C5, un grupo alquiltio de C1-C5, un grupo nitro, un grupo ciano, un grupo hidroxilo o un grupo amino; - R4 representa un átomo de hidrógeno, un grupo amino- protector, un grupo alquilo o un grupo cicloalquilo; y - R5 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo, un grupo alquenilo, un grupo cicloalquilo, un grupo arilo, un grupo alcoxi, un grupo alquiltio, un grupo hidroxilo, un grupo imino o un grupo amino.
AZAINDOLES QUE TIENEN ACTIVIDAD CON EL RECEPTOR DE SEROTONINA.
(01/02/2005) Un compuesto de la fórmula I y una sal, un solvato o hidrato del mismo, en el que en las que R significa un grupo de la fórmula II o de la fórmula III; uno de A, B, D y E es un átomo de N, los restantes son grupos CH; R1 se elige entre el grupo formado por SO2Ar, C(O)Ar, CH2Ar y Ar; R2, R3 y R4 con independencia entre sí, se eligen entre el grupo formado por H y alquilo; ---- significa un enlace sencillo o doble, con la condición que solamente puede haber un enlace doble en el anillo; n es un número entero de 1 a 3; Z se elige entre el grupo formado por C, CH y N, con la condición de que cuando ---- es un doble enlace, entonces Z es C y cuando ---- es un enlace…
INHIBIDORES TRICICLICOS DE POLI(ADP-RIBOSA)POLIMERASAS.
(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: AGOURON PHARMACEUTICALS, INC. CANCER RESEARCH CAMPAIGN TECHNOLOGY LIMITED. Inventor/es: WEBBER, STEPHEN, EVAN, CANAN-KOCH, STACIE, S., TIKHE, JAYASHREE, THORESEN, LARS, HENRIK, TEXAS A & M UNIVERSITY.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: **(fórmulas)**. La presente invención se refiere a compuestos que actúan como potentes inhibidores de la poli(ADP-ribosil)transferasa (PARP) y que son útiles como agentes terapéuticos, en especial en el tratamiento de cánceres y la mejoría de los efectos de los accidentes cerebrovasculares, el traumatismo cefálico y la enfermedad neurodegenerativa. Como agentes terapéuticos para el cáncer, los compuestos de la invención pueden utilizarse junto con agentes citotóxicos que dañan el DNA, por ejemplo topotecano, irinotecano o temozolomida y/o radiación.
3-CIANO-(1.7),(1.5) Y (1.8)-NAFTIRIDINA SUSTITUIDAS QUE SON INHIBIDORES DE TIROSINA-QUINASAS.
(01/11/2004) Compuesto de fórmula I, que tiene la estructura **(fórnula)** en el que: X es cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; o X es piridinilo, pirimidinilo o Ph; o X es un sistema de anillos arílicos bicíclicos o heteroarílicos bicíclicos de 8 a 12 átomos, en el que el anillo heteroarílico bicíclico contiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados a partir de N, O y S; en el que el anillo arílico bicíclico o heteroarílico bicíclico puede estar opcionalmente monosustituido, disustituido, trisustituido o tetrasustituido con un sustituyente seleccionado a partir del grupo…
DERIVADOS DE PIRROL SUSTITUIDOS CON HETEROARILOS, SU PREPARACION Y SUS USOS TERAPEUTICOS.
(01/11/2004) Un compuesto de **fórmula** o su sal, éster o amida farmacológicamente aceptables: en qué: A representa un anillo de pirrol; R1 es un grupo fenilo o naftilo que opcionalmente se puede sustituir por al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de en el Grupo sustituyente que se define más abajo, el Grupo sustituyente que se define más abajo, el Grupo sustituyente que se define más abajo y el Grupo sustituyente que se define más abajo; R2 es un grupo piridilo o pirimidinilo que opcionalmente se puede sustituir por al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en el Grupo sustituyente que se define más abajo, el Grupo sustituyente que se define más abajo, el Grupo sustituyente que se define más abajo y el Grupo sustituyente que se define más abajo; y R3 es un grupo con la siguiente fórmula (II): en qué m representa…
INHIBIDORES DE LA REPLICACION DEL VIRUS SINCITIAL RESPIRATORIO.
(16/10/2004) Un compuesto de fórmula un Nóxido, una sal de adición, amina cuaternaria, o forma estereoquímicamente isómera del mismo en la cual a1=a2a3=a4 representa un radical bivalente de fórmula CH=CHCH=CH (a1); N=CHCH=CH (a2); CH=NCH=CH (a3); CH=CHN=CH (a4); o CH=CHCH=N (a5); en las cuales cada átomo de hidrógeno en los radicales (a1), (a2), (a3), (a4) y (a5) puede estar reemplazado opcionalmente con halo, alquilo C1-6, nitro, amino, hidroxi, alquiloxi C1-6, polihaloalquilo C1-6, carboxilo, aminoalquilo C1-6, mono o di(alquil C1-4)aminoalquilo C1-6, alquiloxi C1-6carbonilo, hidroxialquilo C1-6, o un radical de fórmula en la cual =Z es =O,…
NUEVOS DERIVADOS DE BENZO (F)NAFTIRIDINA, SU PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN.
(16/03/2004) Derivado de la benzo[f]naftiridina de fórmula general: en la que: - R1, R2 y R3, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o bien un grupo de fórmula general (II): en la que R5 y R6 forman, junto con el átomo de nitrógeno, con el que están enlazados, un heterociclo con 5, 6 ó 7 eslabones, en el que 2 átomos de carbono pueden estar enlazados eventualmente entre sí por un puente que contenga 1 ó 2 átomos de carbono, y que contiene, en caso dado, otro heteroátomo elegido entre el nitrógeno, el oxígeno o el azufre, pudiendo estar substituido, además, dicho ciclo por uno o varios radicales fenilo, fenilo substituido (por un átomo de halógeno, un radical alquilo, halógenoalquilo, alquiloxi, o benciloxi), bencilo, alquilo, hidroxi, aminoalquilo, alquilaminoalquilo, dialquilaminoalquilo , o bencilaminoalquilo,…
NUEVOS DERIVADOS CITOTOXICOS DE PIRIDO(2,3,4-KL)ACRIDINA , SU PREPARACION Y SU USO TERAPEUTICO.
(16/02/2004) Un compuesto de fórmula (I): donde: R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo hidroxilo, un grupo alcóxido que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, un átomo de halógeno, un grupo nitro, un grupo amino, un grupo monoalquilamino donde la parte alquilo tiene de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo dialquilamino donde cada parte alquilo puede ser igual o diferente y cada una tiene de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo monoalcoxiamino donde la parte alcóxido tiene de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo dialcoxiamino donde cada parte de alcóxido puede ser igual o diferente y cada una tiene de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alcanoilamino que tiene de…
METODO PARA SOLUBILIZAR ACIDOS PIRIDONACARBOXILICOS QUE COMPRENDE EL USO DE UN ACIDO ARILCARBOXILICO COMO SOLUBILIZANTE.
(16/02/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SENJU PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: SAWA, SHIROU.
UN METODO PARA SOLUBILIZAR UN ACIDO PIRIDONOCARBOXILICO O UNA SAL FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE DE ESTE, QUE CONSISTE EN LA ADICION DE UN ACIDO ARILCARBOXILICO DE FORMULA (I): EN LA QUE L 1 ES UN GRUPO HETEROCICLICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O UN GRUPO ARILO DE NO MAS DE 14 ATOMOS DE CARBONO, Y R 1 ES UN GRUPO ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO DE NO MAS DE 4 ATOMOS DE CARBONO O UN ENLACE SENCILLO, AL ACIDO PIRIDONOCARBOXILICO O A LA SAL FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE DE ESTE, UN DISOLVENTE DE ESTE Y UNA SOLUCION ACUOSA QUE CONTIENE UN ACIDO PIRIDONOCARBOXILICO SOLUBILIZADO. DE ACUERDO CON EL METODO DE SOLUBILIZACION DE LA PRESENTE INVENCION, PUEDE AUMENTARSE LA SOLUBILIDAD DE LOS COMPUESTOS DEL ACIDO PIRIDONOCARBOXILICO Y DE LAS SALES DE ESTE A UN PH CERCANO AL FISIOLOGICO, HACIENDO CON ELLO POSIBLE LA PRODUCCION DE UNA SOLUCION ACUOSA PARA SER USADA COMO COLIRIO, GOTAS NASALES, GOTAS PARA LOS OIDOS Y SIMILARES.
SUSPENSIONES DE TROVAFLOXACINA DE ADMINISTRACION POR VIA ORAL.
(01/12/2003). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: ALLEN, DOUGLAS JOHN MELDRUM, PFIZER CENTRAL RES., SEKULIC, SOJKA SONJA, PFIZER CENTRAL RESEARCH, ARENSON, DANIEL RAY, PFIZER CENTRAL RESEARCH.
Un cristal de ión bipolar de trovafloxacina de la **fórmula** con una forma de tablillas de seis caras, que presenta el siguiente patrón de difracción de rayos X de torta húmeda. Nº de 1 2 3 4 5 6 7 8 9 pico 2q(°) 6, 2 8, 6 11, 12, 12, 8 16, 16, 8 18, 19, 5 Cu 8 4 1 6 espacio 14, 3 10, 7, 5 7, 1 6, 9 5, 5 5, 3 4, 8 4, 5 d 0 Nº de 10 11 12 13 14 15 16 17 18 pico 2q(°) 20, 1 22, 23, 26, 28, 3 29, 37, 7 39, Cu 6 7 7 9 0 espacio 4, 4 4, 1 3, 8 3, 3 3, 2 3, 0 2, 4 2, 3 d.
NUEVOS DERIVADOS DE PIRROLO-(3,4-B)QUINOLEINA , SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y SU UTILIZACION A TITULO DE MEDICAMENTO.
(16/04/2003). Solicitante/s: MACEF LABORATOIRES BESINS ISCOVESCO SOCIETE ANONYME DITE :. Inventor/es: FOURTILLAN, JEAN-BERNARD, FOURTILLAN, MARIANNE, JACQUESY, JEAN-CLAUDE, KARAM, OMAR, ZUNINO, FABIEN, JOUANNETAUD, MARIE-PAULE.
Derivados de pirrolo[3, 4-b]quinoleína de forma general I **(Ver fórmula)** en la cual X representa un átomo de oxígeno o un átomo de azufre. **(Ver fórmula)** representa un radical divalente de fórmula **(Ver fórmula)** R1 representa un radical alquilo inferior que contiene de uno a tres átomos de carbono, un radical cicloalquilo inferior que contiene de tres a seis átomos de carbono, o R1 representa un radical alquilo inferior ligado a R4 para formar un ciclo con seis átomos que contienen 0, 1 ó 2 insaturaciones, R2, R3, R4 y R5 representan independientemente el uno del otro un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo inferior que contiene de uno a tres átomos de carbono, un grupo cicloalquilo inferior que contiene de tres a seis átomos de carbono, o un grupo fenilo, los racémicos correspondientes, así como sus enantiómeros puros o sus mezclas en cualesquiera proporciones y sus sales farmacéuticamente aceptables.
NUEVOS COMPUESTOS ANALOGOS DE LA CAMPTOTECINA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/02/2003) 1. Compuestos de fórmula (I): *** (Ver fórmula I) *** en la cual: . n equivale a 0, 1 ó 2, . R1, R2, R3, R4 y R5 son elegidos independientemente entre un átomo de hidrógeno, halógeno, un grupo alquilo, alquenilo, alquinilo, perhalo-alquilo, cicloalquilo (C3-C11), (C3-C11) cicloalquilalquilo, hidroxilo, hidroxi-alquilo, alcoxilo, alcoxi-alquilo, alcoxi-carbonilo, acil-oxilo, carboxilo, nitro, ciano, amino-carbonilo (eventualmente substituido en el átomo de nitrógeno por uno o dos grupos alquilo), y los grupos (CH2)p-NRaRb, y -O-C(O)-N-RaRb, en los cuales p es un número entero comprendido entre 0 y 6, y Ra y Rb representan independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, cicloalquilo (C3-C11),…
