Composición para el cuidado bucal.

Composición para el cuidado bucal que comprende:

un vehículo aceptable por vía oral;

una fuente de partículas de óxido de metal, en la que dichas partículas de óxido de metal tienen una mediana del tamaño de partícula de desde 1 hasta 7 micrómetros; y

uno o más aminoácidos que pueden quelar dichas partículas de óxido de metal, en la que el óxido de metal comprende al menos un óxido de metal seleccionado de óxido de zinc, óxido estannoso y óxido de cobre o una mezcla de los mismos, y en la que al menos uno de dicho uno o más aminoácidos se selecciona de L-arginina, cisteína, isoleucina, L-lisina, ácido glutámico, serina, y una combinación de dos o más de los mismos.

Composición para el cuidado bucal La presente invención se refiere a una composición para el cuidado bucal, por ejemplo una composición de dentífrico, para la administración potenciada de un agente antiplaca/anticálculo a las superficies bucales en la cavidad bucal, y que puede tratar o prevenir adicionalmente la hipersensibilidad de los dientes. La presente invención también se refiere a un método de administración de un agente antiplaca/anticálculo a las superficies bucales en la cavidad bucal y simultáneamente de tratamiento o prevención de la hipersensibilidad de los dientes. La presente invención tiene aplicación particular en el tratamiento o la prevención de la hipersensibilidad de los dientes ocluyendo los túbulos de la dentina.

Antecedentes La dentina es una parte del diente interna al esmalte y el cemento que tiene un aspecto estriado radialmente debido a un gran número de canales o túbulos finos conocidos como túbulos dentinarios. Los túbulos discurren desde la cavidad de la pulpa hasta la periferia de la dentina y generalmente tienen aproximadamente dos micrómetros de diámetro en su base y son algo más estrechos en su periferia. Los túbulos habitualmente no están expuestos al entorno de la cavidad bucal, ya que habitualmente están cubiertos por esmalte o cemento. El cemento a su vez está a menudo cubierto por las encías.

Se entiende comúnmente que túbulos parcial o completamente expuestos pueden conducir a sensibilidad dental, un estado irritante y doloroso. En esta teoría, la recesión de la línea de las encías expone el cemento a la erosión. El cemento erosionado a su vez expone los túbulos dentinarios huecos. Los túbulos expuestos provocan que los nervios dentro del diente se vean afectados excesivamente por estímulos bucales externos debido a que la transferencia de material y energía entre el exterior e interior del diente se acelera a través de los túbulos. Estímulos del entorno comunes, tales como calor, frío, productos químicos y estímulos o presión física y mecánica, tal como el cepillado, puede irritar el nervio a través de los túbulos de la dentina abiertos y de ese modo producir dolor. El dolor de los dientes sensibles parece resultar de estos estímulos, que aparentemente provocan movimientos de fluido en los túbulos dentinarios que activan las terminaciones nerviosas de la pulpa.

Convencionalmente, se han adoptado dos enfoques para tratar o mejorar la sensibilidad dental. En un enfoque, se altera el entorno químico próximo al nervio mediante la aplicación de diversos agentes, de manera que no se estimule el nervio, o no se estimule en gran medida. Los agentes conocidos útiles en este enfoque químico incluyen sales de potasio (tales como nitrato de potasio, bicarbonato de potasio, cloruro de potasio) y estroncio, sales de zinc y sales de cloruro.

El segundo enfoque implica la protección mecánica del nervio, por ejemplo, bloqueando los túbulos dentinarios completa o parcialmente con "agentes bloqueantes de túbulos". Los agentes que se han dado a conocer en la técnica anterior incluyen, por ejemplo, alúmina catiónica, arcillas, polielectrolitos solubles en agua o hinchables en agua, oxalatos, fosfato de calcio amorfo, hidroxiapatita, copolímeros de ácido maleico y partículas de polietileno.

El documento US-A1-2009/0186090 a nombre del presente solicitante da a conocer la provisión de una composición para el cuidado bucal que reduce y/o elimina la percepción de sensibilidad dental. La composición incluye un material adherente e incluye, en parte, partículas de sílice que tienen un tamaño de partícula de 2-5 micrómetros.

Sin embargo, aunque una composición para el cuidado bucal de este tipo proporciona alivio clínico de la hipersensibilidad, no obstante todavía hay una necesidad en la técnica de una composición para el cuidado bucal, en particular un dentífrico, que, tras su uso, proporcione una prevención o reducción mejorada de la sensibilidad dental y no esté asociado con desventajas de procesamiento o formulación significativas.

También se sabe en la técnica usar óxido de zinc como agente antiplaca/anticálculo. También se sabe usar complejos de iones metálicos divalentes o trivalentes como agentes antiplaca.

Se ha demostrado en la bibliografía que la solubilidad del zinc puede mejorarse formando un complejo con una molécula quelante tal como ácido etilendiaminatetraacético o una molécula bioactiva tal como una -hidroxicetona cíclica. Por ejemplo, tal como se da a conocer en el documento US-A-6287541, alfa-hidroxicetona cíclica específica. Por ejemplo, tal como se da a conocer en el documento US-A-6287541, se usan alfa-hidroxicetonas cíclicas específicas como agentes complejantes para cobre, zinc, hierro o estaño divalentes y hierro trivalente. S. Y. Gan, et al. "Antibacterial Activity of Zn-chelator Complexes". IADR, marzo de 2009 da a conocer el uso de quelantes biocompatibles inertes para el zinc.

Sin embargo, al aumento de la solubilidad no garantiza un aumento en la eficacia antiplaca, antigingivitis, frente a la hipersensibilidad y/o de refresco del aliento. Para proporcionar estos beneficios el zinc debe administrarse a los

tejidos duros y/o blandos en la cavidad bucal.

Todavía hay una necesidad de una administración mejorada de agentes antiplaca/anticálculo a las superficies bucales, en particular tejido duro y/o blando en la cavidad bucal.

El documento GB-A-2052978 da a conocer composiciones orales que comprenden iones de zinc y glicina. El documento US2009/020245 da a conocer composiciones orales que comprenden un aminoácido básico y una fracción de partículas pequeñas. El documento US4.187.288 da a conocer un dentífrico que comprende un abrasivo y un compuesto de zinc no tóxico. El documento WO-A-00/59460 da a conocer una composición que comprende abrasivos de óxidos inorgánicos tales como sílice para desensibilizar y remineralizar las superficies dentinarias. El documento WO-A-2009/095423 da a conocer composiciones para el cuidado bucal que comprenden óxidos inorgánicos recubiertos en la superficie. El documento US 5.330.748 da a conocer partículas de óxido de zinc añadidas a dentífricos.

Sumario En algunas realizaciones, la presente invención proporciona una composición para el cuidado bucal que comprende un vehículo aceptable por vía oral, una fuente de partículas de óxido de metal que tienen un tamaño de partícula promedio no mayor que un túbulo de la dentina y al menos un aminoácido que puede quelar las partículas de óxido de metal.

Las partículas de óxido de metal tienen un tamaño de partícula promedio de desde 1 hasta 7 micrómetros. En algunas realizaciones, las partículas de óxido de metal tienen un tamaño de partícula promedio de 2 a 5 micrómetros.

El óxido de metal comprende al menos un óxido de metal seleccionado de óxido de zinc, óxido estannoso y óxido de cobre o una mezcla de los mismos.

En otras realizaciones, el óxido de metal es óxido de zinc.

Las partículas de óxido de metal pueden tener una distribución del tamaño de partícula de 3 a 4 micrómetros, una distribución del tamaño de partícula de 3 a 5 micrómetros, una distribución del tamaño de partícula de 2 a 5 micrómetros o una distribución del tamaño de partícula de 2 a 4 micrómetros.

Las partículas de óxido de metal pueden estar presentes en una cantidad de hasta el 5% en peso, basándose en el peso total de la composición para el cuidado bucal, por ejemplo en una cantidad de desde el 0, 5 hasta el 2% en peso, basándose en el peso total de la composición para el cuidado bucal.

El óxido de metal puede incorporarse en la composición para el cuidado bucal en al menos una forma seleccionada de un polvo o una perla.

El al menos un aminoácido se selecciona de L-arginina, cisteína, isoleucina, L-lisina, ácido glutámico, serina, y mezclas de los mismos.

Más normalmente, el al menos un aminoácido comprende L-arginina.

Opcionalmente, el al menos un aminoácido está presente en una cantidad de hasta el 5% en peso, además opcionalmente desde el 0, 5 hasta el 5% en peso, todavía además opcionalmente desde el 2, 5 hasta el 4, 5% en peso, basándose en el peso total de la composición para el cuidado bucal.

La composición para el cuidado bucal puede comprender además un material adherente polimérico para adherir las partículas de óxido de metal en el túbulo de la dentina.

En algunas realizaciones, el material adherente polimérico comprende al menos un polímero de celulosa.

El al menos un polímero de celulosa puede ser uno o más polímeros de hidroxialquilcelulosa seleccionados de hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC) , hidroxietilpropilcelulosa... [Seguir leyendo]

1. Composición para el cuidado bucal que comprende:

un vehículo aceptable por vía oral;

una fuente de partículas de óxido de metal, en la que dichas partículas de óxido de metal tienen una mediana del tamaño de partícula de desde 1 hasta 7 micrómetros; y uno o más aminoácidos que pueden quelar dichas partículas de óxido de metal, en la que el óxido de metal comprende al menos un óxido de metal seleccionado de óxido de zinc, óxido estannoso y óxido de cobre o una mezcla de los mismos, y en la que al menos uno de dicho uno o más aminoácidos se selecciona de L-arginina, cisteína, isoleucina, L-lisina, ácido glutámico, serina, y una combinación de dos o más de los mismos.

2. Composición para el cuidado bucal según la reivindicación 1, en la que las partículas de óxido de metal tienen una mediana del tamaño de partícula de 2 a 5 micrómetros.

3. Composición para el cuidado bucal según la reivindicación 1, en la que el óxido de metal comprende óxido de zinc.

4. Composición para el cuidado bucal según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, en la que las partículas de óxido de metal tienen una distribución del tamaño de partícula de 3 a 4 micrómetros, una distribución del tamaño de partícula de 3 a 5 micrómetros, una distribución del tamaño de partícula de 2 a 5 micrómetros o una distribución del tamaño de partícula de 2 a 4 micrómetros.

5. Composición para el cuidado bucal según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, en la que las partículas de óxido de metal están presentes en una cantidad de hasta el 5% en peso, basándose en el peso total de la composición para el cuidado bucal, opcionalmente en la que las partículas de óxido de metal están presentes en una cantidad de desde el 0, 5 hasta el 2% en peso, basándose en el peso total de la composición para el cuidado bucal.

6. Composición para el cuidado bucal según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, en al que la fuente de partículas de óxido de metal se selecciona de un polvo y una perla.

7. Composición para el cuidado bucal según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, en la que el uno o más aminoácido es L-arginina.

8. Composición para el cuidado bucal según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, en la que al menos uno de dicho uno o más aminoácidos está presente en una cantidad de hasta el 5% en peso, basándose en el peso total de la composición para el cuidado bucal, opcionalmente en la que al menos uno de dicho uno o más aminoácidos está presente en una cantidad de desde el 0, 5 hasta el 5% en peso, basándose en el peso total de la composición para el cuidado bucal, además opcionalmente en la que al menos uno de dicho uno o más aminoácidos está presente en una cantidad de desde el 2, 5 hasta el 4, 5% en peso, basándose en el peso total de la composición para el cuidado bucal.

9. Composición para el cuidado bucal según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8, que comprende además un material adherente polimérico.

10. Composición para el cuidado bucal según la reivindicación 9, en la que el material adherente polimérico comprende uno o más polímeros de celulosa, opcionalmente en la que al menos uno de dicho uno o más polímeros de celulosa es un polímero de hidroxialquilcelulosa seleccionado de hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC) , hidroxietilpropilcelulosa (HEPC) , hidroxibutilmetilcelulosa (HBMC) y carboximetilcelulosa (CMC) , además opcionalmente en la que el material adherente polimérico comprende una mezcla de dos polímeros de hidroxialquilcelulosa que tienen diferentes pesos moleculares y el óxido de metal comprende óxido de zinc que está encapsulado en la mezcla de dos polímeros de hidroxialquilcelulosa.

11. Composición para el cuidado bucal según la reivindicación 9 ó 10, en la que el material adherente polimérico comprende uno o más polímeros seleccionados de un polímero de poli (óxido de etileno) , polivinilpirrolidona (PVP) , copolímero de polietilenglicol (PEG) /polipropilenglicol (PPG) , copolímeros de bloque de óxido de etileno (EO) -óxido de propileno (PO) , goma de éster, laca, adhesivos de silicona sensibles a la presión, metacrilatos, o mezclas de los mismos.

12. Composición para el cuidado bucal según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 11, que es una composición de dentífrico o en la que la composición se formula para dar una forma seleccionada de un enjuague

bucal, un chicle, una pastilla para chupar que puede disolverse y una película que puede disolverse, opcionalmente en la que la composición para el cuidado bucal es una pasta de dientes o un gel.

13. Composición para el cuidado bucal según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 12, para su uso en un método de reducción de la sensibilidad dental, comprendiendo dicho método aplicar dicha composición a la superficie de un diente de mamífero, o para su uso en un método de protección de superficies dentales frente a la degradación mediada por ácido, comprendiendo dicho método aplicar dicha composición a la superficie de un diente de mamífero o para su uso en un método de oclusión de un túbulo de la dentina dentro de la superficie de un diente de mamífero, comprendiendo dicho método aplicar dicha composición a la superficie del diente.