Composición nutracéutica y métodos de uso.

Composición que comprende una cantidad terapéutica de un extracto de una planta Biota orientalis para su uso en el tratamiento de degradación de cartílago en un organismo,

estimulando el crecimiento o la reparación de cartílago a través de la estimulación de la proliferación de condrocitos.

Composición nutracéutica y métodos de uso Campo de la invención

La presente invención se refiere en general a composiciones nutracéuticas y a métodos para administrarlas para el tratamiento de una inflamación o trastornos asociados con la inflamación y específicamente a la lesión de cartílago.

La presente invención también se refiere a extractos de composiciones nutracéuticas de una planta que puede tratar una inflamación o trastornos asociados con la inflamación.

Descripción de la técnica anterior

En esta memoria descriptiva, cuando se hace referencia a o se discute un documento, un acto o un elemento de conocimiento, esta referencia o discusión no es un reconocimiento de que el documento, el acto o el elemento de conocimiento o cualquier combinación de los mismos fue en la fecha de prioridad: parte del conocimiento general común o que se conocía que era relevante para intentar resolver cualquier problema con el que esté relacionado esta memoria descriptiva.

La degradación de cartílago es un problema que asedia a todos los vertebrados.

El cartílago es el tejido conjuntivo liso localizado sobre la superficie articular de los huesos y soporta y protege el hueso. Cuando el cartílago pasa a dañarse, la articulación ya no puede funcionar de manera normal y la superficie del cartílago disminuye y pierde su capacidad de retención de agua y se deteriora con fisuras que aparecen en el propio cartílago. A lo largo del tiempo, la elasticidad del cartílago se reduce y pasa a ser más susceptible de lesión y daño. La pérdida progresiva puede dar como resultado un contacto hueso con hueso en puntos específicos, lo que es extremadamente doloroso y prohíbe el funcionamiento normal de la articulación que se está articulando.

Los AINE se han usado desde hace tiempo en el tratamiento de inflamación de articulaciones como una forma de alivio del dolor. Sin embargo, ha existido resistencia al uso continuado de muchos AINE debido a las complicaciones y a las reacciones adversas que se han notificado.

El cartílago de tiburón proporciona una mejora significativa en la salud de articulaciones en un modelo experimental de artritis inmunomediada (Pivnenko et al., 25) y puede mejorar la captación de sulfato al interior de nuevas moléculas de proteoglicano.

De manera similar, existe evidencia clínica de la eficacia del mejillón perna como tratamiento para la enfermedad articular degenerativa en perros (Pollard et al., 26; Bui y Bierer 23). Se incorporó abulón, que tiene una alta concentración de ácidos grasos poliinsaturados n-3, de los que se conocen que reducen la formación de eicosanoides inflamatorios (Mesa Garcia et al., 26) y de NO (Pearson et al 27).

Objetivo de la invención

Un objetivo de la invención es proporcionar una composición nutracéutica para su uso en el tratamiento de una inflamación o trastornos asociados con la inflamación.

Un objetivo adicional de la invención es proporcionar una composición nutracéutica para la estimulación de la formación de cartílago.

Un objetivo de la presente invención es superar, o al menos mejorar sustancialmente, las desventajas y los defectos de la técnica anterior.

Otros objetivos y ventajas de la presente invención pasarán a ser evidentes a partir de la siguiente descripción, tomándola en relación con los dibujos adjuntos, en los que, a modo de ilustración y ejemplo, se da a conocer una realización de la presente invención.

Sumario de la invención

En un primer aspecto de la invención, se proporciona una composición que incluye una cantidad terapéutica de un extracto de una planta Biota orientalls para su uso en el tratamiento de la degradación de cartílago en un organismo.

En una realización, la composición incluye una cantidad terapéutica de un extracto de la planta B. orientalis, puede incluir además un extracto adicional tal como extracto de mejillón perna, extracto o polvo de abulón, polvo de cartílago de tiburón o combinaciones de los mismos.

En una realización adicional, el extracto es un extracto de las semillas de la planta B. orientalis.

En una realización adicional, un extracto de la planta B. orientalis puede producirse a partir de un digesto simulado que imita la función/el procesamiento gastrointestinal.

Una forma adicional de la invención reside en una composición que incluye un extracto de una planta Biota orientalis para su uso para aumentar la actividad de al menos un receptor prostanolde Implicado en la proliferación de condrocltos, en la que administrar la composición al paciente estimula la proliferación de condrocltos y el crecimiento y/o la reparación de cartílago.

Preferiblemente, la composición para su uso incluye además administrar el extracto en combinación con un extracto tal como cartílago de tiburón, extracto de mejillón perna, extracto de abulón o combinaciones de los mismos.

En aún una forma adicional de la invención, se proporciona un extracto de la planta Biota orientalis para su uso en el tratamiento terapéutico y/o profiláctico de estados degenerativos de cartílago.

En aún una forma adicional de la invención, existe una composición que incluye al menos uno de los compuestos seleccionados del grupo que consiste en ácido (9Z,13S,15Z)-12,13-epoxloctadeca-9,11,15-tr¡eno¡co, ácido cis,cls,c¡s-9,12,15-octadecatrienoico (ALA), ácido cis,cis,cis-6,9,12-octadecatrleno¡co (GLA), ácido cls,cls-9,12- octadecadlenolco y ácido 9-octadecenoico para su uso en el tratamiento terapéutico y/o profiláctico de estados degenerativos de cartílago.

Preferiblemente, la composición incluye un extracto adicional tal como extracto de mejillón perna, extracto o polvo de abulón, polvo de cartílago de tiburón o combinaciones de los mismos.

Preferiblemente, lo anterior es una preparación farmacéutica

Breve descripción de los dibujos

A modo de ejemplo, un empleo de la invención se describe de manera más completa a continuación en el presente documento con referencia a los dibujos adjuntos, en que:

Figura 1: Liberación de GAG por explantes de cartílago estimulados con IL-1 (fig. 1A) y no estimulados (fig. 1B).

^1 ® representa tratamientos significativamente diferentes de los controles estimulados (A) o no estimulados

(B). IL-1 dio como resultado un aumento significativo en la liberación de GAG en explantes control. No hubo ningún efecto significativo de ningún tratamiento sobre explantes estimulados con IL-1. lndoSim y SEQsim (,6 mg/ml) dieron como resultado una [GAG] en los medios significativamente superior en explantes no estimulados en comparación con los controles no estimulados. El BO (,6 mg/ml) redujo la [GAG] en los medios en explantes no estimulados.

Figura 2: Óxido nítrico (NO) (medido como nitrito) en medios de explantes de cartílago estimulados con IL-1 (A) y

no estimulados (B). ^® representa tratamientos significativamente diferentes de los controles estimulados (A) o no estimulados (B). IL-1 dio como resultado un aumento significativo en la liberación de NO por explantes control. SEQs¡m (ambas dosis) dio como resultado una [NO] en los medios significativamente superior en explantes no estimulados en comparación con los controles no estimulados, y una [NO] en los medios significativamente inferior en explantes estimulados en comparación con los controles estimulados. El BOs¡m no tuvo efecto sobre la [NO] en los medios.

Figura 3: Razón de fluorescencia de calceína-AM (C-AM) y de homodímero de etidio-1 (Ethd-1) en explantes de cartílago estimulados con IL-1 y no estimulados. Se incluyen controles estimulados (estim) y no estimulados (no estlm) en cada gráfico para su comparación. * indica significativamente diferente de los controles estimulados (A) o no estimulados (B). La estimulación con IL-1 produjo una disminución pequeña, no significativa, en la viabilidad celular. No hubo ningún efecto de ningún tratamiento sobre la viabilidad celular en explantes no estimulados. SEQs¡m y BOs¡m (,18 mg/ml) aumentaron significativamente la viabilidad celular en explantes estimulados con IL-1 en relación con los controles estimulados.

Figura 4: Expresión relativa de ARN de agrecano en explantes de cartílago estimulados con IL-1 (A) y no estimulados (B). Se muestran controles estimulados (estim) y no estimulados (no estim) en cada gráfico para su comparación. Para cada uno de A y B, se comparan los tratamientos con los controles estimulados (A) y no estimulados (B). Los explantes control no estimulados y estimulados no tuvieron expresión medible de agrecano. Todos los tratamientos dieron como resultado un aumento significativo en la expresión de agrecano en explantes... [Seguir leyendo]