Composiciones antitranspirantes.

Una composición antitranspirante que comprende un producto de mezcla de:

(a) al menos una sal seleccionada de entre al menos una sal de aluminio, al menos una sal de aluminio-circonio,al menos un complejo de sal de aluminio y al menos un complejo de sal de aluminio-circonio, donde la sal dealuminio o el complejo de sal de aluminio es al menos una sal seleccionada de entre cloruro de aluminio,clorhidrato de aluminio, sesquiclorhidrato de aluminio, diclorhidrato de aluminio y;

(b) al menos un alfa-hidroxiácido cosméticamente aceptable; y

(c) al menos una betaína seleccionada de entre la sal interna del hidróxido de 1-carboxi-N,N,Ntrimetilmetanaminioy el clorhidrato de hidróxido de 1-carboxi-N,N,N-trimetilmetanaminio;

en donde las cantidades relativas de los componentes (a), (b) y (c) son tales que una solución acuosa de estoscomponentes en las mismas cantidades relativas, en una concentración de 25% de (a) + (b), después delenvejecimiento de la solución a 45 °C durante 60 días, tiene un área del pico 1 de la cromatografía de exclusión detamaño "SEC" ajustada de no más del 40%, un área del pico 5 de la cromatografía de exclusión de tamaño "SEC"ajustada de no más de al menos 30% y un área del pico 4 de la cromatografía de exclusión de tamaño "SEC"ajustada de al menos, 15%, ajustándose cada pico en función del área del pico total de aluminio de la suma de lospicos 2 a 5.

Composiciones antitranspirantes La presente invención se refiere a composiciones antitranspirantes.

Antecedentes de la invención Las composiciones antitranspirantes que contienen sales de aluminio o aluminio-circonio tienden a exhibir polimerización de estas sales con el tiempo, formando especies con pesos moleculares que van desde aproximadamente 500 hasta aproximadamente 500.000 g/mol. En general, las especies de menor peso molecular tienen mayor efecto antitranspirante que las especies de mayor peso molecular. Sin pretender imponer una teoría, se cree que las moléculas más pequeñas ocluyen los poros de sudor más fácilmente y más eficazmente, produciendo de este modo el efecto antitranspirante deseado. Por lo tanto, la reducción del tamaño de los polímeros aumenta el efecto antitranspirante y, además, disminuye la cantidad de sal antitranspirante que es necesaria para controlar la transpiración. La capacidad para reducir la cantidad de sal antitranspirante en una formulación sin comprometer la eficacia tendría varias ventajas. Las sales antitranspirantes son un componente relativamente caro de una formulación típica antitranspirante. Por tanto, es muy deseable disponer de composiciones donde las sales antitranspirantes se estabilicen para reducir la polimerización.

El grado de polimerización antitranspirante se puede medir por cromatografía de exclusión de tamaño (SEC) , también conocida como cromatografía de filtración en gel (GFC) . El paso de moléculas pequeñas a través de una columna de SEC se retarda mientras que las moléculas grandes pasan más rápidamente. El tiempo de elución de una sustancia polimérica que migra a través de la columna de SEC está correlacionada con el tamaño de las moléculas de polímero y esta relación permite determinar el peso molecular aparente de un polímero. En la mayoría de los casos, pueden identificarse por SEC de 4 a 6 grupos bien definidos de especies polimerizadas en composiciones de sal de aluminio o aluminio-circonio y se conocen comúnmente como picos 1, 2, 3, 4, 5 y 6 (6 no siempre está presente) . El pico 1 se asocia con las especies de circonio y así está presente sólo para las sales de aluminio-circonio. El pico 2 no siempre está presente en el caso de las sales de aluminio-circonio. El pico 6 no siempre está presente. Los picos anteriores (1, 2 y 3) corresponden a las especies más grandes y los picos posteriores (4, 5 y 6) corresponden a las especies más pequeñas y más deseables. Los picos se correlacionan con los valores de peso promedio de peso molecular para polímeros, no como valores discretos.

Sigue habiendo una necesidad en la técnica para mejorar las composiciones antitranspirantes y/o desodorantes. En particular, sería deseable proporcionar tales composiciones que tienen una estabilidad mejorada. Además, sería deseable proporcionar tales composiciones que tienen una mayor eficacia antitranspirante. Todavía sería aún más deseable proporcionar tales composiciones donde la formación de especies poliméricas de circonio y/o de aluminio de más alto peso molecular se redujese o se suprimiese, en particular cuando dicha reducción o supresión condujese a una eficacia mejorada, por ejemplo, en relación con la oclusión más eficaz de los poros de sudor.

El documento WO-A-2004/089325 da a conocer sales antitranspirantes sin glicina combinadas con betaína. El documento WO-A-2005/092795 divulga complejos de halogenuro de aluminio básicos. El documento US-A2005/0036969 divulga una composición antitranspirante alcohólica acuosa que contiene sal de calcio antitranspirante mejorada.

Resumen de la invención La presente invención proporciona una composición antitranspirante de acuerdo con la reivindicación 1. Las características preferidas se definen en las reivindicaciones dependientes.

También se proporciona un procedimiento para controlar la transpiración según la reivindicación 12, un procedimiento para controlar el olor según la reivindicación 13 y un procedimiento para la preparación de la composición antitranspirante según la reivindicación 14.

Descripción detallada de la invención Los componentes de la composición antitranspirante pueden estar presente en forma libre o de sal y dependiendo de la formulación, pueden estar precipitados o disueltos o en forma de solvatos.

Las sales de aluminio o aluminio-circonio pueden estar presentes por ejemplo en forma de cloruro o clorhidrato, por ejemplo, cloruro de aluminio, clorhidrato de aluminio, sesquiclorhidrato de aluminio, diclorhidrato de aluminio, triclorhidrato de aluminio y circonio, tetraclorhidrato de aluminio y circonio, pentaclorhidrato de aluminio y circonio, octaclorhidrato de aluminio y circonio, o mezclas de los mismos. Opcionalmente, estas sales se pueden formar o proporcionarse en forma de complejos con otros compuestos, por ejemplo, complejos con los hidroxiácidos y/o 65 ácidos de amonio cuaternario como se describe y/o aminoácidos, tales como glicina y/o alcoholes polivalentes, por ejemplo, etilenglicol, polietilenglicol, propilenglicol o polipropilenglicol. Cuando el antitranspirante comprende una sal

de aluminio-circonio, la sal puede, por ejemplo, tener una relación molar de aluminio a circonio de aproximadamente 2 a aproximadamente 10, por ejemplo, aproximadamente 2 a aproximadamente 5, o aproximadamente 5 a aproximadamente 10. En algunas realizaciones que comprenden una sal de aluminio-circonio, la sal de aluminiocirconio puede ser por ejemplo una sal clorhidrato de aluminio-circonio o un complejo de la misma, donde la relación molar entre (aluminio y circonio) y los átomos de cloro es de aproximadamente 0, 9 a aproximadamente 2, 1, por ejemplo, aproximadamente 1, 2 a aproximadamente 1, 8.

La betaína existe en forma de ion híbrido, formando una sal interna entre la parte de amonio cuaternario catiónico y la porción de ácido carboxílico aniónico. Sin embargo, puede estar presente en forma de sal, por ejemplo, en forma de sal de adición de ácido. Por ejemplo, la betaína se puede proporcionar en la forma de clorhidrato de betaína.

Un catión de metal divalente se puede proporcionar en forma de sal o de óxido, por ejemplo, de calcio en la forma de, por ejemplo, cloruro de calcio u óxido de calcio.

En una realización de la composición antitranspirante, la sal antitranspirante es una sal clorhidrato de aluminiocirconio, en donde la relación entre el metal (aluminio y circonio) y el cloruro es de aproximadamente 0, 9 a aproximadamente 2, 1, la relación entre la betaína y el circonio es de aproximadamente 0, 1 a aproximadamente 2 y la relación entre la betaína y el hidroxiácido es de aproximadamente 0, 2 a aproximadamente 30.

En una realización, la composición manifiesta una estabilidad mejorada en comparación con las formulaciones análogas que carecen de un hidroxiácido o que carecen de un hidroxiácido y un catión divalente, por ejemplo, según se mide mediante al menos uno de (a) una reducción en la formación especies de aluminio y/o circonio polimerizadas de un mayor peso molecular tal como se indica, al menos, por la reducción en el área de los picos de la SEC 2 y/o 3 y/o un incremento en el área de los picos de la SEC 4 y/o 5; (b) una reducción en la formación de especies de circonio polimerizadas de mayor peso molecular como se indica, al menos, por la reducción del área del pico de SEC 1, o (c) un aumento en el pico 5 en comparación con el pico 4. Por ejemplo, las composiciones cuando se analizaron por SEC como una solución acuosa al 5% usando condiciones capaces de resolver las especies de aluminio y/o circonio en al menos 4 picos sucesivos, en una realización, exhiben una relación entre el área de la SEC del primer pico principal (pico 1, polímero más grande) y la zona de la SEC del último pico principal (por lo general pico 5) de menos de aproximadamente 1 y en otra realización de menos de aproximadamente 0, 25.

En una realización, se proporciona una formulación antitranspirante y/o desodorante para uso tópico, que comprende al menos una composición antitranspirante estabilizada en combinación con un vehículo cosméticamente aceptable. Tales formulaciones pueden ser conocidas en la técnica, por ejemplo, en la forma de una barra, gel, crema, bola líquida, o de pulverización de aerosol. Ejemplos de formulaciones que comprenden las composiciones antitranspirantes estabilizadas de la invención se proporcionan a continuación.

Las áreas de los picos de la SEC se utilizan como indicadores del tamaño del polímero de aluminio y de circonio en las soluciones de sales antitranspirantes. Se cree, sin pretender imponer ninguna teoría, que la eficacia antitranspirante y/o desodorante mejorada se asocia con el aumento en el área del pico 4... [Seguir leyendo]

1. Una composición antitranspirante que comprende un producto de mezcla de:

(a) al menos una sal seleccionada de entre al menos una sal de aluminio, al menos una sal de aluminio-circonio, al menos un complejo de sal de aluminio y al menos un complejo de sal de aluminio-circonio, donde la sal de aluminio o el complejo de sal de aluminio es al menos una sal seleccionada de entre cloruro de aluminio, clorhidrato de aluminio, sesquiclorhidrato de aluminio, diclorhidrato de aluminio y;

(b) al menos un alfa-hidroxiácido cosméticamente aceptable; y

(c) al menos una betaína seleccionada de entre la sal interna del hidróxido de 1-carboxi-N, N, Ntrimetilmetanaminio y el clorhidrato de hidróxido de 1-carboxi-N, N, N-trimetilmetanaminio;

en donde las cantidades relativas de los componentes (a) , (b) y (c) son tales que una solución acuosa de estos componentes en las mismas cantidades relativas, en una concentración de 25% de (a) + (b) , después del

envejecimiento de la solución a 45 °C durante 60 días, tiene un área del pico 1 de la cromatografía de exclusión de tamaño "SEC" ajustada de no más del 40%, un área del pico 5 de la cromatografía de exclusión de tamaño "SEC" ajustada de no más de al menos 30% y un área del pico 4 de la cromatografía de exclusión de tamaño "SEC" ajustada de al menos, 15%, ajustándose cada pico en función del área del pico total de aluminio de la suma de los picos 2 a 5.

2. La composición de la reivindicación 1, donde la sal es un clorhidrato, opcionalmente seleccionado entre pentaclorohidrato de aluminio-circonio, octaclorhidrato de aluminio-circonio, tetraclorhidrato de aluminio-circonio, triclorhidrato de aluminio-circonio y mezclas de los mismos.

3. La composición de la reivindicación 1, donde el alfa-hidroxiácido se elige entre ácido láctico, ácido glicólico y combinaciones de los mismos.

4. La composición de la reivindicación 1, donde el alfa-hidroxiácido tiene un pKa de menos de 4, 5.

5. La composición de la reivindicación 1 que comprende además un catión de metal divalente.

6. La composición de la reivindicación 5, donde el catión metálico divalente es calcio y la relación entre el calcio y el metal (aluminio y circonio) en una base molar es de 0, 02 a 1, 2.

7. La composición de la reivindicación 1 que comprende además una sal de calcio seleccionada de entre cloruro de calcio, óxido de calcio y mezclas de los mismos.

8. La composición de la reivindicación 1, donde la sal de aluminio o aluminio-circonio comprende una sal clorhidrato de aluminio-circonio y donde la relación molar entre el metal (aluminio y circonio) y el ion cloruro para la sal es 0, 9 a 2, 1, opcionalmente la relación molar entre la betaína y el circonio es de 0, 1 a 2 y/o opcionalmente la relación molar entre la betaína y el hidroxiácido es de 0, 2 a 30.

9. La composición de la reivindicación 1, donde la composición comprende menos de 1% en peso de un aminoácido.

10. La composición de la reivindicación 1, que cuando se analiza por cromatografía de exclusión por tamaño como una solución acuosa al 5% usando condiciones capaces de resolver las especies de aluminio y/o circonio en al menos 4 picos sucesivos, la relación entre el área de la SEC del primer pico principal y el área de la SEC del último pico principal es menor que 1, opcionalmente menos de 0, 25.

11. La composición de cualquier reivindicación anterior, donde el área del pico 1 de la SEC es no más de 10% y/o el área de pico 5 de la SEC es al menos 40%.

12. Un procedimiento para controlar la transpiración que comprende aplicar a la piel una formulación que comprende una cantidad eficaz antitranspirante de la composición de la reivindicación 1. 55

13. Un procedimiento para controlar el olor de la transpiración que comprende aplicar a la piel una cantidad eficaz de la composición desodorante de la reivindicación 1.

14. Un procedimiento para la preparación de la composición antitranspirante de la reivindicación 1, que comprende: 60

i. la mezcla de la al menos una sal con la al menos una betaína en un medio acuoso; y

ii. añadir a la mezcla resultante el al menos un alfa-hidroxiácido para formar la composición.