Composición oral que contiene morina.

Una composición oral para usar en un método para prevenir o reducir la gingivitis o la periodontitis,

método quecomprende administrar a la cavidad oral de un sujeto humano o animal una cantidad efectiva de la composiciónoral que esencialmente consiste en morina y una fase agua-humectante.

Composición oral que contiene morina Esta solicitud se refiere a composiciones orales

Antecedentes de la técnica La enfermedad periodontal es la inflamación de algunas o todas las estructuras soporte de los dientes tales como la encía, el cemento, el ligamento periodontal y el hueso alveolar. La inflamación, que en general procede de la infección de bacterias, destruye las fibras de adhesión y el hueso soporte que mantienen los dientes en la boca, lo que lleva a la pérdida de los dientes. La gingivitis y la periodontitis son las enfermedades periodontales más comunes.

Entre los diversos factores que provocan enfermedades periodontales, cada vez más se reconoce que el daño celular por oxidación es una fuente de daño de los tejidos en el anfitrión y conduce a la inflamación. Los radicales libres oxidantes se usan en el cuerpo como sistemas de defensa contra el ataque de antígenos. Sin embargo, cuando la respuesta del anfitrión es incontrolada conduce al daño de los tejidos del anfitrión tal como se ve en la gingivitis oral. Por lo tanto, un antioxidante que pueda suprimir a los radicales libres oxidantes puede proporcionar un efecto beneficioso mitigando los procesos inflamatorios de las enfermedades dentales relacionadas.

El documento EP-A-0514966 describe composiciones dentífricas que contienen compuestos estannosos que también pueden contener antioxidantes tales como morina, en particular dentífricos que comprenden una cantidad efectiva de un compuestos estannoso capaz de dar iones estannosos tras su asociación con agua, y una cantidad efectiva de un compuesto que es un agente inhibidor de radicales capaz de reducir o prevenir la conversión de los iones estannosos en la composición dentífrica en iones estánnicos, en las que el antioxidante es morina. Sin embargo, esta publicación no describe el uso de un agente reforzante del poder antibacteriano en un dentífrico para prevenir o reducir un proceso inflamatorio.

Breve compendio de la invención Según la presente invención, se proporciona una composición oral para usar en un método de prevención o reducción de la gingivitis o la periodontitis, método que comprende administrar a la cavidad oral de un sujeto humano o animal una cantidad efectiva de la composición oral que esencialmente consiste en morina y una fase aguahumectante.

Las características preferidas se definen en las reivindicaciones dependientes.

Breve descripción de los dibujos La figura 1 es un gráfico que muestra la actividad antioxidante de una disolución sencilla que contiene morina.

La figura 2 es un gráfico que muestra datos comparativos de la actividad antioxidante del testigo, placebo, composiciones que contienen morina, y una composición que contiene vitamina E.

Descripción detallada de la invención La presente invención surge del hallazgo de que una composición de vehículos para el cuidado oral que contiene morina exhibe estabilidad y eficacia antioxidante y puede usarse en un método para prevenir o reducir la gingivitis o la periodontitis. Asimismo, se encuentra que la morina exhibe un efecto aditivo cuando se combina con un agente antibacteriano de amplio espectro tal como triclosán.

Una composición oral según la presente invención comprende morina como agente antioxidante. La morina (2´, 3´, 4´, 5, 7-pentahidroxiflavona) es un compuesto fenólico que pertenece al grupo de los colorantes flavonoides de las plantas y tiene la siguiente estructura:

En una realización, una composición oral consiste esencialmente de morina y una fase agua-humectante. La composición oral que contiene morina es útil para aliviar el daño a los tejidos provocado por radicales libres oxidantes. En otra realización, una composición oral comprende morina, una fase agua-humectante y otros ingredientes efectivos para matar bacterias o para reducir los procesos inflamatorios. La morina puede combinarse con otros agentes terapéuticos para ampliar o reforzar la eficacia de la higiene oral de una composición oral. Por ejemplo, cuando se combina con un agente anticaries, una composición oral que contiene morina y el agente anticaries puede usarse para un doble fin, es decir, tratar la caries y la enfermedad periodontal.

Otros agentes terapéuticos incluyen, pero no se limitan a, agentes anticaries y agentes antibacterianos, y agentes que refuerzan el poder antibacteriano. Aunque cualquier agente terapéutico conocido puede usarse junto con la morina, puede ser preferible combinar fuentes de flúor y/o triclosán con morina.

La morina se añade a las composiciones orales en una cantidad efectiva para de este modo prevenir o tratar las enfermedades inflamatorias orales. La morina puede estar presente en una cantidad de aproximadamente 0, 1% a aproximadamente 30%, preferiblemente aproximadamente 0, 5% a aproximadamente 10% en peso de la composición oral.

Una composición oral según la presente invención puede contener uno o más agentes antibacterianos además de morina. La adición de agentes antibacterianos puede potenciar o ampliar la eficacia antibacteriana de la composición dentífrica. Tales agentes antibacterianos incluyen agentes antibacterianos no catiónicos que están basados en compuestos fenólicos o bifenólicos, tales como difenil éteres halogenados tales como triclosán (2, 3, 4´-tricloro-2´hidroxidifenil éter) . Otros agentes antibacterianos útiles son, por ejemplo, ésteres, o sales, de arginato, sales de cetil piridinio, compuestos antibacterianos fenólicos (mentol, magonol, honokiol) .

Preferiblemente, el triclosán puede usarse junto con morina para reforzar la eficacia antioxidante y para ampliar la actividad antibacteriana de una formulación oral. Una composición oral que comprenda morina y triclosán no sólo puede suprimir los procesos inflamatorios por la actividad antioxidante de la composición sino que también puede matar a los patógenos provocados por las enfermedades relacionadas con los dientes.

Estos agentes antibacterianos están incluidos en la composición dentífrica en una concentración de aproximadamente 0, 1% a aproximadamente 30% en peso de la composición oral.

Una composición oral según la presente invención también puede contener como agente anticaries una fuente de iones fluoruro o un ingrediente que proporcione flúor, en cantidades suficientes para suministrar aproximadamente 24 ppm a 5.000 ppm de iones fluoruro e incluir sales inorgánicas de fluoruro, tales como sales solubles de metales alcalinos. En una realización, una composición oral comprende morina, una fase agua-humectante y una fuente de fluoruro. La formulación puede ser útil para prevenir o tratar varias enfermedades relacionadas con los dientes tales como, por ejemplo, la caries, la gingivitis y la periodontitis.

En otra realización, se añade una fuente de iones fluoruro a una composición oral que comprende morina y uno o más agentes antibacterianos para ampliar el espectro de la eficacia del cuidado oral de la composición. Por ejemplo, un agente antibacteriano preferido puede ser triclosán y una fuente de iones fluoruro preferida puede incluir fluoruro de sodio, fluoruro de potasio, fluorosilicato de sodio, monofluorofosfato de sodio (MFP) y fluorosilicato de amonio.

Además de compuestos de fluoruro, en las composiciones orales de la presente invención también están incluidos agentes antisarro tales como sales de pirofosfato que incluyen sales de pirofosfato de di o tetra-metal alcalino tales como Na4P2O7, K4P2O7, Na2K2P2O7, Na2H2P2O7 y K2H2P2O7, polifosfatos tales como tripolifosfato de sodio, hexametafosfato de sodio, y fosfatos cíclicos tales como tripolifosfato de sodio trimetafosfato de sodio.

En las composiciones orales de la presente invención también pueden usarse policarboxilatos aniónicos sintéticos como agentes reforzantes de la eficacia de la morina, y de cualquier agente antibacteriano, antisarro o de cualquier otro agente activo dentro de la composición dentífrica. Tales policarboxilatos aniónicos se emplean en general en forma de sus ácidos libres o preferiblemente de sus sales solubles en agua de metales alcalinos (por ejemplo, potasio y o preferiblemente sodio) o amonio parcial o, más preferiblemente, completamente neutralizadas. Los preferidos son los copolímeros 1:4 a 4:1 de anhídrido o ácido maleico con otro monómero polimerizable etilénicamente insaturado, preferiblemente metil vinil éter/anhídrido maleico, que tienen un peso molecular (Mw) de aproximadamente 30.000 a aproximadamente 1.800.000, y lo más preferiblemente aproximadamente 30.000 a aproximadamente 700.000. Ejemplos de estos copolímeros están disponibles en GAF Corporation con el nombre comercial GANTREZ®, por ejemplo, AN 139 (Mw 500.000) ,... [Seguir leyendo]

1. Una composición oral para usar en un método para prevenir o reducir la gingivitis o la periodontitis, método que comprende administrar a la cavidad oral de un sujeto humano o animal una cantidad efectiva de la composición oral que esencialmente consiste en morina y una fase agua-humectante.

2. La composición oral según la reivindicación 1, en la que la morina se administra a la cavidad oral en una cantidad de 10 ppm a 10.000 ppm.

3. La composición oral según la reivindicación 1, en la que la composición oral comprende además un agente antibacteriano, un agente reforzante del poder antibacteriano y una fuente de iones fluoruro.

4. La composición oral según la reivindicación 3, en la que la morina se administra a la cavidad oral en una cantidad de 100 ppm a 5.000 ppm.

5. La composición oral según cualquier reivindicación precedente, en la que la composición se proporciona en una forma seleccionada de un enjuague bucal, tira oral, pasta de dientes, blanqueante líquido, goma de mascar, perla, chicle, pastilla, golosinas y juguetes para mascotas, y un aerosol.

6. La composición oral según la reivindicación 1, que además comprende un agente terapéutico seleccionado de hierbas, humectantes, blanqueantes, agentes antiadhesión, triclosán, un éster de arginato, solbrol y sales de cetil piridinio.

7. La composición oral según la reivindicación 1, en la que la composición oral comprende además una fuente de iones fluoruro.

8. La composición oral según la reivindicación 7, en la que la fuente de iones fluoruro se selecciona de fluoruro de sodio, fluoruro de potasio, fluoruro de amonio, fluoruro de calcio, fluoruro cuproso, fluoruro de zinc, fluoruro estannoso y fluoruro de bario.

9. La composición oral según la reivindicación 1, en la que el humectante de la fase agua-humectante se selecciona de propilenglicol, dipropilenglicol, metil cellosolve, etil cellosolve, aceite de oliva, aceite de ricino, acetato de amilo, acetato de etilo, triestearato de glicerilo y benzoato de bencilo.

10. La composición oral según la reivindicación 1, en la que la composición oral comprende además un ingrediente seleccionado de un agente pulidor, un tensioactivo, un agente aromatizante y un edulcorante.