Asociación de tilirosida y lisina-valina 5 diaminohidroxibutirato.

Asociación que comprende tilirosida y palmitoil Lisina-Valina-5 diaminohidroxibutirato

Asociación de tilirosida y lisina-valina 5 diaminohidroxibutirato La presente invención se refiere a una asociación que comprende al menos un bioflavonoide, en particular tilirosida y al menos un péptido, en particular palmitoil Lisina-Valina-5 diaminohidroxibutirato. La presente invención también se refiere a una composición cosmética o dermatológica que comprende esta asociación, que puede utilizarse para prevenir, retrasar o combatir el envejecimiento de la piel y/o la aparición de signos de envejecimiento de la piel. En particular, esta composición acelera y/o estimula la síntesis de colágeno de tipo I y también favorece la cicatrización de la piel.

La presente invención también tiene por objeto un procedimiento de tratamiento cosmético de la piel.

En el ser humano, en el plano anatómico, la piel comprende dos partes principales. La parte superficial delgada que se denomina epidermis está relacionada con una parte interna más gruesa, la dermis La epidermis (etimológicamente formada por las palabras griegas epi, sobre y derma, piel) designa el tejido de naturaleza epitelial que recubre la dermis. La epidermis está compuesta principalmente por tres tipos de células: los queratinocitos, los melanocitos y las células de Langerhans. La epidermis no está irrigada por ningún vaso sanguíneo. Las células que la componen se alimentan por difusión desde la dermis. Por otro lado, contiene numerosas terminaciones nerviosas.

La dermis, claramente separada de la epidermis por « la unión dermoepidérmica », continúa en profundidad sin límite franco por la hipodermis.

La dermis está constituida por diferentes tipos celulares y en particular fibroblastos, responsables de la síntesis y del mantenimiento del material extracelular. Son células de origen mesenquimatoso que sintetizan el colágeno, la elastina, la sustancia fundamental y las glucoproteínas estructurales. Su actividad es intensa durante los fenómenos de cicatrización.

La dermis está constituida por un tejido conjuntivo que asocia fibras de colágeno, fibras elásticas y diversas células inmersas en una sustancia fundamental amoría. También contienen anexos cutáneos, que son los folículos pilosebáceos y las glándulas sudoríparas, así como vasos y nervios. A través de sus fibras y su sustancia fundamental, la dermis contribuye en primer lugar a proporcionar a la piel sus propiedades mecánicas: elasticidad, resistencias a choques, etc.

Las fibras de la dermis comprenden fibras de colágeno y fibras elásticas. Representan cuantitativamente las proteínas estructurales más importantes de la dermis, o sea el 75 % y 5 % de su peso seco respectivamente. Su proporción relativa y su disposición son diferentes según las zonas superficiales o profundas de la dermis.

Los colágenos forman una familia muy grande. Son moléculas de la matriz extracelular compuestas por tres cadenas polipeptídicas que llevan la repetición de 3 aminoácidos:

- Gly-X-Y, donde X e Y son frecuentemente prolinas e hidroxiprolinas.

Las «fibras de colágeno» de la dermis están constituidas por colágeno I y colágeno III respectivamente, alrededor de un eje compuesto por colágeno V. Estos colágenos pertenecen al grupo de colágenos fibrilares. En el adulto, el colágeno I es, por término medio, seis veces más abundante que el colágeno III.

La proporción de colágeno I aumenta al acercarse a la hipodermis.

La relación colágeno I/colágeno III disminuye durante el envejecimiento. Se observa un aumento exponencial de formación de puentes químicos entre las fibras de colágeno debido a la reacción de glucosilación no enzimática de Maillard. Esta formación de puentes químicos del colágeno envejecido produce una rigidificación creciente de las fibras que las hace más resistentes al ataque por colagenasas y por radicales libres. De este modo se ralentiza su degradación y renovación.

El fibroblasto es una célula clave del tejido conjuntivo que interviene en la formación y estabilización de las fibras elásticas, pero también en su distrofia y lisis. Durante el envejecimiento, el fibroblasto disminuye su actividad y esta célula en reposo se denomina frecuentemente fibrocito. Se vuelve globuloso, con disminución de su citoplasma y rarefacción de su retículo endoplásmico cuyas vesículas están muy dispersas. El citoesqueleto toma un aspecto fasciculado. Esta célula ya no se pone más en contacto con el colágeno.

Se comprende, tras la lectura de lo anterior, la importancia del colágeno en la estructura de la dermis y por consiguiente, la necesidad de estimular y acelerar su síntesis para prevenir, retrasar o combatir el envejecimiento de la piel, y con el fin de favorecer los procesos de cicatrización.

El objeto de la presente invención es proporcionar un producto que permita estimular y/o acelerar la síntesis de colágeno de tipo I en un mamífero en particular en el ser humano.

Otro objeto de la presente invención es proporcionar un producto que permita tratar, de manera preventiva o curativa, en un mamífero en general, y en particular en el ser humano, el envejecimiento de la piel y/o la aparición de signos de envejecimiento de la piel.

Recientemente, para la prevención o el tratamiento del envejecimiento cutáneo, se han desarrollado técnicas dermatológicas con fines estéticos, tales como exfoliación, tratamiento con láser, lámparas de destello pulsadas, tratamientos con radiofrecuencia, tratamientos con LED, etc.

Estas técnicas de tratamiento cosméticas o dermatológicas pueden inducir una abrasión cutánea que después requiere una cicatrización y/o una neosíntesis de fibras para efectos reestructurantes dérmicos con fines anti-edad.

Un objeto de la presente invención es proporcionar un producto que favorezca la cicatrización de la piel de un mamífero y en particular de un ser humano.

La presente invención también tiene por objeto proporcionar un producto que, durante un tratamiento cosmético y/o dermatológico seleccionado entre los tratamientos citados anteriormente, permita favorecer, en un mamífero y en particular en un ser humano, la neosíntesis de colágeno y optimizar la remodelación de la piel.

Adicionalmente, otro objeto de la presente invención es proporcionar un procedimiento de tratamiento cosmético de la piel para prevenir, retrasar o combatir la aparición de signos de envejecimiento y/o daños en la piel relacionados con la edad y/o para favorecer la neosíntesis de colágeno y/o para optimizar la remodelación de la piel durante un tratamiento dermatológico seleccionado entre un tratamiento con láser, un tratamiento con lámpara de destello pulsada, un tratamiento con radiofrecuencia, un tratamiento con LED, una exfoliación y una microdermoabrasión.

Para conseguir estos objetos, el solicitante ha descubierto una asociación que comprende al menos un bioflavonoide, más particularmente la tilirosida, y al menos un péptido, el palmitoil Lisina-Valina-5 diaminohidroxibutirato o Palm-Lys-Val-Dab-OH, dotada de propiedades ventajosas.

El péptido Palm-Lys-Val-Dab-OH es conocido en la técnica anterior por sus acciones biológicas tales como la estimulación de la síntesis de la laminina V y la estimulación de la síntesis de colágeno I. Se describe por sus aplicaciones como un activo eantienvejecimiento, antiarrugas y reparador.

La tilirosida ya se ha descrito en la técnica anterior como un activo antienvejecimiento para las pieles sensibles y como un agente protector contra el estrés oxidativo y los procedimientos de microinflamación. También se conoce por sus propiedades antialérgicas, antielastasa y anticolagenasa.

De esta manera, en el documento US 2004/0081675 la tilirosida se describe y se reivindica como filtro UV, agente antioxidante, agente anti-radicales libres, activo contra el estrés oxidativo, antienvejecimiento, antialérgico, antiinflamatorio y estabilizador de filtros UV.

El documento EP 1 393 733 describe la tilirosida para el tratamiento del eccema atópico. Además, se menciona la utilización de una composición que comprende tilirosida para tratar las patologías que afectan al colágeno.

Sin embargo en ninguno de estos documentos se menciona o se sugiere que la tilirosida tenga una actividad estimulante de la síntesis del colágeno I.

Nunca se ha descrito la asociación que comprende tilirosida y palmitoil Lisina-Valina-5 diaminohidroxibutirato, así como su actividad estimuladora de la síntesis de colágeno.

En efecto, de manera sorprendente, el solicitante ha descubierto que la asociación de la tilirosida y el palmitoil Lisina-Valina-5 diaminohidroxibutirato presenta una actividad estimuladora de la... [Seguir leyendo]

1. Asociación que comprende tilirosida y palmitoil Lisina-Valina-5 diaminohidroxibutirato.

2. Asociación según la reivindicación 1, en la que el porcentaje en peso de tilirosida (T) con respecto a palmitoil Lisina-Valina-5 diaminohidroxibutirato (P) T/P está comprendido entre 0, 1 y 1000, ventajosamente entre 0, 25 y 200.

3. Composición cosmética y/o dermatológica que comprende una asociación según una cualquiera de las reivindicaciones 1 y 2 en un vehículo cosmética o dermatológicamente aceptable.

4. Composición cosmética y/o dermatológica que comprende:

- del 0, 01 al 10 % en peso de tilirosida, ventajosamente del 0, 05 al 0, 5 %;

- del 0, 0001 al 1 % en peso de palmitoil Lisina-Palm-Lys-Valina-5 diaminohidroxibutirato, ventajosamente del 10 0, 001 al 0, 1 %.

5. Composición según una cualquiera de las reivindicaciones 3 y 4, estando dicha composición en una forma seleccionada entre: una crema, un gel, un suero, una loción, una leche y un aceite.

6. Composición según una cualquiera de las reivindicaciones 3 a 5 para su uso para estimular y/o acelerar la síntesis de colágeno de tipo I.

7. Composición según una cualquiera de las reivindicaciones 3 a 5 para su uso para prevenir, retrasar o combatir el envejecimiento de la piel y/o la aparición de signos de envejecimiento de la piel.

8. Composición según la reivindicación 7, en la que los signos de envejecimiento de la piel son seleccionados entre arrugas, líneas de expresión, flacidez cutánea, piel marchita, piel debilitada y piel apagada y/o sin brillo.

9. Composición según una cualquiera de las reivindicaciones 3 a 5 para su uso para prevenir o combatir las estrías.

10. Composición según una cualquiera de las reivindicaciones 3 a 5 para su uso para favorecer la cicatrización.

11. Composición según una cualquiera de las reivindicaciones 3 a 5 para su uso para favorecer la neosíntesis de colágeno y para optimizar la remodelación de la piel durante un tratamiento dermatológico o cosmético seleccionado entre: un tratamiento con láser, un tratamiento con lámpara de destello pulsada, un tratamiento con radiofrecuencia, un tratamiento con LED, una exfoliación y una microdermoabrasión.

12. Procedimiento de tratamiento cosmético de la piel para prevenir, retrasar o combatir los daños en la piel relacionados con la edad y/o la aparición de signos de envejecimiento y/o para favorecer la neosíntesis de colágeno y/o para optimizar la remodelación de la piel durante un tratamiento dermatológico seleccionado entre un tratamiento con láser, un tratamiento con lámpara de destello pulsada, un tratamiento con radiofrecuencia, un tratamiento con LED, una exfoliación y una microdermoabrasión, caracterizado porque sobre la piel se aplica una composición tal

como se define en una cualquiera de las reivindicaciones 3 a 5.