SAL ANTITRANSPIRANTE EN FORMA DE PARTÍCULAS DE EFICACIA AUMENTADA CON UN PH INCREMENTADO.

Una sal antitranspirante sólida en forma de partículas que comprende una mezcla de un hidroclururo-aminoácido de aluminio-circonio de eficacia mejorada y una sal neutralizante,

en donde la sal antitranspirante, cuando se mide en forma de solución acuosa a una concentración de 15 % en peso, tiene un pH superior a 4, 5 y en donde la sal antitranspirante está exenta de alcohol polihidroxilado

Sal antitranspirante en forma de partfculas de eficacia aumentada con un Ph incrementado.

ANTECEDENTES DE LA INVENCION

La presente invenci6n se refiere a una sal antitranspirante de aluminio-circonio s6lida en forma de partfculas de eficacia aumentada con un pH mayor de 4, 5.

Las sales antitranspirantes de aluminio-circonio de eficacia aumentada son bien conocidas. Veanse, por ejemplo, US-4.775.528 (Callaghan) y US-4.871.525 (Giovanniello) . Las sales de eficacia aumentada proporcionan una mayor reducci6n del sudor que las sales antitranspirantes convencionales y se diferencian de las sales antitranspirantes convencionales en los diferentes picos de aluminio que se pueden identificar cuando se analiza la sal mediante cromatograffa de exclusi6n molecular, de forma tfpica HPLC (cromatograffa de lfquidos a presi6n elevada) . Una tecnica de cromatograffa adecuada debe ser capaz de resolver el Al en al menos cuatro picos diferenciados (marcados como picos 2 (6 1+2) , 3, 4 y 5) , tal como se muestra en US-5.330.751. Se ha descrito que las sales de eficacia mejorada tienen un contenido aumentado en pico 4 o una relaci6n aumentada del pico 4 respecto al pico 3 comparada con las sales convencionales. (En algunos casos, algunos autores han descrito que las sales mejorada tienen un contenido aumentado de "Banda III", dependiendo de la tecnica cromatografica y la nomenclatura empleada. Generalmente, las Bandas I, II, III y IV de un sistema corresponden a los picos 1+2 (Banda I) , 3, 4 y 5 del otro sistema.) De forma tfpica, las sales de eficacia mejorada (medidas en soluciones al 10%) tienen una relaci6n entre el area del pico 4 respecto al del pico 3 de 0, 5 o superior, preferiblemente al menos 0, 7, con al menos 70%, preferiblemente al menos 80%, del aluminio contenido en los picos 3 y 4. Por consiguiente, las sales mejoradas de forma tfpica tendran un contenido en el pico 4 de al menos 30% del contenido total de aluminio en todos los picos (medidos por el area del pico) . Por el contrario, las sales antitranspirantes no mejoradas convencionales tienen un contenido despreciable en el pico 4 o una relaci6n de areas entre los picos 4 y 3 de menos de 0, 2, de forma tfpica de aproximadamente 0, 1.

Las sales antitranspirantes de aluminio-circonio de eficacia aumentada s6lidas en forma de partfculas comerciales son debilmente acidas, teniendo de forma tfpica un pH entre aproximadamente 3 y 4, de forma mas tfpica entre aproximadamente 3, 5 y 3, 8. Dichas sales acidas pueden ser algo irritantes para la piel y, en algunos casos, pueden decolorar los tejidos. Dichas sales acidas tambien tienen de forma tfpica cierto olor no deseable y pueden ser de color amarillento. Ademas, cuando este tipo de sales se formulan en composiciones t6picas, su acidez puede producir la degradaci6n del resto de ingredientes cosmeticos sensibles al pH, tales como fragancias, material botanico etc., que un formulador puede desear incluir en una composici6n t6pica. Se han realizado determinados intentos, especialmente con respecto a las sales no mejoradas, de tamponar o aumentar moderadamente el pH, por ejemplo, hasta aproximadamente 4, 5, pero se cree que cualquier incremento adicional en el pH reducirfa la eficacia o posiblemente originarfa la precipitaci6n de sales durante la fabricaci6n.

En US-4.369.173 (Causland) , una sal no mejorada de hidroxicloruro-glicina de aluminio-circonio se tampona por encapsulaci6n en un carbohidrato hidrolizado tal como dextrina o maltrina. Sin embargo, debido a que el material encapsulante tiene un pH de aproximadamente 5, 2 o menos (vease la col. 7, lfneas 1-2) , ninguno de los ejemplos proporciona una sal con un pH superior a 4, 0 (veanse las Tablas VII y VIII en la col. 17) . En US-6.749.841 (Joshi) , se anade un inhibidor de la degradaci6n en gel, tal como un glicinato de cinc, a una soluci6n acuosa de un hidroxicloruro-glicinado de aluminio-circonio para aumentar el pH hasta 4, 2-4, 5. Esta soluci6n acuosa se mezcla a continuaci6n con una fase oleosa para formar una emulsi6n gelificada con un polisacarido. En US-5.997.850 (Tang) , se proporciona a una soluci6n acuosa estabilizada de un hidroxicloruro-glicinado de aluminio-circonio, un contenido aumentado en glicina (o en aminoacido) para evitar la polimerizaci6n de las especies de Zr. La glicina se agrega en una cantidad para proporcionar una relaci6n de peso Zr:Gly de 1:1, 2-1:5. Esta soluci6n antitranspirante se mezcla a continuaci6n con una fase oleosa para formar una emulsi6n gelificada (vease el Ejemplo 9) .

En US-4.774.079 (Shin) , se han descrito composiciones antitranspirantes no mejoradas que comprenden un complejo mezcla de cloruro de aluminio, clorhidrato de aluminio, y policlorohidrato de aluminio-circonio. La composici6n antitranspirante se tampona a un pH en el intervalo de 2, 5-4, 5, preferiblemente 2, 8-3, 8. Todos los ejemplos indican un pH inferior a 3, 8. En US-4.017.599 (Rubino) , se han descrito sales antitranspirantes no mejoradas de aluminio-circonio de varios tipos. Dichas sales incluyen una sal de metal alcalino o metal alcalinoterreo de un aminoacido, tal como por ejemplo glicinato de sodio o glicinato de magnesio, para proporcionar un pH de al menos aproximadamente 3. Aunque esta referencia sugiere un posible intervalo de pH de 3 a 5 (vease la col. 5, lfneas 9-13) , ninguno de los ejemplos que proporcionan datos de pH indican un pH superior a 3, 9, que es consistente con el estado general en la tecnica de los antitranspirantes.

En US-5.643.558 (Provancal) , se ha descrito una soluci6n de alcohol polihidroxilado (por ejemplo, una soluci6n de propilenglicol) de una sal antitranspirante de aluminio-circonio hidroxicloruro de eficacia mejorada. Esta referencia sugiere que el pH de la soluci6n de alcohol polihidroxilado puede aumentarse a aproximadamente 4, 1-5, 0 por adici6n de un glicinato alcalino, tal como glicinato de sodio, potasio o cinc. En US-5.463.098 (Giovanniello)

describe una sal antitranspirante de hidroxicloruro-glicina de aluminio-circonio soluble en dioles. Esta sal se prepara mediante conformaci6n de una soluci6n acuosa de la sal, a la cual se ha agregado algo de propilenglicol y glicinato de cinc, esto ultimo para aumentar el pH a aproximadamente 4, 1-5, 0, a continuaci6n secado por pulverizaci6n La sal seca es practicamente un aducto de sal de diol que a continuaci6n se puede volver a disolver en propilenglicol (u otros dioles) para usar en varitas de gel basadas en diol.

Serfa muy deseable proporcionar una sal antitranspirante s6lida en forma de partfculas con un pH superior a 4, 5. Dicha sal proporcionarfa menos irritaci6n que las sales comerciales. Dicha sal tambien permitirfa la formulaci6n de composiciones t6picas con ingredientes sensibles al pH, especialmente componentes de fragancia, que se degradan en el ambiente fuertemente acido de las actuales sales comerciales. Asf, las sales con un pH superior a 4, 5 permitiran al formulador escoger entre una variedad de componentes de fragancia y otros componentes sensibles al pH mucho mas amplia.

SUMARIO DE LA INVENCION

La presente invenci6n abarca una sal antitranspirante s6lida en forma de partfculas que comprende una mezcla (o complejo) de un aminoacido-hidroxicloruro de aluminio-circonio de eficacia aumentada y una sal neutralizante. La sal antitranspirante en forma de partfculas, cuando se mide en forma de una soluci6n acuosa a una concentraci6n de 15% en peso a 25 °C, tiene un pH superior a 4, 5, preferiblemente aproximadamente 4, 6 a aproximadamente 5, 3. La presente invenci6n tambien abarca una composici6n antitranspirante t6pica que comprende la sal antitranspirante en forma de partfculas anteriormente mencionada y un metodo para reducir la transpiraci6n de la piel humana mediante la aplicaci6n de la composici6n antitranspirante anteriormente mencionada. Ademas, la presente invenci6n incluye un metodo para preparar la sal antitranspirante en forma de partfculas anteriormente mencionada.

DESCRIPCION DETALLADA DE LA INVENCION

Las sales de aluminio-circonio de la presente invenci6n son del tipo de eficacia mejorada. Por sal de "eficacia mejorada" se entiende una sal antitranspirante que, cuando se reconstituye en forma de una soluci6n acuosa al 10% (o si ya esta en soluci6n, se diluye con agua hasta una concentraci6n de aproximadamente un 10% de sal en soluci6n) , produce un cromatograma HPLC en el que el Al se resuelve en al menos cuatro picos diferenciados (picos convenientemente marcados como 2 (6 1+2) , 3, 4 y 5) , tal cual se muestra en US-5.330.751, que se ha incorporado como referencia en la presente memoria, en el que al menos 70%, preferiblemente al menos... [Seguir leyendo]

1. Una sal antitranspirante s6lida en forma de partfculas que comprende una mezcla de un hidrocloruroaminoacido de aluminio-circonio de eficacia mejorada y una sal neutralizante, en donde la sal antitranspirante, cuando se mide en forma de soluci6n acuosa a una concentraci6n de 15% en peso, tiene un pH superior a 4, 5, y en donde la sal antitranspirante esta exenta de alcohol polihidroxilado.

2. La sal antitranspirante de la reivindicaci6n 1, en donde el hidrocloruro-aminoacido de aluminio-circonio de eficacia mejorada comprende hidrocloruro-glicina de aluminio-circonio.

3. La sal antitranspirante de las reivindicaciones 1 6 2, en donde la sal neutralizante comprende un hidr6xido metalico, una sal de una base fuerte y un compuesto organico que contiene un grupo acido, o una mezcla de los mismos.

4. La sal antitranspirante de las reivindicaciones 1 6 2, en donde la sal neutralizante comprende un hidr6xido de metal alcalino o alcalinoterreo.

5. La sal antitranspirante de las reivindicaciones 1 6 2, en donde la sal neutralizante comprende una sal de metal alcalino o alcalinoterreo de un aminoacido.

6. La sal antitranspirante de la reivindicaci6n 2, en donde la sal neutralizante comprende una sal de metal alcalino o alcalinoterreo de glicina.

7. La sal antitranspirante de la reivindicaci6n 2, en la que la sal neutralizante se selecciona del grupo que consiste en glicinato s6dico, glicinato potasico, glicinato magnesico, glicinato calcico, glicinato de estroncio, glicinato de cinc y mezclas de los mismos.

8. La sal antitranspirante de las reivindicaciones 1 6 2, en donde la sal neutralizante se selecciona del grupo que consiste en hidr6xido s6dico, ascorbato s6dico, benzoato s6dico, citrato s6dico, carbonato s6dico, bicarbonato s6dico, gliconato s6dico, lactato s6dico, glicinato s6dico, lisinato s6dico, tirosinato s6dico, las correspondientes sales de potasio, calcio, magnesio, estroncio y cinc, y mezclas de dos o mas de los anteriores.

9. La sal antitranspirante de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8, en donde la sal antitranspirante tiene un pH de 4, 6 a 5, 3, y preferiblemente de 4, 8 a 5, 2.

10. La sal antitranspirante de la reivindicaci6n 1, que consiste en una mezcla seca por pulverizaci6n de un hidrocloruro-glicina de aluminio-circonio de eficacia mejorada y una sal neutralizante soluble en agua, en donde la sal antitranspirante, cuando se mide en forma de soluci6n acuosa a una concentraci6n de 15% (USP) en peso, tiene un pH de 4, 6 a 5, 3.

11. La sal antitranspirante de la reivindicaci6n 10, en donde la sal neutralizante se selecciona del grupo que consiste en hidr6xido s6dico, ascorbato s6dico, benzoato s6dico, citrato s6dico, carbonato s6dico, bicarbonato s6dico, gliconato s6dico, lactato s6dico, glicinato s6dico, lisinato s6dico, tirosinato s6dico, las correspondientes sales de potasio, calcio, magnesio, estroncio y cinc, y mezclas de dos o mas de los anteriores.

12. Una composici6n antitranspirante t6pica que comprende una cantidad eficaz para reducir la transpiraci6n de una sal antitranspirante segun cualquiera de las reivindicaciones 1 a 11 suspendida en un vehfculo anhidro.

13. La composici6n antitranspirante de la reivindicaci6n 12, en forma de una crema, gel, s6lido blando o barrita s6lida.

14. La composici6n antitranspirante de las reivindicaciones 12 6 13, que comprende de forma adicional un ingrediente sensible al pH.

15. La composici6n antitranspirante de la reivindicaci6n 14, en donde el ingrediente sensible al pH es una fragancia.

16. Un metodo para preparar una sal antitranspirante s6lida en forma de partfculas segun la reivindicaci6n 1, cuyo metodo comprende proporcionar una soluci6n acuosa de un clorhidrato de aluminio-circonio de eficacia mejorada, agregar a esta soluci6n una sal neutralizante soluble en agua para formar una soluci6n final combinada, a continuaci6n secar por pulverizaci6n la soluci6n final combinada para formar una sal antitranspirante s6lida en forma de partfculas, en donde la cantidad de sal neutralizante soluble en agua agregada antes de secar por pulverizaci6n es suficiente para proporcionar la sal antitranspirante s6lida en forma de partfculas resultante con un pH superior a 4, 5, cuando la sal se mide en forma de soluci6n acuosa a una concentraci6n de 15% (USP) en peso.

17. El metodo de la reivindicaci6n 16, en donde el clorhidrato de aluminio-circonio de eficacia mejorada se forma por adici6n de hidrocloruro de circonio a una soluci6n acuosa de un clorhidrato de aluminio de eficacia mejorada en una cantidad para proporcionar una relaci6n molar A1:Zr de 2:1 a 10:1.

18. El metodo de la reivindicaci6n 17, en el que el hidrocloruro de circonio se agrega en forma de una

soluci6n acuosa de hidrocloruro de circonio y en donde la sal neutralizante se agrega como una soluci6n acuosa de sal neutralizante.

19. El metodo de las reivindicaciones 17 6 18, en donde la sal neutralizante se selecciona del grupo que consiste en hidr6xido s6dico, ascorbato s6dico, benzoato s6dico, citrato s6dico, carbonato s6dico, bicarbonato s6dico, gliconato s6dico, lactato s6dico, glicinato s6dico, lisinato s6dico, tirosinato s6dico, las correspondientes sales de potasio, calcio, magnesio, estroncio y cinc, y mezclas de dos o mas de los anteriores.

20. El metodo de cualquiera de las reivindicaciones 17 a 19, en el que la cantidad de sal neutralizante soluble en agua agregada antes del secado por pulverizaci6n es suficiente para proporcionar la sal antitranspirante s6lida en forma de partfculas resultante con un pH de 4, 6 a 5, 3, y preferiblemente de 4, 8 a 5, 2.

21. El metodo de cualquiera de las reivindicaciones 17 a 20, en donde la soluci6n de hidrocloruro de circonio 15 se agrega a la soluci6n de clorhidrato de aluminio antes de la adici6n de soluci6n de sal neutralizante.

22. El metodo de cualquiera de las reivindicaciones 17 a 21, en donde la soluci6n de hidrocloruro de circonio incluye glicina.

23. Un metodo para preparar una sal antitranspirante s6lida en forma de partfculas segun la reivindicaci6n 1, cuyo metodo comprende mezclar un hidrocloruro de aluminio-circonio de eficacia mejorada en forma de partfculas

y una cantidad apropiada de sal neutralizante en forma de partfculas para formar una mezcla, a continuaci6n pulverizar o micronizar la mezcla para formar una sal en forma de partfculas con un tamano de partfculas deseado, en donde la cantidad apropiada de sal neutralizante es la cantidad que proveera la sal en forma de partfculas con un pH superior a 4, 5, cuando la sal se mide en forma de soluci6n acuosa a una concentraci6n de 15% (USP) en peso.

24. El metodo de la reivindicaci6n 23, en donde la sal neutralizante se selecciona del grupo que consiste en hidr6xido s6dico, ascorbato s6dico, benzoato s6dico, citrato s6dico, carbonato s6dico, bicarbonato s6dico, gliconato s6dico, lactato s6dico, glicinato s6dico, lisinato s6dico, tirosinato s6dico, las correspondientes sales de potasio, calcio, magnesio, estroncio y cinc, y mezclas de dos o mas de los anteriores.