Película refrescante del aliento mejorada con proteasa.

Una composición de una película consumible por vía oral para aportar agentes refrescantes del aliento a lacavidad bucal,

que se disuelve o desintegra rápidamente cuando se aplica a la cavidad bucal, comprendiendo lacomposición de la película una mezcla homogénea de una enzima proteasa dispersa en un diluyente o dispersantehidrófobo y un polímero soluble o dispersable en agua que forma la película, en la que la enzima está presente en lacomposición de la película a una concentración de 0,1 a 5% en peso.

Película refrescante del aliento mejorada con proteasa.

Antecedentes de la invención

1. Campo de la invención

La presente invención se refiere a una película consumible por vía oral para aportar a la cavidad bucal agentes refrescantes del aliento y, en particular, a una película consumible que tiene propiedades refrescantes del aliento intensificadas por la presencia de enzimas incorporadas en la película.

2. Técnica anterior

La halitosis, término técnico para designar el mal olor del aliento, es una situación no deseable. Se origina mal olor del aliento cuando proteínas, partículas procedentes de los alimentos y restos de la saliva son descompuestos por bacterias presentes en la boca. La lengua, con sus fisuras y gran superficie irregular, retiene cantidades considerables de partículas y restos de los alimentos que mantienen y albergan una gran población bacteriana. En condiciones bajas de oxígeno, las bacterias forman compuestos de azufre volátiles (VSC) malolientes, como sulfuro de hidrógeno y metilmercaptanos.

En la lengua se desarrollan bacterias. En la mayor parte, las bacterias son una parte de una biopelícula protectora que las hace esencialmente resistentes a la mayoría de los tratamientos. Poca gente se limpia la lengua después de cepillarla, aunque se ha demostrado que en ella se puede encontrar tanto como el 50 por ciento de las bacterias presentes en la boca. Adicionalmente, para mucha gente, el cepillado o raspado de la lengua es difícil debido al reflejo nauseoso. Por lo tanto, una limpieza no mecánica de la lengua es muy deseable para aquellos que no son capaces de hacerla con un dispositivo mecánico.

En la técnica es conocido usar películas solubles o dispersables en agua consumibles destinadas a desintegrarse en la cavidad bucal, películas que contienen agentes aromatizantes que aportan agentes refrescantes del aliento para enmascarar o reducir el mal olor del aliento producido por bacterias. Por ejemplo, la solicitud PCT número WO 00/18365 describe una película refrescante del aliento destinada a disolverse en la boca del usuario, estando compuesta la película de un polímero soluble en agua, como pululano o hidroxipropilmetilcelulosa, y un aceite esencial seleccionado de timol, salicilato de metilo, eucaliptol y mentol.

La patente US-A-4.713.243 describe una película para aportar a la cavidad bucal agentes terapéuticos, película compuesta de una matriz polimérica soluble en agua de una hidroxipropilcelulosa y un homopolímero de óxido de etileno, teniendo incorporada la película una cantidad farmacéuticamente eficaz de un medicamento para el tratamiento de la enfermedad periodontal.

La patente US-A-5.354.551 describe una película soluble en agua, presegmentada en unidades de dosificación, conteniendo la película ingredientes convencionales de pastas dentífricas y formulada con polímeros hinchables, como gelatina y almidón de maíz, como agentes formadores de la película que, tras su aplicación a la cavidad bucal, se desintegran liberando los agentes activos incorporados en la película.

La patente US-A-6.177.096 describe la composición de una película que contiene agentes terapéuticos y/o refrescantes del aliento para uso en la cavidad bucal, composición preparada a partir de un polímero soluble en agua, como hidroxipropilmetilcelulosa y hidroxipropilcelulosa, y un polialcohol, como glicerol y polietilenglicol.

La patente US-A-5.992.346 describe una composición para reducir el daño de radicales libres inducido por productos del tabaco y contaminantes medioambientales, composición que contiene glutatión y una fuente de selenio. La memoria describe un método para la incorporación de los ingredientes activos glutatión y selenio en chicles, chicles de globo, pastillas y comprimidos. En la columna 10, líneas 59-66, esta patente describe que se pueden añadir, como ingredientes opcionales, refrescantes del aliento, como la amilasa descrita en la patente de Estados Unidos número 4.740.368.

La patente US-A-4.740.368 describe una composición sólida refrescante del aliento, que contiene la enzima amilasa que descompone en la boca restos de alimentos de almidón que producen halitosis.

La patente EP-A-0524732 describe un alimento o medicina que contiene bacterias de ácido láctico que son capaces de permanecer en la cavidad bucal y capaces de la producción extracelular de dextranasa que degrada eficazmente la placa dental y evita la caries dental.

La solicitud de patente WO-A-97/38670 describe una composición oral que contiene las enzimas dextranasa y mutanasa eficaces para la eliminación y prevención de la formación de placa dental. Hay una actividad significativa de las enzimas a un pH dentro del intervalo de 4 a menos de 6. En la página 9, líneas 10-11 de D4, se definen ejemplos de productos para la higiene bucal en forma de gel, líquido, ungüento o comprimido.

La solicitud de patente europea 02801042.0, publicada como WO-A-03/030883, comprende parte del estado de la técnica bajo las disposiciones del artículo 54 (3) y (4) EPC y describe una película soluble rápidamente que comprende una enzima y un polímero soluble en agua.

Aunque las películas consumibles solubles en agua de la técnica anterior han proporcionado beneficios refrescantes del aliento, la técnica busca continuamente intensificar dichos beneficios.

Resumen de la invención

De acuerdo con la presente invención se proporciona una composición de una película consumible por vía oral y que comprende una mezcla homogénea de una enzima proteasa, estando dispersa la enzima en un diluyente o dispersante hidrófobo, y un polímero soluble o dispersable en agua que forma la película, estando presente el polímero en la composición en una cantidad de 0, 1 a 5% en peso. La composición de la película puede aportar a la cavidad bucal agentes eficaces que reducen el mal olor del aliento, intensificándose significativamente la eficacia de la película contra el mal olor por la incorporación de una enzima proteasa en la matriz de la película.

Las enzimas son proteínas cuaternarias y su estructura, función y estabilidad son sensibles a las condiciones de procesamiento y entorno químico y frecuentemente se desnaturalizan en dicho entorno, por ejemplo, a temperaturas elevadas, esto es, temperaturas sustancialmente por encima de 45ºC. Por lo tanto, fue inesperado que una enzima proteasa incorporada en la matriz de una película destinada a desintegrarse en el entorno de la cavidad bucal conservara su actividad proteolítica durante la fabricación de la película a las temperaturas y tiempos de residencia elevados implicados en el proceso de fabricación de la película.

Descripción detallada de la invención

La película de la presente invención comprende una película soluble o dispersable en agua que contiene una enzima contra el mal olor. La película puede comprender además agentes adicionales formadores de la película, agentes aromatizantes, agentes plastificantes, otros agentes contra el mal olor, agentes emulsionantes, agentes colorantes, edulcorantes y fragancias.

Enzimas

Las enzimas útiles en la práctica de la presente invención incluyen enzimas extraídas de sustancias proteínicas de frutas naturales, bien conocidas e incluidas dentro de la clase de las proteasas, que descomponen o hidrolizan proteínas (proteasas) .

Las enzimas proteolíticas de obtienen de fuentes naturales o por la acción de microorganismos que tienen una fuente de nitrógeno y una fuente de carbono. Ejemplos de enzimas proteolíticas útiles en la práctica de la presente invención incluyen papaína, bromelaína, quimotripsina, ficina y alcalasa. Las enzimas se incluyen en las composiciones de las películas de la presente invención a una concentración de 0, 1 a 5% en peso, preferiblemente de 0, 2 a 2% en peso.

La papaína obtenida del látex lechoso del papayo es la enzima proteolítica preferida para uso en la práctica de la presente invención y se incorpora en la matriz de la película de la presente invención en una cantidad de 0, 1 a 5% en peso, preferiblemente de 0, 5 a 5% en peso, teniendo la papaína una actividad de 150 a 939 MCU por miligramo, determinada por el ensayo de coagulación de leche del grupo Biddle Sawyer (véase J. Biol. Chem., vol. 121, páginas 737-745) .

Enzimas adicionales... [Seguir leyendo]

1. Una composición de una película consumible por vía oral para aportar agentes refrescantes del aliento a la cavidad bucal, que se disuelve o desintegra rápidamente cuando se aplica a la cavidad bucal, comprendiendo la composición de la película una mezcla homogénea de una enzima proteasa dispersa en un diluyente o dispersante hidrófobo y un polímero soluble o dispersable en agua que forma la película, en la que la enzima está presente en la

composición de la película a una concentración de 0, 1 a 5% en peso.

2. La composición de la película de acuerdo con la reivindicación 1, en la que el polímero es una hidroxialquilcelulosa.

3. La composición de la película de acuerdo con la reivindicación 2, en la que la hidroxialquilcelulosa es hidroximetilpropilcelulosa.

4. La composición de la película de acuerdo con la reivindicación 1, en la que el polímero dispersable en agua está presente a una concentración de 10 a 60% en peso.

5. La composición de la película de acuerdo con la reivindicación 1, en la que la enzima proteasa es papaína.

6. Uso de una composición de una película consumible por vía oral que se disuelve o desintegra rápidamente en la cavidad bucal, comprendiendo la composición una mezcla homogénea de un polímero soluble o dispersable en agua

y una enzima proteasa, estando dispersa la enzima en un diluyente o dispersante hidrófobo, en la que la enzima está presente en la composición de la película a una concentración de 0, 1 a 5% en peso, para la fabricación de un medicamento para aplicar la composición de la película a la lengua del usuario.

7. El uso de acuerdo con la reivindicación 6, en el que el polímero es una hidroxialquilcelulosa.

8. El uso de acuerdo con la reivindicación 7, en el que la hidroxialquilcelulosa es hidroximetilpropilcelulosa.

9. El uso de acuerdo con la reivindicación 6, en el que el polímero dispersable en agua está presente a una concentración de 10 a 60% en peso.

10. El uso de acuerdo con la reivindicación 6, en el que la enzima proteasa es papaína.