Procedimiento para estabilizar agentes activos antitranspirantes.

Un procedimiento para estabilizar una composición cosmética en barra de aluminio y zirconio para reducir el mal olor corporal,

que tiene un componente acuoso, que comprende: (a) combinar: 1) de 5 a 40% de agua y/o disolventes miscibles en agua; 2) de 1,5 a 20% de al menos un aminoácido seleccionado del grupo que consiste en glicina, alaninatreonina y leucina; 3) de 10 a 25% de un complejo de ZAG; 4) de 0 a 5% de un tensioactivo cosméticamente aceptable seleccionado del grupo que consiste en tensioactivos catiónicos, tensioactivos no iónicos, tensioactivos aniónicos, tensioactivos anfóteros, dimeticona-copolioles y poliéter-etoxilatos, en el que las cantidades de dicho aminoácido y el complejo de ZAG son tales que el nivel de aminoácido a composición de aluminio/zirconio está comprendido en el intervalo de 1:1,2 - 1:5 de zirconio:aminoácido en peso; (b) una fase oleica preparada combinando: 1) de 0,5% a 8,0% de un agente gelificante de poliamida de siloxano ; 2) de 20 a 60% de un fluido de silicona seleccionado del grupo que consiste en ciclometiconas D4, D5 y D6 y sus mezclas, en las que el D

representa el número de unidades de siloxano en el anillo; 3) de 0 a 20% de al menos un ingrediente cosmético seleccionado del grupo que consiste en alcoholes grasos de C8-C22, ésteres grasos de C12-C36, alquil-benzoatos de C8-C18, y polisiloxanos lineales; 4) de 0 a 10% de un tensioactivo cosméticametne aceptable seleccionado del grupo que consiste en tensioactivos catiónicos, tensioactivos no iónicos, tensioactivos aniónicos, tensioactivos anfóteros, 20 dimeticona-copolioles y poliéter-etoxilatos; 5) de 0 a 3% de una fragancia; y combinar las fases (a) y (b).

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E04076700.

Solicitante: COLGATE-PALMOLIVE COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 300 PARK AVENUE NEW YORK, NY 10022-7499 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: MATTAI, JAIRAJH, TANG, XIAOZHONG, VINCENTI, PAUL, JOSEPH, POTECHIN, KATHY, ESPOSITO, ANTHONY.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K8/28 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 8/00 Cosméticos o preparaciones similares para el aseo. › Circonio; Sus compuestos.
  • A61K8/44 A61K 8/00 […] › ácidos aminocarboxílicos o sus derivados, p. ej. ácidos aminocarboxílicos que contienen azufre; Sus sales, ésteres o derivados N-acilados.
  • A61Q15/00 A61 […] › A61Q USO ESPECIFICO DE COSMETICOS O DE PREPARACIONES SIMILARES PARA EL ASEO.Anti-transpirantes o desodorantes corporales (desodorización del aire A61L 9/00).

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Fragmento de la descripción:

Procedimiento para estabilizar agentes activos antitranspirantes.

Esta es una aplicación divisional del documento EP-A-1.027.031

La presente invención se refiere a procedimientos para estabilizar composiciones cosméticas de aluminio y zirconio.

Campo de la invención

La presente invención se refiere a la estabilización de especies de zirconio pequeñas en soluciones acuosas de sales de glicina, aluminio y zirconio (ZAG) y en composiciones preparadas con las mismas tales como agentes antitranspirantes. Las sales de ZAG comerciales comunes contienen glicina como agente de tamponamiento, y la relación glicina/Zr es aproximadamente 1:1. Sin embargo, en solución acuosa, tal como en la fase acuosa de un producto de gel antitranspirante, se produce la polimerización del zirconio a lo largo del tiempo, reduciéndose de este modo la eficacia. La presente invención proporciona un método para mejorar la estabilización de dichas soluciones. La polimerización de zirconio en soluciones acuosas de ZAG se reduce de formar significativa a lo largo del tiempo aumentando la cantidad de aminoácido, tal como glicina, para evitar la formación de especies de zirconio de peso molecular más alto.

Antecedentes de la invención

Se sabe que las sales antitranspirantes, tales como clorhidrex de aluminio (también denominadas sales polímeras de clorhidrex de aluminio y abreviadamente en esta memoria como “ACH”) y las sales de glicina, aluminio y zirconio (abreviado en esta memoria como “ZAG”, complejos de “ZAG” o “AZG”) , contienen una variedad de especies polímeras y oligómeras con pesos moleculares (MW) comprendidos en el intervalo de 100-500.000. Se ha demostrado clínicamente que, en general, cuanto más pequeñas son las especies más elevada es la eficacia en la reducción del sudor. Diversos esfuerzos se han centrado en (1) cómo seleccionar los componentes de ACH y ZAG que afectan al rendimiento de estos materiales como agentes antitranspirantes y desodorantes y (2) cómo manipular estos componentes para obtener y mantener la presencia de tipos más pequeños de estos componentes.

Estos esfuerzos han incluido el desarrollo de técnicas analíticas. La cromatografía de excusión por tamaños (“SEC”) y la cromatografía de permeación en gel (“GPC”) son métodos frecuentemente usados para obtener información sobre la distribución de polímeros en soluciones de sales antitranspirantes. Con columnas cromatográficas apropiadas, se pueden detectar al menos cinco grupos distintos de especies polímeras en una ZAG, apareciendo en un cromatograma como picos 1, 2, 3, 4 y un pico conocido como “5, 6”. El pico 1 corresponde a las especies de Zr más grandes (mayores de 120-125 A) . Los picos 2 y 3 corresponden a las especies de aluminio más grandes. El pico 4 corresponde a las especies de aluminio más pequeñas (oligómeros de aluminio) y se ha correlacionado con una eficacia mejorada tanto de sales de ACH como de ZAG. El pico 5, 6 corresponde las especies de aluminio más pequeñas. El tiempo de retención relativo (“Kd”) para cada uno de estos picos varía dependiendo de las condiciones experimentales.

Se han encontrado diversos enfoques analíticos para caracterizar los picos de ACH y varios tipos de agentes activos de ZAG en “Antiperspirant Actives – Enhanced Efficacy Aluminium-Zirconium-Glycine (AZG) Salts” de Dr. Allan H. Rosenberg (Cosmetics and Toiletries Worldwide, Fondots, D.C: ed., Hartfordshire, GB: Aston Publishing Group., 1993, páginas 252, 254-256) . Usando GPC, Rosenberg describe cuatro picos identificados como AlKd 0, 0; 0, 24; 0, 40; y 0, 60. El ACH activado se identifica como un material que tiene un contenido de AlKd0, 4 enriquecido. Rosenberg indica que las sales de AZG activado con un contenido de ALKd0, 4 enriquecido no dan lugar necesariamente a un rendimiento mejorado en el uso antitranspirante y destaca que las distribuciones de polímeros de zirconio son más importantes que el enriquecimiento del AlKd0, 4 en pronosticar eficacia clínica, siendo las distribuciones de polímeros de zirconio de pesos moleculares más bajos las más deseadas.

Los esfuerzos para obtener sales antitranspirantes con eficacia mejorada han incluido el desarrollo de procedimientos para obtener mejores tipos de ACH tales como el calentamiento de soluciones de ACH con o sin elevada presión para despolimerizar especies más grandes en especies de pico 4. Se pueden encontrar ejemplos en la Patente de EE.UU Nº 4.359.456 de Gosling et al. Puesto que las soluciones de ACH se pueden usar como materiales de partida para sales de glicina, amonio y zirconio (ZAG o AZG) , también se puede usar el calentamiento de soluciones de ACH para enriquecer los oligómeros de pico 4 antes del secado por pulverización. Dicho enfoque, sin embargo, no se dirige directamente a la cuestión de las especies de zirconio.

La Patente de EE.UU. 4.775.528 de Callagharn et al. describe la formación de una composición antitranspirante sólida que tiene una relación atómica de Al: Zr de 6:1 a 1:1; el perfil de GPC del agente antitranspirante en solución dio una relación de al menos 2:1 para la relación pico/4/pico 3. Esta referencia especifica que el hidrocloruro de zirconilo se mezcla con la solución de clorohidróxido de aluminio antes de que se complete la etapa de secado por pulverización. Se hace hincapié en la optimización de la química del aluminio y no hay discusión de ningún efecto sobre la química del zirconio.

Ha habido algunos esfuerzos previos en la utilización de glicina en sales antitranspirantes. Por ejemplo, la Solicitud de Patente Europea 0 499 456 A2 asignada a Bristol-Myers Squibb Company describe un complejo de ZAG y un procedimiento para preparar dicho complejo que comprende mezclar hidroxicloruro de zirconio, una especie de aluminio-cloro seleccionada y un aminoácido en solución acuosa y, opcionalmente secar la solución acuosa para obtener una sal de ZAG seca.

La Patente de EE.UU. Número 4.435.382 de Shin et al muestra la formación de complejos de sales de aluminio/zirconio con glicina para alterar la solubilidad de dichas sales en un vehículo de alcohol anhidro para hacer que las sales sean menos solubles y se pueden suspender fácilmente en el mismo.

La Patente de EE.UU. Número 5.518.714 de Park describe agentes antitranspirantes particularmente adecuados para productos de bola en los que se puede evitar la disolución del agente activo antitranspirante en etanol o isopropanol anhidro incluyendo un compuesto seleccionado de los que tienen una función de nitrógeno básica (tal como glicina) .

La Patente de EE.UU. Número 4.871.525 de Giovanniello et al describe un complejo de glicinato de hidroxil-haluro de aluminio y zirconio que tiene una actividad antitranspirante mejorada, en el que la glicina se usa para evitar la formación de gel. La relación de Zr a glicina es inferior a 1:1 (véase la columna 5, líneas 36-39) .

La Patente de EE.UU. Número 5.225.187 de Carmody muestra un procedimiento para preparar soluciones concentradas de aluminio/zirconio/glicina, que pueden producir una solución que tiene de 45 a 50% de sólidos. La relación de Zr a glicina está comprendida en el intervalo de 0, 8:1-1, 2:1 (véase la columna 3, líneas 64-66) .

La Patente de EE.UU. Número 5.589.196 de Callaghan et al describe una composición antitranspirante que incluye hidroxi-cloruro de zirconilo y clorohidróxido de aluminio, que puede contener un aminoácido neutro tal como glicina en una cantidad de glicina a hidroxi-cloruro de zirconilo de 1:1.

La Patente de EE.UU. Número 5.643.558 de Provancal et al muestra un procedimiento para prepara una sal antitranspirante de aluminio/zirconio de eficacia mejorada en un alcohol polihidroxilado, en el que se puede añadir una sal glicinato alcalino al alcohol polihidroxilado antes de añadir la sal para subir el pH del producto recuperado. Este glicinato de zinc está presente además de cualquier glicina en la sal de Al/Zr.

La Solicitud de Patente Europea 0 047 650 A2 asignada a la Empresa Procter & Gamble describe una composición antitranspirante obtenida formando un complejo estable soluble en agua que incluye una combinación de un compuesto de aluminio, un compuesto de zirconio, un aminoácido neutro y un compuesto ácido inorgánico. El amino ácido está presente en una menor proporción.

La Solicitud de Patente Europea EP 0 653 203 A1 de Rosenberg... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Un procedimiento para estabilizar una composición cosmética en barra de aluminio y zirconio para reducir el mal olor corporal, que tiene un componente acuoso, que comprende:

(a) combinar:

1) de 5 a 40% de agua y/o disolventes miscibles en agua;

2) de 1, 5 a 20% de al menos un aminoácido seleccionado del grupo que consiste en glicina, alanina, treonina y leucina;

3) de 10 a 25% de un complejo de ZAG;

4) de 0 a 5% de un tensioactivo cosméticamente aceptable seleccionado del grupo que consiste en tensioactivos catiónicos, tensioactivos no iónicos, tensioactivos aniónicos, tensioactivos anfóteros, dimeticona-copolioles y poliéter-etoxilatos, en el que las cantidades de dicho aminoácido y el complejo de ZAG son tales que el nivel de aminoácido a composición de aluminio/zirconio está comprendido en el intervalo de 1:1, 2 - 1:5 de zirconio:aminoácido en peso;

(b) una fase oleica preparada combinando: 1) de 0, 5% a 8, 0% de un agente gelificante de poliamida de siloxano ; 2) de 20 a 60% de un fluido de silicona seleccionado del grupo que consiste en ciclometiconas D4, D5 y D6

y sus mezclas, en las que el D# representa el número de unidades de siloxano en el anillo;

3) de 0 a 20% de al menos un ingrediente cosmético seleccionado del grupo que consiste en alcoholes grasos de C8-C22, ésteres grasos de C12-C36, alquil-benzoatos de C8-C18, y polisiloxanos lineales; 4) de 0 a 10% de un tensioactivo cosméticametne aceptable seleccionado del grupo que consiste en

tensioactivos catiónicos, tensioactivos no iónicos, tensioactivos aniónicos, tensioactivos anfóteros, dimeticona-copolioles y poliéter-etoxilatos;

5) de 0 a 3% de una fragancia; y combinar las fases (a) y (b) .

2. El procedimiento de la reivindicación 1, en el que la composición cosmética en barra es un agente

antitranspirante.

3. Un procedimiento para estabilizar una composición cosmética en barra de aluminio y zirconio para reducir el mal olor corporal, que tiene un componente acuoso, que comprende:

(a) combinar:

1) de 5 a 40% de agua y/o disolventes miscibles en agua;

2) de 1, 5 a 20% de al menos un aminoácido seleccionado del grupo que consiste en glicina, alanina, treonina y leucina;

3) de 10 a 25% de un complejo de ZAG;

4) de 0 a 5% de un tensioactivo cosméticamente aceptable seleccionado del grupo que consiste en tensioactivos catiónicos, tensioactivos no iónicos, tensioactivos aniónicos, tensioactivos anfóteros, dimeticona-copolioles y poliéter-etoxilatos, en el que las cantidades de dicho aminoácido y el complejo de ZAG son tales que el nivel de aminoácido a composición de aluminio/zirconio está comprendido en el intervalo de 1:1, 2 - 1:5 de zirconio:aminoácido en peso;

(b) combinar:

1) de 20 a 60% de un disolvente cosméticamente aceptable seleccionado del grupo que consiste en alcoholes polihidroxilados de C2-C8, alcoholes grasos insaturados de C8-C22, y alcoholes grasos saturados de C8-C22 de cadena ramificada y lineal;

2) de 0 a 10% de un tensioactivo cosméticamente aceptable seleccionado del grupo que consiste en tensioactivos catiónicos, tensioactivos no iónicos, tensioactivos aniónicos, tensioactivos anfóteros, dimeticona-copolioles y poliéter-etoxilatos;

3) de 0 a 3% de una fragancia;

4) de 5 a 25% de una poliamida a base de dímeros de ácido linoleico; y combinar las fases (a) y (b) .

4. El procedimiento de la reivindicación 3, en el que la composición cosmética en barra es un agente antitranspirante.

5. Un procedimiento para estabilizar una composición cosmética en gel de aluminio y zirconio para reducir el mal olor corporal que tiene un componente acuoso, que comprende:

(a) combinar:

1) de 35 a 70% de agua;

2) de 5 a 40% de disolventes miscibles en agua;

3) de 1, 5 a 20% de al menos un aminoácido seleccionado del grupo que consiste en glicina, alanina, treonina y leucina;

4) de 10 a 25% de un complejo de ZAG;

5) de 0 a 2% de un tensioactivo cosméticamente aceptable seleccionado del grupo que consiste en tensioactivos catiónicos, tensioactivos no iónicos, tensioactivos aniónicos, tensioactivos anfóteros, dimeticona-copolioles y poliéter-etoxilatos, en el que las cantidades de dicho aminoácido y el complejo de ZAG son tales que el nivel de aminoácido a composición de aluminio/zirconio está comprendido en el intervalo de 1:1, 2-1:5 de zirconio:aminoácido en peso;

(b) combinar: 1) de 12 a 20% de ciclometicona; 2) de 0, 5 a 2% de dimeticona-copoliol; 3) de 5 a 20% de siliconas lineales; y combinar las fases (a) y (b) .

6. El procedimiento de la reivindicación 5, en el que la composición cosmética en gel es un agente antitranspirante.

7. Un procedimiento para estabilizar una composición cosmética en crema de aluminio y zirconio para reducir el mal olor corporal que tiene un componente acuoso, que comprende:

(a) combinar:

1) de 40 a 89% de agua;

2) de 1, 5 a 20% de al menos un aminoácido seleccionado del grupo que consiste en glicina, alanina, treonina y leucina;

3) de 10 a 25% de un complejo de ZAG; en el que las cantidades de dicho aminoácido y el complejo de ZAG son tales que el nivel de aminoácido a composición de aluminio/zirconio está comprendido en el intervalo de 1:1, 2-1:5 de zirconio:aminoácido en peso;

(b) combinar 1) de 2 a 10% de ciclometicona 2) de 0, 1 a 3% de mono, di o triglicéridos y sus mezclas 3) de 4 a 15 % de un tensioactivo cosméticamente aceptable seleccionado del grupo que consiste en

tensioactivos catiónicos, tensioactivos no iónicos, tensioactivos aniónicos, tensioactivos anfóteros, dimeticona-copolioles y poliéter-etoxilatos;

4) de 3 a 8%, opcionalmente de 3, 5 a 6, 5%, de un alcohol graso de C8-C22; y combinar las fases (a) y (b) .

8. El procedimiento según la reivindicación 7, en el que la composición cosmética en crema es un agente antitranspirante.

9. Un procedimiento para estabilizar un componente cosmético para pulverización de aluminio y zirconio para reducir el mal olor corporal que tiene un componente acuoso, preparado combinando: a) 35 a 87% de agua; b) de 3 a 7% de emoliente soluble en agua

c) de 0, 5 a 3% de un tensioactivo cosméticamente aceptable seleccionado del grupo que consiste en tensioactivos catiónicos, tensioactivos no iónicos, tensioactivos aniónicos, tensioactivos anfóteros, dimeticonacopolioles y poliéter-etoxilatos;

d) de 10 a 25% de una ZAG

e) de 1, 5 a 20% de al menos un aminoácido seleccionado del grupo que consiste en glicina, alanina, treonina y leucina; en el que las cantidades de dicho aminoácido y el complejo de ZAG son tales que el nivel de aminoácido a composición de aluminio/zirconio está comprendido en el intervalo de 1:1, 2 -1:5 de zirconio:aminoácido en peso;

10. El procedimiento según la reivindicación 9, en el que la composición cosmética para pulverización es un agente antitranspirante.

11. Un procedimiento para estabilizar una composición cosmética de bola de aluminio y zirconio para reducir el mal olor corporal que tiene un componente acuoso, preparado combinando:

a) 27 a 89% de agua;

b) de 0, 5 a 3% de silicato de magnesio y aluminio

c) de 0, 5 a 10% de un tensioactivo cosméticamente aceptable seleccionado del grupo que consiste en tensioactivos catiónicos, tensioactivos no iónicos, tensioactivos aniónicos, tensioactivos anfóteros, dimeticonacopolioles y poliéter-etoxilatos;

d) de 0 a 5% de un disolvente o disolventes miscibles en agua

e) de 10 a 25% de una ZAG

f) de 1, 5 a 20% de al menos un aminoácido seleccionado del grupo que consiste en glicina, alanina, treonina y leucina; en el que las cantidades de dicho aminoácido y el complejo de ZAG son tales que el nivel de aminoácido a composición de aluminio/zirconio está comprendido en el intervalo de 1:1, 2-1:5 de zirconio:aminoácido en peso

12. El procedimiento según la reivindicación 11, en el que la composición cosmética de bola on es un agente antitranspirante.

13. Un procedimiento para estabilizar una composición cosmética de bola de agua en silicona de aluminio y zirconio para reducir el mal olor corporal que tiene un componente acuoso, preparado combinando:

(a) una fase polar preparada combinando:

1) de 30 a 50% de agua;

2) de 5% a 40% de disolventes miscibles en agua;

3) de 1, 5 a 20% de al menos un aminoácido seleccionado del grupo que consiste en glicina, alanina, treonina y leucina;

4) de 10 a 25% de un complejo de ZAG

5) de 0, a 2% de un tensioactivo cosméticamente aceptable seleccionado del grupo que consiste en tensioactivos catiónicos, tensioactivos no iónicos, tensioactivos aniónicos, tensioactivos anfóteros, dimeticona-copolioles y poliéter-etoxilatos; en el que las cantidades de dicho aminoácido y el complejo de ZAG son tales que el nivel de aminoácido a composición de aluminio/zirconio está comprendido en el intervalo de 1:1, 2-1:5 de zirconio:aminoácido en peso

(b) combinar: 1) de 20 a 50% de ciclometicona; 2) de 0, 5 a 2% de dimeticona-copoliol; y combinar la fase (a) y la fase (b) .

14. El procedimiento según la reivindicación 13, en el que la composición cosmética de bola de agua en silicona es un agente antitranspirante.


 

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