Una composición espumable y de baja densidad para cuidado bucal,

que comprende una solución acuosa de:

un agente tensioactivo seleccionado del grupo que consisten en tensioactivos de ion híbrido, tensioactivos de betaína y sus mezclas, estando presente el agente tensioactivo en una cantidad de 0, 1 a 3% en peso basada en el peso de la composición; y

un agente acidificante oralmente compatible que comprende ácido málico en una cantidad suficiente para ajustar el pH de la composición de 3 a 5,

en donde la composición, cuando se distribuye, forma una espuma que colapsa en menos de aproximadamente 120 segundos.

Composición espumable para el cuidado bucal Los grupos de pacientes que presentan mayores factores de riesgo de caries requieren un tratamiento médico eficaz. Se sabe que la presencia de caries dentales en ciertos subgrupos de pacientes representa una proporción sustancial de las caries dentales observadas en la población en general. Existen estudios que indican que en Estados Unidos el 25% de los niños presentan el 75% de las caries dentales.

Una práctica actual para reducir las caries dentales en niños es la aplicación periódica, por ejemplo, 1 a 2 veces al año, de una composición espumable con fluoruro que tenga una concentración relativamente alta de una sal que libera fluoruro, por ejemplo, 1-3% en peso de fluoruro de sodio, envasada en un recipiente para aerosol en combinación con un agente propulsor para aerosol. La composición se administra desde el recipiente a la cavidad de una bandeja dental como una espuma no fluyente, estable y densa que es superpuesta alrededor de los dientes que se van a tratar y se ajusta a ellos, para influir sobre la absorción del fluoruro por el esmalte dental.

Aunque las espumas dentales convencionales pueden ser eficaces y son actualmente de uso comercial, en la práctica, la espuma densa y espesa que se produce puede provocar en el paciente una sensación desagradable durante el tratamiento. Además, al completar el tratamiento, la espuma densa residual puede ser difícil de eliminar, y/o llevar tiempo, de la boca del paciente. Por al menos estas razones, puede disuadir el uso profesional de las espumas convencionales y la conformidad del paciente al tratamiento con fluoruro.

Por consiguiente, lo que se necesita en la técnica es una composición mejorada en espuma de fluoruro dental para el tratamiento de las superficies de los dientes que facilite el uso profesional y el consentimiento del paciente de modo que pueda repetirse el tratamiento con el tiempo para proporcionar un tratamiento eficaz con fluoruro de las caries dentales.

La invención incluye una composición espumable y de baja densidad para el cuidado bucal que comprende una solución acuosa de: una sal liberadora de ion fluoruro; un agente tensioactivo seleccionado del grupo que consiste en tensioactivos no iónicos, tensioactivos de ion híbrido, tensioactivos de betaína y sus mezclas; y un agente acidificante en una cantidad suficiente para ajustar el pH de la composición de aproximadamente 3 a aproximadamente 5, en donde la composición está sustancialmente exenta de precipitados cuando se mantiene a una temperatura de 4, 4ºC durante 12 horas.

También están incluidos en la invención los métodos relacionados.

DESCRIPCIÓN DETALLADA DE LA INVENCIÓN

La presente invención proporciona composiciones espumables para el cuidado bucal y métodos de administración o aplicación a un ser humano o un animal, o su uso. Como se hace referencia en la presente memoria, una "composición para el cuidado bucal" es cualquier composición adecuada para la administración o aplicación a la cavidad bucal de un ser humano o animal para mejorar la salud, higiene o aspecto del sujeto, proporcionando preferiblemente beneficios tales como la prevención o tratamiento de un estado o trastorno fisiológico, la prestación de beneficios sensoriales, decorativos o cosméticos y sus combinaciones. En diversas realizaciones, una composición para el cuidado bucal no se traga intencionadamente, si no que es retenida en la cavidad bucal durante un tiempo suficiente para que realice la función a la que está destinada. Preferiblemente, los materiales y composiciones específicas que se usan en esta invención son, por consiguiente, farmacéuticamente o cosméticamente aceptables. Como se usa en la presente memoria, dicho componente "farmacéuticamente aceptable" o "cosméticamente aceptable" o un componente usado en una "cantidad segura y eficaz", es un componente adecuado para uso con seres humanos y/o animales para proporcionar el beneficio terapéutico, profiláctico, sensorial, decorativo o cosmético deseado sin efectos adversos indebidos (tal como toxicidad, irritación y respuesta alérgica) acorde con una relación beneficio/riesgo razonable.

En diversas realizaciones, la presente invención proporciona una espuma dental con fluoruro, espumable y de baja densidad. En ciertas realizaciones, la composición se envasa en un recipiente generador de espuma. La composición comprende una solución acuosa de una sal liberadora de ion fluoruro soluble en agua; un tensioactivo seleccionado del grupo que consiste en tensioactivos no iónicos, tensioactivos de ion híbrido, tensioactivos de betaína y sus mezclas; y un agente acidificante oralmente compatible en una cantidad suficiente para ajustar el pH de la composición de 3 a 5. En una realización, la composición es una solución transparente sustancialmente exenta de precipitados cuando se mantiene a una temperatura de 4, 4ºC durante 12 horas. La expresión "sustancialmente exenta de precipitados" cuando se usa en la presente memoria, significa que la composición no contiene ningún precipitado que pueda ser observado por el ojo humano, es decir, sin ayuda de un dispositivo artificial.

En diversas realizaciones, la composición tiene una temperatura de solubilidad superior mayor que 29, 4ºC, preferiblemente mayor que aproximadamente 37, 7ºC, y una temperatura de solubilidad inferior menor que 4, 4ºC, proporcionando así una solución estable y sustancialmente transparente. Cuando se suministra del recipiente a la cavidad de una bandeja dental, la composición forma una espuma rápidamente colapsable de baja densidad que se licua sustancialmente en aproximadamente 1 minuto, o menos, después de ser suministrada por un recipiente generador de espuma y puesta en contacto con los dientes de un paciente, de los que puede ser eliminada fácilmente por ejjuague de la boca del paciente.

La expresión "espuma colapsable" como se usa en la presente solicitud significa una espuma que colapsa, es decir, se vuelve sustancialmente líquida en un periodo no mayor que aproximadamente 2 minutos después de su formación en la cavidad de la bandeja dental y su colocación sobre los dientes del paciente. Después de este corto periodo de tiempo, la espuma de aerosol se colapsa sustancialmente dando un líquido y los dientes del paciente se liberan de la espuma residual por un simple enjuague.

En diversas realizaciones, el vehículo dentífrico oralmente aceptable usado para preparar la composición oral espumable comprende una fase acuosa. El agua empleada en la preparación de espumas dentales, pastas de dientes, geles y colutorios comercialmente adecuados deber ser preferiblemente desionizada y liberada de impurezas orgánicas. El agua comprende generalmente del 85% al 98%, preferiblemente del 90% al 95%, de las composiciones dentales espumables con fluoruro de la presente invención. En una realización, se proporciona agua desionizada a un nivel de aproximadamente el 91%. El agua es el agua libre, más la que se introduce con otros materiales e ingredientes.

La sal soluble en agua liberadora de ion fluoruro de la presente invención es una fuente de ion fluoruro útil, por ejemplo, como agente anticaries. Las fuentes de ion fluoruro, o agentes que proporcionan fluoruro, pueden ser poco solubles en agua o pueden ser completamente solubles en agua. Se caracterizan por su capacidad para liberar iones fluoruro en agua, por no dar reacciones no deseadas con otros compuestos de la preparación oral y por su actividad anticaries. Se puede usar una fuente de ion fluoruro oralmente aceptable. Ejemplos no limitativos incluyen sales de metal alcalino o metal alcalino-térreo solubles, tales como fluoruro de sodio, fluoruro de potasio y fluoruro de calcio; fluoruro de amonio; un fluoruro de cobre, tal como fluoruro cuproso; fluoruro de zinc; fluoruro de bario; fluorosilicato de sodio; fluorosilicato de amonio; fluorozirconato de sodio; monofluorofosfato de sodio; mono-y di-fluorofosfato de aluminio; y pirofosfato de sodio y calcio fluorado. Se prefieren los fluoruros de metal alcalino y estaño, tales como fluoruros de sodio y de estaño (II) , fluoruro de indio, monofluorofosfato (MFP) de sodio y sus mezclas. En ciertas realizaciones, se usan fluoruros de amina, incluyendo olaflur (N'-octadeciltrimetilendiamina-N, N, N'-tris (2-etanol) dihidrofluoruro) .

La cantidad de agente que proporciona fluoruro depende en algún grado del tipo de compuesto, su solubilidad y del tipo de preparación oral, pero debe ser una cantidad no tóxica. En diversas realizaciones, se usan sales solubles en agua liberadoras de ion fluoruro que... [Seguir leyendo]

1. Una composición espumable y de baja densidad para cuidado bucal, que comprende una solución acuosa de:

un agente tensioactivo seleccionado del grupo que consisten en tensioactivos de ion híbrido, tensioactivos de betaína y sus mezclas, estando presente el agente tensioactivo en una cantidad de 0, 1 a 3% en peso basada en el peso de la composición; y un agente acidificante oralmente compatible que comprende ácido málico en una cantidad suficiente para ajustar el pH de la composición de 3 a 5,

en donde la composición, cuando se distribuye, forma una espuma que colapsa en menos de aproximadamente 120 segundos.

2. La composición de la reivindicación 1, que comprende además una sal liberadora de ion fluoruro, en donde opcionalmente la sal liberadora de ion fluoruro está presente en una cantidad que proporciona aproximadamente

12.000 ppm o en donde la sal liberadora de ion fluoruro es fluoruro de sodio.

3. La composición de la reivindicación 1, en donde dicha composición está sustancialmente exenta de precipitados cuando se mantiene a una temperatura de 4, 4ºC durante 12 horas.

4. La composición de la reivindicación 1, envasada en un recipiente generador de espuma.

5. La composición de la reivindicación 1, en donde dicha composición, cuando es distribuida por el recipiente, forma una espuma de baja densidad que licua sustancialmente en aproximadamente 1 minuto o menos.

6. La composición de la reivindicación 4, en donde el recipiente generador de espuma es un sistema de bolsa en lata.

7. La composición de la reivindicación 1, que comprende además polietilenglicol.

8. La composición de la reivindicación 1, en donde el agente tensioactivo tiene un valor del HLB mayor de 12, opcionalmente de 18 a 23.

9. La composición de la reivindicación 1, que comprende además hidrogenofosfato de sodio.

10. Una composición dental espumable y de baja densidad, con fluoruro, envasada en un recipiente generador de espuma, comprendiendo dicha composición una solución acuosa de:

una sal liberadora de ion fluoruro soluble en agua;

un agente tensioactivo seleccionado del grupo que consisten en tensioactivos de ion híbrido, tensioactivos de betaína y sus mezclas, estando presente el agente tensioactivo en una cantidad de 0, 1 a 3% en peso basada en el peso de la composición; y un agente acidificante oralmente compatible que comprende ácido málico en una cantidad suficiente para ajustar el pH de la composición de aproximadamente 3 a aproximadamente 5,

en donde la composición, cuando es distribuida por el recipiente a la cavidad de una bandeja dental forma una espuma de baja densidad que colapsa rápidamente y que se licua en aproximadamente 1 minuto después de ser distribuida por el recipiente generador de espuma y puesta en contacto con los dientes de un paciente, donde además la composición es estable sin precipitación durante al menos 12 horas a 4, 4ºC.

11. La composición de la reivindicación 1 o la reivindicación 10, en donde el tensioactivo de betaína es cocoamidopropil-betaína.

12. La composición de la reivindicación 10, en donde la sal fluoruro comprende fluoruro de sodio.

13. La composición de la reivindicación 4 o la reivindicación 10, en donde el recipiente generador de espuma es un recipiente para aerosol cargado con un gas hidrocarbonado.

14. La composición de la reivindicación 13, en donde el gas hidrocarbonado comprende una mezcla de isobutano y propano.