GELIFICACIÓN SUPERFICIAL CONTROLADA DE POLÍMEROS MUCOADHESIVOS SOBRE LA MUSOSA ORAL.
Una composicion oral, que comprende: Un polimero mucoadhesivo sensible a los cationes;
y Un compuesto que libera cationes; en la que el compuesto que libera cationes esta encapsulado en una capsula rompible
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2008/070121.
Solicitante: COLGATE-PALMOLIVE COMPANY.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 300 PARK AVENUE NEW YORK, NY 10022 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: MASTERS, JAMES, G., VISCIO,DAVID,B, PILCH,Shira, DILLON,Rensl.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 16 de Julio de 2008.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K8/11C
- A61K8/19 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 8/00 Cosméticos o preparaciones similares para el aseo. › que contienen ingredientes inorgánicos.
- A61K8/73 A61K 8/00 […] › Polisacáridos.
- A61Q11/00 A61 […] › A61Q USO ESPECIFICO DE COSMETICOS O DE PREPARACIONES SIMILARES PARA EL ASEO. › Preparaciones para el cuidado de los dientes, la cavidad bucal o la dentadura, p.ej. dentífricos o pasta dental; Colutorios.
Clasificación PCT:
- A61K8/11 A61K 8/00 […] › Composiciones encapsuladas.
- A61K9/50 A61K […] › A61K 9/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular. › Microcápsulas (A61K 9/52 tiene prioridad).
- A61Q11/00 A61Q […] › Preparaciones para el cuidado de los dientes, la cavidad bucal o la dentadura, p.ej. dentífricos o pasta dental; Colutorios.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.
PDF original: ES-2358475_T3.pdf
Fragmento de la descripción:
40
45
50
La xerostomía, normalmente conocida como “sequedad de la boca”, es una dolencia en la que las glándulas salivales no producen suficientes cantidades de saliva. Normalmente, la mucosa forma una capa protectora continua en la nariz, la boca y la garganta. Un paciente que padece de xerostomía no sólo tiene un menor fluido en la boca, sino también insuficiente cantidad de mucoproteínas y mucopolisacáridos para mantener el fluido en contacto con las células y crear una barrera a la irritación y la infección. Esto causa malestar, el cual, en algunos casos, puede ser bastante grave. Sin saliva, la boca escuece y la garganta y la lengua pueden sufrir cambios radicales. Los dientes pueden cariarse rápidamente y la lengua puede llegar a ser lisa, agrietada y vulnerable a la infección.
Los síntomas de la xerostomía leve pueden de algún modo aliviarse mediante el consumo de fluidos, mascando chicles, con pulverizaciones orales, enjuagues bucales, caramelos duros y pastillas para la garganta. Como tratamientos paliativos para los síntomas de la xerostomía también se han propuesto salivas artificiales y sucedáneos salivales, preparaciones que tienen propiedades físicas y químicas que simulan las de la saliva natural (de ser humano). Ejemplos de salivas artificiales incluyen composiciones que contienen iones que mimetizan los encontrados en la saliva natural, glicerina, así como preparaciones basadas en carboximetilcelulosa para proporcionar el valor de viscosidad apropiado. Los iones fluoruro están algunas veces incluidos en estas preparaciones para impedir la desmineralización del esmalte dental. No obstante, estas composiciones no han encontrado una amplia aceptación ya que muchos pacientes encuentran que tales preparaciones son irritantes o desagradables y porque su efecto lubricante es de duración relativamente corta.
Breve sumario de la invención
La presente invención se refiere a una composición oral y a un método para aliviar los síntomas asociados con la xerostomía usando compuestos encapsulados que liberan cationes formulados juntos íntimamente o en compartimentos separados en una composición que contiene polímeros mucoadhesivos sensibles a los cationes.
En una realización, la composición oral incluye un polímero mucoadhesivo sensible a los cationes y un compuesto que libera cationes, en la que el compuesto que libera cationes está encapsulado en una cápsula rompible insoluble en agua.
En una realización, la composición oral incluye un primer componente que tiene un polímero mucoadhesivo sensible a los cationes y un segundo componente que tiene un compuesto encapsulado que libera cationes, manteniéndose el primer y el segundo componente separados uno de otro hasta que se administren y se combinen para su aplicación en la cavidad oral.
En una realización, un método para reducir la sequedad de la cavidad oral incluye las etapas de suministrar en la cavidad oral una composición que contenga un polímero mucoadhesivo y cápsulas insolubles en agua que contengan un compuesto que libere cationes, liberar el compuesto que libera cationes desde las cápsulas a la cavidad oral, liberar cationes desde el compuesto que libera cationes, exponer el polímero mucoadhesivo a los cationes, y adherir el polímero mucoadhesivo a las superficies orales de la cavidad oral.
Descripción detallada de la invención
A menos que se especifique otra cosa, debe entenderse que todos los porcentajes y cantidades expresadas en la presente memoria y en otras partes de la memoria descriptiva se refieren a porcentajes en peso. También, debe entenderse que el término “aproximadamente”, cuando se usa con referencia a un intervalo de valores, modifica el valor en el intervalo o ambos valores en el intervalo.
Tal y como se utilizan a lo largo de toda la memoria, los intervalos se usan de forma taquigráfica para describir cada uno y todos los valores que están dentro del intervalo. Cualquier valor dentro del intervalo puede seleccionarse como el valor terminal del intervalo.
Además, todas las referencias citadas en la presente memoria se incorporan por referencia en sus totalidades. En el caso de un conflicto en una definición de la presente descripción y la de un referencia citada prevalece la de la presente descripción.
Los cations monovalentes, tales como el Na+ y el K+, y los cationes divalentes, tales como el Ca2+ y el Mg2+ disparan el proceso de gelificación y/o potencian la estructura de ciertos geles de polímeros mucoadhesivos. Además, los cationes pueden actuar como puentes iónicos entre estos polímeros mucoadhesivos sensibles a los cationes y la mucosa oral, proporcionando una adhesión más fuerte del polímero mucoadhesivo a la superficies orales. Exponiendo estos polímeros mucoadhesivos sensibles a los cationes a los cationes de la cavidad oral se facilita la gelificación de los polímeros mucoadhesivos y se potencia su adhesión a las superficies orales.
40
45
50
55
Ejemplos de composiciones y métodos que han sido usados para aliviar los síntomas asociados con la sequedad de la boca se describen en las patentes de EE.UU. nºs 5.658.554, 6.159.459 y 7.198.779, cada una de las cuales se incorpora a la presente memoria por referencia en su totalidad.
La presente invención supera los problemas y desventajas asociadas con los tratamientos actuales contra la xerostomía usando compuestos que liberan cationes encapsulados o estéricamente atrapados formulados íntimamente juntos o en un compartimento separado en una composición de baja fuerza iónica que contiene polímeros mucoadhesivos sensibles a los cationes, que cuando se administra en vehículos orales tales como enjuagues bucales, pulverizaciones bucales y pastas de dientes, la cizalla impuesta durante el uso rompe la encapsulación y libera los cationes solubles de los compuestos que liberan cationes, permitiendo que los cationes interaccionen con los polímeros mucoadhesivos para aumentar la adhesión superficial. Como se mencionó anteriormente, los cationes facilitan la gelificación de los polímeros mucoadhesivos sensibles a los cationes y su interacción con las capas externas de mucina, proporcionando una fuerte capa viscoelástica la cual actúa como una barrera lubricante a la humedad y, a su vez, proporciona una barrera lubricante a la humedad y un revestimiento protector de larga duración que puede ayudar a aliviar los síntomas de la xerostomía.
En ciertas realizaciones, una composición según la presente invención incluye un polímero mucoadhesivo sensible a los cationes y un compuesto que libera cationes, en la que el compuesto que libera cationes está encapsulado en una cápsula rompible.
Ejemplos de materiales tipo polímeros mucoadhesivos que son sensibles a la exposición a los cationes incluyen goma gelano y carragenatos. La goma gelano es un hidrocoloide producido por microorganismos vía un proceso de fermentación de carbohidratos. La estructura molecular de la goma galano es una cadena lineal basada en unidades repetidas de glucosa, ramnosa y ácido glucurónico. Los carragenatos son un hidrocoloides de la pared celular encontrados en ciertas especies de algas marinas que pertenecen a las algas rojas y que están compuestos de unidades repetidas de galactosa y 3,6-anhidrogalactosa con ésteres de sulfato en cantidad y localización variables dependiendo del tipo de carragenato. Puede usarse cualquier forma de carragenato, incluyendo K-, L-, y/o º-. Tanto la goma gelano como los carragenatos exhiben una Estructura de gel reforzada con concentraciones de cationes acrecentadas (0,01-1 %). Otros ejemplos de polímeros mucoadhesivos sensibles a los cationes incluyen alginatos y pectina.
En una realización, un polímero mucoadhesivo sensible a los cationes para usar en la presente invención incluye una goma gelano de bajo contenido en grupos acilo, como Kelcogel® CG, que es comercializada por CP kelco, en una cantidad de aproximadamente 0,025% a aproximadamente 2,5% en peso. En otra realización, un polímero mucoadhesivo para usar en la presente invención es iota o carragenato kapa o una mezcla de los mismos en una cantidad de aproximadamente 0,1% a aproximadamente 1% en peso.
Debe advertirse que en la presente invención puede usarse cualquier material polimérico utilizable en preparaciones para el cuidado oral que exhiba un comportamiento gelificante en presencia de cationes.
Los compuestos que... [Seguir leyendo]
Reivindicaciones:
1. Una composición oral, que comprende: Un polímero mucoadhesivo sensible a los cationes; y Un compuesto que libera cationes; en la que el compuesto que libera cationes está encapsulado en una cápsula rompible. 2. La composición oral según la reivindicación 1, en la que el polímero mucoadhesivo comprende goma gelano. 3. La composición oral según la reivindicación 1, en la que el polímero mucoadhesivo comprende carragenatos. 4. La composición oral según la reivindicación 1, en la que el compuesto que libera cationes comprende un sal
divalente soluble, opcionalmente una sal de calcio, además opcionalmente CaCl2. 5. La composición oral según la reivindicación 1, en la que la cápsula rompible comprende silicona. 6. La composición oral según la reivindicación 1, en la que la cápsula rompible comprende PLGA. 7. La composición oral según la reivindicación 1, en la que la cápsula rompible comprende gelatina. 8. La composición oral según la reivindicación 1, en la que la cápsula rompible comprende un polímero alquil
celulósico. 9. Un enjuague bucal, pulverización oral o pasta de dientes, que comprende la composición oral según la reivindicación 1. 10. Una composición oral, que comprende:
Un polímero mucoadhesivo sensible a los cationes escogido del grupo que consiste en goma gelano y carragenatos; Una sal tipo CaCl2; y Una cápsula rompible que comprende un material escogido del grupo que consiste en silicona, PLGA, gelatina y un polímero alquil celulósico;
en la que la sal tipo CaCl2 está encapsulada en la cápsula rompible.
25 11. Una composición oral, que comprende: Un primer componente que comprende un polímero mucoadhesivo sensible a los cationes; y Un segundo componente que comprende un compuesto que libera cationes;
manteniéndose el primer y el segundo componente separados uno de otro hasta que se dispensen y combinen para su aplicación en la cavidad oral. 12. La composición oral según la reivindicación 11, en la que el compuesto que libera cationes está encapsulado. 13. Una composición oral según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8 para usar en un método para reducir y/o impedir la sequedad de la boca, que comprende:
Suministrar la composición a la cavidad oral; Liberar el compuesto que libera cationes desde la cápsula a la cavidad oral; Liberar cationes desde el compuesto que libera cationes; Exponer el polímero mucoadhesivo a los cationes; y Adherir el polímero mucoadhesivo a las superficies orales de la cavidad oral.
14. La composición oral para usar en un método para reducir y/o impedir la sequedad de la boca según la reivindicación 13, en la que el método de exponer el polímero mucoadhesivo a los cationes facilita la gelificación del 40 polímero mucoadhesivo.
15. La composición oral para usar en un método para reducir y/o impedir la sequedad de la boca según la reivindicación 13, en la que el método de adherir el polímero mucoadhesivo a las superficies orales comprende formar puentes iónicos entre el polímero mucoadhesivo y las superficies orales.
Patentes similares o relacionadas:
Formulaciones de finasterida para la liberación de fármacos en el cabello y el cuero cabelludo, del 29 de Julio de 2020, de POLICHEM SA: Una composición que contiene:
(a) hidroxipropil-quitosano o una sal fisiológicamente aceptable de este en una cantidad de un 0,25 a un 2,0 % […]
Composiciones de silicato estabilizado y su uso como composiciones antitranspirantes, del 22 de Julio de 2020, de United Kingdom Research and Innovation: Un dispositivo para suministrar una composición antitranspirante que comprende una composición de silicato estabilizado que comprende ácidos polisilícicos, en donde […]
Productos para el cuidado personal que comprenden almidones altamente catiónicos, del 8 de Julio de 2020, de CORN PRODUCTS DEVELOPMENT INC: Una composición cosmética o dermatológicamente aceptable que comprende: agua; un segundo ingrediente seleccionado del grupo que consiste en detergentes, agentes acondicionadores […]
Composición para limpiar un material queratínico que contiene un tensioactivo de aminoácido, del 1 de Julio de 2020, de L'OREAL: Una composición para limpiar un material queratínico, que comprende, en fase acuosa: a) al menos un tensioactivo de aminoácido; b) alginato […]
Composiciones farmacéuticas para uso tópico basadas en ácido hialurónico sulfatado como promotor de absorción de la piel, del 1 de Julio de 2020, de FIDIA FARMACEUTICI S.P.A.: Una composición farmacéutica para uso tópico que contiene ácido hialurónico sulfatado como promotor de absorción de la piel de diclofenaco, ketoprofeno, ibuprofeno […]
Compuestos y sus efectos sobre el control del apetito y la sensibilidad a la insulina, del 10 de Junio de 2020, de IMPERIAL COLLEGE INNOVATIONS LIMITED: Un éster de propionato de inulina para su uso en la terapia para la reducción del apetito, ingesta de alimentos y/o ingesta de calorías y/o para mejorar […]
Uso de benzoato de dietilamino hidroxibenzoil hexilo en protectores solares cosméticos, del 3 de Junio de 2020, de BEIERSDORF AG: Procedimiento para la reducción de la formación de manchas en textiles provocada por preparaciones cosméticas que contienen filtros de protección […]
Mascarilla cosmética construida rellena de gel, del 27 de Mayo de 2020, de Ruan, Shixing: Una mascarilla cosmética estructurada rellena de gel, que comprende un esqueleto de fijación, una banda de relleno de gel y una capa de gel de […]