COMPOSICIONES PARA EL TRATAMIENTO BUCAL QUE CONTIENEN UN AGENTE ANTIADHESIÓN, AGENTE ANTIBACTERIANO Y COMPUESTO INCOMPATIBLE.

Una composición para tratamiento bucal que comprende: un agente antiadhesivo que comprende una enzima de proteasa antiadhesiva en donde la enzima de proteasa comprende al menos una proteasa de cisteína,

un agente antibacteriano catiónico; y un agente tensioactivo aniónico que es incompatible con el agente antiadhesivo y el agente antibacteriano catiónico, y es segregado a partir del agente antiadhesivo y el agente antibacteriano catiónico

La presente invención se refiere a composiciones para tratamiento bucal.

FUNDAMENTO DE LA INVENCION.

La placa dental o biopelícula de la placa es un depósito blando que se forma sobre las superficies de la cavidad bucal, tales como el tejido y los dientes, y está formada por una acumulación de bacterias y sustancias salivales, así como subproductos de los alimentos. La placa se adhiere con firmeza en los puntos de irregularidades o discontinuidades (p. ej. en la superficie de cálculos ásperos, en la línea de las encías, o en la superficie de la lengua, y dentro de grietas, y similares). Además de ser antiestética, la placa está implicada en la aparición de gingivitis y de otras formas de enfermedades periodontales.

Las bacterias están presentes en la lengua. Las bacterias son parte de una biopelícula protectora que esencialmente las hace resistentes a la mayor parte de los tratamientos. Poca gente se limpia la lengua después de cepillarse los dientes, a pesar de que se ha demostrado que una cantidad tan elevada como el 50 por ciento de las bacterias de la boca puede encontrase aquí. Además, para mucha gente, cepillarse o rasparse la lengua es difícil a causa del reflejo faríngeo (arcadas). Por consiguiente, la limpieza de la lengua por procedimientos no mecánicos es muy deseable para aquellos que no pueden hacerla con un dispositivo mecánico.

A pesar de la abundante técnica anterior relacionada con dentífricos antibacterianos y composiciones para tratamiento bucal, aún persiste en la técnica la necesidad de formular un producto capaz de obtener un efecto potenciado en el retardo de la acumulación de la placa bacteriana.

El documento US-A-2004/0042977 describe composiciones dentífricas insensibilizantes de dos componentes, en las que un primer componente del dentífrico contiene una enzima tal como papaína y un segundo componente del dentífrico contiene un agente tensioactivo aniónico tal como lauril sulfato sódico. Pueden estar presentes agentes antibacterianos no catiónicos en el primer componente dentífrico.

El documento WO-A-2004/019898 describe una composición de doble componente que contiene enzimas anti-placa, que comprende un primer y un segundo componentes dentífricos que contienen una enzima y una sal metálica antibacteriana, en un vehículo aceptable bucalmente.

BREVE SUMARIO DE LA INVENCION.

La presente invención proporciona una composición para tratamiento bucal de acuerdo con la reivindicación 1ª. Las características preferidas se definen en las reivindicaciones anexas. La presente invención incluye una composición para tratamiento bucal que contiene una enzima proteasa antiadhesiva, comprendiendo la enzima proteasa antiadhesiva al menos una proteasa de cisteína, lo más preferentemente ficina. La enzima proteasa está en combinación con uno o más ingredientes, en particular un agente antibacteriano catiónico y un agente tensioactivo aniónico, pero el agente tensioactivo aniónico es segregado a partir de la enzima proteasa y el agente antibacteriano catiónico. El agente antiadhesivo mitiga la interacción entre la cavidad bucal de un sujeto y los materiales formadores de la placa.

En otro aspecto, el agente tensioactivo aniónico, que es relativamente incompatible con el agente antiadhesivo y el agente antibacteriano catiónico, está incluido en una cantidad limitada y es controlado para minimizar la disminución

o degradación de la actividad del agente antiadhesivo y el agente antibacteriano catiónico. En otro aspecto más, se incluye el agente tensioactivo aniónico y se implementa la segregación para evitar o inhibir el contacto con la enzima protesa antiadhesiva y el agente antibacteriano catiónico.

DESCRIPCION DETALLADA DE LA INVENCION.

En un aspecto de la presente invención, la composición para tratamiento bucal contiene una cantidad efectiva de una enzima de proteasa antiadhesiva. En otro aspecto, la composición para tratamiento bucal se formula usando un vehículo que contiene una cantidad efectiva de la enzima protesa antiadhesiva o una mezcla de dichas enzimas protesas antiadhesivas.

Las enzimas de la presente invención inhiben la formación de la capa bacteriana que produciría la formación de la placa. Tales enzimas de la invención se unen y se fijan a las superficies bucales, incluyendo el tejido, y de esta forma inhiben el crecimiento de la placa o su posterior desarrollo. Los términos “antiadhesivo” y “anti-fijación” se usan indistintamente en el presente texto. Las enzimas de la invención elegidas son enzimas de protesa antiadhesiva, deseablemente proteasa de cisteína y lo más deseablemente se eligen entre el grupo de la ficina, la papaína y la crilasa. Preferentemente, el agente antiadhesivo comprende ficina y una o más de otras enzimas, tales como otras enzimas anti-adhesivas u otro tipo de enzima, tal como bromelaína, quimotripsina, alcalasa, amilasas, glucosa oxidasa, celulasas, lipasas y/o otras proteasas además de la proteasa de cisteína antiadhesiva.

La ficina para ser usada en la presente invención puede obtenerse secando y filtrando el látex del género Ficus, por ejemplo Ficus glabrata. La papaína para ser usada en la presente invención puede obtenerse a partir del fruto y las hojas de la Carica papaya. La crilasa para ser usada en la presente invención puede ser extraída del krill antártico (Euphausia superba).

En otra realización, la composición comprende un agente antiplaca aceptable bucalmente, incluyendo agentes de rotura de la placa y antiadhesivos, y combinaciones de los mismos.

La cantidad de agente antiadhesivo presente en la composición depende de la aplicación a la que se destine. Está presente en menos de 100 partes en peso en una composición o en un vehículo adecuado. El agente antiadhesivo está presente deseablemente en una cantidad en peso de al menos 0,01 partes por 100 partes de la composición. En un aspecto amplio, el agente enzimático antiadhesivo está presente en una cantidad en peso de aproximadamente 0,01 a aproximadamente 10 partes en peso por cada 100 partes en peso de la composición total. Más deseablemente, es al menos 0,05 partes, y preferentemente de 0,03 a 0,30 partes adecuado para una composición en pasta.

Pueden estar presentes uno o más de otros agentes antiplaca en una cantidad efectiva como antiplaca. Los agentes adecuados incluyen, sin limitarse a ellos, sales de estaño, cobre, magnesio y estroncio, copolioles de dimeticona tales como cetil dimeticona copoliol, glucoamilasa, glucosa oxidasa, urea, lactato cálcico, glicerofosfato cálcico, poliacrilatos de estroncio y agentes quelantes tales como los ácidos cítrico y tartárico, y las sales de metal alcalino de los mismos.

Una enzima elegida que puede ser formulada en combinación con una enzima de proteasa es la glucoamilasa. Otras enzimas que pueden usarse en la puesta en práctica de la presente invención incluyen otras carbohidrasas tales como alfa-amilasa, beta-amilasa, dextranasa y mutanasa, y lipasas tales como lipasa vegetal, lipasa gástrica, lipasa pancreática, pectinasa, lisozima tanasa y proteasas de serina.

Otras enzimas adecuadas que pueden comprender la presente invención incluyen lisozima, derivada de la clara de huevo, que contiene una cadena simple de polipéptido entrecruzada con cuatro puentes disulfuro que tiene un peso molecular de 14.600 daltons. La enzima puede mostrar propiedades antibacterianas facilitando la hidrólisis de las paredes de las células bacterianas segmentando el enlace glicosídico entre el carbono número 1 del ácido Nacetilmurámico y el carbono número 4 de la N-acetil-D-glucosamina, que in vivo estos dos carbohidratos son polimerizados para formar el polisacárido de la pared celular. Adicionalmente, la pectinasa, una enzima que está presente en la mayor parte de las plantas, facilita la hidrólisis del polisacárido pectina para dar azúcares y ácido galacturónico.

Los agentes antibacterianos útiles en la puesta en práctica de la presente invención incluyen todos los agentes catiónicos conocidos. Son particularmente útiles los compuestos de amonio cuaternario y compuestos relacionados con ellos. Entre los compuestos adecuados se incluyen el cloruro de bencetonio, o el cloruro de diisobutilfenoxietoxietil dimetil bencil amonio, y el cloruro de cetil piridinio.

Otros compuestos antibacterianos catiónicos de amonio cuaternario útiles y deseables en la práctica de la presente invención incluyen aquellos... [Seguir leyendo]

1. Una composición para tratamiento bucal que comprende: un agente antiadhesivo que comprende una enzima de proteasa antiadhesiva en donde la enzima de proteasa comprende al menos una proteasa de cisteína, un agente antibacteriano catiónico; y un agente tensioactivo aniónico que es incompatible con el agente antiadhesivo y el agente antibacteriano catiónico, y es segregado a partir del agente antiadhesivo y el agente antibacteriano catiónico.

2. La composición según la reivindicación 1ª, en la que la al menos una proteasa de cisteína comprende al menos una de las proteasas ficina, papaína y crilasa.

3. La composición según la reivindicación 2ª, en la que la proteasa de cisteína es ficina.

4. La composición según cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en la que el agente tensioactivo aniónico comprende un agente tensioactivo aniónico de alquil sulfato.

5. La composición según la reivindicación 4ª, en la que el agente tensioactivo aniónico comprende lauril sulfato sódico.

6. La composición según cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en la que el agente antibacteriano catiónico comprende un compuesto de amonio cuaternario.

7. La composición según la reivindicación 6ª, en la que el agente antibacteriano catiónico comprende un haluro de alquil piridinio.

8. La composición según la reivindicación 7ª, en la que el agente antibacteriano catiónico comprende cloruro de cetil piridinio.

9. La composición según la reivindicación 8ª, en la que el agente antibacteriano catiónico es cloruro de cetil piridinio y el agente antiadhesivo es ficina.

10. La composición según cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en la que, sobre la base de 100 partes en peso de la composición para tratamiento bucal, el agente antiadhesivo está presente en una cantidad de hasta aproximadamente 10 partes.

11. La composición según la reivindicación 10ª, en la que, sobre la base de 100 partes en peso de la composición para tratamiento bucal, el agente antiadhesivo está presente en una cantidad de al menos aproximadamente 0,01 partes.

12. La composición según la reivindicación 11ª, en la que, sobre la base de 100 partes en peso de la composición para tratamiento bucal, el agente antiadhesivo está presente en una cantidad de al menos aproximadamente 0,05 partes.

13. La composición según la reivindicación 11ª, en la que, sobre la base de 100 partes en peso de la composición para tratamiento bucal, el agente antiadhesivo está presente en una cantidad de aproximadamente 0,03 partes a aproximadamente 0,5 partes.

14. La composición según cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en la que, sobre la base de 100 partes en peso de la composición para tratamiento bucal, el agente antibacteriano catiónico está presente en una cantidad de al menos aproximadamente 0,01 partes.

15. La composición según la reivindicación 14ª, en la que, sobre la base de 100 partes en peso de la composición para tratamiento bucal, el agente antibacteriano catiónico está presente en una cantidad de al menos aproximadamente 0,05 partes.

16. La composición según la reivindicación 14ª, en la que, sobre la base de 100 partes en peso de la composición para tratamiento bucal, el agente antibacteriano catiónico está presente en una cantidad de aproximadamente 0,03 a aproximadamente 0,30 partes.

17. La composición según cualquiera de las reivindicaciones precedentes, que comprende también una enzima diferente, además de la enzima proteasa antiadhesiva, en la que la enzima diferente se elige entre el grupo de las amilasas, lipasas y otras proteasas.

18. La composición según cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en la que en agente tensioactivo aniónico es segregado por encapsulación en un vehículo que experimenta la rotura en la cavidad bucal.

19. La composición según la reivindicación 18ª, en la que el vehículo es una microesfera.

20. La composición según la reivindicación 18ª, en la que el vehículo es una matriz de gel.

21. La composición según la reivindicación 1ª, en la que el agente antibacteriano catiónico es segregado a partir del agente tensioactivo aniónico por encapsulación en un vehículo que experimenta la rotura en la cavidad bucal.