Una composición oral que exhibe una absorción acrecentada por el tejido dental de los compuestos antibacterianos contenidos en la misma,

composición que comprende en un vehículo oralmente aceptable una cantidad terapéutica efectiva de un compuesto antibacteriano tipo difenil éter o fenólico halogenado y una mezcla de tensioactivos aniónicos y zwiteriónicos, incorporándose el agente antibacteriano en la composición en una concentración de 0,05 a 2,0% en peso y estando el tensioactivo aniónico presente en la composición en una concentración de 1,5 a 3% peso y estando el tensioactivo zwiteriónico presente en la composición en una concentración de 0,10 a 0,50% en peso, en la que el tensioactivo zwiteriónico es una cocoamido propil betaína

Sistema tensioactivo para aumentar la absorción del agente antibacteriano por el tejido dental.

Antecedentes de la invención

La presente invención se refiere a una composición oral que contiene un compuesto antibacteriano para la inhibición de la acumulación de la placa bacteriana en el tejido dental y más particularmente a una composición oral que contiene un compuesto antibacteriano y un sistema tensioactivo zwiteriónico que promueve una absorción significativamente mayor del compuesto antibacteriano sobre el tejido dental.

La placa dental es un depósito blando que se forma sobre los dientes y está compuesta de una acumulación de bacterias y subproductos bacterianos. La placa se adhiere tenazmente en los puntos de irregularidades o discontinuidades, por ejemplo, sobre superficies de cálculos rugosos, en los bordes de las encías y semejantes. Además de ser fea, la placa está implicada en el desarrollo de gingivitis y otras formas de enfermedad periodontal. En la técnica se han sugerido una amplia variedad de agentes antibacterianos para retardar la formación de la placa y las infecciones orales y enfermedades dentales asociadas con la formación de la placa. Por ejemplo, los compuestos tipo hidroxidifenil éter halogenados tales como el triclosán son bien conocidos en la técnica por su actividad antibacteriana y se han usado en composiciones orales para contrarrestar la formación de la placa por acumulación bacteriana en la cavidad oral. La efectividad del agente antibacteriano depende de su suministro a y absorción por los dientes y las áreas de tejido blando de las encías.

Por lo tanto, hay una necesidad en la técnica de proporcionar medios mediante los cuales pueda promoverse el suministro al y la absorción por el tejido dental de compuestos antibacterianos contenidos en composiciones orales de modo que se aumente la eficacia terapéutica del agente antibacteriano.

Sumario de la invención

Según esta invención se proporciona una composición oral según la reivindicación 1 que comprende un vehículo oralmente aceptable, una cantidad efectiva antiplaca de un compuesto antibacteriano tipo difenil éter o fenólico halogenado, y una cantidad de un sistema tensioactivo aniónico/zwiteriónico mixto presente en concentraciones en peso específicas en el vehículo efectivo para aumentar el suministro a, y la absorción del compuesto antibacteriano por, las superficies orales para aumentar la eficacia terapéutica del compuesto administrado.

Como se demostrará después en la presente memoria, la presencia del sistema tensioactivo mixto da lugar a la absorción y biodisponibilidad del agente antibacteriano la cual es inesperadamente mayor que para las composiciones comparables en las que los ingredientes del sistema tensioactivo aniónico/zwiteriónico están fuera del alcance de la presente invención.

Descripción detallada de la invención

En la presente memoria, la expresión "composición oral" se usa para designar productos que, en el curso del uso normal, son retenidos en la cavidad oral durante un tiempo suficiente para que entren en contacto con sustancialmente todas las superficies dentales pero que no son ingeridos intencionadamente. Tales productos incluyen, por ejemplo, dentífricos tales como pastas de dientes y geles, enjuagues bucales, gomas de mascar y grageas.

Es esencial y crítico que la composición oral que contiene el agente antibacteriano de la presente invención contenga un sistema tensioactivo mixto aniónico/zwiteriónico en el que el tensioactivo aniónico es el principal constituyente, estando la concentración en peso en el intervalo de aproximadamente 1,5% a aproximadamente 3,0% en peso y preferiblemente de aproximadamente 1,5 a aproximadamente 2,50% en peso, y estando el tensioactivo zwiteriónico presente en la composición oral en una concentración de aproximadamente 0,1 a aproximadamente 0,5% en peso y preferiblemente de aproximadamente 0,35 a aproximadamente 0,50% en peso.

Los compuestos antibacterianos tipo difenil éter halogenado útiles para la preparación de las composiciones para el cuidado oral de la presente invención particularmente deseables por consideraciones de su efectividad antiplaca y seguridad incluyen 2,4,4'-tricloro-2'-hidroxi-difenil éter (triclosán) y 2,2'-dihidroxi-5,5'-dibromo-difenil éter.

Los compuestos fenólicos útiles en la práctica de la presente invención incluyen fenol y sus homólogos, mono y polia1quil halofenoles y halofenoles aromáticos, resorcinol y sus derivados y compuestos bisfenólicos, tales como los compuestos fenólicos que se describen más completamente en el documento U.S. 5.368.844, cuya descripción se incorpora en la presente memoria por referencia. Los compuestos fenólicos preferidos son n-hexil resorcinol y 2,2'-metileno bis(4-cloro-6-bromofenol).

El compuesto antibacteriano difenil éter o fenólico halogenado está presente en la composición oral de la presente invención en una cantidad efectiva antiplaca, típicamente de aproximadamente 0,05% a aproximadamente 2,0% en peso, y preferiblemente de aproximadamente 0,1% a aproximadamente 1% en peso de la composición oral.

Los tensioactivos aniónicos útiles en la práctica de la presente invención inc1uyen los monosulfatos de monoglicéridos de ácidos grasos superiores, tales como las sales de sodio de los monoglicéridos monosulfatados de ácido graso de aceite coco hidrogenado; alquilsulfatos superiores, tales como el laurilsulfato de sodio; alquilo superior-aril-sulfonatos, tales como dodecilbencensulfonato de sodio lineal; olefinsulfonatos superiores, tales como los olefinsulfonatos de sodio superiores en los que el grupo olefina tiene de 12 a 21 átomos de carbono; alquilo superior-sulfoacetatos de metal alcalino tales como laurilsulfoacetato de sodio; ésteres de ácidos grasos superiores de 1,2-dihidroxipropano-sulfonatos; las acilamidas alifáticas superiores sustancialmente saturadas de sales de metales alcalinos de ácidos aminocarboxílicos alifáticos inferiores, tales como las que tienen de 12 a 16 átomos de carbono en los radicales acilo grasos; alquilo superior-polialcoxi inferior (de 10 a 100 restos alcoxi) sulfatos de sodio; jabones de sodio y potasio de ácidos grasos superiores de aceite de coco y sebo, y semejantes. En la práctica de la presente invención se prefiere el tensioactivo aniónico laurilsulfato de sodio.

Los tensioactivo zwiteriónicos útiles en la práctica de la presente invención incluyen cocoamido propil betaína.

En la preparación de una composición oral según la práctica de la presente invención, está presente un vehículo oralmente aceptable que incluye una fase acuosa con un humectante. El humectante es preferiblemente glicerina, sorbitol, y/o propilenglicol. El agua está típicamente presente en una cantidad de al menos aproximadamente 10% en peso, generalmente aproximadamente 30 a 60% en peso y la concentración de humectante típicamente totaliza aproximadamente 40-60% en peso de la composición oral. Las composiciones de dentífricos tales como pastas de dientes y geles también contienen típicamente materiales abrasivos que incluyen sílice cristalina, que tiene un tamaño de partícula de hasta aproximadamente 20 micrómetros, tales como Zeodent 115 comercialmente disponible, gel de sílice o sílice coloidal, aluminosilicatos amorfos complejos de metales alcalinos, alúmina hidratada, metafosfato de sodio así como bicarbonato de sodio, carbonato de calcio, pirofosfato de calcio, fosfato de dicalcio y fosfato de dicalcio dihidrato. Típicamente, el material abrasivo está incluido en composiciones de dentífricos semisólidas o pastosas de la presente invención en una cantidad de aproximadamente 15 a aproximadamente 60% en peso y preferiblemente de aproximadamente 20 a aproximadamente 55%.

En las composiciones orales de la presente invención pueden incorporarse sales de pirofosfato que tienen eficacia antisarro tales como sales de fosfato de di y tetra metal alcalino, tales como Na₄P₂O₇, K₄P₂O₇, Na₂K₂P₂O₇, Na₂H₂P₂O₇ y K₂H₂P₂O₇, polifosfatos de cadena larga tales como hexametafosfato de sodio y fosfatos cíclicos tales como trimetafosfato de sodio, preferiblemente en una concentración de aproximadamente 0,5 a aproximadamente 8,0% en peso y preferiblemente de aproximadamente 0,5 a aproximadamente 3,0% en peso. En preparaciones...

1. Una composición oral que exhibe una absorción acrecentada por el tejido dental de los compuestos antibacterianos contenidos en la misma, composición que comprende en un vehículo oralmente aceptable una cantidad terapéutica efectiva de un compuesto antibacteriano tipo difenil éter o fenólico halogenado y una mezcla de tensioactivos aniónicos y zwiteriónicos, incorporándose el agente antibacteriano en la composición en una concentración de 0,05 a 2,0% en peso y estando el tensioactivo aniónico presente en la composición en una concentración de 1,5 a 3% peso y estando el tensioactivo zwiteriónico presente en la composición en una concentración de 0,10 a 0,50% en peso, en la que el tensioactivo zwiteriónico es una cocoamido propil betaína.

2. La composición según la reivindicación 1, en la que el tensioactivo aniónico está presente en la composición en una concentración de 1,5 a 2,5% en peso y el tensioactivo zwiteriónico está presente en la composición en una concentración de 0,35 a 0,50% en peso.

3. La composición según la reivindicación 1, en la que el agente antibacteriano es triclosán.

4. La composición según la reivindicación 1, en la que el tensioactivo aniónico es laurilsulfato de sodio.

5. Uso de una composición, que comprende un vehículo oralmente aceptable que contiene una cantidad efectiva terapéutica de un compuesto antibacteriano tipo difenil éter o fenólico halogenado y una mezcla de tensioactivos aniónicos y zwiteriónicos, para la fabricación de una composición oral para el tratamiento y la prevención de la acumulación de la placa bacteriana sobre los dientes, exhibiendo el compuesto antibacteriano una absorción acrecentada en el tejido dental, el agente antibacteriano se incorpora en la composición en una concentración de 0,05 a 2,0% en peso y estando presente el tensioactivo aniónico en la composición en una concentración de 1,5 a 3,0% peso y estando presente el tensioactivo zwiteriónico en la composición en una concentración de 0,1 a 0,50% en peso, en el que el tensioactivo zwiteriónico es una cocoamido propil betaína.

6. El uso según la reivindicación 5, en el que el agente antibacteriano es triclosán.

7. El uso según la reivindicación 5, en el que el tensioactivo aniónico es laurilsulfato de sodio.