Una composición oral antiplaca acuosa estable que comprende:

(a) una cantidad inocua y eficaz de un éster antibacteriano de la fórmula

Composiciones de enjuague bucal que contienen sales de ésteres alquílicos de N-acil-arginina.

La presente invención se refiere en general a composiciones orales acuosas eficaces para retardar la acumulación de placa bacteriana sobre los dientes y, más en particular, a composiciones acuosas estables que contienen un compuesto derivado de arginina antimicrobiano.

La placa dental es un depósito blando que se forma sobre los dientes y está formado por una acumulación de bacterias y subproductos bacterianos. La placa se adhiere tenazmente en los puntos de irregularidad o discontinuidad, por ejemplo, sobre superficies rugosas de cálculos, en la línea de las encías y similares. Además de ser antiestética, la placa está implicada en la aparición de gingivitis y otras formas de enfermedad periodontal.

Se han sugerido en la técnica una amplia diversidad de agentes antibacterianos para retardar la formación de la placa y las infecciones orales asociadas con la formación de la placa. Por ejemplo, la patente de Estados Unidos 5.874.068 divulga composiciones orales acuosas que contienen el compuesto derivado de arginina, éster de N^a-acil aminoácido y sus sales para contrarrestar la formación de la placa por acumulación bacteriana en la cavidad oral. De acuerdo con la patente de Estados Unidos 5.874.068, puesto que el éster alquílico de N^a-lauril-L-arginina es inestable en entornos acuosos tales como enjuagues bucales y, en general, sufre reacciones de hidrólisis típicas de los ésteres, el compuesto derivado de arginina es estabilizado contra la hidrólisis por la presencia en enjuagues bucales de un alcohol monohidroxilado representado por la fórmula ROH, donde R es un grupo alquilo que contiene 1 a 8 átomos de carbono, incluyendo dicha fórmula un alcohol monohidroxilado tal como etanol que está presente en enjuagues bucales a una concentración en el intervalo de aproximadamente 10 a 35% v/v.

La patente de Estados Unidos 5.874.068 asegura además estabilidad al enjuague bucal que tiene el alcohol ROH al disponer de un tampón ácido, tal como benzoato/ácido benzoico, succinato/ácido succínico, acetato/ácido acético u otros tampones oralmente aceptables con constantes de disociación dentro del intervalo de pH deseado para la estabilidad del éster alquílico de N^a-lauril-L-arginina, de preferencia con un pH de 3 a 7 y, lo más preferente de 4 a 5.

Otra técnica anterior relacionada con la eficacia antibacteriana de compuestos derivados de arginina incluye la publicación de patente del Reino Unido 1352420 que divulga que los compuestos éster alquílico de arginina presentan actividad antibacteriana en la cavidad oral contra bacterias que pertenecen al género Lactobacillus, el principal patógeno de la caries dental y una bacteria que pertenece al género staphylococcus, el principal patógeno de la piorrea alveolar.

La patente de Estados Unidos 5.266.306 divulga una composición oral que contiene una cantidad antibacteriana de cloruro de cetilpiridinio y el compuesto derivado de arginina éster alquílico de N^a-acil aminoácido tal como sal hidrocloruro de éster metílico de N^a-cocoil-L-arginina, siendo el compuesto derivado de arginina eficaz para promover la absorción de cloruro de cetilpiridinio en las superficies dentales. La patente de Estados Unidos 5.695.745 divulga formulaciones de colutorio que incluyen un componente de ácido cítrico.

Resumen

De acuerdo con la presente invención, se proporciona una composición oral acuosa químicamente estable que comprende:

(a) una cantidad inocua y eficaz de un éster antibacteriano de la fórmula (I)

en la que R¹ es una cadena alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, y R² es una cadena alquilo de 6 a 30 átomos de carbono, y X es un anión;

(b) un tensioactivo estabilizador;

(c) un humectante; y

(d) agua, no conteniendo la composición un tampón ácido.

En una realización, la composición comprende un alcohol.

En otro aspecto, la presente invención proporciona composiciones que comprenden:

estando dicha composición sustancialmente exenta de alcoholes monohidroxilados.

Se ha descubierto que las composiciones y procedimientos de esta invención proporcionan ventajas sobre composiciones de colutorio acuosas estables que usan ésteres antibacterianos, tales como las conocidas en la técnica que incluyen una o más de las siguientes: biodisponibilidad y eficacia mejoradas de un éster antibacteriano, posible reducción del pH de una solución de enjuague bucal que emplea el éster antibacteriano, posible eliminación de un tampón ácido y la racionalización que comporta la fabricación del enjuague bucal, capacidad para formular un enjuague bucal exento de alcohol, así como un enjuague bucal estable que contiene alcoholes. Otros usos, beneficios y realizaciones de la presente invención son evidentes a partir de la descripción que se presenta en la presente memoria.

Descripción

A la hora de revisar la descripción de esta invención presentada en la presente memoria se deberán considerar las siguientes definiciones y pautas no limitantes. Los encabezados (tales como "Introducción" y "Resumen") y subencabezados (tales como "Vehículo acuoso", "Éster antibacteriano", "Tensioactivo", "Ingredientes opcionales" y "Procedimientos") usados en la presente memoria están destinados únicamente a la organización general de los temas dentro de la divulgación de la invención o cualquiera de sus aspectos. En particular, la materia objeto divulgada en la "Introducción" puede incluir aspectos de tecnología dentro del alcance de la invención y puede no constituir una enumeración de la técnica anterior. La materia objeto divulgada en el "Sumario" no es una divulgación exhaustiva o completa de todo el alcance de la invención o cualquiera de sus realizaciones. La clasificación o discusión de un material dentro de una sección de esta memoria descriptiva que tiene una utilidad particular se realiza por motivos de conveniencia, y no se extraerá conclusión alguna de que el material debe funcionar necesariamente o únicamente de acuerdo con su clasificación en la presente memoria cuando se use en cualquier composición determinada.

La mención de cualquier referencia en la presente memoria no constituye el reconocimiento de que esas referencias constituyan técnica anterior o tengan relevancia alguna respecto a la patentabilidad de la invención divulgada en la presente memoria. Se pretende que toda descripción del contenido de las referencias citadas en la introducción simplemente proporcione un resumen general de afirmaciones realizadas por los autores de las referencias, y no se constituye como reconocimiento en lo referente a la exactitud del contenido de dichas referencias.

La descripción y cualquier ejemplo específico, aunque indican realizaciones de la invención, no pretenden limitar el alcance de la invención. Por otro lado, la mención de varias realizaciones que tienen características expuestas no pretende excluir otras realizaciones que tengan otras características, u otras realizaciones que incorporen diferentes combinaciones de las características expuestas. Con fines ilustrativos se proporcionan ejemplos específicos de cómo preparar y usar las composiciones y procedimientos de esta invención y, a no ser que se indique de forma explícita de otro modo, no pretenden ser una representación de que determinadas realizaciones de esta invención se hayan, o no, preparado o ensayado.

Tal como se usa en la presente memoria, las palabras "preferente" y "preferentemente", se refieren a realizaciones de la invención que proporcionan ciertos beneficios, en determinadas circunstancias. Sin embargo, también pueden ser preferentes otras realizaciones, en las mismas o distintas circunstancias. Por otro lado, la mención de una o más realizaciones preferentes no implica que otras realizaciones no sean útiles, y no pretende excluir otras realizaciones del alcance de la invención.

 

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Reivindicaciones:

1. Una composición oral antiplaca acuosa estable que comprende:

(a) una cantidad inocua y eficaz de un éster antibacteriano de la fórmula

en la que R¹ es una cadena alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, y R² es una cadena alquilo de 6 a 30 átomos de carbono, y X es un anión;

(b) un tensioactivo estabilizador;

(c) un humectante; y

(d) agua; no comprendiendo la composición un tampón ácido.

2. Una composición de acuerdo con la reivindicación 1, en la que n es igual a 3.

3. La composición de acuerdo con la reivindicación 2, en la que dicho éster antibacteriano comprende una sal hidrocloruro de etil lauroil arginina.

4. La composición de acuerdo con la reivindicación 1, en la que la concentración de dicho compuesto éster antibacteriano varía de 0,02% a 2% en peso.

5. Una composición de acuerdo con la reivindicación 1, en la que dicho tensioactivo estabilizador comprende un tensioactivo anfótero.

6. Una composición de acuerdo con la reivindicación 5, en la que dicho tensioactivo anfótero comprende un tensioactivo de betaína.

7. Una composición de acuerdo con la reivindicación 5, en la que dicho tensioactivo estabilizador comprende un tensioactivo anfótero y un tensioactivo no iónico.

8. Una composición de acuerdo con la reivindicación 1, que comprende además un alcohol.

9. Una composición de acuerdo con la reivindicación 8, en la que dicho alcohol es monohidroxilado y está representado por la fórmula R'OH, siendo R' un grupo alquilo que tiene de 1 a 8 átomos de carbono.

10. Una composición de acuerdo con la reivindicación 8, en la que dicho alcohol es polihidroxilado.

11. Una composición de acuerdo con la reivindicación 10, en la que dicho alcohol polihidroxilado comprende propilenglicol.

12. Una composición de acuerdo con la reivindicación 1, en la que la composición está sustancialmente exenta de alcohol monohidroxilado.

13. Una composición de acuerdo con la reivindicación 1, en la que dicho humectante comprende una mezcla de alcoholes polihidroxilados.

14. Una composición de acuerdo con la reivindicación 1, que tiene un pH que varía de 6 a 8.

 

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