Una composición de cuidado oral que tiene propiedades lipófilas de higiene oral mejorada en la que se mejoran las características gustativas u organolépticas,

que comprende un vehículo acuoso oralmente aceptable que contiene una combinación de una enzima y un compuesto de ciclodextrina, en la que la enzima comprende una enzima natural que tiene impurezas lipófilas insolubles en agua que forma un complejo insoluble de las impurezas con el compuesto de ciclodextrina

Composición oral que proporciona propiedades de higiene oral mejoradas.

Antecedentes de la invención

Esta invención se refiere generalmente a composiciones orales para mejorar la higiene oral, y más particularmente, a composiciones dentales que contienen enzima para mejorar la higiene oral.

Las composiciones orales tales como pastas de dientes, geles y enjuagues bucales se diseñan para soltar y retirar la placa junto con un régimen regular de cepillado de dientes. La placa dental está presente hasta cierto punto, en la forma de una película, virtualmente sobre todas las superficies dentales. Es un subproducto del crecimiento microbiano, y comprende una capa microbiana densa que consiste en una masa de microorganismos incrustados en una matriz de polisacárido. La placa misma se adhiere firmemente a las superficies dentales y se retira solo con dificultad incluso por medio de un régimen riguroso de cepillado de los dientes. Además, la placa se vuelve a formar rápidamente sobre la superficie de los dientes después de que se ha retirado. La placa se puede formar en cualquier parte de la superficie dental, y se encuentra particularmente en el margen gingival, en grietas en el esmalte, y sobre la superficie del cálculo dental. El peligro asociado a la formación de la placa sobre los dientes reside en la tendencia de la placa a acumularse y finalmente producir gingivitis, periodontitis y otros tipos de enfermedad periodontal, así como caries dental y cálculo dental.

Se sabe en la técnica incorporar agentes antimicrobianos en composiciones orales en las que estos agentes destruyen o inhiben las bacterias orales. Se incorporan también en la composición oral otros agentes para mejorar la eficacia de los agentes antimicrobianos. Por ejemplo, se sabe (por ejemplo, documento US 5.524.906) incorporar enzimas en composiciones orales que rompen o interfieren la formación de placa y la adhesión bacteriana a las superficies dentales. Los ejemplos de tales enzimas incluyen glucosa oxidasa, galactosa oxidasa, lactosa peroxidasa, lactoferrina, lisozima, enzimas proteolíticas, enzimas pancreáticas, enzimas bacterianas tales como Bacillus subtilis, enzimas lipolíticas y dextranasas tales como aquellas de Penicillium funiculosum y sus mezclas.

Se ha encontrado que ciertas enzimas, como por ejemplo, enzimas proteolíticas, tales como papaína, que mejoran la eficacia antibacteriana en los niveles en los que se observa mejora, contribuyen a problemas gustativos (sabor) por lo que los productos de cuidado oral en los que se incorporan tales enzimas tienen limitada aceptabilidad por los consumidores. Por ejemplo, la enzima papaína, que se extrae naturalmente de fruta, contiene niveles residuales de impurezas de modo que cuando se incorpora papaína en un dentífrico acuoso o enjuague bucal, las impurezas presentes influyen negativamente en las percepciones sensoriales claves del consumidor.

Los intentos realizados de utilizar ingredientes saborizantes para "enmascarar" el problema gustativo y particularmente las notas sustanciosas introducidas por estas impurezas, han tenido un éxito limitado. Hay por lo tanto una necesidad en la técnica de composiciones orales que impartan beneficios antiplaca y anti-(mal olor) en las que se incorporan enzimas para proporcionar un producto de sabor aceptable.

Sumario de la invención

Según la presente invención se ha determinado inesperadamente que los compuestos de ciclodextrina forman complejos insolubles con las impurezas lipófilas insolubles en agua presentes en las enzimas naturales tales como la papaína. El atrapamiento preferencial y la formación de un complejo insoluble de las impurezas con el compuesto de ciclodextrina inhibe el reparto de la impureza en la fase líquida de las composiciones acuosas de cuidado oral tales como pastas de dientes y enjuagues bucales en los que se incorpora la enzima, por lo que la insolubilización de las impurezas da como resultado características de sabor/organolépticas mejoradas.

Como se demostrará aquí a continuación, el análisis por cromatografía de gases evidencia reducciones significativas de varias impurezas que crean mal olor derivadas de enzimas tales como papaína presentes en composiciones acuosas de cuidado oral y particularmente sulfuro de hidrógeno (H₂S) y sulfuro de dimetilo (DMS). Se encuentra que estos resultados son consistentes con evaluaciones ciegas de sabor en las que las notas sustanciosas basadas en azufre que normalmente se encuentran con enzimas tales como papaína se redujeron en alrededor del 30%.

Descripción detallada de la invención

Compuestos de ciclodextrina

Tal como se usa aquí, el término "ciclodextrina" incluye cualquiera de las ciclodextrinas conocidas tales como ciclodextrinas sin substituir que contienen de seis a doce unidades de glucosa, especialmente alfa-ciclodextrina, beta-ciclodextrina, gamma-ciclodextrina y/o sus derivados y/o sus mezclas. La alfa-ciclodextrina consiste en seis unidades de glucosa, la beta-ciclodextrina consiste en siete unidades de glucosa y la gamma-ciclodextrina consiste en ocho unidades de glucosa dispuestas en un anillo en forma de donut. El acoplamiento específico y conformación de las unidades de glucosa dan a las ciclodextrinas una estructura molecular cónica rígida con un interior hueco de un volumen específico. El "forro" de la cavidad interior está formado por átomos de hidrógeno y átomos de oxígeno puente glicosídico; por lo tanto, esta superficie es bastante hidrófoba. La forma y propiedades quimicofísicas únicas de la cavidad permiten a las moléculas de ciclodextrina absorber, esto es, formar complejos de inclusión, con moléculas orgánicas o partes de moléculas orgánicas que incluyen compuestos de mal olor que caben en la cavidad y se vuelven insolubles en agua.

Los derivados de ciclodextrina consisten principalmente en moléculas en las que algunos de los grupos OH se convierten en grupos OR, en la que R es un grupo metilo o un grupo etilo. Los derivados de ciclodextrina incluyen aquellos con grupos alquílicos de cadena corta tales como ciclodextrinas metiladas, y ciclodextrinas etiladas, aquellos con grupos hidroxialquilo substituidos, tales como hidroxipropil-ciclodextrinas y/o hidroxietil-ciclodextrinas.

Se prefiere beta-ciclodextrina para su uso en la práctica de la presente invención.

La ciclodextrina está presente en composiciones orales que contienen enzima en una concentración de alrededor de 0,1 a alrededor de 5% en peso de la composición.

Enzimas

Las enzimas útiles en la práctica de la presente invención incluyen enzimas extraídas de productos de frutas naturales tales como las bien conocidas substancias proteínicas dentro de la clase de las proteasas, que rompen o hidrolizan proteínas. Las enzimas proteolíticas se obtienen de fuentes naturales o por la acción de microorganismos que tienen una fuente de nitrógeno y una fuente de carbono. Los ejemplos de enzimas proteolíticas útiles en la práctica de la presente invención incluyen las enzimas naturales papaína (de papaya), bromelaína (de piña), así como serina proteasas tales como quimotripsina. Las enzimas adicionales incluyen ficina y alcalasa.

La papaína obtenida del látex lechoso del árbol de la papaya es la enzima proteolítica preferida para su uso en la práctica de la presente invención y se incorpora en la composición de cuidado oral de la presente invención en una cantidad de alrededor de 0,1 a alrededor de 10% en peso y preferentemente de alrededor de 0,2 a alrededor de 5% en peso, teniendo tal papaína una actividad de 150 a 900 unidades por miligramo como se determina por el Milk Clot Assay Test del Biddle Sawyer Group (véase J. Biol. Chem., vol 121, páginas 737-745).

Las enzimas que se pueden usar beneficiosamente en combinación con las enzimas proteolíticas incluyen carbohidrasas tales como glucoamilasa, alfa-amilasa, beta-amilasa, dextranasa y mutanasa, tanasa y lipasas tales como lipasa vegetal, lipasa gástrica y lipasa pancreática.

La glucoamilasa es una glucoamilasa sacarificante de origen de Aspergillus niger. Esta enzima puede hidrolizar tanto los puntos de la rama alfa-D-1,6 glucosídica como los enlaces alfa-1,4 glucosídicos de glucosil oligosacáridos. El producto de esta invención comprende de 0,01 a 10% de las carbohidrasas. La enzima lipasa se deriva de una cepa selecta de Aspergillus...